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KR890014573A - 신규 아세틸렌, 시아노 및 알렌 아리스테로마이신/아데노신 유도체 - Google Patents

신규 아세틸렌, 시아노 및 알렌 아리스테로마이신/아데노신 유도체 Download PDF

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KR890014573A
KR890014573A KR1019890003722A KR890003722A KR890014573A KR 890014573 A KR890014573 A KR 890014573A KR 1019890003722 A KR1019890003722 A KR 1019890003722A KR 890003722 A KR890003722 A KR 890003722A KR 890014573 A KR890014573 A KR 890014573A
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KR
South Korea
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compound
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amine
purin
dideoxy
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KR1019890003722A
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Inventor
엘. 에드워드 마이클
알. 맥커티 제임스
제이. 프라카시 넬리쿤자
Original Assignee
게리 디. 스트리트
머렐 다우 파마슈티칼스 인크.
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Publication date
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Abstract

내용 없음.

Description

신규 아세틸렌, 시아노 및 알렌 아리스테로마이신/아데노신 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (63)

  1. 하기 일반식의 아리스테로마이신/아데노신 유도체 및 그의 제약상 허용되는 염.
    상기 식중, V는 옥시, 메틸렌, 또는 티오기이고, R1은 에티닐 또는 시아노기이고, A1과 A2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 또는 히드록시기 이되, 단 A1이 히드록시기이고, A2가 수소원자, 및 A2가 히드록시기이고, A1이 수소원자이고, Y1은 질소원자, CH, CCL, CBr 또는 CNH2기이고, Y2와 Y3는 각각 독립적으로 질소원자 또는 CH기이고, Q는 NH2, NHOH, NHCH3, 또는 수소원자이고, Z는 수소, 할로겐 원자 또는 NH2기임.
  2. 하기 일반식의 아리스테로마이신/아데노신 및 그의 제약상 허용되는 염.
    상기 식중, V는 옥시, 메틸렌, 또는 티오기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C4알킬기이고, A1과 A2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 원자, 또는 히드록시기 이되, 단 A1이 히드록시기이고 A2가 수소원자, 및 A2가 히드록시기이고 A1이 수소원자이고, Y1은 질소원자, CH, CCL, CBr 또는 CNH2기이고, Y2와 Y3는 각각 독립적으로 질소원자 또는 CH기이고, Q는 NH2, NHOH, NHCH3, 또는 수소원자이고, Z는 수소, 할로겐 원자 또는 NH2기임.
  3. 제1항에 있어서, R1이 에티닐기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1이 시아노기인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, V가 옥시기인 화합물.
  6. 제2항에 있어서, V가 메틸렌기인 화합물.
  7. 제2항에 있어서, R2가 수소원자인 화합물.
  8. 제1항 또는 제2항에 있어스, A2가 히드록시기인 화합물.
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, A1이 히드록시기인 화합물.
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y1이 CH기인 화합물.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y2가 질소 원자인 화합물.
  12. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y3가 질소 원자인 화합물.
  13. 제1항 또는 제2항에 있어서, Z가 수소원자인 화합물.
  14. 필요한 경우 제1항 또는 제2항의 화합물 억제 유효량을 환자에 투여함으로 되는, AdoMet 종속 트랜스메틸화 작용 억제 방법.
  15. 제1항 또는 제2항의 화합물 항신생물 유효량을 투여함으로 되는, 신생물 질병 상태로 영향을 받는 환자의 치료 방법.
  16. 제1항 또는 제2항의 화합물 항비루스 유효량을 투여함으로 되는, 비루스 감염 환자의 치료방법.
  17. 제1항 또는 제2항의 화합물 항신생물 유효량을 투여함으로 되는, 신생물 질병 상태로 영향을 받는 환자에서 신생물 생장 통제 방법.
  18. 제1항 또는 제2항의 화합물 항비루스 유효량을 투여함으로 된는 비루스 감염 환자에서 비루스 감염의 통제 방법.
  19. 제1항 또는 제2항의 화합물 억제 유효량을, 트랜스메틸화 종속 질병 상태가 존재함을 특징으로 하는 포유 동물 세포에 노출시킴으로되는, 이 포유 동물 세포의 생장 통제 방법.
  20. 제1항에 있어서, 9-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데 히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보헥소푸라노실)-9-H-퓨린-6-아민인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, 9-(β-D-리보푸라노니트릴)-9H-퓨린-6-아민인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, 9-(β-D-아라비노푸라노니트릴)-9H-퓨린-6-아민인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, 3-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보푸라노실)-3H-1,2,3-트라아졸로[4,5-d]피리미딘-7-아민인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, 1-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보푸라노실)-1H-이미다조[4,5-c]피리딘-6-아민인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, 9-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-4-티오-β-D-리보헥소푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 화합물.
  26. 제1항에 있어서, 9-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-아라비노헥소푸라노실)-9H-퓨란-6-아민인 화합물.,
  27. 제1항에 있어서, 1R-(1α, 2α, 3β, 5β)-3-(9H-퓨린-6-아민-9-일)-5-에티닐-1,2-시클로펜탄디올인 화합물.
  28. 제1항에 있어서, 9-(4-티오-β-D-리보푸라노니트릴)-9H-퓨린-6-아민인 화합물.
  29. 제1항에 있어서, 1R-(1α, 2α, 3β, 5β)-3-(9H-퓨린-6-아민-9-일)-5-시아노-1,2-시클로펜탄디올인 화합물.
  30. 제1항에 있어서, 1-(β-D-리보푸라노니트릴)-1H-이미다조[4,5-c]피리딘-4-아민인 화합물.
  31. 제2항에 있어서, 1R-(1α, 2α, 3β)-3-(9H-퓨린-6-아민-9-일)-5-프로파디에닐-1,2-시클로펜탄디올인 화합물.
  32. 제2항에 있어서, 3-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보헥소푸라노실)-3H-이미 다조[4,5-b]피리딘-7-아민인 화합물.
  33. 제2항에 있어서, 3-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-4′-티오-β-D-리보헥소푸라노실)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-7-아민인 화합물.
  34. 제2항에 있어서, 9-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-4′-티오-β-D-리보헥소푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 화합물.
  35. 제2항에 있어서, 9-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보헥소푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 화합물.
  36. 하기 일반식의 아리스테로마이신/아데노신 유도체
    (상기 식중, V는 옥시, 메틸렌, 또는 티오기이고, R1은 에티닐 또는 시아노기이고, A1과 A2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 원자, 또는 히드록시기 이되, 단 A1이 히드록시기이고 A2가 수소원자, 및 A2가 히드록시기이고 A1이 수소원자이고, Y1은 질소원자, CH, CCI, CBr 또는 CNH2기이고, Y2와 Y3는 각각 독립적으로 질소원자 또는 CH기이고, Q는 NH2, NHOH, NHCH3, 또는 수소원자이고, Z는 수소, 할로겐 원자 또는 NH2기임) 및 그의 제약상 허용되는 염의 제조 방법으로서, 하기 일반식의
    ( 식중, V, R1, A1, A2, Y1, Y2, y3, Q 및 Z는 상기 정의한 바와 동일하고, OB는 보호된 히드록시기이고, A1 B및 A2 B는 A1또는 A2가 히드록시기인 경우 보호된 히드록시이고, A1또는 A2가 히드록시기 이외의 기인 경우 A1또는 A2임)아리스테로마이신/아데노신 유도체를 산으로 처리함으로 되는 방법.
  37. 하기 일반식의 아리스테로마이신/아데노신 유도체
    (상기 식중, V는 옥시, 메틸렌, 또는 티오기이고, R2및 R3는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1-C4알킬기이고, A1과 A2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 원자, 또는 히드록시기이되, 단 A1은 히드록시기이고 A2는 수소원자 및 A2히드록시기이고 A1이 수소원자이고, Y1은 질소원자, CH, CCI, CBr 또는 CNH2기이고, Y2와 Y3는 각각 독립적으로 질소원자 또는 CH기이고, Q는 NH2, NHOH, NHCH3, 또는 수소원자이고, Z는 수소, 할로겐원자 또는 NH2기임) 및 그의 제약상 허용되는 염의 제조 방법으로서, 하기 일반식의
    (식중, V, R1, R3, A1, A2, Y1, Y2, Y3, Q 및 Z는 상기 정의한 바와 동일하고, OB는 보호된 히드록시기이고, A1 N와 A2 B는 A1또는 A2가 히드록시기인 경우 보호된 히드록시이고, A1또는 A2가 히드록시기 이외의 기인 경우 A1또는 A2임)아리스테로마이신/아데노신 유도체를 산으로 처리함으로 되는 방법.
  38. 제1항에 있어서, R1이 에티닐기인 방법.
  39. 제1항에 있어서, R1이 시아노기인 방법.
  40. 제1항에 있어서, V가 옥시기인 방법.
  41. 제2항에 있어서, V가 메틸렌기인 방법.
  42. 제2항에 있어서, R2와 R3가 수소 원자인 방법.
  43. 제1항 또는 제2항에 있어서, A2가 히드록시기인 방법.
  44. 제1항 또는 제2항에 이써서, A1이 히드록시기인 방법.
  45. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y1이 CH기인 방법.
  46. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y2가 질소원자인 방법.
  47. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y3가 질소원자인 방법.
  48. 제1항 또는 제2항에 있어서, Z가 수소원자인 방법.
  49. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9-(β-D-리보푸라노니트릴)-9H-퓨린-6-아민인 방법.
  50. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9(β-D-아라비노푸라노니트릴)-9H-퓨린-6-아민인 방법.
  51. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 3-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보푸라노실)-3H-1,2,3-트리아졸로[4,5-d]피리미딘-7-아민인 방법.
  52. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 1-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보푸라노실)-1H-이미다조[4,5-c]피리미딘-4-아민인 방법.
  53. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-4-티오-β-D-리보푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 방법.
  54. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9-(5′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-아라비노헥소푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 방법.
  55. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 1R-(1α, 2α, 3β, 5β)-3-(9H-퓨린-6-아민-9-일)-5-에티닐-1,2-시클로펜탄디올인 방법.
  56. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9-(4-티오-β-D-리보푸라노니트릴)-9-H-퓨린-6-아민인 방법.
  57. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 1R-(1α, 2α, 3β, 5β)-3-(9H-퓨린-6-아민-9-일)-5-시아노-1,2-시클로펜탄디올인 방법.
  58. 제1항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 1-(β-D-리보푸라노니트릴)1-H-이미다조[4,5-c]피리딘-4-아민인 방법.
  59. 제2항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 1R-(1α, 2α, 3β)-3-(9H-퓨린-6-아민-9-일)5-프로파디에닐-1,2-시클로펜탄디올인 방법.
  60. 제2항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 3-(4′, 5′, 6′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-β-D-리보푸라노실)-3H-이미다조[4,5-d]피리미딘-7-아민인 방법.
  61. 제2항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 3-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5′, 6′-디데옥시-4′-티오-β-D-리보헥소푸라노실)-3H-이미다조[4,5-d]피리딘-7-아민인 방법.
  62. 제2항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5`,6`-디데옥시-4`-티오-β-D-리보헥소푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 방법.
  63. 제2항에 있어서, 아리스테로마이신/아데노신 유도체가 9-(4′, 5′, 5′, 6′-테트라데히드로-5`,6`-디데옥시-β-D-리보헥소푸라노실)-9H-퓨린-6-아민인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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