JPH0316325B2

JPH0316325B2 -

Info

Publication number: JPH0316325B2
Application number: JP55002212A
Authority: JP
Inventors: Hidarugo Jaime; Josuto Rorufu
Original assignee: Nestle SA
Current assignee: Nestle SA
Priority date: 1979-01-16
Filing date: 1980-01-14
Publication date: 1991-03-05
Also published as: GB2046591A; DE3001300A1; DE3001300C2; GB2046591B; US4463017A; AR219654A1; JPS5598110A; IT8047607A0; CA1131561A; FR2446634B1; FR2446634A1; IT1143052B; BE881154A; NL8000249A; CH641345A5

Description

【発明の詳細な説明】本発明は化粧用剤として使用することができる
局所適用組成物に関する。

一般に、アミノ酸に基づく製剤は皮膚組織に有
利な効果を有することおよびそれらは衛生および
美を高める多数のペースト、軟膏、香油
（balm）、こう薬、マスク剤、クリーム、乳液お
よび他の皮膚防護生成物の組成に入れることは既
知である。これらの製剤はしばしば動物たん白抽
出物もしくはカゼインもしくはラクトアルブミン
のようなたん白（ホエイたん白）の加水分解、特
に酵素加水分解生成物である。

クリームに使用した場合、特にパンクレアチン
のような通例の酵素系によりラクトアルブミンの
加水分解から生成するこのタイプの生成物は隠蔽
することが非常に難しい不快な臭いを現わすこと
が経験的に示されている。問題のタイプのクリー
ムは、それらが強くもしくは適当に着香された条
件では治療用にもしくは試験用に使用することが
できるが、これらの条件下でさえ、化粧用に適用
することは全く不適当であることは容易に認めら
れるであろう。

反対に、本発明による局所組成物は乳たん白の
酵素加水分解により生ずる生成物を含むという事
実にも拘らずこのような不利益を伴わない。エン
ドペプチダーゼの作用によりもつぱら得られたラ
クトアルブミンの加水分解物を含み、この加水分
解物は200〜5000の範囲の分子量を有するペプチ
ツドより本質的に成ることに特徴がある。ここに
使用されれる「局所的」なる用語は毛髪を含む身
体のすべての区域に外部投与するのに組成物が適
応することを意味する。

この組成物は有効量すなわち全体として組成物
中の加水分解物の乾燥重量で表して0.5〜25重量
％、好ましくは２〜10重量％の加水分解物を含
む。

エンドペプチダーゼとして、すなわち特定のペ
プチツド結合、特にポリペプチツド鎖の内側の結
合を切る酵素として、そして特異性が少なく、
（たん白）鎖端で始まるエクソペプチダーゼに対
比して、たとえば酵素的に純粋なトリプシンおよ
び／もしくはキモトリプシンを使用することがで
きる。生成加水分解物は本質的に200〜5000の範
囲の分子量を有するペプチツドより成る。大部分
のペプチツドは遊離形で加水分解物に含まれ、残
部は可溶性集合形である。加水分解物はごく少量
の高度ペプチツドおよび遊離アミノ酸を含む。出
発ラクトアルブミンを含むホエイに関するその組
成は重量％で表わした次の限定内で変えることが
できる。

全窒素５〜15 乳糖 0.1〜18 灰分２〜７脂肪 0.1〜６水１〜４加水分解物のPHは通常6.5〜８、好ましくは6.5
〜7.5の範囲のオーダーのものである。

加水分解物は活性成分であるから、化粧用もし
くは局所用に意図した組成物は通常選択された投
与方法に適合するキヤリア、賦形剤もしくはベヒ
クルを含む。たとえばクリームおよび同様の生成
物を製造するためにペースト状、半流体もしくは
流体軟膏ベースが使用され、それらは勿論身体に
無毒で、加水分解物を乳化（水中油型および油中
水型エマルジヨン）することができる。ベース用
の成分の例はセチルアルコール、ラノリン、ワセ
リン、流動パラフインおよびパルミテート、オレ
エートおよびステアレートのようなポリオキシエ
チレンソルビタンエステルを含む。これらの物質
はすべてベースを製造するために別々にもしくは
任意の組合せで使用することができる。このベー
スは好ましくは必須脂肪酸を含むトリグリセリド
および任意には高割合の油溶性ビタミン、長鎖脂
肪族アルコール、分枝鎖脂肪酸エステルおよび乳
化性モノグリセリドを含む。皮膚に適用するため
の処方は人の皮脂にできるだけ近い化学組成を有
することが望ましい。或る場合には１種もしくは
それ以上の乳化剤および／もしくは界面活性剤を
所要処方のタイプにより組成物に添加することが
できる。

最後に組成物は一般に抗酸化剤、殺菌剤および
殺黴剤、そして所望の場合、着色料、顔料およ
び／もしくは香料を含む。

本発明による組成物は水性分散物（たとえばひ
げそり前もしくはひげそり後のローシヨンのよう
なローシヨン）、液状エマルジヨン（ボデイ乳液、
すゝぎ用乳液）、粘稠エマルジヨン（マスク剤）、
水性もしくは無水ゲルの形で供することができ
る。本発明による組成物はメーキヤツプフアンデ
ーシヨンおよび毛髪保護生成物に添加することも
できる。

組成物は生成物の用途および性質に従つて包装
される。クリーム、軟膏などは一般にジヤーもし
くはチユーブに満たされ、一方ローシヨン、乳液
もしくは同様の生成物はエアゾルもしくは泡の形
で組成物を分配することのできる瓶もしくは容器
に一層高い頻度で包装される。

本発明による組成物は局所化粧品として、たと
えばクリームもしくは乳液の形で使用することが
でき、そして柔軟化、鎮静化および回復効果を有
する。また、乳児の炎症、特におしめの発疹タイ
プの炎症を抑止するために、そして養母の乳房お
よび乳首を処置するために使用することができ
る。５％クリームによる組織的試験は表皮のしな
やかさ、軟かさおよび水和に関し良好な結果を生
じた。

組成物は治療用用途も有する。そして次の治療
適用に対し処方することができる：やけど、日焼
け；皮膚炎；みみずばれ、ひび、傷、割れおよび
その他傷跡の処理。

本発明による組成物の薬理性は ―皮膚壊疽に対する活性 ―脈管透過性の活性 ―傷跡の裂開力に対する活性（裂開力の増加）を
含む。

本発明は次例により説明され、例中引用％は重
量％を表す。

例１限外過によつて得たホエイたん白濃縮物（乾
物規準で約70％のたん白）25Kgを120℃の脱イオ
ン水390Kgに溶解する。溶液のPHは20％KOHによ
り8.0に調整する。50℃に加熱後150Kgのトリプシ
ン（NOVO，登録商標，1gにつき３〜６アンソ
ン単位）を添加する。この酵素はエクソペプチダ
ーゼ、リパーゼおよびアミラーゼを含まない。次
に全体を一定PH値で１時間インキユベートする。
同じKOH溶液をPH調整に使用する。１時間後、
100gのトリプシンを添加し、インキユベーシヨ
ンは全部で５時間まで続ける。次に温度を80℃ま
で上げ、酵素を失活させるために15分間保持す
る。20℃に冷却後、PHは15％HClにより6.8に調
整する。次に溶液は蒸発して乾物含量を30％のオ
ーダーまで濃縮し、凍結乾燥する。乾燥加水分解
物を粉砕する。貯蔵目的に対しては加水分解物は
錫缶に保存することができる。

加水分解物は次の組成を有する：全窒素 10.8％乳糖（差による） 17.85％灰分 8.05％脂肪 3.67％水分 1.12％本質的に分子量840〜980を有するペプチツドよ
り成る。

加水分解物を使用し、水中油型エマルジヨンの
白色保護クリームを次の成分を混合して製造す
る：ポリオキシエチレンステアリルエーテル２％ポリオキシエチレンセチルエーテル２％自己乳化性グリセロールモノステアレート４％パーヒドロスクアレン５％大豆油５％鉱油 15％ステアリン酸２％ブチルヒドロキシアニソール 0.005％２トリエタノールアミン 0.4％３ Carbopol941（登録商標） 0.4％滅菌ミネラル除去水 100％までバランスするメチル−Ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.3％４上記のように製造した加水分解物 10％滅菌ミネラル除去水 10％５香料所望だけその方法は80〜85℃に脂肪相１を加熱し、次に
同じ温度に相３の滅菌ミネラル除去水を加熱する
ことにより成る。保存料はミネラル除去水に溶解
し、温度を70℃℃に下げた後、Carbopol（登録商
標）をそこに添加し、数時間膨潤させる。エマル
ジヨンは相２、すなわちトリエタノールアミンを
予め添加した相３に80〜85℃で相１を注ぎこんで
製造する。乳化は羽根車で15分間撹拌して達成す
る。35℃に冷却後、相４および相５を添加する。
25℃でクリームは仕上がる。

このクリームは快適な保護効果と著しい回復性
を有する。

比較のために白色クリームを上記のように製造
する。但し、使用ラクトアルブミン加水分解物
は、純トリプシンを含む加水分解物ではなくその
代りにパンクレアチン処理により通例的に製造し
た加水分解物である。パンクレアチンは相対的に
複合酵素系であり、エンドペプチダーゼの他にエ
クソペプチターゼ、リパーゼおよびアミラーゼを
含むので得た加水分解物は本質的にアミノ酸より
成る。

活性成分としてこの加水分解物を含む白色クリ
ームは純トリプシンによる加水分解物を含むクリ
ームと同じ保護効果および同じ回復性を有する
が、化粧用には適さない不快臭を急速に発現する
ことが判つた。

例２ホエイたん白濃縮物10Kgをミネラル除去水200
Kgに溶解し、その後溶液は撹拌しながら50℃に加
熱する。消泡剤（RHODRSIL，登録商標）10ml
を添加し、PHは１％KOHにより、次に５％KOH
により8.0に調整する。豚トリプシン結晶
（NOVO 4500K，登録商標，1gにつき25アンソ
ン単位）50gを次に添加し、その酵素は約１の
ホエイたん白溶液に溶解してある。次に全体を
7.9〜8.0のPH値で撹拌しながら50℃でインキユベ
ートする。１時間のインキユベーシヨン後、別の
トリプシン25gを添加する。次いでインキユベー
シヨンはPHを調整しながら別に２時間継続する。
最後にインキユベーシヨンはPHを調整しながら別
に２時間継続する。最後にインキユベーシヨンは
PHを調整しない別の１時間後に終了する。最終PH
は約7.4である。次に溶液は80℃に加熱し、その
温度に15分間保持する。20℃に急速冷却後、溶液
は蒸発して30％のオーダーの乾物含量に濃縮す
る。最後に濃縮物は噴霧乾燥する。

こうして得た加水分解物は次の組成を有する：全窒素 11.53％乳糖 7.5％灰分 2.8％脂肪 6.0％水分 4.0％本質的に平均分子量1400のペプチツドより成
る。

この加水分解物により水中油型エマルジヨンタ
イプの保護および新鮮効果を有する着色クリーム
を例１におけると同じ補充成分から製造し、それ
にアリアベル黄色300 407 ウイリアムス 0.250
％アリアベル黄褐色300 406 ウイリアムス 0.2
％アリアベル黒色300 401 ウイリアムス 0.04
％を加える。

この着色クリームは例１記載の白色クリームと
同じ方法で製造する。着色料は少部の最終クリー
ムに磨砕し、次に残部のクリームに分散させる。

この着色クリームは快適な保護効果を有し、皮
膚もみずみずしくする。

比較のために、着色クリームを上記と同じ方法
で製造する。但し使用したラクトアルブミン加水
分解物は結晶トリプシンを含む加水分解物ではな
く、その代りにパンクレアチン処理により通例的
に製造した加水分解物である。活性成分としてこ
の加水分解物を含む着色クリームは結晶トリプシ
ンによる加水分解物を含むクリームと同じ保護効
果を有するが、化粧用には適さない不快臭を急速
に発現することが判つた。

例３ボデイ乳液を次の成分を混合して製造する：１ステアリン酸３％パーヒドロスクアレン７％ラノリン３％ヘキサデシルアルコール 1.5％２トリエタノールミン 1.7％３Carbopol 940 0.2％滅菌ミネラル除去水 100％までバランスするメチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.3％４例１の加水分解物５％滅菌ミネラル除去水 10％５香料所望するだけその方法は例１の白色クリームに対する記載と
同一である。

ボデイ乳液は皮膚に対し柔軟効果を有する。

例４油中水型エマルジヨンタイプの白色クリームを
次の成分を混合して製造する：ラノリンマグネシウム 0.9％ラノリンアルコール 8.1％パラフイン油 38.7％アボカド油 0.3％地蟻 2.0％メチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.3％ブチルヒドロキシアニソール 0.001％例１の加水分解物 2.0％滅菌ミネラル除去水 100％までバランスする香料所望するだけこの目的のためにラノリンマグネシウムは100
℃近辺でパラフイン油に溶解し、次いで80℃まで
冷却してラノリンアルコールおよび地蟻を添加す
る。次に溶液は40℃まで冷却し、アボガド油およ
びブチルヒドロキシアニソールを混合し、次に水
に溶解した例１の加水分解物および保存料を撹拌
しながら添加する。次に混合物はゆつくり撹拌し
ながら環境温度まで冷却し、そしてエマルジヨン
の製造は香料の添加によつて終了する。

この白色クリームは皮膚に対し抗乾燥効果を有
する。

例５生気回復性ローシヨンは次の成分から製造す
る：ローズ（Rose）水 15.00％グリセリン 5.00％メチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.15％例１の加水分解物 2.00％香料＋可溶化剤所望するだけ滅菌ミネラル除去水 100％までバランスする最初にメチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエートを
90℃のの殺菌ミネラル除去水に溶解し、35℃に冷
却後グリセリン、ローズ水および例１の加水分解
物を穏かに撹拌しながら添加し均質分散物を得
る。香料は最後に添加する。

例６清浄乳液を次の成分を混合して製造する：１パースリン（Purcellin）油（Dragoco） 3.0％パラフイン油７％パルミチン酸イソプロピル５％グリセロールステアレート２％ステアリン酸 1.4％トリエタノールアミン 0.7％２Carbopol941（登録商標） 0.7％トリエタノールアミン 0.7％メチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.2％滅菌ミネラル除去水 100％までバランスする３例１の加水分解物 2.0％滅菌ミネラル除去水 30.0％４香料所望するだけこの清浄用乳液は80℃に保持した均質中性
Carbopolゲル２に、90℃に保持した脂肪相１を
烈しく撹拌しながら溶解して製造する。エマルジ
ヨンの形成後、40℃に冷却し、撹拌しながら例１
の加水分解物溶液３および香料４を加える。

こうして得た清浄用乳液は柔軟効果を有する。

例７美容マスク剤は次の成分を混合して製造する：１カオリン 20.0％ベントナイト 3.0％セチルアルコール 2.0％ラウリル硫酸ソーダ 0.2％グリセリン 8.0％メチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.2％滅菌ミネラル除去水 100％までバランスする２例１の加水分解物 10.0％滅菌ミネラル除去水 20.0％３香料所望するだけ最初にメチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート
を90℃で相１のグリセリンおよび水に溶解す
る。次にベントナイト、セチルアルコール、ラ
ウリル硫酸ソーダおよびカオリンを生成溶液に
烈しく撹拌しながら分散させる。次に全体を穏
かに撹拌しながら40℃まで冷却し、その後例１
の加水分解物水溶液２を加える。最後に香料３
を添加する。

鎮静効果を有する美容マスク剤を得る。

例８日焼けて用エマルジヨンを次の成分を混合して
製造する：パラフイン油 9.50％オレインアルコール 1.00％グリセロールモノステアレート 1.00％ステアリン酸 1.00％ Carbopol941 0.15％トリエタノールアミン 0.65％プロピレングリコール 2.00％ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル 0.30％例１の加水分解物 5.00％水 100％までバランスする例９サンクリームを次の成分を混合して製造する：パラフイン油 3.00％白色ワセリン 4.00％ステアリン酸 3.00％グリセロールモノステアレート 2.00％飽和C₈〜C₁₂脂肪酸のトリグリセリド
（Miglyol812） 15.00％ベンジリデンカンフアー 2.50％ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル 0.30％プロピレングリコール 2.00％トリエタノールアミン 0.70％例１の加水分解物 3.00％水 100％までバランスする。

例 10 ひげそり後の香油を次の成分を混合して製造す
る： Carbopol940 0.4％例１の加水分解物 2.0％ミリスチン酸イソプロピル 2.0％ 96％アルコール 20.0％メチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート 0.1％トリエタノールアミン 0.4％水 100％までバランスする例 11 ベビーローシヨンを次の成分を混合して製造す
る：グリセロールモノステアレート 4.00％Ｎ−（ステアロイル−コルアミノフオルミル−
メチル）−ピリジニウムクロリツド（Emcol
E607s） 1.00％パラフイン油 5.00％ラノリン 1.00％プロポキシル化セチルアルコール（procetyl
AWS） 0.5％グリセロール 5.00％例１の加水分解物 1.00％水 100％までバランスする例 12 合成棒石鹸を次の成分を混合して製造する：イセチオン酸ソーダの脂肪族エステル
（Igepon Ａ） 46.10％ステアリン酸 20.00％グリセリン 15.00％二酸化チタン 0.10％大豆レシチン 5.00％、例１の加水分解物 3.00％香料 0.80％水 10.00％

Claims

【特許請求の範囲】１ラクトアルブミンの酵素加水分解物を含有す
る化粧品組成物において、この加水分解物は専ら
エンドペプチダーゼの作用により得、かつ分子量
200〜5000のペプチドを本質的に含むことを特徴
とする、上記化粧品組成物。２加水分解物の乾燥重量で表して、組成物中
0.5〜25重量％の加水分解物を含む、請求項１記
載の組成物。３加水分解物の乾燥重量で表して、組成物中２
〜10重量％の加水分解物を含む、請求項１記載の
組成物。４加水分解したラクトアルブミンは純粋のトリ
プシンまたはキモトリプシンにより加水分解して
得たものである請求項１記載の組成物。