JP7109013B2 - ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 - Google Patents

Description

特許法第３０条第２項適用 刊行物等１：２０１９年４月９～１０日にＤｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ａｎｎｕａｌ Ｍｅｅｔｉｎｇのポスターにて発表 刊行物等２：２０１９年１０月２８日にＡＡＣＲ－ＮＣＩ－ＥＯＲＴＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ ｏｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｔａｒｇｅｔｓ ａｎｄ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓのポスターにて発表

技術分野
本発明は、ヘテロアリール誘導体に関する。具体的には、本発明は、６－（イソオキサゾリジン－２－イル）－Ｎ－フェニルピリミジン－４－アミン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、該化合物、その立体異性体、その水和物、またはその薬学的に許容される塩、その調製方法、および有効成分としてそれを含む、がんを予防または処置するための医薬組成物に関する。

背景技術
がんの発生は、化学物質、放射線、ウイルス、ならびに癌遺伝子、腫瘍抑制遺伝子、アポトーシスおよびＤＮＡ修復と関連する遺伝子の変化などを含むいくつかの環境因子に関する。近年、がんの分子機序が理解されようとしており、したがってこれにより、新しい治療である標的化抗がん治療が利用可能になっている。標的化治療剤は、一般にがん細胞が特徴的に有する分子を標的化することによって効果を示すように調製される。分子標的は、がん細胞、血管新生、細胞マトリックス、細胞周期の調節物質、アポトーシスなどのシグナル伝達経路と関連する遺伝子である。現在の治療に使用されている重要な標的化治療剤には、チロシンキナーゼ阻害剤、および血管新生阻害剤などを含むシグナル伝達経路阻害剤が含まれる。タンパク質チロシンキナーゼは、いくつかの悪性腫瘍において重要な役割を演じていることが判明した。特に、ＥｒｂＢファミリーの受容体チロシンキナーゼである上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）は、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、乳がん、神経膠腫、頭頸部の扁平上皮癌、結腸直腸がん、直腸腺癌、頭頸部がん、胃がん、および前立腺がんを含むいくつかの上皮細胞腫瘍において異常に活性化され、先のＥＧＦＲ－チロシンキナーゼの活性化は、持続的細胞増殖、周囲組織への侵襲、遠隔転移、および血管新生を引き起こし、細胞生存を増大させることが公知である。

具体的には、ＥｒｂＢファミリーのチロシンキナーゼ受容体の１つであるＥＧＦＲは、細胞外リガンド結合ドメインおよびチロシンキナーゼドメインを含む細胞内ドメインを有する膜貫通チロシンキナーゼであり、それには、ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢ１またはＨＥＲ１と呼ばれる）、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２またはｎｅｕと呼ばれる）、ＥｒｂＢ３、およびＥｒｂＢ４（ＨＥＲ４と呼ばれる）が含まれ得る。リガンドが受容体に結合してホモ二量体またはヘテロ二量体が形成されると、細胞におけるチロシンキナーゼが活性化され、ＥＧＦＲ自体によって刺激されたシグナルが、ホスファチジルイノシトール３－キナーゼ（（ＰＩ３Ｋ）／ＡＫＴ／ｍＴＯＲ、ＲＡＳ／ＲＡＦ／ＭＡＰＫ、およびＪＡＫ／ＳＴＡＴ）シグナル伝達経路を活性化する（非特許文献０００１）。特に、ＥＧＦＲは、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）の少なくとも半分において過剰発現し、したがって、ＥＧＦＲを治療標的とするいくつかの研究が行われてきた。ＥＧＦＲチロシンキナーゼの活性を阻害するＥＧＦＲ ＴＫＩ（チロシンキナーゼ阻害剤）が開発されており、その代表的な薬物には、ゲフィチニブ（ＩＲＥＳＳＡ（商標）） エルロチニブ（ＴＡＲＣＥＶＡ（商標））、およびラパチニブ（ＴＹＫＥＲＢ（商標）、ＴＹＶＥＲＢ（商標））が含まれる。

他方では２００４年に、ＥＧＦＲの活性化変異が、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）におけるゲフィチニブ治療に対する応答と相関することが報告された（非特許文献０００２および０００３）。具体的には、先のＥＧＦＲ変異は、大まかに感受性変異および耐性変異に分類され、エクソン１９の欠失およびエクソン２１のＬ８５８Ｒ点変異は、最も重要な感受性変異であり、感受性変異の約８５～９０パーセントを構成し、エクソン１９欠失変異は、ＴＫＩに対してより感受性が高いことが公知である。他方では、エクソン２０のＴ７９０Ｍ点変異は、最も重要な耐性変異であり、獲得耐性患者の少なくとも５０パーセントに見出されることが公知である（非特許文献０００４）。

今までに特定された体細胞変異には、エクソン１９のインフレーム欠失またはエクソン２０の挿入、ならびに単一核酸残基が発現タンパク質内で修飾される点変異が含まれる（例えば、Ｌ８５８Ｒ、Ｇ７１９Ｓ、Ｇ７１９Ｃ、Ｇ７１９Ａ、Ｌ８６１Ｑ）（非特許文献０００５～０００７）。

ＥＧＦＲ変異を有するＮＳＣＬＣ患者におけるゲフィチニブ／エルロチニブの初期の臨床効果にもかかわらず、結局、ほとんどの患者が、これらの薬物の治療を受けている間に進行性がんを発症する。再発試料の初期研究では、二次ＥＧＦＲ変異であるＴ７９０Ｍが特定され、それによって、ゲフィチニブおよびエルロチニブは、ＥＧＦＲキナーゼ活性の無効な阻害剤であるとされた（非特許文献０００８～０００９）。追跡研究では、ゲフィチニブまたはエルロチニブに対して耐性を獲得した患者から誘導された腫瘍のおよそ５０パーセント（２４／４８）に、ＥＧＦＲのＴ７９０Ｍ変異が見出されたことが証明された（非特許文献００１０～００１２）。二次遺伝的修飾は、キナーゼ阻害剤で処置される患者における「ゲートキーパー」残基およびそれと関連する二次耐性対立遺伝子に類似の位置において引き起こされる（例えば、イマチニブ耐性ＣＭＬにおけるＡＢＬ内のＴ３１５１）。

ＥＧＦＲ変異である、ＥＧＦＲ１９欠失またはＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒが、非小細胞肺がんおよび頭頸部がんの主な原因であることは、長い間公知であり、それらのがんの治療薬物であるＩＲＥＳＳＡおよびＴＡＲＣＥＶＡが開発され、臨床試験において現在使用されている。しかし、このような薬物ががん患者に投与された場合、薬物構造に基づく、ＥＧＦＲ二次変異によって引き起こされた獲得耐性が観察された。加えて、このことは実際に薬物耐性の主な原因であったことが見出された。ＥＧＦＲの第１世代阻害剤が平均で約１０カ月にわたって使用された場合、ＥＧＦＲキナーゼのゲートキーパーに位置するＴ７９０Ｍ変異である獲得耐性が生じて、ＥＧＦＲの第１世代阻害剤が薬効を発揮するのを妨げる。すなわち、ＥＧＦＲ１９欠失Ｔ７９０ＭまたはＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ Ｔ７９０Ｍ二重変異が生じて、従来の治療剤が薬効を発揮するのを妨げる。

Nat Rev Cancer 2007;7:169-81. Science 2004;304:1497-500. New England Journal of Medicine 2004;350:2129-39. Clin Cancer Res 2006;12:6494-6501. Fukuoka et al. JCO 2003. Kris et al. JAMA 2003. Shepherd et al. NEJM 2004. Kobayashi et al. NEJM 2005. Pao et al. PLOS Medicine 2005. Kosaka et al. CCR 2006. Balak et al. CCR 2006. Engelman et al. Science 2007.

開示
技術的問題
本発明の一態様の目的は、野生型または変異体ＥＧＦＲに対して阻害効果を示し、したがって、がんの処置に有用な化合物、および該化合物の立体異性体、水和物、または薬学的に許容される塩を提供することである。

本発明の別の態様の目的は、該化合物を調製するための方法を提供することである。

本発明のさらに別の態様の目的は、該化合物または該化合物の立体異性体、水和物もしくは薬学的に許容される塩を有効成分として含む、がんを予防または処置するための医薬組成物を提供することである。

本発明のさらに別の態様の目的は、がんを予防または処置するために野生型ＥＧＦＲ（上皮成長因子受容体）またはＥＧＦＲ変異を抑制する医薬組成物を提供することである。

技術的解決
前述の目的を達成するために、

本発明は、化学式１によって表される化合物、該化合物の立体異性体、該化合物の水和物、または該化合物の薬学的に許容される塩を提供する。
［化学式１］

化学式１において、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１～８アルキル、またはＣ_１～８アルコキシであり、ここで、Ｒ^１のＣ_１～８アルキルおよびＣ_１～８アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^２は、水素または－ＮＲ^７Ｒ^８であり、ここで、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ_１～８アルキルであり、またはＲ^７およびＲ^８は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは３～１２個の原子を形成し、ここで、Ｒ^７およびＲ^８のＣ_１～８アルキルまたは３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシおよびＣ_１～８アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^３は、水素、－ＮＲ^９Ｒ^１０または－ＯＲ^１１であり、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはＣ_１～８アルキルであり、またはＲ^９およびＲ^１０は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１のＣ_１～８アルキル、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルまたは３～１２個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシ、Ｃ_１～８アルキルアミノ、Ｃ_１～８アルキルカルボニル、－ＮＲ^１２Ｒ^１３、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、置換基Ｒは、それぞれ独立に、ハロゲン；カルボニル；ヒドロキシまたはＣ_１～８アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８アルキル；Ｃ_２～８アルケニル；Ｃ_１～８アルコキシ；Ｃ_１～８アルキルアミノ；Ｃ_１～８アルキルカルボニル；およびＣ_１～８アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_２～８アルケニル、Ｃ_１～８アルキルカルボニル、Ｃ_２～８アルケニルカルボニル、またはＣ_１～８アルキルによって置換されている３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ^４は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１４Ｃ＝ＣＲ^１５Ｒ^１６であり、ここで、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはＣ_１～８アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ_１～８アルキルであり、
Ｒ^５は、Ｃ_１～８アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、または３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^５のＣ_１～８アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、または３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８アルキル、Ｃ_２～８アルケニル、Ｃ_１～８アルコキシ、Ｃ_２～８アルキニルおよびＣ_１～８アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^６は、水素またはＣ_１～８アルキルである。

本発明の別の態様は、
化学式４の化合物から化学式５の化合物を調製するための方法、
化学式５の化合物から化学式６の化合物を調製するステップと、
化学式６の化合物から化学式１の化合物を調製するステップと
を提供する。
［化学式４］

［化学式５］

［化学式６］

［化学式１］

化学式４において、Ｇは、脱離基であり、Ｒ^１およびＲ^６は、先に定義されるものとそれぞれ同じである。

本発明のさらに別の態様は、本発明の化合物、または該化合物の立体異性体、水和物もしくは薬学的に許容される塩を有効成分として含む、がんを予防または処置するための医薬組成物を提供する。

発明の利益
本発明の一態様によって提供される化合物、およびその立体異性体、水和物または薬学的に許容される塩は、ＥＧＦＲ（上皮成長因子受容体）の変異体だけでなく、ＥＲＢＢ２およびＥＲＢＢ４の少なくとも１つの野生型または変異体に対しても高い阻害活性を示し、したがって、これらのキナーゼが発現するがんの処置において有用に使用することができる。

図１は、ＰＤＸ（エクソン２０挿入Ｖ７６９＿Ｄ７７０挿入ＡＳＶ）細胞系のｉｎ ｖｉｖｏ異種移植に、実施例化合物を２８日間経口投与し、続いて投与なしに２１日間観察して、がんが抑制されたかどうかを検証する実験データの結果を示す。

発明を実施するための最良のモード
以下に、本発明を、実施形態を参照することによりさらに詳細に説明する。

本発明の実施形態は、様々な異なる形態に改変することができ、本発明の範囲は、以下に説明される実施形態に限定されない。本発明の実施形態は、本発明が属する分野の当業者に本発明のより完全な開示を提供するように提供される。

本明細書を通して、ある特定の成分要素を「含む」とは、具体的に異なる記載がない限り、他の成分要素が除外されることではなく、それらの他の成分要素がさらに含まれる場合があることを意味する。

原子および／または基を互いに結合する記号の本明細書の構造式において、「－」は、単結合を指すことができ、「＝」は、二重結合を指すことができる。このような記号は、省略することができ、結合した原子または結合位置を特定することが必要な場合に示され得る。

本明細書では、「結合している」原子は、原子が直接的に結合している場合だけでなく、他の原子および／または基を媒体として使用して原子が間接的に結合している場合を含むこともできる。ここで、その他の原子および／または基は、それに限定されるものではないが、酸素、硫黄、Ｃ_１～８アルキルアミノまたはＣ_１～８アルキレン基であってもよく、これらの原子および／または基は、置換されていてもよくまたは非置換であってもよい。

本明細書では、「置換されているかまたは非置換である」という表現は、別段記述されない限り、１つまたは複数の水素原子が、別の原子または置換基によって置換されているかまたは非置換であることを指すことができる。置換基は、ハロゲン（クロロ（Ｃｌ）、ヨード（Ｉ）、ブロモ（Ｂｒ）、フルオロ（Ｆ））、Ｃ_１～１０アルキル、Ｃ_２～１０アルケニル、Ｃ_２～１０アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ_１～１０アルコキシ、アミノ、ニトロ、チオール、チオエーテル、イミン、シアノ、ホスホネート、ホスフィン（phospine）、カルボキシ、カルバモイル、カルバミン酸、アセタール、ウレア、チオカルボニル、スルホニル、スルホンアミド、ケトン、アルデヒド、エステル、アセチル、アセトキシ、アミド、酸素（＝０）、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、置換アミノアシルおよびアミノアルキル、単環であるか、または縮合もしくは非縮合多環である炭素環シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）、単環であるか、または縮合もしくは非縮合多環であるヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはチアジニル、炭素環またはヘテロ環、単環であるか、または縮合もしくは非縮合多環であるアリール（例えば、フェニル、ナフタレニル、ピロリル、インドリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、アクリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、またはベンゾフラニル）、アミノ（第一級、第二級または第三級）、アリール、アリールオキシ、およびアリール－アルキルから構成される群から選択することができるが、それらに限定されない。さらに、先のそれぞれの例示的な置換基は、これらの置換基の中から選択される置換基によって再び置換されていてもよくまたは非置換であってもよい。

本明細書では、「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり得る。

本明細書では、「アルキル」は、別段記述されない限り、直鎖もしくは分枝鎖の非環式アルキル；環式アルキル；またはこれら２種の組合せである飽和炭化水素を指すことができる。さらに、「Ｃ_１～８アルキル」は、１～８個の炭素原子を含むアルキルを指すことができる。非環式アルキルの非限定的な例として、メチル、エチル、Ｎ－プロピル、Ｎ－ブチル、Ｎ－ペンチル、Ｎ－ヘキシル、Ｎ－ヘプチル、Ｎ－オクチル、イソプロピル、第二級（ｓｅｃ）－ブチル、第三級（ｔｅｒｔ）－ブチル、イソペンチル、２－メチルペンチル、３－メチルペンチル、４－メチルペンチルおよび２，３－ジメチルブチルが挙げられる。環式アルキルの非限定的な例（Non-examples）として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、またはシクロオクチル等が挙げられる。環式および非環式アルキルが組み合わされているアルキルの非限定的な例として、メチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、メチルシクロブチル、シクロブチルメチル、エチルシクロペンチル、およびシクロペンチルメチルが挙げられる。

本明細書では、「シクロアルキル」は、アルキル、特にシクロアルキルを指すことができ、ここで、アルキルは、先に定義される通りである。

本明細書では、「アルコキシ」は、アルキルエーテル基であり、－（Ｏ－アルキル）を指すことができ、ここで、アルキルは、先に定義される通りである。さらに、「Ｃ_１～８アルコキシ」は、Ｃ_１～８アルキルを含むアルコキシ、すなわち－（Ｏ－Ｃ_１～８アルキル）を指すことができ、Ｃ_１～８アルコキシの例として、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ－ブトキシ、イソ－ブトキシ、ｓｅｃ－ブトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシ、およびｎ－ペントキシを挙げることができるが、それらに限定されない。

本明細書では、「ヘテロシクロアルキル」は、環形成原子であるＮ、ＯおよびＳの中から選択される１～５個のヘテロ原子を含む、飽和または部分的に不飽和であり得る環を指すことができる。別段言及されない限り、ヘテロシクロアルキルは、単環、または多環、例えばスピロ環、架橋環もしくは縮合環であってもよい。さらに、「３～１２個の原子のヘテロシクロアルキル」は、３～１２個の環形成原子を含むヘテロシクロアルキルを指すことができる。ヘテロシクロアルキルの非限定的な例として、ピロリジン、ピペリジン、Ｎ－メチルピペリジン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ブチロラクタム（butylolactam）、バレロラクタム、イミダゾリノン、ヒダントイン、ジオキソラン、フタルイミド、ピペリジン、ピペリジン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン、１，４－ジオキサン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン－Ｓ－オキシド、チオモルホリン－Ｓ，Ｓ－オキシド、ピペラジン、ピラン、ピリジン、３－ピロリン、チオピラン、ピロン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、キヌクリジン、トロパン、２－アザスピロ［３．３］ヘプタン、（１Ｒ，５Ｓ）－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン、（１ｓ，４ｓ）－２－アザビシクロ［２．２．２］オクタン、または（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．２］オクタンが挙げられる。

本明細書では、「アルキルアミノ」は、－（ＮＲ’Ｒ’’）を指すことができ、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、水素およびＣ_１～８アルキルから構成される群から選択することができ、ここで、選択されたＲ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、置換されていてもよくまたは非置換であってもよい。さらに、「Ｃ_１～８アルキルアミノ」は、Ｃ_１～８アルキルを含むアミノ、すなわち－Ｎ－Ｈ（Ｃ_１～８アルキル）または－Ｎ－（Ｃ_１～８アルキル）_２を指すことができ、それに限定されるものではないが、ジメチルアミノ（dimethlyamino）、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、またはエチルプロピルアミノが含まれ得る。

本明細書では、「アリール」は、水素１個を芳香族炭化水素環から除いた芳香族環を指すことができ、アリールは、単環式または多環式であり得る。「３～１２個の原子のアリール」は、３～１２個の環形成環を含むアリールを指すことができ、その非限定的な例として、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントリル、ビフェニル、およびテルフェニルが挙げられる。

本明細書では、「ヘテロアリール」は、環形成原子としてＮ、ＯおよびＳの中から少なくとも１つのヘテロ原子を含む芳香族環を指すことができ、ヘテロアリールは、単環式または多環式であり得る。さらに、「３～１２個の原子のヘテロアリール」は、３～１２個の環形成環を含むヘテロアリールを指すことができ、その非限定的な例として、チエニル、チオフェン、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ビピリジル、ピラミダル（pyramidal）、トリアジニル、トリアゾリル、アクリジル基、ピリダジニル基、ピラジニル、キノリニル、キナゾリン、キノキサリニル、フェノキサジン、フラタジニル、ピリミジニル、ピリドピリミジニル、ピリドピラジニル、ピラジノピラジニル、イソキノリン、インドール、カルバゾール、イミダゾピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピラジニルまたはピラゾロピリジニル、Ｎ－アリールカルバゾール、Ｎ－ヘテロアリールカルバゾール、Ｎ－アルキルカルバゾール基、ベンゾオキサゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾカルバゾール、ベンゾチオフェン、ジベンゾチオフェニル、チエノチオフェン、ベンゾフラニル、フェナントロリン、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、テトラゾリル、フェノチアゾリル、ジベンゾシロールまたはジベンゾフラニル等が挙げられる。

本発明では、「ヒドロキシ」は、－ＯＨを指すことができる。

本明細書では、「カルボニル」は、－（Ｃ＝（Ｏ））－を指すことができ、環式アルキル、アリールもしくはヘテロシクロアルキルがカルボニルによって置換されている場合、または水素原子が（＝Ｏ）によって置換されている場合を指すことができる。

本明細書では、「アルキルカルボニル」は、－（Ｃ（＝Ｏ）－アルキル）を指すことができ、ここで、アルキルは、先に定義される通りである。さらに、「Ｃ_１～８アルキルカルボニル」は、Ｃ_１～８アルキルを含むカルボニル、すなわち－（Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ_１～８アルキル）を指すことができ、これらの非限定的な例として、メチルカルボニル（アセチル、－（Ｃ＝（Ｏ）－ＣＨ_３））、エチルカルボニル、ｎ－プロピルカルボニル、イソ－プロピルカルボニル、ｎ－ブチルカルボニル、ｓｅｃ－ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、ｎ－オクチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、またはシクロヘキシルカルボニルが挙げられる。

本明細書では、「アルケニル」は、別段記述されない限り、少なくとも１つの二重結合を有する非環式の直鎖または分枝鎖または環式炭化水素を指すことができる。さらに、「Ｃ_２～８アルケニル」は、２～８個の炭素原子を含むアルケニルを指すことができ、それに限定されるものではないが、エテニル、１－プロペニル、プロパ－２－エン－１－イル［－（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）］（アリル）、２－ブテニル、イソプロペニル、３－ブテニル、４－ペンテニル、５－ヘキセニル、１－シクロヘキセニル、シクロペンタジエニル、１，３－シクロヘキサジエニル、１，４－シクロヘキサジエニル、１，３－シクロヘプタジエニル、または１，３，５－シクロヘプタトリエニルが含まれ得る。

本明細書では、「アルケニルカルボニル」は、－（Ｃ（＝Ｏ）－アルケニル）を指すことができ、ここで、アルケニルは、先に定義される通りである。さらに、「Ｃ_２～８アルケニルカルボニル（alkeylcarbonyl）」は、Ｃ_２～８アルケニルを含むカルボニル、すなわち－（Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ_２～８アルケニル）を指すことができる。

本明細書では、「シアノ」は、－（ＣＮ）を指すことができる。

本明細書では、「アルキニル（alkinyl）」は、少なくとも１つの三重結合を有する直鎖、分枝鎖の非環式または環式炭化水素を指すことができる。さらに、「Ｃ_２～８アルキニル」は、２～８個の炭素原子を含むアルキニルを指すことができ、このような非限定的な例として、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブテン－１－イル、ブテン－２－イル、ペンテン－１－イル、３－メチルブテン－１－イル、またはヘキシン－２－イルが挙げられる。

本明細書では、「アラルキル」は、－（アルキル－アリール）を指すことができ、ここで、アルキルおよびアリールは、先に定義される通りである。さらに、「３～８個の原子のアラルキル」は、３～８個の炭素原子を含むアラルキルを指すことができる。

本明細書では、「ビシクロアルキル」は、別段記述されない限り、縮合、スピロまたは架橋二環式炭化水素を意味することができる。

本明細書では、「ジアザビシクロアルキル」は、－（ジアザ－ビシクロアルキル）を指すことができ、すなわち、シクロアルキルに２つの窒素原子を含むビシクロアルキルを表すことができる。ジアザビシクロアルキルの非限定的な例として、ジアザビシクロ［３，２，１］ヘプタン、ジアザビシクロ［３，１，１］ヘプタン、およびジアザビシクロ［２，２，１］ヘプタンが挙げられる。

本明細書では、「オキサアザビシクロアルキル」は、－（オキサアザ－ビシクロアルキル）、すなわち、シクロアルキルに１個の酸素原子および１個の窒素原子を含むビシクロアルキルを意味することができる。オキサアザビシクロアルキルの非限定的な例として、オキサアザビシクロ［２，２，１］ヘプタンが挙げられる。

本明細書では、「スルホン酸エステル」は、アルキルスルホン酸エステルまたはアリールスルホン酸エステルを指すことができ、ここで、アルキルスルホン酸エステルは、－（ＯＳ（＝Ｏ）_２－アルキルによって表され、アリールスルホン酸エステルは、－（ＯＳ）＝Ｏ_２－アリール）によって表される。ここで、アルキルおよびアリールは、先に定義される通りである。

本明細書では、「水和物」は、非共有結合性の分子間力によって結合した、化学量論または非化学量論量の水を含む、本発明の化合物またはその塩を指すことができる。化学式１によって表される本発明の化合物の水和物は、非共有結合性の分子間力によって結合した、化学量論または非化学量論量の水を含むことができる。水和物は、少なくとも１当量、好ましくは１～５当量の水を含むことができる。このような水和物は、水または水を含む溶媒から、化学式１によって表される本発明の化合物、該化合物の異性体、またはその薬学的に許容される塩を結晶化することによって調製することができる。

本明細書では、「溶媒和物」は、非共有結合性の分子間力によって結合している、化学量論または非化学量論量の溶媒を含む、本発明の化合物またはその塩を指すことができる。好ましい溶媒には、ヒトへの投与に適した揮発性溶媒、不揮発性溶媒、および／または溶媒が含まれる。

本明細書では、用語「異性体」は、同一の化学式または分子式を有するが、構造的または三次元的に異なっている、本発明の化合物またはその塩を指す。このような異性体の中には、構造異性体、例えば互変異性体、不斉炭素中心を有するＲまたはＳ異性体、幾何異性体（ｔｒａｎｓ、ｃｉｓ）を含む立体異性体、およびエナンチオマーが含まれる。すべてのこのような異性体およびその化合物は、本発明の範囲に含まれる。

本発明の一態様は、化学式１によって表される化合物、該化合物の立体異性体、該化合物の水和物、または該化合物の薬学的に許容される塩を提供する。

一実施形態では、
［化学式１］

化学式１において、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１～８アルキル、またはＣ_１～８アルコキシであり、ここで、Ｒ^１のＣ_１～８アルキルおよびＣ_１～８アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^２は、水素または－ＮＲ^７Ｒ^８であり、ここで、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ_１～８アルキルであり、またはＲ^７およびＲ^８は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは３～１２個の原子を形成し、ここで、Ｒ^７およびＲ^８のＣ_１～８アルキルまたは３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシおよびＣ_１～８アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^３は、水素、－ＮＲ^９Ｒ^１０または－ＯＲ^１１であり、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはＣ_１～８アルキルであり、またはＲ^９およびＲ^１０は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１のＣ_１～８アルキル、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルまたは３～１２個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシ、Ｃ_１～８アルキルアミノ、Ｃ_１～８アルキルカルボニル、－ＮＲ^１２Ｒ^１３、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、置換基Ｒは、それぞれ独立に、ハロゲン；カルボニル；ヒドロキシまたはＣ_１～８アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８アルキル；Ｃ_２～８アルケニル；Ｃ_１～８アルコキシ；Ｃ_１～８アルキルアミノ；Ｃ_１～８アルキルカルボニル；およびＣ_１～８アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_２～８アルケニル、Ｃ_１～８アルキルカルボニル、Ｃ_２～８アルケニルカルボニル、またはＣ_１～８アルキルによって置換されている３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ^４は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１４Ｃ＝ＣＲ^１５Ｒ^１６であり、ここで、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはＣ_１～８アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ_１～８アルキルであり、
Ｒ^５は、Ｃ_１～８アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、または３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^５のＣ_１～８アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、または３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、Ｃ_２～８アルケニル、Ｃ_１～８アルコキシ、Ｃ_２～８アルキニルおよびＣ_１～８アルキルアミノであり、ここで、置換基Ｊのそれぞれは、それぞれ独立に、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシ、およびＣ_１～８アルキルアミノであり、
Ｒ^６は、水素またはＣ_１～８アルキルであってもよい。

別の実施形態では、化学式１によって表される化合物において、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１～８アルキル、またはＣ_１～８アルコキシであり、ここで、Ｒ^１のＣ_１～８アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^２は、水素または－ＮＲ^７Ｒ^８であり、ここで、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ_１～８アルキルであり、またはＲ^７およびＲ^８は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ^７およびＲ^８のＣ_１～８アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～８アルコキシおよびＣ_１～８アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^７およびＲ^８の結合によって形成された３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、Ｃ_１～８アルキルおよびＣ_１～８アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^３は、水素、－ＮＲ^９Ｒ^１０または－ＯＲ^１１であり、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはＣ_１～８アルキルであり、またはＲ^９およびＲ^１０は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１のＣ_１～８アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～８アルコキシ、およびＣ_１～８アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成された３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシ、Ｃ_１～８アルキルアミノ、Ｃ_１～８アルキルカルボニル、－ＮＲ^１２Ｒ^１３、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ^ａによって置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ａのＣ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルキルアミノ、およびＣ_１～８アルキルカルボニルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～８アルキル、Ｃ_１～８アルコキシ、Ｃ_１～８アルキルアミノ、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ａの３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン；カルボニル；ヒドロキシまたはＣ_１～８アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換であるＣ_１～８アルキル；Ｃ_２～８アルケニル；Ｃ_１～８アルコキシ；Ｃ_１～８アルキルアミノ；Ｃ_１～８アルキルカルボニル；およびＣ_１～８アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１～８アルキルカルボニル、Ｃ_２～８アルケニルカルボニル、またはＣ_１～８アルキルによって置換されているかまたは非置換である３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成された３～１２個の原子のヘテロアリールは、Ｃ_１～８アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^４は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１４Ｃ＝ＣＲ^１５Ｒ^１６であり、ここで、Ｒ^１４は、水素またはハロゲンであり、Ｒ^１５およびＲ^１６は、それぞれ独立に、水素、またはＣ_１～８のアルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換であるＣ_１～８アルキルであり、
Ｒ^５は、３～１２個の原子のアリールもしくは３～１２個の原子のヘテロアリールによって置換されているＣ_１～８アルキル；３～１２個の原子のアリール；または３～１２個の原子のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^５の３～１２個の原子のアリールおよび３～１２個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８、Ｃ_１～８アルコキシ、およびＣ_２～８アルキニルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかもしくは非置換であり、Ｒ^５の３～１２個の原子のアリールまたは３～１２個の原子のヘテロアリールで置換されているアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～８アルキル、およびＣ_１～８アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^６は、水素またはＣ_１～８アルキルであってもよい。

さらに別の実施形態では、化学式１によって表される化合物において、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１～４アルキル、またはＣ_１～４アルコキシであり、ここで、Ｒ^１のＣ_１～４アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^２は、水素または－ＮＲ^７Ｒ^８であり、ここで、Ｒ^７およびＲ^８は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～８個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｒ^７およびＲ^８の結合によって形成された３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つのＣ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^３は、水素、－ＮＲ^９Ｒ^１０または－ＯＲ^１１であり、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は、それぞれ独立に、Ｃ_１～６アルキルであり、またはＲ^９およびＲ^１０は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは３～８個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１のＣ_１～６アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～４アルキルアミノおよびＣ_１～４アルコキシから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成された３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１～６アルキル、Ｃ_１～４、Ｃ_１～４アルキルアミノ、Ｃ_１～４アルキルカルボニル、－ＮＲ^１２Ｒ^１３および３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ^ｂによって置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ｂのＣ_１～６アルキル、Ｃ_１～４アルコキシ、およびＣ_１～４アルキルアミノは、それぞれ独立に、Ｃ_１～６アルキル、Ｃ_１～４アルコキシ、およびＣ_１～４アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ｂの３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン；カルボニル；Ｃ_１～４アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～６アルキル；Ｃ_２～４アルケニル；Ｃ_１～４アルキルアミノ；Ｃ_１～４アルキルカルボニル；およびＣ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～８個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に、水素、Ｃ_２～４アルケニルカルボニル、またはＣ_１～４アルキルによって置換されているかもしくは非置換の３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成された３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、Ｃ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^４は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１４Ｃ＝ＣＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１４は、水素またはハロゲンであり、Ｒ^１５およびＲ^１６は、それぞれ独立に、水素、またはＣ_１～４のアルキルアミノによって置換されているＣ_１～４アルキルであり、
Ｒ^５は、Ｃ_１～４アルキル；３～８個の原子のアリール；または３～８個の原子のアリールもしくは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されている３～８個の原子のヘテロアリールであり、Ｒ^５の３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～４アルキル、Ｃ_１～４アルコキシ、およびＣ_２～４アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^５の３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されているＣ_１～４アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～４アルキル、およびＣ_１～４アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^６は、水素またはＣ_１～４アルキルであってもよい。

別の実施形態では、化学式１によって表される化合物において、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１～４アルキルまたはＣ_１～４アルコキシであり、ここで、Ｒ^１のＣ_１～４アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^２は、水素または－ＮＲ^７Ｒ^８であり、ここで、Ｒ^７およびＲ^８は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、１個または２個のＮ原子を有する３～８個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｒ^７およびＲ^８の結合によって形成された３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つのＣ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^３は、水素、－ＮＲ^９Ｒ^１０、または－ＯＲ^１１であり、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、それぞれ独立に、Ｃ_１～６アルキルであり、またはＲ^９およびＲ^１０は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ＮおよびＯから構成される群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する３～１０個の原子のヘテロシクロアルキル、またはＮおよびＯから構成される群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する３～８個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１のＣ_１～６アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ_１～４アルキルアミノおよびＣ_１～４アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成された３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１～６アルキル、Ｃ_１～４アルコキシ、Ｃ_１～４アルキルアミノ、Ｃ_１～４カルボニル、－ＮＲ^１２Ｒ^１３、ならびにＮおよびＯから構成される群の中から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ^ｃによって置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ｃのＣ_１～６アルキル、Ｃ_１～４アルコキシおよびＣ_１～４アルキルアミノは、それぞれ独立に、Ｃ_１～６アルキル、Ｃ_１～４アルコキシおよびＣ_１～４アルキルアミノの中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ｃの３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン；カルボニル；Ｃ_１～４アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～６アルキル；Ｃ_２～４アルケニル；Ｃ_１～４アルキルアミノ；Ｃ_１～４アルキルカルボニル；およびＣ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、ＮおよびＯから構成される群から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する３～８個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に、水素、Ｃ_２～４アルケニルカルボニルまたはＣ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、１個または２個のＮ原子を有する３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成された３～８個の原子のヘテロアリールは、Ｃ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^４は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１４Ｃ＝ＣＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１４は、水素またはハロゲンであり、Ｒ^１５およびＲ^１６は、それぞれ独立に、水素またはＣ_１～４アルキルアミノによって置換されているＣ_１～４アルキルであり、
Ｒ^５は、３～８個の原子のアリールもしくは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されているＣ_１～４アルキル；３～８個の原子のアリール；または３～８個の原子のヘテロアリールであり、Ｒ^５の３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～４アルキル、Ｃ_１～４アルコキシ、およびＣ_２～４アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^５の３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されているＣ_１～４は、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ_１～４アルキル、およびＣ_１～４アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^６は、水素またはＣ_１～４アルキルであってもよい。

さらに別の実施形態では、化学式１によって表される化合物において、
Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたはプロポキシであり、ここで、Ｒ^１のメトキシ、エトキシ、またはプロポキシは、それぞれ独立に、少なくとも１つのフルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^２は、水素または－ＮＲ^７Ｒ^８であり、ここで、Ｒ^７およびＲ^８は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはジアゼパンを形成し、Ｒ^７およびＲ^８の結合によって形成されたアゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはジアゼパンは、少なくとも１つのメチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^３は、水素、－ＮＲ^９Ｒ^１０、または－ＯＲ^１１であり、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、それぞれ独立に、メチル、エチル、プロピル、ブチルもしくはペンチルであり、またはＲ^９およびＲ^１０は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、イミダゾール、ピロール、ヘキサヒドロピロロピロールもしくはテトラヒドロプロピロール（tetrahydropuropyrrole）を形成し、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１のメチル、エチル、プロピル、ブチルまたはペンチルは、それぞれ独立に、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、メトキシまたはエトキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成されたアゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、イミダゾール、ピロール、ヘキサヒドロピロロピロールまたはテトラヒドロプロピロールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、アセチル、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、オキセタン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、オキサアザスピロヘプタン、アザスピロオクタン、ヘキサヒドロピロロピラジン、および－ＮＲ^１２Ｒ^１３から構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ^ｄによって置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ^ｄのメチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノまたはエチルプロピルアミノは、それぞれ独立に、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、ジエチルアミノおよびメチルエチルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかもしくは非置換であり、置換基Ｒ^ｄのアゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、オキセタン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、オキサアザスピロヘプタン、アザスピロオクタンまたはヘキサヒドロピロロピラジンは、それぞれ独立に、フルオロ、クロロ、カルボニル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ジメチルアミノによって置換されているメチル、ジエチルアミノによって置換されているメチル、ジエチルアミノによって置換されているエチル、エテニル、プロペニル、ブテニル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、アセチル、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のアゼチジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のピロリジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のピペラジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のピペリジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のジアゼパン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のモルホリン、およびメチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のオキセタンから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^１２は、それぞれ独立に、水素またはプロパ－２－エン－１－オンであり、Ｒ^１３は、メチル、エチルもしくはプロピルによって置換されているかもしくは非置換のアゼチジン；メチル、エチルもしくはプロピルによって置換されているかもしくは非置換のピロリジン；またはメチル、エチルもしくはプロピルによって置換されているかもしくは非置換のピペリジンであり、Ｒ^９およびＲ^１０の結合によって形成されたイミダゾールまたはピロールは、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^４は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^１４Ｃ＝ＣＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１４は、水素、フルオロまたはクロロであり、Ｒ^１５およびＲ^１６は、それぞれ独立に、水素；ジメチルアミノもしくはジエチルアミノによって置換されているメチル；またはジメチルアミノもしくはジエチルアミノによって置換されているエチルであり、
Ｒ^５は、フェニル、ナフチル、ピリジンもしくはピロールによって置換されているメチル；フェニル、ナフチル、ピリジンもしくはピロールによって置換されているエチル；フェニル；ナフチル；ピロール；ピリジン；またはチオフェンであり、Ｒ^５のフェニル、ナフチル、ピロール、ピリジンまたはチオフェンは、それぞれ独立に、フルオロ；クロロ；シアノ；フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のメチル；フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のエチル；メトキシ；エトキシ；およびエチニルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ^５のメチルまたはエチルの置換基であるフェニル、ナフチル、ピリジンまたはピロールは、それぞれ、フルオロ；クロロ；フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のメチル；フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のエチル；ジメチルアミノ；およびジエチルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってそれぞれ置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ^６は、水素、メチルまたはエチルであってもよい。

別の実施形態では、化学式２によって表される化合物、該化合物の立体異性体、または該化合物の薬学的に許容される塩が提供される。
［化学式２］

化学式２において、
Ｒ^１は、水素またはＣ_１～４アルコキシであり、Ｒ^３は、－Ｘ－Ｙ－Ｚであり、ここで、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、単結合、または少なくとも１個のＮ原子を含む３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｚは、－ＮＲ^１７Ｒ^１８であるか、または化学式３によって表される。
［化学式３］

式中、Ｚが－ＮＲ^１７Ｒ^１８である場合、ＸおよびＹの少なくとも１つは、少なくとも１個のＮ原子を含む３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ^１７およびＲ^１８は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ_１～４アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ_１～４アルキルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルを形成する。

Ｚが化学式３である場合、Ｌは、Ｃ_１～４アルキルによって置換されているかまたは非置換であるアルキレンであり、Ｍは、－ＮＲ^１９または－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、それぞれ独立に、水素もしくはＣ_１～４アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ_１～４アルキルであり；ＴおよびＱは、互いに連結されて、Ｃ_１～４アルキルによって置換されているかもしくは非置換である３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し；またはＴおよびＱは、互いに連結されて、環を形成する少なくとも２個の異なる原子との間のさらなる連結と共に、Ｃ_１～４アルキルによって置換されているかもしくは非置換の架橋もしくは縮合３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、Ｒ^１９は、水素、Ｃ_１～６アルキル、Ｃ_１～６アルケニル、Ｃ_１～６アルキルカルボニル、Ｃ_１～４アルキルアミノ、または３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ^５は、３～８個の原子のアラルキル、３～８個の原子のアリール、または３～８個の原子のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^５の３～８個の原子のアラルキル、３～８個の原子のアリール、または３～８個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１～４アルキル、およびＣ_１～４アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい。

別の実施形態では、

化学式２によって表される化合物において、Ｒ^１は、水素、メトキシ、またはエトキシであってもよい。

別の実施形態では、化学式２によって表される化合物において、
Ｒ^１およびＲ^５は、化学式２に定義される通りであり、
Ｒ^３は、－Ｘ－Ｙ－Ｚであり、ここで、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、単結合、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、Ｚは、－ＮＲ^１７Ｒ^１８または化学式３によって表される。
［化学式３］

式中、Ｚが－ＮＲ^１７Ｒ^１８である場合、ＸおよびＹの少なくとも１つは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、ここで、Ｒ^１７およびＲ^１８は、それぞれ独立に、メチルもしくはエチルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、アザスピロオクタン（azaspiroctane）になる。

Ｚが化学式３である場合、Ｌは、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のメチレン、エチレン、プロピレンまたはブチレンであり、
Ｍは、－ＮＲ^１９もしくは－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、それぞれ独立に、ジメチルアミノによって置換されているかもしくは非置換のメチルもしくはエチルであり；Ｍは、－ＮＲ^１９であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のピペラジンを形成し；Ｍは、－ＮＲ^１９であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも２個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の６～８個の原子のジアザビシクロアルキルを形成し；Ｍは、－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のモルホリンを形成し；またはＭは、－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも２個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の６～８個の原子のオキサアザビシクロアルキルを形成し、
Ｒ^１９は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、プロパ－２－エン－１－イル、アセチル、ジメチルアミノ、またはオキセタンであってもよい。

さらに別の実施形態では、

化学式２によって表される化合物において、Ｒ^５は、フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンであり、フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンは、それぞれ独立に、フルオロ、クロロ、シアノ、少なくとも１つのフルオロによって置換されているかまたは非置換のメチル、およびメトキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい。

別の実施形態では、化学式２によって表される化合物において、
Ｒ^５は、化学式２に定義される通りであり、
Ｒ^１は、水素またはメトキシであり、Ｒ^３は、－Ｘ－Ｙ－Ｚであり、ここで、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、単結合、ピロリジンまたはピペリジンであり、Ｚは、ジメチルアミノ、アザスピロオクタンであるか、または化学式３によって表される。
［化学式３］

式中、Ｚがジメチルアミノまたはアザスピロオクタンである場合、ＸおよびＹの少なくとも１つは、ピロリジンまたはピペリジンである。

Ｚが化学式３であり、ＸおよびＹが単結合である場合、化学式３は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、およびジメチルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であるピペラジン、モルホリン、メチルエチルアミノ、ヘキサヒドロピロロピロール、またはテトラヒドロプロピロールである。

Ｚが化学式３であり、ＸおよびＹの少なくとも１つが、ピロリジンまたはピペリジンである場合、化学式３は、メチル、エチル、プロピル、オキセタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、アセチルおよびジメチルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であるピペラジン、モルホリン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ヘキサヒドロピロロピロール、またはテトラヒドロプロピロールであってもよい。

さらに別の実施形態では、化学式１によって表される化合物において、
Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、または

であってもよい。
Ｒ^２は、水素または

であってもよい。
Ｒ^３は、水素

であってもよい。
Ｒ^４は、

であってもよい。Ｒ^５は、

であってもよい。

別の実施形態では、

化学式１によって表される化合物は、以下の［表１］に列挙される実施例化合物１～１０５９のいずれか１つであってもよい。

本発明の化学式１によって表される化合物は、その薬学的に許容される塩の形態で使用することができる。特に、薬学的に許容される塩は、遊離酸によって形成された酸付加塩であってもよい。ここで、酸付加塩は、無機酸、例えば塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、亜硝酸、亜リン酸など、非毒性の有機酸、例えば脂肪族モノ－およびジカルボン酸、フェニル置換アルカン酸、ヒドロキシアルカン酸およびアルカンチオ酸、芳香族酸、脂肪族および芳香族スルホン酸など、有機酸、例えば酢酸、安息香酸、クエン酸、乳酸、マレイン酸、グルコン酸、メタンスルホン酸、４－トルエンスルホン酸、酒石酸、フマル酸などから得ることができる。このような薬学的に許容される塩のタイプには、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、硝酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩、二水素リン酸塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩 塩化物、臭化物、ヨウ化物、フッ化物、酢酸塩、プロピオン酸塩、デカン酸塩、カプリル酸塩、アクリル酸塩、ギ酸塩、イソ酪酸塩、カプリン酸塩、ヘプタン酸塩、プロピオール酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、ブチン－１，４－二酸塩、ヘキサン－１，６－二酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、メトキシ安息香酸塩、フタル酸塩、テレフタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、クロロベンゼンスルホン酸塩、キシレンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、フェニルプロピオン酸塩、フェニル酪酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、β－ヒドロキシ酪酸塩、グリコール酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、プロパンスルホン酸塩、ナフタレン－１－スルホン酸塩、ナフタレン－２－スルホン酸塩、マンデル酸塩などが含まれる。酸付加塩は、従来の方法を使用して、例えば、式１の誘導体を、有機溶媒、例えばメタノール、エタノール、アセトン、塩化メチレン、アセトニトリルなどに溶解させ、有機酸もしくは無機酸を添加し、得られた沈殿物を濾過し、乾燥させることによって調製することができ、または過剰量の溶媒および酸を減圧下で蒸留させ、次に乾燥させ、有機溶媒下で結晶化することによって調製することができる。さらに、薬学的に許容される塩は、塩基を使用して得られた塩または金属塩であってもよい。金属塩の一例としてのアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩は、例えば、化合物を過剰なアルカリ金属水酸化物またはアルカリ土類金属水酸化物溶液に溶解させ、未溶解の化合物塩を濾過し、濾液を蒸発させ、乾燥させることによって得ることができる。薬学的に適切なアルカリ金属塩は、ナトリウム、カリウムまたはカルシウムであってもよい。加えて、対応する塩は、アルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩を、適切な銀塩（例えば、硝酸銀）と反応させることによって得ることができる。

さらに、本発明は、化学式１によって表される化合物およびその薬学的に許容される塩だけでなくその立体異性体、特にエナンチオマー、ならびにそれから調製することができる水和物および／または溶媒和物であってもよい。

本発明の別の態様は、化学式１の化合物を調製するための方法を提供することができる。

化学式１の化合物を調製するための方法は、以下を含むことができる。

化学式４の化合物から化学式５の化合物を調製するステップ、

化学式５の化合物から化学式６の化合物を調製するステップ、

化学式６の化合物から化学式１の化合物を調製するステップ。
［化学式４］

［化学式５］

［化学式６］

［化学式１］

化学式４において、Ｇは、脱離基であり、Ｒ^１およびＲ^６は、先に定義される通りのものとそれぞれ同じである。脱離基は、官能基、例えばハロゲン、スルホン酸エステルまたはアルコキシであってもよく、その官能基は、脱離基を化学式４の化合物から脱離して化学式５の化合物を調製することができる官能基である限り、特に制限されない。

化学式４の化合物から化学式５の化合物を調製するステップは、化学式４の化合物がＲ^３－Ｈと反応するステップであってもよい。反応は、溶媒、例えばジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）中で行うことができる。反応温度は、およそ４０～１００℃であってもよく、反応時間は、９０～１５０分であってもよく、条件は、反応を円滑に行うことができる限り、先の条件に限定されなくてもよい。

一方、化学式４の化合物から化学式５の化合物を調製するステップは、化学式４の化合物をヘテロシクロアルキル、例えばピペリジノンと反応させるステップが行われ、次にＲ^３－Ｈと反応させるステップが行われるステップであり得る。

化学式５の化合物から化学式６の化合物を調製するステップは、Ｒ^１からパラ位、Ｒ^２からメタ位、およびＲ^３からオルト位に存在するニトロ基を還元するステップであり得る。特に、そのステップは、他の官能基または化合物を還元することなくニトロ基だけを還元するステップであり得る。還元剤がニトロ基を還元する還元剤である限り、任意の還元剤をそれに限定することなく使用することができ、例えばＳｎＣｌ_２が使用され得る。

化学式６の化合物から化学式１の化合物を調製するステップは、化学式６の化合物をアクリル酸またはアクリルハロゲン化物と反応させるステップであり得る。

さらに、化学式４の化合物は、化学式７の化合物から化学式８の化合物を調製するステップ、および化学式８の化合物から化学式４の化合物を調製するステップを介して調製された化合物であり得る。
［化学式７］

［化学式８］

先の化学式７または化学式８において、Ｇは、それぞれ独立に、脱離基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ、本明細書に定義されるものと同じであってよい。脱離基は、ハロゲン、スルホン酸、エステルまたはアルコキシなどの官能基であってもよく、官能基は、化学式８の化合物を化学式７の化合物から調製することができ、化学式４の化合物を化学式８の化合物から調製することができる限り、特に制限されない。

化学式７の化合物から化学式８の化合物を調製するステップは、溶媒、例えばジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）中で実施することができる。反応温度は、およそ６０～１２０℃であってもよく、反応時間は、およそ３０～９０分であってもよく、条件は、反応を円滑に行うことができる限り、先の条件に限定されない。

化学式８の化合物から化学式４の化合物を調製するステップの場合、反応温度は、およそ８０～１２０℃であってもよく、反応時間は、およそ４５～９０分であってもよく、条件は、反応を円滑に行うことができる限り、先の条件に限定されない。

本発明のさらに別の態様は、

化学式１の化合物、該化合物の立体異性体、該化合物の水和物または該化合物の薬学的に許容される塩を有効成分として含む、がんを予防または処置するための医薬組成物を提供することができる。

化学式１の化合物は、ＥＧＦＲ（上皮成長因子受容体）変異体、ならびにＥＲＢＢ２およびＥＲＢＢ４に対して阻害活性を示すことができる。換言すれば、化学式１の化合物は、ＥＧＦＲ（上皮成長因子受容体）変異体、またはＥＲＢＢ２およびＥＲＢＢ４の１つの野生型もしくは変異体キナーゼを阻害することができる。

ＥＧＦＲ変異体は、ＥＧＦＲ１９欠失／Ｔ７９０Ｍ、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＮＰＨ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＳＶＤ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＦＱＥＡ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入Ｈ、およびＥＧＦＲエクソン２０挿入ＡＳＶから構成される群の中から選択される少なくとも１つであり得る。

ＥＲＢＢ２変異体は、Ｈｅｒ２エクソン２０挿入ＹＶＭＡであってもよい。

がんのタイプは限定されないが、がんは、偽粘液腫、肝内胆管細胞癌、肝芽腫、肝臓がん、甲状腺がん、結腸がん、精巣がん、骨髄異形成症候群、膠芽腫、口腔がん、口唇がん、菌状息肉症、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、基底細胞癌、上皮卵巣がん、卵巣精上皮腫、男性乳がん、脳がん、下垂体腺腫、多発性骨髄腫、胆嚢がん、胆管細胞癌、結腸直腸がん、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、網膜芽細胞腫、脈絡膜黒色腫、ファーター膨大部がん（ampullar of Vater cancer）、膀胱がん、腹膜がん、副甲状腺がん、副腎がん、鼻および副鼻腔がん、非小細胞肺がん、舌がん、星状細胞腫、小細胞肺がん、小児脳がん、小児リンパ腫、小児白血病、小腸がん、髄膜腫、食道がん、神経膠腫、腎盂がん、腎臓がん、心臓がん、十二指腸がん、悪性軟組織がん、悪性骨がん、悪性リンパ腫、悪性中皮腫、悪性黒色腫、眼がん、外陰部がん、尿管がん、尿道がん、原発部位不明がん、胃リンパ腫、胃がん、胃カルチノイド、消化管間質腫瘍、ウィルムス腫瘍、乳がん、肉腫、陰茎がん、咽頭がん、妊娠絨毛癌、子宮頸がん、子宮内膜がん、子宮肉腫、前立腺がん、転移性骨がん、転移性脳がん、縦隔がん、直腸がん、直腸カルチノイド、腟がん、脊髄がん、前庭神経鞘腫、膵臓がん、唾液腺がん、カポジ肉腫、パジェット病、扁桃腺がん、扁平上皮細胞がん、肺腺癌、肺がん、扁平上皮細胞肺がん、皮膚がん、肛門がん、横紋筋肉腫、喉頭がん、胸膜がん、血液悪性腫瘍、および胸腺がんから構成される群から選択される１つまたは１つより多くであり得る。

がんを予防または処置するための本発明による医薬組成物は、臨床投与のために使用することができ、様々な経口および非経口剤形として投与するために調製することができる。

本発明の医薬組成物は、薬学的に許容される担体を含むことができる。このような薬学的に許容される担体の例として、充填剤、増量剤、結合剤、湿潤剤、崩壊剤、希釈剤、例えば界面活性剤または賦形剤が挙げられ、本発明の組成物は、これらと一緒に製剤化することができる。

経口投与のための固体製剤には、錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤およびカプセル剤などが含まれてもよく、このような固体製剤は、少なくとも１つの化合物、少なくとも１つの賦形剤、例えば、デンプン、炭酸カルシウム、スクロース、ラクトースまたはゼラチンなどと混合することによって製剤化することができる。さらに、単純な賦形剤に加えて、滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウムまたはタルクを製剤に使用することができる。

経口投与のための液体製剤には、懸濁液剤、溶液剤、エマルション剤およびシロップ剤などが含まれ得る。単純な希釈剤として一般に使用される水および流動パラフィンに加えて、様々な賦形剤、例えば、湿潤剤、甘味剤、フレーバー、防腐剤などが含まれ得る。

非経口投与のための製剤は、滅菌水溶液、非水性溶媒、懸濁化剤、エマルション、凍結乾燥剤、坐剤などを含む。非水性溶媒および懸濁化剤として、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、植物油、例えばオリーブ油、注射可能なエステル、例えばオレイン酸エチルなどを使用することができる。

さらに、非経口投与は、皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射または胸腔内注射などの方法を使用して実施することができる。ここで、非経口投与のための剤形への製剤化では、医薬組成物は、化学式１によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、安定剤または緩衝液と一緒に水に混合して溶液または懸濁液を調製し、次に、それをアンプルまたはバイアルタイプの単位用量に調製することによって調製することができる。組成物は、滅菌され／滅菌することができ、防腐剤、安定化剤、湿潤剤もしくは乳化剤、浸透圧制御のための塩、および／またはアジュバント、例えば緩衝剤、ならびに他の治療的に有用な物質を含有することができ、通常の混合、造粒またはコーティング方法を使用して製剤化することができる。

以下、本発明を、実施形態および実験例によって詳細に説明する。ただし、以下の実施形態および実験例は、本発明を単に例示することを意味し、本発明の範囲はこれらに限定されない。

＜分析および精製のための条件＞

本発明の実施形態において合成した化合物を精製し、または以下のＨＰＬＣ条件に従って構造分析した。

１．分析用ＨＰＬＣ条件

分析用ＨＰＬＣ条件（ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ Ｈ－Ｃｌａｓｓ Ｃｏｒｅ Ｓｙｓｔｅｍ）

Ｗａｔｅｒｓ製の質量ＱＤＡ検出器を備えた、Ｗａｔｅｒｓによって製造されたＵＰＬＣシステム（ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ ＰＤＡ検出器）を使用した。使用したカラムは、Ｗａｔｅｒｓ ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ（登録商標）ＢＥＨ Ｃ１８（１．７μｍ、２．１×５０ｍｍ）であり、３０℃のカラム温度を使用した。

０．１％ギ酸を含有する水を移動相Ａとして使用し、０．１％ギ酸を含有するアセトニトリルを移動相Ｂとして使用した。

グラジエント条件（１０～１００％Ｂで３分、速度＝０．６ｍｌ／分）

精製のためのＰｒｅ－ＬＣＭＳ（分取液体クロマトグラフィー質量分析）

Ｗａｓｔｅｒ製の質量ＱＤＡ検出器を備えた、Ｗａｔｅｒｓによって製造された自動精製ＨＰＬＣシステム（２７６７試料マネージャー、２５４５バイナリーグラジエントモジュール、２９９８光ダイオードアレイ検出器）を使用した。使用したカラムは、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ（登録商標）分取Ｃ１８ ＯＢＤＴＭ（５μｍ、１９×５０ｍｍ）であり、カラムは室温で行った。

０．０３５％トリフルオロ酢酸を含有する水を移動相Ａとして使用し、０．０３５％トリフルオロ酢酸を含有するメタノールを移動相Ｂとして使用した。

グラジエント条件（１５～１００％Ｂで１０分、速度＝２５ｍｌ／分）

精製のための分取１５０ＬＣシステム（分取液体クロマトグラフィーＵＶ分光法）

Ｗａｔｅｒｓによって製造された分取１５０ＬＣシステム（２５４５クォータナリーグラジエントモジュール、２９９８光ダイオードアレイ検出器、フラクションコレクター^２）を使用した。使用したカラムはＷａｔｅｒｓ ＸＴＥＲＲＡ（登録商標）分取ＲＰ１８ ＯＢＤＴＭ（１０μｍ、３０×３００ｍｍ）であり、カラムは室温で行った。

グラジエント条件（３～１００％Ｂで１２０分、速度＝４０ｍｌ／分）

２．ＮＭＲ分析

ＮＭＲ分析を、Ｂｒｕｋｅｒによって製造されたＡＶＡＮＣＥ ＩＩＩ４００またはＡＶＡＮＣＥ ＩＩＩ ４００ ＨＤを使用して行い、データをｐｐｍ（百万分率（δ））で提示した。

商業的に入手可能な試薬を、さらなる精製なしに使用した。本発明では、室温とは、約５℃～４０℃、一例では１０℃～３０℃、別の例では２０℃～２７℃の温度を指すが、これらの範囲内に限定されない。圧力下の濃縮および蒸留による溶媒の除去のために、ロータリーエバポレーターを使用した。

＜調製実施例＞

１．イソオキサゾリジン誘導体の調製

＜調製実施例１＞（Ｓ）－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

ステップ１：ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－（３－ヒドロキシ－３－フェニルプロポキシ）カルバメートの調製

ｔｅｒｔ－ブチルヒドロキシカルバメート（７．８ｇ、５８．６ｍｍｏｌ）を、ジメチルホルムアミド（１４０ｍｌ）に溶解させ、次に水素化ナトリウム（２．５８ｇ、６４．５ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、３０分間反応させた。次に、ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解させた（Ｒ）－３－クロロ－１－フェニルプロパン－１－オール（５ｇ、２９．３ｍｍｏｌ）を、０℃で１０分かけてゆっくり滴下添加し、室温で７２時間かき混ぜた。塩化アンモニウム水溶液を、反応混合物に添加して反応を終了させ、次に酢酸エチルおよび塩水を使用して、抽出を実施した。有機層を添加した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、濃縮し、次に中圧液体クロマトグラフィー（酢酸エチル／ｎ－ヘキサン）で精製して、標的化合物ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－（３－ヒドロキシ－３－フェニルプロポキシ）カルバメート（２．８ｇ、６８％）を得た。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：１５０．１７［Ｍ＋１］＋、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．５１

ステップ２：ｔｅｒｔ－ブチル（Ｓ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－カルボキシレートの調製

先の調製実施例１のステップ１で得られたｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－（３－ヒドロキシ－３－フェニルプロポキシ）カルバメート（２．５５ｇ、９４．５４ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（３．１３ｍｌ、２２．４４ｍｍｏｌ）を、ジクロロメタン（２５０ｍｌ）に溶解させ、０℃に冷やした。塩化メタンスルホニル（１ｍｌ、１３ｍｍｏｌ）を滴下添加し、次に０℃で２時間反応させた。反応混合物を塩水およびジクロロメタンで抽出し、有機層を添加した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、次に真空濃縮して、標的化合物ｔｅｒｔ－ブチル－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－カルボキシレートを得、それを精製なしに次の反応で使用した。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：１９４．１３［Ｍ＋１］＋、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．６９

ステップ３：（Ｓ）－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

先の調製実施例１のステップ２で得られたｔｅｒｔ－ブチル－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－カルボキシレート（２．３ｇ）を、ジクロロメタン（９０ｍｌ）に溶解させ、次にトリフルオロ酢酸（１４ｍｌ）を添加し、室温で１時間反応させた。反応混合物を、重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、有機層を添加した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、真空濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（テトラヒドロフラン／ｎ－ヘキサン）を使用して精製して、標的化合物３－フェニルイソオキサゾリジン（１．３ｇ、９４％）を得た。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：１５０．０８［Ｍ＋１］＋、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：０．７２

＜調製実施例２＞（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

調製実施例２を、調製実施例１の方法に類似の方法を使用して調製し、［表１］に列挙される実施例化合物の合成において使用した。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：１５０．０８［Ｍ＋１］＋、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：０．７２

＜調製実施例３＞（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

ステップ１：３－フルオロ－Ｎ－メトキシ－Ｎ－メチルベンズアミドの調製

３－フルオロ安息香酸（９０ｇ、６４２．３５ｍｍｏｌ、１当量）を、ピリミジン（１５０ｍＬに溶解させ、次にＮ－メトキシメタンアミン（７５．１９ｇ、７７０．８１ｍｍｏｌ、１．２当量、ＨＣｌ）を添加した。その後、１－エチル－３－（－３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＥＤＣＩ、１４７．７７ｇ、７７０．８１ｍｍｏｌ。１．２当量）を１５℃で添加した。反応混合物を５０℃で３０分間かき混ぜた。ＴＬＣ分析（ＰＥ：ＥＡ＝３：１）の結果は、出発材料のすべてが消失し、低極性の新しいスポットが検出されたことを示した。真空濃縮を実施して、ピリジン溶媒を除去し、ジクロロメタン（ＤＣＭ、５００ｍＬ）、塩酸（５００ｍＬ、２Ｎ）および塩水（２００ｍＬ）を使用して、有機層を抽出した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、真空濃縮して、標的化合物３－フルオロ－Ｎ－メトキシ－Ｎ－メチルベンズアミド（１１０ｇ、６００．５０ｍｍｏｌ、収率９３．４９％）を黄色油状物の形態で得た。

1H NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d) δ ppm 7.47 - 7.40 (m, 1H), 7.39 - 7.38 (m, 2H), 7.14-7.13 (m, 1H), 3.54 (s, 3H), 3.45 (s, 3H)

ステップ２：１－（３－フルオロフェニル）プロパ－２－エン－１－オンの調製

調製実施例３のステップ１で得られた３－フルオロ－Ｎ－メトキシ－Ｎ－メチルベンズアミド（１１０ｇ、６００．５０ｍｍｏｌ、１当量）を、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ、１Ｌ）に溶解させ、次に０℃で、ブロモ（ビニル）マグネシウム（１Ｍ、６３０．５３ｍＬ、１．０５当量）を７８℃で滴下添加した。次に、反応混合物を０℃で３０分間かき混ぜた。ＴＬＣ分析（ＰＥ：ＥＡ＝４：１）の結果は、出発材料のすべてが消失し、低極性を有する新しいスポットが検出されたことを示した。塩酸（４Ｎ、５００ｍＬ）を添加して反応を終了させ、メチルｔｅｒｔ－ブチルエーテル（ＭＴＢＥ、２０００ｍＬ）および塩水（５００ｍＬ）を使用して、有機層を抽出した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、次に真空濃縮した。濃縮化合物を、クロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル＝３０／１）を使用して精製して、標的化合物１－３－フルオロフェニル）プロパ－２－エン－１－オン（８０ｇ、５３２．８０ｍｍｏｌ、収率８８．７３％）を黄色油状物の形態で得た。

1H NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d) δ ppm 7.65 (m, 1H), 7.58 - 7.52 (m, 1H), 7.39 (m, 1H), 7.24 - 7.17 (m, 1H), 7.04 (dd, J = 17.2, 10.4 Hz, 1H), 6.39 (dd, J = 17.2, 1.6 Hz, 1H), 5.90 (dd, J = 10.4, 1.6 Hz, 1H)

ステップ３：３－クロロ－１－（３－フルオロフェニル）プロパン－１－オンの調製

調製実施例３のステップ２で得られた１－３－フルオロフェニル）プロパ－２－エン－１－オン（７１ｇ、４７２．８６ｍｍｏｌ、１．０当量）を、ジクロロメタン（ＤＣＭ、７１ｍＬ）に溶解させ、次にＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、２９５．５４ｍＬ、２．５当量）を０℃で添加した。次に、反応混合物を１５℃で１．５時間かき混ぜた。ＴＬＣ分析（ＰＥ：ＥＡ＝１０：１）の結果は、出発材料のすべてが消失し、標的化合物が検出されたことを示した。反応混合物を真空下で濃縮し、次にジクロロメタン（ＤＣＭ、４５０ｍＬ）および水（２００ｍＬ×５）を添加して、有機層を抽出し、それを、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、真空濃縮して、標的化合物３－クロロ－１－（３－フルオロフェニル）プロパン－１－オン（７３ｇ、３９１．１９ｍｍｏｌ。収率８２．７３％）を黄色固体の形態で得た。

1H NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d) δ = 7.78 - 7.72 (m, 1H), 7.69 - 7.60 (m, 1H), 7.53 - 7.44 (m, 1H), 7.37 - 7.24 (m, 1H), 3.93 (t, J =6.8 Hz, 2H), 3.46 (t, J =6.8 Hz, 2H)

ステップ４：（Ｓ）－３－クロロ－１－（３－フルオロフェニル）プロパン－１－オールの調製

（３ａＲ）－１－メチル－３，３－ジフェニル－３ａ，４，５，６－テトラヒドロピロロ［１，２－ｃ］［１，３，２］オキサアザボロール（１Ｍ、３２．１５ｍＬ、０．１当量）を、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ、１．２Ｌ）に溶解させ、次にボランテトラヒドロフラン（ＢＨ_３ＴＨＦ、１Ｍ、１８６．４８ｍＬ、０．６当量）を、窒素雰囲気中、０℃で滴下添加した。反応混合物を０℃で３０分間かき混ぜた。その後、テトラヒドロフランで希釈した、調製実施例３のステップ３で得られた３－クロロ－１－（３－フルオロフェニル）プロパン－１－オン（６０ｇ、３０９．０２ｍｍｏｌ、１当量）を、０℃で反応混合物に滴下添加した。ＴＬＣ分析（ＰＥ：ＥＡ＝５：１）の結果は、出発材料のすべてが消失し、標的化合物のスポットが検出されたことを示した。メタノール（１００ｍＬ）を０℃で添加することによって反応を終了させ、溶媒を真空中で揮発させた。有機層を、ジクロロメタン（ＤＣＭ、１００ｍＬ×３）および塩化アンモニウム（ＮＨ_４Ｃｌ）溶液（３００ｍＬ）を使用して、濃縮化合物から抽出した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、真空濃縮した。濃縮化合物を、シリカゲルクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝５０：１～５：１）を使用して精製して、（３）－３－クロロ－１－（３－フルオロフェニル）プロパン－１－オール（１４０ｇ、６６４．２ｍｍｏｌ、収率７１．６５％、純度８９．４９％、６５．５％ｅ．ｅ）を無色油状物として得た。

1H NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d) δ ppm 7.33 (m, 1H), 7.16 - 7.07 (m, 2H), 7.02 - 6.96 (m, 1H), 4.96 (m, 1H), 3.75 (m, 1H), 3.57 (m, 1H), 2.26 - 2.15(m, 2H)

ステップ５：ｔｅｒｔ－ブチル（Ｓ）－（３－（３－フルオロフェニル）－３－ヒドロキシプロポキシ）カルバメートの調製

ｔｅｒｔ－ブチルヒドロキシカルバメート（５０．４ｇ、３７８．５２ｍｍｏｌ、１．０５当量）を、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、５００ｍＬ）に溶解させ、水素化ナトリウム（ＮａＨ、１５．８６ｇ、３９６．５５ｍｍｏｌ、純度６０％、１．１当量）を、窒素雰囲気中、０℃で添加した。反応混合物を、１０℃で１時間かき混ぜ、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、１８０ｍＬ）で希釈した、調製実施例３のステップ４で得られた（１Ｒ）－３－クロロ－１－（３－フルオロフェニル）プロパン－１－オールを０℃で滴下添加し、次に１０℃で１６時間かき混ぜた。ＴＬＣ分析（ＰＥ：ＥＡ＝２：１）の結果は、出発材料のすべてが消失し、標的化合物が検出されたことを示した。塩化アンモニウム水溶液（３Ｌ）を添加して反応を終了させ、有機層を、酢酸エチル（２０００ｍＬ）および塩水（２０００ｍＬ）を使用して抽出した。有機層を、塩素酸ナトリウムを使用して乾燥させ、次に真空下で濃縮して、ｔｅｒｔ－ブチル（Ｓ）－（３－（３－フルオロフェニル）－３－ヒドロキシプロポキシ）カルバメート（１７６ｇ、６１６．８７ｍｍｏｌ、収率８５．５６％）を鮮黄色固体の形態で得た。

1H NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d) δ ppm 7.67 - 7.64 (m, 1H), 7.23- 7. 17 (m, 1H), 7.08 - 7.03 (m, 2H), 6.88 - 6. 81 (m, 1H), 4.99 - 4.84 (m, 1H), 4.02 - 3.97 (m, 1H), 3.96 - 3.89 (m, 1H), 1.95 - 1.89 (m, 1H), 1.88 - 1.78 (m, 1H), 1.42 - 1.39 (m, 9H)

ステップ６：ｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－カルボキシレートの調製

調製実施例３のステップ５で得られたｔｅｒｔ－ブチル（Ｓ）－（３－（３－フルオロフェニル）－３－ヒドロキシプロポキシ）カルバメート（８８ｇ、３０８．４４ｍｍｏｌ、１当量）およびＥｔ_３Ｎ（９３．６３ｇ、９２５．３１ｍｍｏｌ、１２８．７９ｍＬ、３当量）を、ジクロロメタン（ＤＣＭ、１Ｌ）に溶解させ、次に無水メタンスルホン酸（８０．５９ｇ、４６２．６５ｍｍｏｌ、１．５当量）を０℃でゆっくり添加した。反応混合物を２０℃で１２時間かき混ぜた。ＴＬＣ分析（ＰＥ：ＥＡ＝３：１）の結果は、出発材料のすべてが消失し、新しいスポットが検出されたことを示した。水（２０００ｍＬ）を添加して反応を終了させ、有機層を、ジクロロメタン（ＤＣＭ、２００ｍＬ×３）を使用して抽出した。有機層を、硫酸ナトリウムを使用して乾燥させ、次に真空濃縮した。濃縮化合物を、クロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝５０：１～５：１）を使用して精製して、８２．５％ｅ．ｅ値を有する標的化合物８８ｇを抽出した。標的化合物を、ＳＦＣ（カラム：ＤＡＩＣＥＬ ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＡＤ（２５０ｍｍ×５０ｍｍ、１０ｕｍ）、移動相：［Ｎｅｕ－ＭｅＯＨ］、Ｂ％：１５％～１５％、３．４分、３８０分）を使用して精製して、白色固体のｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－カルボキシレート（５１ｇ、１８９．６６ｍｍｏｌ、収率３０．７４％、純度９９．４％）を得た。

ステップ６で得られたｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－カルボキシレートのエナンチオマー純度を、以下のＳＦＣ条件を使用して分析した。

機器：ＣＡＳ－ＷＨ－ＡＮＡ－ＳＦＣ－Ｃ（ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＬＣ－３０ＡＤｓｆ）

カラム：Ａｍｙｃｏａｔ ５０×４．６ｍｍ Ｉ．Ｄ．、３ｕｍ

移動相：ＣＯ２については相Ａ、ＭｅＯＨについては相Ｂ（０．０５％ＤＥＡ）

グラジエント溶出：ＣＯ_２中５％～４０％ＭｅＯＨ（０．０５％ＤＥＡ）

流速：３ｍＬ／分、検出器：ＰＤＡ

カラム温度：３５℃、背圧：１００バール

ステップ６で得られたｔｅｒｔ－ブチル（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－カルボキシレートのエナンチオマー純度が低い場合には、以下のＳＦＣ条件を使用して精製を行って、所望のエナンチオマーを黄色液体の形態で得た。

（カラム：ＤＡＩＣＥＬ ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＡＤ－Ｈ（２５０ｍｍ×３０ｍｍ、５ｕｍ）

移動相：［０．１％ＮＨ３Ｈ２Ｏ ＭＥＯＨ］、Ｂ％：１５％～１５％、３．８分、６００分）

ステップ７：（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

ｔｅｒｔ－ブチル（３Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－カルボキシレート（５０ｇ、１８５．９４ｍｍｏｌ、１当量）を、酢酸エチル（ＥＡ、２００ｍＬ）に溶解させ、次にＨＣｌ／ＥｔＯＡｃ（４Ｍ、３００ｍＬ、６．４５当量）を０℃で添加した。次に、反応混合物を１０℃で１時間かき混ぜた。ＬＣＭＳ分析の結果は、出発材料のすべてが消失したことを示し、真空濃縮を実施して、固体を得た。（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンを、白色固体の形態で得た（３２ｇ、１５０．２６ｍｍｏｌ、収率８０．８１％、純度９５．６２％、１００％ｅ．ｅＨＣｌ）。

ＭＳ：ｍ／ｚ１６８．２［Ｍ＋Ｈ］＋

1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 7.53 - 7.43 (m, 2H), 7.39 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.30 - 7.23 (m, 1H), 5.01 (t, J = 8.0 Hz, 1H), 4.47 (m, 1H), 4.27 (m, 1H), 2.87 (m, 1H), 2.62 - 2.52 (m, 1H)

ステップ７では、エナンチオマーの精製または化合物の分析のために、以下の条件を使用した。

機器：ＣＡＳ－ＷＨ－ＡＮＡ－ＳＦＣ－Ｃ（ＳＨＩＭＡＤＺＵ ＬＣ－３０ＡＤｓｆ）

カラム：Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＡＹ－３ ５０×４．６ｍｍ Ｉ．Ｄ．、３ｕｍ

移動相：ＣＯ_２については相Ａ、ＩＰＡ（０．０５％ＤＥＡ）については相Ｂ

グラジエント溶出：Ａ中５％～４０％Ｂ

流速：３ｍＬ／分、検出器：ＰＤＡ

カラム温度：３５℃、背圧：１００バール

調製実施例４～５２の化合物を、先の調製実施例１～３の方法に類似の方法を使用して調製し、本発明の実施例化合物を、調製実施例１～５２の化合物を使用して調製した。

＜調製実施例４＞（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例５＞（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例６＞（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例７＞（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例８＞（Ｒ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例９＞（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１０＞（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１１＞（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１２＞（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１３＞（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１４＞（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１５＞（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１６＞（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１７＞（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１８＞（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例１９＞（Ｓ）－３－メチル－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２０＞（Ｒ）－３－メチル－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２１＞（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２２＞（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２３＞（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２４＞（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２５＞（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２６＞（Ｒ）－３－（ナフテレン（naphthelene）－１－イル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２７＞（Ｒ）－３－（チオフェン－２－イル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２８＞（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例２９＞（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３０＞（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３１＞（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３２＞（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３３＞（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３４＞（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３５＞（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３６＞（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３７＞（Ｒ）－３－（イソオキサゾリジン－３－イル）ベンゾニトリルの調製

＜調製実施例３８＞（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例３９＞（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４０＞（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４１＞（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メトキシベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４２＞（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４３＞（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４４＞（Ｓ）－３－（３，５－ジフルオロベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４５＞（Ｓ）－３－（イソオキサゾリジン－３－イルメチル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルアニリンの調製

＜調製実施例４６＞（Ｓ）－３－（ピリジン－２－イルメチル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４７＞（Ｓ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４８＞（Ｓ）－３－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例４９＞（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例５０＞（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例５１＞（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジンの調製

＜調製実施例５２＞（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジンの調製

２．本発明の実施例化合物の調製

＜調製実施例１＞実施例化合物４の調製

ステップ１：（Ｒ）－２－（６－クロロピリミジン－４－イル）－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

４，６－ジクロロピリミジン（５００ｍｇ、３．３６ｍｍｏｌ）および（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン（５２６ｍｇ、３．５２ｍｍｏｌ）を、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ、７ｍｌ）溶媒に溶解させ、反応溶液を６０℃で３０分間かき混ぜた。反応が完了した後、酢酸エチルおよび水を使用して、抽出を実施した。収集した有機層を塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次に真空濃縮し、ＭＰＬＣ（酢酸エチル／ヘキサン）で精製して、標的化合物（Ｒ）－２－（６－クロロピリミジン－４－イル）－３－フェニルイソオキサゾリジン（８００ｍｇ、９１％）を透明な液体の形態で得た。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：２６２．０７［Ｍ＋１］、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．５８

ＮＭＲ：1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 8.48 (s, 1H), 7.42 - 7.22 (m, 5H), 7.09 (s, 1H), 5.56 - 5.43 (m, 1H), 4.27 - 4.17 (m, 1H), 4.00 - 3.88 (m, 1H), 2.97 - 2.80 (m, 1H), 2.37 - 2.22 (m, 1H).

ステップ２：（Ｒ）－Ｎ－（４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミンの調製

調製実施例１のステップ１で得られた（Ｒ）－２－（６－クロロピリミジン－４－イル）－３－フェニルイソオキサゾリジン（８００ｍｇ、３．０６ｍｍｏｌ）、４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロアニリン（６２６ｍｇ、３．３６ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（１２６７ｍｇ、９．１７ｍｍｏｌ）を、ｓｅｃ－ブタノール（１２ｍｌ）に添加し、溶解させ、次に窒素雰囲気中で超音波により５分間処理して、ガスを除去した。トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３、２８０ｍｇ、０．３０６ｍｍｏｌ）およびＸｐｈｏｓ（１４６ｍｇ、０．３０６ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、次に１００℃で１時間かき混ぜた。反応が完了した後、濾過を、セライトを使用して実施し、続いて、酢酸エチルで洗浄した。濾液を濃縮し、次にＭＰＬＣ（酢酸エチル／ヘキサン）で精製して、標的化合物（９６０ｍｇ、７６％）を得た。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１２．１３［Ｍ＋１］、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．７０

ＮＭＲ：1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 9.08 (s, 1H), 9.01 (s, 1H), 8.34 (s, 1H), 7.47 - 7.21 (m, 6H), 6.79 (s, 1H), 5.59 - 5.46 (m, 1H), 4.26 - 4.14 (m, 1H), 4.01 (s, 3H), 3.94 - 3.76 (m, 1H), 2.87 - 2.71 (m, 1H), 2.36 - 2.19 (m, 1H).

ステップ３：（Ｒ）－Ｎ１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－５－メトキシ－Ｎ１－メチル－２－ニトロ－Ｎ４－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，４－チアミンの調製

調製実施例１のステップ２で得られた（Ｒ）－Ｎ－（４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミン（１００ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（６７．２ｍｇ、０．４８６ｍｍｏｌ）を、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ、１．５ｍｌ）に溶解させた。次に、Ｎ１，Ｎ１，Ｎ２－トリメチルエタン－１，２－チアミン（０．０３５ｍＬ、０．２６７ｍｍｏｌ）を添加し、７０℃で２時間かき混ぜた。反応が終了した後、酢酸エチルおよび水を使用して、抽出を実施した。収集した有機層を塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、標的化合物（１１０ｍｇ、９２％）を得、それを次の反応で精製なしに使用した。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：４９４．２４［Ｍ＋１］、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．２３

ステップ４：（Ｒ）－Ｎ１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－５－メトキシ－Ｎ１－メチル－Ｎ４－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，２，４－トリアミンの調製

調製実施例１のステップ３で得られた（Ｒ）－Ｎ１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－５－メトキシ－Ｎ１－メチル－２－ニトロ－Ｎ４－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，４－チアミン（１１０ｍｇ、０．２２３ｍｍｏｌ）およびＳｎＣｌ_２２Ｈ_２Ｏ（２５１ｍｇ、１．１１４ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１．５ｍｌ）に溶解させ、５０℃で１時間かき混ぜた。反応溶液の温度を下げて室温に戻し、ｐＨ５に達するまでアンモニア水溶液を滴下添加した。無水炭酸ナトリウムを、反応混合物に添加して、ｐＨ７に調整した。反応混合物をセライトで濾過し、酢酸エチルで複数回洗浄した。濾液を真空下で濃縮して、標的化合物（９０ｍｇ、８７％）を得、それを次の反応で精製なしに使用した。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：４６４．２７［Ｍ＋１］、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．０３

ステップ５：（Ｒ）－Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミドを調製した。

調製実施例１のステップ４で得られた（Ｒ）－Ｎ１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－５－メトキシ－Ｎ１－メチル－Ｎ４－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，２，４－トリアミン（８５ｍｇ、０．１８３ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ、１．５ｍｌ）に溶解させ、飽和重炭酸ナトリウム（ＮａＨＣＯ_３、１．５ｍｌ）水溶液を添加した。０℃で激しく撹拌しながら、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ、０．５ｍＬ）で希釈した塩化アクリロイル（３０μｌ、０．３６７ｍｍｏｌ）を、ゆっくり滴下添加した。１０分間かき混ぜた後、酢酸エチルおよび蒸留水を使用して、抽出を実施した。収集した有機層を、無水硫酸ナトリウムを使用して乾燥させた。濾液を真空濃縮し、次に分取１５０ＬＣシステムを使用して精製して、標的化合物（５８ｍｇ、６１％）を得た。

ＭＳ（ｍ／ｚ）：５１８．２８［Ｍ＋１］、ＵＰＬＣ ｒ．ｔ．（分）：１．１１

ＮＭＲ：1H NMR (400 MHz, Methanol-d4) δ 8.15 (s, 1H), 7.97 (s, 1H), 7.43 (s, 2H), 7.33 (s, 2H), 7.24 (s, 1H), 6.93 (s, 1H), 6.61 - 6.35 (m, 3H), 5.90 - 5.75 (m, 1H), 5.60 - 5.43 (m, 1H), 4.23 - 4.06 (m, 1H), 4.03 - 3.93 (m, 1H), 3.91 (s, 3H), 3.45 - 3.36 (m, 2H), 3.20 - 3.06 (m, 2H), 2.85 - 2.79 (m, 1H), 2.77 (s, 6H), 2.73 - 2.65 (m, 3H), 2.42 - 2.27 (m, 1H)

＜調製実施例２＞実施例化合物５６の調製

ステップ１：（Ｒ）－２－（６－クロロピリミジン－４－イル）－３－フェニルイソオキサゾリジンの調製

４，６－ジクロロピリミジン（４．２３ｇ）、調製実施例２で得られた（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン（６ｇ）およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ、１８．９１ｍｌ）を、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ、１３５ｍｌ）溶媒に入れ、溶解させた。反応溶液を、８０℃で３０分間反応させた。酢酸エチルを、反応混合物に添加して希釈し、続いて、酢酸エチルおよび塩水で抽出した。有機層を添加した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空濃縮し、次に、中圧液体クロマトグラフィー（酢酸エチル／ｎ－ヘキサン）を使用して精製して、標的化合物（Ｒ）－２－（６－クロロピリミジン－４－イル）－３－フェニルイソオキサゾリジン（４８．６％）を得た。

ステップ２：（Ｒ）－Ｎ－（４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミンの調製

４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロアニリン（４．２３ｇ） 調製実施例２のステップ１で得られた（Ｒ）－２－（６－クロロピリジン－４－イル）－３－フェニルイソオキサゾリジン（１．８４ｇ）および炭酸カリウム（２．５６ｇ）を、ｓｅｃ－ブタノール溶媒（２０．６０ｍｌ）に溶解させた。反応溶液の温度を６０℃に上昇させ、次にｘｐｈｏｓ（０．２９５ｇ）およびトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３、０．４２５ｇ）を、反応混合物溶液に入れた。反応溶液を、１００℃で１２０分間反応させた。反応後、有機層を真空濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（酢酸エチル／ｎ－ヘキサン）を使用して精製して、標的化合物（Ｒ）－Ｎ－（４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミン（収率５８．９％）を得た。

ステップ３：（Ｒ）－１－（５－メトキシ－２－ニトロ－４（（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）ピペリジン－４－オンの調製

調製実施例２のステップ２で得られた（Ｒ）－Ｎ－（４－フルオロ－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミン（１．６ｇ）を、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ、１５ｍｌ）溶媒に入れ、溶解させ、次に炭酸カリウム（１．９８ｇ）およびピペリジン－４－オンヒドロクロリド（１．４５ｇ）を反応溶液に添加した。その後、反応溶液を７０℃で１２０分間反応させた。反応後、水を反応混合物に添加して、反応溶液を希釈した。抽出を、酢酸エチルおよび塩水を使用して実施し、続いて、有機層を真空濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ジクロロメタン／メタノール）を使用して精製して、標的化合物（Ｒ）－１－（５－メトキシ－２－ニトロ－４（（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）ピペリジン－４－オン（収率９６％）を得た。

ステップ４：（Ｒ）－Ｎ－（４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミンの調製

調製実施例２のステップ３で得られた（Ｒ）－１－（５－メトキシ－２－ニトロ－４（（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）ピペリジン－４－オン（１．８ｇ）を、ジクロロメタン（１５ｍｌ）溶媒に入れ、溶解させ、１－シクロプロピルピペラジン（０．４９５ｍＬ）およびトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１．４５ｇ）を添加した。反応溶液を室温で１６時間反応させた。２規定の水酸化ナトリウム水溶液を添加することによって反応を終了させ、ジクロロメタン溶媒および塩水を使用して抽出を行った。有機層を真空濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ジクロロメタン／メタノール）を使用して精製して、標的化合物（Ｒ）－Ｎ－（４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミン（収率７３．５％）を得た。

ステップ５：（Ｒ）－４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－６－メトキシ－Ｎ１－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，３－チアミンの調製

調製実施例２のステップ４で得られた（Ｒ）－Ｎ－（４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メトキシ－５－ニトロフェニル）－６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－アミン（１．６ｇ）を、酢酸エチル（２０ｍｌ）およびメタノール（２ｍｌ）溶媒に入れ、溶解させ、次に塩化スズ（ＩＩ）二水和物（２．８４ｇ、１２．５６ｍｍｏｌ）を添加した。その後、反応溶液を６０℃で１２０分間反応させた。重炭酸ナトリウム水溶液を添加することによって反応を終了させ、続いて、セライト濾過し、酢酸エチル溶媒で洗浄した。濾液を、酢酸エチルおよび塩水を使用して抽出し、有機層を真空濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ジクロロメタン／メタノール）を使用して精製して、標的化合物（Ｒ）－４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－６－メトキシ－Ｎ１－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，３－チアミン（収率７７％）を得た。

ステップ６：（Ｒ）－Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミドの調製

調製実施例２のステップ５で得られた（Ｒ）－４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－６－メトキシ－Ｎ１－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，３－チアミン（１．１８ｇ）を、ＴＨＦ溶媒（１６ｍＬ）に溶解させ、次に重炭酸ナトリウム水溶液（１６ｍＬ）を添加した。［混合物を］、酢酸エチル（２０ｍｌ）およびメタノール（２ｍｌ）溶媒に入れ、溶解させた。反応溶液の温度を、０℃に下げ、次に、塩化アクリロイル（０．３１５ｍＬ）を溶解させたＴＨＦ溶液（４ｍｌ）を、ゆっくり滴下添加した。その後、反応溶液を０℃で３０分間反応させ、重炭酸ナトリウム水溶液を添加することによって反応を終了させ、続いて、酢酸エチルおよび塩水を使用して抽出した。有機層を真空濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ジクロロメタン／メタノール）を使用して精製して、標的化合物（Ｒ）－Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド（収率８４％）を得た。

実施例化合物の調製実施例２のステップ５で得られた（Ｒ）－４－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－６－メトキシ－Ｎ１－（６－（３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）ベンゼン－１，３－チアミン（１２８ｍｇ）を、ジクロロメタン（２ｍｌ）に溶解させ、続いて、二塩化エチレン（ＥＤＣ、４８ｍｇ）、アクリル酸（０．０１７ｍＬ）およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ、０．１０８ｍＬ）を添加した。反応溶液を室温で１時間反応させ、重炭酸ナトリウム水溶液を使用して、反応を終了させた。化合物を、ジクロロメタン溶媒および塩水を使用して抽出した。有機層を真空乾燥させ、真空濃縮し、次に中圧液体クロマトグラフィー（ジクロロメタン／メタノール）を使用して精製して、標的化合物（収率８６％）を得た。

本発明の実施例化合物のすべて（実施例化合物１～１０５９）を、調製実施例１または２の方法に類似の方法を使用して調製し、それぞれの実施例化合物の名称、化学構造式、ＮＭＲおよびＵＰＬＣ分析結果を、以下の表１に示す。

＜実験実施例１＞Ｂａ／Ｆ３および肺がん細胞増殖抑制活性の評価

ＥＧＦＲ変異を発現するＢａ／Ｆ３および肺がん細胞の増殖に対する本発明による化合物の抑制活性を評価するために、以下の実験を行った。

ＥＧＦＲ遺伝子を発現するがん細胞系のうち、Ａ５４９を、１０％ＦＢＳ（ＨｙＣｌｏｎｅ）をＤＭＥＭ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に添加した後に培養し、その他がん細胞については、１０％ＦＢＳを含むＲＰＭＩ－１６４０（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を使用した。Ｂａ／Ｆ３細胞については、１０％ＦＢＳおよび５ｎｇ／ｍｌのＩＬ－３を含むＲＰＭＩ－１６４０（Ｒ＆Ｄ Ｓｙｓｔｅｍｓ）を使用した。形質導入Ｂａ／Ｆ３細胞を、１ｕｇ／ｍｌのピューロマイシン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を同じ培地に添加することによって培養した。

化合物による処理の２４時間前に、３０００～５０００個の細胞を、白色クリアボトム９６ウェルプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ）の各ウェルに分配した。化合物をジメチルスルホキシド（希釈比３：１、合計１２の濃度）で希釈し、０．３ｎＭ～５０ｕｍの最終濃度についてそれぞれ０．５ｕｌを注入した。生細胞の測定に関しては、化合物による処理の７２時間後に、ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ－Ｇｌｏ発光細胞生存性試薬（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して、細胞を室温で１０分間保存し、続いて、リーダー（ＳｙｎｅｒｇｙＮｅｏ、Ｂｉｏｔｅｋ）を使用して発光を測定した。各試験を３回反復した。

結果を、対照と比較した細胞成長比（％）として計算した。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍバージョン５．０プログラムを使用して、グラフを描き、ＧＩ_５０値を計算した。

以下の表２は、ＥＧＦＲ（ＨＥＲ２）変異を発現するＢａ／Ｆ３細胞についての増殖抑制の結果を示す。

さらに、以下の表３は、Ｂａ／Ｆ３細胞系に対するそれぞれの実施例化合物の活性を示しており、ここで、ＮＰＨは、ＥＧＦＲのエクソン２０に挿入されている（挿入）。

先の表２および表３に示される通り、本発明の実施例化合物は、Ｂａ／Ｆ３細胞系におけるＥＧＦＲ単一もしくは二重変異またはＥＲＢＢ２変異に対して、高い抑制活性を示す。

以下の表４は、ＥＧＦＲ変異体である肺がん細胞系ＰＣ９、ＰＣ９ＧＲおよびＨ１９７５に対する増殖抑制活性（ＧＩ_５０）を評価した結果を示す。

表４では、本発明の実施例化合物が、ＥＧＦＲ変異体である肺がん細胞系ＰＣ９、ＰＣ９ＧＲおよびＨ１９７５に対して良好な増殖抑制活性を示すことが分かる。

図１は、ＰＤＸ（エクソン２０挿入Ｖ７６９＿Ｄ７７０挿入ＡＳＶ）細胞系のｉｎ ｖｉｖｏ異種移植モデルに、実施例化合物を２８日間経口投与し、次に投与なしに２１日間観察して、がんが抑制されたかどうかを調査する実験データの結果を示す。（試験はＣｈａｍｐｉｏｎｓ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，Ｉｎｃ．に委託）

図１を参照すると、本発明の実施例化合物が、動物モデルにおいて腫瘍サイズを低減し、それによってがんの有効な抑制を示すことが分かる。

先の表５は、化合物４、６、９、３０、５７、２３６、２３８、２３９、２４１および２４２に関するＤｉｓｃｏｖｅｒＸ（ｅｕｒｏｆｉｎ）ＫＩＮＯＭＥｓｃａｎ（ｓｃａｎＭＡＸプラットフォーム）キナーゼプロファイリング試験の結果を示す。表５から分かる通り、ＥＧＦＲ変異体、ならびにＥＲＢＢ２およびＥＲＢＢ４に対して高い抑制活性が示された。先の実施例化合物は、ＥＧＦＲシリーズ遺伝子に対して高い選択性を有することが確認された。したがって、これらの化合物は、このキナーゼが発現するがんの処置に有用となり得る。特に、これらの化合物は、実質的に傑出した肺がん細胞系増殖抑制を有するので、肺がん、乳がん、および脳がんの処置に有用となり得る。

本発明を、好ましい調製実施例、実施例化合物および実験実施例によって先に詳細に説明してきたが、本発明の範囲は、これらの具体的な実施例化合物に限定されず、添付の特許請求の範囲によって定義されるべきである。さらに、当業者は、本発明の範囲から逸脱することなく、様々な改変形態および変更形態を加えることができると理解されるべきである。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
化学式１によって表される化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物、または前記化合物の薬学的に許容される塩
［化学式１］

［化学式１において、
Ｒ ^１ は、水素、ハロゲン、Ｃ _１～８ アルキル、またはＣ _１～８ アルコキシであり、ここで、Ｒ ^１ の前記Ｃ _１～８ アルキルおよびＣ _１～８ アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^２ は、水素または－ＮＲ ^７ Ｒ ^８ であり、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ _１～８ アルキルであり、または前記Ｒ ^７ およびＲ ^８ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは３～１２個の原子を形成し、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ の前記Ｃ _１～８ アルキルまたは３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシおよびＣ _１～８ アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^３ は、水素、－ＮＲ ^９ Ｒ ^１０ または－ＯＲ ^１１ であり、ここで、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ およびＲ ^１１ は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ _１～８ アルキルであり、または前記Ｒ ^９ およびＲ ^１０ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ およびＲ ^１１ の前記Ｃ _１～８ アルキル、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルまたは３～１２個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシ、Ｃ _１～８ アルキルアミノ、Ｃ _１～８ アルキルカルボニル、－ＮＲ ^１２ Ｒ ^１３ 、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒによって置換されているかまたは非置換であり、
ここで、前記置換基Ｒは、それぞれ独立に、ハロゲン；カルボニル；ヒドロキシまたはＣ _１～８ アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～８ アルキル；Ｃ _２～８ アルケニル；Ｃ _１～８ アルコキシ；Ｃ _１～８ アルキルアミノ；Ｃ _１～８ アルキルカルボニル；およびＣ _１～８ アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記Ｒ ^１２ およびＲ ^１３ は、それぞれ独立に、水素、Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _２～８ アルケニル、Ｃ _１～８ アルキルカルボニル、Ｃ _２～８ アルケニルカルボニル、またはＣ _１～８ アルキルによって置換されている３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ ^４ は、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ^１４ Ｃ＝ＣＲ ^１５ Ｒ ^１６ であり、ここで、前記Ｒ ^１４ 、Ｒ ^１５ およびＲ ^１６ は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはＣ _１～８ アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ _１～８ アルキルであり、
Ｒ ^５ は、Ｃ _１～８ アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、または３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ ^５ の前記Ｃ _１～８ アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、または３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～８ アルキル、３～１２個の原子のアリール、３～１２個の原子のヘテロアリール、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ アルケニル、Ｃ _１～８ アルコキシ、Ｃ _２～８ アルキニルおよびＣ _１～８ アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基Ｊによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記置換基Ｊのそれぞれは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシ、およびＣ _１～８ アルキルアミノから構成される群から選択される１つまたは１つより多くの置換基で独立に置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^６ は、水素またはＣ _１～８ アルキルである］。
(項目２)
Ｒ ^１ が、水素、ハロゲン、Ｃ _１～８ アルキル、またはＣ _１～８ アルコキシであり、ここで、Ｒ ^１ の前記Ｃ _１～８ アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^２ が、水素または－ＮＲ ^７ Ｒ ^８ であり、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ _１～８ アルキルであり、または前記Ｒ ^７ およびＲ ^８ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ ^７ およびＲ ^８ の前記Ｃ _１～８ アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ _１～８ アルコキシおよびＣ _１～８ アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^７ およびＲ ^８ の結合によって形成された前記３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、Ｃ _１～８ アルキルおよびＣ _１～８ アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^３ が、水素、－ＮＲ ^９ Ｒ ^１０ または－ＯＲ ^１１ であり、ここで、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ およびＲ ^１１ は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ _１～８ アルキルであり、または前記Ｒ ^９ およびＲ ^１０ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは３～１２個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ およびＲ ^１１ の前記Ｃ _１～８ アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ _１～８ アルコキシ、およびＣ _１～８ アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、Ｒ ^９ およびＲ ^１０ の結合によって形成された前記３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシ、Ｃ _１～８ アルキルアミノ、Ｃ _１～８ アルキルカルボニル、－ＮＲ ^１２ Ｒ ^１３ 、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ ^ａ によって置換されているかまたは非置換であり、前記置換基Ｒ ^ａ の前記Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシ、Ｃ _１～８ アルキルアミノ、およびＣ _１～８ アルキルカルボニルは、それぞれ独立に、Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシ、Ｃ _１～８ アルキルアミノ、および３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、前記置換基Ｒ ^ａ の前記３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン；カルボニル；ヒドロキシまたはＣ _１～８ アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換であるＣ _１～８ アルキル；Ｃ _２～８ アルケニル；Ｃ _１～８ アルコキシ；Ｃ _１～８ アルキルアミノ；Ｃ _１～８ アルキルカルボニル；およびＣ _１～８ アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記Ｒ ^１２ およびＲ ^１３ は、それぞれ独立に、水素、Ｃ _１～８ アルキルカルボニル、Ｃ _２～８ アルケニルカルボニル、またはＣ _１～８ アルキルによって置換されているかまたは非置換である３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ ^９ およびＲ ^１０ の結合によって形成された前記３～１２個の原子のヘテロアリールは、Ｃ _１～８ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^４ が、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ^１４ Ｃ＝ＣＲ ^１５ Ｒ ^１６ であり、ここで、前記Ｒ ^１４ は、水素またはハロゲンであり、前記Ｒ ^１５ およびＲ ^１６ は、それぞれ独立に、水素、またはＣ _１～８ のアルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換であるＣ _１～８ アルキルであり、
Ｒ ^５ が、３～１２個の原子のアリールもしくは３～１２個の原子のヘテロアリールによって置換されているＣ _１～８ アルキル；３～１２個の原子のアリール；または３～１２個の原子のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^５ の前記３～１２個の原子のアリールおよび前記３～１２個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｃ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシ、およびＣ _２～８ アルキニルから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかもしくは非置換であり、Ｒ ^５ の３～１２個の原子のアリールまたは３～１２個の原子のヘテロアリールで置換されているＣ _１～８ アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～８ アルキル、Ｃ _１～８ アルコキシおよびＣ _１～８ アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^６ が、水素またはＣ _１～８ アルキルである、
項目１に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目３)
Ｒ ^１ が、水素、ハロゲン、Ｃ _１～４ アルキル、またはＣ _１～４ アルコキシであり、ここで、Ｒ ^１ の前記Ｃ _１～４ アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^２ が、水素または－ＮＲ ^７ Ｒ ^８ であり、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～８個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ の結合によって形成された前記３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つのＣ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^３ が、水素、－ＮＲ ^９ Ｒ ^１０ または－ＯＲ ^１１ であり、ここで、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、およびＲ ^１１ は、それぞれ独立に、Ｃ _１～６ アルキルであり、またはＲ ^９ およびＲ ^１０ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは３～８個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、およびＲ ^１１ の前記Ｃ _１～６ アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ _１～４ アルキルアミノおよびＣ _１～４ アルコキシから構成される群から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^９ およびＲ ^１０ の結合によって形成された前記３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～４ 、Ｃ _１～４ アルキルアミノ、Ｃ _１～４ アルキルカルボニル、－ＮＲ ^１２ Ｒ ^１３ および３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ ^ｂ によって置換されているかまたは非置換であり、前記置換基Ｒ ^ｂ の前記Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシ、およびＣ _１～４ アルキルアミノは、それぞれ独立に、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシ、およびＣ _１～４ アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ ^ｂ の前記３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン；カルボニル；Ｃ _１～４ アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～６ アルキル；Ｃ _２～４ アルケニル；Ｃ _１～４ アルキルアミノ；Ｃ _１～４ アルキルカルボニル；およびＣ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換の３～８個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^１２ およびＲ ^１３ は、それぞれ独立に、水素、Ｃ _２～４ アルケニルカルボニル、またはＣ _１～４ アルキルによって置換されているかもしくは非置換の３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ ^９ およびＲ ^１０ の結合によって形成された前記３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、Ｃ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^４ が、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ^１４ Ｃ＝ＣＲ ^１５ Ｒ ^１６ であり、Ｒ ^１４ は、水素またはハロゲンであり、Ｒ ^１５ およびＲ ^１６ は、それぞれ独立に、水素、またはＣ _１～４ のアルキルアミノによって置換されているＣ _１～４ アルキルであり、
Ｒ ^５ が、Ｃ _１～４ アルキル；３～８個の原子のアリール；または３～８個の原子のアリールもしくは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されている３～８個の原子のヘテロアリールであり、Ｒ ^５ の前記３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～４ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシ、およびＣ _２～４ アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^５ の３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されている前記Ｃ _１～４ アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～４ アルキル、およびＣ _１～４ アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^６ が、水素またはＣ _１～４ アルキルである、
項目１に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目４)
Ｒ ^１ が、水素、ハロゲン、Ｃ _１～４ アルキルまたはＣ _１～４ アルコキシであり、ここで、Ｒ ^１ の前記Ｃ _１～４ アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも１個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^２ が、水素または－ＮＲ ^７ Ｒ ^８ であり、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、１個または２個のＮ原子を有する３～８個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｒ ^７ およびＲ ^８ の結合によって形成された前記３～８個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つのＣ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^３ が、水素、－ＮＲ ^９ Ｒ ^１０ 、または－ＯＲ ^１１ であり、ここで、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ およびＲ ^１１ は、それぞれ独立に、Ｃ _１～６ アルキルであり、またはＲ ^９ およびＲ ^１０ は互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ＮおよびＯから構成される群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する３～１０個の原子のヘテロシクロアルキル、またはＮおよびＯから構成される群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する３～８個の原子のヘテロアリールを形成し、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ およびＲ ^１１ の前記Ｃ _１～６ アルキルは、それぞれ独立に、Ｃ _１～４ アルキルアミノおよびＣ _１～４ アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^９ およびＲ ^１０ の結合によって形成された前記３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシ、Ｃ _１～４ アルキルアミノ、Ｃ _１～４ カルボニル、－ＮＲ ^１２ Ｒ ^１３ 、ならびにＮおよびＯから構成される群の中から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基Ｒ ^ｃ によって置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ ^ｃ の前記Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシおよびＣ _１～４ アルキルアミノは、それぞれ独立に、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシおよびＣ _１～４ アルキルアミノの中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Ｒ ^ｃ の前記３～１０個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン；カルボニル；Ｃ _１～４ アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～６ アルキル；Ｃ _２～４ アルケニル；Ｃ _１～４ アルキルアミノ；Ｃ _１～４ アルキルカルボニル；およびＣ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、ＮおよびＯから構成される群から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する３～８個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^１２ およびＲ ^１３ は、それぞれ独立に、水素、Ｃ _２～４ アルケニルカルボニルまたはＣ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、１個または２個のＮ原子を有する３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ ^９ およびＲ ^１０ の結合によって形成された前記３～８個の原子のヘテロアリールは、Ｃ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^４ が、－ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ^１４ Ｃ＝ＣＲ ^１５ Ｒ ^１６ であり、前記Ｒ ^１４ は、水素またはハロゲンであり、前記Ｒ ^１５ およびＲ ^１６ は、それぞれ独立に、水素またはＣ _１～４ アルキルアミノによって置換されているＣ _１～４ アルキルであり、
Ｒ ^５ が、３～８個の原子のアリールもしくは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されているＣ _１～４ アルキル；３～８個の原子のアリール；または３～８個の原子のヘテロアリールであり、Ｒ ^５ の前記３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～４ アルキル、Ｃ _１～４ アルコキシ、およびＣ _２～４ アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、Ｒ ^５ の３～８個の原子のアリールまたは３～８個の原子のヘテロアリールによって置換されている前記Ｃ _１～４ は、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のＣ _１～４ アルキル、およびＣ _１～４ アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
Ｒ ^６ が、水素またはＣ _１～４ アルキルである、
項目１に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目５)
前記化学式１によって表される化合物が、化学式２の化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物、または前記化合物の薬学的に許容される塩：
［化学式２］

［化学式２において、
Ｒ ^１ は、水素またはＣ _１～４ アルコキシであり、
Ｒ ^３ は、－Ｘ－Ｙ－Ｚであり、ここで、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、単結合、または少なくとも１個のＮ原子を含む３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Ｚは、－ＮＲ ^１７ Ｒ ^１８ であるか、または化学式３
［化学式３］

によって表され、
Ｚが－ＮＲ ^１７ Ｒ ^１８ である場合、ＸおよびＹの少なくとも１つは、少なくとも１個のＮ原子を含む前記３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ ^１７ およびＲ ^１８ は、それぞれ独立に、水素もしくはＣ _１～４ アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ _１～４ アルキルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｚが化学式３である場合、Ｌは、Ｃ _１～４ アルキルによって置換されているかまたは非置換であるＣ _１～４ アルキレンであり、Ｍは、－ＮＲ ^１９ または－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、それぞれ独立に、水素もしくはＣ _１～４ アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のＣ _１～４ アルキルであり；ＴおよびＱは、互いに連結されて、Ｃ _１～４ アルキルによって置換されているかもしくは非置換である３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し；またはＴおよびＱは、互いに連結されて、環を形成する少なくとも２個の異なる原子との間のさらなる連結と共に、Ｃ _１～４ アルキルによって置換されているかもしくは非置換の架橋もしくは縮合３～１２個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、Ｒ ^１９ は、水素、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～６ アルケニル、Ｃ _１～６ アルキルカルボニル、Ｃ _１～４ アルキルアミノ、または３～８個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ ^５ は、３～８個の原子のアラルキル、３～８個の原子のアリール、または３～８個の原子のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^５ の前記３～８個の原子のアラルキル、３～８個の原子のアリール、または３～８個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｃ _１～４ アルキル、およびＣ _１～４ アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい］によって表される、
項目１に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目６)
Ｒ ^１ が、水素、メトキシまたはエトキシである、項目５に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目７)
Ｒ ^３ が、－Ｘ－Ｙ－Ｚであり、ここで、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、単結合、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、Ｚは、－ＮＲ ^１７ Ｒ ^１８ または化学式３
［化学式３］

［式中、
Ｚが－ＮＲ ^１７ Ｒ ^１８ である場合、ＸおよびＹの少なくとも１つは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、ここで、Ｒ ^１７ およびＲ ^１８ は、それぞれ独立に、メチルもしくはエチルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているＮ原子と一緒に、アザスピロオクタンになり、
Ｚが化学式３である場合、Ｌは、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のメチレン、エチレン、プロピレンまたはブチレンであり、
Ｍは、－ＮＲ ^１９ もしくは－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、それぞれ独立に、ジメチルアミノによって置換されているかもしくは非置換のメチルもしくはエチルであり；Ｍは、－ＮＲ ^１９ であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のピペラジンを形成し；Ｍは、－ＮＲ ^１９ であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも２個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の６～８個の原子のジアザビシクロアルキルを形成し；Ｍは、－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のモルホリンを形成し；またはＭは、－Ｏ－であり、ＴおよびＱは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも２個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の６～８個の原子のオキサアザビシクロアルキルを形成し、
Ｒ ^１９ は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、プロパ－２－エン－１－イル、アセチル、ジメチルアミノ、またはオキセタンである］
によって表される、項目５に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目８)
Ｒ ^５ が、フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンであり、前記フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンは、それぞれ独立に、フルオロ、クロロ、シアノ、少なくとも１つのフルオロによって置換されているかまたは非置換のメチル、およびメトキシから構成される群の中から選択される少なくとも１つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい、項目５に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目９)
前記化学式１によって表される化合物が、以下の化合物１～１０５９のいずれか１つ、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩である、項目１に記載の化合物：
１） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２） Ｎ－（４－メトキシ－２－モルホリノ－５－（（６－（（Ｓ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５） Ｎ－（４－メトキシ－２－モルホリノ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
８） Ｎ－（２－（２－（ジメチルアミノ）エトキシ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１１） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１２） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１３） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１４） Ｎ－（２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１５） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１６） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１７） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１８） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（２－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２２） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２４） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２５） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２９） Ｎ－（２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３２） Ｎ－（４－メトキシ－２－（５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３３） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３４） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３５） Ｎ－（４－メトキシ－２－（３－メチル－３，６－ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－６－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３６） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３９） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４０） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４１） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；４２） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４３） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
４４） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４５） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４６） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４７） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；４８） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；４９） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５０） Ｎ－（２－（４－ジメチルアミノピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５２） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５５） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６０） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６４） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；６５） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；６６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；６７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７２） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７４） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８１） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８７） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８９） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１） Ｎ－（２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９２） Ｎ－（２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３） Ｎ－（２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５） Ｎ－（２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００） Ｎ－（２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１０３） Ｎ－（２－（４－（２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（５－エチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｃ］ピロール－２（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＲ，６ａＳ）－テトラヒドロ－１Ｈ－プロ［３，４－ｃ］ピロール－５（３Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１０６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピル－３，３－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０７） Ｎ－（２－（４－（（２Ｒ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０８） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０９） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１０） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１１） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１２） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１３） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１４） Ｎ－（２－（４－（（２Ｒ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－エトキシフェニル）アクリルアミド；
１１７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）－（Ｅ）－４－（ジメチルアミノ）ブタ－２－エンアミド；
１１８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１１９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－（（（Ｒ）－１，１，１－トリフルオロプロパン－２－イル）オキシ）フェニル）アクリルアミド；
１２０） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）－２－フルオロアクリルアミド；
１２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｒ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２３） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２４） Ｎ－（２－（４－（（２Ｒ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１２９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３４） Ｎ－（２－（４－（８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３５） Ｎ－（２－（４－（８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３６） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３７） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；１３９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１４０） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１４１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；１４２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１４３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１４４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１４６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１４７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（チオフェン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１４８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１４９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５１） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５５） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１５６） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６１） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６２） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６５） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６６） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１６７） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１６９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１７０） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１７１） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７２） Ｎ－（２－（４－（（２Ｒ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７３） Ｎ－（２－（４－（（２Ｒ，５Ｓ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７４） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７５） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７６） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｒ，５Ｒ）－４－シクロプロピル－２，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１７９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピル－３，３－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８２） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８４） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１８８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１８９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１９０） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；１９１） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；１９２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１９３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１９４） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１９８） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２００） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２０２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２０３） Ｎ－（２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２０４） Ｎ－（２－（４－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２０５） Ｎ－（２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２０６） Ｎ－（２－（４－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２０７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２０９） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；２１０） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２１１） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２１２） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；２１３） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２１４） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２１５） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２１６） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２１７） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２１８） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２１９） Ｎ－（２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；２２０） Ｎ－（２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２１） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２２） Ｎ－（２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２３） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２４） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２５） Ｎ－（２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２６） Ｎ－（２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２２９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２３０） Ｎ－（２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２３１） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２３２） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２３３） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２３４） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２３５） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（６－メチルピリジン－３－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－モルホリノ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）フェニル）アクリルアミド；
２３６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；２３７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２３８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２３９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４５） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４６） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４７） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４８） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２４９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（３－エチル－３，６－ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－６－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５１） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（６－エチル－３，６－ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－４－（ジメチルアミノ）－１，４’－ビピペリジン－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５６） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２５９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２６１） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（３－メチル－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２６２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２６９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－メチル－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２７０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－メチル－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２７１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２７２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２７３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２７４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチル－３－オキソピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２７５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１－イソプロピルピペリジン－４－イル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２７６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２７７） Ｎ－（２－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２７８） Ｎ－（２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２７９） Ｎ－（２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８０） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８１） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８２） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８３） Ｎ－（２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８４） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８５） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８６） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
２８７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２８８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２８９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２９０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２９２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２９３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
２９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２９８） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
２９９） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３００） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－プロピルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３０２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３０３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３０４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３０５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－（１，４’－ビピペリジン）－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３０６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３０７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３０９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１０） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；３１３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
３１７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
３１８） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３１９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３２０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３２２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３２３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３２４） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
３２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３２７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３２８） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３２９） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３３０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（２－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３３１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
３３２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
３３３） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３３４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３３５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３３６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３３７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）フェニル）アクリルアミド；
３３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）フェニル）アクリルアミド；
３３９） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３４０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３４１） Ｎ－（２－（４，４－ジフルオロ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；３４２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－プロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３４３） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３４４） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；３４６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３４７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
３４８） Ｎ－（２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３４９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；３５３） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５５） Ｎ－（２－（４－（６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピル－１，４－ジアゼパン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３６２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３６３） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３６４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３６６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３６７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（３Ｓ，５Ｒ）－４－エチル－３，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３７３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７５） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（５－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３７９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３８０） Ｎ－（２－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３８１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３８７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３８８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－３－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３８９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３９０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３９２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３９３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
３９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）－（Ｅ）－４－（ジメチルアミノ）ブタ－２－エンアミド；
３９８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
３９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４００） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４０２） Ｎ－（１－（２－アクリルアミド－４－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－５－メトキシフェニル）ピペリジン－４－イル）－Ｎ－（１－イソプロピルピペリジン－４－イル）アクリルアミド；
４０３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４０４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４０５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４０６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４０７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４０９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４１７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４１８） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４１９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４２０） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２１） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；４２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）フェニル）アクリルアミド；
４２７） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４２９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４３１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－プロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４３３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４，４－ジフルオロ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３４） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３６） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３７） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３８） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４３９） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４４０） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４４１） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４４２） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４４３） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４４４） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４４６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４４７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４４８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４４９） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４５０） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４５１） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４５２） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４５３） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４５５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４５６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６４） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４６６） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
４６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４７０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４７１） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４７２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４７３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４７４） Ｎ－（２－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；４７５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４７６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）フェニル）アクリルアミド；
４７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４７９） Ｎ－（２－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；４８０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４８１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４８２） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４８３） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４８４） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
４８７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４８８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４８９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４９０） Ｎ－（２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；４９１） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
４９２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４９３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－シアノフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（３－メトキシ－３－メチルブトキシ）フェニル）アクリルアミド；
４９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（３－メトキシ－３－メチルブトキシ）フェニル）－（Ｅ）－４－（ジメチルアミノ）ブタ－２－エンアミド；
４９７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４９８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
４９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５００） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５０２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；５０３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５０４） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５０５） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；５０６） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５０７） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５０９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１０） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１１） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１３） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１４） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１５） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５１６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５１７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
５１８） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５１９） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５２２） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２３） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５２８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５２９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５３０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５３１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５３２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５３３） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－フルオロフェニル）アクリルアミド；
５３４） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メチルフェニル）アクリルアミド；
５３５） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５３６） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－１－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５３７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５３９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５４０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５４１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５４２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（３－メチル－３，６－ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－６－イル）フェニル）アクリルアミド；
５４３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５４４） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；５４６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５４７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－プロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５４８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５４９） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－プロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５５０） Ｎ－（２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；５５１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５５４） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５５５） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５５６） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５５７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５６２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５６３） Ｎ－（２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５６４） Ｎ－（２－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５６６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５６７） Ｎ－（２－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５６８） Ｎ－（２－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５７０） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７１） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７２） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７３） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７６） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
５７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５７９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５８０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４，４－ジフルオロ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－プロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（３－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）アゼチジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８８） Ｎ－（２－（３－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）アゼチジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５８９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５９０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５９２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５９３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
５９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５９８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
５９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６００） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６０１） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６０２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６０３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６０４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６０５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６０６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６０７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６０８） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；６０９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６１２） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）フェニル）アクリルアミド；
６１５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
６１６） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６１８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６１９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６２０） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６２１） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６２２） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６２３） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６２４） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３－（（ジメチルアミノ）メチル）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（（ジメチルアミノ）メチル）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６２７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６２８） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６２９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６３０） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６３１） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６３２） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６３３） Ｎ－（３－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－５－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６３４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６３５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６３６） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６３７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６３９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６４０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６４１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６４２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６４３） Ｎ－（２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６４４） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６４５） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６４６） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６４７） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６４８） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６４９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６５１） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６５２） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６５３） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６５４） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６５５） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－エチニルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６５６） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３，４－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）フェニル）アクリルアミド；
６５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６５９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６６０） Ｎ－（２－（（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６６２） Ｎ－（２－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６６３） Ｎ－（４－メトキシ－２－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６６４） Ｎ－（２－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ナフタレン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６６６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）フェニル）アクリルアミド；
６６７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，４－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６７１） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７３） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）フェニル）アクリルアミド；
６７５） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６７９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６８０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６８１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）フェニル）アクリルアミド；
６８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６８７） Ｎ－（２－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６８８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６８９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
６９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
６９８） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
６９９） Ｎ－（２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７００） Ｎ－（２－（４－（６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７０３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０５） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７０９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１０） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；７１２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（３－（ジメチルアミノ）アゼチジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１６） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピル－１，４－ジアゼパン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７１８） Ｎ－（２－（４，４－ジフルオロ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；７１９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７２０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７２２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチル－２－オキソピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７２３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７２４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７２６） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７２７） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７２８） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７２９） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７３０） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７３１） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７３２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７３３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７３４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７３５） Ｎ－（２－（４－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７３６） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７３７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７３８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７３９） Ｎ－（２－（４－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７４０） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７４１） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７４２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７４３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７４４） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７４６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７４７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７４８） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７４９） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７５１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７５５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７５６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７５９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６３） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；７６６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７６７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；７６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７４） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７７５） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７７６） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７７７） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７７８） Ｎ－（４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３－モルホリノピロリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７７９） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７８０） Ｎ－（２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；７８１） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－メトキシフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７８７） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－フェニルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
７８８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７８９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７９０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７９３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
７９６） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
７９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８００） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８０２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０６） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８０９） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１０） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１１） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１４） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１５） Ｎ－（２－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８１７） Ｎ－（２－（４，４－ジフルオロ－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；８１８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８１９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８２０） Ｎ－（２－（４－（８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８２２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８２３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
８２４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
８２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
８２６） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８２７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（３Ｓ，５Ｒ）－４－エチル－３，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８２８） Ｎ－（２－（４－（６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８２９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピル－１，４－ジアゼパン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３０） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３１） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３２） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３３） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８３７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
８３９） Ｎ－（２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８４０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
８４１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（３Ｓ，５Ｒ）－４－エチル－３，５－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８４２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－３－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８４３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－３－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８４４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
８４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８４６） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８４７） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８４８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８４９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８５１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
８５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
８５５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８５６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６０） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（２－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８６２） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６３） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６４） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６６） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－クロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８７０） Ｎ－（２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８７１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８７２） Ｎ－（２－（４－（６－アザスピロ［２．５］オクタン－６－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８７３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８７４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８７５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８７６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（３Ｓ，５Ｒ）－４－エチル－３，５－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８７９） Ｎ－（２－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；８８０） Ｎ－（２－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－２－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；８８１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８７） Ｎ－（２－（８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８８８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）フェニル）アクリルアミド；
８８９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）フェニル）アクリルアミド；
８９０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８９２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８９３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８９４） Ｎ－（２－（４－（４－（ｓｅｃ－ブチル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８９５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
８９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；８９７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
８９８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
８９９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－イル）フェニル）アクリルアミド；
９００） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０２） Ｎ－（２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０３） Ｎ－（２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９０５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０７） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－４－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９０８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９０９） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１０） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１２） Ｎ－（２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－フルオロ－３－メチルフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２－フルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）－［１，４’－ビピペリジン］－１’－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９１９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｓ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９２０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９２１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；９２２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；９２３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９２４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９２７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２，３－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９２８） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（チオフェン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９２９） Ｎ－（４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（チオフェン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９３０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（チオフェン－２－イル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９３１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９３２） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３，４－ジクロロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３，６－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３，６－トリフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９３８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９３９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９４０） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９４１） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９４２） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９４３） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９４４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９４５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９４６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９４７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９４８） Ｎ－（２－（４－アセチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９４９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｒ，４Ｒ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｓ，４Ｓ）－５－エチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（ジメチルアミノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９５８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９５９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９６０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（２－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９６１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９６２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９６３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９６４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９６５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９６６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－モルホリノフェニル）アクリルアミド；
９６７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（シクロプロピルメチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９６８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９６９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（５－メチル－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）フェニル）アクリルアミド；
９７０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９７１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９７２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９７３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９７４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（１－メチルピペリジン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９７５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９７６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（２－（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９７７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｒ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロペンチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９７８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－ベンジルイソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（２－（ジエチルアミノ）エトキシ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９７９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９８０） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９８１） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９８２） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９８３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９８４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９８５） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９８６） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９８７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９８８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９８９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９９０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
９９１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９９２） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９３） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９４） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－シクロプロピル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－モルホリノピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
９９７） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
９９９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０００） Ｎ－（２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１００２） Ｎ－（２－（（Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）ピロリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；１００３） Ｎ－（２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（Ｓ）－（３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００４） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００５） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－エチルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１００９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１０１２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシ－２－（４－（（Ｓ）－２－メチルモルホリノ）ピペリジン－１－イル）フェニル）アクリルアミド；
１０１４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－イソプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０１９） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２０） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２３） Ｎ－（２－（４－（４－シクロブチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２４） Ｎ－（２－（４－（４－アリルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２，３－ジクロロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；１０２５） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２８） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０２９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３１） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３，５－ジフルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（（２－（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３２） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（Ｓ）－（３－（３，５－ジフルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３３） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３，５－ジフルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３４） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３，５－ジフルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３，５－ジフルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３６） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３７） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３８） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０３９） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４０） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－フルオロ－２－メチルベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（２－クロロ－３－フルオロベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４３） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－（ジメチルアミノ）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４４） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－（ジメチルアミノ）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４５） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－（ジメチルアミノ）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４６） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－（ジメチルアミノ）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４７） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－（ジメチルアミノ）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４８） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－（ジメチルアミノ）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０４９） Ｎ－（２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５０） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５１） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５２） Ｎ－（２－（４－（（１Ｓ，４Ｓ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５３） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メトキシベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０５４） Ｎ－（５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メトキシベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０５５） Ｎ－（２－（４－（（１Ｒ，４Ｒ）－２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル）ピペリジン－１－イル）－５－（（６－（（Ｓ）－３－（３－クロロ－２－メトキシベンジル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）－４－メトキシフェニル）アクリルアミド；
１０５６） Ｎ－（２－（４－（（Ｒ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５７） Ｎ－（２－（４－（（Ｓ）－４－シクロプロピル－３－メチルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（ピリジン－３－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５８） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｒ）－３－（ピリジン－２－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
１０５９） Ｎ－（２－（４－（４－シクロプロピルピペラジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）－４－メトキシ－５－（（６－（（Ｓ）－３－（ピリジン－２－イルメチル）イソオキサゾリジン－２－イル）ピリミジン－４－イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド。
(項目１０)
前記化学式１の化合物を調製するための方法であって、前記方法が、
化学式４の化合物から化学式５の化合物を調製するステップと、
化学式５の化合物から化学式６の化合物を調製するステップと、
化学式６の化合物から前記化学式１の化合物を調製するステップと
から構成される、方法
［化学式４］

［化学式５］

［化学式６］

［化学式１］

［化学式４において、Ｇは、脱離基であり、Ｒ ^１ およびＲ ^６ は、項目１に記載されるものとそれぞれ同じである］。
(項目１１)
前記化学式１の化合物を調製するための項目１０に記載の方法であって、前記化学式４の化合物が、化学式７の化合物から化学式８の化合物を調製するステップと、前記化学式８の化合物から前記化学式４の化合物を調製するステップとから構成される方法によって調製される、方法
［化学式７］

［化学式８］

［先の化学式７または化学式８において、Ｇは、それぞれ独立に、脱離基であり、Ｒ ^５ およびＲ ^６ は、項目１に記載されるものとそれぞれ同じであってもよい］。
(項目１２)
項目１に記載の化学式１の化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物または前記化合物の薬学的に許容される塩を有効成分として含む、がんを予防または処置するための医薬組成物。
(項目１３)
前記化学式１の化合物が、ＥＧＦＲ（上皮成長因子受容体）またはＥＲＢＢ２およびＥＲＢＢ４の少なくとも１つの野生型または変異体キナーゼを阻害する、項目１２に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
(項目１４)
前記ＥＧＦＲ変異体が、ＥＧＦＲ１９欠失／Ｔ７９０Ｍ、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＮＰＨ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＳＶＤ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＦＱＥＡ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入Ｈ、およびＥＧＦＲエクソン２０挿入ＡＳＶから構成される群の中から選択される少なくとも１つであり、
前記ＥＲＢＢ２変異体が、Ｈｅｒ２エクソン２０挿入ＹＶＭＡである、
項目１３に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
(項目１５)
前記がんが、偽粘液腫、肝内胆管がん、肝芽腫、肝臓がん、甲状腺がん、結腸がん、精巣がん、骨髄異形成症候群、膠芽腫、口腔がん、口唇裂がん（ｃｌｅｆｔ ｌｉｐ ｃａｎｃｅｒ）、菌糸体（ｍｙｃｅｌｉａ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、基底細胞癌、卵巣細胞癌、卵巣胚細胞癌、男性乳がん、脳がん、下垂体腺腫、多発性骨髄腫、胆嚢がん、胆道がん、結腸がん、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、網膜芽細胞腫、脈絡膜黒色腫、バーター膨大部がん（ｂａｒｔｅｒ ｂｕｌｇｅ ｃａｎｃｅｒ）、膀胱がん、腹膜がん、副甲状腺がん、副腎がん、非副鼻腔がん（ｎｏｎ－ｓｉｎｕｓ ｃａｎｃｅｒ）、非小細胞肺がん、舌がん、星状細胞腫、小細胞肺がん、小児脳がん、小児リンパ腫、小児白血病、小腸がん、髄膜腫、食道がん、神経膠腫、腎臓がん（ｒｅｎａｌ ｃａｎｃｅｒ）、腎臓がん（ｋｉｄｎｅｙ ｃａｎｃｅｒ）、心臓がん、十二指腸がん、悪性軟組織がん、悪性骨がん、悪性リンパ腫、悪性中皮腫、悪性黒色腫、眼がん、外陰部がん、尿管がん、尿道がん、原発部位不明がん、胃リンパ腫、胃がん、胃癌、胃腸管間質性がん、ウィルムスがん、乳がん、肉腫、陰茎がん、咽頭がん、妊娠絨毛疾患、子宮頸がん、子宮内膜がん、子宮肉腫、前立腺がん、転移性骨がん、転移性脳がん、縦隔がん、直腸がん、直腸癌、腟がん、脊髄癌、聴神経鞘、膵臓がん、唾液腺がん、カポジ肉腫、パジェット病、扁桃腺がん、扁平上皮癌、肺腺癌、肺がん、肺扁平上皮癌、皮膚がん、肛門がん、横紋筋肉腫、喉頭がん、胸膜がん、血液がん、および胸腺がんから構成される群の中から選択される少なくとも１つである、項目１２に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。

Claims (40)

1. 

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
2. 

   
   からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
3. 

   
   からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
4. 

   
   からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
5. 

   
   からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
6. 

   
   である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
7. 

   
   である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
8. 

   
   である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
9. 

   
   である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
10. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
11. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
12. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
13. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
14. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
15. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
16. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
17. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
18. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
19. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
20. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
21. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
22. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
23. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
24. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
25. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
26. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
27. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
28. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
29. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
30. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
31. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
32. 

    
    である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
33. 請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物であって、それを必要とする対象におけるがんを処置するための、医薬組成物。
34. それを必要とする前記対象における前記がんが、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）突然変異またはＥＲＢＢ２およびＥＲＢＢ４から選択される１つもしくは複数の野生型もしくは変異体キナーゼを含む、請求項３３に記載の医薬組成物。
35. それを必要とする前記対象における前記がんが、ＥＧＦＲ１９欠失／Ｔ７９０Ｍ、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ、ＥＧＦＲ Ｌ８５８Ｒ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＮＰＨ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＳＶＤ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＦＱＥＡ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入Ｈ、ＥＧＦＲエクソン２０挿入ＡＳＶおよびＨｅｒ２エクソン２０挿入ＹＶＭＡであるＥＲＢＢ２突然変異からなる群から選択される１つまたは複数の突然変異を含む、
    請求項３３に記載の医薬組成物。
36. それを必要とする前記対象における前記がんが、偽粘液腫、肝内胆管細胞癌、肝芽腫、肝臓がん、甲状腺がん、結腸がん、精巣がん、骨髄異形成症候群、膠芽腫、口腔がん、口唇がん、菌状息肉症、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、基底細胞癌、上皮卵巣がん、卵巣胚細胞がん、男性乳がん、脳がん、下垂体腺腫、多発性骨髄腫、胆嚢がん、胆道がん、結腸直腸がん、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、網膜芽細胞腫、脈絡膜黒色腫、ファーター膨大部がん（ampullar of Vater cancer）、膀胱がん、腹膜がん、副甲状腺がん、副腎がん、鼻および副鼻腔がん、非小細胞肺がん、舌がん、星状細胞腫、小細胞肺がん、小児脳がん、小児リンパ腫、小児白血病、小腸がん、髄膜腫、食道がん、神経膠腫、腎臓癌、腎臓がん（ｋｉｄｎｅｙ ｃａｎｃｅｒ）、心臓がん、十二指腸がん、悪性軟組織がん、悪性骨がん、悪性リンパ腫、悪性中皮腫、悪性黒色腫、眼がん、外陰部がん、尿管がん、尿道がん、原発部位不明がん、胃リンパ腫、胃がん、胃カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、ウィルムスがん、乳がん、肉腫、陰茎がん、咽頭がん、妊娠絨毛疾患、子宮頸がん、子宮内膜がん、子宮肉腫、前立腺がん、転移性骨がん、転移性脳がん、縦隔がん、直腸がん、直腸カルチノイド腫瘍、腟がん、脊髄癌、聴神経鞘、膵臓がん、唾液腺がん、カポジ肉腫、パジェット病、扁桃腺がん、扁平上皮癌、肺腺癌、肺がん、肺扁平上皮癌、皮膚がん、肛門がん、横紋筋肉腫、喉頭がん、胸膜がん、血液がん、および胸腺癌からなる群から選択される、請求項３３に記載の医薬組成物。
37. 前記がんが、転移性脳がん、乳がん、および非小細胞肺がんからなる群から選択される、請求項３６に記載の医薬組成物。
38. 前記がんが、転移性脳がんである、請求項３７に記載の医薬組成物。
39. 前記がんが、乳がんである、請求項３７に記載の医薬組成物。
40. 前記がんが、非小細胞肺がんである、請求項３７に記載の医薬組成物。
    

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