KR830000902A - N-치환 아지리딘-2-카르복실산 유도체의 제조방법 - Google Patents
N-치환 아지리딘-2-카르복실산 유도체의 제조방법 Download PDFInfo
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Claims (4)
- 다음의 일반식(I)과 (I')로 표시되는 적어도 하나의 아지리딘-2-카르복실산 유도체인 1-알릴-2-시아노아지리딘을 함유하고 페니실린, 세파로스포린, 니트로퓨란 또는 클로로암페니콜과 같은 화학요법제의 적어도 한가지를 함유하되 전기의 아지리딘-2-카르복실산유도체와 화학요법제의 무게비가 10:1-1:10이 되도록 하여 사용하는 N-치환 아지리딘-2-카르복실산 유도체의 제조방법.
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- 일반식(I)에서 X는 카르복실 또는 니트릴그룹 또는 알콕시 카르보닐기 또는 치환되지 않았거나 치환된 카바모일 그룹이고 R은 직쇄 또는 측쇄, 포화 또는 모노- 또는 폴리-불포화지방족탄화수소기로서 이것은 1회이상 할로겐, 알콕시, 히드록실, 디알킬아미노, 시클로알킬아미노, 아실, 아미노아실, 니트로, 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 니트릴, 카르브알콕시 또는 카바모일기로 치환될 수 있으며 또는 알킬, 알콕시 또는 카르브알콕시로 치환될 수 있는 시클로알킬기에 의해 치환될 수 있으며, 또는 가교될 수 있는 시클로알케닐기에 의해 치환될 수 있으며, 또는 지방족이나 방향족헤테로고리기로 치환될 수 있으며 또는 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아실옥시, 알콕시카르 보닐아미노 우레이도그룹으로 치환될 수 있으며 또는 R는 3-10개의 탄소원자를 갖는 시클로알킬이나 시클로 알케닐인데 이것은 알킬, 알콕시, 알콕시카르보닐 또는 옥소기로 치환될 수 있으며 또한 헤테로원자에 의해 저해될 수 있고 1-3개의 탄소원자에 의해 가교될 수 있으며 또는 R이 아밀, 헤트아릴기, 또는 아릴 및 헤트아릴기이되 할로겐, 알콕시, 알킬, 히드록실, 카르브알콕시, 카바모일, 디알킬아미노, 시클로알킬아미노, 아실아미노, 니트로, 시아노, 아실, 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 설파모일, 페닐, 트리플루오로메틸, 아릴옥시, 아실옥시 또는 메틸렌 디옥시로 치환된 것이며 R1는 수소원자나 포화된 직쇄 또는 분지가 있는 알킬기로서 최대 4개의 탄소원자를 함유할 수 있는 것이거나 페닐기이며 적어도 한가지의 약리적으로 허용되는 염이고 고체나 액체 약리적희석제나 담체와 혼합되어 사용되며 일반식(I')에서 X, R1, R1은 전술한 바와 동일하되 X가 시아노그룹이거나 알콕시카르보닐기이고 R1이 수소원자일때 R1은 치환되지 않은 알킬기가 아니거나 히드록실, 알콕시, 디알킬아미노, 페닐, 4-클로로페닐 또는 4-메톡시페닐로 치환된 알킬기, 페닐기 또는 메틸기로 치환된 비닐기시클로알킬기, 페닐, 4-클로로페닐, 4-메톡시페닐, S-트리아지닐 또는 피리디닐기이고 X가 카바모일기 R1이 수소원자 일때에는 R1은 치환되지 않은 시클로헥실, 알킬 또는 벤질기가 아니며 X가 시아노그룹 또는 알콕시카르보닐기이고 R1이 페닐기일때 R1은 이소프로필, 시클로헥실, 페닐, 벤질 또는 P-클로로벤질기가 아니며 R1이 메틸기일때 R1은 벤질, P-클로로- 또는 P-메톡시벤질기가 아니다.
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