JP2002104983A

JP2002104983A - 抗う蝕剤

Info

Publication number: JP2002104983A
Application number: JP2000296819A
Authority: JP
Inventors: Makoto Tamesada; 誠爲定; Naomi Kawamura; 直美川村
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2000-09-28
Filing date: 2000-09-28
Publication date: 2002-04-10

Abstract

(57)【要約】【課題】安価に入手でき、人体に安全な物質を有効成分
とする抗う蝕剤の提供。洗口液などの口腔用組成物に安
全に配合できるだけでなく、食品添加物として飲食物に
も配合可能な物質を有効成分とする抗う蝕剤の提供。【解決手段】ワレモコウ抽出物、シラカバ抽出物及びシ
ナノキ抽出物の少なくとも１種を有効成分として含有す
る抗う蝕剤、該抗う蝕剤を含有する口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、抗う蝕剤に関す
る。より詳細には、特定の植物抽出物を有効成分とする
抗う蝕剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】う蝕とは一般に虫歯と呼ばれているもの
であり、その原因については次のように考えられてい
る。本来歯には、だ液中の成分である糖タンパク質と口
腔内常在細菌の菌体表層物質との相互作用によりある種
の細菌が吸着している。この細菌は、菌体外に分泌する
酵素であるグルコシルトランスフェラーゼ（以下、「Ｇ
Ｔａｓｅ」とする。）の作用により、食物由来のショ糖
を粘着性多糖類に変性させ、さらに強固に歯面に付着す
る。これを一般に歯垢と呼ぶが、付着した細菌は、歯垢
中で糖類を代謝し、その代謝産物として酸を生成する。
そしてこの酸が歯のエナメル表面を脱灰しう蝕を進行さ
せる。また歯垢はう蝕の他、口臭の原因となったり、ま
たその進行によっては歯周病、歯肉炎、更には歯槽膿漏
にまで発展するといわれている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的の１つ
は、安価に入手でき、人体に安全な物質を有効成分とす
る抗う蝕剤を提供することである。また本発明の第２の
目的は、洗口液や歯磨剤などの口腔用組成物に安全に配
合できるだけでなく、食品として飲食物にも配合可能な
物質を有効成分とする抗う蝕剤を提供することである。
また、本発明の第３の目的は、歯垢の生成を抑制するこ
とによって、口臭や歯周病、歯肉炎並びに歯槽膿漏とい
った口腔疾患を予防するのに有用な抗う蝕剤を提供する
ことである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記事情に
鑑みて、う蝕や歯周疾患の予防に好適であって人体に安
全な抗う蝕剤を求めて日夜鋭意研究を重ねていたとこ
ろ、ワレモコウ、シラカバ及びシナノキといった特定の
植物の抽出物に、S.mutans 菌及び S.sobrinus菌が歯に
付着するのを有意に防止する作用があることを見いだ
し、当該植物抽出物が抗う蝕剤として有効であることを
確認した。本発明は、かかる知見に基づいて完成された
ものである。

【０００５】すなわち、本発明は、ワレモコウ、シラカ
バ及びシナノキよりなる群から選択される少なくとも１
種の植物の抽出物を有効成分とする抗う蝕剤である。

【０００６】また本発明は上記抗う蝕剤を含有する口腔
用組成物（飲食物を含む）である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明において、抗う蝕作用をも
たらす有効成分として、ワレモコウ、シラカバまたはシ
ナノキの植物の全草またはその一部（例えば根、根茎、
茎、葉、果実（種子）、花蕾、樹皮、虫えい、木部、心
材等）の溶媒抽出物が用いられる。抽出に用いられる植
物部位は前記全草またはその一部であれば特に制限され
ない。当該植物の全草又はその一部はそのまま若しくは
破砕物として抽出操作に付してもよいし、また乾燥後、
必要に応じて粉砕粉体状として抽出操作に付してもよ
い。

【０００８】なお、本発明で抽出物の原料植物として用
いられるワレモコウはバラ科（Rosaceae）ワレモコウ属
（Sanguisorba L.）に属する植物であり、具体的には学
名：Sanguisorba officinalis Linne を挙げることがで
きる。また同様にワレモコウ属に属する植物として、ナ
ガボノシロワレモコウ（Sanguisorba tenuifolia Fisc
h. var. alba Trautv. et Mey）、カライトソウ（Sangu
isorba hakusanensis Makino）を挙げることができる。
当該植物の根は従来より漢方として吐血や喀血を止める
のに用いられている。

【０００９】シラカバはカバノキ科（Betulaceae）シラ
カンバ属（Betula L.）に属する植物であり、具体的に
はシラカバ（Betula alba L.、またはBetula platyphyl
la Sukatchev var. japonica Hara)を挙げることができ
る。また同様にシラカンバ属に属する植物として、ダケ
カンバ（Betula ernmani Cham.）、ウダイカンバ（Betu
la maximowicziana Regel)、ウラジロカンバ（Betula c
orylifolia Regel etMaxim.)、ミズメソウシロカンバ
（Betula grossa Sieb. et Zucc.)を挙げることができ
る。

【００１０】シナノキはシナノキ科（Tiliaceae）シナ
ノキ属（Tilia L.）に属する植物であり、具体的にはシ
ナノキ（Tilia cordata Mill.、又はTilia japonica Si
mk.)を挙げることができる。また同様にシナノキ属に属
する植物として、ボダイジュ（Tilia miqueliana Maxi
m.)、ヘラノキ（Tilia kiusiana Makino et Shirasaw
a)、オオバボダイジュ（Tilia maximowicziana Shirasa
wa）を挙げることができる。

【００１１】上記抽出に用いられる溶媒としては、特に
制限されず、低級アルコール、多価アルコール、非極性
溶媒および極性溶媒を広く用いることができる。より具
体的には低級アルコールとしては、メタノール、エタノ
ール、プロパノール及びイソプロピルアルコール、ブタ
ノール等の炭素数１〜４のアルコール；多価アルコール
としては、グリセリン、ポリエチレングリコール等；非
極性溶媒としては、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、オ
クタン、ノナン、デカン等の飽和炭化水素あるいはヘキ
セン、ヘプテン等の不飽和炭化水素等；極性溶媒として
は、水、アセトン、酢酸エチル、酢酸メチル等が使用さ
れる。これら溶媒は、単独で用いてもよく、二種以上を
組み合わせて使用することもできる。例えば脂肪分の多
い原料などの場合は、非極性溶媒で脱脂抽出処理した
後、各種任意の溶媒で抽出処理してもよいし、また含水
有機溶媒を用いて抽出処理することもできる。

【００１２】抽出方法としては、一般に用いられる方法
を採用することができる。制限はされないが、例えば溶
媒中に全草若しくは部分（そのまま若しくは粗末、細切
物）、又はそれらの乾燥破砕物（粉末など）を冷浸、温
浸等によって浸漬する方法、加温し攪拌しながら抽出を
行い、濾過して抽出液を得る方法、またはパーコレーシ
ョン法等を挙げることができる。

【００１３】得られた抽出液は、必要に応じてろ過また
は遠心分離によって固形物を除去した後、使用の態様に
応じて、そのまま用いるか、または溶媒を留去して一部
濃縮若しくは乾燥して用いてもよい。また濃縮乃至は乾
燥後、該濃縮乃至は乾燥物を非溶解性溶媒で洗浄して精
製して用いても、またこれを更に適当な溶剤に溶解もし
くは懸濁して用いることもできる。また、抽出液を、慣
用されている精製法、例えば向流分配法や液体クロマト
グラフィー等を用いて、抗酸化活性及び活性酸素消去活
性を有する画分を取得、精製して使用することも可能で
ある。更に、本発明においては、例えば、上記のように
して得られた溶媒抽出液を、減圧乾燥、凍結乾燥等の通
常の手段により植物エキス乾燥物として使用することも
できる。

【００１４】本発明の抗う蝕剤は、上記の植物抽出物を
有効成分として含有するものであり、食品、医薬部外品
又は医薬品などの各種口腔用組成物の成分として配合さ
れることにより、口腔内の歯垢生成を防止して、抗う蝕
剤として有効に利用することができる。抗う蝕剤に含ま
れる植物抽出物の配合量はその用途や適用対象に応じて
適宜変更することができ、特に制限されるものではな
い。また、植物抽出物そのものをそのまま抗う蝕剤とし
て使用することもできる。

【００１５】口腔用組成物とは、例えば飲食物のように
経口的に摂取されるもの並びに歯磨きやマウスウオッシ
ュのように口腔内で用いられるものの双方を含むもので
ある。

【００１６】口腔用組成物として具体的には、例えばト
ローチ、チューインガム、キャンディ、グミキャンデ
ィ、チョコレート、ジュース等の各種食品；歯磨剤（練
り状、液体状、粉末固形状），マウススプレーなどの口
中清涼剤、咀嚼剤、トローチ剤、口腔用パスタ剤、うが
い剤、シロップ剤等の医薬品又は医薬部外品；歯磨剤、
マウスウォッシュ、マウスリンスなどの口腔内化粧品を
挙げることができる。好ましくは、トローチ、チューイ
ンガム及びキャンディ等の食品、並びに歯磨剤，マウス
ウォッシュ及びマウスリンスなどの洗口剤を挙げること
ができる。

【００１７】これらの形態並びに剤形は、特に制限され
ず、種類に応じて任意に定めることができる。

【００１８】本発明の抗う蝕剤の適用濃度は、口腔用組
成物の種類、植物抽出物中に含まれる有効成分の割合、
口中における希釈などの各種因子を考慮して適宜選択決
定することができる。特に制限はされないが、口腔用組
成物１００重量％あたりに配合される抗う蝕剤の具体的
な配合割合としては、植物抽出物の原植物乾燥物（１ｇ
／ｍｌ）の量に換算して、ワレモコウの場合通常０．０
１〜１０重量％、好ましくは０．０５〜５重量％以上で
あり、シラカバの場合は通常０．０１〜１０重量％、好
ましくは０．０５〜５重量％以上であり、また、シナノ
キの場合は通常０．０１〜１０重量％、好ましくは０．
０５〜５重量％以上である。

【００１９】なお、本発明の抗う蝕剤は、有効成分とし
て上記植物抽出物を１種単独で含むものであってもよい
し、両者を共に含有するものであってもよい。

【００２０】本発明の抗う蝕剤は、本発明の効果を妨げ
ない限り、他の成分として、公知若しくは将来公知とな
り得る、S.mutans 菌ないしはS.sobrinus菌に対する抗
菌剤、これらの菌の歯面への付着防止剤またはＧＴase
阻害剤等の抗う蝕剤、若しくは消炎剤などの成分と組み
合わせて配合することもできる。

【００２１】また、本発明の抗う蝕剤は、適用する口腔
用組成物の種類に応じて、該口腔用組成物に通常配合さ
れる成分と併用することができる。

【００２２】例えば練歯磨の場合、第２リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非
晶質シリカ、酸化アルミニウム等の研磨剤；カルボキシ
メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、アル
ギン酸塩、カラゲナン、アラビアゴム、ポリビニルアル
コール等の粘結剤；ポリエチレングリコール、ソルビト
ール、グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠剤；
ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸
ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグイセリド
モノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、
Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグ
ルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等の発泡剤等を挙
げることができ、更にこれに通常用いられるメントール
等の香料並びに矯味剤又は甘味剤、防腐剤等を配合する
ことができる。マウスウオッシュ等の洗口剤並びにチュ
ーイングガム等の食品の場合についても、常法の成分を
併用することができる。なお、併用配合される甘味剤と
しては、う蝕性が低いか又はないものが好ましく、例え
ばＤ−キシロース、キシリトール、サッカリンナトリウ
ム、アスパルテーム、トレハロースなどを好適に挙げる
ことができる。

【００２３】さらに、本発明の抗う蝕剤は、塩化リゾチ
ーム、溶菌酵素、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、クロ
ルヘキシジン、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオ
ール、セチルピリジニウム、アルキルグリシン、アルキ
ルジアミノエチルグリシン塩、モノフルオロリン酸ナト
リウム、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ、水溶性第
一若しくは第二リン酸塩、第四級アンモニウム化合物、
塩化ナトリウム等の成分と併用して用いることもでき
る。

【００２４】

【実施例】以下、製造例、試験例及び実施例により本発
明をより詳細に説明するが、本発明はかかる実施例によ
って何ら制限されるものではない。＜製造例＞製造例１ワレモコウ（Sanguisorba officinalis Linne）の根及
び根茎１０ｋｇに９０vol％エタノール100Ｌを加え、５
時間加熱抽出した後、ろ過する。ろ過残渣を更に同様に
して９０vol％エタノールを用いて抽出し（２回）、全
抽出液を合わせて減圧下で約1/10量に濃縮する。これを
冷所で７日間放置した後、ろ過し、得られたろ液にエタ
ノール及び精製水を加えて、エタノール濃度５０％の抽
出液（５０ｋｇ）を得る。以下、これをワレモコウ抽出
物という。

【００２５】製造例２シラカバ（Betula alba L.）の樹皮１０ｋｇに９０vol
％エタノール５０Ｌを加え、室温で７日間浸漬した後、
ろ過する。ろ過残渣を更に同様にして９０vol％エタノ
ールを用いて抽出し、全抽出液を合わせて５０℃で減圧
濃縮し、これにエタノール及び精製水を加えて、エタノ
ール濃度５０％の抽出液（５０Ｌ）を得る。以下、これ
をシラカバ抽出物という。

【００２６】製造例３シナノキ（Tilia cordata Mill.）の葉及び花１０ｋｇ
に９０vol％エタノール５０Ｌを加え、室温で７日間浸
漬した後、ろ過する。ろ過残渣を更に同様にして９０vo
l％エタノールを用いて抽出し、全抽出液を合わせて５
０℃で減圧濃縮し、これにエタノール及び精製水を加え
て、エタノール濃度５０％の抽出液（５０Ｌ）を得る。
以下、これをシナノキ抽出物という。

【００２７】＜試験例＞上記製造例で調製したワレモコ
ウ抽出物、シラカバ抽出物及びシナノキ抽出物につい
て、歯垢（菌）付着抑制試験を行って、それぞれの歯垢
（菌）付着抑制作用について検討した。

【００２８】試験例１ワレモコウ抽出物ワレモコウ抽出物の抗う蝕作用を、下記に記載する歯垢
（菌）付着抑制試験（Streptococcus mutans 菌及びStr
eptococcus sobrinus 菌に対する歯垢（菌）付着抑制作
用Streptococcus mutans 菌及びStreptococcus sobrinu
s 菌に対する歯垢（菌）付着抑制試験）により評価し
た。なお、歯垢（菌）付着試験は歯面の代わりにガラス
試験管を用いて行った。

【００２９】まず、Streptococcus mutans 菌ＭＴ８
１４８株（血清型ｃ）またはStreptococcus sobrinus
菌６７１５株（血清型ｇ）を含有するブレインハートイ
ンフュージョン液体培地（ＢＨＩ培地）の一晩培養液３
０μｌを１％ショ糖を含むＢＨＩ培地３ｍｌ（滅菌済み
の蓋付試験管）に添加し、この中にワレモコウ抽出物
（ワレモコウ植物（根、根茎）乾燥換算で０.２ｇ／ｍ
ｌ含有）を各種の濃度割合（０〜200μl/３ml）で配合
して、試験管を３０度に傾けて３７℃で１８時間静置培
養した。

【００３０】１８時間培養後、試験管を３０度の角度の
ままゆっくり３回転させ、培養液を空の試験管にゆっく
りデカンテーションした（サンプル１）。試験管内側表
面に上記歯垢（菌）が付着している空の試験管に上記１
％ショ糖含有ＢＨＩ培地３ｍｌを入れて、ボルテックス
ミキサーにより攪拌して試験管内側表面の歯垢（菌）付
着物の一部を洗浄溶出させ、歯垢（菌）溶出物を含む培
養液を空の試験管にデカンテーションした（サンプル
２）。次いで、得られた歯垢（菌）付着物試験管に再度
１％ショ糖含有ＢＨＩ培地３ｍｌを入れ、試験管内表面
に強固に付着した歯垢（菌）をスパーテルで擦り落とし
てその溶液をサンプル３とした。なお、上記操作のう
ち、ボルテックス攪拌操作は口をゆすぐことを想定した
ものである。つまり、サンプル２は口をゆすぐ程度でと
れる歯垢（菌）量を反映するものであり、またサンプル
３は口をゆすぐ程度ではとれない歯垢（菌）量を反映す
るものである。

【００３１】さらに、各サンプル溶液に含まれる歯垢
（菌）量を溶液の濁度（ＯＤ：吸光度５５０ｎｍ）を測
定することにより求めた。次いで、溶液の濁度から下式
により歯垢（菌）付着率を求め、かかる付着率（％）に
基づいてワレモコウ抽出物の歯垢（菌）付着抑制作用を
評価した。

【００３２】

【数１】

【００３３】結果を表１に示す。

【００３４】

【表１】

【００３５】以上の結果から、ワレモコウ抽出物は有意
に優れた歯垢（菌）付着抑制作用を有しており、有効な
抗う蝕剤となることがわかった。

【００３６】試験例２シラカバ抽出物シラカバ抽出物の抗う蝕作用を、上記試験例１と同様に
して、歯垢（菌）付着抑制試験を行うことにより評価し
た。なお、使用したシラカバ抽出物１ｍｌは原植物樹皮
（乾燥物）０.２ｇに相当するものであった。

【００３７】Streptococcus mutans 菌に対する歯垢
（菌）付着抑制作用、及び Streptococcus sobrinus 菌
に対する歯垢（菌）付着抑制作用を示す結果をそれぞれ
表２に示す。

【００３８】

【表２】

【００３９】以上の結果から、シラカバ抽出物は歯垢
（菌）付着抑制作用を有しており、有効な抗う蝕剤とな
ることがわかった。

【００４０】試験例３シナノキ抽出物シナノキ抽出物の抗う蝕作用を、上記試験例１と同様に
して、歯垢（菌）付着抑制試験を行うことにより評価し
た。なお、使用したシナノキ抽出物１ｍｌは原植物葉・
花（乾燥物）０.２ｇに相当するものであった。

【００４１】Streptococcus mutans 菌に対する歯垢
（菌）付着抑制作用、及び Streptococcus sobrinus 菌
に対する歯垢（菌）付着抑制作用を示す結果をそれぞれ
表３に示す。

【００４２】

【表３】

【００４３】以上の結果から、シナノキ抽出物は歯垢
（菌）付着抑制作用を有しており、有効な抗う蝕剤とな
ることがわかった。

【００４４】＜実施例＞以下、本発明の抗う蝕剤の適用
例を実施例として記載する。なお、各処方の単位は特に
言及しない限り、重量部を意味するものである。

【００４５】

【００４６】実施例３糖衣タブレット錠剤部分200重量部を、糖衣部130重量部で糖衣した口中
清涼剤を作成した。

【００４７】

【００４８】

【００４９】

【００５０】

【００５１】

【００５２】

【００５３】

【００５４】実施例10 口腔用パスタ流動パラフィン 13.00 セタノール 10.00 グリセリン 25.00 ソルビタンモノパルミテート 0.60 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート 5.00 ラウリル硫酸ナトリウム 0.10 塩化ベンゾトニウム 0.10 サリチル酸メチル 0.10 サッカリン 0.20 香料 0.25 ワレモコウ抽出物（濃度20%） 1.00 水残部計 100.00。

【００５５】上記実施例１〜10において、ワレモコウ抽
出物（濃度20%）に代えて、シラカバ抽出物（濃度20%）
またはシナノキ抽出物（濃度20%）を用いて同様にして
各処方を調製した。

【００５６】

【００５７】

【００５８】

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Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ワレモコウ、シラカバ及びシナノキよりな
る群から選択される少なくとも１種の植物の抽出物を有
効成分とする抗う蝕剤。
【請求項２】請求項１記載の抗う蝕剤を含有する口腔用
組成物。