JPS5835965B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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- JPS5835965B2 JPS5835965B2 JP54097627A JP9762779A JPS5835965B2 JP S5835965 B2 JPS5835965 B2 JP S5835965B2 JP 54097627 A JP54097627 A JP 54097627A JP 9762779 A JP9762779 A JP 9762779A JP S5835965 B2 JPS5835965 B2 JP S5835965B2
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は洗口剤（液剤、錠剤、粉粒状形態、ゲル形態）
、かみくだき錠剤、口腔用バンド、局所塗布剤（液剤、
ペースト）、キャビティーシール剤、超音波処置剤、イ
オン導入用処置剤、プロフィラフシスペースト、歯磨、
デンタル７０ス、知覚過敏症鈍麻剤等として使用される
口腔用組成物に関し、特にフッ化第１錫とフィチン酸及
びその塩から選ばれる１種以上のフィチン酸化合物が含
有され、その適用により歯質の耐酸性を向上させること
ができ、う蝕予防に好適な口腔用組成物に関する。
、かみくだき錠剤、口腔用バンド、局所塗布剤（液剤、
ペースト）、キャビティーシール剤、超音波処置剤、イ
オン導入用処置剤、プロフィラフシスペースト、歯磨、
デンタル７０ス、知覚過敏症鈍麻剤等として使用される
口腔用組成物に関し、特にフッ化第１錫とフィチン酸及
びその塩から選ばれる１種以上のフィチン酸化合物が含
有され、その適用により歯質の耐酸性を向上させること
ができ、う蝕予防に好適な口腔用組成物に関する。
従来より、う蝕予防の有効成分として種々のものが提案
されている。
されている。
特にフッ素化合物は、これを歯面に適用した場合、歯牙
エナメル質にフッ素が取り込まれて歯質が強化され、う
蝕予防上良好な効果を与えることが知られており、フッ
素化合物としてモノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化
ナトリウム、フッ化第１錫が最も広く使用されているが
、それぞれ必ずしも十分なう蝕抑制効果を有していると
はいい難い。
エナメル質にフッ素が取り込まれて歯質が強化され、う
蝕予防上良好な効果を与えることが知られており、フッ
素化合物としてモノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化
ナトリウム、フッ化第１錫が最も広く使用されているが
、それぞれ必ずしも十分なう蝕抑制効果を有していると
はいい難い。
この場合、第１錫イオンを含むフッ素化合物、例えばフ
ッ化第１錫は、第１錫イオンを含まないフッ素化合物、
例えばフッ化ナトリウムに比較して、歯質の耐酸性を向
上させる効果が高いものであることが認められているが
、なお、十分であるとはいい難く、しがも処置後ある程
度の歯質耐酸性効果を与えても、唾液の自浄作用やブラ
ッシング、食物の咀しやく等によってその効果が比較的
容易に失なわれる等の問題がある。
ッ化第１錫は、第１錫イオンを含まないフッ素化合物、
例えばフッ化ナトリウムに比較して、歯質の耐酸性を向
上させる効果が高いものであることが認められているが
、なお、十分であるとはいい難く、しがも処置後ある程
度の歯質耐酸性効果を与えても、唾液の自浄作用やブラ
ッシング、食物の咀しやく等によってその効果が比較的
容易に失なわれる等の問題がある。
なおまた、従来よりフッ素化合物以外にもう蝕抑制効果
を与える種々の化合物が検討されており、例エバフィチ
ン酸ナトリウムやフィチン酸カルシウムを用いてハイド
ロオキシアパタイトの酸への溶解性を減少させることも
検討されているが、その評価は一定していない。
を与える種々の化合物が検討されており、例エバフィチ
ン酸ナトリウムやフィチン酸カルシウムを用いてハイド
ロオキシアパタイトの酸への溶解性を減少させることも
検討されているが、その評価は一定していない。
また、このフィチン酸を用いた例として、フィチン酸カ
ルシウム等のフィチン酸の２価金属塩をモノフルオロリ
ン酸塩と共に配合した口腔用組成物（英国特許第 １３８４３７５号）、更には水溶性カルシウム塩を含む
相とフィチン酸等の水溶性有機もしくは無機リン酸ｆヒ
合物、場合によりこれに水溶性フッ素化合物を加えて得
た相との２粕を別個に隔離して有する口腔用組成物（英
国□特許第１４０８９２２号）も提案されているが、こ
れらも同様にその効果が広（認められるに至っていない
。
ルシウム等のフィチン酸の２価金属塩をモノフルオロリ
ン酸塩と共に配合した口腔用組成物（英国特許第 １３８４３７５号）、更には水溶性カルシウム塩を含む
相とフィチン酸等の水溶性有機もしくは無機リン酸ｆヒ
合物、場合によりこれに水溶性フッ素化合物を加えて得
た相との２粕を別個に隔離して有する口腔用組成物（英
国□特許第１４０８９２２号）も提案されているが、こ
れらも同様にその効果が広（認められるに至っていない
。
本発明者らは歯質耐酸性向上効果がより高く、う蝕子防
上好適な口腔用組成物を得るため鋭意研究を行った結果
、フッ化第１錫とフィチン酸化合物を併用すると共に、
このフィチン酸化合物の第１錫イオンに対するモル比を
特定の範囲、即ち０．０１〜４、好ましくは０．０２〜
３にすると共に、フィチン酸化合物の含有量を全体の０
．１％（重量％、以下同じ）以上、好ましくは０．３〜
２０％にすると、その適用により歯牙エナメル質の耐酸
性を著しく増大させ、フッ化第１錫或いはフィチン酸化
合物を単独に用いて処置した場合、更にはフィチン酸化
合物とフッ化ナトリウムやモノフルオロリン酸ナトリウ
ムとを併用した場合に比較して、エナメル質耐酸性向上
効果に著しく優れ、う蝕子防上非常に有効であることを
見い出した。
上好適な口腔用組成物を得るため鋭意研究を行った結果
、フッ化第１錫とフィチン酸化合物を併用すると共に、
このフィチン酸化合物の第１錫イオンに対するモル比を
特定の範囲、即ち０．０１〜４、好ましくは０．０２〜
３にすると共に、フィチン酸化合物の含有量を全体の０
．１％（重量％、以下同じ）以上、好ましくは０．３〜
２０％にすると、その適用により歯牙エナメル質の耐酸
性を著しく増大させ、フッ化第１錫或いはフィチン酸化
合物を単独に用いて処置した場合、更にはフィチン酸化
合物とフッ化ナトリウムやモノフルオロリン酸ナトリウ
ムとを併用した場合に比較して、エナメル質耐酸性向上
効果に著しく優れ、う蝕子防上非常に有効であることを
見い出した。
特に、フッ化第１錫の配合量を全体の０．３〜４％とし
、フィチン酸化合物をフッ化第１錫に対するフィチン酸
化合物のモル比が０．０２５〜２．５、フィチン酸化合
物の含有量が全体の０．５〜１０％になるように配合す
ると共に、組成物のｐＨを２〜５．５にする場合には、
予想外の極めて高い耐酸性効果が得られることを知見し
、本発明をなすに至ったものである。
、フィチン酸化合物をフッ化第１錫に対するフィチン酸
化合物のモル比が０．０２５〜２．５、フィチン酸化合
物の含有量が全体の０．５〜１０％になるように配合す
ると共に、組成物のｐＨを２〜５．５にする場合には、
予想外の極めて高い耐酸性効果が得られることを知見し
、本発明をなすに至ったものである。
以下、本発明につき詳しく説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、第１錫化合物（フッ化第
１錫）とフィチン酸化合物（フィチン酸及びその塩から
選ばれる１種以上）とを含むものであるが、本発明にお
いてフィチン酸化合物としては、フィチン酸、それにフ
ィチン酸の１〜６位のリン酸基の一部もしくは全部の水
素原子をアルカリ金属基で置換したフィチン酸のナトリ
ウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム酸、或
いはフィチン酸のマグネシウム塩などのアルカリ、アル
カリ土類金属塩等の１種又は２種以上が使用されるが、
特に好ましくはフィチン酸、フィチン酸のナトリウム塩
、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩である。
１錫）とフィチン酸化合物（フィチン酸及びその塩から
選ばれる１種以上）とを含むものであるが、本発明にお
いてフィチン酸化合物としては、フィチン酸、それにフ
ィチン酸の１〜６位のリン酸基の一部もしくは全部の水
素原子をアルカリ金属基で置換したフィチン酸のナトリ
ウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム酸、或
いはフィチン酸のマグネシウム塩などのアルカリ、アル
カリ土類金属塩等の１種又は２種以上が使用されるが、
特に好ましくはフィチン酸、フィチン酸のナトリウム塩
、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩である。
本発明においては、これらフィチン酸化合物をフッ化第
１錫１モルに対してフィチン酸化合物のモル比が０．０
１〜４モルの範囲で、フィチン酸化合物が口腔用組成物
中に全体の０．１％以上含有されるように配合すること
が必要である。
１錫１モルに対してフィチン酸化合物のモル比が０．０
１〜４モルの範囲で、フィチン酸化合物が口腔用組成物
中に全体の０．１％以上含有されるように配合すること
が必要である。
フィチン酸化合物のフッ化第１錫に対するモル比を０．
０１〜４の範囲とし、かつフィチン酸化合物含有量を０
．１％以上にすることにより、歯質耐酸性に対する効果
を高いものにすることができ、しかもフッ化第１錫の口
腔用組成物中での安定化を計ることもできるが、フィチ
ン酸化合物を配合しない場合、或いは上記モル比の範囲
及び含有量範囲をはずれてフィチン酸化合物を配合して
も効果が劣り、本発明の目的を達成し得ない。
０１〜４の範囲とし、かつフィチン酸化合物含有量を０
．１％以上にすることにより、歯質耐酸性に対する効果
を高いものにすることができ、しかもフッ化第１錫の口
腔用組成物中での安定化を計ることもできるが、フィチ
ン酸化合物を配合しない場合、或いは上記モル比の範囲
及び含有量範囲をはずれてフィチン酸化合物を配合して
も効果が劣り、本発明の目的を達成し得ない。
なお、歯質の耐酸性向上効果をより顕著に発揮させ、か
つフッ化第１錫の安定性をより向上させる点から、フッ
化第１錫に対するフィチン酸化合物のモル比を０．０２
〜３、特に０．０２５〜２．５とし、かつフィチン酸化
合物の含有量を０．３〜２０％、特に０．５〜１０％と
することが好ましい。
つフッ化第１錫の安定性をより向上させる点から、フッ
化第１錫に対するフィチン酸化合物のモル比を０．０２
〜３、特に０．０２５〜２．５とし、かつフィチン酸化
合物の含有量を０．３〜２０％、特に０．５〜１０％と
することが好ましい。
フィチン酸化合物が２０％以上になると効果が低下し、
好ましくない。
好ましくない。
なお本発明において、フッ化第１錫の配合量は、第１錫
イオンの効果を発揮させるために０．０４％以上とする
ことが好ましく、特に望ましくは０．１％以上である。
イオンの効果を発揮させるために０．０４％以上とする
ことが好ましく、特に望ましくは０．１％以上である。
また、フッ化第１錫配合量の上限は１０％とすることが
好ましい。
好ましい。
この場合、フッ化第１錫は飽和溶解度量を越えて配合し
ても差支えなく、またフッ化第１錫と共に配合されるフ
ィチン酸化合物の配合量によっては（特にフッ化第１錫
に対してフィチン酸化合物量が少ない場合は）沈殿が生
じる場合もあるが、沈殿が生じても問題はなく、沈殿の
有無にかかわらずフッ化第１錫配合量に対してフィチン
酸化合物の配合量（モル比、含有量）が上述した範囲に
あれば、歯質耐酸性効果が高いものである。
ても差支えなく、またフッ化第１錫と共に配合されるフ
ィチン酸化合物の配合量によっては（特にフッ化第１錫
に対してフィチン酸化合物量が少ない場合は）沈殿が生
じる場合もあるが、沈殿が生じても問題はなく、沈殿の
有無にかかわらずフッ化第１錫配合量に対してフィチン
酸化合物の配合量（モル比、含有量）が上述した範囲に
あれば、歯質耐酸性効果が高いものである。
なお、フッ化第１錫の最適配合範囲は０．１〜４％、特
に０．３〜４％であり、この範囲において特に優れた効
果及び使用性を与える。
に０．３〜４％であり、この範囲において特に優れた効
果及び使用性を与える。
この場合、フッ化第１錫量を０．３〜４％とし、かつフ
ィチン酸化合物のフッ化第１錫に対するモル比を０．０
２５〜２．５、フィチン酸化合物の配合量を０．５〜１
０％とし、組成物のｐＨを２〜５．５とする場合は極め
て高い耐酸性効果を与える。
ィチン酸化合物のフッ化第１錫に対するモル比を０．０
２５〜２．５、フィチン酸化合物の配合量を０．５〜１
０％とし、組成物のｐＨを２〜５．５とする場合は極め
て高い耐酸性効果を与える。
本発明のその他の成分としては、口腔用組成物の種類、
その用途や剤型等に応じた公知の成分が用いられ、水に
フッ化第１錫、フィチン酸化合物、更には必要に応じて
所望の公知成分を混ぜ合わせることによって口腔用組成
物を製造する。
その用途や剤型等に応じた公知の成分が用いられ、水に
フッ化第１錫、フィチン酸化合物、更には必要に応じて
所望の公知成分を混ぜ合わせることによって口腔用組成
物を製造する。
即ち、本発明に係る口腔用組成物は、洗口剤（液剤、錠
剤、粉粒状剤、ペースト）、かみくだき錠剤、口腔用バ
ンド、局所用塗布剤（液剤、ペースト）、キャビティシ
ール剤、超音波処置剤、イオン導入用処置剤、プロフィ
ラフシスペースト、歯磨、デンタルフロス、知覚過敏症
鈍麻剤等として使用されるものであるが、例えば液状の
洗口剤や局所用塗布剤等を製造する場合は、蒸留水又は
イオン交換水、エタノール等の溶剤にフッ化第１錫、フ
ィチン酸化合物を加え、これに必要に応じてサッカリン
等の甘味料やハツカ油、スペアミント油、アニス油等の
付番剤を少量加えて製造する。
剤、粉粒状剤、ペースト）、かみくだき錠剤、口腔用バ
ンド、局所用塗布剤（液剤、ペースト）、キャビティシ
ール剤、超音波処置剤、イオン導入用処置剤、プロフィ
ラフシスペースト、歯磨、デンタルフロス、知覚過敏症
鈍麻剤等として使用されるものであるが、例えば液状の
洗口剤や局所用塗布剤等を製造する場合は、蒸留水又は
イオン交換水、エタノール等の溶剤にフッ化第１錫、フ
ィチン酸化合物を加え、これに必要に応じてサッカリン
等の甘味料やハツカ油、スペアミント油、アニス油等の
付番剤を少量加えて製造する。
また、ゲル状の洗口剤や局所用塗布剤等を製造する場合
は、前記液状物に更にグリセリン、ソルビトール、プロ
ピレングリコール、ホリエチレングリコール等の保湿剤
（配合量通常５〜７０重量％）や、キサンタンガム、グ
アガム、カラギナン、ナトリウムカルボキシメチルセル
ロース等の粘結剤（配合量通常０．３〜１０重量％）、
それに少量のパラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安
息香酸ブチル等の防腐剤などを加えて製造する。
は、前記液状物に更にグリセリン、ソルビトール、プロ
ピレングリコール、ホリエチレングリコール等の保湿剤
（配合量通常５〜７０重量％）や、キサンタンガム、グ
アガム、カラギナン、ナトリウムカルボキシメチルセル
ロース等の粘結剤（配合量通常０．３〜１０重量％）、
それに少量のパラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安
息香酸ブチル等の防腐剤などを加えて製造する。
更に、錠剤や粉粒状剤は、乳糖、マンニット等の賦形剤
、トウモロコシデンプン、カルボキンメチルセルロース
等の崩壊剤、結合剤など、公知の錠剤、粉粒状剤用成分
を用いて常法に従って製造し得、また口腔用バンドはフ
ッ化第１錫、フィチン酸化合物と共に水に溶解しもしく
は水でゲル化す、る粘着性高分子物質、多価アルコール
、界面活性剤等の所用の成分を水に溶解もし、くは分散
させ、これを凍結乾燥し、所望の形状に裁断する等の方
法で製造する。
、トウモロコシデンプン、カルボキンメチルセルロース
等の崩壊剤、結合剤など、公知の錠剤、粉粒状剤用成分
を用いて常法に従って製造し得、また口腔用バンドはフ
ッ化第１錫、フィチン酸化合物と共に水に溶解しもしく
は水でゲル化す、る粘着性高分子物質、多価アルコール
、界面活性剤等の所用の成分を水に溶解もし、くは分散
させ、これを凍結乾燥し、所望の形状に裁断する等の方
法で製造する。
また、歯磨の場合には、ピロリン酸カルシウム、不溶性
アルカリ金属メタリン酸塩（例えば不溶性メタリン酸ナ
トリウム）、二酸化チタン、レジン、水酸化アルミニウ
ム、無水ケイ酸、アルミナシリケート等の研磨剤（配合
量通常２０〜６０重量％）、キサンタンガム、グアガム
、カラギナン、ハイドロキシエチルセルロース、ナトリ
ウムカルボキシメチルセルロース等の粘結剤（０，５〜
５％）、グリセリン、ソルビトール、その他の多価アル
コール等の保湿剤（２０〜２５％）、ラウリル硫酸ナト
リウムなどの水溶性アルキル硫酸塩、その他の発泡剤（
０，５〜３％）、それに付番剤、甘味剤、防腐剤、更に
クロルヘキシジン等の有効成分などを使用して製造する
。
アルカリ金属メタリン酸塩（例えば不溶性メタリン酸ナ
トリウム）、二酸化チタン、レジン、水酸化アルミニウ
ム、無水ケイ酸、アルミナシリケート等の研磨剤（配合
量通常２０〜６０重量％）、キサンタンガム、グアガム
、カラギナン、ハイドロキシエチルセルロース、ナトリ
ウムカルボキシメチルセルロース等の粘結剤（０，５〜
５％）、グリセリン、ソルビトール、その他の多価アル
コール等の保湿剤（２０〜２５％）、ラウリル硫酸ナト
リウムなどの水溶性アルキル硫酸塩、その他の発泡剤（
０，５〜３％）、それに付番剤、甘味剤、防腐剤、更に
クロルヘキシジン等の有効成分などを使用して製造する
。
なお、本発明に係る口腔用組成物のｐＨは２〜６であり
、特に組成物の効果を効率よく良好に発揮させることが
できる点からｐＨ２〜５．５とすることが好ましい。
、特に組成物の効果を効率よく良好に発揮させることが
できる点からｐＨ２〜５．５とすることが好ましい。
この場合、ｐＨの調整はフィチン酸又はその塩の配合に
より行うようにしてもよいが、クエン酸、酒石酸、乳酸
、マロン酸、リンゴ酸、Ｌ−７スコルビン酸、コハク酸
などの有機酸又はそのアルカリ金属塩、或いは無機酸や
水酸化ナトリウム等のアルカリを加えて所望のｐＨに調
整するようにしてもよい。
より行うようにしてもよいが、クエン酸、酒石酸、乳酸
、マロン酸、リンゴ酸、Ｌ−７スコルビン酸、コハク酸
などの有機酸又はそのアルカリ金属塩、或いは無機酸や
水酸化ナトリウム等のアルカリを加えて所望のｐＨに調
整するようにしてもよい。
なおまた、本発明においてはフッ化第１錫に加えてフッ
化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナ
トリウム等を配合しても差支えない。
化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナ
トリウム等を配合しても差支えない。
本発明の口腔用組成物は、その種類、剤型等に応じた通
常の方法で使用するもので、例えば洗口剤の場合、液剤
であればそのままもしくは水に希釈して適用し、錠剤、
粉粒剤、ゲル形態のものであれば水に溶解又は分散させ
て適用する。
常の方法で使用するもので、例えば洗口剤の場合、液剤
であればそのままもしくは水に希釈して適用し、錠剤、
粉粒剤、ゲル形態のものであれば水に溶解又は分散させ
て適用する。
また、口腔用バンドは歯牙に貼布して使用するもので、
その適用によりこのバンドの主構成成分である粘着性高
分子が唾液の作用でゲル化し、粘着性を帯びて歯牙に密
着よく保持され、バンド中の有効成分（フッ化第１錫、
フィチン酸化合物）が歯牙に作用する。
その適用によりこのバンドの主構成成分である粘着性高
分子が唾液の作用でゲル化し、粘着性を帯びて歯牙に密
着よく保持され、バンド中の有効成分（フッ化第１錫、
フィチン酸化合物）が歯牙に作用する。
更に、塗布剤の場合であればこれを歯面に塗布すること
によって適用するなど、適宜使用法により適用する。
によって適用するなど、適宜使用法により適用する。
このように、これら口腔用組成物はそのままもしくは水
で希釈、溶解、分散するなど、口腔内適用に適した状態
に調製して適用するが、歯面への適用により、口腔用組
成物中に特定のモル比、含有量の範囲で含有されている
フッ化第１錫とフィチン酸化合物が歯牙エナメル質に相
乗的に作用し合い、歯牙の耐酸性を顕著に増大させる。
で希釈、溶解、分散するなど、口腔内適用に適した状態
に調製して適用するが、歯面への適用により、口腔用組
成物中に特定のモル比、含有量の範囲で含有されている
フッ化第１錫とフィチン酸化合物が歯牙エナメル質に相
乗的に作用し合い、歯牙の耐酸性を顕著に増大させる。
また、本発明の口腔用組成物は、室温乃至３０℃程度の
温度で処置してもエナメル質の耐酸性を向上させる効果
が高く、しかも効果の持続性も高く（例えばエナメル質
を処置後、水道水流水下にて２４時間水洗しても、エナ
メル質の耐酸性は非常に高く維持される）、う蝕抑制上
優れた効果を発揮する。
温度で処置してもエナメル質の耐酸性を向上させる効果
が高く、しかも効果の持続性も高く（例えばエナメル質
を処置後、水道水流水下にて２４時間水洗しても、エナ
メル質の耐酸性は非常に高く維持される）、う蝕抑制上
優れた効果を発揮する。
また、第１錫イオンが長期に亘り安定して存在し、保存
性も良好である。
性も良好である。
次に実施例と比較例を示して本発明を更に具体的に説明
する。
する。
なお、下記の実施例において％はいずれも重量％を示す
。
。
実施例 １
水にフッ化第１錫及びフィチン酸５ナトリウム〔下記式
（１）〕 を所定の割合で加え、 これに塩酸又は水酸化ナト リウム水溶液を加えてｐＨを調整することにより、フッ
化第１錫量、フィチン酸５ナトリウム量、フッ化第１錫
に対するフィチン酸５ナトリウムのモル比、及びｐＨを
種々に変えた試験波を調製した。
（１）〕 を所定の割合で加え、 これに塩酸又は水酸化ナト リウム水溶液を加えてｐＨを調整することにより、フッ
化第１錫量、フィチン酸５ナトリウム量、フッ化第１錫
に対するフィチン酸５ナトリウムのモル比、及びｐＨを
種々に変えた試験波を調製した。
次に、これら試験液中に生前歯からつくったエナメルフ
ロックを３０℃にて３分間浸漬した後、歯刷子により縦
横釜１０回、計２０回水洗ブラッシングし、更に効果の
保持性を確認する目的で水洗として３７℃にて２０時間
水道水中に静置した。
ロックを３０℃にて３分間浸漬した後、歯刷子により縦
横釜１０回、計２０回水洗ブラッシングし、更に効果の
保持性を確認する目的で水洗として３７℃にて２０時間
水道水中に静置した。
次いで、処置した歯を脱灰液（０，１Ｍ酢酸緩衝液、ｐ
Ｈ４，５）に浸漬し、２０℃で２時間静置脱灰し、脱灰
後のエナメル質表面の硬度をビッカース硬度計を用いて
測定し、その測定値により各試験液のエナメル質耐酸性
向上効果を評価した。
Ｈ４，５）に浸漬し、２０℃で２時間静置脱灰し、脱灰
後のエナメル質表面の硬度をビッカース硬度計を用いて
測定し、その測定値により各試験液のエナメル質耐酸性
向上効果を評価した。
更に、これら試験液を４０℃で１ケ月間保存した後、同
様に耐酸性向上効果を調べ、その安定性を評価した。
様に耐酸性向上効果を調べ、その安定性を評価した。
また比較のため、フッ化第１錫の種々の水溶液（ｐＨ３
，０）及びフィチン酸５ナトリウムの種々の水溶液（ｐ
Ｈ３，０）等を用いて同様に生前歯のエナメルフロック
を処置、脱灰した場合の硬度値を測定した。
，０）及びフィチン酸５ナトリウムの種々の水溶液（ｐ
Ｈ３，０）等を用いて同様に生前歯のエナメルフロック
を処置、脱灰した場合の硬度値を測定した。
第１．２表にその結果を示す。
なお、表において、硬度値はいずれも１５サンプル（千
歳）の平均値である。
歳）の平均値である。
なお、上記の脱灰条件、硬度測定による歯質耐酸性評価
法は、８％ＳｎＦ２水溶液で処置したサンプルが前記脱
灰液でかなり脱灰される非常に苛酷な条件、評価法を採
用したものである。
法は、８％ＳｎＦ２水溶液で処置したサンプルが前記脱
灰液でかなり脱灰される非常に苛酷な条件、評価法を採
用したものである。
従って、硬度値１５０以上、特に２００以上のものは非
常に優れた耐酸性を示すもので、口腔用組成物中に有効
成分として配合した場合極めて高いう蝕予防効果を与え
るものである。
常に優れた耐酸性を示すもので、口腔用組成物中に有効
成分として配合した場合極めて高いう蝕予防効果を与え
るものである。
また、安定性評価基準は下記の通りである。
０１４０℃、１ケ月保存後の耐酸性効果は保存前の効果
に比較してその８０％以上の効果が保持された。
に比較してその８０％以上の効果が保持された。
△：６５％以上効果が保持された。
×：効果が半減した。
実施例 ２
水にフッ化第１錫１．２％とフィチン酸５カリウム、フ
ィチン酸マグネシウム又はフィチン酸カルシウムの所定
量をそれぞれ加え、これに塩酸又は水酸化ナトリウム水
溶液を加えてｐＨ調整することにより、種々の試験液を
調製した。
ィチン酸マグネシウム又はフィチン酸カルシウムの所定
量をそれぞれ加え、これに塩酸又は水酸化ナトリウム水
溶液を加えてｐＨ調整することにより、種々の試験液を
調製した。
次に、実施例１と同様の操作を行ない、
液の耐酸性効果を評価した。
結果を第３表に示す。
各試験
なお、フィチン酸リチウム及びフィチン酸アンモニウム
をそれぞれ使用し、水にフッ化第１錫１．２％とフィチ
ン酸リチウム５．３％（フッ化第１錫に対するモル比１
）或いはフィチン酸アンモニウム５．７％（フッ化第１
錫に対するモル比１）を加え、ｐＨ３，０に調整した試
験液につき、実施例１と同様にしてその耐酸性効果を評
価したところ、フィチン酸リチウムを用いた場合の硬度
（ＶＨＮ）は３０２、安定性は６０′′であり、フィチ
ン酸アンモニウムの場合は硬度（ＶＨＮ）２９８、安定
性゛○”′であった。
をそれぞれ使用し、水にフッ化第１錫１．２％とフィチ
ン酸リチウム５．３％（フッ化第１錫に対するモル比１
）或いはフィチン酸アンモニウム５．７％（フッ化第１
錫に対するモル比１）を加え、ｐＨ３，０に調整した試
験液につき、実施例１と同様にしてその耐酸性効果を評
価したところ、フィチン酸リチウムを用いた場合の硬度
（ＶＨＮ）は３０２、安定性は６０′′であり、フィチ
ン酸アンモニウムの場合は硬度（ＶＨＮ）２９８、安定
性゛○”′であった。
従って、以上のことから、フッ化第１錫又はフィチン酸
化合物を単独で使用したり、７ツ化ナトリウムとフィチ
ン酸化合物とを併用したりする場合に比較して、フッ化
第１錫とフィチン酸化合物とを組合せること、しかもフ
ッ化第４錫に対する※※フィチン酸化合物のモル比を０
．０１〜４とし、かつフィチン酸化合物の含有量を０．
１％以上とする場合に、従来の口腔用組成物に比して非
常に高いエナメル質耐酸性向上効果を与えることが認め
られた。
化合物を単独で使用したり、７ツ化ナトリウムとフィチ
ン酸化合物とを併用したりする場合に比較して、フッ化
第１錫とフィチン酸化合物とを組合せること、しかもフ
ッ化第４錫に対する※※フィチン酸化合物のモル比を０
．０１〜４とし、かつフィチン酸化合物の含有量を０．
１％以上とする場合に、従来の口腔用組成物に比して非
常に高いエナメル質耐酸性向上効果を与えることが認め
られた。
特に、フッ化第１錫に対するフィチン酸化合物のモル比
を０．０２〜３、より望ましくは０．０２５〜２．５と
し、フィチン酸化合物の含有量を０．３〜２０％、より
望ましくは、０．５〜１０％とする場合に、エナメル質
の耐酸性をより顕著に高め得ることが認められた。
を０．０２〜３、より望ましくは０．０２５〜２．５と
し、フィチン酸化合物の含有量を０．３〜２０％、より
望ましくは、０．５〜１０％とする場合に、エナメル質
の耐酸性をより顕著に高め得ることが認められた。
また、エナメル質を処置後水道水流水下に２０時間水洗
しても本発明に係る処方の試験液は高い耐酸性を示し、
このことから効果の持続性にも優れていることが知見さ
れた。
しても本発明に係る処方の試験液は高い耐酸性を示し、
このことから効果の持続性にも優れていることが知見さ
れた。
実施例 ３〜１０
洗口剤（液剤）
上記の成分を水に溶解して１００ｆ？の溶液をつくり、
これを凍結乾燥して水分を全て除去し、フィルム状に形
成して口腔用バンドを作成した。
これを凍結乾燥して水分を全て除去し、フィルム状に形
成して口腔用バンドを作成した。
このバンドは、その使用に当り歯牙に貼付するもので、
これにより唾液水分を吸収して粘着性を帯び、歯牙に密
着する。
これにより唾液水分を吸収して粘着性を帯び、歯牙に密
着する。
水に他の各成分を加えることにより製造した。
水５０部にフッ化第１錫、フィチン酸５ナトリウムを混
合したものと水５０部に残り各成分を配合したものを混
合して製造した。
合したものと水５０部に残り各成分を配合したものを混
合して製造した。
実施例１５と同様にして製造した。
水虫量にフッ化第１錫、フィチン酸５ナトリウムを加え
たものと、残りの水に他の各成分を配合したものとを混
合することにより製造した。
たものと、残りの水に他の各成分を配合したものとを混
合することにより製造した。
実施例２４と同様にして製造した。
次に実施例３〜２６の組成物につき、その耐酸性効果を
下記方法により評価した。
下記方法により評価した。
洗口剤（液剤）：そのまま使用
〃 （錠剤）＝１個を１００ｗＬｌの水に溶かしたもの
を使用 かみくだき錠剤７１個を２ｒＩｌｌの水に溶かしたもの
を使用 口腔用バンド：水に約２秒間ひたしたものを使用局所用
塗布剤（成剤、ペースト剤）：そのまま使用 知覚過敏症鈍麻剤：そのまま使用 キャビティーシール剤：そのまま使用 プロフィラフシスペースト：そのまま使用練歯磨：歯磨
１０♂に水１０ｙを加えたスラリーを使用 なお、エナメルブロックに対する処置法としては実施例
１と同じであるが、口腔用バンド、局所用塗布剤（ペー
スト）についてはエナメルフロックに３分間貼着もしく
は塗布した。
を使用 かみくだき錠剤７１個を２ｒＩｌｌの水に溶かしたもの
を使用 口腔用バンド：水に約２秒間ひたしたものを使用局所用
塗布剤（成剤、ペースト剤）：そのまま使用 知覚過敏症鈍麻剤：そのまま使用 キャビティーシール剤：そのまま使用 プロフィラフシスペースト：そのまま使用練歯磨：歯磨
１０♂に水１０ｙを加えたスラリーを使用 なお、エナメルブロックに対する処置法としては実施例
１と同じであるが、口腔用バンド、局所用塗布剤（ペー
スト）についてはエナメルフロックに３分間貼着もしく
は塗布した。
また、プロフィラフシスペーストの場合は、機械的に回
転するブラシに約１１のペーストをっげ、エナメルブロ
ックを３分間ブラッシングすることにより処置した。
転するブラシに約１１のペーストをっげ、エナメルブロ
ックを３分間ブラッシングすることにより処置した。
また、上記各実施例において、フッ素化合物及びフィチ
ン酸化合物のみを水に溶解した溶液を調製し、その耐酸
性効果を同様に評価した。
ン酸化合物のみを水に溶解した溶液を調製し、その耐酸
性効果を同様に評価した。
結果を下記に示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １７ツ化第１錫とフィチン酸及びその塩から選ばれる１
種以上のフィチン酸化合物とを含有してなり、フィチン
酸化合物をフッ化第１錫に対するフィチン酸化合物のモ
ル比がｏ、ｏｉ〜４、フィチン酸化合物の含有量が全体
のＱ、１重量％以上となるように配合したことを特徴と
する口腔用組成物。 ２７ツ化第１錫に対するフィチン酸化合物のモル比が０
．０２〜３であり、かつフィチン酸化合物の含有量が全
体の０，３〜２０重量％である特許請求の範囲第１項記
載の口腔用組成物。 ３ フィチン酸化合物がフィチン酸、フィチン酸ナトリ
ウム、フィチン酸カリウム、フィチン酸リチウム、フィ
チン酸アンモニウム及びフィチン酸マグネシウムから選
ばれるものである特許請求の範囲第１項又は第２項記載
の口腔用組成物。 ４７ツ化第１錫の含有量が全体の０．０４〜１０重量％
である特許請求の範囲第１項乃至第３項いずれか記載の
口腔用組成物。 ５７ツ化第１錫の含有量が全体の０．１〜４重量％であ
る特許請求の範囲第４項記載の口腔用組成物。 ６ ｐＨ・が２〜６である特許請求の範囲第１項乃至
第５項いずれか記載の口腔用組成物。 ７ ｐＨが２〜５．５である特許請求の範囲第６項記載
の口腔用組成物。 ８７ツ化第１錫の配合量を全体の０．３〜４重量％とし
、フィチン酸化合物をフッ化第１錫に対するフィチン酸
化合物のモル比が０．０２５〜２．５、フィチン酸化合
物の含有量が全体の０．５〜１０重量％になるように配
合すると共に、ｐＨを２〜５．５とした特許請求の範囲
第７項記載の口腔用組成物。
Priority Applications (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54097627A JPS5835965B2 (ja) | 1979-07-31 | 1979-07-31 | 口腔用組成物 |
| GB7932349A GB2055574B (en) | 1979-07-31 | 1979-09-18 | Oral composition for caries prophylaxis |
| US06/079,801 US4259316A (en) | 1979-07-31 | 1979-09-28 | Oral composition for caries prophylaxis |
| DE2940460A DE2940460C2 (de) | 1979-07-31 | 1979-10-05 | Lokal anzuwendendes, saures Mittel für die Kariesprophylaxe |
| SE8005321A SE8005321L (sv) | 1979-07-31 | 1980-07-23 | Oral komposition |
| CA000357308A CA1136991A (en) | 1979-07-31 | 1980-07-30 | Stannous fluoride and a phytic acid compound in oral composition |
| FR8016864A FR2462160A1 (fr) | 1979-07-31 | 1980-07-30 | Compositions pour soins de la bouche comprenant du fluorure stanneux et un derive de l'acide phytinique |
| HK723/86A HK72386A (en) | 1979-07-31 | 1986-09-25 | Oral composition for caries prophylaxis |
| MY662/86A MY8600662A (en) | 1979-07-31 | 1986-12-30 | Oral composition for caries prophylaxis |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54097627A JPS5835965B2 (ja) | 1979-07-31 | 1979-07-31 | 口腔用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5622720A JPS5622720A (en) | 1981-03-03 |
| JPS5835965B2 true JPS5835965B2 (ja) | 1983-08-05 |
Family
ID=14197410
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP54097627A Expired JPS5835965B2 (ja) | 1979-07-31 | 1979-07-31 | 口腔用組成物 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4259316A (ja) |
| JP (1) | JPS5835965B2 (ja) |
| DE (1) | DE2940460C2 (ja) |
| GB (1) | GB2055574B (ja) |
| HK (1) | HK72386A (ja) |
| MY (1) | MY8600662A (ja) |
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1986
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