JP2001302476A - 歯磨組成物 - Google Patents
歯磨組成物Info
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- JP2001302476A JP2001302476A JP2000115079A JP2000115079A JP2001302476A JP 2001302476 A JP2001302476 A JP 2001302476A JP 2000115079 A JP2000115079 A JP 2000115079A JP 2000115079 A JP2000115079 A JP 2000115079A JP 2001302476 A JP2001302476 A JP 2001302476A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 アスコルビン酸又はアスコルビン酸誘導
体から選ばれる1種又は2種以上の化合物を含有すると
共に、BET法による比表面積が100m2/g以下又
は500m2/g以上であるシリカを組成物全体の5質
量%以上含有し、組成物全体のpHを8.0以上にした
ことを特徴とする歯磨組成物。 【効果】 本発明の歯磨組成物は、上記特定のシリカ、
更に好ましくは上記特定の粘結剤を使用し、かつ組成物
のpHを8.0以上にすることにより、アスコルビン酸
類を低用量含有した組成物においても歯周疾患の予防・
治療に高い効果を有するものである。
体から選ばれる1種又は2種以上の化合物を含有すると
共に、BET法による比表面積が100m2/g以下又
は500m2/g以上であるシリカを組成物全体の5質
量%以上含有し、組成物全体のpHを8.0以上にした
ことを特徴とする歯磨組成物。 【効果】 本発明の歯磨組成物は、上記特定のシリカ、
更に好ましくは上記特定の粘結剤を使用し、かつ組成物
のpHを8.0以上にすることにより、アスコルビン酸
類を低用量含有した組成物においても歯周疾患の予防・
治療に高い効果を有するものである。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸又
はアスコルビン酸誘導体による歯周疾患予防・治療効果
を更に高めた歯磨組成物に関する。
はアスコルビン酸誘導体による歯周疾患予防・治療効果
を更に高めた歯磨組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】アスコ
ルビン酸は、生体中で種々の酵素活性発現に重要な役割
を演じ、多様な生理活性を持つことが知られている。特
に、プロリル及びリジルヒドロキシラーゼの補酵素とし
て作用し、コラーゲン合成に必須であるとされている。
ルビン酸は、生体中で種々の酵素活性発現に重要な役割
を演じ、多様な生理活性を持つことが知られている。特
に、プロリル及びリジルヒドロキシラーゼの補酵素とし
て作用し、コラーゲン合成に必須であるとされている。
【0003】また、近年、生体内に産生された過剰の活
性酸素を消去し、生体組織を酸素傷害から守る抗酸化ビ
タミンとしても注目されており、多様な生理活性を持つ
ことが知られている。このため、歯肉炎、歯周炎の予防
・治療にも有用で、従来よりアスコルビン酸あるいはア
スコルビン酸誘導体(以下、アスコルビン酸類という)
を歯磨等の口腔用組成物に配合することが知られてい
る。例えば、アスコルビン酸リン酸エステル類(特開昭
62−96408号公報、同62−273910号公
報)やアスコルビン酸硫酸エステル類(特開平3−29
4227号公報)、アスコルビン酸高級脂肪酸エステル
類(特開平7−157417号公報)を口腔用組成物に
配合することが記載されている。
性酸素を消去し、生体組織を酸素傷害から守る抗酸化ビ
タミンとしても注目されており、多様な生理活性を持つ
ことが知られている。このため、歯肉炎、歯周炎の予防
・治療にも有用で、従来よりアスコルビン酸あるいはア
スコルビン酸誘導体(以下、アスコルビン酸類という)
を歯磨等の口腔用組成物に配合することが知られてい
る。例えば、アスコルビン酸リン酸エステル類(特開昭
62−96408号公報、同62−273910号公
報)やアスコルビン酸硫酸エステル類(特開平3−29
4227号公報)、アスコルビン酸高級脂肪酸エステル
類(特開平7−157417号公報)を口腔用組成物に
配合することが記載されている。
【0004】しかしながら、これらアスコルビン酸誘導
体の効果を発現させるに十分な量を組成物に配合する
と、組成物の着色、変色等の問題が生じ、口腔用組成物
に有効量を配合することは困難である。このため特開昭
63−141921号公報、特開平2−292210号
公報、同2−292211号公報、同4−173727
号公報においては、着色、変色抑制剤の配合により、こ
の問題を解決する手段が開示されている。
体の効果を発現させるに十分な量を組成物に配合する
と、組成物の着色、変色等の問題が生じ、口腔用組成物
に有効量を配合することは困難である。このため特開昭
63−141921号公報、特開平2−292210号
公報、同2−292211号公報、同4−173727
号公報においては、着色、変色抑制剤の配合により、こ
の問題を解決する手段が開示されている。
【0005】一方、組成物の着色等の問題を生じさせな
い低用量のアスコルビン酸類ではその生理活性が十分発
現されず、このため特開平7−351563号公報で
は、特定の脂肪酸類を配合することにより、歯周疾患予
防・治療効果を与える組成物を提案している。
い低用量のアスコルビン酸類ではその生理活性が十分発
現されず、このため特開平7−351563号公報で
は、特定の脂肪酸類を配合することにより、歯周疾患予
防・治療効果を与える組成物を提案している。
【0006】しかしながら、アスコルビン酸類の着色、
変色抑制の目的で、あるいは生理活性発現の目的で、種
々の添加物を配合することは、使用感の低下等を引き起
こし、特定の添加剤を配合しないアスコルビン酸類含有
口腔用組成物において、生理活性を十分に発現する手段
の開発が望まれている。
変色抑制の目的で、あるいは生理活性発現の目的で、種
々の添加物を配合することは、使用感の低下等を引き起
こし、特定の添加剤を配合しないアスコルビン酸類含有
口腔用組成物において、生理活性を十分に発現する手段
の開発が望まれている。
【0007】本発明は、上記問題を解決すべくなされた
もので、着色、変色等の問題を生じさせない低用量のア
スコルビン酸類量であっても、歯周疾患の予防・治療効
果が高い歯磨組成物を提供することを目的とする。
もので、着色、変色等の問題を生じさせない低用量のア
スコルビン酸類量であっても、歯周疾患の予防・治療効
果が高い歯磨組成物を提供することを目的とする。
【0008】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成するため種々検討を重ねた結
果、低用量のアスコルビン酸類を配合した歯磨組成物に
おいても、BET法による比表面積が100m2/g以
下又は500m2/g以上のシリカを配合し、かつ組成
物全体のpHを8.0以上にすること、更に好ましく
は、カルボキシメチルセルロース、ポリアクリル酸、キ
サンタンガム、カラギーナン、アルギン酸又はそれらの
塩類の1種又は2種以上を配合することにより優れた歯
周疾患予防・治療効果が得られることを見出した。
発明者は、上記目的を達成するため種々検討を重ねた結
果、低用量のアスコルビン酸類を配合した歯磨組成物に
おいても、BET法による比表面積が100m2/g以
下又は500m2/g以上のシリカを配合し、かつ組成
物全体のpHを8.0以上にすること、更に好ましく
は、カルボキシメチルセルロース、ポリアクリル酸、キ
サンタンガム、カラギーナン、アルギン酸又はそれらの
塩類の1種又は2種以上を配合することにより優れた歯
周疾患予防・治療効果が得られることを見出した。
【0009】なお、従来、特開平4−173727号公
報において、着色等の改善のため、組成物のpHを7〜
9の範囲にすることは既に開示されているが、組成物の
pHを8.0以上にすると共に、上記特定のシリカ、更
には上記特定の粘結剤を配合した場合、低用量であって
もアスコルビン酸類の生理活性が十分に発現することは
示されていない。
報において、着色等の改善のため、組成物のpHを7〜
9の範囲にすることは既に開示されているが、組成物の
pHを8.0以上にすると共に、上記特定のシリカ、更
には上記特定の粘結剤を配合した場合、低用量であって
もアスコルビン酸類の生理活性が十分に発現することは
示されていない。
【0010】以下、本発明について更に詳しく説明す
る。本発明の歯磨組成物は、有効成分としてアスコルビ
ン酸又はアスコルビン酸誘導体を含有する。
る。本発明の歯磨組成物は、有効成分としてアスコルビ
ン酸又はアスコルビン酸誘導体を含有する。
【0011】ここで、本発明の歯磨組成物に配合される
アスコルビン酸誘導体としては、アスコルビン酸の2,
3,5,6位のいずれかの水酸基の1つ又は2つ以上が
リン酸、ポリリン酸、硫酸その他製薬学上許容される化
合物のエステルとなったものが使用できる。例えば、ア
スコルビン酸−2−リン酸エステル、アスコルビン酸−
3−リン酸エステル、アスコルビン酸−6−リン酸エス
テル、アスコルビン酸−2−ポリリン酸エステル、アス
コルビン酸−2−硫酸エステル、アスコルビン酸−2−
パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−6−パルミチ
ン酸エステル、アスコルビン酸−2−ステアリン酸エス
テル、アスコルビン酸−6−ステアリン酸エステル、ア
スコルビン酸−2,6−ジブチルエステル、アスコルビ
ン酸−2,6−ジパルミチン酸エステル等が挙げられ、
また2−O−ガラクトピラノシルアスコルビン酸、3−
O−ガラクトピラノシルアスコルビン酸、6−O−ガラ
クトピラノシルアスコルビン酸、2−O−グルコシルア
スコルビン酸、3−O−グルコシルアスコルビン酸等の
誘導体も好適に使用することができる。また、それらの
塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム
塩、マグネシウム塩等が挙げられる。
アスコルビン酸誘導体としては、アスコルビン酸の2,
3,5,6位のいずれかの水酸基の1つ又は2つ以上が
リン酸、ポリリン酸、硫酸その他製薬学上許容される化
合物のエステルとなったものが使用できる。例えば、ア
スコルビン酸−2−リン酸エステル、アスコルビン酸−
3−リン酸エステル、アスコルビン酸−6−リン酸エス
テル、アスコルビン酸−2−ポリリン酸エステル、アス
コルビン酸−2−硫酸エステル、アスコルビン酸−2−
パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−6−パルミチ
ン酸エステル、アスコルビン酸−2−ステアリン酸エス
テル、アスコルビン酸−6−ステアリン酸エステル、ア
スコルビン酸−2,6−ジブチルエステル、アスコルビ
ン酸−2,6−ジパルミチン酸エステル等が挙げられ、
また2−O−ガラクトピラノシルアスコルビン酸、3−
O−ガラクトピラノシルアスコルビン酸、6−O−ガラ
クトピラノシルアスコルビン酸、2−O−グルコシルア
スコルビン酸、3−O−グルコシルアスコルビン酸等の
誘導体も好適に使用することができる。また、それらの
塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム
塩、マグネシウム塩等が挙げられる。
【0012】これらのアスコルビン酸及びアスコルビン
酸誘導体は1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用
いることができるが、アスコルビン酸の2位又は3位の
水酸基が置換された誘導体が好ましく用いられる。
酸誘導体は1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用
いることができるが、アスコルビン酸の2位又は3位の
水酸基が置換された誘導体が好ましく用いられる。
【0013】また、その配合量は、着色等の問題から低
用量、即ち組成物全体の1.5%((質量百分率、以下
同様)以下で、特に0.001〜1.0%が好ましい。
用量、即ち組成物全体の1.5%((質量百分率、以下
同様)以下で、特に0.001〜1.0%が好ましい。
【0014】本発明においては、特定のシリカ及び好ま
しくは更に特定の粘結剤を配合することにより、上記ア
スコルビン酸類の歯周疾患予防・治療効果を効果的に発
現できるものである。
しくは更に特定の粘結剤を配合することにより、上記ア
スコルビン酸類の歯周疾患予防・治療効果を効果的に発
現できるものである。
【0015】ここで、特定のシリカとしては、BET法
による比表面積が100m2/g以下、好ましくは1〜
100m2/g、更に好ましくは5〜100m2/g、及
び500m2/g以上、好ましくは500〜850m2/
g、更に好ましくは500〜750m2/gのものが挙
げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わ
せて用いることができる。この場合、これらシリカの粒
径は適宜選定されるが、平均粒径が0.1〜100μ
m、特に1〜50μmのものが好適に用いられる。ま
た、シリカとしては、火成性シリカ、沈殿シリカ等、上
記比表面積を満足する限り、公知の製法で得られたもの
を使用することができ、またアルミノシリケート、ジル
コノシリケート等、Al,Zr等を10%以下、特に1
%以下の量で含んでいてもよい。このようなシリカとし
ては、市販品を用いることができる。
による比表面積が100m2/g以下、好ましくは1〜
100m2/g、更に好ましくは5〜100m2/g、及
び500m2/g以上、好ましくは500〜850m2/
g、更に好ましくは500〜750m2/gのものが挙
げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わ
せて用いることができる。この場合、これらシリカの粒
径は適宜選定されるが、平均粒径が0.1〜100μ
m、特に1〜50μmのものが好適に用いられる。ま
た、シリカとしては、火成性シリカ、沈殿シリカ等、上
記比表面積を満足する限り、公知の製法で得られたもの
を使用することができ、またアルミノシリケート、ジル
コノシリケート等、Al,Zr等を10%以下、特に1
%以下の量で含んでいてもよい。このようなシリカとし
ては、市販品を用いることができる。
【0016】上記シリカの配合量は、アスコルビン酸類
の効果を十分に発揮させる点から組成物全体の5%以上
であり、より好ましくは5〜30%、更に好ましくは5
〜20%であることが望ましい。
の効果を十分に発揮させる点から組成物全体の5%以上
であり、より好ましくは5〜30%、更に好ましくは5
〜20%であることが望ましい。
【0017】また、本発明に用いられる特定の粘結剤と
しては、カルボキシメチルセルロース、ポリアクリル
酸、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸又はそ
れらの塩類が好ましく、これら粘結剤は1種又は2種以
上を組み合わせて使用することができる。カルボキシメ
チルセルロースの場合は特にエーテル化度が0.85以
上のものが好適に使用できる。上記粘結剤の配合量は組
成物全体の0.1〜5%、特に0.5〜3%とすること
が好ましい。
しては、カルボキシメチルセルロース、ポリアクリル
酸、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸又はそ
れらの塩類が好ましく、これら粘結剤は1種又は2種以
上を組み合わせて使用することができる。カルボキシメ
チルセルロースの場合は特にエーテル化度が0.85以
上のものが好適に使用できる。上記粘結剤の配合量は組
成物全体の0.1〜5%、特に0.5〜3%とすること
が好ましい。
【0018】本発明においては、組成物全体のpHを
8.0以上、好ましくは8.0〜11.0、更に好まし
くは8.0〜10にすることにより、上記アスコルビン
酸類の効果を効率的に発現させることができる。この場
合、pHが8.0未満であるとアスコルビン酸類の生理
活性の発現が弱い。なお、pHが高すぎると、口腔粘膜
への為害作用を生じるおそれがある。pHの調整は、一
般に使用されるpH調整剤を用いることができるが、水
酸化ナトリウム、水酸化カリウムを好適に使用すること
ができ、また、水溶性のクエン酸塩、リン酸塩、炭酸
塩、重炭酸塩等も好ましく用いることができる。
8.0以上、好ましくは8.0〜11.0、更に好まし
くは8.0〜10にすることにより、上記アスコルビン
酸類の効果を効率的に発現させることができる。この場
合、pHが8.0未満であるとアスコルビン酸類の生理
活性の発現が弱い。なお、pHが高すぎると、口腔粘膜
への為害作用を生じるおそれがある。pHの調整は、一
般に使用されるpH調整剤を用いることができるが、水
酸化ナトリウム、水酸化カリウムを好適に使用すること
ができ、また、水溶性のクエン酸塩、リン酸塩、炭酸
塩、重炭酸塩等も好ましく用いることができる。
【0019】本発明の歯磨組成物は、練歯磨、液状歯
磨、粉歯磨等の歯磨の剤型とすることが可能である。こ
の場合、本発明の歯磨組成物には、上述した成分以外に
も通常の歯磨組成物に使用される各種基剤成分、例え
ば、研磨剤、粘稠剤、甘味剤、香料などを常用量で配合
し得る。
磨、粉歯磨等の歯磨の剤型とすることが可能である。こ
の場合、本発明の歯磨組成物には、上述した成分以外に
も通常の歯磨組成物に使用される各種基剤成分、例え
ば、研磨剤、粘稠剤、甘味剤、香料などを常用量で配合
し得る。
【0020】研磨剤としては、上記シリカを使用するこ
とができるほか、リン酸水素カルシウム・2水和物、第
3リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カル
シウム、水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミニウム、不
溶性メタリン酸ナトリウム、第3リン酸マグネシウム、
炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケ
イ酸ジルコニウム、ポリメタクリル酸メチル、その他の
合成樹脂等の1種又は2種以上を本発明の効果を損なわ
ない範囲で配合し得る。
とができるほか、リン酸水素カルシウム・2水和物、第
3リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カル
シウム、水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミニウム、不
溶性メタリン酸ナトリウム、第3リン酸マグネシウム、
炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケ
イ酸ジルコニウム、ポリメタクリル酸メチル、その他の
合成樹脂等の1種又は2種以上を本発明の効果を損なわ
ない範囲で配合し得る。
【0021】また、粘結剤としては、上記粘結剤のほ
か、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等
のセルロース誘導体、アルギン酸プロピレングリコール
等のアルギン酸誘導体、ジェランガム、トラガントガ
ム、カラヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、カ
ルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤、ビーガム、ラ
ポナイト等の無機粘結剤などの1種又は2種以上を配合
し得る。
か、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等
のセルロース誘導体、アルギン酸プロピレングリコール
等のアルギン酸誘導体、ジェランガム、トラガントガ
ム、カラヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、カ
ルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤、ビーガム、ラ
ポナイト等の無機粘結剤などの1種又は2種以上を配合
し得る。
【0022】保湿剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリトール、マルチトール、ラクチトール等の多価ア
ルコールの1種又は2種以上を配合し得る。
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリトール、マルチトール、ラクチトール等の多価ア
ルコールの1種又は2種以上を配合し得る。
【0023】界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリ
ウム等のアニオン性界面活性剤、ラウリン酸デカグリセ
リル、ミリスチン酸ジエタノールアミド等の非イオン性
界面活性剤、ベタイン系等の両性界面活性剤を配合し得
る。
ウム等のアニオン性界面活性剤、ラウリン酸デカグリセ
リル、ミリスチン酸ジエタノールアミド等の非イオン性
界面活性剤、ベタイン系等の両性界面活性剤を配合し得
る。
【0024】香料成分としては、メントール、アネトー
ル、カルボン、オイゲノール、n−デシルアルコール、
シトロネロール、α−テルピネオール、シネオール、リ
ナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、ペ
パーミント油、スペアミント油、ウインターグリーン
油、丁字油、ユーカリ油等の香料を単独で又は組み合わ
せて配合し得る。更に、サッカリンナトリウム、ペリラ
ルチン、ソーマチン等の甘味剤を配合し得る。
ル、カルボン、オイゲノール、n−デシルアルコール、
シトロネロール、α−テルピネオール、シネオール、リ
ナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、ペ
パーミント油、スペアミント油、ウインターグリーン
油、丁字油、ユーカリ油等の香料を単独で又は組み合わ
せて配合し得る。更に、サッカリンナトリウム、ペリラ
ルチン、ソーマチン等の甘味剤を配合し得る。
【0025】また、本発明には、クロルヘキシジン、塩
化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチル
ピリジニウム、塩化デカリニウム等の陽イオン性殺菌
剤、トリクロサン、ヒノキチオール、ビオゾール等のフ
ェノール性化合物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、リ
ゾチーム、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素、SO
D等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフル
オロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフ
ォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などの
フッ化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン
酸、アラントイン、ジヒドロコレスタノール、グリチル
リチン酸類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェー
ト、クロロフィル、塩化ナトリウム、キシリトール、塩
化亜鉛、水溶性無機リン酸化合物、ビタミンA、ビタミ
ンB群、ビタミンE等のビタミン類及びそれらの誘導体
等、公知の有効成分を1種又は2種以上配合することが
できる。
化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチル
ピリジニウム、塩化デカリニウム等の陽イオン性殺菌
剤、トリクロサン、ヒノキチオール、ビオゾール等のフ
ェノール性化合物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、リ
ゾチーム、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素、SO
D等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフル
オロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフ
ォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などの
フッ化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン
酸、アラントイン、ジヒドロコレスタノール、グリチル
リチン酸類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェー
ト、クロロフィル、塩化ナトリウム、キシリトール、塩
化亜鉛、水溶性無機リン酸化合物、ビタミンA、ビタミ
ンB群、ビタミンE等のビタミン類及びそれらの誘導体
等、公知の有効成分を1種又は2種以上配合することが
できる。
【0026】
【発明の効果】本発明の歯磨組成物は、上記特定のシリ
カ、更に好ましくは上記特定の粘結剤を使用し、かつ組
成物のpHを8.0以上にすることにより、アスコルビ
ン酸類を低用量含有した組成物においても歯周疾患の予
防・治療に高い効果を有するものである。
カ、更に好ましくは上記特定の粘結剤を使用し、かつ組
成物のpHを8.0以上にすることにより、アスコルビ
ン酸類を低用量含有した組成物においても歯周疾患の予
防・治療に高い効果を有するものである。
【0027】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
【0028】[実験例1]シリアンハムスター(8週
齢、雄性)の頬粘膜を摘出し、生理食塩水で十分洗浄し
た後、既知量の生理食塩水を満たした直径1.5cmの
フランツ型拡散セルに装着した。下記に記載した練歯磨
(試験歯磨剤)を調製し、生理食塩水で5倍に希釈後、
装着した粘膜に3ml適用した。試料及び下層の生理食
塩水は、35℃の水浴中、一定速度で撹拌し、30分後
の下層に透過したアスコルビン酸類の総量を下記の条件
でHPLCにより定量し、粘膜吸収量を求めた。結果を
表1に示す。 装 置:島津LC−10A高速液体クロマトグラフ カラム:STR−ODSII 溶離液:20mM,KH2PO4・5mM,テトラブチルアンモニウム硫酸水 素塩:アセトニトリル(90:10)、pH3.0 カラム温度:40℃ 検出器:UV254nm試験歯磨剤 水酸化アルミニウム 30.0% シリカ 表1に示す配合量 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ショ糖モノパルミテート 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 アスコルビン酸硫酸エステルジカリウム塩 0.05 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.1 リン酸2ナトリウム 適量 クエン酸3ナトリウム 適量 香料 1.0水 残 計 100.0% pH 表1に示すpH
齢、雄性)の頬粘膜を摘出し、生理食塩水で十分洗浄し
た後、既知量の生理食塩水を満たした直径1.5cmの
フランツ型拡散セルに装着した。下記に記載した練歯磨
(試験歯磨剤)を調製し、生理食塩水で5倍に希釈後、
装着した粘膜に3ml適用した。試料及び下層の生理食
塩水は、35℃の水浴中、一定速度で撹拌し、30分後
の下層に透過したアスコルビン酸類の総量を下記の条件
でHPLCにより定量し、粘膜吸収量を求めた。結果を
表1に示す。 装 置:島津LC−10A高速液体クロマトグラフ カラム:STR−ODSII 溶離液:20mM,KH2PO4・5mM,テトラブチルアンモニウム硫酸水 素塩:アセトニトリル(90:10)、pH3.0 カラム温度:40℃ 検出器:UV254nm試験歯磨剤 水酸化アルミニウム 30.0% シリカ 表1に示す配合量 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ショ糖モノパルミテート 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 アスコルビン酸硫酸エステルジカリウム塩 0.05 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.1 リン酸2ナトリウム 適量 クエン酸3ナトリウム 適量 香料 1.0水 残 計 100.0% pH 表1に示すpH
【0029】
【表1】
【0030】[実験例2]下記に記載した練歯磨(試験
歯磨剤)を調製し、生理食塩水で5倍に希釈後、実験例
1と同様にハムスター頬粘膜に対する粘膜吸収性を比較
した。結果を表2に示す。試験歯磨剤 表2に示すシリカ 25.0% ソルビット 25.0 グリセリン 25.0 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルポリグリセリンエステル 1.0 ポリオキシエチレン(60) 0.5 ソルビタンモノラウレート サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩 0.05 リン酸2ナトリウム 適量 香料 1.0水 残 計 100.0% pH 表2に示すpH
歯磨剤)を調製し、生理食塩水で5倍に希釈後、実験例
1と同様にハムスター頬粘膜に対する粘膜吸収性を比較
した。結果を表2に示す。試験歯磨剤 表2に示すシリカ 25.0% ソルビット 25.0 グリセリン 25.0 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルポリグリセリンエステル 1.0 ポリオキシエチレン(60) 0.5 ソルビタンモノラウレート サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩 0.05 リン酸2ナトリウム 適量 香料 1.0水 残 計 100.0% pH 表2に示すpH
【0031】
【表2】
【0032】[実験例3]下記組成に基づき調製した試
験歯磨剤(pHは8.5付近に調整)を用い、実験例1
と同様にハムスター頬粘膜に対する粘膜吸収性を比較し
た。結果及び組成の詳細を表3に示す。試験歯磨剤 シリカ(比表面積30m2/g,平均粒径18μm) 10.0% 粘結剤 1.0 ソルビット 45.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 アスコルビン酸−2−リン酸エステルマグネシウム塩 0.2 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0%
験歯磨剤(pHは8.5付近に調整)を用い、実験例1
と同様にハムスター頬粘膜に対する粘膜吸収性を比較し
た。結果及び組成の詳細を表3に示す。試験歯磨剤 シリカ(比表面積30m2/g,平均粒径18μm) 10.0% 粘結剤 1.0 ソルビット 45.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 アスコルビン酸−2−リン酸エステルマグネシウム塩 0.2 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0%
【0033】
【表3】
【0034】 [実験例4]ビーグル犬実験的歯肉炎抑制実験本発明例 シリカ(比表面積30m2/g,平均粒径7.5μm) 8.0% シリカ(比表面積700m2/g,平均粒径5μm) 10.0 ソルビット 20.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2 (エーテル化度1.50) ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.5 香料 1.0精製水 残 計 100.0% pH 8.61
【0035】上記組成のものを通常製造法により調製し
た。比較例として、上記処方において比表面積300m
2/gのシリカを用い、粘結剤をメチルセルロースと
し、pHは無調整(6.98)として調製した。また、
基剤として本発明例及び比較例からアスコルビン酸リン
酸エステルマグネシウム塩を除いたものを調製した。
た。比較例として、上記処方において比表面積300m
2/gのシリカを用い、粘結剤をメチルセルロースと
し、pHは無調整(6.98)として調製した。また、
基剤として本発明例及び比較例からアスコルビン酸リン
酸エステルマグネシウム塩を除いたものを調製した。
【0036】雄性のビーグル犬(各群4頭)の左右下顎
P2〜P4の計6歯を用いて試験を行った。即ち、対象
歯牙をスケーリングした後、1日2回のブラッシングを
8週間続けることにより健康歯肉を確立した。その後、
一切の口腔内清掃を中止することにより歯肉炎を誘発さ
せ、同時に片顎には本発明例又は比較例の薬剤を、もう
片顎には基剤を1日2回対象歯辺縁部に10分間適用
し、その後水道水にて洗浄した。歯肉炎誘発後2週及び
4週目に対象部位の歯肉炎指数を測定し、基剤に対する
歯肉炎抑制率を算出した。結果を表4に示す。
P2〜P4の計6歯を用いて試験を行った。即ち、対象
歯牙をスケーリングした後、1日2回のブラッシングを
8週間続けることにより健康歯肉を確立した。その後、
一切の口腔内清掃を中止することにより歯肉炎を誘発さ
せ、同時に片顎には本発明例又は比較例の薬剤を、もう
片顎には基剤を1日2回対象歯辺縁部に10分間適用
し、その後水道水にて洗浄した。歯肉炎誘発後2週及び
4週目に対象部位の歯肉炎指数を測定し、基剤に対する
歯肉炎抑制率を算出した。結果を表4に示す。
【0037】
【表4】
【0038】表1〜4に示した結果より、アスコルビン
酸誘導体に特定のシリカ及び好ましくはエーテル化度
0.85以上のカルボキシメチルセルロース、カラギー
ナン、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ポリア
クリル酸ナトリウム等の特定の粘結剤を配合し、pHを
8.0以上に調整することにより、アスコルビン酸類の
効果を高めることが認められた。
酸誘導体に特定のシリカ及び好ましくはエーテル化度
0.85以上のカルボキシメチルセルロース、カラギー
ナン、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ポリア
クリル酸ナトリウム等の特定の粘結剤を配合し、pHを
8.0以上に調整することにより、アスコルビン酸類の
効果を高めることが認められた。
【0039】以下、実施例を示す。 [実施例1]練歯磨 シリカ(比表面積約30m2/g,平均粒径7.5μm) 25.0% ソルビット 25.0 プロピレングリコール 3.0 サッカリンナトリウム 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 (エーテル化度0.85) アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.54
【0040】 [実施例2]練歯磨 シリカ(比表面積約700m2/g,平均粒径5μm) 25.0% ソルビット 20.0 グリセリン 20.0 ポリエチレングリコール 4.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.6 (エーテル化度1.05) カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 (エーテル化度2.80) ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム 0.2 香料 0.8 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 9.27
【0041】 [実施例3]練歯磨 シリカ(比表面積約30m2/g,平均粒径16μm) 10.0% シリカ(比表面積約700m2/g,平均粒径8μm) 8.0 酸化チタン 1.0 ソルビット 20.0 キサンタンガム 0.3 ポリアクリル酸ナトリウム 0.5 ショ糖モノパルミテート 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 2−O−α−グルコシル−L−アスコルビン酸 0.2 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.65
【0042】 [実施例4]歯磨 水酸化アルミニウム 45.0% シリカ(比表面積70〜100m2/g, 5.0 平均粒径10μm) ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 (エーテル化度1.85) ショ糖モノパルミテート 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.1 アスコルビン酸パルミチン酸エステルナトリウム塩 0.2 トラネキサム酸 0.08 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 9.45
【0043】 [実施例5]歯磨 沈降性シリカ(比表面積30〜50m2/g, 20.0% 平均粒径8μm) ソルビット 25.0 グリセリン 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.7 (エーテル化度1.05) カラギーナン 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ポリオキシエチレン(60モル) 0.2 ソルビタンモノラウレート サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 アスコルビン酸リン酸エステル誘導体 0.3 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.82
【0044】 [実施例6]歯磨 炭酸カルシウム 40.0% シリカ(比表面積700m2/g,平均粒径2μm) 8.0 ソルビット 25.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.6 (エーテル化度0.85) カラギーナン 0.5 サッカリンナトリウム 0.1 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.5 プロピレングリコール 5.0 アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩 0.2 グリチルレチン酸 0.05 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 9.45
【0045】 [実施例7]歯磨 シリカ(比表面積約630m2/g,平均粒径3.5μm) 10.0% シリカ(比表面積50〜70m2/g, 10.0 平均粒径13μm) キサンタンガム 0.5 アルギン酸ナトリウム 0.3 ソルビット 65.0 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.2 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.55
【0046】 [実施例8]歯磨 シリカ(比表面積10〜40m2/g, 13.0% 平均粒径8μm) シリカ(比表面積約700m2/g,平均粒径5μm) 8.0 ソルビット 45.0 グリセリン 18.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 (エーテル化度1.05) カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.4 (エーテル化度1.85) サッカリンナトリウム 0.1 ゼラチン 0.2 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.0 プロピレングリコール 2.0 アスコルビン酸パルミチン酸エステル誘導体 0.05 アスコルビン酸リン酸エステル誘導体 0.1 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.45
【0047】 [実施例9]練歯磨 アルミノシリケート 10.0% ジルコノシリケート 10.0 シリカ(比表面積約630m2/g,平均粒径3.5μm) 5.0 二酸化チタン 0.5 キサンタンガム 0.8 アルギン酸ナトリウム 0.4 ポリエチレングリコール400 2.5 70%ソルビット液 35.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 アスコルビン酸 0.04 アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩 0.15 トリクロサン 0.3 グリチルレチン酸 0.1 ピロリン酸ナトリウム 2.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 9.17
【0048】 [実施例10]練歯磨 リン酸水素カルシウム無水和物 20.0% リン酸水素カルシウム・2水和物 20.0 シリカ(比表面積約70m2/g,平均粒径10μm) 5.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.4 (エーテル化度1.0) カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.3 (エーテル化度1.3) プロピレングリコール 3.0 70%ソルビット液 25.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 サッカリンナトリウム 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.6 フッ化ナトリウム 0.04 トリポリリン酸ナトリウム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.8 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.4 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.2 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.58
【0049】 [実施例11]液状歯磨 沈降性シリカ(比表面積70m2/g, 18.0% 平均粒径10μm) プロピレングリコール 2.0 60%ソルビット液 20.0 グリセリン 24.0 ポリアクリル酸ナトリウム 0.1 キサンタンガム 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ポリグリセリン脂肪酸エステル 1.6 パラオキシ安息香酸メチル 0.12 パラオキシ安息香酸ブチル 0.01 サッカリンナトリウム 0.1 フッ化ナトリウム 0.5 キシリトール 12.0 アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 0.5 香料 1.0 pH調整剤 適量水 残 計 100.0% pH 8.23
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Fターム(参考) 4C083 AB171 AB172 AB222 AB242 AB282 AB292 AB322 AB372 AB472 AC102 AC122 AC132 AC302 AC312 AC422 AC442 AC482 AC622 AC642 AC662 AC742 AC782 AC812 AC862 AD042 AD072 AD091 AD092 AD222 AD262 AD271 AD272 AD301 AD302 AD351 AD352 AD532 AD641 AD642 CC41 DD22 DD23 DD27 EE33
Claims (2)
- 【請求項1】 アスコルビン酸又はアスコルビン酸誘導
体から選ばれる1種又は2種以上の化合物を含有すると
共に、BET法による比表面積が100m2/g以下又
は500m2/g以上であるシリカを組成物全体の5質
量%以上含有し、組成物全体のpHを8.0以上にした
ことを特徴とする歯磨組成物。 - 【請求項2】 カルボキシメチルセルロース、ポリアク
リル酸、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸又
はそれらの塩類より選ばれる1種又は2種以上を配合し
た請求項1記載の歯磨組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2000115079A JP2001302476A (ja) | 2000-04-17 | 2000-04-17 | 歯磨組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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JP2000115079A JP2001302476A (ja) | 2000-04-17 | 2000-04-17 | 歯磨組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2001302476A true JP2001302476A (ja) | 2001-10-31 |
Family
ID=18626787
Family Applications (1)
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---|---|---|---|
JP2000115079A Pending JP2001302476A (ja) | 2000-04-17 | 2000-04-17 | 歯磨組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
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JP (1) | JP2001302476A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003171292A (ja) * | 2001-11-29 | 2003-06-17 | Biofuerumin Seiyaku Kk | 歯周病の予防または治療剤 |
JP2008169163A (ja) * | 2007-01-12 | 2008-07-24 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 外用組成物 |
WO2009037855A1 (ja) * | 2007-09-21 | 2009-03-26 | Nihon Kodoiryo Kenkyukai Co., Ltd. | 口腔用及び皮膚用組成物 |
EP4138768A1 (en) * | 2020-04-20 | 2023-03-01 | The Procter & Gamble Company | Toothpaste compositions comprising silica and surface active polymer |
-
2000
- 2000-04-17 JP JP2000115079A patent/JP2001302476A/ja active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003171292A (ja) * | 2001-11-29 | 2003-06-17 | Biofuerumin Seiyaku Kk | 歯周病の予防または治療剤 |
JP4528472B2 (ja) * | 2001-11-29 | 2010-08-18 | ビオフェルミン製薬株式会社 | 歯周病の予防または治療剤 |
JP2008169163A (ja) * | 2007-01-12 | 2008-07-24 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 外用組成物 |
WO2009037855A1 (ja) * | 2007-09-21 | 2009-03-26 | Nihon Kodoiryo Kenkyukai Co., Ltd. | 口腔用及び皮膚用組成物 |
JPWO2009037855A1 (ja) * | 2007-09-21 | 2011-01-06 | 株式会社日本高度医療研究会 | 口腔用及び皮膚用組成物 |
EP4138768A1 (en) * | 2020-04-20 | 2023-03-01 | The Procter & Gamble Company | Toothpaste compositions comprising silica and surface active polymer |
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