JPS626687B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は生薬配合末梢循環改善剤、さらに詳し
くは１種または２種以上の生薬の抽出物を配合し
た末梢循環改善剤に関する。 生体における正常状態の血管は一定の緊張を保
持していること、すなわち血管平滑筋が一定の張
力を保持することによつて、末梢抵抗を形成し、
心拍出量とともに血圧を決定する最も重要な因子
となつている。そこで、末梢血管に作用する薬剤
は血管のもつ生理的機能の指標である血圧、血流
量の異常な変動に対して常にそれを正常に保つよ
うに調節できることが必要である。このような末
梢循環不全の治療の目的で用いられる薬剤は血管
拡張薬と血管収縮薬の２つに大別され、血管拡張
薬が適用される末梢循環不全の例として (1) 動脈血栓症、栓塞症にみられるように動脈内
腔の閉鎖、動脈壁の肥厚によつて管径が細くな
り、血流が減少する場合、 (2) 閉塞性動脈硬化症、閉塞性血栓炎（バージヤ
ー（Ｂ¨ｕrger）氏病）などにみられる動脈の器
質的病変によつて血流量が減少するもの、 (3) レイノー（Raynaud）氏病、先端紫斑病、網
状うつ血紅斑にみられるように交感神経の障害
による血管のけいれんに原因するもの、 (4) 血栓性静脈炎、下肢静脈留、 (5) 老化による血行障害 などが代表的な例としてあげられる。このように
末梢血管拡張作用を有する薬剤は多種多彩な末梢
循環不全に効果が期待されるが、副作用を伴う場
合もあり、安全性の高い薬剤の提供が望まれてい
る。 本発明者らは生薬は古来より汎用され、安全性
が高く、またその作用は温和で投与量のコントロ
ールも容易であることから、各種生薬抽出物の薬
理作用について種々研究を重ねているうちに、あ
る特定の生薬抽出物および生薬混合抽出物が他の
生薬抽出物に比してきわめて顕著な末梢血管拡張
作用を示すことを見い出し、本発明を完成するに
至つた。 すなわち、本発明は黄耆、石斛、円参および紅
花からなる群から選ばれる１種または２種以上の
生薬の抽出物を有効成分として配合した生薬配合
末梢循環改善剤を提供することを目的とするもの
である。 本発明において配合される生薬抽出物は１種の
生薬から抽出されるものであつてもよいが、２種
以上の生薬の抽出物を配合すると、より高い末梢
血管拡張作用を示すので好ましい。この作用機構
は明らかでないが、相乗的効果が発揮されるもの
と思われる。このような相乗的効果は、単独では
上記４種の生薬抽出物より末梢血管拡張作用が劣
る他の生薬、すなわち玄参、党参、当帰および芍
薬から得られる生薬抽出物を併用した場合にも発
揮されることが見い出された。 したがつて、本発明は黄耆、石斛、円参および
紅花からなる群から選ばれる１種または２種以上
の生薬の抽出物にさらに玄参、党参、当帰および
芍薬からなる群から選ばれる１種または２種以上
の生薬の抽出物を配合した生薬配合末梢循環改善
剤を提供することも目的としている。 生薬から有効成分を含む抽出物を得るにあたつ
ては、生薬を水、アルコール類などの各種溶媒に
より活性画分を抽出することにより行われるが、
所望によりこの抽出物をさらに透析、各種クロマ
トグラフイーなどの常法により精製してもよい。
２種以上の生薬抽出物を配合する場合は、各生薬
を別個に抽出したのちにそれらを混合してもよい
が、２種以上の生薬を混合したものを同時に抽出
処理に付し生薬混合抽出物を得るのが工業的であ
るのみならず、薬効的にも有利である。混合割合
は適宜選択できるが通常等量混合物が好ましい。 次に、各種生薬抽出物および生薬混合抽出物の
末梢血管拡張作用に関する試験結果を示す。 試料液の調製 乾燥した下記第１表に例示の各種生薬細切粉末
100ｇを50％水性エタノール300mlで３時間加熱還
流して有効成分を抽出し、その抽出液を過後濃
縮乾固して生薬抽出物を得る。また、２〜８種の
生薬混合物の乾燥した細切粉末を等量混合し、全
生薬重量の３〜30倍量の水を加えて加熱抽出し、
過後濃縮乾固して生薬混合抽出物を得る。各生
薬抽出物を生理食塩水に溶解し、試料液とする。 末梢血管拡張作用の測定 体重2.8〜3.5Kgの雄ウサギおよび体重2.5〜3.5
Kgの雌雄ネコをペントパルビタール―Naを用い
て麻酔後、背位に固定し、気管カニユーレをを装
着して人工呼吸下に試験を行つた。大腿動脈に電
磁血流計（ナルコ社製）用のプローグを装置し、
大腿動脈の側枝にとりつけたカニユーレを介して
上記試料液を大腿動脈内に直接投与して血流量に
およぼす影響を検討した。結果を第１表に示す。

【表】 上記結果からも明らかなように黄耆、石斛、丹
参、紅花からの生薬抽出物は玄参、党参、当帰、
芍薬からの生薬抽出物より優れた末梢血管拡張作
用を示す。また、その効果は前者の生薬抽出物を
２種以上併用することにより増強される。特に、
前者および後者の生薬８種を混合して抽出した成
分にはとくに顕著な末梢血管拡張作用が認められ
る。 本発明で用いられる原料の生薬は、前述したご
とく、古来より繁用され、安全性の高いものとし
て知られており、その抽出物も同様にきわめて毒
性が低く、安全性の高いものである。たとえば、
下記生薬抽出物をマウスに対し経口または静注投
与して常法にしたがい急性毒性試験を行つた。そ
の結果、いずれの生薬抽出物も経口投与５ｇ／Kg
（体重）、静注投与１ｇ／Kg（体重）までの投与量
において１匹も死亡が認められなかつた。 試験した生薬抽出物は、黄耆、石斛、丹参、紅
花、玄参、党参、当帰および芍薬の各生薬抽出
物、黄耆＋石斛、丹参＋紅花、黄耆＋紅花、黄耆
＋石斛＋丹参＋紅花および黄耆＋石斛＋丹参＋玄
参＋党参＋当帰＋芍薬＋紅花の各生薬混合抽出物
である。 本発明の生薬配合末梢循環改善剤は経口、非経
口のいずれの投与ルートで投与されてもよい。投
与量は患者の年令、体重、疾患の程度によつても
異なるが、大人１回当り、経口投与の場合10〜
5000mg程度、非経口投与の場合0.1〜500mg程度が
適当であり、予防用および治療用の双方に用いる
ことができる。通常、上記有効量の生薬抽出物に
薬理学的に許容される媒体、担体、賦形剤、結合
剤、保存在、安定剤、香味剤などを配合して通常
用いられる経口および非経口投与形態に適合する
単位投与剤型に製剤されるが、適宜、他の末梢循
環改善剤など他の薬剤を配合してもよい。 次に、本発明の実施例を挙げてさらに具体的に
説明する。 実施例 １ 黄耆の50％水性エタノール抽出液を滅菌後、減
圧濃縮乾固して粉末を得、末梢循環改善剤とし
た。 実施例 ２ 紅花の50％水性エタノール抽出物より水に可溶
な画分を得、除菌後減圧濃縮乾固し、無菌的にガ
ラスバイアルに入れ、末梢循環改善剤とした。 実施例 ３ 丹参と紅花の水抽出物を１：３に混合し、50
mg／mlになるように生理食塩水を加え、除菌後１
mlのアンプルに充填熔閉し、加熱滅菌してカプセ
ルに封入し、末梢循環改善剤とした。 実施例 ４ 黄耆と石斛の等量混合物を50％水性エタノール
で抽出し、濃縮乾固して錠剤とし末梢循環改善剤
とした。 実施例 ５ 黄耆、石斛、丹参、玄参、当帰、党参、芍薬、
紅花の８種生薬の等量混合物より水で加熱抽出
し、濃縮乾固して粉末を得、カプセルに封入し末
梢循環改善剤とした。 これらの生薬配合末梢循環改善剤は臨床的には
高血圧治療薬、虚血性心疾患治療薬（冠血管拡張
薬）、四肢循環不全の治療薬（レイノー氏病、バ
ージヤー氏病など）、脳循環改善薬および霜や
け、凍傷の治療薬などとして使用できるとともに
生薬の安全性が高いことから治療後の再発防止の
ため予防的にも用いることが可能である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 黄耆、石斛、丹参および紅花からなる群から
   選ばれる１種または２種以上の生薬の抽出物を有
   効成分として配合したことを特徴とする生薬配合
   末梢循環改善剤。 ２ さらに玄参、党参、当帰および芍薬からなる
   群から選ばれる１種または２種以上の生薬の抽出
   物を併用する第１項記載の薬剤。