JPH08245362A - 紫外線損傷防御用外用剤 - Google Patents
紫外線損傷防御用外用剤Info
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- JPH08245362A JPH08245362A JP7077181A JP7718195A JPH08245362A JP H08245362 A JPH08245362 A JP H08245362A JP 7077181 A JP7077181 A JP 7077181A JP 7718195 A JP7718195 A JP 7718195A JP H08245362 A JPH08245362 A JP H08245362A
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- skin
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】紫外線の皮膚到達量を減少させる効果によるの
みならず、紫外線による皮膚損傷予防活性及び損傷皮膚
回復活性に基づき、皮膚障害の防御効果が飛躍的に向上
した紫外線損傷防御用外用剤の提供。 【構成】紫外線防御剤並びに正常皮膚機能維持活性成分
及び損傷皮膚回復活性成分としてビタミンＡ、ビタミン
Ａエステル及びビタミンＡ酸エステルからなる群より選
ばれる１種又は２種以上のビタミンＡ類を含んでなるこ
とを特徴とする紫外線損傷防御用外用剤。特に、上記ビ
タミンＡ類の配合比が、外用剤全体に対して、０．０５
重量％以上、２．０重量％以下である上記の紫外線損傷
防御用外用剤。
みならず、紫外線による皮膚損傷予防活性及び損傷皮膚
回復活性に基づき、皮膚障害の防御効果が飛躍的に向上
した紫外線損傷防御用外用剤の提供。 【構成】紫外線防御剤並びに正常皮膚機能維持活性成分
及び損傷皮膚回復活性成分としてビタミンＡ、ビタミン
Ａエステル及びビタミンＡ酸エステルからなる群より選
ばれる１種又は２種以上のビタミンＡ類を含んでなるこ
とを特徴とする紫外線損傷防御用外用剤。特に、上記ビ
タミンＡ類の配合比が、外用剤全体に対して、０．０５
重量％以上、２．０重量％以下である上記の紫外線損傷
防御用外用剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、紫外線損傷防御用外用
剤に関する。より詳細には、正常皮膚機能維持活性及び
損傷皮膚回復活性を併せ持つビタミンＡ及び／又はビタ
ミンＡエステル及び／又はビタミンＡ酸エステルを紫外
線防御剤と共に含ませて使用することにより、過度の太
陽光による皮膚障害から有効に皮膚を防御する紫外線損
傷防御用外用剤に関する。
剤に関する。より詳細には、正常皮膚機能維持活性及び
損傷皮膚回復活性を併せ持つビタミンＡ及び／又はビタ
ミンＡエステル及び／又はビタミンＡ酸エステルを紫外
線防御剤と共に含ませて使用することにより、過度の太
陽光による皮膚障害から有効に皮膚を防御する紫外線損
傷防御用外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】周知の通り、過度の紫外線被爆から地球
上の生物を保護しているオゾン層の破壊が進行しつつあ
る現在においては、太陽光の紫外線による障害、特に皮
膚に対する悪影響、例えば皮膚の損傷、皮膚の老化促
進、さらに皮膚癌発生の増加等から人間を保護する必要
性は大きくなる一方である。現に、オーストラリアや米
国における扁平上皮癌の発生率は、既に直腸癌、肺癌及
び乳癌よりも高く、日光と皮膚癌との関連性を否定でき
なくなっている（Nature,372;773-776(1994)) 。
上の生物を保護しているオゾン層の破壊が進行しつつあ
る現在においては、太陽光の紫外線による障害、特に皮
膚に対する悪影響、例えば皮膚の損傷、皮膚の老化促
進、さらに皮膚癌発生の増加等から人間を保護する必要
性は大きくなる一方である。現に、オーストラリアや米
国における扁平上皮癌の発生率は、既に直腸癌、肺癌及
び乳癌よりも高く、日光と皮膚癌との関連性を否定でき
なくなっている（Nature,372;773-776(1994)) 。
【０００３】そこで、これまで紫外線を吸収又は遮断す
ることにより、皮膚に到達する紫外線量を減少させるこ
とを目的として、様々な紫外線防御剤が開発され、それ
を元に防御レベルの異なる多様なサンスクリーン製品が
市販されている。この異なる防御レベルはサンプロテク
ションファクター（ＳＰＦ）と呼ばれる数値として表示
されている。
ることにより、皮膚に到達する紫外線量を減少させるこ
とを目的として、様々な紫外線防御剤が開発され、それ
を元に防御レベルの異なる多様なサンスクリーン製品が
市販されている。この異なる防御レベルはサンプロテク
ションファクター（ＳＰＦ）と呼ばれる数値として表示
されている。
【０００４】しかしながら、これらのサンスクリーン製
品には改良すべき問題点が存在する。すなわち、従来の
サンスクリーン製品はその紫外線防御効果により、紫外
線被爆により惹起される皮膚の障害をある程度防御し得
るが、その防止効果については、未だ満足のいく水準に
は至っていない。
品には改良すべき問題点が存在する。すなわち、従来の
サンスクリーン製品はその紫外線防御効果により、紫外
線被爆により惹起される皮膚の障害をある程度防御し得
るが、その防止効果については、未だ満足のいく水準に
は至っていない。
【０００５】特に、一旦紫外線被爆により皮膚の損傷が
起こると、その損傷部位は正常部位に比べ極端に紫外線
に対する抵抗性が減少するため、損傷の悪化が加速され
てしまうことになる。そのため、しばしば高頻度に大量
のサンスクリーン剤を使用する例も見られ、これが海水
やプール等の汚染の原因ともなり、環境汚染をも引き起
こしている。
起こると、その損傷部位は正常部位に比べ極端に紫外線
に対する抵抗性が減少するため、損傷の悪化が加速され
てしまうことになる。そのため、しばしば高頻度に大量
のサンスクリーン剤を使用する例も見られ、これが海水
やプール等の汚染の原因ともなり、環境汚染をも引き起
こしている。
【０００６】また、紫外線防御剤を大量に使用すること
は、使用者の健康にとって必ずしも好ましいことではな
い。
は、使用者の健康にとって必ずしも好ましいことではな
い。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】太陽光における過度の
紫外線の悪影響から皮膚を有効に保護することへの社会
的関心は高まりつつあり、これまで以上に有効で安全性
の高い紫外線損傷防御用外用剤の開発が望まれている。
そのためには、下記〔Ａ〕、〔Ｂ〕の機能を同時に併せ
持つ外用剤の創製が必要である。
紫外線の悪影響から皮膚を有効に保護することへの社会
的関心は高まりつつあり、これまで以上に有効で安全性
の高い紫外線損傷防御用外用剤の開発が望まれている。
そのためには、下記〔Ａ〕、〔Ｂ〕の機能を同時に併せ
持つ外用剤の創製が必要である。
【０００８】〔Ａ〕紫外線の皮膚への到達量を減少させ
る。 〔Ｂ〕正常皮膚機能を高め、紫外線への抵抗性を高める
と同時に損傷皮膚を迅速に修復させ、紫外線に弱くなっ
た損傷部位のさらなる悪化を可能な限り抑える。
る。 〔Ｂ〕正常皮膚機能を高め、紫外線への抵抗性を高める
と同時に損傷皮膚を迅速に修復させ、紫外線に弱くなっ
た損傷部位のさらなる悪化を可能な限り抑える。
【０００９】前述のごとく、従来のサンスクリーン剤に
おいては、ある程度課題〔Ａ〕の解決はなされてきた
が、課題Ｂの重要性が全く見落とされてきたがために、
有効で安全性の高い紫外線防御用外用剤の開発には至っ
ていない。
おいては、ある程度課題〔Ａ〕の解決はなされてきた
が、課題Ｂの重要性が全く見落とされてきたがために、
有効で安全性の高い紫外線防御用外用剤の開発には至っ
ていない。
【００１０】課題〔Ａ〕のみならず、課題〔Ｂ〕をも同
時に満足させることにより、太陽光における過度の紫外
線からの皮膚の保護効果はさらに格段に向上する。
時に満足させることにより、太陽光における過度の紫外
線からの皮膚の保護効果はさらに格段に向上する。
【００１１】課題〔Ｂ〕を解決するために、考慮するべ
き事項を以下に掲げる。 正常皮膚機能維持活性及び損傷皮膚回復活性を併せ持
つことが必要である。 正常皮膚機能維持活性及び損傷皮膚回復活性成分は、
当該正常皮膚機能維持効果及び当該損傷回復効果が強
く、かつ安全性に優れた成分であることが必要である。
き事項を以下に掲げる。 正常皮膚機能維持活性及び損傷皮膚回復活性を併せ持
つことが必要である。 正常皮膚機能維持活性及び損傷皮膚回復活性成分は、
当該正常皮膚機能維持効果及び当該損傷回復効果が強
く、かつ安全性に優れた成分であることが必要である。
【００１２】すなわち、上記損傷回復効果等は強いが副
作用の強いステロイド剤等は、本発明に用いる損傷皮膚
回復活性成分等としては好ましくない。逆に、副作用は
少ないが、上記損傷回復効果等が相対的に弱い、胎盤抽
出物やエラスチン等も、本発明に用いる損傷皮膚回復活
性成分等としては妥当ではない。
作用の強いステロイド剤等は、本発明に用いる損傷皮膚
回復活性成分等としては好ましくない。逆に、副作用は
少ないが、上記損傷回復効果等が相対的に弱い、胎盤抽
出物やエラスチン等も、本発明に用いる損傷皮膚回復活
性成分等としては妥当ではない。
【００１３】正常皮膚損傷機能維持活性成分及び損傷
皮膚回復活性成分は、比較的安価な成分であることが必
要である。 すなわち、上記及びの条件を満たす成分であって
も、余りに高価な成分であっては、最終的に提供される
外用剤の汎用性を減ずることになり好ましくない。
皮膚回復活性成分は、比較的安価な成分であることが必
要である。 すなわち、上記及びの条件を満たす成分であって
も、余りに高価な成分であっては、最終的に提供される
外用剤の汎用性を減ずることになり好ましくない。
【００１４】すなわち、本発明が解決すべき課題は、紫
外線の皮膚到達量を減少させると同時に紫外線による皮
膚損傷予防効果及び同損傷皮膚回復効果を併せ持たせる
ために、前記課題〔Ａ〕を満足させる紫外線防御剤に、
課題〔Ｂ〕〜を満たす正常皮膚機能維持活性及び損
傷皮膚回復活性を有する成分を配合した高い有効性を有
する紫外線損傷防御用外用剤を提供することにある。
外線の皮膚到達量を減少させると同時に紫外線による皮
膚損傷予防効果及び同損傷皮膚回復効果を併せ持たせる
ために、前記課題〔Ａ〕を満足させる紫外線防御剤に、
課題〔Ｂ〕〜を満たす正常皮膚機能維持活性及び損
傷皮膚回復活性を有する成分を配合した高い有効性を有
する紫外線損傷防御用外用剤を提供することにある。
【００１５】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記課題の
解決に向けて鋭意検討を行った。その結果、上記課題
〔Ａ〕を満たす成分に加えて、上記課題〔Ｂ〕〜を
満たす成分として、ビタミンＡ及び／又はビタミンＡエ
ステル及び／又はビタミンＡ酸エステルを使用すること
により、本発明を完成するに至った。
解決に向けて鋭意検討を行った。その結果、上記課題
〔Ａ〕を満たす成分に加えて、上記課題〔Ｂ〕〜を
満たす成分として、ビタミンＡ及び／又はビタミンＡエ
ステル及び／又はビタミンＡ酸エステルを使用すること
により、本発明を完成するに至った。
【００１６】すなわち、本発明は、紫外線防御剤並びに
正常皮膚機能維持活性成分及び損傷皮膚回復活性成分と
して、ビタミンＡ、ビタミンＡエステル及びビタミンＡ
酸エステルからなる群より選ばれる１種又は２種以上の
ビタミンＡ類を含んでなることを特徴とする紫外線損傷
防御用外用剤を提供する。
正常皮膚機能維持活性成分及び損傷皮膚回復活性成分と
して、ビタミンＡ、ビタミンＡエステル及びビタミンＡ
酸エステルからなる群より選ばれる１種又は２種以上の
ビタミンＡ類を含んでなることを特徴とする紫外線損傷
防御用外用剤を提供する。
【００１７】以下、本発明について詳細に説明する。ま
ず、本発明における正常皮膚機能維持活性及び損傷皮膚
回復活性成分としてのビタミンＡ類、すなわち、ビタミ
ンＡ、ビタミンＡエステル及びビタミンＡ酸エステルに
ついて説明する。本発明において、ビタミンＡとは、全
トランス−レチノールを意味し、ビタミンＡエステルと
は前記ビタミンＡとカルボン酸とのエステルを意味し、
ビタミンＡ酸とは、全トランス−レチノイン酸を意味
し、ビタミンＡ酸エステルとは、前記ビタミンＡ酸とヒ
ドロキシ化合物とのエステルを意味する。代表的なビタ
ミンＡエステルとしては、例えばレチニルアセテート、
レチニルパルミテート等を、代表的なビタミンＡ酸エス
テルとしては、例えばエチルレチノエート、ブチルレチ
ノエート等を挙げることができるが、これらのビタミン
Ａエステル及びビタミンＡ酸エステルに本発明に適用可
能な当該エステルが限定されるものではない。一般的
に、前記ビタミンＡエステル及びビタミンＡ酸エステル
は、ビタミンＡに比べてその安定性において優れてお
り、本発明の適用に好ましい。さらに、ビタミンＡエス
テルの中でも、レチニルアセテートが安価に入手可能で
あり、好ましい。
ず、本発明における正常皮膚機能維持活性及び損傷皮膚
回復活性成分としてのビタミンＡ類、すなわち、ビタミ
ンＡ、ビタミンＡエステル及びビタミンＡ酸エステルに
ついて説明する。本発明において、ビタミンＡとは、全
トランス−レチノールを意味し、ビタミンＡエステルと
は前記ビタミンＡとカルボン酸とのエステルを意味し、
ビタミンＡ酸とは、全トランス−レチノイン酸を意味
し、ビタミンＡ酸エステルとは、前記ビタミンＡ酸とヒ
ドロキシ化合物とのエステルを意味する。代表的なビタ
ミンＡエステルとしては、例えばレチニルアセテート、
レチニルパルミテート等を、代表的なビタミンＡ酸エス
テルとしては、例えばエチルレチノエート、ブチルレチ
ノエート等を挙げることができるが、これらのビタミン
Ａエステル及びビタミンＡ酸エステルに本発明に適用可
能な当該エステルが限定されるものではない。一般的
に、前記ビタミンＡエステル及びビタミンＡ酸エステル
は、ビタミンＡに比べてその安定性において優れてお
り、本発明の適用に好ましい。さらに、ビタミンＡエス
テルの中でも、レチニルアセテートが安価に入手可能で
あり、好ましい。
【００１８】ビタミンＡ及びビタミンＡエステル（以
下、ビタミンＡ等と記載する。）は、優れた正常皮膚機
能維持機能及び損傷皮膚回復機能を有する成分として知
られており（日本ビタミン学会編、ビタミンハンドブッ
ク、脂溶性ビタミン、p.11(1989 年) 、株式会社化学
同人；Blomhoff,R.ed.,Vitamin A in health and disea
se,p.365(1994)）、脂溶性であるため、皮膚細胞への浸
透性も良好である。すなわち、ビタミンＡ等は、所望の
効能を有する外用剤を提供する上で、その有効性におい
て優れた成分である。
下、ビタミンＡ等と記載する。）は、優れた正常皮膚機
能維持機能及び損傷皮膚回復機能を有する成分として知
られており（日本ビタミン学会編、ビタミンハンドブッ
ク、脂溶性ビタミン、p.11(1989 年) 、株式会社化学
同人；Blomhoff,R.ed.,Vitamin A in health and disea
se,p.365(1994)）、脂溶性であるため、皮膚細胞への浸
透性も良好である。すなわち、ビタミンＡ等は、所望の
効能を有する外用剤を提供する上で、その有効性におい
て優れた成分である。
【００１９】また、ビタミンＡ等は、経口剤や筋注剤と
しても認可されており、かかる投与形態において、極端
な大量長期投与を行った場合のみ、食欲不振や頭痛等の
過剰症が起こる場合があることが報告されている（清水
喜八郎，福室憲治編、疾病と治療薬、p.370 （1992年)
、株式会社南江堂）。そして、本発明のように、外用
剤として用いる場合においては、ビタミンＡ等の副作用
は全く問題にならないものであり、ビタミンＡ等はその
安全性においても優れた成分である。さらに、ビタミン
Ａ等は、安価かつ容易に入手することが可能であるとい
う点においても優れている。
しても認可されており、かかる投与形態において、極端
な大量長期投与を行った場合のみ、食欲不振や頭痛等の
過剰症が起こる場合があることが報告されている（清水
喜八郎，福室憲治編、疾病と治療薬、p.370 （1992年)
、株式会社南江堂）。そして、本発明のように、外用
剤として用いる場合においては、ビタミンＡ等の副作用
は全く問題にならないものであり、ビタミンＡ等はその
安全性においても優れた成分である。さらに、ビタミン
Ａ等は、安価かつ容易に入手することが可能であるとい
う点においても優れている。
【００２０】このように、本発明において用いるビタミ
ンＡ等は、前記「発明が解決すべき課題」で述べた、課
題〔Ｂ〕〜の条件を満たし得る優れた成分である。
ンＡ等は、前記「発明が解決すべき課題」で述べた、課
題〔Ｂ〕〜の条件を満たし得る優れた成分である。
【００２１】なお、ビタミンＡ等は皮膚細胞においてレ
チノールを経てレチノイン酸に変換され、上記ビタミン
Ａ等の生理作用はレチノイン酸に基づくものとされてい
る。しかしながら、レチノイン酸は副作用が強く、課題
〔Ｂ〕の条件を満たさないため本発明紫外線損傷防御
用外用剤における配合成分とするには不適切である。ま
た、レチノイン酸様活性を有する種々の合成レチノイド
が知られているが、これらも副作用が強く、安全性の観
点から好ましくない（薬理と治療，10:5033-5044(198
2)) 。これに対して、レチノイン酸エステルは、副作用
が弱く、課題〔Ｂ〕〜の条件を満たす成分として、
上記ビタミンＡ等と同様に使用することができる。
チノールを経てレチノイン酸に変換され、上記ビタミン
Ａ等の生理作用はレチノイン酸に基づくものとされてい
る。しかしながら、レチノイン酸は副作用が強く、課題
〔Ｂ〕の条件を満たさないため本発明紫外線損傷防御
用外用剤における配合成分とするには不適切である。ま
た、レチノイン酸様活性を有する種々の合成レチノイド
が知られているが、これらも副作用が強く、安全性の観
点から好ましくない（薬理と治療，10:5033-5044(198
2)) 。これに対して、レチノイン酸エステルは、副作用
が弱く、課題〔Ｂ〕〜の条件を満たす成分として、
上記ビタミンＡ等と同様に使用することができる。
【００２２】また、レチノールが皮膚細胞内でレチノイ
ン酸に変換される際の中間体として位置付けられるレチ
ナールは、不安定な物質であるばかりでなく、製造コス
トも高く、本発明紫外線損傷防御用外用剤における配合
成分とするには好ましくない。
ン酸に変換される際の中間体として位置付けられるレチ
ナールは、不安定な物質であるばかりでなく、製造コス
トも高く、本発明紫外線損傷防御用外用剤における配合
成分とするには好ましくない。
【００２３】ビタミンＡ等及び／又はビタミンＡ酸エス
テルの本発明紫外線損傷防御用外用剤における配合比
は、少なくともこの外用剤全体の０．０５重量％以上で
あることが好ましく、その上限は特に制限されるもので
はないが、本発明紫外線損傷防御用外用剤の有効性と経
済性とを勘案すると、最大２．０重量％程度の割合で配
合することが好ましい。
テルの本発明紫外線損傷防御用外用剤における配合比
は、少なくともこの外用剤全体の０．０５重量％以上で
あることが好ましく、その上限は特に制限されるもので
はないが、本発明紫外線損傷防御用外用剤の有効性と経
済性とを勘案すると、最大２．０重量％程度の割合で配
合することが好ましい。
【００２４】次に、本発明紫外線損傷防御用外用剤にお
ける紫外線防御剤について説明する。本発明において使
用する「紫外線防御剤」とは、物理的作用によって紫外
線を散乱及び反射させる物質である「紫外線遮断剤」並
びに物理化学的に紫外線を吸収する物質である「紫外線
吸収剤」の両者を意味するものである。
ける紫外線防御剤について説明する。本発明において使
用する「紫外線防御剤」とは、物理的作用によって紫外
線を散乱及び反射させる物質である「紫外線遮断剤」並
びに物理化学的に紫外線を吸収する物質である「紫外線
吸収剤」の両者を意味するものである。
【００２５】本発明紫外線損傷防御用外用剤において適
用可能な紫外線遮断剤としては、酸化チタン、酸化亜
鉛、酸化鉄、酸化スズ等の金属酸化物の微粒子粉体をあ
げることができるが、これらに限定されるものではな
い。
用可能な紫外線遮断剤としては、酸化チタン、酸化亜
鉛、酸化鉄、酸化スズ等の金属酸化物の微粒子粉体をあ
げることができるが、これらに限定されるものではな
い。
【００２６】また、本発明紫外線損傷防御用外用剤にお
いて適用可能な紫外線吸収剤としては、パラアミノ安息
香酸（ＰＡＢＡ），パラアミノ安息香酸グリセリル，４
−ビス（ヒドロキシプロピル）アミノ安息香酸エチル，
パラジメチルアミノ安息香酸オクチル等のＰＡＢＡとそ
の誘導体；サリチル酸ベンジル，サリチル酸オクチル，
サリチル酸ホモメンチル，サリチル酸トリエタノールア
ミン，サリチル酸カリウム，サリチル酸アミル，サリチ
ル酸パライソプロピルフェニル，サリチル酸イソプロピ
ルベンジル等のサリチル酸誘導体；ケイ皮酸ベンジル，
パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル，ケイ皮酸カ
リウム，ケイ皮酸オクチル，４−イソプロピルケイ皮酸
エチル，２，４−イソプロピルケイ皮酸エチル，２，４
−イソプロピルケイ皮酸メチル，パラメトキシケイ皮酸
カリウム，パラメトキシケイ皮酸ナトリウム，パラメト
キシケイ皮酸ジエタノールアミン，パラメトキシケイ皮
酸プロピル，パラメトキシケイ皮酸イソプロピル，パラ
メトキシケイ皮酸イソアミル，パラメトキシケイ皮酸オ
クチル，パラメトキシケイ皮酸２−エトキシエチル，パ
ラメトキシケイ皮酸シクロヘキシル，α−シアノ−β−
フェニルケイ皮酸エチル，α−シアノ−β−フェニルケ
イ皮酸エチルヘキシル，α−シアノパラメトキシケイ皮
酸ヘキシル等のケイ皮酸誘導体；オキシベンゾン，ジオ
キシベンゾン，スリソベンゾン，メキセノン，４−フェ
ニルベンゾフェノン−２−カルボン酸−２−エチルヘキ
シル等のベンゾフェノン誘導体；２−アセチルアントラ
ニル酸ホモメンチル，アントラニル酸メンチル等のアン
トラニル酸誘導体；１- （tert- ブチルフェニル−３
（４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオン，
１−ｐ−クメニル−３−フェニルプロパン−１，３−ジ
オン，１，３−ビス（４−メトキシフェニル）プロパン
−１，３−ジオン等のジベンゾイルメタン誘導体；α−
（２−オキソボーン−３−イリデン）パラキシレン−２
−スルホン酸，α−（２−オキソボーン−３−イリデ
ン）トルエン−２−スルホン酸，３−（４−メチルベン
ジリデン）ボルナン−２−オン，３−ベンジリデンボル
ナン−２−オン，Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−（２−
オキソボーン−３−イリデンメチル）アニリウムメチル
硫酸，５−（３，３−ジメチル−２−ノルボリニデン）
３−ペンテン−２−オン等のカンファー誘導体；その
他、トリオレイン酸ジガロイル，ローソンとジヒドロキ
シアセトン，２−フェニルベンゾイミダゾール−５−ス
ルホン酸，ウロカニン酸，５−メチル−２−メチルベン
ゾオキサゾール，３，４−ジメトキシフェニルグリオキ
シル酸ナトリウム，２−（２ヒドロキシ−５−メチルフ
ェニル）ベンゾトリアゾール，ジベンザルアジン等を挙
げることができるが、これらに限定されるものではな
い。
いて適用可能な紫外線吸収剤としては、パラアミノ安息
香酸（ＰＡＢＡ），パラアミノ安息香酸グリセリル，４
−ビス（ヒドロキシプロピル）アミノ安息香酸エチル，
パラジメチルアミノ安息香酸オクチル等のＰＡＢＡとそ
の誘導体；サリチル酸ベンジル，サリチル酸オクチル，
サリチル酸ホモメンチル，サリチル酸トリエタノールア
ミン，サリチル酸カリウム，サリチル酸アミル，サリチ
ル酸パライソプロピルフェニル，サリチル酸イソプロピ
ルベンジル等のサリチル酸誘導体；ケイ皮酸ベンジル，
パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル，ケイ皮酸カ
リウム，ケイ皮酸オクチル，４−イソプロピルケイ皮酸
エチル，２，４−イソプロピルケイ皮酸エチル，２，４
−イソプロピルケイ皮酸メチル，パラメトキシケイ皮酸
カリウム，パラメトキシケイ皮酸ナトリウム，パラメト
キシケイ皮酸ジエタノールアミン，パラメトキシケイ皮
酸プロピル，パラメトキシケイ皮酸イソプロピル，パラ
メトキシケイ皮酸イソアミル，パラメトキシケイ皮酸オ
クチル，パラメトキシケイ皮酸２−エトキシエチル，パ
ラメトキシケイ皮酸シクロヘキシル，α−シアノ−β−
フェニルケイ皮酸エチル，α−シアノ−β−フェニルケ
イ皮酸エチルヘキシル，α−シアノパラメトキシケイ皮
酸ヘキシル等のケイ皮酸誘導体；オキシベンゾン，ジオ
キシベンゾン，スリソベンゾン，メキセノン，４−フェ
ニルベンゾフェノン−２−カルボン酸−２−エチルヘキ
シル等のベンゾフェノン誘導体；２−アセチルアントラ
ニル酸ホモメンチル，アントラニル酸メンチル等のアン
トラニル酸誘導体；１- （tert- ブチルフェニル−３
（４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオン，
１−ｐ−クメニル−３−フェニルプロパン−１，３−ジ
オン，１，３−ビス（４−メトキシフェニル）プロパン
−１，３−ジオン等のジベンゾイルメタン誘導体；α−
（２−オキソボーン−３−イリデン）パラキシレン−２
−スルホン酸，α−（２−オキソボーン−３−イリデ
ン）トルエン−２−スルホン酸，３−（４−メチルベン
ジリデン）ボルナン−２−オン，３−ベンジリデンボル
ナン−２−オン，Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−（２−
オキソボーン−３−イリデンメチル）アニリウムメチル
硫酸，５−（３，３−ジメチル−２−ノルボリニデン）
３−ペンテン−２−オン等のカンファー誘導体；その
他、トリオレイン酸ジガロイル，ローソンとジヒドロキ
シアセトン，２−フェニルベンゾイミダゾール−５−ス
ルホン酸，ウロカニン酸，５−メチル−２−メチルベン
ゾオキサゾール，３，４−ジメトキシフェニルグリオキ
シル酸ナトリウム，２−（２ヒドロキシ−５−メチルフ
ェニル）ベンゾトリアゾール，ジベンザルアジン等を挙
げることができるが、これらに限定されるものではな
い。
【００２７】なお、これらの紫外線吸収剤のうち、ＰＡ
ＢＡ及びその誘導体、サリチル酸誘導体、パラメトキシ
ケイ皮酸誘導体、４−メトキシベンゾフェノン誘導体等
が、安全性、経済性等の観点より、本発明への適用が好
ましい。
ＢＡ及びその誘導体、サリチル酸誘導体、パラメトキシ
ケイ皮酸誘導体、４−メトキシベンゾフェノン誘導体等
が、安全性、経済性等の観点より、本発明への適用が好
ましい。
【００２８】また、上記の紫外線防御剤は単独で本発明
紫外線損傷防御用外用剤に配合することも可能である
が、適宜組み合わせて用いることも可能である。さら
に、本発明紫外線損傷防御用外用剤の調製について説明
する。
紫外線損傷防御用外用剤に配合することも可能である
が、適宜組み合わせて用いることも可能である。さら
に、本発明紫外線損傷防御用外用剤の調製について説明
する。
【００２９】本発明は、紫外線損傷防御能を付与するに
有効と思われる全ての剤型、例えば、クリーム剤，ロー
ション剤，オイル剤，ゲル剤，スティック，ムース剤等
の剤型に適用可能である。これらの剤型の本発明紫外線
損傷防御用外用剤は、ビタミンＡ等及び／又はビタミン
Ａ酸エステル並びに紫外線防御剤を製剤上許容し得る化
粧品基剤との混合物として使用に供される。後述する試
験例及び製剤例において本発明紫外線損傷防御用外用剤
の具体的な態様を例示する。
有効と思われる全ての剤型、例えば、クリーム剤，ロー
ション剤，オイル剤，ゲル剤，スティック，ムース剤等
の剤型に適用可能である。これらの剤型の本発明紫外線
損傷防御用外用剤は、ビタミンＡ等及び／又はビタミン
Ａ酸エステル並びに紫外線防御剤を製剤上許容し得る化
粧品基剤との混合物として使用に供される。後述する試
験例及び製剤例において本発明紫外線損傷防御用外用剤
の具体的な態様を例示する。
【００３０】ビタミンＡ等は、優れた正常皮膚機能維持
活性及び損傷皮膚回復活性を有するビタミンであること
は広く知られている。しかしながら、ビタミンＡ等のこ
の有効な活性が人の健康の維持と増進のために十分活用
されているとはいいがたい。確かに、ビタミンＡ等を配
合した外用剤は提案されている（特開平１−９３５１６
号公報、特開平３−１１８３１２号公報、特開昭６１−
４０２１０号公報）が、これらは美容に役立つことに主
眼を置いたものである。
活性及び損傷皮膚回復活性を有するビタミンであること
は広く知られている。しかしながら、ビタミンＡ等のこ
の有効な活性が人の健康の維持と増進のために十分活用
されているとはいいがたい。確かに、ビタミンＡ等を配
合した外用剤は提案されている（特開平１−９３５１６
号公報、特開平３−１１８３１２号公報、特開昭６１−
４０２１０号公報）が、これらは美容に役立つことに主
眼を置いたものである。
【００３１】また、ビタミンＡ酸エステルを配合した外
用剤は、皮膚潰瘍治療剤、消化管潰瘍治療剤及び抗腫瘍
剤として提案されている（特開平４−２４４０５８号公
報、特開平４−２４４０７６号公報）。
用剤は、皮膚潰瘍治療剤、消化管潰瘍治療剤及び抗腫瘍
剤として提案されている（特開平４−２４４０５８号公
報、特開平４−２４４０７６号公報）。
【００３２】さらに、紫外線吸収剤を利用して、ビタミ
ンＡの安定化を目的とした例も提案されている（国際公
開ＷＯ９４／０１０７４号公報）。
ンＡの安定化を目的とした例も提案されている（国際公
開ＷＯ９４／０１０７４号公報）。
【００３３】しかしながら、これらはいずれも、近年社
会的にますます大きな問題となってきている太陽光によ
る過剰の紫外線による障害からヒトの皮膚を安全かつ効
果的に防御する方法を確立するために、ビタミンＡ等及
び／又はビタミンＡ酸エステルと紫外線防御剤との併用
による相乗的な予防及び保護効果を積極的に考慮したも
のではない。
会的にますます大きな問題となってきている太陽光によ
る過剰の紫外線による障害からヒトの皮膚を安全かつ効
果的に防御する方法を確立するために、ビタミンＡ等及
び／又はビタミンＡ酸エステルと紫外線防御剤との併用
による相乗的な予防及び保護効果を積極的に考慮したも
のではない。
【００３４】本発明は、太陽光による紫外線照射の悪影
響からの皮膚の予防及び保護効果に関し、従来技術に比
べ格段に優れた独創的技術を提供するものである。
響からの皮膚の予防及び保護効果に関し、従来技術に比
べ格段に優れた独創的技術を提供するものである。
【００３５】
【実施例】以下に実施例として、試験例及び製剤例を記
載するが、この実施例により本発明の技術的範囲が限定
されて解釈されるべきものではない。
載するが、この実施例により本発明の技術的範囲が限定
されて解釈されるべきものではない。
【００３６】〔試験例〕下記の第１表に示す処方におい
て、紫外線防御剤にレチニルアセテートを配合した外用
剤（実施例１及び比較例１）とレチニルアセテートを配
合しない比較例２に示す処方の外用剤を製造した。
て、紫外線防御剤にレチニルアセテートを配合した外用
剤（実施例１及び比較例１）とレチニルアセテートを配
合しない比較例２に示す処方の外用剤を製造した。
【００３７】
【表１】第１表
【００３８】＜太陽光紫外線被爆により誘起される皮膚
障害の防御効果検定試験＞ （試験方法）海辺での実使用テストを行った。上記第１
表に示す３種類のサンプルを、２０人に対し、各人のそ
れぞれ３等分した背中部に毎日塗布後、夏の海辺で４時
間ずつ皮膚を露出させる処置を１週間継続して行った
後、皮膚障害の防御効果の検定試験を行った。その結果
を、第２表に示す。
障害の防御効果検定試験＞ （試験方法）海辺での実使用テストを行った。上記第１
表に示す３種類のサンプルを、２０人に対し、各人のそ
れぞれ３等分した背中部に毎日塗布後、夏の海辺で４時
間ずつ皮膚を露出させる処置を１週間継続して行った
後、皮膚障害の防御効果の検定試験を行った。その結果
を、第２表に示す。
【００３９】第２表 皮膚障害の評価基準： 水疱が認められた（■）， 水疱は認められなかった（□） ひりつきが認められた（▲），ひりつきは認められなかった（△） 紅斑が認められた（●）， 紅斑は認められなかった（○）
【００４０】紫外線防御剤（２，２’−ジヒドロキシ−
４−メトキシベンゾフェノン）にレチニルアセテート
を、外用剤全体に対して０．５重量％を配合した本発明
外用剤（実施例１）を塗布した被験者は、２０名中３名
にわずかな紅斑が認められたに過ぎなかった。一方、レ
チニルアセテートを全く配合しない比較例２の外用剤で
は、２０名中１８名に紅斑が認められ、そのうち１４名
においては、さらにひりつきも認められ、水疱も４名に
おいて認められた。また、レチニルアセテートを、外用
剤全体に対して０．０１重量％配合した比較例１の外用
剤では、紅斑が１８名、ひりつきが１１名、水疱が３名
において認められた。
４−メトキシベンゾフェノン）にレチニルアセテート
を、外用剤全体に対して０．５重量％を配合した本発明
外用剤（実施例１）を塗布した被験者は、２０名中３名
にわずかな紅斑が認められたに過ぎなかった。一方、レ
チニルアセテートを全く配合しない比較例２の外用剤で
は、２０名中１８名に紅斑が認められ、そのうち１４名
においては、さらにひりつきも認められ、水疱も４名に
おいて認められた。また、レチニルアセテートを、外用
剤全体に対して０．０１重量％配合した比較例１の外用
剤では、紅斑が１８名、ひりつきが１１名、水疱が３名
において認められた。
【００４１】これらの結果より、紫外線防御剤にレチニ
ルアセテートを、外用剤全体に対して０．５重量％配合
した本発明外用剤は、紫外線防御剤のみを配合した外用
剤に比べ、皮膚障害の防御効果が著しく高いことが明ら
かとなった。また、レチニルアセテートの配合比が、外
用剤全体に対して０．０１重量％の場合は、皮膚障害防
御効果は不十分であった。
ルアセテートを、外用剤全体に対して０．５重量％配合
した本発明外用剤は、紫外線防御剤のみを配合した外用
剤に比べ、皮膚障害の防御効果が著しく高いことが明ら
かとなった。また、レチニルアセテートの配合比が、外
用剤全体に対して０．０１重量％の場合は、皮膚障害防
御効果は不十分であった。
【００４２】以下に、本発明外用剤の配合例を製剤例と
して説明する。なお、各外用剤とも太陽光紫外線被爆に
より誘起される皮膚障害の優れた防御効果を示した。
して説明する。なお、各外用剤とも太陽光紫外線被爆に
より誘起される皮膚障害の優れた防御効果を示した。
【００４３】 〔製剤例１〕 クリーム 重量％ 油相 パラジメチルアミノ安息香酸オクチル ８．０ オキシベンゾン ５．０ メトキシケイ皮酸オクチル ６．０ レチニルパルミテート １．０ 環状シリコン １０．０ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン ５．０ モノステアリン酸ポリエチレングリコール（40Ｅ. Ｏ） ２．０ セチルアルコール １．０ パルミチン酸オクチル １０．０ 香 料 ０．１ 水相 グリセリン ５．０ パラメトキシケイ皮酸ジエタノールアミン ８．０ 酸化チタン ３．０ キサンタンガム ０．２ ヒドロキシエチルセルロース ０．１ 防腐剤 適 量 精製水 残 量 （製法）油相部と水相部とをそれぞれ７０℃に加熱し、
完全に溶解した後、油相を水相に加えて、乳化機で乳化
した。乳化物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得
た。
完全に溶解した後、油相を水相に加えて、乳化機で乳化
した。乳化物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得
た。
【００４４】 〔製剤例２〕 ローション 重量％ 油相 パラジメチルアミノ安息香酸オクチル ７．０ オキシベンゾン ３．０ レチニルアセテート ０．５ ステアリン酸トリエタノールアミン ４．０ 流動パラフィン １０．０ ミリスチン酸ポリオキシエチレンミリスチルエーテル ４．０ （３Ｅ. Ｏ. ） 水相 カルボキシビニルポリマー（カーボポール1342） ０．２ プロピレングリコール ５．０ トリエタノールアミン ０．７ 防腐剤 適 量 精製水 残 量 （製法）油相部と水相部とをそれぞれ７０℃に加熱し、
完全に溶解した後、油相を水相に加えて、乳化機で乳化
した。この乳化物を熱交換機を用いて冷却してローショ
ンを得た。
完全に溶解した後、油相を水相に加えて、乳化機で乳化
した。この乳化物を熱交換機を用いて冷却してローショ
ンを得た。
【００４５】 〔製剤例３〕 オイル 重量％ パラメトキシケイ皮酸オクチル ４．０ エチルレチノエート ０．１ 乳酸ラウリル １５．０ 流動パラフィン ３５．０ イソセチルアルコール １０．０ 香料 ０．０５ パルミチン酸オクチル 残 量 （製法）上記成分を混合して７０℃に加熱して、完全溶
解した後、熱交換機を用いて冷却してオイルを得た。
解した後、熱交換機を用いて冷却してオイルを得た。
【００４６】 〔製剤例４〕 ゲル 重量％水相 カルボキシビニルポリマー（カーボポール940 ） ０．７５ トリエタノールアミン ０．７５ 精製水 残 量アルコール相 レチニルアセテート ０．０５ パラヒドロキシプロピルアミノ安息香酸エチル ４．０ エタノール １５．０ プロピレングリコール ２２．０その他 モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン ０．５ （20Ｅ. Ｏ） 香料 適 量 防腐剤 適 量 （製法）水相成分及びアルコール相成分をそれぞれ混合
し、次いで、この混合物にモノラウリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタン（乳化剤）及び適量の香料を添加して
乳化を行った。さらにこれに防腐剤を添加して、ゲルを
調製した。
し、次いで、この混合物にモノラウリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタン（乳化剤）及び適量の香料を添加して
乳化を行った。さらにこれに防腐剤を添加して、ゲルを
調製した。
【００４７】 〔製剤例５〕 リップパームスティック 重量％ パラジメチルアミノ安息香酸オクチル ７．０ オキシベンゾン ３．０ レチニルパルミテート ０．４ ヒマシ油 適 量 オクチルドデカノール ５．０ ミツロウ １５．０ オゾケライト ６．０ 乳酸ミリスチル ４．０ キャンデリラワックス ６．０ ワセリン ５．０ 香 料 適 量 （製法） 上記成分を７０℃に加熱して完全に溶解した後、乳化機
で乳化し、熱交換機を用いて冷却して、リップパームス
ティックを調製した。
で乳化し、熱交換機を用いて冷却して、リップパームス
ティックを調製した。
【００４８】 〔製剤例６〕 ムース 重量％ 油相 ステアリン酸トリエタノールアミン ５．０ ステアリルアルコール １．５ サリチル酸オクチル ５．０ オキシベンゾン ３．０ パラメトキシケイ皮酸オクチル ３．０ レチニルアセテート ０．５ ＰＶＰ／ヘキサデセン共重合体 ３．０ 水相 ヒドロキシエチルセルロース ０．３ トリエタノールアミン ０．７５ エタノール １５．０ 防腐剤 適 量 精製水 残 量 （製法）油相部と水相部とをそれぞれ７０℃に加熱し、
完全に溶解した後、油相を水相に加えて、乳化機で乳化
した。この乳化物を熱交換機を用いて冷却してムース原
液を調製した。ムース噴出ボンベにおける噴射剤は、ム
ース原液９５．０重量％に対して、５．０重量％の噴射
剤Ａ−４６（イソブタン及びプロパン）を用いた。
完全に溶解した後、油相を水相に加えて、乳化機で乳化
した。この乳化物を熱交換機を用いて冷却してムース原
液を調製した。ムース噴出ボンベにおける噴射剤は、ム
ース原液９５．０重量％に対して、５．０重量％の噴射
剤Ａ−４６（イソブタン及びプロパン）を用いた。
【００４９】このように、紫外線防御剤に適切な量のビ
タミンＡ等及び／又はビタミンＡ酸エステルを混合する
ことにより、太陽光紫外線被爆による皮膚障害の防御に
おいて、飛躍的に向上した効果を有する外用剤の創製に
成功したことが本発明の大きな特徴である。
タミンＡ等及び／又はビタミンＡ酸エステルを混合する
ことにより、太陽光紫外線被爆による皮膚障害の防御に
おいて、飛躍的に向上した効果を有する外用剤の創製に
成功したことが本発明の大きな特徴である。
【００５０】
【発明の効果】本発明により、紫外線の皮膚到達量を減
少させる効果によるのみならず、紫外線による皮膚損傷
予防活性及び損傷皮膚回復活性に基づき皮膚障害の防御
効果が飛躍的に向上した紫外線損傷防御用外用剤が提供
される。
少させる効果によるのみならず、紫外線による皮膚損傷
予防活性及び損傷皮膚回復活性に基づき皮膚障害の防御
効果が飛躍的に向上した紫外線損傷防御用外用剤が提供
される。
Claims (2)
- 【請求項１】紫外線防御剤並びに正常皮膚機能維持活性
成分及び損傷皮膚回復活性成分として、ビタミンＡ、ビ
タミンＡエステル及びビタミンＡ酸エステルからなる群
より選ばれる１種又は２種以上のビタミンＡ類を含んで
なることを特徴とする紫外線損傷防御用外用剤。 - 【請求項２】ビタミンＡ、ビタミンＡエステル及びビタ
ミンＡ酸エステルからなる群より選ばれる１種又は２種
以上のビタミンＡ類の配合比が、外用剤全体に対して、
０．０５重量％以上、２．０重量％以下であることを特
徴とする請求項１記載の紫外線損傷防御用外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7077181A JPH08245362A (ja) | 1995-03-08 | 1995-03-08 | 紫外線損傷防御用外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7077181A JPH08245362A (ja) | 1995-03-08 | 1995-03-08 | 紫外線損傷防御用外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08245362A true JPH08245362A (ja) | 1996-09-24 |
Family
ID=13626647
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7077181A Pending JPH08245362A (ja) | 1995-03-08 | 1995-03-08 | 紫外線損傷防御用外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08245362A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002510621A (ja) * | 1998-04-02 | 2002-04-09 | ザ、リージェンツ、オブ、ザ、ユニバーシティ、オブ、ミシガン | ヒトの皮膚でのコラーゲン合成の紫外線で誘発される阻害を低減するための方法および組成物 |
| US6683069B1 (en) | 1998-04-02 | 2004-01-27 | Regents Of The University Of Michigan | Methods and compositions for reducing UV-induced inhibition of collagen synthesis in human skin |
| JP2016521697A (ja) * | 2013-06-03 | 2016-07-25 | ピエール、ファブレ、デルモ‐コスメティークＰｉｅｒｒｅ Ｆａｂｒｅ Ｄｅｒｍｏ−Ｃｏｓｍｅｔｉｑｕｅ | レチンアルデヒドおよびグリシルグリシンオレアミドを混合した化粧用または皮膚用組成物、ならびにそれらの化粧的または皮膚科学的使用 |
Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0632714A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JPH0632721A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JPH0632713A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JPH0632717A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JPH0632715A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| WO1994007462A1 (en) * | 1992-09-30 | 1994-04-14 | Unilever Plc | Cosmetic composition containing retinol |
| WO1994009756A1 (en) * | 1992-11-05 | 1994-05-11 | Unilever Plc | Retinol containing cosmetic composition |
-
1995
- 1995-03-08 JP JP7077181A patent/JPH08245362A/ja active Pending
Patent Citations (7)
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|---|---|---|---|---|
| JPH0632714A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
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| EP1067920A4 (en) * | 1998-04-02 | 2003-01-02 | Univ Michigan | METHOD AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING UV-INDUCED COLLAGEN SYNTHESIS INHIBITION IN HUMAN SKIN |
| US6683069B1 (en) | 1998-04-02 | 2004-01-27 | Regents Of The University Of Michigan | Methods and compositions for reducing UV-induced inhibition of collagen synthesis in human skin |
| JP2016521697A (ja) * | 2013-06-03 | 2016-07-25 | ピエール、ファブレ、デルモ‐コスメティークＰｉｅｒｒｅ Ｆａｂｒｅ Ｄｅｒｍｏ−Ｃｏｓｍｅｔｉｑｕｅ | レチンアルデヒドおよびグリシルグリシンオレアミドを混合した化粧用または皮膚用組成物、ならびにそれらの化粧的または皮膚科学的使用 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20010405 |