JPS6185308A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、移記特定のアスコルビン酸銹導体を含有すゐ
皮膚化粧料に関［７、更に詳しくは、人体に好ましくな
い副作用や度膚判激を有さす、長期保存しても安定で、
しかも優れた肌荒れ防止効果、皮膚の老化防止効果およ
び優れた美白効果を同時に！現、付与し得る皮膚化粧料
に関する。

（従来の技術） 老化した皮膚は柔軟性、弾力性を失い、皮膚のシワが増
大し、乾燥して清らかさのない荒れ肌で、角質細胞剥離
現象が認められる。

最近、皮膚老化防止に関する化粧料が僅かに提案されて
いるが、十分な効果を有するものが見あたらない。

一方、日焼けした肌を健常な肌色に回復するには、増加
形成しているメラニン色素の淡色漂白やメラニン生成過
程でのチロシナーゼ活性の阻害等が必要であるとされて
いる。

これらの原理を応用した美白化粧料の活性物質として、
いくつかのアスコルビン酸銹導体が研究され、アスコル
ビン酸の８−モノ直鎖脂肪酸エステル、２，６−ジ直鎖
脂肪酸エステル等が提案されている（特公昭４５−１５
８９１号、特公昭４６−２８６８４号）。しかしながら
、化粧料に応用した場合、経日安定性に関門があったり
、変色、変臭の原因と々ったり、また優れた美白効果が
得られないという欠点がある。

このように、皮膚老化防止効果と美白効果を発現、付与
し得る優れた皮膚化粧料は未だ見られない。

（：ＲＸ明が解決しようとする間即点）本発明の目的は
、長期保存しても安定で、変色、変臭、活性低下等を起
こすことなく、使用時には皮膚利激なく良好な感触を与
えながら身体を美化し、魅力を増し、皮膚全すこやかに
保ち、皮膚老化防止効果と美白効果とを同時に発現、付
与し得る優れた皮膚化粧料を提供することにある。

（問題点を解決するための手段） 上述の目的は、２，５．６−）ジ−０−ピバロイルアス
コルビン酸、８．５．６−　）ジ−０−ピバロイルアス
コルビン酸、２，３，５．６−テトラ−０−ピバロイル
アスコルビン酸からなる群から選択されたピバロイルア
スコルビン酸の少なくとも一つが皮膚化粧料の基剤の中
に配合されていることを特徴とする皮膚化粧料によって
達成される。

本発明に使用する１ｉｆｔ記特定のピバロイルアスコル
ビン酸は、例えばアメコルビン酸とピバリン酸、または
アスコルビン酸とピバロイルクロリドと會Ｂ− 反応させることＫよって得られる。

本発明において、　６１１記のピバロイルアスコルビン
酸は、各々単独でもしくはその２つ以上の混合物として
皮膚化粧料基剤に配合される。その配合量は、皮膚化粧
料の形態（ａｉ類）によって異なるけれども、総括的な
配合量は、当該化粧料の処方成分全量を基準として（以
下同様）、通常０．０６〜２０６〜２０重量％でおる。

更に具体的な配合量の範囲を記すと、クリ−・ム状（乳
化型）化粧料では０．０５〜１０重量％（好ましくは１
〜５重量％）、乳液状化粧料では００５〜１０重量％（
好ましくは１〜５重量％）、水性透明液状の化粧料では
０．０５〜２０重量％（好ましくは０．１〜１．０重量
％）、油状化粧料では００５〜２０重量％（好ましくは
１〜１５重量％）、ケーキ状化粧料では０．０６〜１７
１ｆｉチ（好ましくは８〜１０Ｍｊｌｑｂ）、粉末状化
粧料では５〜２０重量％（好ましくけ７〜１６重量％）
、バック剤では０．１〜８重量％（好ましくは０５〜２
重量％）である。

４一 本発明のクリーム状まえは乳液状の化粧料は、例、ｔば
マツサージクリーム、クレンジングクリーム、スキンク
リーム、７アンデーシ町ンクリーム、ミルキーローショ
ン等の公知のクリーム状または乳液状の皮膚化粧料の基
剤に、前記のピバロイルアスコルビン酸を前記所要１配
合することによって得られる。その配合方法は公知の方
法を採用ｌ〜得る。

前記化粧料の基剤に使用し得る基材の乳化剤としては、
例えば通常の非イオン型界面活性剤、アニオン型界面活
性剤、両性型界面活性剤等の合成乳化剤や、レシチン、
シＷ糖脂肪酸エステル、高級アシルグルタミン酸塩、ペ
クチン、カラヤガム、ローカストビーンガム、グリチル
リチン（１８α一体、または１８β一体）酸゛またはそ
のアルカリ金属塩、アンモニウム塩、水溶性コラーゲン
（ポリペプチド）等の天然物系の界面活性物質や、ナト
リウム型ベントナイト等の公知の乳化剤が挙げられる。

乳化剤の配合量は処方成分全量に対して通常０．０５〜
６Ｍ量チの範囲内である。

また、基材の油性物質としては、皮膚化粧料用の油性物
質であって、例えｄｗ４物油、動物油、高級脂肪酸、高
級アルコール、合成エステル油、ワックス傾、シリコン
油等が挙げられる。

このような基材としての油性物質の配合量は、処方成分
全景に対して通常５〜６０１１量チである。

配合し得る他の成分としては、香料、防腐剤、顔料等の
他、必要に応じて皮膚栄養剤、保湿剤、紫外線防止剤、
ＰＨ１ｉｌｌＩｌｌ剤を適用し得る。

前記のピバロイルアスコルビン酸は、安定剤、油性基剤
との相溶性、乳化性等が良い故、乳化型化粧料の処方設
計が容易であり、しかも皮膚老化防止効果、美白効果、
乳化安定性、保存安定性、粘度（硬度）安定性、外Ｉｌ
！（肌目、光沢）、使用時の伸び及び感触等の艮好な製
品を容易に得ることができる。

本発明の水性透明液状の化粧料は、通常のローション類
や皮膜型バック剤等の基剤に前記ピバロイルアスコルビ
ン酸を所要量配合することによって得られる。この場合
、前記ピバロイルアスコルビン酸は、水や水−アルコー
ル系の中に可溶化しやすく、また安定性が高い故に処方
設計が極めて容易で、（７かも皮膚老化防止効果及び美
白効果を安定に保持し、た透明ローシ目ンや透明な皮膜
型美白パック剤を容易に得ることができる。水性透明液
状の美白化粧料基剤には、エタノールや皮膜剤等の慣用
基剤の他に１香料、着色剤、防腐剤や、必要に応じて皮
膚栄養剤、保湿剤、Ｐ　Ｈ１ｉＫｌｌ整剤等を配合し得
る。

本発明の油状美白化粧料は、彼記の如き液状の油性基材
ＫＳＩＩ＋記のピパロイルアスコルビン酸の適当量を添
加し、均一溶解することにより得られる。その液状の油
性基材としては、例え１−１１’、アーモンド油、オリ
ーブ油、ゴマ油、サフラワー油、ミンク油、アボカド油
、ホホバ油、イソプロピルパル文テート、イソプロピル
ミリステート、オレイルアルコール、インステアリルア
ルコール、オクチルドデカノール等を挙げることができ
る。これらの中で皮脂にＪｂ溶な油性物質は特に好まし
い。

本発明の油状美白化粧料は、実質的に透明な流動性の高
いオイル状を呈し、かつ非水系を形成している。そして
１ｉｆｔ記ピバロイルアヌコルビン酸ハ既述の如く溶解
性、安定性に優れているので、その液状油性基剤の中に
完全に射解しており、長期保存しても活性低下を生起す
ることなく、良好な皮膚老化防止効果及び美白効果を発
揮することができる。

本発明におけるケーキ状の化粧料は、主要構成成分とし
て顔料と、前記ピパロイルアスコルビン酸、または通常
の化粧料用油性物質とを使用して公知のプロセスによっ
て製造される。

本発明の粉末状の美白化粧料は、デンプン、乳糖、マン
ニット、沈降炭酸カルシウム等の慣用粉末基材に、本発
明のピバロイルアスコルビンｅｋ添加し、均一に混練す
ることによって製造される。

（作　　用） 本発明におけるＩＱ記のピバロイルアスコルビン酸は、
化粧料の系中での安定性、油性基材との相溶性、乳化性
、人体に対する安全性が高く良好であるので、皮膚化粧
料の処方設計が容易となり、そして経日安定性が良好で
、皮膚刺激なくフィーリングの良い艮好な感触を与える
化粧料を提供することができる。

本発明の皮膚化粧料を皮膚に塗布すると前記のピバロイ
ルアスコルビン酸は速やかに皮脂中に溶解、拡散して容
易に皮肉に浸透して、皮膚組織の活性および代廁を促進
し、その結果、前記の皮膚老化防止効果を発現すると共
に、皮膚組織中のチロシナーゼの活性を適度良好に阻害
し優れた皮膚の美白効果を発現し得る。

（実施例） 以下、本発明を実施例によって、更に詳細に脱明す為。

尚、実施例に示す部とはＩｔＪＩｔ部、優とけ雷Ｉｌチ
である。また、荒れ肌改曽効果、角質改善効果、官能効
果、美白効果、保存安定性等の試験法は下記の通りであ
る。

（１）　　荒れ肌改曽幼果の測定試験法下脚に荒れ肌を
有する中高年被験者２０名を対象として４週間連続塗布
効果を調べた。被験者の左側下脚試験部位に１日２回約
１ｇの試料（化粧料）を塗布し、試験開始前および終了
後の皮膚の状態を第１表の基準により判定した。右側下
脚は試料を塗布せず対照とした。

第１表　皮膚乾燥度の判定基準 −：正常 ±　：軽微乾燥、落屑なし ＋　：乾燥、落屑軽度 ＋＋；乾燥、落屑中等度 十＋＋；乾燥、落屑′ｗ４普 試験ｆｕｌｌ後の試験部位と対照部位の判定結果を比較
し、皮膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例えば＋
→−１＋＋→±）を［有効］、１段階改善された場合を
「やや有効」、変化がなかった場合を「無効」とした。

尚、試験期間中に皮膚の乾燥がイイ・んだ例はなかった
。

（２）角質数倍（角質細胞の抗剥離性増大）効果の測定
試験法 前述の荒れ肌改善測定試験開始前および終了後の被験部
皮膚にスコッチテープにチバンメンディングテープ）を
接着し、これを剥離した時テープに付着した角質細胞の
状顛を走査型電子顕Ｗｋ窺によって詳細に調べ、第２表
の基準によって皮膚角質細胞抗剥離性を分離し、角質改
善効果を求めた。

第２表　角質改善効果（角質細胞抗剥離性増大）の判定
基準 評価点１ニスケール紹めず 〃　２：小スケール点在 ｌ　８；小〜中スケール顕著 〃　４；大スケール顕著 第２表は４週間Ｘ！ｌ！Ｍ、絵布後の試験部位の評価点
と対照部位のそれとの差が２点以上の場合を「有効、１
．１点の場合を「やや有効」、０点の場合を「無効」と
した。

尚、試験部位の評価点が対照部位のそれよりも大きい例
はなかった。

なお、この角質細胞の剥離特性は、角質層の構造特性を
判断する指橡となるものであって、一般に乾燥皮膚、老
化皮膚に於ては、細胞間結合量が弱く、ま九その構造の
緻密性も低いことから指数が高くなることが確認されて
いる。

（３）官能効果のパネルテスト ５０名の中年（８０〜５０才）女子パネラ−の顔面に試
料を１日２回、２ケ月間連続塗布し、パネラ一本人が試
験開始前および終了後の皮膚の状即を、「しわ伸ばし幼
果」、「はりに対する効果」、［しっとり感に対する効
果」につきそれぞれ評価した。

（４）　　美白効果のパネルテスト 色黒、シミ、ンバカヌに悩む被験者（女子）　２０名の
パネラ−に試料を毎日朝、ター回２ケ月塗布し、１有効
」、「やや有効」または「無効」のいずれかをパネラ一
本人が判定した。

（５）保存安定性試験（４０℃、６ケ月後の化粧料の安
定性） 化粧料の試料を４０°Ｃの恒温室に６ケ月間保存した後
の外観変化（分離、着色の有無ｉｏ）、賢臭の有無等を
専門検査員８人によってしらべた。

合欧例 アスコルビン酸１７．６１．９　（０，１モル）をアセ
トン１０（１＋／とピリジン１２０　ｗｌに溶解し、水
冷下に撹拌しながらビバｐイルクロライド４２．２１ｇ
（０，８５モル）を訊下する。ｐｉ４Ｊ下終了後、室温
下に８時間撹拌する。この反応液を減圧ｌＪ動じ、得ら
れた残渣をシリカゲルクロマトによりＮＪ　製して、２
．５．６−　トリー〇−ピバロイルアスコルビン酸８６
ｇを得た。

実施例１ ■スクワラン　　　　　　　　　　　２５．０？■マイ
クロクリスタリンワツクス　　　６．０〃α）オリーブ
油　　　　　　　　　　　　　　８．０〃■キサンタン
ガム　　　　　　　　　　　１．０矛■メチルパラベン
　　　　　　　　　　０２〃■Ｍ製水　　　　　　　　
　　６　］、、　５　／／■査　　料　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０上記処方１ｃて、０／Ｗ
型エマルジヨンのクリーム状化粧料を得た。この化粧料
の試験結果は後記第８表に示した。

比較例１ ２．３，５．６−テトラ−０−ピパロイルアスコルビン
酸の代りに、２，３，５．６−テトラ−０−ラウロイル
アヌコルビン酸を使用する他は実施例１と同様に行なっ
て比較のクリーム状化粧料を得た。

なお、この化粧料の試験結果は後記第８表に示した。

酸の代りに、２，３，５．６−テトラ−０−アセチルア
ヌコルビン酸を使用する他は、実施例１と同様に行なっ
て、比較のクリーム状化粧料を得た。な第８表 ５１１！泥？７１２ つＪヌクワラン　　　　　　　　　　　　１２．０　／
／Ｑノオリーブ油　　　　　　　　　　　　　８０〃■
ミリスチン酸イソセチル　　　　　　８．０〃■ゲイロ
ウ　　　　　　　　　　　　　　ｌ、０〃■キサンタン
ガム　　　　　　　　　　　０．５〃■メチルパラベン
　　　　　　　　　　　０２／１０）水　　　　　　　
？４．８Ｉ／ ｄ〔；′香料　　　　　　　　　　　　　　　　適量上
記処方にて、Ｏ７Ｗ型エマルジジンの乳液（犬化粧料を
得た。この化粧料の試験結果は後記ＷＪ４表第４表 実施例８ ８．５．６−）！Ｊ−０−ピパロイルアスコルビン酸１
部全１部ノール１５部に溶解した後、プロピレングリコ
ール５部、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（エチレン
オキザイド付加モル数は６０モル）０４５部、水７８．
５部および香料適量を撹拌下に添ｆ７０Ｌ、均一に混合
溶解して、本発明の化粧水を得た。

得られた化粧水の４０℃、６ケ月後の安定性は、着色、
変臭等が無く、良好であった。またしわ伸はし効果、は
りに対する効果、し２つとり感に対する効果、勢白効果
等の官能テストの成、棟も良好であった。

実施例４ ２．５．６−トリ−Ｏ−ピバロイルアスコルビン酸１部
、エチルアルコール１８部、グリセリン８部およびポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油２部を均一に溶解した混合
溶液を、水７４部にポリビニルアルコール７部を溶解し
た水溶液の中に撹拌下に徐々に添加し、混合して、本発
明のパック剤を得た。

得られたパック剤の４０°Ｃ１６ケ月後の安定性Ｖ１着
色、変臭郷が無く、艮幻であった。甘た、しわ伸ば［、
勿Ｊ果、１１りに対す２効果、しっとり感に対する幼果
、φ白効采醇の官能テストの収、樟も良好であった。

１（雄側５ ２．５．６−１・り一〇−ピパロイルアスコルビン酸８
ｔ％、３，５．（１）−トリ−Ｏ−ピバロイルアメコル
ビン酸７部、デンプン８０部、乳糖５５部および香料適
＠全均一に混合して、本発明の粉末状化粧料を得た。

この粉末状化粧料を１０倍１１の１１液中に均一に混練
して、これを顔面に塗布【、た。１」２回、２ケ月間連
続使用１７だ時の、しわ伸１−ＩＬＡ力果、はりに対す
る効果、しっとり感に対する効！μ、美白効果等の官能
テストも良好であった。

〕冒 特許出願人　　　鐘　紡　株　式　会　社。

−６６＝

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ２，５，６−トリ−Ｏ−ピバロイルアスコルビン酸、３
   ，５，６−トリ−Ｏ−ピバロイルアスコルビン酸、２，
   ３，５，６−テトラ−Ｏ−ピバロイルアスコルビン酸か
   らなる群から選択されたピバロイルアスコルビン酸の少
   なくとも一つが皮膚化粧料の基剤の中に配合されている
   ことを特徴とする皮膚化粧料。