JPH0196109A

JPH0196109A - 美白化粧料

Info

Publication number: JPH0196109A
Application number: JP25187587A
Authority: JP
Inventors: Keiji Takeuchi; 啓二竹内; Hiroshi Deura; 出浦　浩; Keiichiro Ishida; 石田　恵一郎
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1987-10-06
Filing date: 1987-10-06
Publication date: 1989-04-14

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は美白効果に優れた化粧料に関するものである。

更に詳しくは、コウジ酸及び／又はその誘導体とフィト
ステロール及び／又はその誘導体を化粧料基剤に配合し
、美白効果を改善せしめた美白化粧料に関するものであ
る。

〔従来技術〕

皮Ｉ＃美白効果を有する化粧料は消費者、特に２０代後
半の女性には関心が極めて高く、特に、シミの改善につ
いては、安全で且つ実効果のあるものが従来から要望さ
れている。そのため、多くの研究者らによって、シミ発
生に関与すると考えられるチロシナーゼ酵素の活性抑制
及び活性メラノサイトの消失等を指標に、美白成分の探
索及び種々の美白化粧料が研究開発又は提供されている
。

美白化粧料を得るに、以前は過酸化水素、過酸化亜鉛、
過酸化マグネシウム等の過酸化物、アスコルビン酸、グ
ルタチオン、コロイド硫黄や各種天然物が美白成分とし
て配合されてきた。しかし。

過酸化物やアスコルビン酸は安定性、保存性等に問題が
あり、またその効果も充分なものとは言い難い。一方、
グルタチオンやコロイド硫黄は異臭を有するため化粧料
への配合には難点があった。

更に、米国などではハイドロキノンを皮膚脱色剤として
使用しているが、このものは美白効果はあるものの安全
性（刺激性、アレルギー性）の面から化粧料に配合する
ことには問題がある。

従って、最近では上記の如き問題のない皮膚美白効果を
有する種々の美白成分又は化粧料が鋭意開発されている
０例えば、アスペルギルス属、ペニシリウム属、アセト
バクター属等から生産されるコウジ酸及びコウジ酸誘導
体を用いた美白化粧料が提案されている（特公昭５６−
１８５６９号、特開昭５３−３５３８号、特公昭６１−
６０８０１号、特公昭５８−２２１５１号、特公昭６０
−９７２２号）、また、クエルセチン及び／又はその誘
導体を有効成分とする化粧料（特開昭５５−９２３０５
号、特開昭５８−１３１９１１号）、カテキン等を有効
成分とする化粧料（特開昭５２−４４３７５号）等も開
発されているが、実際の使用に際しては、それら美白成
分の安定性が未だ不十分であったり、また細胞レベルで
は効果が認められるものの、動物、ヒトではその効果が
充分に発揮できない等の種々の問題が残されているのが
現状である。

〔発明が解決しようとする問題点〕

本発明は前記の問題を解決し、美白効果に優れた化粧料
を提供することを目的とする。

更に詳しくは、本発明は、美白成分として知られている
コウジ酸及び／又はその誘導体の美白効果をより改善さ
せる併用物質を配合した化粧料を提供することを目的と
する。

〔問題を解決するための手段〕

本発明者らは、シミの形態及び生理学的性状の検討で得
た知見、即ち、シミ部位は正常部位に比べ水分が低下し
、皮膚硬化していることに着目して、その皮膚状態の改
善をもたらし得る細胞間脂質やその類似構造物について
、コウジ酸及び／又はその誘導体との併用効果を検討し
たところ、コウジ酸及び／又はその誘導体に植物性ステ
ロイドであるフィトステロール及び／又はその誘導体を
併用することにより、コウジ酸及び／又はその誘導体の
美白効果をより改善できることを見いだした。本発明は
かかる知見に基づいて完成されたものである。

即ち、本発明は、コウジ酸及び／又はその誘導体と下記
一般式（りで表わされるフィトステロール及び／又はそ
の誘導体を含有することを特徴とする美白化粧料を提供
するものである。

○Ｒ１前記式中Ｒ０は、水素原子、炭素数３〜２２のアルキル
基、炭素数３−２２のアルコキシ基、ポリオキシ化アル
キレン（炭素数２〜３）残基又は糖残基を表わす。Ｒ２
は、デシル基（Ｃ１０Ｈ２１−）、デセニル基（Ｃ１゜
Ｈｘｓ−）又はノニル基（Ｃ，Ｕ、Ｓ−）を表わす。こ
の場合、ポリオキシ化アルキレン残基としては、例えば
式−（ＣＪ＊０）ｒｒ−Ｈｌ−（Ｃ３Ｒ７０＋ｒ７Ｈで
示されるものが挙げられる。また糖残基としては、式−
Ｃ，Ｈｌｌｏ、で示されるものが挙げられる。

本発明に使用されるコウジ酸は、化学名が５−ヒドロキ
シ−２−ヒドロキシメチル−４−ピロンであり、アスペ
ルギルス属、ペニシリウム属、アセトバクター属などの
微生物から生産される発酵抽出液や再結晶等による精製
品、あるいは合成的手法などにより得られた合成品が使
用できる。コウジ酸及びその塩は市販されており容易に
入手できる。

本発明におけるコウジ酸の誘導体は、コウジ酸の５−及
び／又は２−ヒドロキシ基の反応誘導体が含まれる。こ
のような誘導体としては、炭素数３−２２の脂肪酸エス
テル、炭素数３−２２の脂肪族エーテル、ポリオキシア
ルキレン（炭素数２−３）誘導体等を好ましいものとし
て挙げることができる。

また、本発明に使用される前述の一般式（１）で表わさ
れるフィトステロールは植物界に広く分布するステロイ
ドアルコールに属し２植物油脂中では遊離状で存在する
他、エステルやグルコシドとして存在しており、大豆、
シアーバター、ニンジン等から分離、精製されたものが
使用できる。また、ライｌ−ステロールは単一の化合物
ではなく、おちにβ−シＩ−ステロール、スチグマステ
ロール、カンペステロールからなる混合物で、大豆フィ
トステロールの場合、その比率はおよそ２：１：１であ
る。

更に、フィトステロール及びその脂肪酸エステル、脂肪
族エーテル、ポリオキシアルキレン誘導体及び配糖体か
らなるフィトステロール誘導体は。

それ自体で乳化作用、乳化安定化作用および可溶化能を
有し、それらの誘導体が安価に市販されており、製品の
剤型に応じて使い分けることができる。市販品としては
、Ｇｅｎｅｒｏｌ　１２２シリーズ（ヘンケル白水社製
）及びＮ１ｋｋｏｌ　ＢＰＳシリーズ（日光ケミカルズ
社製）等が挙げられる。

本発明においては、前述のコウジ酸及び／又はその誘導
体（以下、コウジ酸成分とも言う）と、フィトステロー
ル及び／又はその誘導体（以下、フィトステロール成分
とも言う）の両者を含有せしめることが必須であり、ど
ちらか一方のみを含有した化粧料では本発明の目的であ
る美白効果の改善は達成できない。本発明による美白効
果の改善は、フィトステロールの皮膚抗硬化又は整肌作
用により皮膚状態が改善され、美白剤であるコウジ酸の
角質層への移行をスムーズにして経皮吸収性を高めたこ
とと、フィトステロールの紫外線防御作用によってコウ
ジ酸の劣化を防止し、皮膚上に安定保持させたことによ
る相剰効果によるものと考えられる。

本発明の美白化粧料には１例えば、クリーム。

乳液、化粧水、パック剤、パウダー、リップクリーム、
口紅、アンダーメークアップ、ファンデーション、サン
ケア等多くのものが包含される。

前記コウジ酸及び／又はその誘導体と、フィトステロー
ル及び／又はその誘導体の化粧料への配合量は、剤型に
応じて任意に選択されるが、通常は、絃化粧料中にコウ
ジ酸成分が０．０１〜１０重量Ｘ。

フィトステロール成分が０．０１〜２５重量％になるよ
うに配合することが好ましい。配合量が０．０１重量２
未満では本発明の好ましい効果が得られない。上限につ
いては特に制限はないが多量に配合した場合、製品の安
定性及びベトッキ等の使用感が劣るため、化粧料として
は好ましくなく、その配合量の上限は、コウジ酸成分の
場合１０重量ダ及びフィトステロール成分の場合２５重
量％にするのが好ましい。また、各成分の配合の方法は
、従来の生理活性成分等を配合する方法に準じて行なう
ことができる。

本発明の化粧料には、前述成分の他に１通常化粧料に用
いられる添加成分、例えば、界面活性剤、油脂類、アル
コール類、保湿剤、増粘剤、防腐剤。

酸化防止剤、キレート剤、ｐＨｔＡ９Ｑｉ剤、香料１色
素。

紫外線吸収・散乱剤、水等を配合可能である。これらの
添加成分具体例を示すと、例えば、界面活性剤としては
、親油型グリセリンモノステアレート、自己乳化型グリ
セリンモノステアレート、ポリグリセリンモノステアレ
ート、ソルビタンモノオレート、ポリエチレングリコー
ルモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノオレート、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリ
オキシエチレン化ステロール、ポリオキシエチレン化ラ
ノリン、ポリオキシエチレン化ミツロウ、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油等のノニオン界面活性剤；ステアリ
ン酸ナトリウム、パルミチン酸カリウム、セチル硫酸ナ
トリウム、ラウリルリン酸ナトリウム、パルミチン酸ト
リエタノールアミン、ポリオキシエチレンラウリルリン
酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸ナトリウム等の
アニオン界面活性剤；塩化ステアリルジメチルベンジル
アンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム
等のカチオン界面活性剤；塩酸アルキルアミノエチルグ
リシン液、レシチン等の両性界面活性剤等を例示するこ
とができる。

油脂類としては、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ脂、椿
油、ヤシ油、木ロウ、ホホバ油、グレープシード油、ア
ボガド油等の植物油脂類；ミンク油、卵黄油等の動物油
脂類：ミツロウ、鯨ロウ、ラノリン、カルナウバロウ、
キャンデリラロウ等のロウ類；流動パラフィン、スクワ
ラン、マイクロクリスタリンワックス、セレシンワック
ス、パラフィンワックス、ワセリン等の炭化水素類；ラ
ウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、
イソステアリン酸、ベヘニン酸等の天然及び合成脂肪酸
類；セタノール、ステアリルアルコール、ヘキシルデカ
ノール、オクチルドデカノール、ラウリルアルコール等
の天然及び合成高級アルコール類；ミリスチン酸イソプ
ロピル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オク
チルドデシル、オレイン酸オクチルデドシル、コレステ
ロールオレート等のエステル類を例示することができる
。

保湿剤としては、グリセリン、プロピ−レンゲリコール
、１．３−ブチレンゲリコール、ソルビトール、ポリエ
チレングリコール、ジプロピレングリコール等の多価ア
ルコール類；アミノ酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカ
ルボン酸ナトリウム等のＮＭＦ成分、ヒアルロン酸、コ
ラーゲン、ムコ多糖類。

コンドロイチン硫酸等の水溶性高分子物質等を例示する
ことができる。

増粘剤としては、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガ
ム、硅酸アルミニウム、マルメロ種子抽出物、トラガン
トガム、デンプン等の天然高分子物質；メチルセルロー
ス、ヒト′ロキシエチルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、可溶性デンプン、カチオン化セルロース等
の半合成高分子物質；カルボキシビニルポリマー、ポリ
ビニルアルコール等の合成高分子物質等を例示すること
ができる。

防腐剤としては、安息香酸塩、サリチル酸塩、ソルビン
酸塩、デヒドロ酢酸塩、バラオキシ安息香酸エステル、
２，４．４’−トリクロロ−２′−ヒドロキシジフェニ
ルエーテル、３，４．４’−トリクロロカルバニリド、
塩化ベンザルコニウム、ヒノキチオール、レゾルシン、
エタノール等を例示するｌことができる。

酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ブ
チルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、アスコ
ルビン酸等を例示することができる。さらに、キレート
剤としては、エデト酸二ナトリウム、エチレンジアミン
四酢酸塩、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエン
酸、酒石酸、グルコン酸等を、ｐＨ調整剤としては、水
酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、クエン酸、ク
エン酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂、リン酸水素カリウ
ム等をそれぞれ例示することができる。

紫外線吸収・散乱剤については、２−ヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルパラアミノ
ベンゾエート、エチルへキシルパラメトキシサイナメー
ト、Ｗｎ化チタン、カオリン、タルク等を例示すること
ができる。尚、任意成分は、これらに限定されるもので
はない。上記必須成分と任意成分を適当に配合すること
により、クリーム、乳液、化粧水、パック剤、パウダー
、リップクリーム、口紅、アンダーメークアップ、ファ
ンデーション、サンケア等種々の製品形態として用いる
ことが可能である。

本発明の化粧料の具体例について示すと１例えば、皮膚
用クリームとしては；必須成分：０．０２〜１０％。

油分：２０〜７０％、界面活性剤：２〜７％、保湿剤：
５〜■部。

精製水：バランス、防腐剤：微量、香料：微量を含有す
る組成物、乳液としては；必須成分：０．０２〜１０％
。

油分：１０〜４０％、界面活性剤：ｌ−５％、保湿剤：
５〜１０％。

精製水：バランス、防腐剤：微量、香料：微量を含有す
る組成物、化粧水としては；必須成分：０．０２〜１０
％、アルコール類：　２−５０％、界面活性剤＝０．５
〜２で。

保湿剤：２〜８％、酸化防止剤：０．０１〜０．０５％
、キレート剤：０．０２〜０．１％、　ｐｕ調整剤：０
．０５〜０．２％、精製水：バランス、防腐剤：微量、
色素：微量、香料：微量を含有する組成物、パック剤と
しては；必須成分：０．０２−１０％、７／Ｌ／ｌ　−
／Ｌ／類：　２−３０％、保湿剤：２−１０％。

無機粉体：０〜２０％、造膜剤＝１０〜２０％、防腐剤
：微量、香料：微量を含有する組成物等が挙げられる。

〔発明の効果〕

本発明によれば、従来品よりも美白効果にすぐれ、しか
も安全性の高い化粧料が提供される。

従って、本発明の化粧料は、各種化粧用クリーム、乳液
、化粧水、パック剤、パウダー、リップクリーム、口紅
、アンダーメークアップ、ファンデーション、サンケア
等種々の製品形態で、特に皮膚化粧料として好適に使用
できる６次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説明する。

〔実施例〕

実施例１本発明の化粧料による美白効果を証明するため、Ｃ５７
ブラツクマウスの背部を用いて、ＵＶＢ（紫外線）照射
により増加する活性メラノサイトの抑制効果を調べた。

試験方法は下記の通りである。

（１）検体検体の成分組成（重量％）は表−１に示した通りである
。

（２）活性メラノサイト抑制効果試験Ｃ５７ブラツクマウス（各群３匹）の背部を毛刈りし、
ワックスで脱毛した後、１／２ＭＥＤｔｈ１のＵＶＢ　
（紫外線）を１日１回、１週間照射する。検体の塗布は
、照射前又は照射後に１日１回行った。また、評価時期
は試験終了後３日目に行ない、検体の未塗布の活性メラ
ノサイト数を基準に抑制率を算出した。尚、活性メラノ
サイト数の測定は、２Ｎ臭化ナトリウム処理で表皮剥離
し、ドーパ染色後、顕微鏡で数えた６その結果を表−１
に示す。

表−１の結果から、コウジ酸成分とフィトステロール及
び両者を含有する本発明のものは、コウジ酸成分単独の
ものより明らかに活性メラノサイトの抑制効果が改善さ
れていることがわかる。また、フィトステロール成分を
併用した効果は、紫外線照射前に塗布した方が照射後に
比べ、より効果が顕著である。

実施例２更に１本発明化粧料の美白効果を証明するため、有色モ
ルモットの背部を用いて脱色効果を調べた。

試験方法は下記の通りである。

（１）検体表−２に示した美白成分を含み、エタノール　〜％及び
残部が精製水からなる化粧水を調製した。

（２）脱色効果試験有色モルモット（各群３匹）の背部を毛刈りした後、各
化粧水５０μＱ’１ｒ−１日１回、週５回の割で約４ｄ
の範囲に３週間塗布し、試験終了４日目の皮膚色を色差
計で計測した。その結果を表−２に示す。

表−２の結果から、コウジ酸成分とフィトステロール成
分の両者を含有する本発明の化粧水は、コウジ酸成分単
独の化粧水より脱色効果が優れていることがｂかる。

実施例３本発明の係る各種化粧料例を次に示す。

〈クリーム〉Ａ：油相部流動パラフィン（＃７０）　　　　　　　　５．０重景
％スクワラン　　　　　　　　　　１５．０　　＃セト
ステアリルアルコール　　　　５．Ｏ〃密ロウ　　　　
　　　　　　　　２．０〃モノステアリン酸グリセリン
　　　２．０〃ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノラウレー
ト２．０１１プロピルパラベン　　　　　　　　Ｑ、ｌ
　　ｎフィトステロール　　　　　　　　１．Ｑ　　ｎ
Ｂ：水相部コウジ酸　　　　　　　　　　　　０．５重量２ヒアル
ロン酸　　　　　　　　　　０．２〃メチルパラベン　
　　　　　　　　０．２〃精製水　　　　　　　　　　
バランスＣ：香料　　　　　　適量上方物Ａ、　Ｂを７０℃でそれぞれ混合溶解した後、Ｂ
にＡを加え均一に乳化する。更にＣを加えて冷却し、ク
リームを調製する。

く乳　液〉Ａ：油相部流動パラ７　イン（＃７０）　　　　　　　１０．０重
ｆｆ％イソプロピルミリステート　　　　２．０重量％
グリセリンモノステアレート　　　０．５〃ステアリン
酸　　　　　　　　　　２．０〃ＰＯＥ（２０）ステア
リルエーテル　　　０．７〃ＰＯＥ（５）フィトステロ
ール　　　　　２．Ｏ〃グリチルレチン酸　　　　　　
　　０．１〃ブチルパラベン　　　　　　　　　０．１
〃Ｂ：水相部コウジ＠　　　　　　　　　　　　　　Ｏ，Ｓ重景Ｉト
リエタノールアミン　　　　　　０．５〃グリセリン　
　　　　　　　　　２．０〃力一ボボール９４１　　　
　　　　　　Ｑ、ｌ　　ｎエタノール　　　　　　　　
　　　　１０．０　　ＩＩメチルパラベン　　　　　　
　　　Ｑ、ｌ　　ｎ精製水　　　　　　　　　　　バラ
ンスＣ：香料　　　　　　適量上記処方物Ａ、　Ｂを７０℃でそれぞれ混合溶解し。

Ａを加え均一に乳化する。更にＣを加えて冷却し、乳液
を調製する。

〈化粧水〉Ａ：エチルアルコール相部エチルアルコール　　　　　　　　１０．０重量２ＰＯ
Ｅ（８０）硬化ヒマシ油　　　　　　０．３〃フイトス
テロールパルミテート　　０．ｌ〃トコフェロール　　
　　　　　　　０．１〃メチルパラベン　　　　　　　
　　０．１重量％香料　　　　　　適量Ｂ：水相部コウジ酸　　　　　　　　　　　　０．１重＋Ａ％グリ
セリン　　　　　　　　　　３．０〃精製水　　　　　
　　　　　　バランス上記処方物Ａを均一に溶解後、こ
れをＢの水相部に撹拌しながら徐々に加え、化粧水を調
製する。

〈パック剤〉Ａ：エチルアルコール相部エチルアルコール　　　　　　　　１０００重量２ポリ
ビニルアルコール　　　　　　１５．ＯＩＴプロピレン
グリコール　　　　　　３．０〃メチルパラベン　　　
　　　　　　Ｑ、ｌ　　ｎブチルパラベン　　　　　　
　　　ｏ、ｏｓ　ｕｐｏｃ（５）フィトステロール　　
　　　２．５　　Ｉ＋グリチルリチン酸　　　　　　　
　０．ｌ〃Ｂ：水相部コウジ酸ナトリウム　　　　　　　１．０重量％カルボ
キシメチルセルロースナトリウム５．０ＩＰＯＲ（１５）オレイルエーテル　　　　１．Ｏ〃精製
水　　　　　　　　　　バランスＣ：香　料　　　　　　　　　適　量上記処方物ＡとＢを混合し、７０℃で均一に加温混合し
た。更に冷却しながら処方物Ｃを加えて、パック剤を特
徴する

Claims

【特許請求の範囲】

（１）コウジ酸及び／又はその誘導体と下記一般式（
I ）で表わされるフィトステロール及び／又はその誘導
体を含有することを特徴とする美白化粧料。一般式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒ＿１は水素原子、炭素数３〜２２のアルキル基
、炭素数３〜２２のアルコキシ基、ポリオキシ化アルキ
レン（炭素数２〜３）残基又は糖残基を表わし、Ｒ＿２
はデシル基、デセニル基又はノニル基を表わす）
（２）上記の一般式（ I ）で表わされるフィトステロ
ール及び／又はその誘導体が、β−シトステロール、ス
チグマステロール、カンペステロールおよびそれら化合
物の脂肪酸エステル、脂肪族エーテル、ポリオキシアル
キレン化合物もしくは配糖体の中から選ばれた１種また
は２種以上からなる特許請求の範囲第（１）項記載の美
白化粧料。
（３）該美白化粧料中、コウジ酸及び／又はその誘導体
の配合量が０．０１〜１０重量％であり、且つ、上記の
一般式（ I ）で表わされるフィトステロール及び／又
はその誘導体の１種または２種以上の配合量が０．０１
〜２５重量％である特許請求の範囲第（１）項記載の美
白化粧料。