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JPH07277962A - グアイフェネシン配合製剤 - Google Patents

グアイフェネシン配合製剤

Info

Publication number
JPH07277962A
JPH07277962A JP6066347A JP6634794A JPH07277962A JP H07277962 A JPH07277962 A JP H07277962A JP 6066347 A JP6066347 A JP 6066347A JP 6634794 A JP6634794 A JP 6634794A JP H07277962 A JPH07277962 A JP H07277962A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
guaifenesin
sample
carbinoxamine maleate
anhydrous caffeine
dextromethorphan hydrobromide
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP6066347A
Other languages
English (en)
Other versions
JP3713722B2 (ja
Inventor
Shinji Ando
伸治 安藤
Takashi Yamazaki
孝 山崎
Taku Mizutani
卓 水谷
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP06634794A priority Critical patent/JP3713722B2/ja
Publication of JPH07277962A publication Critical patent/JPH07277962A/ja
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【目的】グアイフェネシンを配合した経口固型製剤の安
定性を改善する。 【構成】（ａ）グアイフェネシン：及び（ｂ）塩酸メト
キシフェナミン、無水カフェイン、マレイン酸カルビノ
キサミン、ビスイブチアミン、又は臭化水素酸デキスト
ロメトルファンから選ばれる１種又は２種以上の物質：
を有効成分とし、これらを別々に造粒した経口固型製剤
用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はグアイフェネシンを配合
した製剤に関し、さらに詳しくはグアイフェネシン配合
時の安定性が改善された経口固型製剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】グアイフェネシンは化学名を３−（２−
メトキシフェノキシ）−１，２−プロパンジオールと称
し、去痰薬として効果が広く知られている薬物である。
【０００３】また、塩酸メトキシフェナミン、臭化水素
酸デキストロメトルファンは鎮咳薬として、マレイン酸
カルビノキサミンは抗ヒスタミン薬として、無水カフェ
インは中枢興奮薬として、さらにビスイブチアミンはビ
タミンＢ1誘導体として、それぞれ広く知られている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】グアイフェネシンは、
経口用の固型製剤を調整する際に、塩酸メトキシフェナ
ミン、無水カフェイン、マレイン酸カルビノキサミン、
ビスイブチアミン、又は臭化水素酸デキストロメトルフ
ァン等の物質と配合すると湿潤、変色等の製剤上の安定
性が確保できなかった。
【０００５】また、湿式造粒後の乾燥工程が高温で処理
できないことから長時間必要であるばかりか、結果とし
て十分な乾燥ができなかった。
【０００６】さらに、錠剤を製する場合には打錠時に杵
や臼内壁に付着が生じ、スティッキング等の打錠障害を
起こしていた。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記問題
点に鑑み、鋭意検討を重ね、グアイフェネシンを有効成
分として含有する経口用固形製剤において、グアイフェ
ネシンを別に造粒し、他の薬物との接触を防止すること
で上記問題点を解決できることを見いだし、本発明を完
成するに至った。
【０００８】すなわち本発明は、（ａ）グアイフェネシ
ン：及び（ｂ）塩酸メトキシフェナミン、無水カフェイ
ン、マレイン酸カルビノキサミン、ビスイブチアミン、
又は臭化水素酸デキストロメトルファンから選ばれる１
種又は２種以上の物質：を有効成分とし、これらを別々
に造粒した経口固型製剤組成物である。
【０００９】本発明の組成物は、グアイフェネシンを含
む（Ａ）組成物と、塩酸メトキシフェナミン、無水カフ
ェイン、マレイン酸カルビノキサミン、ビスイブチアミ
ン、又は臭化水素酸デキストロメトルファンから選ばれ
る１種又は２種以上の物質を含む（Ｂ）組成物とからな
り、これらをそれぞれ第１２改正日本薬局方製剤総則に
従って顆粒剤または散剤とする。各々の顆粒剤または散
剤を混合し目的の顆粒剤または散剤を得、さらにこれを
同総則に従って錠剤とすることで目的の錠剤を得ること
ができる。
【００１０】（Ａ）には、グアイフェネシンの他に、澱
粉、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セル
ロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、軽質無水
ケイ酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース等の賦形剤、崩壊剤、結合剤、
リボフラビン等の薬物を添加、配合し得る。（Ｂ）に
は、塩酸メトキシフェナミン、無水カフェイン、マレイ
ン酸カルビノキサミン、ビスイブチアミン、臭化水素酸
デキストロメトルファンの他に、上記以外の薬物、
（Ａ）と同様の賦形剤、崩壊剤、結合剤等を添加、配合
することができる。また、より良好な製剤を得るため
に、（Ｃ）としてステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤
や、（Ａ）と同様の賦形剤等を添加することも可能であ
る。
【００１１】（Ａ）成分全体におけるグアイフェネシン
は、５〜５０重量％が好ましく、特に１０〜３０重量％
が好ましい。また、グアイフェネシン１重量部に対する
（ｂ）の物質のそれぞれの配合量は、塩酸メトキシフェ
ナミン３０〜１５０％重量部、無水カフェイン３０〜１
５０％重量部、マレイン酸カルビノキサミン１〜１０％
重量部、ビスイブチアミン４〜３０％重量部、臭化水素
酸デキストロメトルファン７〜５０％重量部が好まし
い。
【００１２】
【発明の効果】本発明により、グアイフェネシンを配合
した経口固型製剤において、安定性が確保できたことに
より製剤の湿潤、変色が起こらず、また、造粒時の乾燥
も十分に行うことが可能となった。さらに打錠の際の
杵、臼内壁への付着も無く、良好に製錠できるようにな
った。
【００１３】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を具
体的に説明する。
【００１４】実施例１ 処方（９錠中） （単位：ｍｇ） （Ａ）グアイフェネシン １２５ ビタミンＢ2 １．５ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３０ 結晶セルロース ３９８．５ ヒドロキシプロピルセルロース ３０ 計 ５８５ （Ｂ）アセトアミノフェン ９００ マレイン酸カルビノキサミン ７．５ リン酸ジヒドロコデイン ２４ ノスカピン ４８ ビスイブチアミン ２４ ビタミンＢ2 １０．５ ＤＬ−塩酸メチルエフェドリン ６０ 塩化リゾチーム ６０ 無水カフェイン ７５ 軽質無水ケイ酸 １０ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ２００ 結晶セルロース １０２８ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 ２５４７ （Ｃ）ステアリン酸マグネシウム １８ 上記処方（Ａ）５８５ｇ、（Ｂ）２５４７ｇをそれぞれ
第１２改正日本薬局方製剤総則７に従い湿式造粒法によ
り顆粒を調整し、これらに（Ｃ）１８ｇを混合して同総
則１５に従い目的錠剤を９０００錠得た。
【００１５】実施例２ 処方（３包中） （単位：ｍｇ） （Ａ）グアイフェネシン １２５ ビタミンＢ2 ３ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３０ 結晶セルロース ４２０ バレイショデンプン ３７２ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 １０５０ （Ｂ）マレイン酸カルビノキサミン ７．５ リン酸ジヒドロコデイン ２４ ＤＬ−塩酸メチルエフェドリン ６０ ビスイブチアミン ２４ ビタミンＢ2 ９ ノスカピン ４８ アセトアミノフェン ９００ 無水カフェイン ７５ 塩化リゾチーム ６０ バレイショデンプン ６３２．５ 結晶セルロース ６００ 軽質無水ケイ酸 １０ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 ２５５０ 上記処方（Ａ）３５０ｇ、（Ｂ）８５０ｇをそれぞれ第
１２改正日本薬局方製剤総則１３に従い散剤とし、これ
らを混合して目的散剤を１０００包得た。
【００１６】実施例３ 処方（３包中） （単位：ｍｇ） （Ａ）グアイフェネシン １２５ ビタミンＢ2 ３ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３０ 結晶セルロース ４２０ バレイショデンプン ３７２ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 １０５０ （Ｂ）マレイン酸カルビノキサミン ７．５ 無水カフェイン ７５ アセトアミノフェン ９００ ノスカピン ４８ ビタミンＢ2 ９ 硝酸チアミン ２４ ＤＬ−塩酸メチルエフェドリン ６０ 臭化水素酸デキストロメトルファン ４８ 結晶セルロース ６００ バレイショデンプン ６７８．５ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 ２５５０ 上記処方（Ａ）３５０ｇ、（Ｂ）８５０ｇをそれぞれ第
１２改正日本薬局方製剤総則１３に従い散剤とし、これ
らを混合して目的散剤を１０００包得た。
【００１７】実施例４ 処方（３包中） （単位：ｍｇ） （Ａ）グアイフェネシン １５０ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３０ 結晶セルロース ５００ バレイショデンプン ４８０ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 １２６０ （Ｂ）塩酸メトキシフェナミン １５０ ノスカピン ６０ マレイン酸カルビノキサミン １２ 無水カフェイン １５０ 甘草エキス １９８ 結晶セルロース ６０４ 乳糖 ４６０ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 １７３４ （Ｃ）メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ６ 上記処方（Ａ）１２６０ｇ、（Ｂ）１７３４ｇをそれぞ
れ第１２改正日本薬局方製剤総則１３に従い散剤とし、
これらに（Ｃ）６ｇを篩過して混合することで目的散剤
を３０００包得た。
【００１８】実施例５ 処方（３包中） （単位：ｍｇ） （Ａ）グアイフェネシン １２５ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３０ 結晶セルロース ４２０ バレイショデンプン ３７５ ヒドロキシプロピルセルロース １００ 計 １０５０ （Ｂ）マレイン酸カルビノキサミン ７．５ 無水カフェイン ９０ ビタミンＢ2 １２ 硝酸チアミン ２４ 葛根湯乾燥エキス １１２５ アセトアミノフェン ４９５ 臭化水素酸デキストロメトルファン ４５ 乳糖 １５９１．５ ヒドロキシプロピルセルロース ６０ 計 ３４５０ 上記処方（Ａ）１０５０ｇ、（Ｂ）３４５０ｇをそれぞ
れ第１２改正日本薬局方製剤総則１３に従い散剤とし、
これらを混合して目的散剤を３０００包得た。
【００１９】試験例１ （検体）実施例１で得られた顆粒を検体１とし、実施例
１の処方（Ａ）（Ｂ）の成分をすべて造粒前に混合して
得られた顆粒を対照検体１とした。 （試験法）検体１、対照検体１をそれぞれクリーンプレ
スコレクト１９（菊水製作所製）を用いて打錠した。 （結果）対照検体１を打錠した場合には、杵、臼内壁へ
の顆粒の付着が起こったが、検体１では、顆粒の付着は
全く起こらなかった。
【００２０】試験例２ （検体）実施例１〜５における造粒前の粉末をそれぞれ
検体１Ａ，１Ｂ〜５Ａ，５Ｂとし、またこれらの実施例
の処方（Ａ）（Ｂ）の成分をすべて混合して得られた粉
末をそれぞれ対照検体１Ｃ〜５Ｃとした。 （試験法）検体１Ａ，１Ｂ〜５Ａ，５Ｂ、対照検体１Ｃ
〜５Ｃを湿式造粒した後、フローコーターミニ（フロイ
ント産業製）で乾燥を行った。 （結果）対照検体に比して検体の乾燥は高温で処理でき
るため、短時間で行うことが可能であり、十分な乾燥が
できた。
【００２１】試験例３ （検体）実施例１で得られた錠剤を検体６とし、また
（Ａ）成分におけるグアイフェネシン濃度を２３、２
６、３０重量％となるように調製した以外は実施例１と
同様にして得られた錠剤をそれぞれ検体７、８、９とし
た。さらに対照検体として実施例１の処方（Ａ）（Ｂ）
の成分をすべて造粒前に混合して得られた錠剤を対照検
体６とした。 （試験法）各検体を６５℃、５０℃、４０℃で保存し
て、１日後(1D)、１週間後(1W)、２週間後(2W)、１ヶ月
後(1M)の錠剤の安定性の試験を行った。安定性は、外観
の変色の度合を、以下に示す５段階で評価した。 - :変化無し +1:僅かに変化を認める +2:明かな変化を認める +3:著しい変化を認める +4:非常に著しい変化を認める （結果）試験結果を表１に示す。
【００２２】
【表１】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/20 Ｂ 31/135 9454−4Ｃ 31/485 31/51 31/52

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 （ａ）グアイフェネシン：及び（ｂ）塩
    酸メトキシフェナミン、無水カフェイン、マレイン酸カ
    ルビノキサミン、ビスイブチアミン、又は臭化水素酸デ
    キストロメトルファンから選ばれる１種又は２種以上の
    物質：を有効成分とし、これらを別々に造粒した経口固
    型製剤用組成物。
JP06634794A 1994-04-05 1994-04-05 グアイフェネシン配合製剤 Expired - Lifetime JP3713722B2 (ja)

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Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001316250A (ja) * 2000-02-28 2001-11-13 Takeda Chem Ind Ltd 固形圧縮製剤
JP2005247693A (ja) * 2004-03-01 2005-09-15 Shionogi & Co Ltd ビタミンｂ１誘導体組成物
JP2010189377A (ja) * 2009-01-20 2010-09-02 Taisho Pharmaceutical Co Ltd リゾチーム塩酸塩の安定化方法
JP2016222648A (ja) * 2015-05-26 2016-12-28 大正製薬株式会社 固形製剤
US11278506B2 (en) 2015-10-09 2022-03-22 Rb Health (Us) Llc Pharmaceutical formulation

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