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JP2003502353A - 抗菌性組成物 - Google Patents

抗菌性組成物

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JP2003502353A
JP2003502353A JP2001504341A JP2001504341A JP2003502353A JP 2003502353 A JP2003502353 A JP 2003502353A JP 2001504341 A JP2001504341 A JP 2001504341A JP 2001504341 A JP2001504341 A JP 2001504341A JP 2003502353 A JP2003502353 A JP 2003502353A
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Abstract

(57)【要約】 増進された抗菌有効性を有する抗菌性組成物を開示する。抗菌性組成物は、フェノール系抗菌剤、界面活性剤又は消毒用アルコール、及び水を含有し、組成物の連続水性相中の抗菌剤の飽和パーセントは、少なくとも25%である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (従来技術) 本発明は、改良された抗菌有効性を有する、ハンド殺菌剤ゲルを含むパーソナ
ルケア組成物のような抗菌性組成物を指向する。一層特に、本発明は、抗菌剤及
び界面活性剤又は比較的少ない量の消毒用アルコールを含む、1分以内でグラム
陽性及びグラム陰性細菌個体群の相当の減少、例えば99%よりも大きな減少を
もたらす抗菌性組成物を指向する。
【0002】 (背景技術) 抗菌性パーソナルケア組成物は、当分野で知られている。特に有用なのは、抗
菌性クレンジング組成物であり、これらは、皮膚を清浄にしかつ使用者の皮膚、
特に手、腕、及び顔上に存在する細菌及びその他の微生物を撲滅するために使用
されるのが典型的である。
【0003】 別のクラスの抗菌性パーソナルケア組成物は、ハンド殺菌剤ゲルである。この
クラスの組成物は、主に医療作業員が手や指を消毒するのに使用される。ハンド
殺菌剤ゲルは、手や指に適用されてこすり込まれるものであり、組成物は、皮膚
から蒸発させられるものである。皮膚から組成物をふき取ることは必要でない、
と言うのは、今日のハンド殺菌剤ゲルは、アルコール含量が高いことにより、皮
膚から組成物を速くかつ本質的に完全に蒸発させるに至るからである。
【0004】 抗菌性組成物は、例えば、ヘルスケア産業、食品サービス産業、肉加工産業、
及び個々の消費者により私的セクターにおいて使用されるのが普通である。抗菌
性組成物の広範囲に及ぶ使用は、消費者が皮膚上の細菌及びその他の微生物個体
群を制御することに重要性を置いていることを示す。しかし、抗菌性組成物は、
微生物個体群の相当のかつ広範囲の減少を急速にかつ毒性及び皮膚刺激に伴う問
題無くもたらすことが重要である。
【0005】 特に、抗菌性クレンジング組成物は、活性な抗菌剤、界面活性剤、及び種々の
他の成分、例えば染料、芳香剤、pH調整剤、増粘剤、スキンコンディショナー
、等を水性キャリヤー中に含有するのが典型的である。いくつかの異なるクラス
の抗菌剤が抗菌性クレンジング組成物において使用されてきた。抗菌剤の例は、
ビスグアニジン(例えば、クロルヘキシジンジグルコナート)、ジフェニル化合
物、ベンジルアルコール、トリハロカルバニリド、第四アンモニウム化合物、エ
トキシル化フェノール、及びPCMX(すなわち、p−クロロ−m−キシレノー
ル)やトリクロサン(すなわち、2,4,4’−トリクロロ−2’ヒドロキシ−
ジフェニルエーテル)のようなハロ置換されたフェノール系化合物のようなフェ
ノール系化合物を含む。そのような抗菌剤をベースにした今日の抗微生物性組成
物、特に抗菌性組成物は、制御すべき微生物に応じて低いから高いまでの範囲の
広い範囲の抗菌活性を示す。
【0006】 ハンド殺菌剤ゲルは、エタノールのようなアルコールを高いパーセンテージで
含有する。ゲル中に存在するアルコールの高いパーセントで、アルコールは、そ
れ自体消毒薬として作用する。加えて、アルコールは、急速に蒸発して殺菌剤ゲ
ルで処理された皮膚をふき取る又はすすぐことを不要にする。しかし、アルコー
ルを高いパーセンテージで、すなわち組成物の約40重量%以上で含有するハン
ド殺菌剤ゲルは、皮膚を乾燥させかつ刺激する傾向を有する。
【0007】 しかし、ほとんどの商用抗菌性組成物は、低い〜適度の抗菌活性を供するのが
普通である。抗菌活性は、グラム陽性及びグラム陰性の両方の微生物を含む広範
囲の微生物に対して評価される。抗菌性組成物によってもたらされる細菌個体群
のlog 減少、又は代わりに減少パーセントは、抗菌活性に相関する。特定の
接触時間、通常15秒から5分までの範囲の接触時間について、log 減少3
〜5が最も好適であり、減少1〜3が好適であり、これに対し1よりも小さいl
og 減少は、最も好ましくない。これより、極めて好適な抗菌性組成物は、短
い接触時間で広範囲の微生物に対してlog 減少3〜5を示す。従来の開示は
、今日まで消費者が所望する微生物の迅速な、広い範囲の制御をもたらさないそ
のような抗菌性組成物を提供しようとする試みを例示する。
【0008】 高いlog 減少がpH値4及び9で達成されたが、そのようなlog 減少は
、少なくとも一部これらの比較的極端なpH値に起因されることに留意すべきで
ある。そのようなpH値を有する化合物は、皮膚及びその他の表面を刺激し得、
従って回避されるのが典型的である。これは、特に、典型的には使用後に皮膚か
らふき取られたり又はすすがれたりしないハンド殺菌剤組成物について当てはま
る。約5〜約8、特に約6〜約8の中性pHを有し、同時に高いパーセンテージ
のアルコールを組み込まない抗菌性組成物を使用して高いlog 減少を達成す
ることは困難〜不可能であった。
【0009】 例えば、WO 98/01110は、トリクロサン、界面活性剤、溶媒、キレ
ート剤、増粘剤、緩衝剤、及び水を含む組成物について開示している。WO 9
8/01110は、減じた量の界面活性剤を採用することによって皮膚刺激を低
減させることを指向する。
【0010】 Fendler等の米国特許第5,635,462号は、PCMX及び選定さ
れた界面活性剤を含む組成物について開示している。そこに開示される組成物は
、アニオン系界面活性剤及び非イオン系界面活性剤が無い。
【0011】 WO 97/46218及びWO 96/06152は、トリクロサン、有機
酸又は塩、ヒドロトロープ、及びヒドリック(hydric)溶媒をベースにし
た組成物について開示している。
【0012】 EP 0 505 935は、PCMXを非イオン系及びアニオン系界面活性
剤、特に非イオン系ブロックコポリマー界面活性剤と組み合わせて含有する組成
物について開示している。
【0013】 WO 95/32705は、トリクロサンのような、抗菌性化合物と組み合わ
せることができる穏和な界面活性剤組合せについて開示している。
【0014】 WO 95/09605は、アニオン系界面活性剤及びアルキルポリグリコシ
ド界面活性剤を含有する抗菌性組成物について開示している。
【0015】 WO 98/55096は、多孔質シートに、活性な抗微生物剤、アニオン系
界面活性剤、酸、及び水を含有する抗菌性組成物を含浸させた抗微生物性ワイプ
について開示しており、その組成物はpH約3.0〜約6.0を有する。
【0016】 N.A.Allawala等、J.Amer.Pharm.Assoc.- -
Sci.Ed.,XLII巻、5号、267〜275頁、(1953)は、活性
な抗微生物剤の抗菌活性を界面活性剤と組み合わせることについて検討している
【0017】 A.G.Mitchell、J.Pharm.Pharmacol、16巻、
533〜537頁、(1964)は、抗菌活性を示す、PCMX及び非イオン系
界面活性剤を含有する組成物について開示している。Mitchell刊行物に
開示されている組成物は、接触時間少なくとも47分で抗菌活性を示し、これよ
り組成物は、極めて有効なものとは言えない。
【0018】 ハンド殺菌剤ゲルに関しては、Osborne等の米国特許第5,776,4
30号は、クロルヘキシジン及びアルコールを含有する局所抗微生物性洗浄剤に
ついて開示している。組成物は、変性アルコール約50〜60重量%及びクロル
ヘキシジン約0.65〜0.85重量%を含有する。組成物は、皮膚に塗布され
、皮膚の中にこすりこまれ、ついで皮膚からすすがれる。
【0019】 ヨーロッパ特許出願第0 604 848号は、抗微生物剤、アルコール40
〜90重量%、ポリマー、組み合わせた重量の3重量%以下の増粘剤を含有する
ゲルタイプの消毒剤について開示している。ゲルは、手の中にこすり込まれ、蒸
発させられて消毒された手にする。EP0 604 848に例示される通りに
、ハンド殺菌剤ゲルは、アルコールを高いパーセンテージで含有して抗菌活性を
もたらすことから、抗菌剤の量及び身元は重要と考えられない。開示されている
組成物は、即時の衛生化をもたらさずかつ残留抗菌効能をもたらさないのがしば
しばである。
【0020】 従来の開示は、抗菌性組成物中の成分が細菌制御をもたらす組成物の課題を指
向しなかった。従来の組成物は、また、約5〜約8、特に約6〜約8の中性pH
において細菌の有効な、速いかつ広範囲の制御ももたらさなかった。
【0021】 効能のある抗菌性組成物は、抗菌剤の性質及び界面活性剤が抗菌剤に与える影
響のために、達成するのが困難であった。例えば、フェノール類のような、幾種
かの活性な抗菌剤は、水への溶解度が過度に低く、例えばトリクロサンの水への
溶解度は、約5〜10ppm(百万当たりの部)である。抗菌剤の溶解度は、界
面活性剤を組成物に加えることによって増大される。しかし、抗微生物剤の溶解
度の増大、立ち代わって溶解度組成物における抗微生物剤の量は、必ずしも抗菌
性効能を増大させるには至らない。
【0022】 特別の理論によって束縛されないで、界面活性剤を加えると、抗微生物剤溶解
度を増大させるが、また、水中の界面活性剤は界面活性剤の臨界ミセル濃度を越
えるとミセルを形成することから、抗菌剤の利用可能性を低減させるのが典型的
であることが理論づけられている。臨界ミセル濃度は、界面活性剤から界面活性
剤に変わる。ミセルの形成は、ミセルが抗菌剤を引きつけて可溶化させ、それに
より抗菌剤を直ちに細菌に接触させかつそれにより細菌を短い期間(すなわち、
1分以下)で制御するのに利用可能にしないことから、重要である。
【0023】 界面活性剤ミセル中に可溶化された抗菌剤は、細菌を制御することになるが、
比較的長い時間枠で制御することになる。抗菌剤は、水溶液中で遊離しかつ界面
活性剤ミセル中で結びつけられない(すなわち、活性化される)ならば、細菌の
親油性膜に引きつけられてそれの機能を素早く発揮する。抗菌剤が活性剤ミセル
中で結びつけられる(すなわち、活性化されない)ならば、抗菌剤は、ゆっくり
でのみ利用可能であり、皮膚を清浄にするために実用的な時間枠でそれの機能を
発揮することができない。
【0024】 加えて、ミセル中に可溶化される抗菌剤は、すすぎプロセスの間に皮膚から容
易に洗浄されて皮膚上に付着して残留する抗菌性利点をもたらすのに利用可能で
ない。むしろ、抗菌剤は、洗い流されてむだにされる。
【0025】 消毒剤に関しては、ハンド殺菌剤ゲルは、下記を含有するのが典型的である:
(a)エタノール又はエタノールとイソプロパノールとのような低級アルコール
の組合せ少なくとも60重量%、(b)水、(c)架橋されたポリアクリレート
物質のようなゲル化ポリマー、並びに(d)スキンコンディショナー、芳香剤、
等のようなその他の成分。ハンド殺菌剤ゲルは、消費者が、手を石鹸及び水で洗
浄しないで又は洗浄した後に、ハンド殺菌剤ゲルを手の表面上でこすることによ
って手を有効に殺菌するのに使用される。現行の商用ハンド殺菌剤ゲルは、殺菌
しかつ蒸発させるために高いレベルのアルコールに依存し、これより不利を被る
。詳細には、現行のハンド殺菌剤ゲルは、組成物中に高いレベルのアルコールを
採用することから、皮膚を乾燥させかつ刺激する傾向を有する。また、エチルア
ルコールが揮発性であることにより、主要な活性な消毒剤は、使用後に皮膚上に
残らず、これより持続性の、又は残留性の抗菌作用をもたらすことができない。
【0026】 エチルアルコールは、60%よりも低いアルコール濃度では、防腐剤として認
められない。これより、アルコールを60%よりも低い量で含有する組成物では
、抗菌活性をもたらすのに、更なる抗菌性化合物が存在しなければならない。し
かし、従来の開示は、そのような抗菌性組成物中の成分が細菌制御をもたらす組
成物の課題を指向しなかった。従って、アルコールを減じた濃度で含有する配合
物について、迅速な抗菌作用と持続性の抗菌性利点の両方をもたらす抗菌剤の選
定は困難である。従来の組成物は、また、約5〜約8、特に約6〜約8の中性p
Hにおいて細菌の有効な、速いかつ広範囲の制御ももたらさなかった。
【0027】 よって、短い期間で広い範囲のグラム陽性及びグラム陰性細菌に対して高度に
効能がありかつ抗菌活性が主に又は単に組成物中に活性な抗菌剤が存在すること
に起因される抗菌性組成物についての要求が存在する。本発明は、そのような抗
菌性組成物を指向する。
【0028】発明の概要 本発明は、約1分よりも短い時間でグラム陽性及びグラム陰性細菌の相当の減
少をもたらす抗菌性組成物に関する。一層特に、本発明は、一実施態様では、活
性な抗菌剤、界面活性剤及び水を含有し、抗菌剤が、連続水性相(ミセルで存在
することに対比して)中に、室温で測定する時に、飽和の少なくとも50%の量
で存在する抗微生物性組成物に関する。本発明は、また、活性な抗菌剤、界面活
性剤、水、及びヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープを含有し、抗菌剤が、
室温で測定する時に、飽和の少なくとも25%の量で存在する抗微生物性組成物
にも関する。
【0029】 本発明は、別の実施態様では、活性な抗菌剤、消毒用アルコール、ゲル化剤、
及び水を含有し、抗菌剤が、室温で測定する時に、飽和の少なくとも50%の量
で存在する抗微生物性組成物に関する。本発明は、また、活性な抗菌剤、消毒用
アルコール、ゲル化剤、ヒドロトロープ、及び水を含有し、抗菌剤が、室温で測
定する時に、飽和の少なくとも25%の量で存在する抗微生物性組成物にも関す
る。
【0030】 よって、本発明の一態様は、下記を含む液状の抗菌性組成物を提供するにある
:(a)抗菌剤約0.001〜約10重量%;(b)C8〜C18アルキルスルフ
ェート、C8〜C18脂肪酸塩、エトキシル化1又は2モルを有するC8〜C18アル
キルエーテルスルフェート、C8〜C18アルカミンオキシド、C8〜C18アルキル
サルコシネート、C8〜C18スルホアセテート、C8〜C18スルホスクシネート、
8〜C18アルキルジフェニルオキシドジスルホネート、C8〜C18アルキルカー
ボネート、C8〜C18アルファ−オレフィンスルホネート、メチルエステルスル
ホネート、及びこれらの混合物からなる群より選ぶ界面活性剤約0.1〜約40
重量%;並びに(c)水を含み、抗菌剤が、室温で測定する時に、飽和濃度の少
なくとも50%の量で存在する。
【0031】 本発明の別の態様は、抗菌性組成物の代わりの実施態様を提供するもので、組
成物は、下記: (a)抗微生物剤約0.001〜約10重量%; (b)アニオン系界面活性剤、カチオン系界面活性剤、非イオン系界面活性剤
、両性界面活性剤、及びこれらの混合物からなる群より選ぶ界面活性剤約0.1
〜約40重量%; (c)ヒドロトロープ約0〜約30重量%; (d)水溶性のヒドリック溶媒約0〜約25重量%;並びに (e)水 を含み、 組成物は、ヒドロトロープ及びヒドリック溶媒の内の少なくとも一種を含有し
、かつ抗微生物剤が、組成物中に、室温で測定する時に、飽和濃度の少なくとも
25%の量で存在する。
【0032】 本発明のなお別の態様は、抗菌性組成物の別の代わりの実施態様を提供するも
ので、組成物は、下記: (a)抗微生物剤約0.001〜約10重量%; (b)アニオン系界面活性剤、カチオン系界面活性剤、非イオン系界面活性剤
、両性界面活性剤、及びこれらの混合物からなる群より選ぶ界面活性剤0〜約1
0重量%; (c)ヒドロトロープ0〜約40重量%; (d)水溶性のヒドリック溶媒0〜約60重量%;並びに (e)水 を含み、 組成物は、ヒドロトロープ及びヒドリック溶媒の内の少なくとも一種を抗微生
物剤を可溶化させる程の量で含有し、かつ抗微生物剤が、組成物中に、室温で測
定する時に、飽和濃度の少なくとも25%の量で存在する。
【0033】 本発明の別の態様は、下記を含む液状の抗菌性組成物を提供するにある:(a
)抗菌剤約0.05〜約5重量%;(b)C1〜6アルコールのような消毒用アル
コール約1〜約40重量%;(c)コロイド状又はポリマーゲル化剤のようなゲ
ル化剤約0.01〜約5重量%;並びに(d)水を含み、抗菌剤は、室温で測定
する時に、飽和濃度の少なくとも50%の量で存在する。
【0034】 本発明のなお別の態様は、抗菌性組成物の別の代わりの実施態様を提供するも
ので、組成物は、下記: (a)抗微生物剤約0.05〜約5重量%; (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%; (c)ゲル化剤約0.01〜約5重量%; (d)ヒドロトロープ0.1〜約30重量%;並びに (e)水 を含み、抗微生物剤が、組成物中に、室温で測定する時に、飽和濃度の少なくと
も25%の量で存在する。
【0035】 本発明のなお別の態様は、抗菌性組成物の別の代わりの実施態様を提供するも
ので、組成物は、下記: (a)抗微生物剤0.05〜約5重量%; (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%;及び (c)水 を含み、 組成物は、消毒用アルコール及び随意の多価溶媒を抗微生物剤を可溶化させる
程の量で含有し、かつ抗微生物剤が、組成物中に、室温で測定する時に、飽和濃
度の少なくとも25%の量で存在する。
【0036】 本発明の更に別の態様は、30秒接触させた後にグラム陽性細菌(すなわち、
S.aures)に対してlog 減少少なくとも2を示す抗菌性組成物を提供
するにある。
【0037】 本発明のなお別の態様は、30秒接触させた後にグラム陰性細菌(すなわち、
E.coli)に対してlog 減少少なくとも2.5を示す抗菌性組成物を提
供するにある。
【0038】 本発明の別の態様は、グラム陽性及びグラム陰性細菌に対して相当のlog
減少を示しかつpH約5〜約8を有する抗菌性組成物を提供するにある。
【0039】 本発明の別の態様は、本発明の抗菌性組成物をベースにした消費者生成物を、
例えばスキンクレンザー、ボディースプラッシュ、外科用スクラブ、創傷ケア剤
、ハンド殺菌剤ゲル、消毒剤、マウスウオッシュ、ペットシャンプー、硬質表面
殺菌剤、等用に提供するにある。
【0040】 本発明のそれ以上の態様は、ヒト組織を含む動物組織上のグラム陽性及び/又
はグラム陰性細菌個体群を、真皮のような組織に本発明の組成物を、細菌レベル
を所望のレベルに低下させ、かつ細菌レベル残留制御をもたらす程の時間、例え
ば約15秒〜5分間接触させることによって減少させる方法を提供するにある。
組成物は、皮膚からぬぐう又はすすぐことができる。いくつかの実施態様では、
組成物を、組成物の揮発性成分が蒸発するまで皮膚上に残らせる。
【0041】 本発明の上記の及びその他の新規な態様並びに利点を、好適な実施態様の下記
の詳細な記述において例示するが、下記の詳細な記述は、制限するものではない
【0042】好ましい具体例の説明 活性な抗菌剤を組み込んだパーソナルケア生成物は、長年知られてきた。抗菌
性パーソナルケア生成物を導入して以来、そのような生成物が抗菌性を備える多
数のクレームがなされてきた。しかし、抗菌性組成物が、最も有効であるには、
だきるだけ短い接触時間で広い範囲の有機体に対して高いlog 減少をもたす
べきである。また、抗菌性組成物が、残留細菌制御をもたらすならば、有利であ
ろう。
【0043】 現在配合される通りの商用の液状抗菌性ソープ組成物は、不良な〜ほんのわず
かの時間殺傷効能、すなわち細菌を殺す速度を備える。表1は、商用製品(それ
らの各々は、トリクロサン(抗菌剤)約0.2〜0.3重量%、及び界面活性剤
を含有する)の殺傷効能をまとめる。
【0044】
【表1】
【0045】 抗菌性ハンド殺菌剤組成物は、界面活性剤を含有せず、細菌を制御するのに高
い濃度のアルコールに依存するのが典型的である。アルコールは蒸発し、従って
、残留細菌制御をもたらすことができない。アルコールは、また、皮膚を乾燥さ
せかつ刺激し得る。
【0046】 今日の生成物は、特に、人の健康に特別関係のあるE.coliのようなグラ
ム陰性細菌に対して効能がない。従って、本発明は、持続的殺傷と区別されるべ
き、迅速な細菌の殺傷(すなわち、時間殺傷)によって測定される通りの、別格
に広範囲の細菌性効能を有する細菌性組成物を指向する。
【0047】 本細菌性組成物は、従来の組成物、例えばアルコールを高いパーセンテージで
、すなわち40重量%以上で組み込んだ従来の殺菌剤組成物に比べて相当に改良
された時間殺傷効能を備える。この改良された時間殺傷のべーシスは、活性剤の
抗微生物性効能を、剤が微生物の活性な部位に接近できる速度に相関させること
ができると言う知見である。剤の作用部位への移動速度を決める駆動力は、剤が
作用する部位と外部水性相との間の化学ポテンシャルの差異である。還元すると
、活性剤の殺微生物性活性は、それの外部相における熱力学的活性に比例する。
よって、熱力学的活性は、濃度とは対照的に、抗微生物性効能に関しては一層重
要な変数である。本明細書以降で一層十分に検討する通りに、熱力学的活性は、
組成物の連続水性相中の活性な抗菌剤の飽和パーセントに簡便に相関される。
【0048】 多くの化合物は、温度によって変わる「飽和濃度」と呼ばれる水溶液への溶解
度限界を有する。化合物は、飽和濃度を越えると、溶液から沈殿する。飽和パー
セントは、溶液中の測定された濃度を飽和濃度で割ったものである。水溶液中の
化合物の濃度は、界面活性剤、溶媒、及びヒドロトロープのような化合物を加え
ることによって、水中の飽和濃度を越えて増大させることができる。界面活性剤
は、組成物の連続水性相への化合物の溶解度を増大させるだけでなく、また、ミ
セルを形成し、かつ化合物をミセルに可溶化させることができる。
【0049】 界面活性剤含有組成物を含む任意の組成物中の活性な抗菌剤の飽和%は、理想
的には下記として表わすことができる: 飽和%=[C/Cs]×100% 式中、Cは組成物中の抗菌剤の濃度であり、Csは室温における組成物中の抗菌
剤の飽和濃度である。何ら理論によって束縛されることを望むものではないが、
出願人は、界面活性剤含有組成物の連続水性相が、該組成物のミセル擬相(ps
eudophase)と平衡しており、かつ更に抗菌性活性剤のような任意の溶
解される種が、特別な法則に従って連続水性相とミセル擬相との間で分配される
と考える。よって、組成物に溶解される抗菌性活性剤の飽和パーセント、或は代
わりに相対的な熱力学的活性又は相対的な化学ポテンシャルは、組成物内のどこ
でも同じである。これより、「組成物中」、「組成物の連続水性相中」及び「組
成物のミセル擬相中」の抗菌剤の飽和パーセントなる用語は、互換性があり、こ
の開示全体にわたってそういうものとして使用する。
【0050】 組成物と標的生成物との間の活性な抗菌剤の熱力学的活性の差が最大化される
時に(すなわち、組成物が活性成分で一層「飽和される」時に)、最大の抗菌性
効能が達成される。抗菌活性に影響を与える第二因子は、組成物中に存在する利
用可能な抗菌剤の全量であり、これは、「臨界薬用量」と考えることができる。
組成物の連続水性相中の活性剤の全量は、熱力学的活性が等しいと仮定すると、
所望する抗菌性効能のレベルが達成される時間に大きく影響を与えることが分か
った。これより、組成物中の活性剤の抗菌性効能に影響を与える2つのキー因子
は、下記である:(1)それの熱力学的活性によって指図される通りのそれの利
用可能性、すなわち組成物の連続水性相における飽和パーセント、及び(2)溶
液中の利用可能な活性剤の全量。
【0051】 抗菌性クレンジング組成物中の重要な成分は、界面活性剤であり、これは、可
溶化剤、清浄剤、及びフォーミング剤として作用する。界面活性剤は、溶液中の
抗菌剤の飽和パーセントに影響を与え、又は一層重要なことは、界面活性剤が組
成物の連続水性相中の抗菌剤の飽和パーセントに影響を与えることである。この
作用は、界面活性剤水溶液への抗菌剤の水溶解性が驚く程である場合に説明する
ことができ、この場合、活性剤は水性(すなわち、連続)相とミセル擬相との間
で分配される。トリクロサンのような、水への溶解性が過度に低い抗菌剤につい
ては、分配は、ミセルの方向に強くシフトされる(すなわち、水性相とは対照的
に、トリクロサン分子の大多数が、界面活性剤ミセル中に存在する)。
【0052】 界面活性剤対抗菌剤の比は、界面活性剤ミセル中に存在する活性剤の量を直接
決める、これは、立ち代わって連続水性相中の抗菌剤の飽和パーセントに影響を
与える。界面活性剤:活性剤比が増大するにつれて、活性な分子に対するミセル
の数も増大し、ミセルは、比が増大するにつれて、比例して活性剤による飽和が
減少する。連続相中の活性剤は、ミセル擬相中の活性剤と平衡しているので、ミ
セル相中の抗菌剤の飽和が減少するにつれて、連続相中の抗菌剤の飽和も減少す
る。逆もまた真実である。ミセル擬相中に可溶化された活性剤は、直ぐに微生物
に接触するのに利用可能でなく、組成物の抗菌活性を決めるのは、連続相中の活
性剤の飽和パーセントである。しかし、界面活性剤ミセル中に存在する活性剤は
、活性剤が減少されるにつれて、連続水性相を再び満たすための活性剤のリザー
バーとして働くことができる。
【0053】 要約すると、組成物の連続水性相中の抗菌剤の熱力学的活性、又は飽和パーセ
ントは、抗菌活性を推進させる。更に、利用可能な活性剤の全量は、終局的な効
能の程度を決める。活性剤が界面活性剤によって可溶化される組成物では、界面
活性剤ミセル中に存在する活性剤は、直接抗菌活性用に利用可能でない。そのよ
うな組成物について、組成物中の活性剤の飽和パーセント、又は代わりに組成物
の連続水性相中の活性剤の飽和パーセントは、抗菌性効能を決める。
【0054】 本組成物は、グラム陰性及びグラム陽性の両方の細菌に対して改良された有効
性を有する抗菌性組成物であり、迅速な細菌殺傷を示す。一実施態様では、下記
に例示する通りに、本発明の抗菌性組成物は、下記を含む:(a)抗菌剤約0.
001〜約10重量%;(b)界面活性剤約0.1〜約40重量%;(c)随意
のヒドリック溶媒;(d)随意のヒドロトロープ;及び(e)水。
【0055】 本発明の抗菌性組成物は、別の実施態様では、下記を含む:(a)抗菌剤約0
.05〜約5重量%;(b)消毒用アルコール約1〜約40重量%;(c)ゲル
化剤約0.01〜約5重量%;(d)随意のヒドロトロープ;及び(e)水。本
組成物は、また、随意の多価溶媒を含有することもできる。組成物は、更に、ヒ
ドロトロープ並びに多価溶媒、pH調整剤、染料、スキンコンディショナー、ビ
タミン、及び香料のような本明細書中以降に開示する更なる随意の成分を含むこ
とができる。本組成物は、界面活性剤が存在しない、すなわち界面活性を示す化
合物0〜約0.5重量%を含有する。組成物は、また、刺激性が少なく、かつ組
成物を皮膚からすすぐ又はぬぐう必要がないことから、持続的な殺傷をもたらす
【0056】 これらの実施態様、及びその他のすべての実施態様の組成物は、室温で測定す
る時に、連続水性相中の抗菌剤の飽和パーセント少なくとも25%を有する。組
成物は、30秒接触させた後にグラム陽性細菌に対してlog 減少約2を示す
。組成物は、30秒接触させた後にグラム陰性細菌に対してlog 減少約2.
5を示す。
【0057】 下記は、本発明の重要な実施態様を例示し、それらの実施態様は、制限するも
のではない。
【0058】 A. 抗菌剤及び界面活性剤を含有する抗菌性組成物 本発明の一実施態様では、抗菌性組成物は、活性な抗菌剤、界面活性剤、及び
水を含む。実施態様Aの組成物は、ヒドリック溶媒及びヒドロトロープの不存在
においてさえ迅速な細菌殺傷を示す。ヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープ
の存在は、組成物の抗微生物性質に悪影響を与えないが、そのような随意の成分
は、必要な成分ではない。組成物は、更に、pH調整剤、染料、及び香料のよう
な本明細書中以降に開示する更なる随意の成分を含むことができる。
【0059】 1. 抗菌剤 抗菌剤は、本発明の組成物中に、組成物の約0.001〜約10重量%の量で
存在し、約0.01〜約5重量%の量で存在するのが好ましい。本発明の十分な
利点を達成するには、抗菌剤は、組成物の約0.05〜約2重量%の量で存在す
る。
【0060】 典型的には抗菌剤を組成物の0.001〜約2重量%、好ましくは0.01〜
約1.5重量%、最も好ましくは約0.05〜約1重量%含有する抗菌性組成物
が直ぐ使用できる組成物である。抗菌性組成物は、また、濃厚物として配合する
こともでき、濃厚物は、使用する前に水1〜約100部で希釈して最終使用組成
物にする。濃厚な組成物は、抗菌剤を約0.1重量%よりも多くかつ約10重量
%まで含有するのが典型的である。また、最終使用組成物が、抗菌剤を2重量%
よりも多く含有する用途ももくろむ。
【0061】 上に検討した通りに、組成物中に存在する抗菌剤の絶対量は、組成物中の利用
可能な抗菌剤の量程に重要なものではない。組成物中の利用可能な抗菌剤の量は
、組成物中の界面活性剤の身元、組成物中の界面活性剤の量、及び組成物中の随
意の成分の存在に関係される。
【0062】 15〜60秒のような短い接触時間で所望の細菌殺傷を達成するには、組成物
の連続水性相は、室温で測定する時に、水中の抗菌剤の飽和濃度の少なくとも約
50%、好ましくは少なくとも約75%である量の抗菌剤を含有する。本発明の
十分な利点を達成するには、連続水性相は、抗菌剤で95〜100%飽和される
。連続水性相中に存在する抗菌剤の量は、界面活性剤ミセル中に存在する抗菌剤
よりも少ない、組成物中の抗菌剤の全量と規定することができる。組成物中の抗
菌剤の飽和パーセントを決める方法を本明細書中以降に開示する。
【0063】 本発明において有用な抗菌剤は、下記のクラスの化合物によって例証するフェ
ノール系化合物である: (a) 2−ヒドロキシジフェニル化合物
【化7】 式中、Yは塩素又は臭素であり、ZはSO2H、NO2、又はC1〜C4アルキルで
あり、rは0〜3であり、oは0〜3であり、pは0又は1であり、mは0又は
1であり、nは0又は1である。
【0064】 好適な実施態様では、Yは塩素又は臭素であり、mは0であり、nは0又は1
であり、oは1又は2であり、rは1又は2であり、pは0である。
【0065】 特に好適な実施態様では、Yは塩素であり、mは0であり、nは0であり、o
は1あり、rは2であり、pは0である。
【0066】 特に有用な2−ヒドロキシジフェニル化合物は、下記の構造:
【化8】 を有し、トリクロサンと言う採用された名前を有し、ノースカロライナ、グリー
ンズボロ在Ciba Specialty Chemicals Corp.か
ら商品名IRGASAN DP300で市販されている。別の有用な2−ヒドロ
キシジフェニル化合物は、2,2’−ジヒドロキシ−5,5’−ジブロモ−ジフ
ェニルエーテルである。
【0067】 (b) フェノール誘導体
【化9】 式中、R1は、ヒドロ、ヒドロキシ、C1〜C4アルキル、クロロ、ニトロ、フェ
ニル、又はベンジルであり;R2は、ヒドロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、
又はハロであり;R3は、ヒドロ、C1〜C6アルキル、ヒドロキシ、クロロ、ニ
トロ、或はアルカリ金属塩又はアンモニウム塩の形態の硫黄であり;R4は、ヒ
ドロ又はメチルであり;R5は、ヒドロ又はニトロである。ハロは、ブロモ又は
好ましくはクロロである。
【0068】 フェノール誘導体の具体例は、下記を含み、それらに限定しない:クロロフェ
ノール(o−、m−、p−)、2,4−ジクロロフェノール、p−ニトロフェノ
ール、ピクリン酸、キシレノール、p−クロロ−m−キシレノール、クレゾール
(o−、m−、p−)、p−クロロ−m−クレゾール、ピロカテコール、レソル
シノール、4−n−ヘキシルレソルシノール、ピロガロール、フロログルシン、
カルバクロール、チモール、p−クロロチモール、o−フェニルフェノール、o
−ベンジルフェノール、p−クロロ−o−ベンジルフェノール、フェノール、4
−エチルフェノール、及び4−フェノールスルホン酸。その他のフェノール誘導
体は、WO 98/55096に掲記されており、WO 98/55096を本
明細書中に援用する。
【0069】 (c) ジフェニル化合物
【化10】 式中、Xは硫黄又はメチレン基であり、R1及びR'1はヒドロキシであり、R2
R'2、R3、R'3、R4、R'4、R5、及びR'5は、互いに独立して、ヒドロ又は
ハロである。ジフェニル化合物の具体例は、下記であり、それらに限定しない:
ヘキサクロロフェン、テトラクロロフェン、ジクロロフェン、2,3−ジヒドロ
キシ−5,5’−ジクロロジフェニルスルフィド、2,2’−ジヒドロキシ−3
,3’,5,5’−テトラクロロジフェニルスルフィド、2,2’−ジヒドロキ
シ−3,5’,5,5’,6,6’−ヘキサクロロジフェニルスルフィド、及び
3,3’−ジブロモ−5,5’−ジクロロ−2,2’−ジヒドロキシジフェニル
アミン。その他のジフェニル化合物は、WO 98/55096に掲記されてお
り、WO 98/55096を本明細書中に援用する。
【0070】 2. 界面活性剤 本抗微生物性組成物は、抗菌剤に加えて、また界面活性剤も含有する。界面活
性剤は、組成物の約0.1〜約40重量%の量で存在し、約0.3〜約20重量
%の量で存在するのが好ましい。本発明の十分な利点を達成するには、抗菌性組
成物は、界面活性剤を約0.5〜約15重量%含有する。
【0071】 直ぐ使用できる組成物は、組成物の約0.1〜約10重量%、好ましくは約0
.3〜約5重量%、最も好ましくは0.5〜約3重量%含有するのが典型的であ
る。希釈するのに適した濃厚組成物は、界面活性剤を約5重量%よりも多く含有
するのが典型的である。
【0072】 組成物中に存在する界面活性剤の量は、組成物中の抗菌剤の量及び身元並びに
界面活性剤の身元に関係される。界面活性剤の量は、組成物中の連続水性相中の
抗菌剤の飽和パーセントが、少なくとも約50%、好ましくは少なくとも約75
%、最も好ましくは少なくとも約95%になるように決める。
【0073】 この実施態様では、ヒドリック溶媒及びヒドロトロープの存在は随意であり、
界面活性剤の身元は、連続水性相中の抗菌剤の飽和パーセントが少なくとも約5
0%の組成物を提供することに関して、重要である。本明細書中以降に例示通り
に、発明のこの実施態様において有用な界面活性剤は、アニオン系界面活性剤及
び選定したカチオン系界面活性剤を含む。比較的高い量のエトキシル化を含有す
る非イオン系界面活性剤及びアニオン系界面活性剤は、この実施態様では有用で
ない。エチレンオキシドを2モルよりも多く含有するエトキシル化界面活性剤は
、抗菌剤について強い親和力を有し、この実施態様では、抗菌剤の効能を相当に
低下させる。
【0074】 よって、この実施態様では、界面活性剤は、下記のクラスの界面活性剤から選
定する:C8〜C18アルキルスルフェート、C8〜C18脂肪酸塩、エトキシル化1
又は2モルを有するC8〜C18アルキルエーテルスルフェート、C8〜C18アルカ
ミンオキシド、C8〜C18アルコイルサルコシネート、C8〜C18スルホアセテー
ト、C8〜C18スルホスクシネート、C8〜C18アルキルジフェニルオキシドジス
ルホネート、C8〜C18アルキルカーボネート、C8〜C18アルファ−オレフィン
スルホネート、メチルエステルスルホネート、及びこれらの混合物。C8〜C18
アルキル基は、炭素原子8〜16を含有し、かつ直鎖(例えば、ラウリル)又は
枝分れ(例えば、2−エチルヘキシル)にすることができる。アニオン系界面活
性剤のカチオンは、アルカリ金属(ナトリウム又はカリウムが好ましい)、アン
モニウム、C1〜C4アルキルアンモニウム(モノ−、ジ−、トリ−)、又はC1
〜C3アルカノールアンモニウム(モノ−、ジ−、トリ−)にすることができる
。リチウム及びアルカリ土類カチオン(例えば、マグネシウム)を使用すること
ができるが、抗菌性効能は低下される。
【0075】 この実施態様において使用することができる界面活性剤は、下記を含み、これ
らに限定しない:ラウリルスルフェート、オクチルスルフェート、2−エチルヘ
キシルスルフェート、ラウラミンオキシド、デシルスルフェート、トリデシルス
ルフェート、ココエート、ラウロイルサルコシネート、ラウロイルスルホスクシ
ネート、線状C10ジフェニルオキシドジスルホネート、ラウリルスルホスクシネ
ート、ラウリルエーテルスルフェート(エチレンオキシド1及び2モル)、ミリ
スチルスルフェート、オレエート、ステアレート、タレート、コカミンオキシド
、デシルアミンオキシド、ミリストアミンオキシド、リシノレエート、セチルス
ルフェート、及び同様な界面活性剤。界面活性剤の更なる例は、ワシントン、D
.C.在The Cosmetic, Toiletry and Fragr
ance Association,Inc.,J.M.Nikitaksi編
、”CTFA Cosmetic,Ingredient Handbook”
、(1988)(以降、CTFA Handbook)、10〜13、42〜4
6、及び87〜94頁に見出すことができ、同刊行物を本明細書中に援用する。
【0076】 3. キャリヤー この実施態様におけるキャリヤーは、水を含む。
【0077】 4. 随意の成分 本発明の抗菌性組成物は、また、当業者に良く知られた随意の成分も含有する
ことができる。例えば、組成物は、ヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープを
含有することができる。組成物中に存在することができるこれらの特別の随意の
成分を、本明細書中以降に検討する。
【0078】 組成物は、また、染料や芳香剤のような他の随意の成分も含有することができ
、それらは、それらの意図する機能を発揮しかつ組成物の抗菌性効能に悪影響を
与えない程の量で存在させる。そのような随意の成分は、個々には、組成物の0
〜約5重量%、集合的には、組成物の0〜約20重量%存在させるのが典型的で
ある。
【0079】 随意の成分のクラスは、下記を含み、これらに限定しない:染料、芳香剤、p
H調整剤、増粘剤、粘度調節剤、緩衝剤、フォーム安定剤、酸化防止剤、フォー
ムエンハンサー、キレート剤、乳白剤、及び当業者に知られた同様なクラスの随
意の成分。
【0080】 具体的なクラスの随意の成分は、フォームブースター及び安定剤としてのアル
カノールアミド;増粘剤としてのガム及びポリマー;緩衝剤としての無機ホスフ
ェート、スルフェート、及びカーボネート;キレート剤としてのEDTA及びホ
スフェート;並びにpH調整剤としての酸及び塩基。
【0081】 好適なクラスの塩基性pH調整剤の例は、アンモニア;モノ−、ジ−、及びト
リ−アルキルアミン;モノ−、ジ−、及びトリ−アルカノールアミン;アルカリ
金属及びアルカリ土類金属の水酸化物;並びにこれらの混合物である。しかし、
塩基性pH調整剤の身元は限定せず、当分野で知られた任意の塩基性pH調整剤
を使用することができる。塩基性pH調整剤の具体的な例は、下記であり、これ
らに限定しない:アンモニア;ナトリウム、カリウム、及びリチウムの水酸化物
;モノエタノールアミン;トリエチルアミン;イソプロパノールアミン;ジエタ
ノールアミン;並びにトリエタノールアミン。
【0082】 好適なクラスの酸性pH調整剤の例は、鉱酸及びポリカルボン酸である。鉱酸
の例は、塩酸、硝酸、リン酸、及び硫酸であり、これらに限定しない。ポリカル
ボン酸の例は、クエン酸、グリコール酸、及び乳酸であり、これらに限定しない
。酸性pH調整剤の身元は限定せず、当分野で知られた任意の塩基性pH調整剤
を、単独で又は組み合わせて使用することができる。
【0083】 組成物に増粘、フォームエンハンスメント、及びフォーム安定性を付与するた
めのアルカノールアミンは、下記にすることができ、これらに限定しない:コカ
ミドMEA、コカミドDEA、ソイアミドDEA、ラウラミドDEA、オレアミ
ドMIPA、ステアラミドMEA、ミリストアミドMEA、ラウラミドMEA、
カプラミドDEA、リシノールアミドDEA、ミリストアミドDEA、ステアラ
ミドDEA、オレイルアミドDEA、タローアミドDEA、ラウラミドMIPA
、タローアミドMEA、イソステアラミドDEA、イソステアラミドMEA、及
びこれらの混合物。
【0084】 B. 抗菌剤、界面活性剤、及びヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープを含 有する抗菌性組成物 別の実施態様では、抗菌性組成物は、活性な抗菌剤、界面活性剤、及びヒドリ
ック溶媒及び/又はヒドロトロープを含む。実施態様Bの組成物は、迅速な細菌
殺傷を示し、組成物中の界面活性剤の身元が本質的に制限されない。溶媒及び/
又はヒドロトロープは、抗菌を可溶化するのを助成し、界面活性剤ミセルに入る
抗菌剤の親和力を低減させる。よって、界面活性剤の身元に関係なく、連続水性
相中の抗菌剤の少なくとも25%の飽和が、達成されることができる。
【0085】 1. 抗菌剤 発明のこの実施態様に存在する抗菌剤の量及び身元については、上のA.1.
で検討する。
【0086】 加えて、15〜60秒のような短い接触時間で所望の細菌殺傷を達成するには
、組成物の連続水性相は、室温で測定する時に、水中の抗菌剤の飽和濃度の少な
くとも約25%、好ましくは少なくとも約50%、一層好ましくは少なくとも約
75%である量の抗菌剤を含有する。本発明の十分な利点を達成するには、連続
水性相中は、抗菌剤で約95〜100%飽和される。
【0087】 2. 界面活性剤 発明のこの実施態様に存在する界面活性剤の量は、上のA.2.で検討した量
に同じである。しかし、界面活性剤の身元は、ヒドリック溶媒及び/又はヒドロ
トロープが存在することにより、A.2.のように制限されない。
【0088】 特に、ヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープが存在すると、本明細書中以
降に規定する通りに、界面活性剤ミセルに入る抗菌剤の親和力を低減させる。よ
って、抗菌剤は、連続水性相中に、界面活性剤の身元に関係なく、広い範囲の細
菌を急速にかつ有効に殺す程の量で存在する。ヒドリック溶媒及び/又はヒドロ
トロープが存在しない実施態様では、エトキシル化非イオン系界面活性剤のよう
な種々の界面活性剤は、抗菌剤が迅速な細菌殺傷に利用可能にならないような抗
菌剤についてそのような強い親和力を有する。
【0089】 よって、この実施態様では、界面活性剤は、アニオン系界面活性剤、カチオン
系界面活性剤、非イオン系界面活性剤、又は界面活性剤の適合し得る混合物にす
ることができる。界面活性剤は、また、両性界面活性剤にすることもでき、これ
は、組成物のpHに応じてアニオン性又はカチオン性を有する。
【0090】 従って、抗菌性組成物は、上のA.2.に開示したアニオン系界面活性剤を含
有することができ、一層一般的には、炭素原子約8〜約30、特に炭素原子約1
2〜約20を含む炭素鎖のような疎水性部分を有する任意のアニオン系界面活性
剤を含有することができ、かつ更にスルフェート、スルホネート、カーボネート
、ホスフェート、又はカルボキシレートのような親水性部分を有する。疎水性炭
素鎖を、エチレンオキシド又はプロピレンオキシドによる等でエーテル化してア
ニオン系界面活性剤に水溶性の増大又は表面張力の減少のような特別の物理的性
質を付与するのがしばしばである。
【0091】 従って、適したアニオン系界面活性剤は、下記として知られているクラスにお
ける化合物を含み、これらに限定しない:アルキルスルフェート、アルキルエー
テルスルフェート、アルキルエーテルスルホネート、アルキルフェノキシポリオ
キシエチレンエタノールのスルフェートエステル、アルファ−オレフィンスルホ
ネート、ベータ−アルコキシアルカンスルホネート、アルキルアリールスルホネ
ート、アルキルモノグリセリドスルフェート、 アルキルモノグリセリドスルホ
ネート、アルキルカーボネート、アルキルエーテルカルボキシレート、脂肪酸、
スルホスクシネート、サルコシネート、オクストキシノール(oxtoxyno
l)又はノノキシノールホスフェート、タウレート、脂肪タウリド、脂肪酸アミ
ド、ポリオキシエチレンスルフェート、イセチオネート、又はこれらの混合物。
更なるアニオン系界面活性剤は、ニュージャージー、グレンロック在Mc Pu
blishing Co.,McCutcheon Division,McC
utcheon’s Emulsifiers and Detergents
,1993 Annuals,(本明細書中以降McCutcheon’s)2
63〜266頁に挙げられており、同文献を本明細書中に援用する。その他の多
数のアニオン系界面活性剤、及びアニオン系界面活性剤のクラスは、Laugh
lin等の米国特許第3,929,678号に開示されており、同米国特許を本
明細書中に援用する。
【0092】 抗菌性組成物は、また、非イオン系界面活性剤を含有することもできる。非イ
オン系界面活性剤は、長鎖アルキル基又はアルキル化アリール基のような疎水性
ベース、並びにエトキシ及び/又はプロポキシ部分を十分な数(すなわち、1〜
約30)含む親水性鎖を有するのが典型的である。非イオン系界面活性剤のクラ
ス例は、下記を含む:エトキシル化アルキルフェノール、エトキシル化及びプロ
ポキシル化脂肪アルコール、メチルグルコースのポリエチレングリコールエーテ
ル、ソルビトールのポリエチレングリコールエーテル、エチレンオキシド−プロ
ピレンオキシドブロックコポリマー、脂肪(C8〜C18)酸のエトキシル化エス
テル、エチレンオキシドと長鎖アミン又はアミドとの縮合生成物、及びこれらの
混合物。
【0093】 非イオン系界面活性剤の具体例は、下記を含み、これらに限定しない:エチレ
ンオキシド部分3〜20を含む、メチルグルセス(gluceth)−10、P
EG−20メチルグルコースジステアレート、PEG−20メチルグルコースセ
スキステアレート、C11〜C15パレス(pareth)−20、セテス(cet
eth)−8、セテス−12、ドドキシノール−12、ラウレス−15、PEG
−20ひまし油、ポリソルベート20、ステアレス−20、ポリオキシエチレン
−10セチルエーテル、ポリオキシエチレンー10ステアリルエーテル、ポリオ
キシエチレン−20セチルエーテル、ポリオキシエチレン−10オレイルエーテ
ル、ポリオキシエチレン−20オレイルエーテル、エトキシル化ノニルフェノー
ル、エトキシル化オクチルフェノール、エトキシル化ドデシルフェノール、又は
エトキシル化脂肪(C6〜C22)アルコール、ポリオキシエチレン−20イソヘ
キサデシルエーテル、ポリオキシエチレン−23グリセロールラウレート、ポリ
オキシエチレン−20グリセリルステアレート、PEG−10メチルグルコース
エーテル、PEG−20メチルグルコースエーテル、ポリオキシエチレン−20
ソルビタンモノエステル、ポリオキシエチレン−80ひまし油、ポリオキシエチ
レン−15トリデシルエーテル、ポリオキシエチレン−6トリデシルエーテル、
ラウレス−2、ラウレス−3、ラウレス−4、PEG−3ひまし油、PEG60
0ジオレエート、PEG400ジオレエート、及びこれらの混合物。
【0094】 その他の多数の非イオン系界面活性剤は、ニュージャージー、グレンロック在
Mc Publishing Co.,McCutcheon Divisio
n,McCutcheon’s Detergents and Emulsi
fiers,1993 Annuals,1〜246及び266〜272頁;ワ
シントン、D.C.在Cosmetic, Toiletry and Fra
grance Association,CTFA Internationa
l Cosmetic Ingredient Dictionary、第4版
(1991)(本明細書中以降、CTFA Dictionary)、1〜65
1頁;並びにCTFA Handbook、86〜94頁に開示されており、こ
れらの文献の各々を本明細書中に援用する。
【0095】 アニオン系界面活性剤及び非イオン系界面活性剤に加えて、カチオン系界面活
性剤及び両性界面活性剤を、抗菌性組成物において使用することができる。カチ
オン系界面活性剤は、例えばアミンオキシドを含む。
【0096】 両性界面活性剤は、直鎖又は枝分かれしている脂肪族ラジカルを有する第二及
び第三アミンの誘導体として広く説明することができ、脂肪族置換基の内の一つ
は、炭素原子約8〜18を含有しかつ脂肪族置換基の内の少なくとも一つは、ア
ニオン性の水可溶化基、例えばカルボキシ、スルホネート、又はスルフェートを
含有する。この説明の範囲に入る化合物の例は、下記である:ナトリウム3−(
ドデシルアミノ)プロピオネート、ナトリウム3−(ドデシルアミノ)プロパン
−1−スルホネート、ナトリウム2−(ドデシルアミノ)エチルスルフェート、
ナトリウム2−(ジメチルアミノ)オクタデカノエート、ジナトリウム3−(N
−カルボキシメチル−ドデシルアミノ)プロパン−1−スルホネート、ジナトリ
ウムオクタデシルイミノジアセテート、ナトリウム1−カルボキシメチル−2−
ウンデシルイミダゾール、及びナトリウムN,N−ビス(2−ヒドロキシエチル
)−2−スルファト−3−ドデコキシプロピルアミン。
【0097】 一層特に、両性界面活性剤の一つのクラスは、下記の一般構造式を有するサル
コシネート及びタウレートを含む:
【化11】 式中、R1はC11〜C21アルキルであり、R2は水素又はC1〜C2アルキルであり
、YはCO2M又はSO3Mであり、Mはアルカリ金属であり、nは1〜3である
【0098】 両性界面活性剤の別のクラスは、下記の構造式を有するアミドスルホスクシネ
ートである:
【化12】
【0099】 両性界面活性剤の下記のクラスもまた使用することができる:
【化13】
【化14】
【0100】 両性界面活性剤の更なるクラスは、ホスホベタイン及びホスフィタインを含む
【0101】 本発明において有用な両性界面活性剤の具体例は、下記であり、それらに限定
しない:ナトリウムココナッツN−メチルタウレート、ナトリウムオレイルN−
メチルタウレート、ナトリウムトール油酸N−メチルタウレート、ナトリウムパ
ルミトイルN−メチルタウレート、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラ
ウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシエチル
ベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリル−ビス−(2−
ヒドロキシエチル)カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマカルボ
キシプロピルベタイン、ラウリル−ビス−(2−ヒドロキシプロピル)カルボキ
シエチルベタイン、ココアミドジメチルプロピルスルタイン(sultaine
)、ステアリルアミドジメチルプロピルスルタイン、ラウリルアミド−ビス−(
2−ヒドロキシエチル)プロピルスルタイン、ジナトリウムオレアミドPEG−
2スルホスクシネート、TEAオレアミドPEG−2スルホスクシネート、ジナ
トリウムオレアミドMEAスルホスクシネート、ジナトリウムオレアミドMIP
Aスルホスクシネート、ジナトリウムリシノレアミドMEAスルホスクシネート
、ジナトリウムウンデシレンアミドMEAスルホスクシネート、ジナトリウム麦
芽アミドMEAスルホスクシネート、ジナトリウム麦芽アミドPEG−2スルホ
スクシネート、ジナトリウムイソステアラミデオMEAスルホスクシネート、コ
コアンホグリシネート、ラウロアンホグリシネート、ラウロアンホカルボキシグ
リシネート、カプリロアンホカルボキシグリシネート、ココアンホカルボキシグ
リシネート、ココアンホプロピオネート、ココアンホカルボキシプロピオネート
、ラウロアンホカルボキシプロピオネート、カプリロアンホカルボキシプロピオ
ネート、ジヒドロキシエチルタローグリシネート、コカミドジナトリウム3−ヒ
ドロキシプロピルホスホベタイン、ラウリックミリスチックアミドジナトリウム
3−ヒドロキシプロピルホスホベタイン、ラウリックミリスチックアミドグリセ
リルホスホベタイン、ラウリックミリスチックアミドカルボキシジナトリウム3
−ヒドロキシプロピルホスホベタイン、ココアミドプロピルモノナトリウムホス
フィタイン、ラウリックミリスチックアミドプロピルモノナトリウムホスフィタ
イン、及びこれらの混合物。
【0102】 3. キャリヤー この実施態様におけるキャリヤーは、水を含む。
【0103】 4. 随意の成分 上記のA.4.で検討した随意の成分を、また、発明のこの実施態様において
、同じ量でかつ同じ目的に利用することができる。
【0104】 5. ヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープ 本発明のこの実施態様は、ヒドリック溶媒0〜約25重量%、及びヒドロトロ
ープ0〜約30重量%を含有し、抗菌性組成物は、ヒドリック溶媒及びヒドロト
ロープの内の少なくとも一種を含有する。好適な実施態様は、ヒドリック溶媒及
びヒドロトロープを両方含有する。
【0105】 好適な実施態様は、ヒドリック溶媒約2〜約20重量%、及び/又はヒドロト
ロープ約2〜約25重量%を含有する。最も好適な実施態様は、ヒドリック溶媒
約5〜約15重量%、及び/又はヒドロトロープ約5〜約20重量%を含有する
【0106】 本明細書中に規定する通りの「ヒドリック溶媒」なる用語は、ヒドロキシル基
を1〜6、典型的には1〜3含有する水溶性の有機化合物である。従って、「ヒ
ドリック溶媒」なる用語は、水溶性のアルコール、ジオール、トリオール、及び
ポリオールを包含する。ヒドリック溶媒の具体例は、下記を含み、それらに限定
しない:メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、n−ブタノール、
n−プロピルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセ
ロール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリ
コール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール、1,2,6−ヘキサント
リオールソルビトール、PEG−4、及び類似のヒドロキシル含有化合物。
【0107】 ヒドロトロープは、他の化合物の水への溶解度を増進させる能力を有する化合
物である。本発明において利用するヒドロトロープは、表面特性が無く、短鎖ア
ルキルアリールスルホネートであるのが典型的である。ヒドロトロープの具体例
は、下記を含み、それらに限定しない:ナトリウムクメンスルホネート、アンモ
ニウムクメンスルホネート、アンモニウムキシレンスルホネート、カリウムトル
エンスルホネート、ナトリウムトルエンスルホネート、ナトリウムキシレンスル
ホネート、トルエンスルホン酸、及びキシレンスルホン酸。その他の有用なヒド
ロトロープは、ナトリウムポリナフタレンスルホネート、ナトリウムポリスチレ
ンスルホネート、ナトリウムメチルナフタレンスルホネート、及びジナトリウム
スクシネートを含む。
【0108】 C. 抗菌剤及びヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープを含有する抗菌性組 成物 更に別の実施態様では、抗菌性組成物は、活性な抗菌剤、及びヒドリック溶媒
及び/又はヒドロトロープを含む。実施態様Cの組成物は、迅速な細菌殺傷を示
し、組成物中の界面活性剤の身元が本質的に制限されない。溶媒及び/又はヒド
ロトロープは、抗菌を可溶化するのを助成する。よって、界面活性剤の不存在に
おいてさえ、連続水性相中の抗菌剤の少なくとも25%の飽和が、達成されるこ
とができる。
【0109】 1. 抗菌剤 発明のこの実施態様に存在する抗菌剤の量及び身元については、上のA.1.
で検討する。
【0110】 加えて、実施態様Bと同様に、15〜60秒のような短い接触時間で所望の細
菌殺傷を達成するには、組成物の連続水性相は、室温で測定する時に、水中の抗
菌剤の飽和濃度の少なくとも約25%、好ましくは少なくとも約50%、一層好
ましくは少なくとも約75%である量の抗菌剤を含有する。本発明の十分な利点
を達成するには、連続水性相は、抗菌剤で約95〜100%飽和される。
【0111】 2. 界面活性剤 界面活性剤は、この実施態様では随意の成分である。しかし、界面活性剤が存
在するならば、発明のこの実施態様に存在する界面活性剤の量は、0〜約10重
量%であり、0〜約5重量%であるのが好ましい。本発明の十分な利点を達成す
るには、界面活性剤は、0〜約2重量%の量で存在する。この実施態様における
界面活性剤の身元は、ヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープが存在すること
により、B.2.に開示する界面活性剤と同じである。
【0112】 3. キャリヤー この実施態様におけるキャリヤーは、水を含む。
【0113】 4. 随意の成分 上記のA.4.で検討した随意の成分を、また、発明のこの実施態様において
、同じ量でかつ同じ目的に利用することができる。
【0114】 5. ヒドリック溶媒及びヒドロトロープ 上記のB.5.で検討したヒドリック溶媒及びヒドロトロープを、また、発明
のこの実施態様において、同じ目的に利用することができる。しかし、この実施
態様に存在するヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープの量は、上記のB.5
.に開示する量に比べて一層多くすることができる、と言うのは、界面活性剤の
不存在において抗菌剤を可溶化させるのに、更なる量の溶媒及び/又はヒドロト
ロープが必要になり得るからである。
【0115】 従って、実施態様Cでは、組成物は、ヒドリック溶媒0〜約60重量%、及び
ヒドロトロープ0〜約40重量%を含有する。しかし、組成物は、ヒドロトロー
プ及びヒドリック溶媒の内の少なくとも一種を含有する。好適な実施態様は、ヒ
ドリック溶媒約2〜約20重量%、及び/又はヒドロトロープ約2〜約25重量
%を含有する。極めて好適な実施態様は、ヒドリック溶媒約5〜約15重量%、
及び/又はヒドロトロープ約5〜約20重量%を含有する。最も好適な実施態様
は、ヒドリック溶媒及びヒドロトロープを両方含有する。
【0116】 D. 抗菌剤、消毒用アルコール及びゲル化剤を含有する抗菌性組成物 別の実施態様では、抗菌性組成物は、活性な抗菌剤、消毒用アルコール、及び
ゲル化剤を含む。実施態様Dの組成物は、迅速な細菌殺傷を示す。実施態様Dの
組成物は、優れたハンド殺菌剤である。
【0117】 1. 抗菌剤 発明のこの実施態様における抗菌剤の身元については、上のA.1.で検討す
る。この実施態様では、抗菌剤は、組成物の約0.05〜約5重量%の量で存在
し、約0.1〜約4重量%の量で存在するのが好ましい。本発明の十分な利点を
達成するには、抗菌剤は、組成物の約0.25〜約2重量%の量で存在する。
【0118】 2. キャリヤー 本組成物中のキャリヤーは、水を含む。
【0119】 3. 消毒用アルコール 本発明の抗菌性組成物は、消毒用アルコール約1〜約40重量%を含有する。
好適な実施態様は、消毒用アルコール約2〜約38重量%を含有する。最も好適
な実施態様は、消毒用アルコール約5〜約30重量%を含有する。
【0120】 本明細書中に規定する通りの「消毒用アルコール」なる用語は、炭素原子1〜
6を含有する水溶性アルコールである。消毒用アルコールは、メタノール、エタ
ノール、プロパノール、及びイソプロピルアルコールを含み、これらに限定しな
い。
【0121】 4. ゲル化剤 本抗菌性組成物は、また、ゲル化剤約0.01〜約5重量%を含有し、約0.
10〜約3重量%を含有するのが好ましい。本発明の十分な利点を達成するには
、抗菌性組成物は、ゲル化剤約0.25〜約2.5重量%を含有する。抗菌性組
成物は、組成物が、皮膚に容易に塗布しかつ皮膚の上でこすることができる粘性
な液、ゲル又は半固体になるような量のゲル化剤を含有するのが典型的である。
当業者ならば、所望の組成物粘度又はコンシステンシーをもたらすために組成物
に入れるゲル化剤のタイプ及び量を知っている。
【0122】 ここでかつ本明細書以降で用いる通りの「ゲル化剤」とは、水ベースの組成物
の粘度を増大させることができる、又は水ベースの組成物をゲル又は半固体に転
化させることができる化合物を言う。従って、ゲル化剤は、性質が有機のもの、
例えば天然ゴム又は合成ポリマーに、或は性質が無機のものにすることができる
【0123】 本組成物は、前述した通りに、界面活性剤が存在しない。界面活性剤を本抗菌
性組成物に意図して加えないが、界面活性剤は、ゲル化剤を水に分散させるのを
助成するためにゲル化剤の商用形態で存在し得ることから、約0.5重量%の量
で存在するのがよい。界面活性剤は、また、他の組成物成分中に添加物又は副生
物として存在してもよい。
【0124】 界面活性剤は、ミセル形成を避けるのを助成するために本組成物から省く、こ
れは、立ち代わって活性な抗菌性化合物を可溶化させてそれの有効性を低減させ
る。同様に、好適なゲル化剤は、特にミセルを形成しないものであり、活性な抗
菌剤と錯生成したり又は結合したりせず、或は抗菌剤の抗菌性にその他の方法で
悪影響を与えない。ゲル化剤及び他の組成物成分の量は、ゲル化剤の身元に関係
なく、抗菌剤が、室温で測定する時に、飽和の少なくとも25%の量で存在する
ようにする。
【0125】 下記は、本発明において使用することができるゲル化剤の例であり、それらに
限定しない。特に、下記の化合物は、有機及び無機共に、主に組成物の水性部分
を増粘又はゲル化させることによって作用する: アカシア(acasia)、アクリレート/ステアレス−20メタクリレート
コポリマー、寒天、アルギン、アルギン酸、アンモニウムアクリレートコポリマ
ー、アンモニウムアルギネート、塩化アンモニウム、硫酸アンモニウム、アミロ
ペクチン、アタパルジャイト、ベントナイト、C9−15アルコール、カルシウ
ムアセテート、カルシウムアルギネート、カルシウムカラゲナン、塩化カルシウ
ム、カプリルアルコール、カルボマー(carbomer)910、カルボマー
934、カルボマー934P、カルボマー940、カルボマー941、カルボキ
シメチルヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシプロピルグ
アー、カラゲナン、セルロース、セルロースガム、セチルアルコール、セテアリ
ルアルコール(cetearyl)、コーンスターチ、ダマール、デキストリン
、ジベンジリデンソルビトール、エチレンジ水素化タローアミド、エチレンジオ
エレアミド、エチレンジステアラミド、ゼラチン、グアーガム、グアーヒドロキ
シプロピルトリモニウム(trimonium)クロリド、ヘクトライト、ヒア
ルロン酸、水和シリカ、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシエチルステアラミ
ド−MIPA、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルグアー、ヒ
ドロキシプロメチルセルロース、イソセチルアルコール、イソセテアリルアルコ
ール、イソステアリルアルコール、カラヤガム、ケルプ、ラウリルアルコール、
イナゴマメガム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、ケイ酸マグネシウム、三ケ
イ酸マグネシウム、メトキシPEG−22/ドデシルグリコールコポリマー、メ
チルセルロース、ミクロクリスタリンセルロース、モンモリロナイト、ミリスチ
ルアルコール、エンバク粉、オレイルアルコール、ヤシ殻アルコール、ペクチン
、PEG−2M、PEG−5M、ポリアクリル酸、ポリビニルアルコール、カリ
ウムアルギネート、カリウムアルミニウムポリアクリレート、カリウムカラゲナ
ン、塩化カリウム、硫酸カリウム、ジャガイモデンプン、プロピレングリコール
アルギネート、ナトリウムアクリレート/ビニルアルコールコポリマー、ナトリ
ウムカルボキシメチルデキストラン、ナトリウムカラゲナン、ナトリウムセルロ
ーススルフェート、塩化ナトリウム、ナトリウムポリメスアクリレート、ナトリ
ウムシリコアルミネート、硫酸ナトリウム、ステアルアルコニウム(stear
alkonium)ベントナイト、ステアルアルコニウムヘクトライト、ステア
リルアルコール、タローアルコール、TEA−ヒドロクロリド、トラガカントガ
ム、トリデシルアルコール、トロメタミンマグネシウムアルミニウムシリケート
、コムギ粉、コムギデンプン、キサンタンガム、及びこれらの混合物。
【0126】 ゲル化剤の下記の更なる例は、主に組成物の非水性部分を増粘させることによ
って作用するもので、それらに限定しない。
【0127】 アビエチルアルコール、アクリルリノレン酸、アルミニウムベヘネート、アル
ミニウムカプリレート、アルミニウムジリノレート、アルミニウムジステアレー
ト、アルミニウムイソステアレート/−ラウレート/パルミテート又はステアレ
ート、アルミニウムイソステアレート/ミリステート、アルミニウムイソステア
レート/パルミテート、アルミニウムイソステアレート/ステアレート、アルミ
ニウムラノレート、アルミニウムミリステート/パルミテート、アルミニウムス
テアレート、アルミニウムステアレート、アルミニウムトリステアレート、蜜ろ
う、ベヘナミド、ベヘニルアルコール、ブタジエン/アクリロニトリルコポリマ
ー、C29−70酸、カルシウムベヘネート、カルシウムステアレート、カンデ
リラワックス、カルナウバ、セレシン、コレステロール、コレステリルヒドロキ
システアレート、ココナッツアルコール、コーパル、ジグリセリルステアレート
マレエート、ジヒドロアビエチルアルコール、ジメチルラウラミンオレエート、
ドデカンジ酸/セテアリルアリルコール/グリコールコポリマー、エルクアミド
、エチルセルロース、グルセリルトリアセチルヒドロキシステアレート、グルセ
リルトリアセチルリシノレエート、グリコールジベヘネート、グリコールジオク
タノエート、グリコールジステアレート、ヘキサンジオールジステアレート、水
素化C6−14オレフィンポリマー、水素化ひまし油、水素化綿実油、水素化ラ
ード、水素化メンヘーデン油、水素化ヤシ殻グリセリド、水素化ヤシ殻油、水素
化ヤシ油、水素化ポリイソブテン、水素化大豆油、水素化タローアミド、水素化
タローグルセリド、水素化植物性グルセリド、水素化植物性油、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、イソブチレン/イソプレンコポリマー、イソセチルステアロイ
ルステアレート、木蝋、ホホバワックス、ラノリンアルコール、ラウラミド、メ
チルデヒドロアビエテート、メチル水素化ロジネート、メチルロジネート、メチ
ルスチレン/ビニルトルエンコポリマー、ミクロクリスタリンワックス、モンタ
ン酸ワックス、モンタンワックス、ミリスチルエイコサノール、ミリスチルオク
タデカノール、オクタデセン/無水マレイン酸コポリマー、オクチルドデシルス
テアロイルステアレート、オレアミド、オレオステアリン、オウリクリル(ou
ricuryl)ワックス、酸化ポリエチレン、オゾケライト、ヤシ殻アルコー
ル、パラフィン、ペンタエリトリチル水素化ロジネート、ペンタエリトリチルロ
ジネート、ペンタエリトリチルテトラアビエテート、ペンタエリトリチルテトラ
ベヘネート、ペンタエリトリチルテトラオクタノエート、ペンタエリトリチルテ
トラオレエート、ペンタエリトリチルテトラステアレート、無水フタル酸/グリ
セリン/グリシジルデカノエートコポリマー、フタリック/トリメリチック/グ
リコールコポリマー、ポリブテン、ポリブチレン、テレフタレート、ポリジペン
テン、ポリエチレン、ポリイソブテン、ポリイソプレン、ポリビニルブチラール
、ポリビニルラウレート、プロピレングリコールジカプリレート、プロピレング
リコールジココエート、プロピレングリコールジイソノナノエート、プロピレン
グリコールジラウレート、プロピレングリコールジペラルゴネート、プロピレン
グリコールジステアレート、プロピレングリコールジウンデカノエート、PVP
/エイコセンコポリマー、PVP/ヘキサデセンコポリマー、米ぬかワックス、
ステアルアルコニウムベントナイト、ステアルアルコニウムヘクトライト、ステ
アラミド、ステアラミドDEA−ジステアレート、ステアラミドDIBA−ステ
アレート、ステアラミドMEA−ステアレート、ステアロン、ステアリルアルコ
ール、ステアリルエルクアミド、ステアリルステアレート、ステアリルステアロ
イルステアレート、合成蜜ろう、合成ワックス、トリヒドロキシステアリン、ト
リイソノナノイン、トリイソステアリン、トリイソノナノイン、トリイソステア
リン、トリイソステアリルトリリノレエート、トリラウリン、トリリノレン酸、
トリリノレイン、トリミリスチン、トリオレイン、トリパルミチン、トリステア
リン、亜鉛ラウレート、亜鉛ミリステート、亜鉛ネオデカノエート、亜鉛ロジネ
ート、亜鉛ステアレート、、及びこれらの混合物。
【0128】 5. 随意の成分 a. 多価溶媒 多価溶媒は、少しでもあるとすれば、組成物の約0.1〜約50重量%の量で
存在し、約5〜約50重量%の量で存在するのが好ましい。本発明の十分な利点
を達成するには、多価溶媒は、組成物の約10〜約50重量%の量で存在する。
多価溶媒は、消毒用アルコールに対照して、本組成物の抗菌性効能に、少しでも
あるとしても、ほとんど寄与しない。
【0129】 本明細書中に規定する通りの「多価溶媒」なる用語は、ヒドロキシル基を2〜
6、典型的には2又は3含有する水溶性の有機化合物である。「水溶性」なる用
語は、多価溶媒が、25℃の水100g当たり多価溶媒少なくとも0.1gの水
への溶解度を有することを意味する。多価溶媒の水への溶解度に上限は無く、例
えば多価溶媒及び水は、すべての割合で可溶性になることができる。
【0130】 従って、「多価溶媒」なる用語は、水溶性のジオール、トリオール、及びポリ
オールを包含する。ヒドリック溶媒の具体例は、下記を含み、それらに限定しな
い:エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、ジエチレング
リコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、ヘキシレング
リコール、ブチレングリコール、1,2,6−ヘキサントリオール、ソルビトー
ル、PEG−4、及び類似の多価化合物。
【0131】 b. ヒドロトロープ ヒドロトロープは、少しでもあるとすれば、組成物の約0.1〜約30重量%
の量で存在し、約0.5〜約25重量%の量で存在するのが好ましい。本発明の
十分な利点を達成するには、ヒドロトロープは、組成物の約1〜約20重量%の
量で存在する。ヒドロトロープの身元は、上のB.5.において検討し、かつ発
明のこの実施態様において同じ目的に使用する。
【0132】 c. その他の随意の成分 上記のA.4.で検討したその他の随意の成分を、また、発明のこの実施態様
において、同じ量でかつ同じ目的に利用することができる。
【0133】 この実施態様において有用な更なる随意の成分は、スキンコンディショナーを
含む。スキンコンディショナーの例は、例えば、セチルミリステート、グリセリ
ルジオレエート、イソプロピルミリステート、ラノリン、メチルラウレート、P
PG−9ラウレート、ソイステアリル、オクチルパルミテート、及びPPG−5
ラノエートのような緩和薬を含む。スキンコンディショナーは、また、湿潤剤、
例えば、グルカミン及びピリドキシングリコールにすることもできる。閉塞性の
スキンコンディショナー、例えば、アルミニウムラノレート、コーン油、メチコ
ーン、ココナッツ油、ステアリルステアレート、フェニルトリメチコーン、トリ
ミリスチン、オリーブ油、及び合成ワックスもまた使用することができる。当業
者に知られている種々雑多なスキンコンディショナーに加えて、スキンコンディ
ショナーのクラスを単独で又は組み合わせて、使用することができる。種々雑多
なスキンコンディショナーの例は、下記を含み、それらに限定しない:アロエ、
コレステロール、シスチン、ケラチン、レシチン、卵黄、グリシン、PPG−1
2,レチノール、サリチル酸、オロチン酸、植物油、及び可溶性動物コラーゲン
。スキンコンディショナーは、単独で又は例えば、石油、カカオバター、カラミ
ン、及びカオリンのようなスキン保護剤と組み合わせて、使用することができる
。スキン保護剤は、また、単独で使用することもできる。スキンコンディショナ
ー及び保護剤の更なる例は、ワシントン、D.C.在The Cosmetic
, Toiletry and Fragrance Association
,Inc.,J.M.Nikitaksi編、”CTFA Cosmetic,
Ingredient Handbook”(1988)(以降、CTFA H
andbook)、79〜85頁に見出すことができ、同文献を本明細書中に援
用する。
【0134】 活性な抗菌剤、消毒用アルコール、及びヒドロトロープを含む本発明の抗菌性
組成物は、迅速な細菌殺傷を示す。アルコール及びヒドロトロープは、抗菌剤を
可溶化するのを助成する。よって、界面活性剤の不存在においてさえ、組成物中
の抗菌剤の少なくとも25%の飽和を達成することができる。
【0135】 本発明の抗菌性組成物は、迅速な細菌個体群の減少をもたらすのに、低いpH
又は高いpHに依存しない。本発明の抗菌性組成物は、pH約4〜約9を有する
ことができるが、このpHの範囲の2つの極値では、組成物は、皮膚に刺激があ
り又は組成物が接触するその他の表面に損傷を与え得る。よって、本発明の抗菌
性組成物は、pH約5〜約8を有するのが好ましくは、pH約6〜約8を有する
のが一層好ましい。本発明の十分な利点を達成するには、抗菌性組成物は、pH
約6.5〜約7.5を有する。加えて、本発明の抗菌性組成物は、また、高い濃
度の消毒用アルコールにも依存しない。
【0136】 本発明の抗菌性組成物がもたらす新規なかつ予期されない結果を立証するため
に、下記の例及び比較例を準備し、組成物がグラム陽性及びグラム陰性細菌を制
御する能力を求めた。下記の例の各々において列挙する重量パーセンテージは、
組成物中に存在する各々の成分の実際の又は有効な重量量を表わす。組成物は、
成分を当業者によって理解される通りにかつ下記に記載する通りにしてブレンド
することによって調製した。
【0137】 下記の物質を例において成分として使用した。各々の成分の源及びそれの略語
を下記にまとめる: a)アルキル(線状)ジフェニルオキシドジスルホネート、カリフォルニア、
サンタフェスプリング在Pilot Chemical Co.,CALFAX
10L−45(活性=45.4%)、 b)アルキルポリグルコシド(APG)、ニュージャージー、ホボケン在He
nkel Corp.,PLANTAREN 2000N UP(活性=55.
53%)、 c)アルファ−オレフィンスルホネート(AOS)、イリノイ、ノースフィー
ルド在Stepan Chemical Co.,BIOTERGE AS−4
0(活性=38.80%)、 d)アンモニウムラウリルスルフェート(ALS)、Henkel Corp
.,STANDAPOL A(活性=28.3%)、 e)アンモニウムキシレンスルホネート(AXS)、Stepan Corp
.,STEPANATE AXS(活性=40%)、 f)コカミドプロピルベタイン(CAPB)、イリノイ、シカゴ在McInt
yre Group,Ltd.,MACKAM 35−HP(ベタインest.
(推定)活性30%)、 g)ジプロピレングリコール(DPG)、ミシガン、ミッドランド在Dow
Chemical Co.、 h)ジナトリウムラウレススルホスクシネート(DSLScct)、McIn
tyre Group,Ltd,MACKANATE EL(活性33.8%)
、 i)ジナトリウムラウリルスルホスクシネート(DSLrylScct)、M
cIntyre Group,Ltd,MACKANATE LO(est.活
性=40%)、 j)DMDMヒダントイン(DMDM)、McIntyre Group,L
td,MACKSTAT DM(活性およそ55%)、
【0138】 k)DowFaxヒドロトロープ溶液(DFX)、Dow Chemical
Co.、DowFaxヒドロトロープ溶液(ベンゼン、1,1’−オキシビス
−、sec−ヘキシル誘導体、スルホン化ナトリウム塩)(活性=45.7%)
、 l)グリセリン(GLY)、オハイオ、シンシナチ在Henkel/Emer
y,Emery 916グリセリン(99.7%CP/USP)、 m)イソプロパノール(IPA)、ペンシルバニア、ピッツバーグ在Fish
er Scientific,HPLC Grade A 451−4, n)ラウラミンオキシド(LAO)、McIntyre Group,Ltd
,MACKAMINE LO(活性=30.55%)、 o)液状香料(PF)、 p)リチウムラウリルスルフェート(LLS)、Henkel TEXAPO
N LLS(活性=28.8%)、 q)マグネシウラウリルスルフェート(MLS)、Stepan Chemi
cal Co.,STEPANOL MG(活性=28.3%)、 r)メチルエステルスルホネート(MES)、Stepan Chemica
l Co.,ALPHA−STEP ML−40(ナトリウムメチル−2スルホ
ラウレート及びジナトリウム−2スルホラウリン酸)(活性=36.47%)、 s)モノエタノールアミン(MEA)、Dow Chemical Co.、
【0139】 t)モノエタノールアミンラウリルスルフェート(MEALS)、英国、カン
ブリア在Albright & Wilson,EMPICOL LQ 33/
F(活性=33%)、 u)オクチルフェノールエトキシレート、EO9〜10モル(TX100)、
Union Carbide TRITON−X 100、 v)PEG−6ME、ミシガン、ミッドランド在Dow Chemical
Co.からMPEG 350として入手可能なポリエチレングリコール300メ
チルエーテル(活性=推定100%)、 w)ポロキシマー338(F108)、ミシガン、ワイアンドット在BASF
,PLURONIC F108(活性=推定100%)、 x)カリウムココエート(KCO)、McIntyre Group,Ltd
,MACKADE 40−K(活性=38.4%)、 y)ラウリン酸(Sigma,#L−425O、活性=99.8%)及び水酸
化カリウムから調製されたカリウムラウレート(KL)、 z)カリウムオレエート(KO)、カリフォルニア、バーノン在Norman
,Fox & Co.,NORFOX KO(活性=およそ80%)、
【0140】 aa)プロピレングリコール(PG)、Dow Chemical Co.、
USP Grade(活性レベル=99.96%)、 bb)ナトリウム2−エチルヘキシルスルフェート(S2EHS)、Henk
el SULFOTEX OA(活性=39.68%)、 cc)ナトリウムC12〜C18スルフェート(SC12−18S)、Henke
l、TEXAPON ZHCニードル(活性=90.95%)、 dd)ナトリウムココアンホアセテート(SCA)、McIntyre Gr
oup,Ltd,MACKAM IC−90(活性=およそ32%)、 ee)ナトリウムクメンスルフェート(SCS)、Stepan Chemi
cal Co.,STEPANATE SCS(活性=44.6%)、 ff)ナトリウムデシルスルフェート(SDecS)、Henkel、 SU
LFOTEX 110(活性=30.80%)、 gg)ナトリウムラウロイルサルコシネート(SLSarc)、マサチューセ
ッツ、レキシントン在Hampshire Chemical Co.,HAM
POSYL L−30 Type 724(活性=29.9%)、 hh)ナトリウムラウリルエーテルスルフェート、EO1モル(SLES−1
)、Henkel、STADAPOL ES−1(活性=25.40%)、
【0141】 ii)ナトリウムラウリルエーテルスルフェート、EO2モル(SLES−2
)、Henkel、STADAPOL ES−2(活性=25.71%)、 jj)ナトリウムラウリルスルフェート/ナトリウムドデシルスルフェート(
SLS/SDS)、英国、プール在BDH Biochemical,BDH
Ltd.(活性=99.0%)、 kk)ナトリウムラウリルスルホアセテート(SLSA)、Stepan C
hemical Co.,LANTHANOL LAL(活性=72.65%)
、 ll)ナトリウムオクチルスルフェート(SOS)、Henkel、STAD
APOL LF(活性=32.90%)、 mm)分子量鎖194、EO4モル及びカルボキシレート基を有する化合物で
ある、NEODOX 23−4から誘導されるNEODOX 23−4のナトリ
ウム塩(NDX23−4)、Shell Chemical Co.(活性=9
4.2%)、 nn)ナトリウムトリデシルスルフェート(SC13S)、ニュージャージー
、パーシッパニー在、Rhodia,RHODAPON TDS(活性=24.
65%)、 oo)ナトリウムキシレンスルホネート(SXS)、Stepan Chem
ical Co.,STEPANATE SXS(活性レベル=40〜42%)
、 pp)トリクロサン(TCS),IRGASAN DP−300、ノースカロ
ライナ、グリーンスボロ在Ciba Specialty Chemicals
Corp.(使用されるロット上のGCアセイ=99.8〜99.9%活性T
CS;融点=56.0〜58.0C.)、 qq)トリエタノールアミンラウリルスルフェート(TEALS)、Henk
el、STADAPOL T(活性=40.1%)、
【0142】 rr)トリプロピレングリコール(TPG)、Dow Chemical C
o.、トリプロピレングリコール、 ss)p−クロロ−m−キシレノール(PCMX)、NIPACIDE PX
−R,デラウエア、ウイルミントン在Nipa Inc.(活性約100%)、 tt)グリセリルポリメタクリレート及びプロピレングリコール(LUBRA
NGEL,DV)、ニュージャージー、ウエイン在International
Specialty Products(活性約46%)、 uu)CARBOPOL ULTREZ 10(ULTREZ 10)、架橋
されたポリアクリル酸、オハイオ、クリーブランド在BF Goodrich
Specialty Chemicals(活性約98%)、 vv)ジイソプロピルアミン、ペンシルバニア、アレンタウン在Air Pr
oducts and Chemicals(活性約100%)、 ww)LAPONITE XLG(ケイ酸リチウムマグネシウム、合成スメク
タイトクレー)、テキサス、ゴンザレス在Southern Clay Pro
ducts(活性約99%)、 xx)CELQUAT CS230M(ポリクオータニウム(polyqua
ternium)10)、ニュージャージー、ブリッジウオーター在Natio
nal Starch and Chemical Company(活性約9
2%)、 yy)ポリプロピレングリコール−9(PPG−9)、ポリグリコールP42
5、ミシガン、ミッドランド在Dow Chemical Co.(活性約10
0%)、 zz)エタノール(変性エチルアルコール)、カリフォルニア、ヘイワード在
Gold Shield(活性約100%)、 aaa)水、水は、他に示さない場合には、下記の通りにして調製した:脱イ
オン(DI)水を、Corning AG−3水蒸留器を通して一度蒸留した。
【0143】 下記の方法を、例の調製及びテスティングにおいて使用した: a)抗菌性生成物の迅速な殺菌(時間殺傷)活性の測定。抗菌性組成物の活性
を、抗菌性テスト組成物に暴露した抗原投与された微生物の生残りを時間の関数
として求める時間殺傷法によって測定した。このテストでは、組成物の希薄なア
リコートを既知のテスト細菌の個体群と特定の温度で特定の期間接触させる。テ
スト組成物を期間の終わりに中和し、これは、組成物の抗菌活性を阻止する。元
の細菌個体群からのパーセント又は代わりにlog減少を計算する。時間殺傷法
は、一般に当業者に知られている。
【0144】 組成物を、0〜100%の任意の濃度でテストすることができる。使用する濃
度の選定は、研究者の随意であり、適した濃度は、当業者ならば容易に決める。
例えば、粘性のサンプルは、50%希釈でテストするのに対し、非粘性のサンプ
ルは、希釈しないのが普通である。テストサンプルを、磁気攪拌棒を取り付けた
殺菌した250mlビーカーに入れ、サンプル容積を、必要ならば、殺菌した脱
イオン水で100mlにもたらす。すべてのテスティングを三通りに実施し、結
果を一緒にし、平均のlog減少を報告する。
【0145】 接触期間の選定もまた、研究者の随意である。任意の接触期間を選ぶことがで
きる。典型的な接触時間は、15秒〜5分の範囲であり、30秒〜1分が典型的
な接触時間である。接触温度もまた、任意の温度、典型的には室温、又は約25
℃にすることができる。
【0146】 細菌培養を任意の適当な固体培地(例えば、寒天)上で増殖させることによっ
て、細菌懸濁液、又はテスト接種剤を調製する。次いで、細菌個体群を寒天から
殺菌した生理的食塩水で洗浄し、細菌懸濁液の個体群を調節してml当たりの単
位を形成するコロニー(cfu/ml)約108にする。
【0147】 下記の表は、下記のテストで使用したテスト細菌培養を挙げ、細菌の名前、A
TCC(American Type Culture Colllectio
n)身元番号、及び本明細書以降で使用する微生物の名前についての略語を含む
【0148】
【表2】
【0149】 S.auresはグラム陽性細菌であるのに対し、E.coli、K.pneu
m、及びS.cholerはグラム陰性細菌である。
【0150】 テスト組成物を収容するビーカーを水浴に入れ(一定温度を所望するならば)
、又は磁気撹拌機上に置く(周囲実験室温度を所望するならば)。次いで、サン
プルにテスト細菌懸濁液1.0mlを接種する。接種剤をテスト組成物と共にあ
らかじめ決めた一定時間の間撹拌する。一定時間が終了した後に、テスト組成物
/細菌混合物1.0mlをトリプトン−ヒスチジン−トゥイーン中和物溶液(T
HT)に移す。次いで、数えられる範囲への十進法希釈を行う。希釈は、異なる
微生物について異なることができる。プレートは、TSA+(TSA+は、レシ
チン及びポリソルベート80を有するトリプチケース(Trypticase)
ソイ寒天である)プレート上での三通りの希釈を選んだ。次いで、プレートを2
5±2時間の間インキュベートし、コロニーを残存物の数及びパーセント又はl
og減少の計算のためにカウントする。対照カウント(数対照)を、テスト組成
物の代わりにTHTを使用する他は上記した通りの手順を実施することによって
求める。プレートカウントを、標準の微生物学法によって、数対照及びサンプル
についてのcfu/mlにそれぞれ転化する。
【0151】 log減少は、下記の式を用いて計算する: log減少=log10(数対照)−log10(テストサンプル残存物)。
【0152】 下記の表は、細菌個体群のパーセント減少をlog減少に相関させる:
【0153】
【表3】
【0154】 b)水へのTCSの飽和溶液の調製: 4リットルフラスコに、3インチ(7
.6cm)磁気攪拌棒を取り付け、TCSおよそ7.5グラム(g)及び水3リ
ットル(L)を投入した。次いで、フラスコを水浴に入れ、攪拌し、少なくとも
8時間の間加熱した(40°〜45℃)。生成したTCS/水懸濁液を収容する
フラスコを水浴から取り出し、温かい懸濁液を、Whatman #40(5.
5cm)ろ紙を装着したCoors #32−H 磁製Buchner漏斗を通
してろ過した。ろ過用アセンブリーを2リットル真空フィルターフラスコに結合
し、ろ過をバッチで実施した。次いで、ろ液を別の4リットルフラスコに移して
冷却させた。ろ液を室温で数日間保存した後に、TCS結晶の微細な針状結晶体
が形成した。
【0155】 いくつかの時間殺傷研究について、TCS溶液を室温で再ろ過した後に、研究
において使用した。他の時間殺傷研究について、温度変化の場合に飽和を確実に
するために、少量の結晶性TCSをテスト容器中に残させた。時間殺傷テスト容
器中に存在するTCS結晶は、結晶性TCSが細菌上で作用するのに利用可能で
ない(すなわち、可溶化されない)ことから、テスト結果に影響を与えないであ
ろうと仮定した。
【0156】 水溶液中のTCSの濃度を求めるために、ろ過されたサンプル(3通り)をH
PLCによって分析した。溶液をろ過するのに用いた装置は、0.45μmPT
FE膜及びガラスミクロファイバープレフィルター、cat.No.AV125
UORGを有するWhatman AUTOVIAL(登録商標)であった。T
CS濃度は、同じHPLCランに関して含まれるTCS/IPA標準への線形回
帰ラインフィット(Microsoft EXCEL(登録商標)ソフトウエア
)を使用して計算した。
【0157】 c)水性TCS/界面活性剤組成物の調製: フレンチスクエアボトルに、可
変濃度の界面活性剤及びTCS0.3重量%を含有する溶液を投入した。混合物
を、TCSが可溶化されるまで、何時間か攪拌しかつ加熱した(35°〜40℃
)。可変変圧器制御式加熱ランプを暖めるために使用し、溶液の温度をディジタ
ル温度計によってモニターした。次いで、攪拌を停止し、TCS種結晶(約1m
g)を溶液に加え、混合物を約20℃において静置させた。数日で、TCSの最
大溶解度を超える溶液容器の底部に、結晶が観察された。
【0158】 TCS0.3%をほぼ完全に可溶化させるのに必要な界面活性剤のおよその濃
度を、界面活性剤の濃度を、界面活性剤中のTCSのおよその飽和点を観測する
まで、一連のテストサンプルにわたって2のファクター分連続的に減少させる実
験的デザインを使用することによって求めた。次いで、濃度の差(飽和される対
丁度可溶化される)を、TCS飽和についての接近した終点を求めることができ
るまで、半減させた。TCS/界面活性剤組成物の飽和点は、小規模(15〜1
00mL)サンプルで有効に推定することができたが、信頼し得る最終の結果を
得るには、サンプル約600〜800gを要した。従って、初めの範囲を小規模
サンプルで確立し、最終濃度を、一層大きな規模のサンプルを使用して求めた。
【0159】 d)TCS及び溶媒又は溶媒/ヒドロトロープの組合せを含有する組成物の調
製: 組成物において用いる溶媒に、初めにTCSを溶解した。次いで、水をT
CS/溶媒組成物に加え、続いてTCS種結晶約1mgを加え、生成した混合物
を約20℃において静置させて結晶化させた。溶媒、ヒドロトロープ、及び界面
活性剤を含有する組成物では、TCSを上記の通りの溶媒に溶解し、次いで、ヒ
ドロトロープ及び界面活性剤をTCS/溶媒溶液に加えた。次いで、生成した混
合物を水で希釈して全体バッチにした。必要ならば、pHの調整も実施した。混
合物を室温で約1時間攪拌し、種TCSを加え、混合物を上記の通りにして静置
及び結晶化させた。上記したTCS飽和点の測定もまた用いた(すなわち、界面
活性剤濃度を有する)。最大添加物濃度を求めるための上記と同様な方法は、文
献に記載された。例えば、ロンドン在Chapman and Hall,Lt
d.,P.H.Elworthy等、”Solubilization by
surface−active agents and its applic
ation chemistry and biological scien
ces”、(1968)62〜65頁は、混合物の混濁度を観測することによっ
て飽和に近い濃度を求めることについて記載している。同様の技術を、ビーム集
束付属品を装備した小さい閃光装置(すなわち、米国、カリフォルニア在MAG
Instuments,MINI MAGLITE(登録商標)AA)からの
強力光を用いてサンプルを直角に観測することによって使用した。この方法は、
また、容器の底部に形成される少量の結晶を確実に観察するために、飽和に非常
に近い溶液に関しても用いた。
【0160】 表2は、TCS/水組成物に関して実施した時間殺傷の結果をまとめる。二連
の結果I及びIIは、TCS/水組成物中の飽和%の作用を立証する、すなわち
、所定のテストシリーズ内で、飽和%の減少が、同時に生ずる時間殺傷効能の減
少を生じることを立証する。
【0161】
【表4】
【0162】 表2及び3中のデータを比較すると、TCSの非常に最も低い濃度(すなわち
、5〜10ppm)において、時間殺傷の効能は、TCSを一層高いレベルで含
有するサンプルに比べて低下されることを示す。例えば、表2中のTCS0.9
3ppmを含有するサンプルは、E.coliに対して15秒後にlog減少0
.44を有し、これに対して、表3中のTCS484ppmを含有するサンプル
は、同じ微生物に対して15秒後にlog減少4.13を有していた。この効果
は、一層短い接触期間において一層明らかである。一層複雑な組成物での別の例
を、表3中のサンプル、すなわち、TCS50ppm(est.)/PG10%
/SXS5%対(TCS484ppm(est.)/PG20%/SXS10%
)において例示する。一層高いTCS濃度を有するサンプルは、少なくとも1分
後の細菌減少のlog向上を示した。表3中のデータは、また、異なる溶媒/ヒ
ドロトロープをほぼ同じTCS濃度で使用する時に、効能の差を示す。
【0163】
【表5】
【0164】
【表6】
【0165】
【表7】
【0166】
【表8】
【0167】 本発明の多くの組成物は、潜在的に抗菌剤の効力を低減させうる界面活性剤を
含む。下記の実施例は、本発明の組成物により達成される予想外の利益を示す。
【0168】実施例1 この実施例においては、本発明の組成物を、3つの市販の入手可能な抗菌性洗
浄用組成物と、5分の接触時間を用いる時間殺菌試験において比較した。本発明
の組成物(製品A)は、0.3%トリクロサンを1.5%ラウリル硫酸ナトリウム
水溶液(SLS)中に含む飽和溶液であった。これらの3つの市販の入手可能な抗
菌性組成物(未知のトリクロサン濃度を有する)は、Jergens Antib
acterial(JA)ハンドソープ(Andrew Jergens Inc.の製品);Clea
n and Smooth(CS)(Benckiserの製品);及びSoft Soap(S
Sp)(Colgate Palmoliveの製品)であった。
【0169】
【表9】
【0170】 実施例1は、この発明の組成物により与えられる細菌集団のlog減少の、現
在市販されている抗菌性組成物と比べての、驚くべき改善を示す。従って、SL
S中にトリクロサンを含む水性組成物は、100%飽和で、グラム陽性及び陰性
の微生物(共に、有意の健康への脅威を消費者に与えうる)に対して、試験した3
つの製品の何れよりも有意に高い抗菌力を与える。
【0171】実施例2 この実施例は、発明の組成物の抗菌性が、界面活性剤ではなく、活性な抗菌剤
に帰するものであることを示す。試験組成物A−1及びA−2を調製した。組成
物A−1は、0.3% トリクロサン、1.35% ラウリル硫酸アンモニウムを
含み、残りは水である水溶液である。組成物A−1は、トリクロサンについて1
00%飽和である。組成物A−2は、「偽薬」即ち、活性な抗菌剤を含まない1
.35%のラウリル硫酸アンモニウム溶液である。
【0172】
【表10】
【0173】 この発明の組成物A−1は、明らかに、優れた、広い抗菌活性スペクトルを与
えたが、他方、「偽薬」組成物A−2は、極めて限られた活性のスペクトルを示
した。組成物A−2は、特に、グラム陰性微生物に対して乏しい効力を有してい
る。グラム陰性微生物の制御は、かかる微生物は健康への有意の脅威を与えるの
で、消費者にとって特に重要である。組成物A−1の優れた広い活性スペクトル
は、その抗菌性が明らかに連続水相中の抗菌剤の存在に帰することを明確に示し
ている。
【0174】実施例3 この実施例では、溶媒(即ち、プロピレングリコール(PG))を用いて、水性キ
ャリアー中でトリクロサンを可溶化した。ヒドロトロープも界面活性剤も存在し
なかった。組成物A−3は、0.0872重量%のトリクロサン、47.5%の
PGを含み、残りは水であった。組成物A−3は、トリクロサンを100%飽和
したが、これが本発明の組成物である。試験組成物A−4は、47.5重量%の
PG及び残りの水を含む「偽薬」であった。この実施例は、随意のヒドリック溶
媒を組成物中に含むことの更なる利点を例証する。特に、前の実施例において例
証した優れた広いスペクトルの活性(1〜5分の接触時間)は、ヒドリック溶媒の
存在下では、30秒の接触時間で達成されうるということが認められた。この例
は、更に、本組成物の抗菌性が、明らかに抗菌剤の存在に帰することができるも
のであることを例証する。
【0175】
【表11】
【0176】実施例4 この実施例は、本発明の組成物は、比較的低濃度の消毒用アルコールを含むも
のであっても許容しうる殺菌効果を与えることを例証する。例B−1、B−3及
びB−5は、0.15重量%のトリクロサン(100%飽和)を含む。例B−2、
B−4及びB−6は、0%トリクロサンを含有する比較例である。
【0177】
【表12】
【0178】 下記の表は、15秒での時間殺菌試験の結果をまとめてある。
【0179】
【表13】 これらの結果は、減少したレベルの消毒用アルコールと他の多水酸基溶媒を用い
ても許容しうる殺菌力が達成されることを示す。更に、本発明のこれらの組成物
は、活性成分トリクロサンの不揮発性の故の永続的な抗菌性の利益を与えるが、
他方、市販の組成物は、永続的な抗菌性を与えない。
【0180】 特に、例B−3〜B−6は、本組成物の迅速な抗菌性が、消毒用アルコールに
ではなく、主として抗菌剤例えばトリクロサンに帰することができることを示し
ている。これは、従来技術の開示と対照的である。例えば、組成物B−3は、2
8%エタノールしか含まないが、15秒での優れた広いスペクトルの抗菌性を示
している。組成物B−5は、アルコールを含まないが、S.aureus及びE.coliに対
する優れた抗菌性を示している。従来技術の教示は、高濃度(即ち、>40%)の
アルコールに依存して、早い、広いスペクトルの抗菌性を達成している。
【0181】実施例5 この実施例は、この組成物の抗菌性に対する界面活性剤自体の効果を例証する
。以下にまとめたこの試験結果は、アニオン性界面活性剤又は代表的なカチオン
性、アニオン性/非イオン性、両性及び非イオン性界面活性剤を含む様々な組成
物について行ったものである。この実施例の組成物中のTCSの飽和パーセント
は、少なくとも約90%である。
【0182】
【表14】
【0183】
【表15】
【0184】
【表16】
【0185】 上にまとめた結果は、予想外にも、抗菌剤とアニオン性界面活性剤が、組成物
中の抗菌剤の飽和%が高い場合(即ち、少なくとも50%の場合)には、大いに有
効な抗菌性組成物を形成するということを示している。加えて、界面活性剤の同
族のシリーズの内で、効力が変化しうるということが認められた(即ち、ナトリ
ウムアルキルサルフェート同族体シリーズにおいて、ナトリウムラウリルサルフ
ェートとナトリウムオクチルサルフェートが、高い効力の配合物を生じた)。こ
のカチオンに関する効力も又予想外のものである(即ち、ナトリウム、アンモニ
ウム及びトリエタノールアミンラウリルサルフェートは、高い効力の配合物を与
えたが、他方、リチウム及びマグネシウムラウリルサルフェートは、高い効力の
配合物を与えなかった。)。
【0186】実施例6 下記の表には、組成物の抗菌性における界面活性剤自体の効果をまとめてある
。この実施例は、表5に与えたデータを詳説する。この表は、アニオン性界面活
性剤又はカチオン性、アニオン性/非イオン性、両性、及び非イオン性界面活性
剤を含む代表例を含む様々な組成物について実施した試験の結果を含んでいる。
【0187】 これらの結果は、様々なアニオン性界面活性剤が、大いに有効な系を形成する
ということを示している。非常に高い活性(即ち、グラム陽性細菌(S.aureus)及
びグラム陰性細菌(E.coli)の両方についての高いlog減少)を有する界面活性
剤には、ナトリウムラウリルサルフェート、ナトリウムオクチルサルフェート、
ナトリウム2−エチルヘキシルサルフェート及びラウラミンオキシドが含まれる
。しかしながら、ラウラミンオキシド含有組成物の高い活性が、主として、界面
活性剤によるものであったということはありうる。
【0188】 シリーズI(ラウリルサルフェート)は、カチオンに帰する効力効果を示す。ナ
トリウムラウリルサルフェートは最高の効力を有したが、アンモニウム、モノエ
タノールアンモニウム及びトリエタノールアンモニウムは中位の効力を示した。
硫酸リチウム及びマグネシウムは、低い効力を示した。カリウムラウリルサルフ
ェートは、その室温での低溶解度の故に試験しなかった。
【0189】 シリーズI(ラウリルサルフェート)とシリーズII(他のアルキルサルフェー
ト)との比較は、効力が同族体シリーズ(即ち、ナトリウムn−アルキルサルフェ
ート)中で変化することを示す。ナトリウムラウリルサルフェート及びナトリウ
ムオクチルサルフェートは、高い効力の配合物を生じる(分枝鎖界面活性剤、ナ
トリウム2−エチルヘキシルサルフェートと同様)。
【0190】 シリーズIII(アルキルカルボキシレート)のデータは、TCS/カルボキシ
レート組成物が、グラム陰性細菌に対して大いに活性ではないが、グラム陽性細
菌に対しては許容しうる活性を有することを示唆している。
【0191】 シリーズIV(EO−含有界面活性剤)についての結果は、界面活性剤中のエチ
レンオキシド(EO)が、TCSを不活性化させる傾向があるという観察を確実に
する。S.aureusに対するSLES−1及びSLES−2の活性は、これらのアニ
オン性/非イオン性界面活性剤のアニオン性(「ラウリルサルフェート様」特性)
に帰する。
【0192】 シリーズV(その他の界面活性剤)についての結果は、これらの組成物が、ラウ
ラミンオキシドを除いて、中位〜低い活性を示すことを示している。LAOの高
い活性の部分は、その擬似カチオン性の故に、界面活性剤だけに帰する。シリー
ズVの残りの界面活性剤/TCS組成物は、S.aureus(グラム陽性)に対する変化
された活性及びE.coli(グラム陰性)に対する非常に僅かの活性を示した。
【0193】
【表17】
【0194】
【表18】
【0195】
【表19】
【0196】実施例7 この実施例は、界面活性剤組成物(即ち、ヒドリック溶媒及びヒドロトロープ
を含まない組成物)におけるTCS飽和%の効果を例証する。次の表にまとめた
データは、TCS/界面活性剤/水組成物中のTCSの効力におけるTCSの飽
和%の効果を例証している。この表の2つのセクション(即ち、E.coliに対する
TCS/ALS組成物及びS.aureusに対するTCS/SOS組成物)は、飽和%
の減少に伴っての抗菌性の実質的な減少を示している。100%飽和の試料(0
.15% TCS/0.67% ALS)及び(0.15% TCS/4.0% SO
S)も又、0.3% TCSを含む100%飽和の試料の抗菌性に近い抗菌性を有
している。これら2つの試料において、これらの効果は、界面活性剤が強い偽薬
殺菌効果を示さない微生物について、はっきりと見られる。
【0197】
【表20】
【0198】
【表21】
【0199】実施例8 この実施例は、ハンドクレンザーとして用いることのできる本発明の組成物を
例証する。この実施例は、更に、抗菌剤が界面活性剤、ヒドリック溶媒及びヒド
ロトロープと共に存在するこの発明の具体例を例証する。組成物A−5は、0.
3重量%のトリクロサン、0.5重量%のアンモニウムラウリルサルフェート、
20重量%のプロピレングリコール及び10%のナトリウムキシレンスルホネー
ト並びに残りの水を含む。組成物A−6は、0.1重量%のトリクロサン、0.
125重量%のアンモニウムキシレンスルホネート、20重量%のプロピレング
リコール及び10重量%のナトリウムキシレンスルホネートを含み、残りは水で
ある。組成物A−5及びA−6は、トリクロサンにつき100%飽和であった。
組成物A−7は、0.5重量%のアンモニウムラウリルサルフェート、20重量
%のプロピレングリコール、10重量%のナトリウムキシレンサルフェートを含
み、残りは水の「偽薬」であった。
【0200】
【表22】
【0201】 この実施例は、本発明の重要な2つの特徴を例証する。第一に、トリクロサン
又は他の抗菌剤の絶対量は、組成物中の抗菌剤の飽和パーセントより重要ではな
い。例えば、組成物A−6(0.10%トリクロサン含有)は、少なくとも、組成
物A−5(0.3%トリクロサン含有)と同程度に有効であった。重要な特徴は、
両組成物が、共に、トリクロサンについて100%飽和であったことである。第
二に、実施例5も又、活性な抗菌剤が優れた広いスペクトルの抗菌性の原因であ
るということを明白に示した。この発明の組成物A−5及びA−6は、明らかに
、活性な抗菌剤を含まない「偽薬」組成物A−7より優れていた。
【0202】実施例9 この実施例は、ヒドリック溶媒及びヒドロトロープが、活性を、不活性な界面
活性剤及び抗菌性組成物に分け与えることができることを示す。以下の表におい
て、すべてのパーセンテージは重量パーセントであり、すべての組成物の残りは
水である。組成物Bは、1.35% アンモニウムラウリルサルフェート(ALS
)及び0.3% トリクロサン(TCS)を含む。組成物Cは、1.35% ALS
及び0.0% TCSを含む。組成物Dは、0.25% ALS、14.4% D
PG、10.0% SXS及び0.3% TCSを含み、そして組成物Eは、0.
25% ALS、14.4% DPG、10.0% SXS及び0.0% TCSを
含む。配合物Fは、2.5% アルキルポリグルコシド(APG(商標))及び0.
3% TCSを含む。配合物Gは、0.3% APG、14.4% ジプロピレン
グリコール(DPG)、10% ナトリウムキシレンスルホネート(SXS)及び0
.3% TCSを含む。配合物Hは、0.3% APG及び14.4% DPG、
10% SXS及び0.0% TCSを含む。組成物Iは、1.25% ナトリウ
ムココアンホアセテート(SCA)及び0.3% TCSを含む。組成物Jは、0
.25% SCA、14.4% DPG、10.0% SXS及び0.3% TCS
を含む。組成物Kは、0.25% SCA、14.4% DPG,10.0% S
XS及び0.0% TCSを含む。組成物Lは、1.75% コカミドプロピルベ
タイン(CAPB)及び0.3% TCSを含む。組成物Mは、0.25% CAP
B、14.4% DPG、10% SXS及び0.3% TCSを含む。組成物N
は、0.25% CAPB、14.4% DPG,10% SXS及び0.0% T
CSを含む。組成物Oは、4% オクトキシノール−9(トリトンX−100(商
標)、TX100)を含む。組成物Pは、0.75% TX100、14.4% D
PG、10.0% SXS及び0.3% TCSを含む。組成物Qは、1.25% ナトリウムラウリルエーテルサルフェート(1 EO、SLES−1)及び0.3
% TCSを含む。組成物Rは、0.25% SLES−1、14.4% DPG
、10.0% SXS及び0.3% TCSを含む。
【0203】
【表23】
【0204】
【表24】
【0205】 上記の表にまとめた時間殺菌試験の結果は、非常に驚くべきことに、ヒドリッ
ク溶媒及びヒドロトロープの利用が、単独では低い乃至中位の効力しか示さない
界面活性剤/TCSの組合せに高い抗菌性を分け与えることができるということ
を示している(即ち、組成物FとG;IとJ;LとM;及びQとRの効力を比較
されたい)。このヒドリック溶媒及びヒドロトロープは又、一層短い接触時間で
一層活性な活性組成物をも与えることができる(即ち、組成物BとDを比較され
たい)。特に、驚くべきことは、ヒドリック溶媒とヒドロトロープが、非イオン
性界面活性剤即ちオクトキシノール−9を含む組成物においてさえ、E.coliに対
する抗菌効力を分け与えることができるという観察である(組成物OとPを比較
されたい)。この結果は、ポリエトキシル化界面活性剤がフェノール系抗菌剤を
不活性化することが知られているので、予想外のものである。
【0206】実施例10 この実施例は、ヒドリック溶媒とヒドロトロープを含む組成物における飽和%
の重要性を例証する。界面活性剤/−TCS組成物において認められたように、
この組成物の連続水相中の抗菌剤の相対的飽和%も又、ヒドリック溶媒及びヒド
ロトロープを含む組成物の抗菌性に大いに影響を及ぼす。以下にまとめた結果が
例証するように、この抗菌性に対する影響は、グラム陰性細菌のK.pneumについ
て特に明らかである。
【0207】
【表25】
【0208】
【表26】
【0209】 上記のデータから、時間殺菌試験により測定して、抗菌効力の増大は、所定の
組成物の水相中の抗菌剤の飽和%の増加と関係するということは明らかである。
この例は、更に、抗菌剤、界面活性剤、ヒドリック溶媒及びヒドロトロープを含
む組成物は、活性な抗菌剤の高い飽和%を維持した場合に有効であるということ
を示す。
【0210】実施例11 この実施例は、実施例10と共に、ヒドリック溶媒、ヒドロトロープ及び界面
活性剤を含む組成物におけるTCSの飽和%の効果を例証する。前に、単一界面
活性剤/TCS組成物を用いて観察されたように、この組成物中の抗菌剤の相対
的飽和%は又、ヒドリック溶媒及び/又はヒドロトロープを含む組成物の抗菌性
にも影響を及ぼす。実施例10の表及び下記の表にまとめたデータから、抗菌効
力の相当な増加(時間殺菌試験により測定)が、所定の種類の組成物中の抗菌剤の
飽和%の増加と関係しているということは明らかである。これらの表は、2つの
異なる展望に由来するこの効果を例証している。実施例10の表は、界面活性剤
の濃度を他の組成物成分の量を一定に維持したまま変化させることの効果を示し
ている。下記の表は、他のすべての成分の濃度を一定に保ったままTCS濃度を
変化させることの効果を示している。実施例10の表において、飽和%に関する
情報は、飽和%を直接計算することは困難であるので、相対的なものである。こ
の定性的なデータを用いてさえも、TCSの飽和%の効果は、試験したすべての
微生物について、両表から明らかである。
【0211】
【表27】
【0212】実施例12 この実施例は、異なるレベルのヒドリック溶媒とヒドロトロープの抗菌効力に
対する効果を例証する。特に、以下にまとめたデータは、ヒドリック溶媒とヒド
ロトロープの相対的量の変化の効果を例証する。更に、香料(PF)及び/又は防
腐剤(DMDM)の組成物への添加は、それらの組成物の抗菌性に対して効果を有
するとしても、ささやかな効果を有するだけであるということに注意すべきであ
る。
【0213】
【表28】
【0214】
【表29】
【0215】
【表30】
【0216】 組成物S、T及びUについては、S.aureus及びK.pneum.に対する抗菌性が、A
LS界面活性剤のwt%の減少(即ち、TCSの飽和%の増加)と共に特に増加す
るということが観察された。組成物CC、HH、MM及びRRは、約15%以上
のSXSが、ヒドリック溶媒とヒドロトロープを含む組成物におけるK.pneum.に
対する高い活性を示すのに好適であることを示している。この観察は、実質的な
殺菌(即ち、少なくとも2のlog減少)に要する時間が減少するので、ヒドロト
ロープがTCSのアジュバントとして作用しうることを示唆している。
【0217】実施例13 下記の表にまとめたデータは、改善された抗菌効力の2つの主要な因子は、界
面活性剤、ヒドリック溶媒及び抗菌剤を含む組成物中の、界面活性剤とヒドロト
ロープの、抗菌剤の量に対する相対的な量であるという理論を支持するものであ
る。界面活性剤の一層高いパーセンテージは、飽和%を減じることができ、それ
により、組成物の抗菌性を減じることができる。他方、一層高いパーセンテージ
のヒドロトロープは、ある種の微生物(K.pneum.及びS.choler.等)に対する一層
高い活性を与えるようである。組成物中の一層高いパーセンテージのヒドロトロ
ープは、組成物の水相(即ち、非ミセル相)中に一層多量の活性な抗菌性化合物を
与え、それにより、一層高い時間殺菌活性を与えるということが理論化される。
それ故、この溶媒は、これらの組成物において、抗菌活性を増大させる添加剤及
び一層良好な物理的安定性を与える添加剤の両方として作用しうる。
【0218】
【表31】
【0219】
【表32】
【0220】
【表33】
【0221】実施例14 この実施例は、他のヒドリック溶媒を本発明の組成物において利用することが
できることを示す。
【0222】
【表34】
【0223】
【表35】
【0224】 他の溶媒(即ち、PG及びTPG)を本発明の組成物において利用することがで
きるという観察に加えて、製品JJJJ〜OOOOは、この系における抗菌剤の
相対的飽和度の他の効果を例証する。最初の3つの組成物の相対的飽和%(最高
〜最低)は、JJJJ>KKKK>LLLLである。組成物KKKKは、同レベ
ルのALS(0.5%)中に可溶化させた組成物JJJJの1/3のTCS量を有
し、組成物LLLLは、0%TCSを含む。活性の有意の減少が、組成物中のT
CSの相対的飽和%が減少したときに、K.pneum.及びS.choler.に関して認めら
れた。相対的飽和%が本質的に等しい(即ち、約100%)場合には、この活性は
、たとえ組成物中のTCSの絶対量が減少しても本質的に一定のままであるとい
うことも認められた(即ち、組成物MMMMとNNNNを比較)。これらのデータ
は、更に、実施例7に示した飽和%の重要性に関する観察を支持する。
【0225】 加えて、組成物IIIIのTTTTとの比較は、組成物TTTTが、僅かに少
ないALS(0.9%、IIIIでは1.0%)、同量のPG(10.0%)及び1
/2の量のSXS(5.0%、IIIIでは10.0%)を示す。実験的観察は、
組成物IIIIとTTTTが、ほぼ又は完全に100%飽和であることを示した
。しかしながら、E.coliのlog減少は、組成物TTTTについては、かなり低
い(約4のlog)。この観察は、更に、実施例8に示したデータを支持し、該実
施例では、最低レベルのヒドロトロープが、少なくとも幾つかのグラム陰性細菌
に対する高い抗菌効力に必要とされうる。
【0226】実施例15 下記の組成物15−A〜15−Dを製造して、たとえ非常に少量の消毒用アル
コールが存在する場合でも、本発明の組成物により与えられる、対照用組成物(
即ち、抗菌剤を含まない組成物)と比較しての優れた殺菌性を示した。組成物1
5A〜15Dを、当分野で公知の標準的な混合技術を用いて製造した。下記の表
4は、これらの組成物の成分を列記してある。下記の表5は、組成物15−A〜
15−Dの抗菌効力を、時間殺菌試験で測定してまとめてある。
【0227】
【表36】
【0228】
【表37】
【0229】 実施例15は、本発明の組成物(15−B及び15−D)の驚くほど高い効力を
例証し、該実施例においては、26%未満のエタノールを含む組成物についてさ
え、高いlog減少がグラム陽性及びグラム陰性細菌の両方に対して認められた
。これらの結果は、広いスペクトルの高い抗菌活性の達成のために高濃度のアル
コール(即ち、約40%より高濃度)に依存する前に開示された組成物と対照的で
ある。
【0230】実施例16 実施例16は、本発明の組成物が、更に減じたアルコール濃度でさえ、優れた
広いスペクトルの抗菌活性を与えることを示す。従って、0.15% TCS、
11.18% エタノール、25.71% DPGを含み残りは水(活性化合物の
重量パーセント)の組成物16−Aを製造した。比較のために、同一の対照用組
成物16−Bを製造したが、これは、TCSを含まなかった。下記の表は、時間
殺菌試験による組成物16−Aと16−Bの抗菌効力の結果をまとめたものであ
る。
【0231】
【表38】
【0232】 実施例16は、更に、本組成物中のアルコール濃度を、抗菌活性を犠牲にする
ことなく、非常に低レベルまで減じすることができるということを示す。従って
、優れた抗菌効力を与え且つ皮膚を乾燥させない組成物を製造することができる
。抗菌活性のために高いアルコール濃度に依存した前の組成物は、皮膚を乾燥さ
せ、しばしば、皮膚の刺激を引き起こした。
【0233】実施例17 実施例17は、本発明の大いに有効な組成物が、p−クロロ−m−キシレノー
ル(PCMX)を、抗菌剤として取り込むことができることを示す。組成物17−
Aを、0.1% PCMX、13.42% エタノール及び残りの水(活性化合物
の重量パーセント)を混合することにより製造した。組成物17−Aの抗菌効力
を、時間殺菌試験により評価し、30秒の接触時間での、S.aureus、E.coli、K.
pneum.及びS.chol.それぞれに対するlog減少、4.16、>4.34、3.
99及び>4.04を示した。従って、組成物17−Aは、たとえ非常に低濃度
のエタノールを含んでいても、大いに有効な抗菌性組成物である。
【0234】実施例18 実施例18は、カチオン性ゲル化剤、CELQUAT CS−230Mを含む
本発明の組成物を例証する。組成物18−Aを、0.15% TCS、28% エ
タノール、11.18% DPG及び2% CELQUAT CS−230M及び
残りの水(活性化合物の重量パーセント、但し、CELQUATは「そのまま」)
を混合することにより製造した。組成物18−Aの抗菌効力を、時間殺菌試験に
より評価した。組成物18−Aは、30秒の接触時間で、S.aureus、E.coli、K.
pneum.及びS.chol.に対するlog減少、>3.83、4.33、>4.43及
び>3.55をそれぞれ示した。従って、組成物18−Aは、たとえ非常に低濃
度のエタノールを含むものであっても、大いに有効な抗菌性組成物である。
【0235】実施例19 本発明の組成物は、様々なゲル化剤、ヒドリック溶媒及び抗菌剤を含むことが
できる(以下の、実施例で例証する)。下記の表6では、すべての重量パーセンテ
ージは、活性物質であり、但し、「*」で示したものは、「そのままの」重量で
ある。これらの組成物を、当業者に周知の混合及びゲル製造技術により製造した
。これらの組成物は、許容しうる透明度、安定性及び性能を示した。
【0236】
【表39】
【0237】
【表40】
【0238】 すべての上記の表及び実施例に与えたデータは、組成物の水相中の抗菌剤の飽
和%が細菌のlog減少に直接相関しうることを示している。例えば、前記の表
に示したように、水相中にTCSの50%飽和を有する組成物は、S.aureusuに
対する1.96(30秒)及び3.05(60秒)のlog減少を、及びE.coliに対
する2.45(30秒)及び3.81より大きい(60秒)log減少を示している
。75%飽和した及び100%飽和した組成物は、S.aureusに対する4.55よ
り大きい(30及び60秒)log減少を示した(即ち、アッセイの検出限界を超
えるlog減少)。これらの75%及び100%飽和した組成物は、3.40(3
0秒)及び3.81より大きい(60秒)log減少及び3.81より大きい(30
及び60秒)log減少(E.coliに対するもの)をそれぞれ示した。従って、本抗
菌性組成物は、S.aureusに対して、少なくとも約2の(30秒後)又は少なくとも
約3の(60秒後)log減少を、又はE.coliに対して、少なくとも約2.5の(
30秒後)又は少なくとも約3.5の(60秒後)log減少を示すと特性決定す
ることができる。
【0239】 本発明の抗菌性組成物は、ハンドクレンザー、マウスウォッシュ、外科用スク
ラブ、手殺菌用ゲル及び類似の個人用ケア製品を含む幾つかの実際的最終用途を
有している。更なる組成物の種類には、発泡組成物例えばクリーム並びに有機及
び無機充填材料含有組成物例えばエマルジョン、ローション、クリーム、ペース
トが含まれる。これらの組成物は、更に、硬い表面用の、例えば、病院、フード
サービス分野及び肉処理プラントにおけるシンク及びカウンタートップ用の抗菌
性クレンザーとして用いることができる。本殺菌性組成物は、すぐ使用できる希
釈済組成物としても、希釈してから使用する濃縮液としても製造することができ
る。
【0240】 これらの組成物は又、ウェブ材料に混ぜて、ワイピング用品を供給することも
できる。このワイピング用品を用いて、皮膚又は非生物表面を清浄化し、殺菌す
ることができる。
【0241】 本抗菌性組成物は、グラム陽性及び陰性の細菌の短い接触時間での広いスペク
トルの殺菌という利点を与える。細菌の相当のlog減少のための短い接触時間
は、皮膚及び非生物表面を清浄化し、殺菌するのに使われる典型的な時間枠15
〜60秒の故に重要である。
【0242】 本組成物は、界面活性剤ミセルと異なり、抗菌剤が組成物の水星連続相に存在
するので、短い接触時間内で有効である。それ故、この抗菌剤は、細菌集団の減
少を開始するのに直ちに利用することができ、更には、皮膚に付着させて残留殺
菌効力を与えるのに利用することがでできる。加えて、この抗菌剤は界面活性剤
ミセルと異なり溶液であるので、組成物中の抗菌剤の絶対量を、効力に悪影響を
及ぼすことなく減らすことができ、その抗菌剤は、抗菌性機能を果たす前に界面
活性剤によって皮膚からすすぎ落とされない。加えて、本抗菌性組成物中の界面
活性剤の量は、典型的に低く、それにより更なる環境的利益を与える。
【0243】 以下の実施例は、本発明の様々な組成物を例示する。
【0244】実施例20 ハンドウォッシュ組成物 手洗い用に適した本発明による組成物を製造した。この組成物は、下記の成分
を示した重量パーセンテージで含有した。
【0245】
【表41】
【0246】 この組成物を、ジプロピレングリコール、TCS及び芳香剤を均一になるまで
(約5分間)混合することにより製造した。トリクロサンが、完全に溶解した後に
(未溶解の固形物の存在しないことにより示される)、ナトリウムキシレンスルホ
ネートをこの溶液に加えた。その結果生成した混合物を、次いで、攪拌して、ナ
トリウムキシレンスルホネートを完全に溶解させた(約5分間)。最後に、アンモ
ニウムラウリルサルフェート及び水を、この生成した溶液に加え、この組成物を
均一になるまで攪拌した(約5分間)。
【0247】 この組成物は、2.5:1の界面活性剤:トリクロサンの重量比を有し、トリ
クロサンにつき少なくとも約90%飽和であった。この組成物を、S.aureus及び
E.coliに対する抗菌効力につき時間殺菌試験を用いて評価した。S.aureusに対し
て、この組成物は、30秒以内に>4.07のlog減少を示したが、他方、E.
coliに対しては、30秒以内で3.90のlog減少を示した。従って、この組
成物は、優れた広い抗菌活性スペクトルを示した。この組成物は又、実用試験に
おいても、手に対する良好な清浄化と滑らかな感触を与える優れた手洗い用組成
物であった。
【0248】実施例21 ボディースプラッシュ組成物 下記の成分を下記の重量パーセンテージで用いて、ボディースプラッシュ用に
適した本発明による組成物を製造する。
【0249】
【表42】
【0250】 この組成物を、トリクロサン、プロピレングリコール、芳香剤及びエタノール
を合わせて、これらの成分をすべてトリクロサンが溶解するまで混合することに
より製造する(該溶解は、未溶解の固形物が存在しないことにより示される)。次
いで、ナトリウムキシレンスルホネートを加え、その結果生成した混合物を、ナ
トリウムキシレンスルホネートが完全に溶解するまで攪拌する。最後に、アルキ
ルポリグリコシド及び水を加え、この混合物を再び均一になるまで攪拌する。そ
の結果生成した組成物は、優れた新鮮で快いボディースプラッシュを形成し、そ
れは、ユーザーの皮膚における望ましいレベルの細菌減少を与える。
【0251】実施例22 マウスウォッシュ組成物 下記の成分を下記の重量パーセンテージで用いて、口腔洗浄用に適した本発明
による組成物を製造する:
【0252】
【表43】
【0253】 この組成物を、トリクロサン、プロピレングリコール、香味料及び変性アルコ
ールを合せ、これらの成分を任意の慣用の手段によりすべてのトリクロサンが溶
解するまで混合することにより製造する(該溶解は、未溶解の固形物が存在しな
いことにより示される)。次いで、ナトリウムキシレンスルホネートを加え、生
成した混合物を、ナトリウムキシレンスルホネートが完全に溶解するまで攪拌す
る。最後に、アルキルポリグリコシド及び水を加え、この混合物を均一になるま
で攪拌する。その結果生成した組成物は、優れた新鮮な快いマウスウォッシュを
形成し、それは、ユーザーの歯、歯肉及び舌における望ましいレベルの細菌減少
を与える。
【0254】実施例23 湿潤拭き取り用組成物 不織材料を浸漬させて湿潤拭き取り用品を製造するのに適した本発明による組
成物を、下記の成分を下記の重量パーセンテージで用いることにより製造した:
【0255】
【表44】
【0256】 この組成物を、トリクロサンとジプロピレングリコールを合せて、これらの成
分をトリクロサンが溶解するまで混合することにより製造した(該溶解は、未溶
解の固形物が存在しないことにより示される)。次いで、ナトリウムキシレンス
ルホネートを加え、その結果生成した混合物をナトリウムキシレンスルホネート
が完全に溶解するまで攪拌した。最後に、アンモニウムラウリルサルフェート及
び水を加え、この混合物を再び均一になるまで攪拌した。
【0257】 次いで、一片の不織のセルロース織物材料(即ち、市販のペーパータオル)を、
手でその組成物に浸すことにより、例えば手の表面を拭って清浄化するのに適し
た湿潤拭き取り用品を形成した。この製品は、優れた湿潤拭き取りを形成し、こ
の含浸させた抗菌性組成物は、その織物から自由に圧出されて広いスペクトルの
抗菌活性を与えた。
【0258】実施例24 ハンドウォッシュ組成物 手洗い用に適した本発明による組成物を製造した。この組成物は、下記の成分
を示した重量パーセンテージで含んだ:
【0259】
【表45】
【0260】 この組成物を、先ず、トリクロサンとジプロピレングリコールを均一になるま
で(約5分間)混合することにより製造した。トリクロサンが完全に溶解した後に
、ナトリウムキシレンスルホネートをその溶液に加える(該溶解は、未溶解の固
形物が存在しないことにより示される)。次いで、この混合物を攪拌して、ナト
リウムキシレンスルホネートを完全に溶解させる(約5分間)。最後に、アンモニ
ウムラウリルサルフェート及び水を、生成した溶液に加え、その混合物を均一に
なるまで(約5分間)攪拌した。
【0261】 この組成物は、2.5:1の界面活性剤:トリクロサンの重量比を有し、トリ
クロサンにつき少なくとも約90%飽和であった。この組成物を、S.aureus、E.
coli、K.pneum.及びS.choler.に対する抗菌効力につき、時間殺菌試験(接触時間
30秒)を用いて評価した。この組成物は、これら4種類の試験微生物に対して
それぞれ>3.59、>4.49、>3.20及び>4.27のlog減少を示
した。
【0262】 従って、この組成物は、優れた広いスペクトルの抗菌活性を示した。加えて、
この組成物は、実用試験において優れた手洗い用組成物であって、手に対する良
好な清浄化と滑らかな感触を与えた。
【0263】実施例25 以前に開示された組成物との比較 この実施例は、本発明の組成物の抗菌効力を以前に開示された組成物と比較す
る。従って、実施例24の組成物を、WO98/01110に開示された単一の
実施例と比較した。両組成物において、活性な抗菌剤は、トリクロサン(TCS)
であった。両組成物を、時間殺菌試験において、S.aureus、E.coli、K.pneum.及
びS.choler.に対する抗菌効力につき評価した。WO98/01110の例を、
粘性組成物についての試験手順に従って、50%希釈にて試験した。下記のデー
タは、試験用に希釈した各組成物(即ち、実施例24の組成物については、10
0%であり、WO98/01110の実施例については、50%の試験用希釈物
)中の活性な抗菌剤のパーセント及び30秒の接触時間での時間殺菌試験で認め
られたlog減少をまとめたものである。
【0264】
【表46】
【0265】 この実施例は、本発明の組成物の、前の組成物と比較しての、特にグラム陰性
細菌に対する一層優れた時間殺菌性能を示す。この優越性は、たとえ比較用組成
物がこの発明の組成物より相当多量の活性な抗菌剤を含んでいても示される。従
って、発明の組成物は、低濃度の抗菌剤を用いての一層大きいlog減少で例証
されたように、活性な薬剤を一層効率的に利用している。
【0266】実施例26 以前に開示された組成物との比較 この実施例は、本発明の組成物の抗菌効力を、以前に開示された組成物と比較
する。従って、実施例24の組成物を、WO96/06152に開示された組成
物と比較した。WO98/06152は、TCS、アニオン性界面活性剤、ヒド
ロトロープ、ヒドリック溶媒及び更に有機酸、特にクエン酸を含む有効な組成物
を開示している。WO96/06152は、更なるpH調節剤例えばモノエタノ
ールアミン及び水酸化ナトリウムを含有している。更に、これらのWO96/0
6152に開示された実施例は、すべて、4又は9.1のpHを有しており、望
ましい中性のpH7を有するものはない。約7のpHは、皮膚又は非生物表面と
接触する組成物に望ましい(何故なら、7と相当異なるpH例えば4又は9.1
の組成物は、それらが接触する表面にダメージを与える一層大きい可能性を有す
るからである)。従って、WO96/06152の実施例1の組成物(以後、組成
物26−Aと呼ぶ)を製造した。比較のために、組成物26−Aを上記のように
製造したが、pHを更なるモノエタノールアミンの添加により7に調節した(こ
の組成物を以後、組成物26−Bと呼ぶ)。更なる比較のために、WO96/0
6152の実施例3の組成物を製造したが、更なるモノエタノールアミンの添加
によりpH7にて製造した(この組成物を以後、組成物26−Cと呼ぶ)。下記の
表は、この実施例の組成物の示した細菌に対する接触時間30秒での時間殺菌試
験の結果をまとめたものである。
【0267】
【表47】
【0268】 この実施例は、本発明の組成物の、以前の組成物と比較しての、特にグラム陰
性細菌に関して、約7のpHでの、一層優れた時間殺菌性能を例証する。この実
施例で与えたデータから、WO96/06152の組成物が、細菌集団の望まし
い、迅速な、広いスペクトルの減少を達成するのに、比較的極端なpH(開示さ
れた4又は9)に相当依存しているということが結論されうる。これは、約7の
望ましいpHで迅速な広いスペクトルの殺菌を与える本発明の実施例18と対照
的である。
【0269】実施例27 PCMXを含む抗菌性組成物 p−クロロ−m−キシレノール(PCMX)を活性な抗菌剤として含む本発明に
よる抗菌性組成物を製造した。この組成物は、下記の成分を、示した重量パーセ
ンテージで含んだ:
【0270】
【表48】
【0271】 この組成物を、先ず、PCMXとエタノールをPCMXが完全に溶解するまで
(約5分間)混合することにより製造した。PCMXが完全に溶解した後に(該溶
解は未溶解の固形物が存在しないことにより示される)、水を加え、この組成物
を均一になるまで(約5分間)攪拌した。
【0272】 この組成物は、PCMXにつき少なくとも約90%飽和であった。この組成物
を、S.aureus、E.coli、K.pneum.及びS.choler.に対する抗菌効力につき時間殺
菌試験を用いて評価した。この組成物は、S.aureusに対して、30秒で4.16
のlog減少を示し;E.coliに対して、30秒で>4.34のlog減少を示し
;K.pneum.に対して、30秒で3.99のlog減少を示し;そしてS.choler.に
対して、30秒で>4.04のlog減少を示した。従って、この組成物は、優
れた広いスペクトルの抗菌活性を示した。
【0273】実施例28 PCMXを含む抗菌性組成物 p−クロロ−m−キシレンを活性な抗菌性成分として含む本発明による組成物
を製造した。この組成物は、下記の成分を、示した重量パーセンテージで含んだ
:
【0274】
【表49】
【0275】 この組成物を、先ずPCMXと水を合せてから、アンモニウムラウリルサルフ
ェートを加えて、これらの成分が完全に混ざってPCMXが溶解する時間にわた
って混合する(約2時間)ことにより製造した。
【0276】 この組成物は、PCMXにつき少なくとも約90%飽和であった。この組成物
を、S.aureus及びE.coliに対する抗菌効力について時間殺菌試験を用いて評価し
た。この組成物は、S.aureusに対して、30秒で>3.57のlog減少を示し
;E.coliに対して、30秒で>4.17のrog減少を示した。従って、この組
成物は、優れた広いスペクトルの抗菌活性を示した。
【0277】 明らかに、前述のこの発明の多くの改変及び変形が、その精神及び範囲から離
れることなく為されうる。それ故、請求の範囲により示される限定のみが課せら
れるべきである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/12 A61K 47/12 47/20 47/20 47/32 47/32 47/34 47/34 47/36 47/36 47/38 47/38 47/46 47/46 A61P 31/04 A61P 31/04 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,MZ,SD,SL,SZ,TZ,UG ,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD, RU,TJ,TM),AE,AG,AL,AM,AT, AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA,C H,CN,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DZ ,EE,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM, HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,K G,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT ,LU,LV,MA,MD,MG,MK,MN,MW, MX,MZ,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,S D,SE,SG,SI,SK,SL,TJ,TM,TR ,TT,TZ,UA,UG,UZ,VN,YU,ZA, ZW (72)発明者 プリシラ エス.フォックス アメリカ合衆国 85028 アリゾナ、フィ ーニクス、イースト アイアンウッド ド ライブ 2727 Fターム(参考) 4C076 AA11 BB31 CC31 DD37E DD38E DD55Q DD57Q EE09P EE23E EE31P EE36P EE58P FF15 FF35 FF63 4C206 AA01 AA02 CA18 CA19 CA28 MA03 MA05 MA11 MA37 MA83 NA02 NA03 ZB35 4H011 AA02 BA01 BB03 BC03 BC04 BC06 BC07 BC18 BC19 DA14 DA17 DC05 DD07 DH02 DH10 DH11

Claims (81)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.001〜約5重量%、 (b)C8〜C18アルキル硫酸塩、C8〜C18脂肪酸塩、1又は2モルのエトキシ
    ル化を有するC8〜C18アルキルエーテル硫酸塩、C8〜C18アルカミンオキシド
    、C8〜C18アルキルサルコシネート、C8〜C18スルホ酢酸塩、C8〜C18スル
    ホこはく酸塩、C8〜C18アルキルジフェニルオキシドジスルホン酸塩、C8〜C 18 アルキルカーボネート、C8〜C18α−オレフィンスルホン酸塩、メチルエス
    テルスルホン酸塩及びこれらの混合物よりなる群から選択される界面活性剤約0
    .1〜約15重量%、及び (c)水 を含む抗菌剤組成物であって、抗菌剤が室温で測定したときに飽和濃度の少なく
    とも50%の量で組成物中に存在する抗菌剤組成物。
  2. 【請求項2】 更に、水溶性ヒドリック溶媒0〜約25重量%及びヒドロト
    ロープ0〜約30重量%を含む請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 フェノール系抗菌剤約0.05〜約2重量%を含む請求項1
    に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 フェノール系抗菌剤が、 (a)次の構造式: 【化1】 (ここで、Yは塩素又は臭素であり、ZはSO2H、NO2又はC1〜C4アルキル
    であり、rは0〜3であり、oは0〜3であり、pは0又は1であり、mは0又
    は1であり、nは0又は1である) を有する2−ヒドロキシジフェニル化合物、 (b)次の構造式: 【化2】 (ここで、R1はヒドロ、ヒドロキシ、C1〜C4アルキル、クロル、ニトロ、フ
    ェニル又はベンジルであり、R2はヒドロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル又は
    ハロであり、R3はヒドロ、C1〜C6アルキル、ヒドロキシ、クロル、ニトロ又
    はアルカリ金属塩若しくはアンモニウム塩の形の硫黄であり、R4はヒドロ又は
    メチルであり、R5はヒドロ又はニトロである) を有するフェノール誘導体、 (c)次の構造式: 【化3】 (ここで、Xは硫黄又はメチレン基であり、R1及びR'1はヒドロキシであり、
    2、R'2、R3、R'3、R4、R'4、R5及びR'5は互いに独立で、ヒドロ又はハ
    ロである) を有するジフェニル化合物、及び (d)これらの混合物 よりなる群から選択される請求項1に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 抗菌剤がトリクロサン、p−クロル−m−キシレノール又は
    これらの混合物からなる請求項4に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 界面活性剤が組成物の重量の約0.5〜約10重量%の量で
    存在する請求項1に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 界面活性剤がC8〜C18アルキル硫酸塩、C8〜C18アルカミ
    ンオキシド及びこれらの混合物よりなる群から選択され、ナトリウム、アンモニ
    ウム、カリウム、アルキル(C1〜C4)アンモニウム、ジアルキル(C1〜C4
    アンモニウム、トリアルキル(C1〜C4)アンモニウム、アルカノール(C1
    4)アンモニウム、ジアルカノール(C1〜C4)アンモニウム、トリアルカノ
    ール(C1〜C4)アンモニウム及びこれらの混合物よりなる群から選択される陽
    イオンを有する請求項1に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 界面活性剤がラウリル硫酸塩、オクチル硫酸塩、2−エチル
    ヘキシル硫酸塩、ラウラミンオキシド又はこれらの混合物からなる請求項1に記
    載の組成物。
  9. 【請求項9】 約5〜約8のpHを有する請求項1に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.001〜約5重量%、 (b)C8〜C18アルキル硫酸塩、C8〜C18脂肪酸塩、1又は2モルのエトキシ
    ル化を有するC8〜C18アルキルエーテル硫酸塩、C8〜C18アルカミンオキシド
    、C8〜C18アルキルサルコシネート、C8〜C18スルホ酢酸塩、C8〜C18スル
    ホこはく酸塩、C8〜C18アルキルジフェニルオキシドジスルホン酸塩、C8〜C 18 アルキルカーボネート、C8〜C18α−オレフィンスルホン酸塩、メチルエス
    テルスルホン酸塩及びこれらの混合物よりなる群から選択される界面活性剤約0
    .1〜約15重量%、及び (c)水 を含む抗菌剤組成物であって、黄色ぶどう球菌(S.aureus)に対して測
    定して、接触30秒後に少なくとも2の対グラム陽性菌log減少度及び、大腸
    菌(E.coli)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2.5の対グ
    ラム陰性菌log減少度を有する抗菌剤組成物。
  11. 【請求項11】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.001〜約5重量%、 (b)陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、
    両性界面活性及びこれらの混合物よりなる群から選択される界面活性剤約0.1
    〜約15重量%、 (c)ヒドロトロープ0〜約30重量%、 (d)水溶性ヒドリック溶媒0〜約25重量%、及び (e)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物がヒドロトロープ及びヒドリック溶媒の
    うちの少なくとも1種を含有し、抗菌剤が室温で測定したときに飽和濃度の少な
    くとも25%の量で存在する抗菌剤組成物。
  12. 【請求項12】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも50%の量で存在する請求
    項11に記載の組成物。
  13. 【請求項13】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも75%の量で存在する請求
    項11に記載の組成物。
  14. 【請求項14】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも95%の量で存在する請求
    項11に記載の組成物。
  15. 【請求項15】 界面活性剤が陰イオン性界面活性剤、両性界面活性又はこ
    れらの混合物からなる請求項11に記載の組成物。
  16. 【請求項16】 ヒドロトロープ及びヒドリック溶媒を含む請求項11に記
    載の組成物。
  17. 【請求項17】 ヒドロトロープが約5〜約20重量%の量で存在する請求
    項11に記載の組成物。
  18. 【請求項18】 ヒドリック溶媒が約5〜約15重量%の量で存在する請求
    項11に記載の組成物。
  19. 【請求項19】 ヒドリック溶媒がアルコール、ジオール、トリオール及び
    これらの混合物からなる請求項11に記載の組成物。
  20. 【請求項20】 ヒドリック溶媒がメタノール、エタノール、イソプロピル
    アルコール、n−ブタノール、n−プロピルアルコール、エチレングリコール、
    プロピレングリコール、グリセリン、ジエチレングリコール、ジプロピレングリ
    コール、トリプロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコー
    ル、1,2,6−ヘキサントリオール、ソルビット、PEG−4又はこれらの混
    合物からなる請求項11に記載の組成物。
  21. 【請求項21】 ヒドロトロープがクメンスルホン酸ナトリウム、クメンス
    ルホン酸アンモニウム、キシレンスルホン酸アンモニウム、トルエンスルホン酸
    カリウム、トルエンスルホン酸ナトリウム、キシレンスルホン酸ナトリウム、ト
    ルエンスルホン酸、キシレンスルホン酸、ポリナフタリンスルホン酸ナトリウム
    、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム、メチルナフタリンスルホン酸ナトリウム
    、こはく酸ジナトリウム及びこれらの混合物よりなる群から選択される請求項1
    1に記載の組成物。
  22. 【請求項22】 約5〜約8のpHを有する請求項11に記載の組成物。
  23. 【請求項23】 次の成分: (a)抗菌剤約0.01〜約0.5重量%、 (b)界面活性剤約0.1〜約5重量%、 (c)ヒドロトロープ約5〜約20重量%、及び (d)ヒドリック溶媒約2〜約15重量% を含む請求項11に記載の組成物。
  24. 【請求項24】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.001〜約5重量%、 (b)陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、
    両性界面活性及びこれらの混合物よりなる群から選択される界面活性剤約0.1
    〜約15重量%、 (c)ヒドロトロープ0〜約30重量%、 (d)水溶性ヒドリック溶媒0〜約25重量%、及び (e)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物がヒドロトロープ及びヒドリック溶媒の
    うちの少なくとも1種を含有し、黄色ぶどう球菌(S.aureus)に対して
    測定して、接触30秒後に少なくとも2の対グラム陽性菌log減少度及び、大
    腸菌(E.coli)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2.5の対
    グラム陰性菌log減少度を有する抗菌剤組成物。
  25. 【請求項25】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.001〜約5重量%、 (b)ヒドロトロープ0〜約40重量%、 (c)水溶性ヒドリック溶媒0〜約60重量%、及び (d)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物がヒドロトロープ及びヒドリック溶媒の
    うちの少なくとも1種を含有し、抗菌剤が室温で測定したときに飽和濃度の少な
    くとも25%の量で組成物中に存在する抗菌剤組成物。
  26. 【請求項26】 陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン
    性界面活性剤、両性界面活性及びこれらの混合物よりなる群から選択される界面
    活性剤0〜約10重量%を更に含む請求項25に記載の組成物。
  27. 【請求項27】 ヒドロトロープ及びヒドリック溶媒を含む請求項25に記
    載の組成物。
  28. 【請求項28】 黄色ぶどう球菌(S.aureus)に対して測定して、
    接触30秒後に少なくとも2の対グラム陽性菌log減少度及び、大腸菌(E.
    coli)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2.5の対グラム陰性
    菌log減少度を有する請求項1、11又は25に記載の組成物。
  29. 【請求項29】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも50%の量で存在する請求
    項11又は25に記載の組成物。
  30. 【請求項30】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも75%の量で存在する請求
    項1、11又は25に記載の組成物。
  31. 【請求項31】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも95%の量で存在する請求
    項1、11又は25に記載の組成物。
  32. 【請求項32】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.001〜約5重量%、 (b)ヒドロトロープ0〜約40重量%、 (c)水溶性ヒドリック溶媒0〜約60重量%、及び (d)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物がヒドロトロープ及びヒドリック溶媒の
    うちの少なくとも1種を含有し、黄色ぶどう球菌(S.aureus)に対して
    測定して、接触30秒後に少なくとも2の対グラム陽性菌log減少度を有し、
    大腸菌(E.coli)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2.5の
    対グラム陰性菌log減少度を有する抗菌剤組成物。
  33. 【請求項33】 表面を請求項1に記載の組成物と30秒間接触させて黄色
    ぶどう球菌(S.aureus)に対して少なくとも2及び大腸菌(E.col
    i)に対して少なくとも2.5のlog減少度を達成させ、次いで組成物を表面
    からすすぎ落とすことからなる表面上の細菌集団を減少させる方法。
  34. 【請求項34】 表面が哺乳動物の皮膚である請求項33に記載の方法。
  35. 【請求項35】 表面が硬質の無生物の表面である請求項33に記載の方法
  36. 【請求項36】 表面を請求項11に記載の組成物と30秒間接触させて黄
    色ぶどう球菌(S.aureus)に対して少なくとも2及び大腸菌(E.co
    li)に対して少なくとも2.5のlog減少度を達成させ、次いで組成物を表
    面からすすぎ落とすことからなる表面上の細菌集団を減少させる方法。
  37. 【請求項37】 表面を請求項25に記載の組成物と30秒間接触させて黄
    色ぶどう球菌(S.aureus)に対して少なくとも2及び大腸菌(E.co
    li)に対して少なくとも2.5のlog減少度を達成させ、次いで組成物を表
    面からすすぎ落とすことからなる表面上の細菌集団を減少させる方法。
  38. 【請求項38】 組成物を表面と60秒間接触させて黄色ぶどう球菌(S.
    aureus)に対して少なくとも3のlog減少度を達成させる請求項35〜
    37のいずれかに記載の方法。
  39. 【請求項39】 組成物を表面と60秒間接触させて大腸菌(E.coli
    )に対して少なくとも3.75のlog減少度を達成させる請求項35〜37の
    いずれかに記載の方法。
  40. 【請求項40】 組成物を表面と30秒間接触させて肺炎桿菌(K.pne
    um.)に対して少なくとも2のlog減少度を達成させる請求項35〜37の
    いずれかに記載の方法。
  41. 【請求項41】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.05〜約5重量%、 (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%、 (c)ゲル化剤0.1〜約5重量%、及び (d)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物が界面活性剤を含まず、抗菌剤が室温で
    測定したときに飽和濃度の少なくとも50%の量で組成物中に存在する抗菌剤組
    成物。
  42. 【請求項42】 フェノール系抗菌剤約0.1〜約4重量%を含む請求項4
    1に記載の組成物。
  43. 【請求項43】 約0.25〜約2重量%のフェノール系抗菌剤を含む請求
    項41に記載の組成物。
  44. 【請求項44】 フェノール系抗菌剤が、 (a)次の構造式: 【化4】 (ここで、Yは塩素又は臭素であり、ZはSO2H、NO2又はC1〜C4アルキル
    であり、rは0〜3であり、oは0〜3であり、pは0又は1であり、mは0又
    は1であり、nは0又は1である) を有する2−ヒドロキシジフェニル化合物、 (b)次の構造式: 【化5】 (ここで、R1はヒドロ、ヒドロキシ、C1〜C4アルキル、クロル、ニトロ、フ
    ェニル又はベンジルであり、R2はヒドロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル又は
    ハロであり、R3はヒドロ、C1〜C6アルキル、ヒドロキシ、クロル、ニトロ又
    はアルカリ金属塩若しくはアンモニウム塩の形の硫黄であり、R4はヒドロ又は
    メチルであり、R5はヒドロ又はニトロである) を有するフェノール誘導体、 (c)次の構造式: 【化6】 (ここで、Xは硫黄又はメチレン基であり、R1及びR'1はヒドロキシであり、
    2、R'2、R3、R'3、R4、R'4、R5及びR'5は互いに独立で、ヒドロ又はハ
    ロである) を有するジフェニル化合物、及び (d)これらの混合物 よりなる群から選択される請求項41に記載の組成物。
  45. 【請求項45】 抗菌剤がトリクロサン、p−クロル−m−キシレノール又
    はこれらの混合物からなる請求項44に記載の組成物。
  46. 【請求項46】 消毒用アルコールが約2〜約35重量%の量で存在する請
    求項41に記載の組成物。
  47. 【請求項47】 消毒用アルコールが約5〜約30重量%の量で存在する請
    求項41に記載の組成物。
  48. 【請求項48】 消毒用アルコールがC1〜C6アルコール又はこれらの混合
    物である請求項41に記載の組成物。
  49. 【請求項49】 消毒用アルコールがメタノール、エタノール、イソプロピ
    ルアルコール、n−ブタノール、n−プロピルアルコール及びこれらの混合物よ
    りなる群から選択される請求項41に記載の組成物。
  50. 【請求項50】 ゲル化剤が約0.1〜約3重量%の量で存在する請求項4
    1に記載の組成物。
  51. 【請求項51】 ゲル化剤が約0.25〜約2.5重量%の量で存在する請
    求項41に記載の組成物。
  52. 【請求項52】 ゲル化剤が天然ガム、合成重合体、クレー、オイル、ワッ
    クス及びこれらの混合物からなる請求項41に記載の組成物。
  53. 【請求項53】 ゲル化剤がアクリル酸エステルホモ重合体、アクリル酸エ
    ステル共重合体、カーボマー、ポリアクリル酸、セルロース誘導体、グアーガム
    、グアー誘導体、アルギン、アルギン誘導体、水溶性C8〜C20アルコール、カ
    ラジーナン及びこれらの混合物よりなる群から選択される請求項41に記載の組
    成物。
  54. 【請求項54】 ゲル化剤がポリアクリル酸、ポリアクリル酸エステル、ス
    メクタイトクレー又はポリクオーターニウム化合物からなる請求項41に記載の
    組成物。
  55. 【請求項55】 約5〜約8のpHを有する請求項41に記載の組成物。
  56. 【請求項56】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.05〜約5重量%、 (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%、 (c)ゲル化剤0.1〜約5重量%、及び (d)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物が界面活性剤を含まず、黄色ぶどう球菌
    (S.aureus)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2の対グラ
    ム陽性菌log減少度を有し、又は大腸菌(E.coli)に対して測定して、
    接触30秒後に少なくとも2.5の対グラム陰性菌log減少度を有する抗菌剤
    組成物。
  57. 【請求項57】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.05〜約5重量%、 (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%、 (c)ゲル化剤0.1〜約5重量%、 (d)ヒドロトロープ約0.1〜約30重量%、及び (e)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物が界面活性剤を含まず、抗菌剤が室温で
    測定したときに飽和濃度の少なくとも25%の量で存在する抗菌剤組成物。
  58. 【請求項58】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも50%の量で存在する請求
    項57に記載の組成物。
  59. 【請求項59】 ヒドロトロープが約0.5〜約25重量%の量で存在する
    請求項57に記載の組成物。
  60. 【請求項60】 ゲル化剤が天然ガム、合成重合体、クレー、オイル、ワッ
    クス及びこれらの混合物からなる請求項57に記載の組成物。
  61. 【請求項61】 ジオール、トリオール及びこれらの混合物よりなる群から
    選択されるポリヒドリック溶媒約0.1〜約50重量%を更に含む請求項57に
    記載の組成物。
  62. 【請求項62】 ポリヒドリック溶媒がエチレングリコール、プロピレング
    リコール、グリセリン、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリ
    プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール、1,2,
    6−ヘキサントリオール、ソルビット、PEG−4又はこれらの混合物からなる
    請求項61に記載の組成物。
  63. 【請求項63】 ヒドロトロープがクメンスルホン酸ナトリウム、クメンス
    ルホン酸アンモニウム、キシレンスルホン酸アンモニウム、トルエンスルホン酸
    カリウム、トルエンスルホン酸ナトリウム、キシレンスルホン酸ナトリウム、ト
    ルエンスルホン酸、キシレンスルホン酸、ポリナフタリンスルホン酸ナトリウム
    、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム、メチルナフタリンスルホン酸ナトリウム
    、こはく酸ジナトリウム及びこれらの混合物よりなる群から選択される請求項5
    7に記載の組成物。
  64. 【請求項64】 約5〜約8のpHを有する請求項57に記載の組成物。
  65. 【請求項65】 次の成分: (a)抗菌剤約0.25〜約2重量%、 (b)消毒用アルコール約5〜約30重量%、 (c)ゲル化剤0.25〜約2.5重量%、及び (d)ヒドロトロープ約1〜約20重量% を含む請求項57に記載の組成物。
  66. 【請求項66】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.05〜約5重量%、 (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%、 (c)ゲル化剤0.1〜約5重量%、 (d)ヒドロトロープ約0.1〜約30重量%、及び (e)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物が界面活性剤を含まず、黄色ぶどう球菌
    (S.aureus)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2の対グラ
    ム陽性菌log減少度を有し、又は大腸菌(E.coli)に対して測定して、
    接触30秒後に少なくとも2.5の対グラム陰性菌log減少度を有する抗菌剤
    組成物。
  67. 【請求項67】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.05〜約5重量%、 (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%、 (c)ヒドロトロープ0.1〜約30重量%、及び (d)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物が界面活性剤を含まず、抗菌剤が室温で
    測定したときに飽和濃度の少なくとも25%の量で存在する抗菌剤組成物。
  68. 【請求項68】 黄色ぶどう球菌(S.aureus)に対して測定して、
    接触30秒後に少なくとも2の対グラム陽性菌log減少度及び、大腸菌(E.
    coli)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2.5の対グラム陰性
    菌log減少度を有する請求項41、57又は67に記載の組成物。
  69. 【請求項69】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも75%の量で存在する請求
    項41、57又は67に記載の組成物。
  70. 【請求項70】 抗菌剤が飽和濃度の少なくとも95%の量で存在する請求
    項41、57又は67に記載の組成物。
  71. 【請求項71】 次の成分: (a)フェノール系抗菌剤約0.05〜約5重量%、 (b)消毒用アルコール約1〜約40重量%、 (c)ヒドロトロープ0.1〜約30重量%、及び (d)水 を含む抗菌剤組成物であって、該組成物が界面活性剤を含まず、黄色ぶどう球菌
    (S.aureus)に対して測定して、接触30秒後に少なくとも2の対グラ
    ム陽性菌log減少度を有し、又は大腸菌(E.coli)に対して測定して、
    接触30秒後に少なくとも2.5の対グラム陰性菌log減少度を有する抗菌剤
    組成物。
  72. 【請求項72】 表面を請求項41に記載の組成物と、黄色ぶどう球菌(S
    .aureus)に対して少なくとも2及び大腸菌(E.coli)に対して少
    なくとも2.5のlog減少度を与えるのに十分な時間にわたり接触させ、次い
    で組成物を表面からすすぎ落とすことからなる表面上の細菌集団を減少させる方
    法。
  73. 【請求項73】 表面が哺乳動物の皮膚である請求項72に記載の方法。
  74. 【請求項74】 表面が硬質の無生物の表面である請求項72に記載の方法
  75. 【請求項75】 表面を請求項57に記載の組成物と、黄色ぶどう球菌(S
    .aureus)に対して少なくとも2及び大腸菌(E.coli)に対して少
    なくとも2.5のlog減少度を与えるのに十分な時間にわたり接触させ、次い
    で組成物を表面からすすぎ落とすことからなる表面上の細菌集団を減少させる方
    法。
  76. 【請求項76】 表面を請求項67に記載の組成物と、黄色ぶどう球菌(S
    .aureus)に対して少なくとも2及び大腸菌(E.coli)に対して少
    なくとも2.5のlog減少度を与えるのに十分な時間にわたり接触させ、次い
    で組成物を表面からすすぎ落とすことからなる表面上の細菌集団を減少させる方
    法。
  77. 【請求項77】 組成物を表面と30秒間接触させて黄色ぶどう球菌(S.
    aureus)に対して少なくともlog減少度を達成させる請求項72、75
    又は76に記載の方法。
  78. 【請求項78】 組成物を表面と60秒間接触させて黄色ぶどう球菌(S.
    aureus)に対して少なくとも3のlog減少度を達成させる請求項72、
    75又は76に記載の方法。
  79. 【請求項79】 組成物を表面と30秒間接触させて大腸菌(E.coli
    )に対して少なくとも2.5のlog減少度を達成させる請求項72、75又は
    76に記載の方法。
  80. 【請求項80】 組成物を表面と60秒間接触させて大腸菌(E.coli
    )に対して少なくとも3.75のlog減少度を達成させる請求項72、75又
    は76に記載の方法。
  81. 【請求項81】 組成物を表面と30秒間接触させて肺炎桿菌(K.pne
    um.)に対して少なくとも2のlog減少度を達成させる請求項75又は76
    に記載の方法。
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