JPH10265321A

JPH10265321A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH10265321A
Application number: JP9085747A
Authority: JP
Inventors: Eiichiro Yagi; 栄一郎八木; Masako Naganuma; 雅子長沼
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1997-03-19
Filing date: 1997-03-19
Publication date: 1998-10-06

Abstract

(57)【要約】【構成】トラネキサム酸およびその誘導体の一種また
は二種以上と、美白作用有する植物抽出物または生薬エ
キスを含有して成る皮膚外用剤。【効果】優れた皮膚美白効果を有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚美白効果が著しく改
良された安全性の高い皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚のしみ、そばかすなどの色素沈着
は、ホルモンの異常や紫外線の刺激がきっかけとなっ
て、表皮色素細胞内でのメラニン産生が亢進し、メラニ
ンが表皮に過剰に沈着するため生ずる。しみ、そばかす
を防ぐにはメラニンの生成を抑制する物質であるトラネ
キサム酸を軟膏、クリーム、ローションなどの形態にし
て、局所に塗布するとの報告がある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、トラネ
キサム酸の期待される効果は未だ満足のいくものではな
かった。本発明はトラネキサム酸のもつ美白作用を高
め、実用的に十分な美白効果を有する皮膚外用剤を提供
することを課題とした。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、このよう
な事情に鑑み、真に優れた美白効果を有する皮膚外用剤
を得るべく鋭意研究を重ねた結果、トラネキサム酸およ
びその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二種以
上と、美白作用を有する植物抽出物または生薬エキスを
少なくとも一つ併用することにより相乗的な美白効果が
得られることを見出し、本発明を完成するに至った。す
なわち、本発明の請求項１はトラネキサム酸およびその
誘導体から選ばれた一種または二種以上と、美白作用を
有する植物抽出物または生薬エキスを少なくとも一つ含
有することを特徴とする皮膚外用剤である。

【０００５】本発明の請求項２は、請求項１記載の皮膚
外用剤中の美白作用を有する植物抽出物または生薬エキ
スが、アセンヤク、カミツレ、アロエ、オウゴン、ユキ
ノシタ、クララ、クジン、シラカバ、バーチ、オウバ
ク、シコン、エンメイソウ、エイジツ、ローズマリー、
サルビア、ショウキョウ、マロニエ、シソ、コラデカバ
ロ、ルムプヤン、カノコソウ、カッコン、カンゾウ、シ
イタケ、ニンジン、レイシ、コメヌカ、センキュウ、モ
モ、イチョウ、センブリ、アンズ、サフラン、ハッカ、
キョウニン、キンギンカ、ボタンピ、スギナ、カイソ
ウ、シャクヤク、チョウジ、ハマメリスまたはこれらの
エキスのうち少なくとも一つであることを特徴とする皮
膚外用剤である。

【０００６】本発明の請求項３は、請求項１または２記
載の皮膚外用剤中の美白作用を有する植物抽出物または
生薬エキスの配合量が皮膚外用剤全量中、０．００１〜
２０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤である。
本発明の請求項４は、請求項１〜３記載の皮膚外用剤中
のトラネキサム酸およびその誘導体の一種または二種以
上の配合量が皮膚外用剤全量中、０. ００１〜２０重量
％であることを特徴とする皮膚外用剤である。

【０００７】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明で使用するトラネキサム酸は、メラニン産生の律速
段階であるチロシナーゼ反応に対して抑制作用を示す。
本発明で使用するトラネキサム酸の誘導体としては、ト
ラネキサム酸の二量体（塩酸トランス−４−（トランス
−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボニル）アミノ
メチルシクロヘキサンカルボン酸）、トラネキサム酸と
ハイドロキノンのエステル体（トランス−４−アミノメ
チルシクロヘキサンカルボン酸４’−ヒドロキシフェニ
ルエステル）、トラネキサム酸とゲンチシン酸のエステ
ル体（２−（トランス−４−アミノメチルシクロヘキシ
ルカルボニルオキシ）−５−ヒドロキシ安息香酸および
その塩）、トラネキサム酸のアミド体（トランス−４−
アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸メチルアミドお
よびその塩、トランス−４−アセチルアミノメチルシク
ロヘキサンカルボン酸およびその塩、トランス−４−
（ｐ−メトキシベンゾイル）アミノメチルシクロヘキサ
ンカルボン酸およびその塩、トランス−４−グアニジノ
メチルシクロヘキサンカルボン酸およびその塩等）等が
挙げられる。

【０００８】本発明に係る皮膚外用剤に配合されるトラ
ネキサム酸およびその誘導体から選ばれた一種または二
種以上の配合量には特に限定はないが、一般には皮膚外
用剤全量に対して０．００１〜２０重量％、好ましくは
０．０１〜１０重量％、特に好ましくは０．１〜７重量
％配合する。この配合量が０．００１重量％未満では皮
膚外用剤の美白効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、２
０重量％を超えて配合しても効果の増加は実質上望めな
いし、皮膚外用剤への配合も難しくなる傾向にある。

【０００９】本発明に係る皮膚外用剤に配合される美白
作用を有する植物抽出物または生薬エキスは、美白作用
を有するものであればよい。

【００１０】美白作用を有する植物抽出物または生薬エ
キスの配合量には特に限定はないが、一般には、皮膚外
用剤全量に対して０．００１〜２０重量％、好ましくは
０．１〜５重量％配合する。この配合量が０．００１重
量％未満では皮膚外用剤の美白効果および皮膚外用剤の
皮膚刺激性を抑制する効果が乏しくなる傾向にあり、逆
に、２０重量％を超えて配合しても効果の増加は実質上
望めないし、皮膚外用剤への配合も難しくなる傾向にあ
る。

【００１１】本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分
の他に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
他の成分例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化防止
剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコー
ル、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することができ
る。本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり例えば
化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、
又は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができ
る。

【００１２】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明の技術的範囲をこれらの実施例に限定す
るものでないことはいうまでもない。なお、以下の実施
例において配合量は重量％である。

【００１３】まず、実施例に先立ち効果試験方法および
評価方法について説明する。美白効果は、累積塗布によ
る皮膚に対する色白効果、しみ、そばかすの解消などの
使用テストから判定した。

【００１４】（１）美白効果（試験方法）色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験
者、１群２０名として、１つの試料ローションを朝夕、
３ケ月間、毎日顔面に塗布し、３ケ月後にその美白効果
を調べた。下記に示す処方で実施例１〜７、比較例１〜
８について試験を行った。実施例１〜７、比較例１〜８の試料（アルコ−ル相）重量％９５％エタノール２５．０ポリオキシエチレン（２５モル）硬化ヒマシ油エーテル２．０防腐剤・酸化防止剤適量香料適量薬剤（表１記載）（水相）グリセリン２．０プロピレングリコール１．０イオン交換水残余（製法）水相、アルコール相を調製後可溶化する。

【００１５】

【表１】

【００１６】（判定基準）著効：色素沈着がほとんど目立たなくなった。有効；非常にうすくなった。やや有効：ややうすくなった。無効：変化無し（判定） ◎：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
８０％以上の場合 ○：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
５０％以上８０％未満の場合 △：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
３０％以上５０％未満の場合 ×：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
３０％未満の場合

【００１７】

【表２】

【００１８】表２より明らかなように、比較例に比べ
て、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認
められた。

【００１９】実施例８バニシングクリームステアリン酸６．０ソルビタンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノステアリン酸エステル１．５トラネキサム酸２．０プロピレングルコール１０．０エンメイソウ抽出物５．０防腐剤・酸化防止剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にエンメイソウ、トラネキサム酸
及びプロピレングリコールを加え加熱して７０℃に保つ
（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ
（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら、３０℃
まで冷却する。

【００２０】実施例９中性クリームステアリルアルコール７．０ステアリン酸２．０水添ラノリン２．０スクワラン５．０２−オクチルドデシリアルコール６．０ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル３．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０胎盤抽出物０．１トラネキサム酸１．０パラメトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル２．５プロピレングリコール５．０カンゾウ抽出物１０．０香料適量防腐剤・酸化防止剤適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカンゾウ抽出物、胎盤抽出物、
トラネキサム酸及びプロピレングリコールを加え加熱し
て７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解し
て７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を
行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜ
ながら、３０℃まで冷却する。

【００２１】実施例１０コールドクリーム固型パラフィン５．０蜜ロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０トラネキサム酸４．０石鹸粉末０．１硼砂０．２カミツレ抽出物０．１イオン交換水残余香料適量防腐剤・酸化防止剤適量（製法）イオン交換水にカミツレ抽出物、トラネキサム
酸、石鹸粉末および硼砂を加え加熱溶解して７０℃に保
つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保
つ（油相）。水相に油相をかきまぜながら徐々の加え反
応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化し、乳
化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２２】実施例１１乳液ポリオキシエチレン（２０モル）ポリオキシプロピレン（２モル）セチルアルコール１．０シリコーンＫＦ９６（２０ｃｓ）（信越化学）２．０流動パラフィン（中粘度）３．０プロピレングリコール５．０トラネキサム酸２．０グリセリン２．０エタノール１５．０カルボキシビニルポリマー０．３ヒドロキシプロピルセルロース０．１２−アミノメチルプロパノール０．１防腐剤適量アロエ抽出物２０．０イオン交換水残余（製法）イオン交換水とエタノールにアロエ抽出物の含
水アルコール抽出物及びトラネキサム酸を加温溶解
し、更にプロピレングリコール以下の水溶性成分を溶解
して、７０℃に保つ（水相）。他の油性成分を混合し、
加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加
え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一乳化し、乳化
後、よくかきまぜながら、３０℃まで冷却する。

【００２３】実施例１２乳液ポリオキシエチレン（２０モル）ポリオキシプロピレン（２モル）セチルアルコール１．０シリコーンＫＦ９６（２０ｃｓ）（信越化学）２．０流動パラフィン（中粘度）３．０プロピレングリコール５．０アスコルビン酸−２−グルコシド５．０トラネキサム酸５. ５ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシベンゾイルメタン３. ０グリセリン２．０エタノール１５．０カルボキシビニルポリマー０．３ヒドロキシプロピルセルロース０．１２−アミノメチルプロパノール０．１防腐剤適量マロニエ抽出物７．０イオン交換水残余（製法）イオン交換水とエタノールにマロニエ抽出物、
トラネキサム酸を加温溶解し、更にプロピレングリコー
ル以下の水溶性成分を溶解して、７０℃に保つ（水
相）。他の油性成分を混合し、加熱融解して７０℃に保
つ（油相）。水相に油相を加え、予備乳化を行い、ホモ
ミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかきまぜなが
ら、３０℃まで冷却する。

【発明の効果】本発明に係る皮膚外用剤は、皮膚美白効
果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】トラネキサム酸およびその誘導体と、美白
作用を有する植物抽出物または生薬エキスとを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】請求項１記載の皮膚外用剤において、美白
作用を有する植物抽出物または生薬エキスがアセンヤ
ク、カミツレ、アロエ、オウゴン、ユキノシタ、クラ
ラ、クジン、シラカバ、バーチ、オウバク、シコン、エ
ンメイソウ、エイジツ、ローズマリー、サルビア、ショ
ウキョウ、マロニエ、シソ、コラデカバロ、ルムプヤ
ン、カノコソウ、カッコン、カンゾウ、シイタケ、ニン
ジン、レイシ、コメヌカ、センキュウ、モモ、イチョ
ウ、センブリ、アンズ、サフラン、ハッカ、キョウニ
ン、キンギンカ、ボタンピ、スギナ、カイソウ、シャク
ヤク、チョウジ、ハマメリスまたはこれらのエキスのう
ち少なくとも一つであることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項３】請求項１または２記載の皮膚外用剤におい
て、美白作用を有する植物抽出物または生薬エキスの配
合量が皮膚外用剤全量中、０．００１〜２０重量％であ
ることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項４】請求項１〜３記載の皮膚外用剤において、
トラネキサム酸およびその誘導体の一種または二種以上
の配合量が皮膚外用剤全量中、０. ００１〜２０重量％
であることを特徴とする皮膚外用剤。