JP2006514003A5 - - Google Patents
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Description
式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−ＣＲ２１Ｒ２２−、−ＮＳＯ２Ｒ２０−、−ＮＣＯＲ２０−、−ＮＣＯ２Ｒ２０−、−ＣＲ２１ＣＯ２Ｒ２０−、−ＣＲ２１ＯＣＯＲ２０−、−ＣＯ−、Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は独立に、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ１は、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ０−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ１−２−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ２６−Ｃ１−６アルキル−、−（Ｃ０−６アルキル）−（Ｃ３−７シクロアルキル）−（Ｃ０−６アルキル）、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、複素環、−ＣＮ、−ＮＲ２０Ｒ２６、−ＮＲ２６ＳＯ２Ｒ２０、−ＮＲ２６ＣＯＲ２１、−ＯＣＯＲ２０およびフェニルから選択され；Ｒ２６は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
前記アルキルおよび前記シクロアルキルは、無置換であるか１〜７個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−複素環、＝Ｏ、−ＣＮから選択され；
前記フェニルおよび複素環は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２１、−ＮＲ２０ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０−ＳＯ２−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０−ＳＯ２−Ｒ２１、複素環、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＯ２、−Ｓ−Ｒ２０、−ＳＯ−Ｒ２０、−ＳＯ２−Ｒ２０および−ＳＯ２−ＮＲ２０Ｒ２１から選択される；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ５は、１〜６個のフルオロで置換されていて、かつヒドロキシルで置換されていても良いＣ１−６アルキル、１〜６個のフルオロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、１〜６個のフルオロで置換された−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ピリジル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、次のものから選択され：水素、Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、フルオロ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは、無置換であるか１〜３個のフルオロによって置換されていても良い、およびＣ３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＯＣＯＲ２０、フェニル；
あるいはＲ７およびＲ８がＣ２−４アルキルもしくはＣ０−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−３アルキル鎖を介して連結されて、５〜７員環を形成していても良く；
Ｒ９は、次のものから選択され：水素、Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ヒドロキシ、および−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０；
あるいはＲ８とＲ９がＣ１−４アルキル鎖もしくはＣ０−３アルキル−Ｏ−Ｃ０−３アルキル鎖によって連結されて３〜６員環を形成していても良く；
Ｒ１０は、次のものから選択され：水素、およびＣ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロによって置換されていても良い、フルオロ、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロによって置換されていても良いから選択され；
あるいはＲ８とＲ１０がＣ１−３アルキル鎖によって連結されて３〜６員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
あるいはＲ８とＲ１０がＣ１−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−２アルキル鎖によって連結されて６〜８員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
あるいはＲ８およびＲ１０は−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−Ｏ−鎖によって連結されて６〜７員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２７およびＲ２８は独立に、＝Ｏ（Ｒ２７、Ｒ２８または両方が酸素であり、二重結合を介して連結されている）、水素、フェニルおよびＣ１−６アルキル（無置換であるか−ＣＯＲ１１、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキルという置換基のうちの１〜６個で置換されていても良い）から選択され；
Ｒ２９、Ｒ３０およびＲ３１は独立に、水素、メチル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
あるいはＲ２９とＲ９がＣ １−３ アルキル架橋によって連結されており；
ｍは０、１および２から選択され；
ｎは０、１および２から選択され；
点線は単結合または二重結合を表す。
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−ＣＲ２１Ｒ２２−、−ＮＳＯ２Ｒ２０−、−ＮＣＯＲ２０−、−ＮＣＯ２Ｒ２０−、−ＣＲ２１ＣＯ２Ｒ２０−、−ＣＲ２１ＯＣＯＲ２０−、−ＣＯ−、Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は独立に、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ１は、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ０−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ１−２−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ２６−Ｃ１−６アルキル−、−（Ｃ０−６アルキル）−（Ｃ３−７シクロアルキル）−（Ｃ０−６アルキル）、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、複素環、−ＣＮ、−ＮＲ２０Ｒ２６、−ＮＲ２６ＳＯ２Ｒ２０、−ＮＲ２６ＣＯＲ２１、−ＯＣＯＲ２０およびフェニルから選択され；Ｒ２６は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
前記アルキルおよび前記シクロアルキルは、無置換であるか１〜７個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−複素環、＝Ｏ、−ＣＮから選択され；
前記フェニルおよび複素環は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２１、−ＮＲ２０ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０−ＳＯ２−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０−ＳＯ２−Ｒ２１、複素環、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＯ２、−Ｓ−Ｒ２０、−ＳＯ−Ｒ２０、−ＳＯ２−Ｒ２０および−ＳＯ２−ＮＲ２０Ｒ２１から選択される；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ５は、１〜６個のフルオロで置換されていて、かつヒドロキシルで置換されていても良いＣ１−６アルキル、１〜６個のフルオロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、１〜６個のフルオロで置換された−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ピリジル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、次のものから選択され：水素、Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、フルオロ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは、無置換であるか１〜３個のフルオロによって置換されていても良い、およびＣ３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＯＣＯＲ２０、フェニル；
あるいはＲ７およびＲ８がＣ２−４アルキルもしくはＣ０−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−３アルキル鎖を介して連結されて、５〜７員環を形成していても良く；
Ｒ９は、次のものから選択され：水素、Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ヒドロキシ、および−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０；
あるいはＲ８とＲ９がＣ１−４アルキル鎖もしくはＣ０−３アルキル−Ｏ−Ｃ０−３アルキル鎖によって連結されて３〜６員環を形成していても良く；
Ｒ１０は、次のものから選択され：水素、およびＣ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロによって置換されていても良い、フルオロ、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロによって置換されていても良いから選択され；
あるいはＲ８とＲ１０がＣ１−３アルキル鎖によって連結されて３〜６員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
あるいはＲ８とＲ１０がＣ１−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−２アルキル鎖によって連結されて６〜８員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
あるいはＲ８およびＲ１０は−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−Ｏ−鎖によって連結されて６〜７員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２７およびＲ２８は独立に、＝Ｏ（Ｒ２７、Ｒ２８または両方が酸素であり、二重結合を介して連結されている）、水素、フェニルおよびＣ１−６アルキル（無置換であるか−ＣＯＲ１１、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキルという置換基のうちの１〜６個で置換されていても良い）から選択され；
Ｒ２９、Ｒ３０およびＲ３１は独立に、水素、メチル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
あるいはＲ２９とＲ９がＣ １−３ アルキル架橋によって連結されており；
ｍは０、１および２から選択され；
ｎは０、１および２から選択され；
点線は単結合または二重結合を表す。
Claims (36)
- 下記式Ｉの化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ２０−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−ＣＲ２１Ｒ２２−、−ＮＳＯ２Ｒ２０−、−ＮＣＯＲ２０−、−ＮＣＯ２Ｒ２０−、−ＣＲ２１ＣＯ２Ｒ２０−、−ＣＲ２１ＯＣＯＲ２０−、−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２１およびＲ２２は独立に、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ１は、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ１−２−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ２６−Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ０−６アルキル）−（Ｃ３−７シクロアルキル）−（Ｃ０−６アルキル）、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、複素環、−ＣＮ、−ＮＲ２０Ｒ２６、−ＮＲ２６ＳＯ２Ｒ２０、−ＮＲ２６ＣＯＲ２１、−ＯＣＯＲ２０およびフェニルから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１−６アルキル、ベンジル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されていても良く；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
前記アルキルおよび前記シクロアルキルは、無置換であるか１〜７個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−複素環、＝Ｏ、−ＣＮから選択され；
前記フェニルおよび複素環は、無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２１、−ＮＲ２０ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０−ＳＯ２−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２０−ＳＯ２−Ｒ２１、複素環、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＯ２、−Ｓ−Ｒ２０、−ＳＯ−Ｒ２０、−ＳＯ２−Ｒ２０および−ＳＯ２−ＮＲ２０Ｒ２１から選択される；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ５は、１〜６個のフルオロで置換されていて、かつヒドロキシルで置換されていても良いＣ１−６アルキル、１〜６個のフルオロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、１〜６個のフルオロで置換された−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ピリジル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、クロロ、ブロモおよびフェニルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、次のものから選択され：水素、Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、フルオロ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは、無置換であるか１〜３個のフルオロによって置換されていても良い、およびＣ３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＯＣＯＲ２０、フェニル；
あるいはＲ７およびＲ８がＣ２−４アルキルもしくはＣ０−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−３アルキル鎖を介して連結されて、５〜７員環を形成していても良く；
Ｒ９は、次のものから選択され：水素、Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ヒドロキシ、および−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されていても良く、前記置換基は次の群から選択される：フルオロ、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０；
あるいはＲ８とＲ９がＣ１−４アルキル鎖もしくはＣ０−３アルキル−Ｏ−Ｃ０−３アルキル鎖によって連結されて３〜６員環を形成していても良く；
Ｒ１０は、次のものから選択され：水素、およびＣ１−６アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロによって置換されていても良い、フルオロ、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロによって置換されていても良いから選択され；
あるいはＲ８とＲ１０がＣ１−３アルキル鎖によって連結されて３〜６員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
あるいはＲ８とＲ１０がＣ１−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−２アルキル鎖によって連結されて６〜８員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
あるいはＲ８およびＲ１０は−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−Ｏ−鎖によって連結されて６〜７員環を形成していても良く；前記アルキルは無置換であるか１〜３個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択され；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキルおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ２７およびＲ２８は独立に、＝Ｏ（Ｒ２７、Ｒ２８または両方が酸素であり、二重結合を介して連結されている）、水素、フェニルおよびＣ１−６アルキル（無置換であるか−ＣＯＲ１１、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキルという置換基のうちの１〜６個で置換されていても良い）から選択され；
Ｒ２９、Ｒ３０およびＲ３１は独立に、水素、メチル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシから選択され；
あるいはＲ２９とＲ９がＣ １−３ アルキル架橋によって連結されており；
ｍは０、１および２から選択され；
ｎは０、１および２から選択され；
点線は単結合または二重結合を表す。］ - 下記式Ｉａの請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および個々のジアステレオマー。
- Ｘが−Ｏ−および−ＣＨ２−からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｘが−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１が、
（１）−Ｃ１−６アルキル（無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキルおよびトリフルオロメチルから選択される）、
（２）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−（無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロおよびトリフルオロメチルから選択される）、
（３）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−（無置換であるか１〜６個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロおよびトリフルオロメチルから選択される）、
（４）−（Ｃ３−５シクロアルキル）−（Ｃ０−６アルキル）（無置換であるか１〜７個の置換基によって置換されており；前記置換基は独立に、ハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−３アルキルおよびトリフルオロメチルから選択される）
から選択される請求項１に記載の化合物。 - Ｒ１が無置換であるか１〜５個の置換基によって置換されているＣ１−６アルキルであり、前記置換基が独立にヒドロキシおよびフルオロから選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１がイソプロピル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＦ３から選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２が水素、ヒドロキシ、トリフルオロメチルから選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２が水素およびヒドロキシから選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ３が無置換であるか１〜６個のフルオロで置換されたＣ１−６アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモから選択される請求項１に記載の化合物。
- 本発明においてＲ３がトリフルオロメチル、シクロプロピル、フルオロから選択されることが好ましい請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５が無置換であるか１〜６個のフルオロで置換されたＣ１−６アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモから選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がトリフルオロメチル、シクロプロピルおよびフルオロから選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がトリフルオロメチルである請求項１に記載の化合物。
- Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
- Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
- Ｒ８が次のものから選択される：水素、Ｃ１−３アルキル、ここでアルキルは無置換であるか１〜６個のフルオロで置換されている、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、フルオロおよびヒドロキシ、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ８が水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、フルオロおよび−Ｏ−ＣＨ３から選択される請求項１に記載の化合物。
- Ｒ９が水素であり；Ｒ１０が水素である請求項１に記載の化合物。
- Ｒ８およびＲ１０が−ＣＨ２ＣＨ２−鎖または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−鎖によって一体となってシクロペンチル環またはシクロヘキシル環を形成している請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２７が＝Ｏであり；Ｒ２７が酸素であって、二重結合を介して連結されている請求項１に記載の化合物。
- Ｒ９とＲ２９がＣ１−３アルキル鎖によって一体となって環を形成している請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０が水素であり、Ｒ３１が水素である請求項１に記載の化合物。
- 実施例の標題化合物からなる群から選択される化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および個々のジアステレオマー。
- 不活性担体と請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
- ケモカイン受容体活性の調節を必要とする哺乳動物におけるそのような調節方法において、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含むケモカイン受容体活性の調節方法。
- 炎症性または免疫調節性の障害もしくは疾患の、治療、改善または管理方法において、そのような治療、改善または管理を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
- 炎症性または免疫調節性の障害もしくは疾患のリスク低下方法において、そのようなリスク低下を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
- 関節リウマチの治療、改善または管理方法において、そのような治療、改善または管理を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
- 下記のものからなる群から選択される化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
- 下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
- 下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
- 下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
- 下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
- 下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
- 下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および該化合物の個々のジアステレオマー。
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