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JPWO2022120131A5 - - Google Patents

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JPWO2022120131A5
JPWO2022120131A5 JP2023534186A JP2023534186A JPWO2022120131A5 JP WO2022120131 A5 JPWO2022120131 A5 JP WO2022120131A5 JP 2023534186 A JP2023534186 A JP 2023534186A JP 2023534186 A JP2023534186 A JP 2023534186A JP WO2022120131 A5 JPWO2022120131 A5 JP WO2022120131A5
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Description

本明細書に記載されたものに加えて、本特許請求の範囲に記載の主題の様々な改変が、前述の説明から当業者には明らかとなろう。そのような修正は、添付の特許請求の範囲の範囲内にあることが意図される。全ての特許、特許出願、及び刊行物を含む本開示に引用される各文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本願は下記の態様も包含する。
［態様１］
（ａ）ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び（ｂ）ビタミンＤ３、ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩を含む、皮膚疾患の局所治療のための薬学的製剤。
［態様２］
前記ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３、前記ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩が、ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩である、態様１に記載の薬学的製剤。
［態様３］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩である、態様２に記載の薬学的製剤。
［態様４］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブリン酸塩である、態様２に記載の薬学的製剤。
［態様５］
前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、式（ＩＩ）を有する化合物であり、
式中、
Ｒ １ が、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ ２ 及びＲ ３ が、それぞれＨであるか、または
Ｒ ２ が、Ｏ－Ｒ ２Ａ であり、Ｒ ３ が、Ｈであるか、または
Ｒ ２ 及びＲ ３ が、一緒になって、＝ＣＨ ２ 基を形成し、
Ｒ ２Ａ が、－Ｃ １－４ アルキレン－ＯＨであり、
Ｒ ４ 及びＲ ５ が、それぞれＨであるか、または
Ｒ ４ 及びＲ ５ が、一緒になって、＝ＣＨ ２ 基を形成し、
Ｒ ６ 及びＲ ７ が、それぞれＨであるか、または
Ｒ ６ 及びＲ ７ が、一緒になって、＝ＣＨ ２ 基を形成し、
Ｌが、－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ（Ｒ １２ ）－、－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ（Ｒ １２ ）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ（Ｒ １２ ）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ ２ －Ｃ≡Ｃ－、－Ｏ－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －、または－Ｏ－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －であり、式中、Ｒ １２ が、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ ９ が、Ｃ １－３ アルキル、もしくはＣ １－４ ハロアルキルであり、
Ｒ １０ が、Ｃ １－３ アルキル、もしくはＣ １－４ ハロアルキルであり、
Ｒ １１ が、ＨもしくはＯＨであるか、
または、代替的に、Ｒ ９ 及びＲ １０ が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ ３－４ シクロアルキル環を形成し、Ｒ １１ がＨである、態様１～４のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様６］
前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、カルシポトリオールもしくはマキサカルシトール、またはその薬学的に許容される塩である、態様１～５のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様７］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、カルシポトリオールである、態様２に記載の薬学的製剤。
［態様８］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、マキサカルシトールである、態様２に記載の薬学的製剤。
［態様９］
前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０５％ｗ／ｗ～約３．０％ｗ／ｗまたは約０．０５％ｗ／ｗ～約１．５％ｗ／ｗの前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩を含む、態様３～８のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１０］
前記製剤が、遊離塩基ベースで、前記製剤の約０．０５重量％、約０．０６重量％、約０．０７重量％、約０．０８重量％、約０．０９重量％、約０．１重量％、約０．１５重量％、約０．２重量％、約０．２５重量％、約０．３重量％、約０．３５重量％、約０．４重量％、約０．４５重量％、約０．５重量％、約０．５５重量％、約０．６重量％、約０．６５重量％、約０．７重量％、約０．７５重量％、約０．８重量％、約０．８５重量％、約０．９重量％、約０．９５重量％、約１．０重量％、約１．０５重量％、約１．１重量％、約１．１５重量％、約１．２重量％、約１．２５重量％、約１．３重量％、約１．３５重量％、約１．４重量％、約１．４５重量％、約１．５重量％、約１．５５重量％、約１．６重量％、約１．６５重量％、約１．７重量％、約１．７５重量％、約１．８重量％、約１．８５重量％、約１．９重量％、約１．９５重量％、約２．０重量％、約２．５重量％、または約３．０重量％の前記ルキソリチ二ブまたは前記その薬学的に許容される塩を含む、態様３～８のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１１］
前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．０１％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、態様２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１２］
前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．００５％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、態様２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１３］
前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．０１％ｗ／ｗ、または約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．００５％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、態様２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１４］
前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．００５％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、態様２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１５］
前記製剤が、クリームまたはローションである、態様１～１４のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１６］
前記製剤が、水中油型乳剤である、態様１～１５のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１７］
前記製剤が、水、油成分、及び乳化剤または安定剤成分を含む、態様１～１６のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様１８］
前記水が、前記薬学的製剤の約５重量％～約９０重量％、約１０重量％～約８０重量％、約１０重量％～約７０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約７０重量％、約２０重量％～約６０重量％、または約２０重量％～約５０重量％を構成する、態様１７に記載の薬学的製剤。
［態様１９］
前記油成分が、前記薬学的製剤の約５重量％～約９０重量％、約５重量％～約８０重量％、約５重量％～約７０重量％、約５重量％～約６０重量％、約５重量％～約５０重量％、または約５重量％～約４０重量％を構成する、態様１７または１８に記載の薬学的製剤。
［態様２０］
前記乳化剤または前記安定剤成分が、前記薬学的製剤の約１重量％～約３０重量％または約５重量％～約２５重量％を構成する、態様１７～１９のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様２１］
ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩を溶解するための溶媒成分を更に含む、態様１７～２０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様２２］
前記溶媒成分が、前記薬学的製剤の約５重量％～約２０重量％、約２重量％～約３０重量％、約５重量％～約３０重量％、約５重量％～約２５重量％、約５重量％～約２０重量％、または約１０重量％～約２０重量％を構成する、態様２１に記載の薬学的製剤。
［態様２３］
前記製剤が、約６．０～約８．０、約６．５～約７．５、または約６．５～約７．０のｐＨを有する、態様２～２２のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
［態様２４］
前記製剤のｐＨがトロラミンにより調整される、態様２３に記載の薬学的製剤。
［態様２５］
皮膚疾患を治療することを必要とする患者において皮膚疾患を治療する方法であって、前記患者の患部に、（ａ）ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び（ｂ）ビタミンＤ３、ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩を局所投与することを含む、前記方法。
［態様２６］
前記ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３、前記ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩が、ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩である、態様２５に記載の方法。
［態様２７］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩である、態様２６に記載の方法。
［態様２８］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブリン酸塩である、態様２６に記載の方法。
［態様２９］
前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、式（ＩＩ）を有する化合物であり、
式中、
Ｒ １ が、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ ２ 及びＲ ３ が、それぞれＨであるか、または
Ｒ ２ が、Ｏ－Ｒ ２Ａ であり、Ｒ ３ が、Ｈであるか、または
Ｒ ２ 及びＲ ３ が、一緒になって、＝ＣＨ ２ 基を形成し、
Ｒ ２Ａ が、－Ｃ １－４ アルキレン－ＯＨであり、
Ｒ ４ 及びＲ ５ が、それぞれＨであるか、または
Ｒ ４ 及びＲ ５ が、一緒になって、＝ＣＨ ２ 基を形成し、
Ｒ ６ 及びＲ ７ が、それぞれＨであるか、または
Ｒ ６ 及びＲ ７ が、一緒になって、＝ＣＨ ２ 基を形成し、
Ｌが、－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ（Ｒ １２ ）－、－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ（Ｒ １２ ）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ（Ｒ １２ ）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ ２ －Ｃ≡Ｃ－、－Ｏ－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －、または－Ｏ－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －であり、式中、Ｒ １２ が、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ ９ が、Ｃ １－３ アルキル、もしくはＣ １－４ ハロアルキルであり、
Ｒ １０ が、Ｃ １－３ アルキル、もしくはＣ １－４ ハロアルキルであり、
Ｒ １１ が、ＨもしくはＯＨであるか、
または、代替的に、Ｒ ９ 及びＲ １０ が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ ３－４ シクロアルキル環を形成し、Ｒ １１ がＨである、態様２６～２８のいずれか１項に記載の方法。
［態様３０］
前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、カルシポトリオールもしくはマキサカルシトール、またはその薬学的に許容される塩である、態様２６～２８のいずれか１項に記載の方法。
［態様３１］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、カルシポトリオールである、態様２６に記載の方法。
［態様３２］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、マキサカルシトールである、態様２６に記載の方法。
［態様３３］
前記皮膚疾患が自己免疫疾患または炎症性皮膚疾患である、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様３４］
前記皮膚疾患が、Ｔｈ１またはＴｈ１７関連の皮膚疾患である、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様３５］
前記皮膚疾患が、インターロイキン２２（ＩＬ－２２）、Ｃ－Ｘ－Ｃモチーフケモカイン１０（ＣＸＣＬ１０）、マトリックスメタロペプチダーゼ１２（ＭＭＰ１２）、またはそれらの組み合わせによって媒介される、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様３６］
前記皮膚疾患が、Ｄｅｆｂ４、Ｓ１００ａ１２、またはＳｅｒｐｉｎｂ４によって媒介される、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様３７］
前記皮膚疾患が、フィラグリン／ＦＬＧ、ロリシン／ＬＯＲ、ＩＬ－３１、ＴＳＬＰ、ＣＡＭＰ、ＣＣＬ１７、ＣＣＬ２２、ＤｅｆＢ４ａ、インターフェロン－ガンマ、ＩＬ－１７Ａ、ＩＬ－１７Ｆ、ＩＬ－２２、ＩＬ－３３、ＩＬ－４、またはＴＮＦＳＦ１８によって媒介される、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様３８］
前記皮膚疾患が、乾癬、アトピー性皮膚炎、脱毛症、白斑、ライター症候群、毛孔性紅色粃糠疹、単純型表皮水疱症、掌蹠角化症、先天性爪甲硬厚症、多発性脂腺嚢腫、皮膚扁平苔癬、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、化膿性汗腺炎、接触性皮膚炎、及び魚鱗癬から選択される、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様３９］
前記皮膚疾患が、酒さ、乾癬性関節炎、皮膚線維症、モルフェア、スピッツ母斑、皮膚糸状菌症、または尋常性ざ瘡である、態様２６～３２のいずれか１項に記載の方法。
［態様４０］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩の間に相乗効果がある、態様２６～３９のいずれか１項に記載の方法。
［態様４１］
（ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、１日に少なくとも１回投与される、態様２６～４０のいずれか１項に記載の方法。
［態様４２］
（ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、１日に少なくとも２回投与される、態様２６～４０のいずれか１項に記載の方法。
［態様４３］
（ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、同時に投与される、態様２６～４２のいずれか１項に記載の方法。
［態様４４］
（ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を、連続して投与される、態様２６～４２のいずれか１項に記載の方法。
［態様４５］
（ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、別個の製剤として投与される、態様２６～４４のいずれか１項に記載の方法。
［態様４６］
（ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、単一の製剤で投与される、態様２６～４３のいずれか１項に記載の方法。
［態様４７］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、それぞれ、局所製剤で投与される、態様４５に記載の方法。
［態様４８］
前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、単一の局所製剤で投与される、態様４６に記載の方法。
［態様４９］
各局所製剤が、軟膏、クリーム、またはローションである、態様４７に記載の方法。
［態様５０］
前記単一の局所製剤が、軟膏、クリーム、またはローションである、態様４８に記載の方法。
［態様５１］
前記単一の局所製剤が、クリームまたはローションである、態様５０に記載の方法。
［態様５２］
前記単一の局所製剤が、クリーム製剤である、態様５０に記載の方法。
［態様５３］
前記単一の局所製剤が、約６．０～約８．０、約６．５～約７．５、または約６．５～約７．０のｐＨを有する、態様５０～５２のいずれか１項に記載の方法。
［態様５４］
追加の治療剤を投与することを更に含む、態様２６～５３のいずれか１項に記載の方法。
［態様５５］
前記追加の治療剤がコルチコステロイドである、態様５４に記載の方法。
［態様５６］
前記コルチコステロイドがジプロピオン酸ベタメタゾンである、態様５５に記載の方法。

Claims (56)

  1. （ａ）ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び（ｂ）ビタミンＤ３、ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩を含む、皮膚疾患の局所治療のための薬学的製剤。
  2. 前記ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３、前記ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩が、ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の薬学的製剤。
  3. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の薬学的製剤。
  4. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブリン酸塩である、請求項２に記載の薬学的製剤。
  5. 前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、式（ＩＩ）：
    ［式中、
    Ｒ１ は、ＨまたはＯＨであり、
    Ｒ２及びＲ３ は、それぞれＨであるか、または
    Ｒ２ は、Ｏ－Ｒ２Ａであり、Ｒ３ は、Ｈであるか、または
    Ｒ２及びＲ３ は、一緒になって、＝ＣＨ２基を形成し、
    Ｒ２Ａ は、－Ｃ１－４アルキレン－ＯＨであり、
    Ｒ４及びＲ５ は、それぞれＨであるか、または
    Ｒ４及びＲ５ は、一緒になって、＝ＣＨ２基を形成し、
    Ｒ６及びＲ７ は、それぞれＨであるか、または
    Ｒ６及びＲ７ は、一緒になって、＝ＣＨ２基を形成し、
    Ｌは、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ（Ｒ１２）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ（Ｒ１２）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ（Ｒ１２）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ２－Ｃ≡Ｃ－、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－、または－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－であり、式中、Ｒ１２ は、ＨまたはＯＨであり、
    Ｒ９ は、Ｃ１－３アルキル、もしくはＣ１－４ハロアルキルであり、
    Ｒ１０ は、Ｃ１－３アルキル、もしくはＣ１－４ハロアルキルであり、
    Ｒ１１ は、ＨもしくはＯＨであるか、
    または、代替的に、Ｒ９及びＲ１０ は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３－４シクロアルキル環を形成し、Ｒ１１ はＨである］
    を有する化合物である、請求項１～４のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  6. 前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、カルシポトリオールもしくはマキサカルシトール、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１～５のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  7. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、カルシポトリオールである、請求項２に記載の薬学的製剤。
  8. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、マキサカルシトールである、請求項２に記載の薬学的製剤。
  9. 前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０５％ｗ／ｗ～約３．０％ｗ／ｗまたは約０．０５％ｗ／ｗ～約１．５％ｗ／ｗの前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩を含む、請求項３～８のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  10. 前記製剤が、遊離塩基ベースで、前記製剤の約０．０５重量％、約０．０６重量％、約０．０７重量％、約０．０８重量％、約０．０９重量％、約０．１重量％、約０．１５重量％、約０．２重量％、約０．２５重量％、約０．３重量％、約０．３５重量％、約０．４重量％、約０．４５重量％、約０．５重量％、約０．５５重量％、約０．６重量％、約０．６５重量％、約０．７重量％、約０．７５重量％、約０．８重量％、約０．８５重量％、約０．９重量％、約０．９５重量％、約１．０重量％、約１．０５重量％、約１．１重量％、約１．１５重量％、約１．２重量％、約１．２５重量％、約１．３重量％、約１．３５重量％、約１．４重量％、約１．４５重量％、約１．５重量％、約１．５５重量％、約１．６重量％、約１．６５重量％、約１．７重量％、約１．７５重量％、約１．８重量％、約１．８５重量％、約１．９重量％、約１．９５重量％、約２．０重量％、約２．５重量％、または約３．０重量％の前記ルキソリチ二ブまたは前記その薬学的に許容される塩を含む、請求項３～８のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  11. 前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．０１％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  12. 前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．００５％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  13. 前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．０１％ｗ／ｗ、または約０．０００１％ｗ／ｗ～約０．００５％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  14. 前記製剤が、遊離塩基ベースで、約０．００５％ｗ／ｗの前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項２～１０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  15. 前記製剤が、クリームまたはローションである、請求項１～１４のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  16. 前記製剤が、水中油型乳剤である、請求項１～１５のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  17. 前記製剤が、水、油成分、及び乳化剤または安定剤成分を含む、請求項１～１６のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  18. 前記水が、前記薬学的製剤の約５重量％～約９０重量％、約１０重量％～約８０重量％、約１０重量％～約７０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約７０重量％、約２０重量％～約６０重量％、または約２０重量％～約５０重量％を構成する、請求項１７に記載の薬学的製剤。
  19. 前記油成分が、前記薬学的製剤の約５重量％～約９０重量％、約５重量％～約８０重量％、約５重量％～約７０重量％、約５重量％～約６０重量％、約５重量％～約５０重量％、または約５重量％～約４０重量％を構成する、請求項１７または１８に記載の薬学的製剤。
  20. 前記乳化剤または前記安定剤成分が、前記薬学的製剤の約１重量％～約３０重量％または約５重量％～約２５重量％を構成する、請求項１７～１９のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  21. ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩を溶解するための溶媒成分を更に含む、請求項１７～２０のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  22. 前記溶媒成分が、前記薬学的製剤の約５重量％～約２０重量％、約２重量％～約３０重量％、約５重量％～約３０重量％、約５重量％～約２５重量％、約５重量％～約２０重量％、または約１０重量％～約２０重量％を構成する、請求項２１に記載の薬学的製剤。
  23. 前記製剤が、約６．０～約８．０、約６．５～約７．５、または約６．５～約７．０のｐＨを有する、請求項２～２２のいずれか１項に記載の薬学的製剤。
  24. 前記製剤のｐＨがトロラミンにより調整される、請求項２３に記載の薬学的製剤。
  25. （ａ）ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び（ｂ）ビタミンＤ３、ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩を含む、皮膚疾患の局所治療のための組合せ医薬。
  26. 前記ＪＡＫ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３、前記ビタミンＤ３類似体、またはその薬学的に許容される塩が、ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩である、請求項２５に記載の組合せ医薬。
  27. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩である、請求項２６に記載の組合せ医薬。
  28. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、ルキソリチニブリン酸塩である、請求項２６に記載の組合せ医薬。
  29. 前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、式（ＩＩ）：
    ［式中、
    Ｒ１ は、ＨまたはＯＨであり、
    Ｒ２及びＲ３ は、それぞれＨであるか、または
    Ｒ２ は、Ｏ－Ｒ２Ａであり、Ｒ３ は、Ｈであるか、または
    Ｒ２及びＲ３ は、一緒になって、＝ＣＨ２基を形成し、
    Ｒ２Ａ は、－Ｃ１－４アルキレン－ＯＨであり、
    Ｒ４及びＲ５ は、それぞれＨであるか、または
    Ｒ４及びＲ５ は、一緒になって、＝ＣＨ２基を形成し、
    Ｒ６及びＲ７ は、それぞれＨであるか、または
    Ｒ６及びＲ７ は、一緒になって、＝ＣＨ２基を形成し、
    Ｌは、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ（Ｒ１２）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ（Ｒ１２）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ（Ｒ１２）－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ２－Ｃ≡Ｃ－、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－、または－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－であり、式中、Ｒ１２ は、ＨまたはＯＨであり、
    Ｒ９ は、Ｃ１－３アルキル、もしくはＣ１－４ハロアルキルであり、
    Ｒ１０ は、Ｃ１－３アルキル、もしくはＣ１－４ハロアルキルであり、
    Ｒ１１ は、ＨもしくはＯＨであるか、
    または、代替的に、Ｒ９及びＲ１０ は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３－４シクロアルキル環を形成し、Ｒ１１ はＨである］
    を有する化合物である、請求項２６～２８のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  30. 前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、カルシポトリオールもしくはマキサカルシトール、またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６～２８のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  31. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、カルシポトリオールである、請求項２６に記載の組合せ医薬。
  32. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤が、ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩であり、前記ビタミンＤ３類似体が、マキサカルシトールである、請求項２６に記載の組合せ医薬。
  33. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩の間に相乗効果がある、請求項２６～３２のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  34. （ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、１日に少なくとも１回投与される、請求項２６～３３のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  35. （ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、１日に少なくとも２回投与される、請求項２６～３３のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  36. （ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩が、同時に投与される、請求項２６～３５のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  37. （ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体またはその薬学的に許容される塩を、連続して投与される、請求項２６～３５のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  38. （ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、別個の製剤として投与される、請求項２６～３７のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  39. （ａ）前記ＪＡＫ１／２阻害剤または前記その薬学的に許容される塩、及び（ｂ）前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、単一の製剤で投与される、請求項２６～３６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  40. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、それぞれ、局所製剤で投与される、請求項３８に記載の組合せ医薬。
  41. 前記ＪＡＫ１／２阻害剤またはその薬学的に許容される塩、及び前記ビタミンＤ３類似体または前記その薬学的に許容される塩が、単一の局所製剤で投与される、請求項３９に記載の組合せ医薬。
  42. 各局所製剤が、軟膏、クリーム、またはローションである、請求項４０に記載の組合せ医薬。
  43. 前記単一の局所製剤が、軟膏、クリーム、またはローションである、請求項４１に記載の組合せ医薬。
  44. 前記単一の局所製剤が、クリームまたはローションである、請求項４３に記載の組合せ医薬。
  45. 前記単一の局所製剤が、クリーム製剤である、請求項４３に記載の組合せ医薬。
  46. 前記単一の局所製剤が、約６．０～約８．０、約６．５～約７．５、または約６．５～約７．０のｐＨを有する、請求項４３～４５のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  47. 前記皮膚疾患が自己免疫疾患または炎症性皮膚疾患である、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  48. 前記皮膚疾患が、Ｔｈ１またはＴｈ１７関連の皮膚疾患である、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  49. 前記皮膚疾患が、インターロイキン２２（ＩＬ－２２）、Ｃ－Ｘ－Ｃモチーフケモカイン１０（ＣＸＣＬ１０）、マトリックスメタロペプチダーゼ１２（ＭＭＰ１２）、またはそれらの組み合わせによって媒介される、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  50. 前記皮膚疾患が、Ｄｅｆｂ４、Ｓ１００ａ１２、またはＳｅｒｐｉｎｂ４によって媒介される、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  51. 前記皮膚疾患が、フィラグリン／ＦＬＧ、ロリシン／ＬＯＲ、ＩＬ－３１、ＴＳＬＰ、ＣＡＭＰ、ＣＣＬ１７、ＣＣＬ２２、ＤｅｆＢ４ａ、インターフェロン－ガンマ、ＩＬ－１７Ａ、ＩＬ－１７Ｆ、ＩＬ－２２、ＩＬ－３３、ＩＬ－４、またはＴＮＦＳＦ１８によって媒介される、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  52. 前記皮膚疾患が、乾癬、アトピー性皮膚炎、脱毛症、白斑、ライター症候群、毛孔性紅色粃糠疹、単純型表皮水疱症、掌蹠角化症、先天性爪甲硬厚症、多発性脂腺嚢腫、皮膚扁平苔癬、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、化膿性汗腺炎、接触性皮膚炎、及び魚鱗癬から選択される、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  53. 前記皮膚疾患が、酒さ、乾癬性関節炎、皮膚線維症、モルフェア、スピッツ母斑、皮膚糸状菌症、または尋常性ざ瘡である、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～４６のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  54. 追加の治療剤を投与することを更に含む、請求項１～２４のいずれか１項に記載の薬学的製剤、または請求項２５～５３のいずれか１項に記載の組合せ医薬。
  55. 前記追加の治療剤がコルチコステロイドである、請求項５４に記載の薬学的製剤または組合せ医薬。
  56. 前記コルチコステロイドがジプロピオン酸ベタメタゾンである、請求項５５に記載の薬学的製剤または組合せ医薬。
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