JPS62205010A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は優れた養毛効果を持つ養毛料に関する。

〔従来の技術〕

男性型の禿頭や脂漏などの生理学上の徴候は、男性ホル
モンの過剰蓄積に基づく男性ホルモン刺激の増大による
と言われているが、最近、毛根、皮脂線などの器官にお
けるこの男性ホルモン活性の本体は、これら標的器官に
おいてテストステロン（男性ホルモン）がテストステロ
ン−５α−レダクターゼという名の酵素（以下、レダク
ターゼと略す。）によって還元された５α−ジヒドロテ
ストステロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）であるこ
とが周知となってきている。即ち、来光や副腎で作られ
たテストステロンは血流に乗って皮脂線に行き、皮脂線
細胞の中にあるレダクターゼによって、より強力な男性
ホルモンである５α−ＤＨＴに変換される。この５α−
ＤＨＴは細胞内の受容体と結合し、核に働いて皮脂線細
胞の増殖を促す一方、それ自体が皮脂線細胞外に出て血
流に乗り、毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の分裂を
抑制し、毛の成長を妨げ、抜毛、脱毛を促進するものと
されてる。

〔発明が解決しようとする問題点〕

従って、男性型の禿頭や脱毛などの徴候は、レダクター
ゼの活性を阻害すること、および５α−Ｄ　ＨＴと受容
体タンパクとの結合を阻害することにより低減または防
止することができると考えられ、この観点に基づいてこ
れまでにクロルマジノンアセテート、オレイン酸、リノ
ール酸などの物質が見い出されている。しかしながら、
これらの物質はレダクターゼ活性の阻害率は大きくても
好ましぐない副作用があったり、５α−Ｄ　ＨＴと豊容
体タンパクとの結合阻害率が非常に低かったりして、実
質上の養毛効果に劣るという欠点があった。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、上記事項に鑑み、ホルモン作用などの好
ましくない副作用を持たず、安全で、かつレダクターゼ
活性の阻害作用および５α−Ｄ　ＨＴと受容体タンパク
との結合阻害作用を併せ持つ物質を探究し、これを配合
することにより養毛効果の優れた養毛料を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、特定のステロイド誘導体を配合する
ことによって上記目的を達っし得ることを見いだし、先
に特許出願をおこなった（特開昭６０−５４３１０　、
特開昭６０−８１１２１　、特開昭５９−１８４１１４
、特開昭６０−８１１２２　、特開昭６０−１３６５０
５、特開昭６０−６７４１１、特願昭６０−２７３９４
８）。

さらに、本発明者らが研究した結果、特開昭５６−６５
８１１において毛髪育成促進剤として開示されている〔
ベンゾ−１，２，４−チアジアジンツー１−ジオキサイ
ド誘導体を上記特定のステロイド誘導体と組み合わせて
配合すると、その効果が相乗的に増大することを見い出
し本発明を完成するに至った。

（以下余白） すなわち、本発明は下記（ａ）の群の中から選ばれる少
なくとも一種と、下記（ｂ）の群の中から選ばれる少な
くとも一種とを含をすることを特徴とする養毛料である
。

（ａ）■下記一般式（１）で示される４−エストレン−
３−オン−１フβ−エトキシ誘導体もしくは４−アンド
ロステン−３−オン−１７β−エトキシ誘導体。

（以下余白） （式中Ｒ１はＨ，−ＣＩ＋３を表わし、Ｒ２は−ＣＨ２
０Ｈ１−ＣＨ２０ＣＯＸ　（但しＸは炭素数１〜５のア
ルキル基、フェニル基を表わす。）、−ＣＨ２Ｙ（但し
ＹはＦ、　ＣＩ、　Ｂｒ、　Ｉを表わす。）、−ＣＩ２
ＣＮ、−ＣＯＯＸ（但しＸは上記と同一）、■下記一般
式（２）で示される４−アンドロステン−３，１７−シ
オンー１７−サイクリツクニチレンケクール誘導体。

Ｒ，Ｒ２ （以下余白） ■４−アンドロステンー３−オンー１７β−カルボン酸
アルキルエステル。

■４−ニストレンー３−オンー１７β−カルボン酸およ
びそのアルキルエステル。

■４−ニストレンー３．１７−シオンー１７−サイクリ
ックエチレンケタノール。

（ｂ）下記一般式（３）で示される〔ベンゾ−１，２゜
４−チアジアジンツー１−ジオキサイド誘導体。

（以下余白） （式ヴＲ１はＣＩ、−ＣＦ３、−５０２　ＮｌＩ２を表
わし、Ｒ２はＩＬＣＩ、−５０２Ｎｌ１２を表わしく但
しＲ１およびＲ２が両方同時にＣＩであることあるいは
両方同時に一５ｏ２Ｎｉ１２であることはない）、Ｒり
はＩ（。

炭素数１〜３　のアルキル基、−Ｃ１１，２ＣＩ、−Ｃ
ＩＩＣＩ２　　、−ＣＣＩ　　コ　、　−ＣＯＯＨ，−
Ｃｆ１２　０＋１、−ＣＩｌ２０５０３　Ｈ，−ＣＨ２
ＣＨ（Ｃ１１３）　２、ＣｌＩ２　５−ＣＩ２　ＣＦ３
、−　（Ｃ１１２）　４　Ｃ１１３、Ｃｌ１２　　Ｓ　
−Ｃｆ１２Ｃ１ｌ−’Ｃ１１２、−Ｃ１１２−Ｓ　−Ｃ
１１２−Ｃ１１３、−ＣＨ（Ｃ１１３＞　　ＣＩｌ　（
Ｃ１１３）　Ｃ１１２Ｃ１１３、（以下余白） 一般′式（３）で示される〔ベンゾ−１，２，４−チア
ジアジン〕−１−ジオキサイド誘導体は、従来から高血
圧治療剤として知られているジアゾキシド（７−クロロ
−３−メチル−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン
−１，１−ジオキサイド；一般式（３）においてＲ１＝
Ｃ１，、Ｒ２＝ＨＳＲ３＝ＣＨ３、Ｒ４−Ｈの化合物）
の副作用としての多毛症の発生〔ザ　ジャーナル　オン
　ペディアトリクス（Ｔｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　
Ｐｅｄｉａｔｒｉｃｓ　）　、７１、（４）、４９４〜
５０５．１９６７）に基づいて、毛髪育成促進剤として
応用、特許出願されたものである。

しかしながらその発毛、養毛促進効果は少量使用では非
常に弱く、その効果を得るために大量使用すると過血糖
等の副作用を生じるため、発毛、養毛促進＊Ｆとして使
用するには好ましくないという欠点を有している。

本発明者らは、このものを上記特定のステロイド誘導体
と併用することによって副作用もなく発毛、養毛効果も
優れた養毛料としたものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明社用いられる一般式（１）および一般式（２）の
化合物を具体的に述べると、１７β−（２−ヒドロキシ
エトキシ）−４−エストレン−３−オン、１７β−（２
−ヒドロキシエトキシ）−４−エストレン−３−オンア
セテート、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−
エストレン−３オンブチレート、１７β−（２−ヒドロ
キシエトキシ）−４−エストレン−３−オンｐ−）ルエ
ンスルフォネート、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ
）−４−エストレン−３−オンメタンスルフォ＊−１−
２１７β−（２−クロロエトキシ）−４−エストレン−
３−オン、１７β−（２−ヨードエトキシ）−４−エス
トレン−３−オン、１７β−カルボキシメトキシ−４−
エストレン−３−オン、１７β−カルボキシメトキシ−
４−エストレン−３−オンメチルエステル、１７β−（
２−シアノエトキシ）−４−エストレン−３−オン、１
７β−（２−ピペリジノエトキシ）＝４−エストレン−
３−オン、１７β− （２−（（テトラヒドロビラン−２−イル）オキシ）エ
トキシ〕　−４−エストレン−３−オン、　１７β−（
２−ヒドロキシエトキシ）−４−アンドロステン−３−
オン、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−アン
ドロス・テン−３−オンアセテート、１７β−（２−ヒ
ドロキシエトキシ）−４−アンドロステン−３−オンブ
チレート、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）４−ア
ンドロステン−３−オンＰ−）ルエンスルフォネート、
１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−アンドロス
テン−３−オンメタンスルフォネート、１７β−（２−
クロロエトキシ）−４−アンドロステン−３−オン、１
７β−（２−ヨードエトキシ）−４−アンドロステン−
３−オン、１７β−カルボキシメトキシ−４−アンドロ
ステン−３−オン、１７β−カルボキシメトキシ−４−
アンドロステン−３−オン−メチルエステル、１７β−
（２−シアノエトキシ）−４−アンドロステン−３−オ
ン、１７β−（２−ピペリジノエトキシ）−４−アンド
ロステン−３−オン、１７β−（２−（（テトラヒドロ
ピラン−２−イル）オキシ）エトキシツー４−アンドロ
ステン＝３−オン、４−アンドロステン−３，１７−ジ
オノー１フーサイクリンクー１°、２°−プロピレンケ
タール、４−アンドロステン−３，１７−シオンー１７
−サイクリック−２’、　３’−ブチレンケタール、４
−エストレン−３−オン−１７β−カルボン酸メチルエ
ステル、４−アンドロステン−３−オン−１７β−カル
ボン酸メチルエステルなどを挙げることができる。

その配合量は本発明の養毛料中ｏ、ｏｏｏｔ〜２重量％
が望ましい。特に好ましくは、ｏ、ｏｏｏｔ〜０．２重
量％である。

ｏ、ｏｏｏｔ重量％未満では養毛効果が発揮できない場
合がある。また、配合量が多い程養毛効果は大きいが、
多量に用いられた時の予期せぬ副作用の発現などを考え
ると２重量％以下が好ましい。

また、下記一般式（３）で示される〔ベンゾ−１゜２．
４−チアジアジン）−１−ジオキサイド誘導体としては
、７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−１゜２．４−ベンゾ
チアジアジン−１，１−ジオキサイド、７−クロロ−３
−ヒドロキシメチル−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジ
アジン−１，１−ジオキサイド、７−クロロ−３−カル
ボキシル−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−１
，１−ジオキサイドなどを挙げることができる。

その配合量は本発明の養毛料中０．００１〜１０重量％
が好ましく、特に好ましくは０．０１〜６重量％である
。

０．００１　ｉｉ量％未満では養毛効果が発揮できない
場合がある。また、配合量が多い程養毛効果は大きいが
、多量に用いられた時の副作用の発現などを考えると１
０重量％以下が好ましい。

本発明に係る養毛料には上記のステロイド誘導体と【ベ
ンゾ−１，２，４−チアジアジンツー１−ジオキサイド
誘導体のほか、通常養毛料に用いられる添加剤、例えば
ヒノキチオール、ヘキサクロロフェン、フェノール、ベ
ンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド
、ウンデシレン酸、トリクロロカルバニリドおよびビチ
オノールなどの抗菌剤、メントールなどの清涼剤、サリ
チル酸、亜鉛及びその誘導体、乳酸及びそのアルキルエ
ステルなどの薬剤、オリーブ油、スクヮラン、流動パラ
フィン、イソプロピルミリステート、高級脂肪酸、高級
アルコールなどの油分、その他界面活性剤、香料、酸化
防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、水、保湿剤
、増粘剤などが本発明の効果を損なわない範囲で適宜配
合することができる。

本発明の養毛料の性状は、液状、乳液、軟膏など外皮に
通用できる性状のものであればいずれでもよい。

本発明に係る養毛料は上記のステロイド誘導体と頭皮の
末梢血管を拡張し血流量の増加を促す〔ベンゾ−１，２
，４−チアジアジンツー１−ジオキサイド誘導体とが効
果的に作用し、相乗的な養毛効果を発揮するものである
。

〔実施例〕

次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

実施例に先だち試験法を説明する。

養毛効果測定法 試料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被験
者は実施例１〜６及び比較例１の計７種類の各々の群ご
とに１０名とした。測定期間は４力月間とし、前半の２
力月間は試料無塗布の期間、後半の２力月間を試料塗布
の期間とした。この間、２日おきに洗髪して抜毛を回収
し、１週間分をまとめて、その本数を数えた。各期間の
抜毛本数の表示は、試料無塗布の２力月間、計８回の抜
毛本数のデータと養毛剤塗布の２力月間、計８回の抜毛
本数のデータをそれぞれの期間ごとにまとめ、平均値±
αの形で１回当りの抜毛本数として表示した。単位は本
である。効果の判定は、それぞれの期間の平均値の差か
ら次のように表示した。

＋＋：抜毛本数が７０本以上減っており著しい効果を認
めた。

＋　：抜毛本数が４０本以上減っておりかなりの効果を
認めた。

±　：抜毛本数が１０本以上減っておりやや効果ありと
いえた。

−二抜毛木数の減少が１０本未満であり効果ありとはい
えない。

（以下余白） 実施例１、比較例１．２ ＊ＥＯ；ポリオキシエチレンの略、以下同じ。

（以下余白） （製造法） ９５％エタノールに４−アンドロステン−３−オン−１
７β−カルボン酸メチルエステル、７−クロロ−３−メ
チル−２８−１，２，４−ベンゾチアジアジン−１，１
−ジオキサ、イドおよび硬化ヒマシ油ＥＯ（４０モル）
付加物を添加し、攪拌溶解させ、次いでイオン交換水を
添加、混合して実施例１の透明液状の養毛料を得た。比
較例１．２も実施例１と同様にして得た。

（以下余白） （結果） （以下余白） 前述の結果はすべて、４−アンドロステン−３−オン−
１７β−カルボン酸メチルエステルと７−クロロ−３−
メチル−２）ｉ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−１
，１−ジオキサイド配合の本発明に係る養毛料が従来公
知の４−アンドロステン−３−オン−１７β−カルボン
酸メチルエステル配合の養毛料および７−クロロ−３−
メチル−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−１，
１−ジオキサイド配合の養毛料に比して、相乗的にその
養毛効果が優れていることを示している。

実施例２ （Ａ　相） ４−エストレン−３−オン− １７β−カルボン酸エチルエステル　　　２．０７−ク
ロロ−３−ヒドロキシメチル− ２１１−１，２，４−ベンゾチアジアジン−■、１−ジ
オキサイド　　　　　　　　　　　３．０Ｅｏ（６０モ
ル）硬化ヒマシ油　　　　　　２．０グリセリン　　　
　　　　　　　　　７．０ジプロピレングリコール　　
　　　　　　８．・１１丁３−ブチレングリコール　　
　　　　　５．０ポリエチレングリコール１５００　　
　　　５．０（Ｂ　相） セチルイソオククネート　　　　　　　１０．０スクワ
ラン　　　　　　　　　　　　　５．０ワセリン　　　
　　　　　　　　　　　　２．０プロピルパラベン　　
　　　　　　　　　２．０（Ｃ相） カルボキシビニルポリマー１％水溶液　３０．０へキサ
メタリン酸ソーダ　　　　　　　　０．０３イオン交換
水　　　　　　　　　　　　８．９５（Ｄ　相） イオン交換水　　　　　　　　　　　　４．５（Ｅ　相
） カセイカリ　　　　　　　　　　　　　　０．１２イオ
ン交換水　　　　　　　　　　　　　５．０（ｌ！！造
法） Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解し、混合してホ
モミキサー処理しゲルを作る。これにＤ相を徐々に添加
しホモミキサーで分散する。

次にこ糺に溶解したＣ相を加え、最後に溶解したＥ相を
添加しホモミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳液型の養毛料を
得た。

この養毛料について実施例１と同様に実使用テストを行
ったところ、その養毛効果が優れていることが確認され
た。

実施例３ （人　相） ４−アンドロステン−３，１７−シオンー１７−サイク
リツクニチレンケクール　　　　　０．２７−クロロ−
３−カルボキシル− ２＋１−１．２．４〜ベンゾチアジアジン−■、１−ジ
オキサイド　　　　　　　　　　　２．０流動パラフイ
ン　　　　　　　　　　　　５．０セトステアリルアル
コール　　　　　　　５．１グリセリルモノステアレー
ト　　　　　　３．０ＥＯ（２０モル）−２−オクチル
ドデシルエーテル　　　　　　　　　　　　　　　３．
０プロピルパラベン　　　　　　　　　　　０．３香料
　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１（Ｂ　相） グリセリン　　　　　　　　　　　　８・Ｏジプロピレ
ングリコール　　　　　　　２０．０ポリエチレングリ
コール４０００　　　　　５．０へキサメタリン酸ソー
ダ　　　　　　　　ｏ、ｏｏｓイオン交換水　　　　　
　　　　　　　４８．２９５（製造法） Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサ
ーで乳化して軟膏状養毛料を得た。

この養毛料について実施例２と同様に実使用テストを行
ったところ、その養毛効果が優れていることが確認され
た。

実施例４ エタノール　　　　　　　　　　　　　　５５．Ｏ１７
β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−アンドロステン
−３−オン　　　　　　　０．０００１７−クロロ−３
−メチル− ２１１−１，２，４−ベンゾチアジアジン−１，１−ジ
オキサイド　　　　　　　　　　　０．０１ＥＯ（８モ
ル）オレイルアルコール エーテル　　　　　　　　　　　　　　　２．０ヒノキ
チオール　　　　　　　　　　　　０．０５香料　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．１染料　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．０８９９イオン交換水　　
　　　　　　　　　　４２．７５（製造法） エタノールにＥＯ（８モル）オレイルアルコールエーテ
ル、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−アンド
ロステン−３−オン、７−クロロ−３−メチル−２１ｍ
−１，２，４−ベンゾチアジアジン−１，１−ジオキサ
イド、ヒノキチオールを加え、これに香料、染料を加え
て溶解した後、イオン交換水を加えて可溶化し養毛料を
得た。

実施例５ １７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−エストレン
−３−オンアセテート０．２ｇ　、　？−クロロー３−
メチルー２１１−１．２．４−ベンゾチアジアジン−１
，１−ジオキサイド０．００１ｇ　、流動パラフィン５
．０ｇ、セトステアリルアルコール５．５ｇ、ワセリン
５．５ｇ、グリセリルモノステアレート３．０ｇ５ＥＯ
（２０モル）−２−オクチルドデシルエーテル３．０ｇ
、プロピルパラベン　０゜２ｇおよび香料０．１ｇを加
熱熔解、混合する。これにグリセリン７．０ｇ、ジプロ
ピレングリコール２０．０ｇ　。

５．０ｇのポリエチレングリコール４０００、ヘキサメ
タリン酸ソーダ０．００５ｇおよびイオン交換水４５．
４９４ｇの熱溶解混合物を添加し、ホモミキサーにて乳
化してクリーム状養毛料を得た。

得られた養毛料は優れた養毛効果を示した。

〔発明の効果〕

本発明の養毛料は優れた養毛効果を有し、かつ局所的に
有効で、全身的には副作用がなく、皮膚刺激性の少ない
安全性の高い養毛料である。

特許出願人　株式会社　資　生　堂 手続ネ１１正書（自発） 昭和６１年４月３０ 特許庁長官　宇　賀　道　部　殿 １、事件の表示 昭和６１年特許願第４６７７１号 ２、発明の名称 養毛料 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 明８（１１１Ｆの「特許請求の範囲」の欄および「発明
の詳細な説明」の欄 ５、補正の内容 （１１特許請求の範囲を別紙の通り補正します。

（２）明細書第９頁一般式で２）の次に以下の文章を挿
入します。

［（式中Ｒ１はＨｌ−Ｃ１（３を表わし、Ｒ２はＨｌ−
ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ｃ３Ｈ７を表わす。）」以上 （別紙） ２、特許請求の範囲 下記（ａ）の群の中から選ばれる少なくとも一種と、下
記（ｂ）の群の中から選ばれる少なくとも一種とを含有
することを特徴とする養毛料。

（ａ）■下記一般式ｉｌｌで示される４−エストレン−
３−オン−１７β−エトキシ誘導体もしくは４−アンド
ロステン−３−オン−１７β−エトキシ誘導体。

（以下余白） （式中Ｒ１は■］、−ＣＩｌ３を表わし、Ｒ２は−ＣＩ
ｌ２０ｉ＋、−ＣＩｌ２０ＣＯＸ　（但しＸは炭素数１
〜５のアルキル基、フェニル基を表わす。）、−ＣＨ２
Ｙ（但しＹはＦ、ＣＩ、口ｒ、　　Ｅを表わす。）、−
Ｃ１１２ＣＮ、　−Ｃ００Ｘ　（但しＸは上記と同一）
、■下記一般式（２）で示される４−アンドロステン−
３，１７−シオンー１７−サイクリツクニチレンケクー
ル誘導体。

Ｒ，Ｒ２ （以下余白） ■４−アンドロステンー３−オンー１７β−カルボン酸
アルキルエステル。

■４−ニストレンー３−オンー１７β−カルボン酸およ
びそのアルキルエステル。

■４−ニストレンー３．１７−シオンー１７−サイクリ
ックエチレンケタノール。

（ｂ）下記一般式（３）で示される〔ベンゾ−１，２４
−チアジアジン〕−１−ジオキサイド誘導体。

（式中Ｒ８はＣ１、−ＣＦ３、−５ｏ２Ｎ１１２を表わ
し、Ｒ２はＩ（、Ｃｔ、−５０，２ＮＩｌ、２を表わし
く但しＲＩおよびＲ２が両方同時にＣＩであることある
。いは両方同時に−５０２Ｎｌ＋２であることはない）
、Ｒ３は！（、炭素数１〜３　のアルキル基、−ＣＩｌ
、２　ＣＩ。

−ＣＩＩＣＩ２、−ＣＣＩ　３、−ＣＯＯＩＩ、−Ｃ１
１２０１１、−Ｃ１１２０Ｓ０３　Ｈｌ　ＣｌＩ２　Ｃ
Ｉｌ　（ＣＩｌ３　）　２、ＣｌＩ２　　Ｓ　　Ｃｌ１
２　ＣＦ３　、（ＣＩｌ２　）　４　Ｃｌｌ３、−　Ｃ
ｌＩ２−　Ｓ　−ＣＩｌ２−　ＣＩＩ＝　Ｃ１１２、Ｃ
ｌＩ２　　Ｓ　　Ｃ１１２Ｃ１１３、Ｃ１ｌ　（Ｃ１１
３）　　ＣＩｌ　（ＣＩｌ３　）　　Ｃ１１２ＣＨ３、
以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記（ａ）の群の中から選ばれる少なくとも一種と、下
   記（ｂ）の群の中から選ばれる少なくとも一種とを含有
   することを特徴とする養毛料。 （ａ）［１］下記一般式（１）で示される４−エストレ
   ン−３−オン−１７β−エトキシ誘導体もしくは４−ア
   ンドロステン−３−オン−１７β−エトキシ誘導体。 ▲数式、化学式、表等があります▼（１） ｛式中Ｒ＿１はＨ、−ＣＨ＿３を表わし、Ｒ＿２は−Ｃ
   Ｈ＿２ＯＨ、−ＣＨ＿２ＯＣＯＸ（但しＸは炭素数１〜
   ５のアルキル基、フェニル基を表わす。）、−ＣＨ＿２
   Ｙ（但しＹはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表わす。）、−ＣＨ
   ＿２ＣＮ、−ＣＯＯＸ（但しＸは上記と同一）、−ＣＨ
   ＿２ＯＳＯ＿２Ｃ＿６Ｈ＿４ＣＨ＿３、−ＣＨ＿２ＯＳ
   Ｏ＿２ＣＨ＿３、▲数式、化学式、表等があります▼、
   ▲数式、化学式、表等があります▼を表わす。｝ ［２］下記一般式（２）で示される４−アンドロステン
   −３、１７−ジオン−１７−サイクリックエチレンケタ
   ール誘導体。 ▲数式、化学式、表等があります▼（２） ［３］４−アンドロステン−３−オン−１７β−カルボ
   ン酸アルキルエステル。 ［４］４−エストレン−３−オン−１７β−カルボン酸
   およびそのアルキルエステル。 ［５］４−エストレン−３、１７−ジオン−１７−サイ
   クリックエチレンケタノール。 （ｂ）下記一般式（３）で示される〔ベンゾ−１，２，
   ４−チアジアジン〕−１−ジオキサイド誘導体。 ▲数式、化学式、表等があります▼（３） （式中Ｒ＿１はＣｌ、−ＣＦ＿３、−ＳＯ＿２ＮＨ＿２
   を表わし、Ｒ＿２はＨ、Ｃｌ、−ＳＯ＿２ＮＨ＿２を表
   わし（但しＲ＿１およびＲ＿２が両方同時にＣｌである
   ことあるいは両方同時に−ＳＯ＿２ＮＨ＿２であること
   はない）、Ｒ＿３はＨ、炭素数１〜３のアルキル基、−
   ＣＨ＿２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ＿２、−ＣＣｌ＿３、−ＣＯ
   ＯＨ、−ＣＨ＿２ＯＨ、−ＣＨ＿２ＯＳＯ＿３Ｈ、−Ｃ
   Ｈ＿２ＣＨ（ＣＨ＿３）＿２、−ＣＨ＿２−Ｓ−ＣＨ＿
   ２ＣＦ＿３、−（ＣＨ＿２）＿４ＣＨ＿３、−ＣＨ＿２
   −Ｓ−ＣＨ＿２−ＣＨ＝ＣＨ＿２、−ＣＨ＿２−Ｓ−Ｃ
   Ｈ＿２−ＣＨ＿３、 −ＣＨ＿（ＣＨ＿３）ＣＨ（ＣＨ＿３）ＣＨ＿２ＣＨ＿
   ３、▲数式、化学式、表等があります▼、▲数式、化学
   式、表等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼、▲数式、化学式、
   表等があります▼、▲数式、化学式、表等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼、▲数式、化学式、
   表等があります▼を表わし、Ｒ＿４はＨ、−ＣＨ＿３を
   表わす。）