JPWO2021262812A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式Ｉ
Ｒ１は、Ｃ１～３アルキルであり；
ａは、１又は２であり；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、Ｈ及びＣ１～３アルキルから選択されるか、又はＲ２及びＲ３並びにそれらが結合している炭素は、置換又は非置換Ｃ３～６シクロアルキルを形成し；
ｍは、０～８であり；
各Ｒ４は、独立に、置換又は非置換Ｃ１～３アルキルであるか、又は２つのＲ４基は、それらが結合している同じ炭素原子又は隣接する炭素原子と一緒になって、置換又は非置換Ｃ３～６シクロアルキルを形成するか、又は２つのＲ４基は、それらが結合している隣接していない炭素原子と一緒になって、置換又は非置換４～７員ヘテロシクリルを形成し；
Ｘは、Ｎ又はＣＲＸであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、－Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、又は－（Ｃ１～９アルキル）であり；
Ｌは、置換又は非置換－Ｏ（Ｃ１～６アルキル）－、－（Ｃ１～６アルキル）Ｏ－、－Ｏ（Ｃ１～６アルキル）Ｏ－、又は－（Ｃ１～９アルキル）－であり；
Ｖは、
Ｂは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲＢであり；
各ＲＢは、独立に、ハロゲン及び置換又は非置換Ｃ１～６アルキルから選択され；
ＲＣは、ハロゲン、ＣＦ３、又はＳＦ５であり；
Ｒ５及びＲ６は、Ｃ１～３アルキルであるか、又はＲ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換又は非置換Ｃ３～６シクロアルキル又は３～６員ヘテロシクリルを形成し；
ｂは、０～２である）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。 - Ｒ１が、メチルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- ａが、１であり、且つＲ２及びＲ３が、両方ともＨである、請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- 各Ｒ４が、独立に、メチル及びＣＦ３から選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- Ｘが、Ｎ又はＣＲＸであり；ＲＸが、水素、ハロゲン、－Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、又は－（Ｃ１～９アルキル）である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- Ｌが、置換又は非置換－Ｏ（ＣＨ２）ｐ－、－Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ－、又は－（ＣＨ２）ｐ－であり、ｐが、１～４である、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- Ｂが、ＣＨ又はＮである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- ＲＣが、ＣＦ３、Ｃｌ、又はＳＦ５である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- Ｒ５及びＲ６が、メチルである、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- 式ＩＩ
- 下記の表１に記載の化合物１～２９から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体。
- 請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体と、薬学的に許容可能な担体、賦形剤、又は媒体と、を含む医薬組成物。
- アンドロゲン受容体媒介性疾患の治療剤であって、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、互変異性体、アイソトポログ、若しくは立体異性体を含む治療剤。
- 前記アンドロゲン媒介性疾患が、前立腺癌である、請求項１３に記載の治療剤。
- 前記前立腺癌が、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）である、請求項１４に記載の治療剤。
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