JP2003095965A

JP2003095965A - 高血圧症の予防・治療剤

Info

Publication number: JP2003095965A
Application number: JP2001295725A
Authority: JP
Inventors: Kinya Takagaki; 欣也高垣; Shinjiro Maruyama; 真二郎丸山
Original assignee: Toyo Shinyaku Co Ltd
Current assignee: Toyo Shinyaku Co Ltd
Priority date: 2001-09-27
Filing date: 2001-09-27
Publication date: 2003-04-03

Abstract

(57)【要約】【課題】新規な高血圧症の予防・治療剤および健康食
品を提供すること。【解決手段】松樹皮抽出物を高血圧症の予防・治療剤
として使用する。好ましくは、ＯＰＣを２０重量％以上
かつカテキン類を５重量％以上含有する松樹皮抽出物を
高血圧症の予防・治療剤として使用する。この松樹皮抽
出物を含有する健康食品は、高血圧症の予防・治療食品
として有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、松樹皮抽出物を含
有することを特徴とする、高血圧症の予防・治療剤およ
びそれを含有する健康食品に関する。

【０００２】

【従来の技術】生活習慣病の１つである高血圧症が年々
増加している。高血圧症は、遺伝によっても発症する
が、欧米人に比ベて約２倍の食塩を摂取する日本人は、
特に高血圧症になりやすい。さらに、高血圧症は、脳血
管障害（脳出血、脳梗塞、一過性脳虚血発作、クモ膜下
出血、高血圧症性脳症など）、心臓病（心肥大、狭心
症、心筋梗塞など）、腎疾患（腎不全など）などの合併
症を併発しやすいため、高血圧症の予防はもちろんのこ
と、重篤な高血圧症への進行を防ぐことが必要である。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記状況に
鑑み、なされたものであり、本発明の目的は、新規の高
血圧症の予防・治療剤およびそれを含有する健康食品を
提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、高血圧症
を予防および治療できる天然素材の探索を行った結果、
松樹皮抽出物が高血圧症の予防および治療に効果がある
ことを見出して、本発明の完成に至った。

【０００５】本発明は、松樹皮抽出物を含有することを
特徴とする高血圧症の予防・治療剤を提供する。上記課
題は、本発明により解決される。

【０００６】好ましい実施の態様においては、前記松樹
皮抽出物が、ＯＰＣ（oligomeric proanthocyanidin）
を２０重量％以上含有する。

【０００７】別の好ましい実施態様では、前記松樹皮抽
出物が、さらにカテキン（catechin）類を５重量％以上
含有する。

【０００８】また、本発明は、上記高血圧症の予防・治
療剤を含有する、健康食品を提供する。この健康食品を
日常摂取することにより、日常的に高血圧症が予防また
は治療できる。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、本発明の高血圧症の予防・
治療剤について説明する。なお、以下に説明する構成
は、本発明を限定するものでなく、本発明の趣旨の範囲
内で種々改変することができることは当業者に明かであ
る。

【００１０】本発明の高血圧症の予防・治療剤は、松樹
皮抽出物を含有することを特徴とする。松樹皮抽出物と
しては、フランス海岸松（Pinus Martima）、カラマ
ツ、クロマツ、アカマツ、ヒメコマツ、ゴヨウマツ、チ
ョウセンマツ、ハイマツ、リュウキュウマツ、ウツクシ
マツ、ダイオウマツ、シロマツ、カナダのケベック地方
のアネダ等の樹皮抽出物が好ましく用いられる。中で
も、フランス海岸松（Pinus Martima）の樹皮抽出物が
好ましく用いられる。

【００１１】フランス海岸松は、南仏の大西洋沿岸の一
部に生育している海洋性松をいう。このフランス海岸松
の樹皮は、プロアントシアニジン（proanthocyanidi
n）、有機酸並びにその他の生理活性成分等を含有し、
主要成分であるフラボノイド類のプロアントシアニジン
に、活性酸素を除去する強い抗酸化作用があることが知
られている。

【００１２】松樹皮抽出物は、上記松の樹皮を水または
有機溶媒で抽出して得られる。水を用いる場合には温
水、熱水が用いられる。抽出に用いる有機溶媒として
は、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−
プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、ブタ
ン、アセトン、ヘキサン、シクロヘキサン、プロピレン
グリコール、含水エタノール、含水プロピレングリコー
ル、エチルメチルケトン、グリセリン、酢酸メチル、酢
酸エチル、ジエチルエーテル、ジクロロメタン、食用油
脂、１，１，１，２−テトラフルオロエタン、１，１，
２−トリクロロエテン等の食品あるいは薬剤の製造に許
容される有機溶媒が好ましく用いられる。これらの水、
有機溶媒は単独で用いてもよいし、組合わせて用いても
よい。特に、熱水、含水エタノール、含水プロピレング
リコール等が好ましく用いられる。

【００１３】松樹皮からの抽出方法は特に制限はない
が、例えば、加温抽出法、超臨界流体抽出法などが用い
られる。

【００１４】超臨界流体抽出法とは、物質の気液の臨界
点（臨界温度、臨界圧力）を超えた状態の流体である超
臨界流体を用いて抽出を行う方法である。超臨界流体と
しては、二酸化炭素、エチレン、プロパン、亜酸化窒素
（笑気ガス）等が用いられるが、二酸化炭素が好ましく
用いられる。

【００１５】超臨界流体抽出法では、目的成分を超臨界
流体によって抽出する抽出工程と、目的成分と超臨界流
体を分離する分離工程とを行う。分離工程では、圧力変
化による抽出分離、温度変化による抽出分離、吸着剤・
吸収剤を用いた抽出分離のいずれを行ってもよい。

【００１６】また、エントレーナー添加法による超臨界
流体抽出を行ってもよい。この方法は、抽出流体に、例
えば、エタノール、プロパノール、ｎ−ヘキサン、アセ
トン、トルエンその他の脂肪族低級アルコール類、脂肪
族炭化水素類、芳香族炭化水素類、ケトン類を２〜２０
Ｗ／Ｖ％程度添加し、この流体で超臨界流体抽出を行う
ことによって、ＯＰＣ、カテキン類などの目的とする抽
出物の抽出溶媒に対する溶解度を飛躍的に上昇させる、
あるいは分離の選択性を増強させる方法であり、効率的
な松樹皮抽出物を得る方法である。

【００１７】超臨界流体抽出法は、比較的低い温度で操
作できるため、高温で変質・分解する物質にも適用でき
るという利点、抽出流体が残留しないという利点、溶媒
の循環利用が可能であり、脱溶媒工程などが省略でき、
工程がシンプルになるという利点がある。

【００１８】また、松樹皮の抽出は、液体二酸化炭素回
分法、液体二酸化炭素還流法、超臨界二酸化炭素還流法
等により行ってもよい。

【００１９】また、松樹皮の抽出は、複数の抽出方法を
組み合わせてもよい。複数の抽出方法を組み合わせるこ
とにより、種々の組成の松樹皮抽出物を得ることが可能
となる。

【００２０】本発明に用いられる松樹皮抽出物には、プ
ロアントシアニジンの縮重合体、すなわち、フラバン−
３−オールおよび／またはフラバン−３，４−ジオール
を構成単位とする重合度が２以上の縮重合体が含まれて
いるが、重合度の低い縮重合体が好ましく用いられる。
重合度が２〜３０の縮合重合体（２〜３０量体）が好ま
しく、重合度が２〜１０の縮合重合体（２〜１０量体）
がより好ましく、重合度が２〜４の縮合重合体（２〜４
量体）がさらに好ましく用いられる。

【００２１】本明細書では、プロアントシアニジンの縮
重合体のうち、フラバン−３−オールおよび／またはフ
ラバン−３，４−ジオールを構成単位とする重合度が２
〜４の重合体を、ＯＰＣ（オリゴメリック・プロアント
シアニジン；oligomeric proanthocyanidin）という。

【００２２】ＯＰＣは、ポリフェノールの一種で、植物
が作り出す強力な抗酸化物質であり、植物の葉、樹皮、
果物の皮や種の部分に集中的に含まれている。具体的に
は、ブドウの種、松の樹皮、ピーナッツの皮、イチョ
ウ、ニセアカシアの果実、コケモモなどに含まれてい
る。また、西アフリカのコーラナッツ、ペルーのラタニ
アの根、日本の緑茶にも、ＯＰＣが含まれることが知ら
れている。ＯＰＣは、ヒトの体内では、生成することの
できない物質である。

【００２３】このようなＯＰＣは、抗酸化物質であるた
め、ガン・心臓病・脳血栓などの成人病の危険率を低下
する効果、関節炎・アトピー性皮膚炎・花粉症などのア
レルギー体質の改善効果等を有する。

【００２４】さらにＯＰＣは、抗酸化作用のほか、口腔
内のバクテリア増殖を抑制してプラーク（歯こう）を減
少させる効果、血管の弾力性を回復させる効果、血液中
でのリポたんぱくが活性酸素によりダメージを受けるの
を防止して、損傷した脂肪が血管の内壁に凝集し、コレ
ステロールが付着することを防止する効果、活性酸素に
よって分解されたビタミンＥを再生させる効果、ビタミ
ンＥの増強剤としての効果等を有することが知られてい
る。

【００２５】本発明においては、ＯＰＣを２０重量％以
上含有する松樹皮抽出物が好ましく用いられる。好まし
くは３０重量％以上である。

【００２６】松樹皮抽出物として、ＯＰＣを用いると、
重合度の高いものを用いた場合と対比して、優れた高血
圧症の予防・治療効果が得られる。

【００２７】また、本発明の高血圧症の予防・治療剤
は、カテキン（catechin）類を、５重量％以上含有する
ことが好ましい。カテキン類は、松樹皮からも抽出さ
れ、松樹皮抽出物に含まれる。すなわち、カテキン類
は、ＯＰＣとともに抽出され得る。

【００２８】カテキン類とは、ポリヒドロキシフラバン
−３−オールの総称であり、狭義のカテキンといわれて
いる（＋）−カテキンのほか、ガロカテキン、アフゼレ
キン、（＋）−カテキンまたはガロカテキンの３−ガロ
イル誘導体が、天然物から単離されている。カテキン類
としては、（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、エ
ピガロカテキンガレート、エピカテキンガレートなどが
知られている。カテキン類には、発癌抑制、動脈硬化予
防、脂肪代謝異常の抑制、血圧上昇の抑制、血栓予防、
抗アレルギー、抗ウイルス、抗菌、虫歯予防、口臭防
止、腸内細菌叢正常化効果、活性酸素やフリーラジカル
の消去作用、抗酸化作用等があることが知られている。
また、カテキン類には、血糖の上昇を抑制する抗糖尿病
効果があることが知られている。

【００２９】カテキン類は、ＯＰＣの存在下で水溶性が
増すと同時に、活性化する性質がある。

【００３０】本発明の高血圧症の予防・治療剤は、ＯＰ
Ｃを２０重量％以上含有する松樹皮抽出物にカテキン類
を５重量％以上含有するように添加することが好まし
い。すなわち、松樹皮抽出物のカテキン類含量が５重量
％未満の場合、カテキン類含量が５重量％以上となるよ
うに添加してもよい。カテキン類を５重量％以上含有
し、かつＯＰＣを２０重量％以上含有する松樹皮抽出物
を用いることが最も好ましい。

【００３１】本発明の高血圧症の予防・治療剤に用いら
れる松樹皮抽出物は、具体的には、以下のような方法に
より調製されるが、これは例示であり、この方法に限定
されない。

【００３２】フランス海岸松の樹皮１ｋｇを、塩化ナト
リウムの飽和溶液３Ｌで、１００℃にて３０分間、抽出
し、抽出液を得る（抽出工程）。その後、抽出液をろ過
し、得られる不溶物を塩化ナトリウムの飽和溶液５００
ｍｌで洗浄し、洗浄液を得る（洗浄工程）。この抽出液
と洗浄液を合わせて、松樹皮の粗抽出液を得る。

【００３３】次いで、この粗抽出液に酢酸エチル２５０
ｍｌを添加して分液し、酢酸エチル層を回収する酢酸エ
チル層回収工程を５回行う。なお、この酢酸エチル層回
収工程では、酢酸エチル層を、無水硫酸ナトリウム２０
０ｇに直接回収する。その後、この酢酸エチル層を濾過
し、濾液を元の５分の１量になるまで減圧濃縮する。濃
縮された酢酸エチル層を２Ｌのクロロホルムに注ぎ、攪
拌して得られる沈殿物を濾過により回収する。その後、
この沈殿物を酢酸エチル１００ｍｌに溶解した後、再度
１Ｌのクロロホルムに添加して沈殿させる操作を２回繰
り返す洗浄工程を行う。この方法により、２〜４量体の
ＯＰＣを２０重量％含み、かつカテキン類を５重量％以
上含有する、約５ｇの松樹皮抽出物が得られる。

【００３４】本発明の高血圧症の予防・治療剤としての
効果を得るには、松樹皮抽出物が１日あたり５０ｍｇ〜
２０００ｍｇ、好ましくは１００ｍｇ〜１０００ｍｇ摂
取されるように、ヒトに投与するとよい。

【００３５】本発明の健康食品は前記松樹皮抽出物を食
品に配合することにより得られる。例えば、本発明の健
康食品は、松樹皮抽出物に賦形剤等を加えて、錠剤もし
くは丸剤等の形状に成形したもの、あるいは、成形せず
に、散剤の形態や、その他の形態としてもよいことは当
然である。また、増量剤、結合剤、増粘剤、乳化剤、着
色料、香料、食品添加物、調味料等と混合したものとし
てもよい。

【００３６】ハードカプセル、ソフトカプセルなどのカ
プセル剤、粉末状、顆粒状、茶状、ティーバック状、飴
状、液体、ペースト状などの形態としたものとしてもよ
い。

【００３７】そしてさらに、例えば、ローヤルゼリー、
ビタミン、プロテイン、卵殻カルシウム等のカルシウ
ム、キトサン、レシチン、クロレラ末、アシタバ末、モ
ロヘイヤ末などの栄養成分を添加することもできる。ス
テビア末、抹茶パウダー、レモンパウダー、はちみつ、
還元麦芽糖、乳糖、糖液や調味料等を加えて味を整えて
もよい。

【００３８】そして、本実施形態に係る高血圧症の予防
・治療剤およびそれを含有する健康食品は、その形状ま
たは好みに応じて、そのまま飲食しても良いし、あるい
は水、お湯、牛乳などに溶いて飲んでも良いし、成分を
浸出させたものを飲んでも良い。

【００３９】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を説明するが、
本発明がこの実施例により制限されないことはいうまで
もない。

【００４０】（実施例１）上記の方法で得られたＯＰＣ
を２０重量％、カテキンを５重量％含有する松樹皮抽出
物を用いて本発明の高血圧症の予防・治療剤の効果を、
以下のようにして評価した。

【００４１】４週齢の雄のＳＨＲラット（ＳＨＲ等疾患
モデル共同研究会）を基本飼料（ＭＦ粉末：オリエンタ
ル酵母株式会社）と水を与えて１週間、馴化させた後、
各群の体重の平均値がほぼ均一となるように、一群５匹
ずつ割り当てた。次いで、基本飼料に、松樹皮抽出物を
０．５重量％（試験例１）および２．５重量％（試験例
２）となるように混合した餌を２８日間、自由摂取させ
た。また、給餌開始日より、ＮａＣｌを１％含有させた
飲水を全群に自由摂取させた。そして、被験物質（試験
例１および２）給餌開始日を０日目とし、７、１４、２
１および２８日目に非観血式自動血圧計（ＢＰ−９８
Ａ：ソフトロン）を用いて収縮期血圧を測定した。そし
て式１により、血圧群分け時（０日目）に測定した収縮
期血圧に対する、７〜２８日の収縮期血圧の増加率を算
出した。結果を図１に示す。なお、図１中、対照とある
のは、松樹皮抽出物を含有しない基本飼料を与えた群の
値である。

【００４２】

【式１】

【００４３】図１の結果は、松樹皮抽出物が高血圧症の
予防・治療剤として有効であることを示している。

【００４４】

【発明の効果】以上のように、松樹皮抽出物を摂取する
ことにより、血圧が低下することが見出された。特に、
ＯＰＣを２０重量％以上含有し、かつカテキン類を５重
量％以上含有する松樹皮抽出物を高血圧症の予防・治療
剤としてを用いることにより、優れた高血圧症の予防お
よび治療効果が得られる。

【図面の簡単な説明】

【図１】図１は血圧増加率を示す図である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 9/12 Ａ６１Ｐ 9/12 13/12 13/12 25/28 25/28 Ｆターム(参考） 4B018 MD07 MD61 ME04 MF01 4C086 AA01 AA02 DA41 FA02 MA01 MA04 NA14 ZA01 ZA36 ZA42 ZA81 4C088 AB03 AC06 BA08 CA04 NA14 ZA01 ZA36 ZA42 ZA81

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】松樹皮抽出物を含有することを特徴とす
る高血圧症の予防・治療剤。
【請求項２】前記松樹皮抽出物が、ＯＰＣ（oligomer
ic proanthocyanidin）を２０重量％以上含有すること
を特徴とする、請求項１に記載の高血圧症の予防・治療
剤。
【請求項３】前記松樹皮抽出物が、さらにカテキン
（catechin）類を５重量％以上含有することを特徴とす
る、請求項２に記載の高血圧症の予防・治療剤。
【請求項４】請求項１または２に記載の高血圧症の予
防・治療剤を含有する、健康食品。