JPS60233008A - 口腔衛生組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は口腔衛生組成物に関する。特に本発明は、口臭
１、結石、歯垢および虫歯を阻止かつ制御し、そして活
性亜鉛イオンおよびフッ化物イオンを含有する口腔衛生
組成物に関する。この組成物はまた、歯肉炎および歯根
膜疾病の予防について有効である。

一般の人々の虫歯の発生率を減少させるために、可溶性
フッ化物塩類、たとえばフッ化第１スズ、モノフルオロ
りん酸ナトリウムあるいはフッ化ナトリウムを使用する
ことは周知であり、また継続的努力がなされている。こ
れらのフッ化化合物の投与は、飲料水のフッ化物化、歯
科医による専門的処置、歯磨剤および口内洗浄剤のよう
な口腔衛　□生組成物の練込みを含む数多くの形式をと
る。

歯科治療において亜鉛がある役割を果たすことも知られ
ている。たとえば米国特許第４．１６０．８２１号（１
９７９年７月１０日）ｋは、高濃度のグリセロールと、
たとえばグリセロール中に可溶である塩化亜鉛のような
亜鉛塩を含有するビヒクル（使薬）を含んで構成される
歯肉炎処置用組成物が開示されている。

「亜鉛塩類による歯垢成長の抑制」と題する論文「ジャ
ーナル・オプ・ペリオダンタル書リサーチ（Ｊｏｕｒｎ
ａｌ　ｏｆ　ｐｅｒｉｏｄｏｎｔａｌ　Ｒｅ５ｅａｒｃ
ｈ）　Ｊ　、Ｖｏｌ。

１８、第６３４〜６４２ページ（１９８３年）中で、ハ
ラツブ（Ｈａｒｒａｐ　）他は亜鉛塩類の溶液が歯銀縁
に沿って歯垢を３０チ減少させたことを報告した。

「生体における歯垢形成に関する若干の多価カチオンの
効果」、スカンジナヴイアン・ジャーナルΦオブ・デン
タ／Ｌ／１１リサーチ（５ｃａｎｄｉｎａｖｉａｎＪｏ
ｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｄｅｎｔａｌ　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ）
、ｖｏｌ、１８６゜第１０３〜１０７ページ（１９７８
年）には、ＺｎＣｌ２　＃ＡｌＣｌ！ｌ　０ＭｇＣ１２
、ＳｎＦ２または８ｎＣ１２のいずれかを含む口内洗浄
剤が顕著な歯垢減少作用を示すことが述べられている。

亜鉛塩類（フェノールスルホ／酸塩として）１．０％ま
たはトリブロムサラン（ｔｒｉｂｒｏｍｓａｌａｎ　）
との亜鉛錯体０．１２５　％を含有する口内洗浄剤が、
ピコツツイ（ｐｉｃｏｚｚｉ　）他により「人間におけ
る結石の抑制」と題する論文、ジャーナル・オブ・ペリ
オダンタロジー（Ｊｏｕｎａｌｏｆ　Ｐｅｒｉｏｄｏｎ
ｔｏｌｏｇｙ　）、第４３巻、第６９２〜６９５ページ
（１９７２年）において報告されるように平均結石評点
が２つの連続した３ケ月試用において夫々的６０％およ
び５３％に減少することが臨床的に見出された。フイシ
ュマン（Ｆｉｓｃｈｎａｎ　）他のジャーナル・ペリオ
ダントロジ−（Ｊｏｕｒｎａｌｐｅｒｉｏｄｏｎｔｏｌ
ｏｇｙ　）、Ｖｏｌ、４４、第５３５〜５３９ページ（
１９７５年）によれば、うがい集水溶液中に処方された
（１チフエノールスルホン酸亜鉛および０．１２５　ｆ
ｔ亜鉛トリブロムサランとしての）亜鉛化合物はプラセ
ボと比較した試験グループに　゛おける歯肉炎の成長を
顕著に遅らせた。

１９７４年１１月６日に公告された英国特許間　□細書
第１．３７３．００３号には、歯の表面上の歯垢　”ま
たは結石に対する作用を有する歯磨剤組成物が開示され
ているが、この組成物はわずかに可溶性　□の亜鉛塩で
あって、フッ化亜鉛またはその水和物以外の酸の亜鉛塩
として定義され、リン酸亜鉛よ　□りも大きい水溶性を
有し、かつ２０℃の水１００罰当りＩＬ？の亜鉛および
洗浄剤の混合物を含有するものである。この歯磨剤はま
た、アルミナおよび他の慣用の練り歯磨き成分のような
相溶性研磨剤を含んでいてもよい。米国特許第４，１４
６．６０６号（１９７９年３月２７日）は歯科用の薬学
的組成物であって、とりわけ虫歯の抑制可能なもの　”
Ｋ関し、この組成物はストロンチウム化合物、亜鉛化合
物、タンニンおよびフッ素化合物を含んで構成されてい
る。米国特許第４．１３８．４７７号（１９７９年２月
６日）は口臭を阻止かつ制御する組成物を開示し、この
組成物はまた、結石、歯垢、虫歯および歯根膜疾病の阻
止にも有効であると云われており、これは本質的薬剤と
して、亜鉛化合物と、カルボン酸、スルホン酸および／
またはリン酸ラジカルを含有する陰イオンポリマーとの
反応またはキレート化により生成される亜鉛−ポリマー
錯体を含有している。この組成物はまた、とりわけ虫歯
に対し歯を保護するフッ素含有化合物を含んでいてもよ
い。米国特許第４．３９６．５９９号（１９８３年８月
２日）は、フッソ化合物および亜鉛化合物を、亜鉛イオ
ン対フッ化物イオンの重量で少なくとも約７：１の割合
で含む歯磨剤を包含する虫歯予防剤について述べている
。

本発明の目的は、改良された口腔衛生組成物を提供する
ことである。

本発明の他の目的は、口臭、結石、歯垢、虫歯および歯
肉炎を阻止かつ制御する口腔衛生組成物を提供すること
である。

本発明の更に他の目的は、収斂味を最小とし、かつ良好
なフッ化物および亜鉛イオン生物学的利用率を示す口腔
衛生組成物を提供することで屁る◇本発明の他の目的は
、以下の本発明の詳細な説明中に述べられ、またこれか
ら明らかとなるであろう。

本発明の前述の目的および他の特徴および効果は、特定
の緩衝系を含み、かつｐＨ約３．５乃至６゜０を有する
配合物中で、薬物学的に受容可能な塩から有効なフッ化
物および亜鉛イオンを提供するよ５に処方された口腔衛
生組成物により達成される。

本発明は、薬学的に受容可能なフッ化物塩と薬物学的に
受容可能な亜鉛塩の有効濃度を含有し、かつｐＨ約３．
５乃至６．０を有する口腔衛生組成物に関する。

本発明の組成物において用いるのに適する代表的な薬学
的に受容可能なフッ素化合物すなわちフッ化物塩には、
フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化リチウム、
フッ化アルミニウム、フッ化亜鉛、フッ化第１スズ、モ
ノフルオロりん酸ナトリウム、酸性化フッ化リン酸塩、
フッ化アンモニウム、、ニフツ化アンモニウム、四フッ
化チタン、およびフッ化アミンがある。

本発明の組成物に用いるのに適した亜鉛塩類には、塩化
亜鉛、硫酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酢酸亜鉛、乳酸亜鉛、
サルチル酸亜鉛、チオシアン酸亜鉛、そしてより全般的
Ｋ、凡ゆる薬学的に受容可能な亜鉛塩類がある。

フッ化物イオン濃度は０．００２５乃至約４．０重量俤
程度に低くすることが可能である。フッ化物イオン濃度
の好ましい範囲は約ｏ、ｏ　ｏ　ｓ乃至約１゜０重量％
、より好ましくは約０．０１乃至０．５重量−の範囲で
ある。亜鉛イオン濃度は約０．０２乃至３０・０重量％
であるべきであり、好ましくは約０゜０５乃至１０．０
重量％、そしてより好ましくは約０．１乃至５．０重量
％である。亜鉛およびフッ化イオン両者の、より高い濃
度も利用可能であるが、それにより特別な効果が得られ
るものでもなく、また、フッ化物および亜鉛イオンのよ
り高濃度の安全性について文献中に若干の禁忌がみられ
る。　□亜鉛イオン対フッ化物イオンの割合はＯ，ＯＳ
　：　′１、乃至２５：１、好ましくは約５：１乃至１
５：１に及んでいてもよい。フッ化物イオンは歯のほう
ろう質により捕捉され、そしてほうろう質の硬度または
ほうろう質の溶解度を減少させるととＫより鵬蝕乃至虫
歯の攻撃を受け難くする。亜鉛イオンは歯石の形成、口
臭および歯肉炎の予防を補助する。

特定の緩衝剤の選択は本発明の組成物の性能忙とって本
質的なものであり、そしてこれは酸性ｐＨ′に保持する
ことを要し、かつ亜鉛イオンの沈殿を阻止スる。グルコ
ン酸ナトリウム約０．Ｏｌ乃至１０．０チ、好ましくは
約０．０５乃至５．０Ｌｓが好ましい緩衝剤である。利
用可能な他の有機酸／塩には、　□マレイン酸、アスパ
ラギン酸、グルコン酸、コハク酸、グルクロン酸、グル
クロン酸ラクトン、グルタミン酸ナトリウムおよびフマ
ル酸がある。同様な方法で性能の期待されるその他の有
機酸ならびに塩類、たとえば乳酸、アジピン酸および酒
石酸は不満足なものであることが立証された。

本発明組成物の所望結果を達成するためにｌ）Ｈは３．
５乃至６．０に維持すべきである。これＫよってフッ化
物イオンおよび亜鉛イオンを溶液中に残留させて沈殿さ
せず、それによって両イオンに所望の効果を果たさせる
ものである。このことは酸性サッカリンおよびサッカリ
ンナトリウムの組合せ体を約０．０１乃至５．０チ、好
ましくは０．１乃至２．０　％の量をもって添加して所
望範囲にｐＨを調節することＫより最良に達成可能であ
る。もし、ナトリウム塩または酸を単独で用いると、Ｊ
）Ｈは適当な酸または塩基の添加により調節することが
できる。サッカリンナトリウムおよびサッカリンは約２
０＝１乃至２：１、好ましくは約７：１の割合であるべ
きである。

本発明組成物中で単独または組合せて用いることのでき
る適切な薬学的に受容可能口腔衛生ビヒクルには、グリ
セロール、水、エタノール、ポリエチレングリユール、
プロピレングリコール、ソルビトール等がある。その他
のビヒクルも本組成物中の他の成分と相溶性を有すれば
使用することができる。

本発明の組成物が歯磨剤の形態であれば、それらはまた
、適切な研磨剤を含有すべきである。この研磨剤はほう
ろう質または象牙質を傷付けないものであるが、一方間
を清浄に、かつ磨き仕上できると共に、フッ化物イオン
および亜鉛イオンと相溶性を持ち得るものであるべきで
ある。好ましい研磨剤にはシリカ研磨剤が包含される。

有用なシリカ研磨剤には、平均粒度約０．１乃至４５ミ
クロン、好ましくは約４乃至２０ミクロンを有するもの
であって、Ｉ）Ｈ約３・５乃至９．０を有し、そして通
常沈降シリカ、シリカキセロゲルまたはシリカヒドロゲ
ルの形態のものがある。好ましいシリカ研磨剤は、商品
名［ハイトラス・シリカ研磨剤（Ｈｙｄｒｏｕｓ　５ｉ
ｌｉｃａ　Ｇｅｌ　）　Ｊの下でＷ−Ｒ，ブレース（Ｇ
ｒａｃｅ）から入手可能なシリカヒドロゲルである。好
ましいシリカヒドロゲルは含水率１５〜６０％、かつｐ
Ｈ約４．５である。シリカの低ｐＨはフッ化物イオンお
よび亜鉛イオンを可溶性に保つ助けとなり、従って有用
であり、また配合物のＩ）Ｈな安定に保持する助けとな
る。他の適切なシリカ研磨剤には米国特許第４，１００
，２６９号中に記−されるシリカキセロゲルならびに商
品名［ゼオプント（Ｚｅｏｄｅｎｔ　）　Ｊの下ニヒニ
−／（−８！−ホレーシ：ｉ　ｙ　（Ｈｕｂｅｒ　Ｃｏ
ｒｐｏｒａｔｉｏｎ　）から入手可能で、米国′膚許第
３，８６２，３０７号中に記載された沈降シリカがある
。

シリカ研磨剤は歯磨組成物中に約５．０乃至７０゜０チ
、好ましくは約１０．０乃至４０．０　％存在すべきで
ある。これらの物質はこの種の組成物中で亜゛鉛および
フッ化物イオンと相溶性であり、そして清浄および磨き
仕上剤として機能する。

歯磨剤組成物はバインダーおよびシックナーとして有用
な特定のポリマーをも含有すべきである。

これらのものには、組成物中の他の成分と相溶性である
非イオン性水溶性ポリマーがある。ヒドロキシエチルセ
ルロースポリマーは商品名［ナトロソーｙ　（Ｎａｔｒ
ｏｓｏｌ　）　Ｊの下にバーキュリーズ・インコ′−ボ
レーテッド（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ　Ｉｎｃ、）から入手性
能であり、かつ本組成物中で広いｐＨ範囲に亘り粘度を
維持するのに好ましいことが判明している。

これらの非イオン性ポリマーは組成物中に約０．０′３
乃至１０．０％、好マシくハ約０．１乃至３．０１Ｄ　
：量を”もって存在すべきである。

処方、的□１種ゆヶ超え６７．イｙ、−□い　１て所望
の結果を達成することがしばしば望ましい。　：ヒドロ
キシアルキルセルロース・バイン／−Ｉｌｌえて、キサ
ンタンゴム、カラジーナン、カラヤゴ　□ム、アラビア
ゴムおよびトラガカントゴムから選　□′択し得る他の
バインダーを選ぶことができる。キサンタンゴムが好ま
しく、そして約０．０２乃至５　”チ、好ましくは０．
１乃至３．０俤の量をもって利用することが可能である
。

歯磨剤組成物中の他の成分は保湿剤である。保湿剤は、
歯磨剤組成物が空気に曝露されて硬化するのを阻止し続
けると共に、組成物に対し望まし　；い甘味を付与して
、塩化亜鉛の故であると考えら　□れる収斂性を最小と
するものである。純粋な保湿剤ペースで、保湿剤は組成
物全体の、通常的５．０乃至８０．０重量％、好ましく
は約８．０乃至５０重量％を含んで構成されている。適
切な保湿剤には、可食性多価アルコール、たとえばグリ
セリン１ソルビトール、キシリトールおよびプロピレン
グリコールがある。グリセリンとソルビトールの混合物
が特に好ましい。

水は歯磨剤組成物の他の本質的成分である。市販に適し
た歯磨剤の調製に用いる水は好ましくは脱イオンし、不
純物を含まないものとすべきである。水は組成物の約０
．０５乃至７０．０重量％、好ましくは約１５．０乃至
５０．０重量％を構成している０これらの水の量は遊離
水を含み、これは他の物質によって導入される正量に加
えられる。

歯磨剤組成物の他の成分は適切な界面活性剤乃至洗浄剤
である。適切な界面活性剤というのは相応に安定で、所
定のＩ）Ｈ範囲に亘って発泡し、かつ亜鉛およびフッ化
物化合物ならびにその他の成分と相溶性を有するもので
ある。これらの活性剤は通常水溶性有機化合物であり、
またそれらは隘イオン性、非イオン性または陽イオン性
のものであってよ〜・。この種の物質は周知であり、そ
してそれらには、たとえばヤシ酸モノグリセリドモノサ
ルフェートナトリウムのような高級脂肪酸モノグリセリ
ドモノサル７エートの水溶性塩類、ラウリル硫酸ナトリ
ウムのような高級アルキルサルフェート、ドデシルベン
ゼンスルホン酸ナトリウム、１．２−ジヒドロキシプロ
パンスルホネートの高級脂肪酸エステルのようなアルキ
ルアリールスルホネート、およびヤシ脂肪酸アミドのＮ
−メチルタウリンのナトリウム塩類がある。この最後の
ものは、塩化亜鉛の収斂性を最小とすることが判明して
いるので、　ｑ＃に好ましい。特に有用なものはポリエ
チレングリコールとポリプロピレングリコールとの縮合
から誘導される非イオン性ブロック共重合体である。こ
れらのブロック共重合体は商品名「プルロニック（Ｐｌ
ｕｒｏｎｉｃ　）　Ｊの下にワイアントット・ケミカル
・コーポレーション（Ｗｙａｎｄ−ｏｔｔｅ　Ｃｈｅｍ
ｉｃａｌ　Ｃｏｒｐ、）から入手可能である。これらの
ブロック共重合体は液体、ペーストまたは固体状で得る
ことができる。好ましい非イオン性ブロック共重合体は
［プルロニックＦ−８５Ｊ、ｒプル四ニックＦ−１０８
Ｊおよび「プルロニックＦ−１２７４のような固体物質
である。

他の好ましい非イオン性洗浄剤は米国特許第４゜３２３
．５５２号中に記載される共役ポリオキシブチレン−ポ
リオキシエチレンの同種混合物であり、これは商品名「
ブトロニツク（１３ｕｔｒｏｎｉｃ　）　Ｊの下にＢＡ
ＳＦワイアンドット・コーポレーション（ＢＡＳＦ　Ｗ
ｙａｎｄｏｔｔｅ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）により市
販されるものである。［プトロニツクボリオール（Ｂｕ
ｔｒｏｎｉｃ　ｐｏｌｙｏｌ　）　Ｌ　−Ｉ　Ｊおよび
「ブトロ呈ツクポリオールＲ−１」は特に好ましい。

「プルロニック」および「ブトロニツク」非イオン性界
面活性剤については塩化亜鉛の収斂性を最小とすること
が見出されており、そしてこれは約０．５乃至１０チ、
好ましくは約１．０乃至５．０％の量をもって存在する
ことが可能である。

使用可能な他の非イオン性界面活性剤はソルビタンモノ
ステアレートと略２０モルのエチレンオキシドとの縮合
物である。両性活性剤には、４級化イミダゾール誘導体
があり、これらは商品名「ミラノール（Ｍｉｒａｎｏｌ
）Ｊ　、タト、ｆハ「ミラ／−Ａ／Ｃ２ＭＪの下にミラ
レール・ケミカル・カンパニー（Ｍｉｒａｎｏｌ　Ｃｈ
ｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙ）から入手可能である。

陽イオン界面活性剤もまた使用可能である。これらの化
合物は洗浄特性と同様に殺菌性および抗菌性特性を有し
ている。適切な陽イオン洗浄剤の例ハ、ヘンシルアンモ
ニウムクロリド、ペンジルジメチルステアリルアツモニ
ウムクロリド、炭素数１〜１８の１種類の脂肪族アルキ
ル基および窒素に結合した２個の（ポリ）オキシエチレ
ン基を　□有する第３アミンであり、下記の構造：（式
中、Ｒは脂肪族アルキル基で、炭素数約１２乃至１８で
あってよく、そしてＸ、ｙｌおよび２は合計３以上であ
る）を有する化合物ならびＫそれらと鉱酸または有機酸
との塩類も用いることができる。約０．５乃至１５重量
−のこれら陽イオン界面活性剤を歯磨剤組成物中に使用
することができる。

上記の成分に加えて、この歯磨剤は各種任意の慣用槽゛
成成分を含むことができる。この種の任意構成成分には
、防腐剤、香味剤、甘味料、着色剤、および顔料がある
。

適切な香味剤には、冬緑油、ペパーミント油、スペアミ
ント油、サツサフラス油、および丁子油がある。使用可
能な甘味料にはサッカリン、ブドウ糖、果糖、アスパル
テーム、Ｄ−）リプトファン、ジヒドロカルコンおよび
シフラミン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ　ｃｙｃｌａｍ
ａｔｅ）がある。香味剤は一般に歯磨剤中に、約０．０
１乃至２重量％のレベルで、また甘味料は約０．０５乃
至約２重量％のレベルで用いられる。

これらの歯磨剤組成物は慣用的手段により各成分を一緒
に混合することにより調製される。−１つたん調製した
のち、組成物を、水対組成物の重量比３：１で水により
スラリーにすると、この組成物はＰＨ約３・５乃至６．
０を示す。これらの歯磨組成物は慣用の方法で用いられ
る。すなわち、この組成物乃至スラリーを歯ブラシで歯
の表面に塗り、そして引続きすすぎ落す。この方法で歯
磨剤を使用する間、ペースト乃至スラリーは通常の歯の
表面と少なくとも約３０秒間は接触する。より好ましい
のは、この種のペースト乃至スラリーが少なくとも約６
０秒間歯の表面と接触することである。

先に論じて来たところは、歯磨剤組成物を指向している
が、本発明はまた、うがい剤、ゲル、粉末、溶液、ワニ
ス、ロゼンジ、チューインガム、緩慢解放剤（ｓｌｏｗ
　ｒｅｌｅａｓｅ　ｄｅｖｉｃｅ　）の形態、または他
の適切な口腔用の形態の組成物を包含していてもよい。

通常この種の口腔用組成物中で用〜・られる凡ゆる薬学
的に受容可能な物質であって、亜鉛およびフッ化物イオ
ンと相溶性であるものは本発明の組成物中に用いること
ができる。

本発明の具体的な実施態様は下記の代表的な実施例によ
り例示される。しかし、本発明は個々の実施例中に述べ
られた具体的な限定に＠られるのではなくて、添付の特
許請求の範囲に限られるものであることが理解されよう
。

４ＩＫ記さない限り、本明細書中で用いられる全ての百
分率は重量によるものである。

実施例Ｉ 以下の組成を有する不透明化歯磨剤を配合する。

係ｗ　／　ｗ 塩化亜鉛　２．００ フッ化ナトリウム　０．２２ ソルビトール（７０チ水溶液）　３５．００グリセリン
　１０．００ 水和シリカ　２３．００ メチルココイルタウリン酸ナトリウム　３・７５キサン
タンゴム　１．０Ｏ ヒト四キシエチルセルロース　１．００グルコン酸ナト
リウム　０．８０ 二酸化チタン　０．８０ サツカリンナトリウム　０．７０ サツカリン　０．１０ 安息香酸ナトリウム　０．２０ 香味剤　１．３０ 脱イオン水　１００にするのに必要な量実施例　■ 下記の組成を有する他の不透明化歯磨剤を配合　□する
。

％ｗ／ｗ フッ化ナトリウム　０．２２ 塩化亜鉛　２°０゜ ソルビトール（７０％水溶液）　３５．００グリセリン
　１０・００ 水和シリカ　２３．００ 「プルロニックＦ−８５Ｊ　３．００ （共役ポリオキシエチレン− ポリオキシプロピレンに関−ｊ るワイアンドットｅコーポレ ーションの商品名） キサンタンゴム　１・００ ヒドロキシエチルセルロース　１．００二酸化チタン　
０．８０ グルコン酸ナトリウム　０．８０ サッカリンナトリウム　０．７０ サツカリン　０．１０ 安息香酸ナトリウム　０．２０ 香味剤　１．３０ 脱イオン水　１００にするのに必要な量実施例■ 下記の組成を有する他の不透明化歯磨剤を配合する。

チｗ／ｗ フッ化ナトリウム　０．２２ 塩化亜鉛　０・５゜ ソルビトール（７０チ水溶液）　４０．００グリセリン
　１５．００ 水和シリカ　２３．００ ポリエチレングリコール　５．００ メチルココイルタウリン酸ナトリウム　３．７５キサン
タンゴム　０．５０ ヒドロキシエチルセルロース　０．５０サツカリンナト
リウム　０．５０ サツカリン　０．３０ グルコン酸ナトリウム　０．２７ 安息香酸ナトリウム　０，２〇 二酸化チタン　０．２０ 香味剤　１・００ 脱イオン水　１００にするのに必要な量実施例■ 下記の組成を有するゲル歯磨剤を配合する。

％ｗ／ｗ フッ化ナトリウム　０．２２ 塩化亜鉛　０・５０ ソルビトール（７０１水溶液）　５０．００グリセリン
　５．００ 水和シリカ　２３．００ ポリエチレングリコール　５．００ メチルココイルタウリン酸ナトリウム　３．７５キサン
タンゴム　０．５０ ヒドロキシエチルセルロース　０．５０グルコン酸ナト
リウム　０．２７ サツカリンナトリウム　０．５０ サツカリン　０．１５ 安、息香酸ナトリウム　０．２０ 香味剤および着色剤　０．７０ 脱イオン水　１００にするの忙必要な量実施例■ 実施例ＩＩＩ　Ｋ記載した調合物；　０．５　ｍ　＜え
ん酸亜鉛、・０．８チモノフルオロリン酸ナトリウムを
含有し、ｐＨ７，８５を有し、かつ緩衝剤システムを有
していない市販の歯磨剤（歯磨剤Ａ）：ならびに塩化亜
鉛を全く含まないが、０．２２　％フッ化ナトリウム、
リン酸塩緩衝液を含有し、かつｐＨ７，０５を有する他
の市販歯磨剤（歯磨剤Ｂ）を用いて、ラットについて比
較試験を行った。これらの検討に際して、各群は３０匹
の雄ウィスターラットから構成され、各ラットは約５０
？で、高くした金網かご中忙一対で入れられた。年令１
９日においてこれら動物を秤量し、かつ群中にランダム
に分布された。これらの動物にはＮＩＤＲダイエツト１
’＆５０００を給し、かつ飲料用に任意量の脱イオン水
を与えた。１頭当り夫々的０．１５の組成物を綿アプリ
ケータを用いて施用した。処理は１日２回、１週間に７
日間、３週間にわたり適用した。

層殺の直前忙、全ての動物忙ついて何らかの不健康な視
覚的徴候の有無を観察し、かつ個別に秤量した。３週間
目の最後に、これらの動物を層殺し、頭部は洗浄し、顎
と歯は分割し、染色し、かつキーズ法により央歯につい
て評価した。次いで、これらのデータを方法間の顕著な
差異に関し、また動歯病巣の数および過酷さの両者に関
して分析した◇これらの結果を以下の第１表中に示す。

実施例■ 夫々ソルビトール３５．００　？、グリセロール１ｏ、
ｏ　ＯＰ、塩化亜鉛２．００　ｐ、フッ化ナトリウム０
．２２　Ｐおよび脱イオン水１６．００　ＳＦ−を含有
する溶液を調製する。これら溶液の夫々に、各種の有機
酸および塩類の量を変化させて添加し、かつ混合して所
望のｐＨ範囲内で透明な溶液を得る。これら溶液を６０
℃で１週間放置し、次いで再検査して、透明か、曇って
いるか、あるいは沈殿を示しているかを表示する。これ
らの結果は以下の第■表中に示す。

第　■　表 アジピン酸　０．１０　４．００　沈殿グルクロン酸　
０．１０　４．４５　透明フマル酸　０．１０　４．３
５　透明 リンゴ酸　０．１０　４．４０　曇り 乳　酸　０．１０　４．６５　沈殿 アスパラギン酸　０．１０　４．８５　透明コハク酸　
０．１０　４．６５　透明 酒石酸　０．１０　４．６０　沈殿 マレイン酸　０．１０　４．６０　透明グルクロン酸ラ
クトン　０．１０　４．８５　透明グルコン酸（５０チ
）０．２０　４．００　透明グルコン酸ナトリウム　０
．８０　５．３５　透明グルタミン酸ナトリウム　０．
１０　４．８５　透明上記の結果は、有機酸／塩が存在
しないと沈殿が生成することを示している。しかし、全
ての有　・機酸が本発明の組成物において有用であると
いう訳ではない。沈殿もしくは曇り（沈殿の開始）を生
□成する酸類は有用ではない。それはそれ虻の酸　：が
有効フッ化物イオンおよび亜鉛イオンを減少さ　゛せる
ものだからである。

実施例■ 慣用法に従って、下記の成分を含有する歯磨粉組成物を
調製する。

チｗ／ｗ シリカヒドロゲル　９６・２１ 塩化亜鉛　０・５０ フツ化ナトリウム　０．２２ グルコン酸ナトリウム　０．２７ 合成甘味料（サッカリン、アスパルテーム）　０．５０
メチルココイルタウリン酸ナトリウム　１．５０香味剤
　０．８０ 実施例■ 慣用法に従って、下記の成分を含有する口腔衛化スプレ
ーを調製する。

％ｗ／ｗ エタノール　１５．００ 塩化亜鉛　０．５０ フツ化ナトリウム　０．０５ グルコン酸ナトリウム　０．２７ サツカリン　０．５０ 香味剤　１．００ 液体発泡剤　５・００ 脱イオン水　１００．００にするのに必要な量実施例■ 慣用法に従って、下記の成分を含有する口内洗浄用組成
物を調製する。

チｗ／ｗ エチルアールコール（１９０プルーフ）　６．００プル
ロニックＦ−１２７Ｊ　１．７５ 塩化亜鉛　０・２５ フツ化ナトリウム　０・０５ グルコン酸ナトリウム　０．１５ グリセリン　８．００ サツカリンナトリウム　０．２５ サツカリン　０．３０ 塩化セチルピリジニウム　０・１０ 香味および着色剤　２・５０ 脱イオン水　１００．０ＯＫするのに必要な量実施例Ｘ 慣用方法により、下記の成分を含有するロゼンジ組成物
を調製する。

％　ｗ／ｗ ソルビトール粉末　７４．６３ コーンシロツプ　１５・００ 塩化亜鉛　０・５０ フツ化ナトリウム　０．２２ 香味および着色剤　１．１５ グルコン酸ナトリウム　０．３０ 合成甘味料　０．２０ 錠剤離型剤　５．０Ｏ 脱イオン水　３・００ 実施例■ 慣用方法により、以下の成分を含有するチューイングガ
ム組成物を調製する。

一１見ａ ガムペース　３０．００ ソルビトール　４８．９８ コーンシロツプ　１５．００ 香味剤　１．５０ 塩化亜鉛　０．５０ フツ化ナトリウム　０．２２ グルコン酸ナトリウム　０．３０ トラガンカントゴム　０．５０ 脱イオン水　３．００

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）有効濃度の、薬学的に受！可能なフッ化物塩と、
   薬学的に受容可能な亜鉛塩と、緩衝剤と、適切な口腔衛
   生ビヒクルとから主として成り、かつｐＨ約３．５乃至
   ６．０を有することを特徴とする口腔衛生組成物。 （２）フッ化物イオンが約０．００２５乃至約４．０重
   量％の濃度で存在する特許請求の範囲第１項記載の組成
   物。 ≦３）フッ化物イオン濃度が約０．００５乃至約１．０
   重量−の範囲にある特許請求の範囲第２項記載の組成物
   。 （４）フッ化物イオン濃度が約０．０２乃至約０．５重
   、量−の範囲にある特許請求の範囲第２項記載の組、酸
   物。 （５）亜鉛イオンが約０．０２乃至約３０．０重量％の
   濃度で存在する特許請求の範囲第２項記載の組成物。 （６）亜鉛イオン濃度が約０．０５乃至約１０．０重量
   −である特許請求の範囲第５項記載の組成物＠（７）亜
   鉛イオン濃度が約０．１乃至約５．０重量％である特許
   請求の範囲第６項記載の組成物。 （８）前記フッ化物塩が、フッ化ナトリウム、フッ化カ
   リウム、フッ化リチウム、フッ化アルミニウム、フッ化
   亜鉛、フッ化第１すス、モノフルオロりん酸ナトリウム
   、酸性化フッ化りん酸塩、フッ　′化アンモニウム、二
   フフ化アンモニウム、四フッ化チタン、およびフッ化ア
   ミンから成る群から選択される特許請求の範囲第１項記
   載の組成物。 （９）前記亜鉛塩が、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、クエン酸亜
   鉛、酢酸亜鉛、乳酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、およびチオ
   シアン酸亜鉛から成る群から選択される特許請求の範囲
   第１項記載の組成物。 （１の緩衝剤が約０．０１乃至約１０．０重量％の濃度
   　□で存在する特許請求の範囲第１項記載の組成物。 （１１）緩衝剤濃度が約０．０５乃至約５．０重量−で
   あ　□る特許請求の範囲第１０項記載の組成物。 （１２）緩衝剤が、グルコン酸ナトリウム、マレイン酸
   、アスパラギン酸、グルコン酸、コハク酸、グルクロン
   酸、グルクロン酸うク？ン、フマル酸、およびグルタミ
   ン酸ナトリウムから成る群から選択される特許請求の範
   囲第１項記載の組成物。 （１３）緩衝剤がグルコン酸ナトリウムである特許請求
   の範囲第１２項記載の組成物。 （１４）ビヒクル力、グリセロール、水、エタノール、
   ポリエチレングリコール、プロピレンクリコール、およ
   びソルビトールから成る群から選択される少なくとも１
   種からなる特許請求の範囲第１項記載の組成物。