JP2011529502A5 - - Google Patents

Claims (23)

1. 式Ｖ：
   

   

   ［式中：
   それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）_２であり；
   それぞれのＲ^１は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ^４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、又は−（ＣＨ_２）_Ｐ−ＮＨ_２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
   それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ_３、又はＣ（ＣＨ_３）_３であり；そして
   それぞれのＶ^２はＨであり、そしてそれぞれのＶ^１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^３｛ここでそれぞれのＲ^３は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ^１はＨであり、そしてそれぞれのＶ^２は、独立して、−Ｓ−Ｒ^５｛ここでそれぞれのＲ^５は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩［但し、該化合物は：
   

   

   ではない］。
2. 

   

   

   の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１に記載の化合物。
3. 式Ｖ：
   

   

   ［式中：
   それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）_２であり；
   それぞれのＲ^１は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ^４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、又は−（ＣＨ_２）_Ｐ−ＮＨ_２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
   それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ_３、又はＣ（ＣＨ_３）_３であり；そして
   それぞれのＶ^２はＨであり、そしてそれぞれのＶ^１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^３｛ここでそれぞれのＲ^３は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ^１はＨであり、そしてそれぞれのＶ^２は、独立して、−Ｓ−Ｒ^５｛ここでそれぞれのＲ^５は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する、マラリアを動物において治療するための医薬組成物であって、
   前記化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量が該動物へ投与される、前記医薬組成物。
4. 化合物が、
   

   

   

   

   又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
5. 式Ｖ：
   

   

   ［式中：
   それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）_２であり；
   それぞれのＲ^１は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ^４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、又は−（ＣＨ_２）_Ｐ−ＮＨ_２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
   それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ_３、又はＣ（ＣＨ_３）_３であり；そして
   それぞれのＶ^２はＨであり、そしてそれぞれのＶ^１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^３｛ここでそれぞれのＲ^３は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ^１はＨであり、そしてそれぞれのＶ^２は、独立して、−Ｓ−Ｒ^５｛ここでそれぞれのＲ^５は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する、マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害するための医薬組成物であって、
   前記化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該種と接触させる、前記医薬組成物。
6. 化合物が、
   

   

   

   

   又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
7. 式ＩＩＩ：
   Ｑ−Ｘ−Ｚ−Ｘ−Ｑ
   ［式中：
   Ｚは、
   

   

   又はフェニルであり；
   それぞれのＱは、独立して、
   

   

   又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
   それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
   それぞれのＲ^１は、独立して、Ｈ、ＣＦ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_３、ハロ、又はＯＨであり；
   それぞれのＲ^３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＨ_２、−ＮＨ_２、−ＮＨ−（ＣＨ_２）_Ｗ−ＮＨ_２、又は
   

   

   （ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
   それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
   それぞれのＲ^４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_Ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、又は
   

   

   （ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
   それぞれのＲ^５は、独立して、Ｈ又はＣＦ_３である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
8. 

   の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項７に記載の化合物。
9. 式ＶＩＩＩ：
   

   

   ［式中：
   Ｄは、
   

   

   であり；
   それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
   

   

   であり；そして
   それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
10. 

    の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項９に記載の化合物。
11. 式Ｉ：
    

    

    ［式中：
    Ｘは、Ｃ（Ｒ^７）Ｃ（Ｒ^８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ^９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（Ｏ）_２であり；
    Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ_３、又は芳香族基であり；
    Ｒ^１とＲ^２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ_１−Ｃ_８アルキル、又はＣＮであり；
    Ｒ^３とＲ^４は、独立して、炭素環（Ｒ^５）（Ｒ^６）であり；
    それぞれのＲ^５とそれぞれのＲ^６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ_３、芳香族基、複素環、又は、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
12. 

    

    の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１１に記載の化合物。
13. 式ＩＩ：
    

    

    ［式中：
    Ｘは、Ｏ又はＳであり；
    それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
    それぞれのＲ^１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員複素環、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ^１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員複素環であり；
    それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、ＣＦ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_３、ハロ、又はＯＨであり；そして
    それぞれのＲ^３は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
14. 

    の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１３に記載の化合物。
15. 式ＩＶ：
    

    

    ［式中：
    Ｇは、
    

    

    であり；
    それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
    それぞれのＲ^１は、独立して、
    

    

    、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
    それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
    それぞれのＲ^３は、独立して、Ｈ、ＣＦ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_３、ハロ、又はＯＨであり；そして
    それぞれのＲ^４は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
16. 

    の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１５に記載の化合物。
17. 式ＶＩ：
    

    

    ［式中：
    それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
    それぞれのＲ^１は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
    それぞれのＲ^２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ_３、又はＣ（ＣＨ_３）_３である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
18. 

    である、請求項１７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
19. 式ＶＩＩ：
    

    

    ［式中：
    それぞれのＲ^１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ_３、又はＣＮであり；
    それぞれのＲ^２は、独立して、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
20. 化合物が、
    

    

    又はその医薬的に許容される塩である、請求項１９に記載の化合物。
21. 請求項１、２、及び７〜２０のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
22. マラリアを動物において治療するための、請求項２１に記載の医薬組成物であって、
    前記化合物又はその医薬的に許容される塩は治療有効量で該動物へ投与される、前記医薬組成物。
23. マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害するための、請求項２１に記載の医薬組成物であって、
    前記化合物又はその医薬的に許容される塩を治療有効量で該種と接触させる、前記医薬組成物。