JP2016513122A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式X
XおよびYの各々は独立して単結合、酸素、NR5、または硫黄であり、ただし、XとYは同時に単結合ではないとし、
RはH、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C(=O)SR5、C(=S)R5、またはC(=S)NR5R6であり、R1、R2およびR3の各々は独立してHであり、または随意に置換されるC1−C12アルキルであり、
XとYの各々が独立して酸素、NR 5 、または硫黄である場合、R 1 とR 2 は独立してアリールまたはヘテロアリールで置換されたC 1 −C 12 アリールであり、
R4は、H、NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、ハロゲン、5または6員環ラクトン、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、グルコシルであり、ここで、5または6員環ラクトン、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、およびグルコシルは、NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキルおよびC1−C8ハロアルキルから選択される1以上の置換基で随意に置換され、
R5およびR6の各々は、独立して、HまたはC1−C8アルキルであり、
R7はC1−C8アルキル、OR5、またはNR5R6であり、点線は随意に存在する単結合を示し、
およびn=1−12であり、ただしXおよびYが酸素であるとき、R1およびR2の各々は独立して、置換されたC1−C12アルキルであることを条件とする、化合物。 - Rは水素、C(=O)C3H7、C(=O)C2H5、または、C(=O)CH3である、請求項1に記載の化合物。
- R1、R2、および、R3の各々は、独立して、アリールまたはヘテロアリールで随意に置換された、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、または、オクチルである、請求項1に記載の化合物。
- R1とR2の各々は独立して、フェニルで置換されたメチルである、請求項3に記載の化合物。
- R4は、ハロゲン、NH2、NHCH3、N(CH3)2、OCH3、OC2H5、C(=O)CH3、C(=O)C2H5、C(=O)OCH3、C(=O)OC2H5、C(=O)NHCH3、C(=O)NHC2H5、C(=O)NH2、OC(=O)CH3、OC(=O)C2H5、OC(=O)OCH3、OC(=O)OC2H5、OC(=O)NHCH3、OC(=O)NHC2H5、またはOC(=O)NH2である、請求項1に記載の化合物。
- R4は、C2H4C(CH3)2OH、C2H4C(CH3)2OCH3、CH2COOH、C2H4COOH、CH2OH、C2H4OH、CH2Ph、C2H4Ph、CH2CH=C(CH3)(CHO)、CH2CH=C(CH3)(C(=O)CH3)、5または6員環ラクトン、アリール、または、グルコシルであり、ここで、5または6員環ラクトン、アリール、および、グルコシルは、NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、および、C1−C8ハロアルキルから選択された1つ以上の置換基によって随意に置換される、請求項1に記載の化合物。
- R4は、NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、およびC1−C8ハロアルキルから選択される1以上の置換基で随意に置換されるC1−C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
- R4はCH2CH=C(CH3)2である、請求項7に記載の化合物。
- 前記化合物は
- 請求項1の式Xの化合物を調製するためのプロセスであって、
Lは脱離基であり、P1はヒドロキシル保護基であり、
XおよびYの各々は独立して単結合、酸素、NR5、または硫黄であり、
Rは、H、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C(=O)SR5、C(=S)R5またはC(=S)NR5R6であり、
R1、R2およびR3の各々は独立してHであり、または随意に置換されるC1−C12アルキルであり、
RbおよびRcの各々は、独立して随意に置換されるC1−C12アルキルまたは(CH2CH=C(CH3)(CH2))m−R4であって、式中、
R4は、H、NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、ハロゲン、5または6員環ラクトン、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、グルコシルであり、ここで5員環または6員環ラクトン、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、およびグルコシルは、NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、およびC1−C8ハロアルキルから選択される1以上の置換基で随意に置換され、
R5およびR6の各々は、独立して、HまたはC1−C8アルキルであり、
R7はC1−C8アルキル、OR5、またはNR5R6であり、
m=0−11である、プロセス。 - Xは酸素であり、Yは酸素である、請求項10に記載のプロセス。
- R1はフェニルで置換されたメチルである、請求項10に記載のプロセス。
- R2はフェニルで置換されたメチルである、請求項10に記載のプロセス。
- 前記塩基はリチウム塩である、請求項10に記載のプロセス。
- 前記リチウム塩はn−ブチルリチウムである、請求項14に記載のプロセス。
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