JP5997546B2 - 有効成分の皮膚への浸透が促進された皮膚外用剤または化粧料組成物 - Google Patents
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Description
しかしながら、それらの範囲外にも、皮膚に対して有効な成分は多数存在する。特に化粧料の分野では、天然物由来の成分やビタミン誘導体など、比較的分子量が大きい成分や、極性が比較的高いあるいは低いために皮膚へ浸透しにくい成分について、有用な効果が見出されてきている。
一方、本発明者らは、抗炎症作用を示す成分として化粧料に使用されているグリチルレチン酸ステアリル(例えば、特許第3513861号公報)について、これまで、無限用量系、および実使用に近い少量塗布系における皮膚への浸透性を、種類の異なる油剤を用いて検討してきた。そして、無限用量系ではグリチルレチン酸ステアリルはほとんど皮膚に浸透しないが、少量塗布系では皮膚への浸透が認められることを見出し、これには基剤の物理化学的性質が関与している可能性があることを報告した。(非特許文献3)
[1] (A)分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0である皮膚有効成分;および
(B)成分(A)の皮膚浸透促進上有効量の、温度32℃における表面張力が29.5mN/m以下である炭化水素油
を含有する、皮膚外用剤または化粧料組成物。
[2] 成分(A)が、グリチルレチン酸ステアリル、アスタキサンチン、コエンザイムQ10、テトラヘキシルデカン酸アスコルビルからなる群より選択される一以上である、[1]に記載の皮膚外用剤または化粧料組成物。
[3] 成分(A)の分配係数Log P値が10.0〜25.0である、[1]〜[3]のいずれか一に記載の、皮膚外用剤または化粧料組成物。
[4] 成分(A)の皮膚浸透促進上有効量として、成分(A)/成分(B)の質量比が、1/(10〜250)である、[1]〜[3]のいずれか一に記載の、皮膚外用剤または化粧料組成物。
[5] 分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0である皮膚有効成分(A)の皮膚への浸透を、成分(A)の皮膚浸透促進上有効量の、温度32℃における表面張力が29.5mN/m以下である炭化水素油(B)を同時に用いることにより、促進する、方法。
[6] 皮膚有効成分の皮膚への浸透が促進された皮膚外用剤または化粧料組成物の製造方法であって:
分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0であることを指標に皮膚有効成分(A)選択し;
温度32℃における表面張力が29.5mN/m以下であることを指標に炭化水素油(B)を選択し;そして
成分(A)に対して、の皮膚浸透促進上有効量の炭化水素油(B)を含有する工程を含む、製造方法。
[7] 分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0である皮膚有効成分(A)の皮膚への浸透を促進するための、成分(A)の皮膚浸透促進上有効量の、温度32℃における表面張力が29.5mN/m以下である炭化水素油(B)を含有する、剤。
本発明でいう「皮膚有効成分」とは、皮膚に投与した際に有効な効果が期待される成分をいう。
1. 方法
香粧会誌,31(1),1−7(2007)記載の藤井らの方法に従い、Yucatan micropig (YMP)皮膚(日本チャールズリバー)の皮下組織及び皮下脂肪を取り除いた後、この皮膚をフランツ型セルにセットし、グリチルレチン酸ステアリル(GS)を2%w/vの濃度で流動パラフィンに懸濁したものを、 2.5μL/cm2で適用した。
(1)流動パラフィン
評価に用いた流動パラフィン(カネダ株式会社製)の物理化学パラメータを下表に示す。
結果を、図1に示した。流動パラフィンの分子量が小さくなるに従ってGSの皮膚移行量が増加した。
GS皮膚移行量と、実験に用いた流動パラフィンの粘度、表面張力及び分子量との関連について、ソフトウエア(JMP 9.03 (SAS Institute Japan)、解析モード:Stepwise method)を用いて、分子量、粘度、および表面張力それぞれについて回帰分析を行った。その結果、表面張力について、高い相関がみられた。解析結果を下表にまとめた。
DiIについての結果を図2に、およびNile Redについての結果を図3に示した。GSの場合と同様、分子量、Log P値が大きいDiIを用いた場合、流動パラフィンの分子量が大きくなると、DiIの浸透深さは、減少した。しかしながら、分子量、Log P値が小さいNile Redに関しては、流動パラフィンの分子量とNile Redの皮膚への浸透深さとの間に相関はみられなかった。
美容オイル
以下の組成の美容オイルを、以下の製造方法に従って調製した。
(成分) (質量%)
1.グリチルレチン酸ステアリル 0.5
2.流動パラフィン(表面張力27.6mN/m) 10.0
3.イソノナン酸イソトリデシル 5.0
4.ジメチルポリシロキサン 5.0
5.天然ビタミンE 0.1
6.ホホバ油 残量
A:成分3に成分1を溶解する
B:成分2、4〜6を均一溶解後、Aを加え、美容オイルを得た。
Claims (6)
- (A) 分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0である皮膚有効成分;および
(B) 温度20℃における表面張力が29.5mN/m以下である炭化水素油
を含有する、皮膚外用剤または化粧料組成物であって、成分(A)/成分(B)の質量比が、1/(10〜250)である、皮膚外用剤または化粧料組成物。 - 成分(A)が、グリチルレチン酸ステアリル、アスタキサンチン、コエンザイムQ10、テトラヘキシルデカン酸アスコルビルからなる群より選択される一以上である、請求項1に記載の皮膚外用剤または化粧料組成物。
- 成分(A)の分配係数Log P値が10.0〜25.0である、請求項1または2に記載の、皮膚外用剤または化粧料組成物。
- 分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0である皮膚有効成分(A)の皮膚への浸透を、成分(A)の皮膚浸透促進上有効量の、温度20℃における表面張力が29.5mN/m以下である炭化水素油(B)を同時に用いることにより、促進する、方法(医療行為を除く。)。
- 皮膚有効成分の皮膚への浸透が促進された皮膚外用剤または化粧料組成物の製造方法であって:
分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0であることを指標に皮膚有効成分(A)選択し;
温度20℃における表面張力が29.5mN/m以下であることを指標に炭化水素油(B)を選択し;そして
成分(A)に対して、の皮膚浸透促進上有効量の炭化水素油(B)を含有する工程を含む、製造方法。 - 分子量が500〜1500であり、かつ分配係数Log P値が5.0〜30.0である皮膚有効成分(A)の皮膚への浸透を促進するための、成分(A)の皮膚浸透促進上有効量の、温度20℃における表面張力が29.5mN/m以下である炭化水素油(B)を含有する、剤。
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