JP2015506355A5

JP2015506355A5 -

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Publication number: JP2015506355A5
Application number: JP2014549480A
Authority: JP
Filing date: 2012-12-28
Publication date: 2016-02-25
Anticipated expiration: 2032-12-28

Description

方法ＡＡ（ＧＣ方法）
分析カラム：ＳＬＢ−５ＭＳ１５ｍ、ＩＤ１００μＭ、ｄｆ０．１０μＭ。
平均速度４５ｃｍ／秒、担体ガス：Ｈｅ、スプリット比：３００：１、インジェクター温度：２５０℃、射出体積：１μＬ。
初期温度：６０℃、初期時間：１．０分、溶媒遅延：０．６分、速度：５０℃／分、最終温度：２５０℃、最終時間：１．０分。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式Ｉの化合物であって、その任意の互変異性体および立体異性体を含めた化合物、またはその塩。

(I)
（式中、
Ａｒ ¹ は、
１個または複数の置換基Ｒ ¹ で各々置換されている６〜１０員のアリールおよび５〜１０員のヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ ¹ の隣接するＣ原子に連結されている２個の置換基Ｒ ¹ は一緒に、１個、２個または３個のＣＨ ₂ 基がＯ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） ₂ 、ＮＨまたはＮ（Ｃ _1-4 −アルキル）によって置き換えられていてもよいＣ _3-5 −アルキレン架橋を形成していてもよく、
アルキレン架橋は、１個または２個のＣ _1-3 −アルキル基によって置換されていてもよく、同時に
Ｒ ¹ は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＯ ₂ 、Ｃ _1-6 −アルキル、Ｃ _2-6 −アルケニル、Ｃ _2-6 −アルキニル、Ｃ _3-10 −カルボシクリル、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-6 −アルケニル−Ｏ−、Ｃ _3-6 −アルキニル−Ｏ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｓ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ Ｎ−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ Ｎ−Ｃ _2-3 −アルキル−Ｏ−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ Ｎ−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ³ −、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −ＮＲ ³ −、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ³ −Ｃ _1-3 −アルキル−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲ ⁴ −、アリール、アリール−Ｃ _1-3 −アルキル、アリール−Ｏ−、アリール−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ _1-3 −アルキル、ヘテロアリール−Ｏ−およびヘテロアリール−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ ₂ 基は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ＝ＣＨ ₂ −、−Ｃ＝ＣＨ（Ｃ _1-6 −アルキル）−または−Ｃ＝Ｃ（Ｃ _1-6 −アルキル） ₂ −によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ ² で置換されていてもよい１つまたは複数のＣ _1-4 −アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ ² で置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルは、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ ⁵ で置換されていてもよく、
Ｒ ² は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _3-7 −シクロアルキル−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｈ ₂ Ｎ−、（Ｃ _1-4 −アルキル）ＮＨ−、（Ｃ _1-4 −アルキル） ₂ Ｎ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ _1-4 −アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキルまたはシクロアルキルは、ＦおよびＯＨから独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ ³ は、
Ｈ、Ｃ _1-6 −アルキル、Ｃ _3-10 −カルボシクリル、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _3-6 −アルケニル、Ｃ _3-6 −アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル、アリール、アリール−Ｃ _1-3 −アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ _1-3 −アルキル
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＣ _1-4 −アルキルで置換されていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、１個のＣＨ ₂ 基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル基、カルボシクリル基、ヘテロシクリル基、アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ ⁵ で置換されていてもよく、
Ｒ ⁴ は、ＨまたはＣ _1-6 −アルキルであり、
Ａｒ ² は、
フェニレン、およびＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の単環式ヘテロアリーレン基
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ ² について上に記述されている基の各々は、１個または複数の置換基Ｒ ⁶ で置換されていてもよく、
Ｒ ⁵ は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-4 −アルキル−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ−、（Ｃ _1-4 −アルキル）ＮＨ−、（Ｃ _1-4 −アルキル） ₂ Ｎ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ _1-4 アルキル）−およびヘテロシクリル
からなる群から選択され、
ここで、各アルキルは、１個または複数のＦ原子で、および／またはＯＨ、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
アリール基またはヘテロアリール基に付いている２個の置換基Ｒ ⁶ は一緒に、１個または２個の−ＣＨ ₂ 基がＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ _1-4 −アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ _2-5 −アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ _2-5 −アルキレン架橋は、１個または２個のＣ _1-3 −アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｌは、
１個または複数のＣ _1-3 −アルキル基またはＣ _1-3 −アルキル−Ｏ−Ｃ _1-3 −アルキル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ _1-4 −アルキレン基であり、
ここで、２個のアルキル置換基は一緒に、１個または２個の−ＣＨ ₂ 基がＯ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ _1-4 −アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ _1-5 −アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ _1-5 −アルキレン架橋は、１個または２個のＣ _1-3 −アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒは、ＨまたはＣ _1-3 −アルキルであり、
Ｔは、
Ｃ _1-6 −アルキル、Ｃ _2-6 −アルケニル、Ｃ _2-6 −アルキニル、Ｃ _3-10 −カルボシクリル、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _1-6 −アルキル−Ｓ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ _3-10 −カルボシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル−Ｓ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ₂ −、Ｒ ³ Ｒ ⁴ −Ｎ−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ −Ｎ−Ｃ _1-3 −アルキル−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ −Ｎ−ＣＯ−、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ ⁴ Ｎ−Ｃ _1-3 −アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ _1-3 −アルキル−、アリール、アリール−Ｃ _1-3 −アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _1-3 −アルキル−およびヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ ₂ 基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ ² で置換されていてもよい１個または複数のＣ _1-4 −アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ ² で置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ ⁵ で置換されていてもよい）
〔２〕ＲがＨであり、
Ａｒ ² がフェニレンである、
前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ｌが、１個のメチル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ _1-3 −アルキレン基である、前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物。
〔４〕Ａｒ ¹ が、
フェニル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、オキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル
からなる群から選択され、
ここで、前に記述されている基の各々が、１個または２個の置換基Ｒ ¹ で置換されていてもよい、
前記〔１〕から〔３〕のいずれかに記載の化合物。
〔５〕Ａｒ ¹ が、

である、
前記〔４〕に記載の化合物。
〔６〕Ｒ ¹ が、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ _1-4 −アルキル、Ｃ _3-5 −シクロアルキル、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-6 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _3-5 −シクロアルキル−ＣＨ ₂ −Ｏ−、Ｈ ₂ Ｎ−、チオフェニルおよびフェニル
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１〜３個のＦによって置換されていてもよく、
ＮＨ ₂ 基において、一方または両方の水素原子がＣ _1-4 −アルキルまたはＣ _3-5 −シクロアルキルによって独立して置き換えられていてもよく、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１個または複数のＦによって置換されていてもよく、
各フェニル基がＣｌまたは−ＯＣＨ ₃ によって置換されていてもよい、
前記〔１〕から〔５〕のいずれかに記載の化合物。
〔７〕Ｔが、
Ｃ _1-3 −アルキル、−Ｏ−（Ｃ _1-2 −アルキル）、−ＮＨ−（Ｃ _1-2 −アルキル）、−Ｎ（Ｃ _1-2 −アルキル） ₂ 、Ｃ _3-5 −シクロアルキル、Ｃ _3-5 −シクロアルケニル、Ｃ _2-6 −アルケニル、Ｃ _2-6 −アルキニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−ＣＨ ₂ −
からなる群から選択され、
ここで、ヘテロシクリル基が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
各ヘテロアリール基が、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され、
各ヘテロシクリルにおいて、−ＣＨ ₂ 基が−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ _1-3 −アルキル−、Ｃ _1-3 −アルキル−Ｏ−およびＣＨ ₃ −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、
前記〔１〕から〔６〕のいずれかに記載の化合物。
〔８〕ＴがＣＨ ₃ 、シクロプロピルまたはヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリール基が、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択され、
前に記述されているヘテロアリール基の各々が、ＣＨ ₃ およびＣＨ ₃ −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１個または２個の基で置換されていてもよい、
前記〔７〕に記載の化合物。
〔９〕下記式を有する前記〔１〕に記載の化合物、またはその塩。

(I.1)
（式中、
ｎは０、１または２であり、
Ａｒ ¹ は、
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、

からなる群から選択され、
ここで、各Ａｒ ¹ 基は１つまたは２つのＲ ¹ によって置換されていてもよく、
Ｒ ¹ は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、直鎖または分枝のＣ _1-4 −アルキル、シクロプロピル、Ｃ _1-4 −アルキル−Ｏ−、Ｃ _3-5 −シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ _3-5 −シクロアルキル−ＮＨ−、シクロプロピル−ＣＨ ₂ −Ｏ−、Ｒ ³ Ｒ ⁴ Ｎ、フェニル、チオフェニルからなる群から選択され、
隣接するＣ原子に付いている２個のＲ ¹ 基は一緒に、−Ｏ−ＣＨ ₂ −ＣＨ ₂ −Ｏ−架橋または−Ｏ−ＣＨ ₂ −ＣＨ ₂ −ＣＨ ₂ −Ｏ−架橋を形成していてもよく
Ｒ ³ は、ＨまたはＣ _1-4 −アルキルであり、かつ
Ｒ ⁴ は、ＨまたはＣ _1-3 −アルキルであり、
Ｒ ¹ のため記述されているフェニル基は、Ｃｌまたは−Ｏ−（Ｃ _1-3 −アルキル）によって置換されていてもよく、
上述されているアルキル基およびシクロアルキル基は、１個または複数のＦ原子によって各々置換されている）
〔１０〕前記〔１〕から〔９〕のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
〔１１〕肥満または２型糖尿病の処置における使用のための、前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１２〕前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤を一緒に含んでもよい医薬組成物。
〔１３〕前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩が患者に投与されることを特徴とする、それを必要とする患者におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの活性を阻害することによって媒介される、疾患または状態を処置するための方法。
〔１４〕前記〔１〕から〔１１〕のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および１種または複数の追加の治療剤を含み、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤を一緒に含んでもよい医薬組成物。

Claims

式Ｉの化合物（そのあらゆる互変異性体および立体異性体を含む）、またはその塩。

(I)
（式中、
Ａｒ¹は、
１個または複数の置換基Ｒ¹で各々置換されている６〜１０員のアリールおよび５〜１０員のヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ¹の隣接するＣ原子に連結されている２個の置換基Ｒ¹は一緒に、１個、２個または３個のＣＨ₂基がＯ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）₂、ＮＨまたはＮ（Ｃ_1-4−アルキル）によって置き換えられていてもよいＣ_3-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、
アルキレン架橋は、１個または２個のＣ_1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、同時に
Ｒ¹は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＯ₂、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_2-6−アルキニル、Ｃ_3-10−カルボシクリル、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-6−アルケニル−Ｏ−、Ｃ_3-6−アルキニル−Ｏ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ³Ｒ⁴Ｎ−、Ｒ³Ｒ⁴Ｎ−Ｃ_2-3−アルキル−Ｏ−、Ｒ³Ｒ⁴Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ³Ｒ⁴Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ³−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−ＮＲ³−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ³−Ｃ_1-3−アルキル−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ_1-3−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−ＮＲ⁴−、アリール、アリール−Ｃ_1-3−アルキル、アリール−Ｏ−、アリール−Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ_1-3−アルキル、ヘテロアリール−Ｏ−およびヘテロアリール−Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ₂基は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ＝ＣＨ₂−、−Ｃ＝ＣＨ（Ｃ_1-6−アルキル）−または−Ｃ＝Ｃ（Ｃ_1-6−アルキル）₂−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ²で置換されていてもよい１つまたは複数のＣ_1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ²で置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルは、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ⁵で置換されていてもよく、
Ｒ²は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-7−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_3-7−シクロアルキル−Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｈ₂Ｎ−、（Ｃ_1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ_1-4−アルキル）₂Ｎ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ_1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキルまたはシクロアルキルは、ＦおよびＯＨから独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ³は、
Ｈ、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-10−カルボシクリル、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−アルケニル、Ｃ_3-6−アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_1-3−アルキル、アリール、アリール−Ｃ_1-3−アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ_1-3−アルキル
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＣ_1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、１個のＣＨ₂基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル基、カルボシクリル基、ヘテロシクリル基、アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ⁵で置換されていてもよく、
Ｒ⁴は、ＨまたはＣ_1-6−アルキルであり、
Ａｒ²は、
フェニレン、およびＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の単環式ヘテロアリーレン基
からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ²について上に記述されている基の各々は、１個または複数の置換基Ｒ⁶で置換されていてもよく、
Ｒ⁵は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ₂Ｎ−、（Ｃ_1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ_1-4−アルキル）₂Ｎ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）−およびヘテロシクリル
からなる群から選択され、
ここで、各アルキルは、１個または複数のＦ原子で、および／またはＯＨ、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
アリール基またはヘテロアリール基に付いている２個の置換基Ｒ⁶は一緒に、１個または２個の−ＣＨ₂基がＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ_1-4−アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ_2-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ_2-5−アルキレン架橋は、１個または２個のＣ_1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｌは、
１個または複数のＣ_1-3−アルキル基またはＣ_1-3−アルキル−Ｏ−Ｃ_1-3−アルキル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ_1-4−アルキレン基であり、
ここで、２個のアルキル置換基は一緒に、１個または２個の−ＣＨ₂基がＯ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ_1-4−アルキル）−から独立して選択される基によって置き換えられていてもよいＣ_1-5−アルキレン架橋を形成していてもよく、Ｃ_1-5−アルキレン架橋は、１個または２個のＣ_1-3−アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒは、ＨまたはＣ_1-3−アルキルであり、
Ｔは、
Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_2-6−アルキニル、Ｃ_3-10−カルボシクリル、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｏ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｓ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｓ−、Ｃ_3-10−カルボシクリル−Ｃ_1-3−アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｒ³Ｒ⁴−Ｎ−、Ｒ³Ｒ⁴−Ｎ−Ｃ_1-3−アルキル−、Ｒ³Ｒ⁴−Ｎ−ＣＯ−、Ｃ_1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ⁴Ｎ−Ｃ_1-3−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ_1-3−アルキル−、アリール、アリール−Ｃ_1-3−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_1-3−アルキル−およびヘテロアリール
からなる群から選択され、
ここで、各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルにおいて、ＣＨ₂基は−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ²で置換されていてもよい１個または複数のＣ_1-4−アルキルで置換されていてもよく、
各々アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１個または複数の置換基Ｒ²で置換されていてもよく、
各々アリール基およびヘテロアリール基は、１個または複数の置換基Ｒ⁵で置換されていてもよい）
ＲがＨであり、
Ａｒ²がフェニレンである、
請求項１に記載の化合物。
Ｌが、１個のメチル基で置換されていてもよい直鎖Ｃ_1-3−アルキレン基である、請求項１または２に記載の化合物。
Ａｒ¹が、
フェニル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、オキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル
からなる群から選択され、
ここで、前に記述されている基の各々が、１個または２個の置換基Ｒ¹で置換されていてもよい、
請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
Ａｒ¹が、

である、
請求項４に記載の化合物。
Ｒ¹が、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_1-4−アルキル、Ｃ_3-5−シクロアルキル、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_3-5−シクロアルキル−ＣＨ₂−Ｏ−、Ｈ₂Ｎ−、チオフェニルおよびフェニル
からなる群から選択され、
ここで、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１〜３個のＦによって置換されていてもよく、
ＮＨ₂基において、一方または両方の水素原子がＣ_1-4−アルキルまたはＣ_3-5−シクロアルキルによって独立して置き換えられていてもよく、各々アルキル基およびシクロアルキル基が１個または複数のＦによって置換されていてもよく、
各フェニル基がＣｌまたは−ＯＣＨ₃によって置換されていてもよい、
請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
Ｔが、
Ｃ_1-3−アルキル、−Ｏ−（Ｃ_1-2−アルキル）、−ＮＨ−（Ｃ_1-2−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-2−アルキル）₂、Ｃ_3-5−シクロアルキル、Ｃ_3-5−シクロアルケニル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_2-6−アルキニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−ＣＨ₂−
からなる群から選択され、
ここで、ヘテロシクリル基が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
各ヘテロアリール基が、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択され、
各ヘテロシクリルにおいて、−ＣＨ₂基が−Ｃ（＝Ｏ）−によって置き換えられていてもよく、
各々アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-3−アルキル−、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＨ₃−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、
請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
ＴがＣＨ₃、シクロプロピルまたはヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリール基が、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択され、
前に記述されているヘテロアリール基の各々が、ＣＨ₃およびＣＨ₃−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１個または２個の基で置換されていてもよい、
請求項７に記載の化合物。
下記式を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩。

(I.1)
（式中、
ｎは０、１または２であり、
Ａｒ¹は、
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、

からなる群から選択され、
ここで、各Ａｒ¹基は１つまたは２つのＲ¹によって置換されていてもよく、
Ｒ¹は、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、直鎖または分枝のＣ_1-4−アルキル、シクロプロピル、Ｃ_1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ_3-5−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ_3-5−シクロアルキル−ＮＨ−、シクロプロピル−ＣＨ₂−Ｏ−、Ｒ³Ｒ⁴Ｎ、フェニル、チオフェニルからなる群から選択され、
隣接するＣ原子に付いている２個のＲ¹基は一緒に、−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−架橋または−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−架橋を形成していてもよく
Ｒ³は、ＨまたはＣ_1-4−アルキルであり、かつ
Ｒ⁴は、ＨまたはＣ_1-3−アルキルであり、
Ｒ¹のため記述されているフェニル基は、Ｃｌまたは−Ｏ−（Ｃ_1-3−アルキル）によって置換されていてもよく、
上述されているアルキル基およびシクロアルキル基は、１個または複数のＦ原子によって各々置換されている）
請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
肥満または２型糖尿病の治療用の、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
それを必要とする患者におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの活性を阻害することによって媒介される、疾患または状態の治療用医薬組成物であって、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および１種または複数の追加の治療剤を含む医薬組成物。