ITRM20120041A1 - "prodotto a base di glucomannano e chitosano utile per il trattamento del reflusso gastroesofageo" - Google Patents
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Description
Domanda di brevetto per invenzione industriale dal titolo: "PRODOTTO A BASE DI GLUCOMANNANO E CHITOSANO UTILE PER IL TRATTAMENTO DEL REFLUSSO GASTROESOFAGEO",
DESCRIZIONE
Campo di applicazione
Nel suo aspetto più generale, la presente invenzione riguarda prodotti nutriceutici, integratori alimentari e dispositivi medici a base di un'associazione di glucomannano, chitosano e carbonati per prevenire o trattare la condizione di reflusso gastroesofageo .
Tecnica nota
Il reflusso gastroesofageo è una comune sintomatologia caratterizzata dalla risalita anomala dei succhi gastrici all'interno dell'esofago. Normalmente il cibo ingerito, in seguito alla deglutizione, passa attraverso l'esofago, che conduce il bolo alimentare all'interno dello stomaco; qui l'ambiente fortemente acido permette la digestione degli alimenti, il cui assorbimento avviene nell' intestino.
Normalmente nell'esofago esiste un'attività per cui onde peristaltiche e la stessa saliva consentono la progressione del cibo ingerito e del materiale dall'esofago allo stomaco. Nei soggetti normali esistono dei sistemi di difesa che impediscono il reflusso di materiale acido nell'esofago.
Ciononostante, nel 2% circa di soggetti sani può verificarsi il rigurgito anche in stazione eretta Quando il reflusso gastroesofageo, superando i normali meccanismi di difesa della mucosa esofagea, da condizione fisiologica diventa patologica, si ha un patologico movimento opposto di cibo e i succhi gastrici risalgono dallo stomaco nell'esofago. Quest'ultimo organo non è provvisto di sistemi di protezione contro l'acido cloridrico prodotto dallo stomaco, e pertanto l'irritazione dell'epitelio dell'esofago causa senso di bruciore in posizione retrosternale, dolori alla deglutizione e sensazioni di eruttazioni acide.
Il reflusso gastroesofageo è molto comune, talvolta passeggero, talvolta sintomo di una patologia ben più grave.
Nei casi meno gravi la terapia della condizione di reflusso gastroesofageo patologico è solitamente basata su alcune norme igienico-dietet iche di base. Un'opportuna dieta, ed un adeguato stile di vita possono aiutare molto il processo di guarigione.
Il trattamento farmacologico dei casi più gravi si basa sull'assunzione (per periodi più o meno prolungati) di farmaci appartenenti alle classi degli inibitori di pompa protonica (IPP) che inibiscono notevolmente la produzione acida nello stomaco, per esempio, omeprazolo, lansoprazolo, esomeprazolo; di antagonisti dei recettori anti-H2 (in gran parte però soppiantati dai più moderni e potenti IPP), per esempio, cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, roxatidina, i quali riducono la secrezione gastrica acida e di conseguenza il reflusso; degli agenti antiacidi, per esempio, bicarbonato, idrossido di magnesio e di alluminio; degli agenti procinetici, per esempio, metoclopramide, domperidone, levosulpiride , che favoriscono lo svuotamento gastrico; degli agenti citoprotettivi, per esempio sucralfato che crea uno strato protettivo che impedisce l'azione dell'acido cloridrico sulla mucosa gastrica; degli alginati, composti naturali estratti dalle alghe marine che agiscono creando un blocco meccanico al reflusso.
Solo in casi estremi è indicato l'intervento chirurgico nel trattamento della condizione di reflusso gastroesofageo, quando la causa del reflusso è strutturale e dipende da una particolare conformazione o disfunzione degli organi coinvolti, in particolare del cardias, che viene rimossa o corretta chirurgicamente .
Dunque, la scelta dei trattamenti farmacologici utili per il reflusso gastroesofageo è molto ampia e molteplici sono i protocolli terapeutici. Inoltre, non ci sono chiare indicazioni per preferire un tipo di trattamento rispetto ad un altro, per cui, ad eccezione dell'intervento chirurgico, spesso il medico sceglie in base all'esperienza personale prima di riuscire ad identificare il tipo di trattamento che meglio si addice al paziente.
In genere per i pazienti con sintomi lievi od occasionali si preferiscono trattamenti con agenti antiacidi, procinetici ed alginati; nei casi più seri sono raccomandati gli inibitori della pompa protonica e gli antagonisti dei recettori anti-H2.
L'utilizzo di inibitori della pompa protonica (IPP) è largamente diffuso; sono medicinali generalmente ben tollerati. La maggioranza degli effetti indesiderati, quali diarrea, cefalea, flatulenza, dolori addominali, stordimenti/vertigini, eruzioni cutanee, palpitazioni cardiache sono leggeri e transitori, spariscono con l'interruzione del trattamento. Tuttavia, dopo un utilizzo prolungato di IPP è stato riscontrato una aumentata incidenza di osteoporosi, con sensibile aumento del numero di fratture del collo del femore conseguente al riassorbimento del calcio dovuto ad induzione di ipocloridria .
I sali basici di alluminio, magnesio e calcio, assunti per bocca, esplicano la loro azione antiacida a livello locale nell'esofago e poi vengono eliminati. Il beneficio che sono in grado di fornire è molto rapido, ma di breve durata; in caso di assunzione eccessiva, o prolungata nel tempo, possono manifestarsi degli effetti indesiderati. Tali principi attivi possono compromettere i processi di assorbimento di altri farmaci, interferendo con altre eventuali terapie in atto.
Farmaci citoprotett ori vengono utilizzati nel trattamento del reflusso gastroesofageo per la loro proprietà di proteggere la mucosa dello stomaco formando su di essa una specie di barriera nei confronti dei succhi acidi gastrici. Anche una eventuale lesione ulcerosa, se già formatasi, risulta protetta e può andare incontro più facilmente a guarigione. Anche questa famiglia di farmaci è in genere ben tollerata, tuttavia, oltre agli effetti benefici possono verificarsi alcuni effetti indesiderati; di frequente possono comparire disturbi quali la stitichezza, disturbi gastrointestinali, secchezza della bocca, prurito e disturbi della pelle, dovuti essenzialmente alla presenza di sali di alluminio nella struttura chimica del tipo di farmaco.
I farmaci che hanno come principio attivo l'alginato non hanno un'azione farmacologica vera e propria, ma bloccano fisicamente il reflusso. Quando l'alginato arriva nello stomaco entra in contatto con gli acidi gastrici e forma un gel che galleggia sopra il contenuto dello stomaco. Questo gel funziona da barriera antireflusso, posizionandosi alla bocca dello stomaco impedisce la risalita di materiale acido nell'esofago. Gli alginati, presenti in forma di pastiglie o di sospensione liquida, hanno un'azione rapida. Non sono digeriti dagli enzimi del tratto gastrointestinale, non interferiscono con la digestione e possono essere assunti anche insieme ad altri farmaci; presentano tuttavia l'effetto indesiderato di incentivare la fermentazione a livello del colon, che crea considerevole disagio per il paziente .
In considerazione della grande e crescente diffusione della patologia (anche in Italia il disturbo è molto comune, colpisce circa una persona su tre) e degli effetti collaterali correlati con la lunghezza del trattamento, ancora oggi è fortemente auspicato lo sviluppo di prodotti terapeutici alternativi, idonei per la prevenzione ed il trattamento dei sintomi correlati al reflusso gastroesofageo che evitino al paziente di incorrere negli effetti collaterali alla somministrazione prolungata dei principali antiacidi attualmente disponibili ed utilizzati.
Inoltre, se la riduzione della quantità di acidi gastrici è il primo obiettivo nel trattamento della sintomatologia del reflusso gastroesofageo, va comunque considerato che la neutralizzazione, o l'eliminazione totale, degli ioni H<+>comporta serie conseguenze per l'organismo, quali l'aumento della gastrina serica, la possibilità di produrre nitrosammine e la formazione di procancerogeni. Per essere realmente sicuro ed efficace, un farmaco antiacido, dal punto di vista chimico, dovrebbe essere in grado di contrastare l'acidità gastrica, ma senza innalzare troppo il pH per evitare il cosiddetto "rimbalzo acido". Ne consegue che il miglior approccio terapeutico, in grado di fornire maggiore beneficio al paziente, consiste, non nell'abbattimento della concentrazione degli ioni H<+>, ma nella loro modulazione mantenendo gli ioni H<+>ad una concentrazione tale da non creare disagio.
Allo stato dell'arte, nell'ambito del trattamento del reflusso gastroesofageo, non risulta descritta una composizione che renda modulabile la concentrazione gastrica di H<+>e possa prevedere una barriera fisica al reflusso gastroesofageo, a sua volta modulabile, per offrire la possibilità al destinatario del trattamento di scegliere un grado di viscosità del preparato secondo la propria accettazione e necessità.
Infatti, fino ad ora nei prodotti farmaceutici utilizzati per formare una barriera fisica alla risalita di acidi gastrici nell'esofago, tipo Gaviscon™ e similari, l'innalzamento del pH viene delegato all'uso di carbonati e bicarbonati di elementi alcalini ed alcalino terrosi, mentre la viscosità è determinata dal tipo di alginato scelto (a tale riguardo si veda US 4,140,760).
La domanda di brevetto internazionale W020 10/081720 descrive composizioni orali basate su polisaccaridi derivati dai cladodi di Opunzia Ficus Indica in combinazione con sostanze attive usate per la prevenzione e la terapia della malattia da riflusso gastroesofageo e malattie correlate. Le sostanze attive sono quelle classicamente utilizzate per trattare il reflusso ed ampiamente descritte in precedenza: agenti antiacido, inibitori della pompa protonica, bicarbonati, agenti procinetici, acido alginico o alginati, chitosano. In questa invenzione i polisaccaridi derivati da Opunzia Ficus Indica forniscono una sorta di mucillagine dotata di capacità mucoadesiva che trattiene le sostanze attive di vario tipo e che agiscono secondo vari meccanismi a livello della mucosa gastrica.
La domanda di brevetto internazionale W099/63986, a nome Reckitt & Colman Products Limited, descrive formulazioni per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo che comprende un vettore farmaceutico in grado di formare uno strato barriera galleggiante od in grado di formare uno strato bioadesivo che precede gli acidi gastrici nel contatto con la mucosa proteggendola, ed un ingrediente attivo scelto tra capsaicina ed altri composti strutturalmente simili presenti nelle spezie come zingerone, curcumina, piperina, resiniferatossina . Secondo questa invenzione il principio attivo, che è in grado di promuovere la guarigione di ulcerazioni gastriche indotte sperimentalmente, è somministrato oralmente quale parte di un prodotto contenente alginato. L'esempio 9 descrive un chitosano solubile che serve a rivestire il prodotto attivo.
Le proprietà bioadesive di formulazioni per il trattamento di disordini dell'esofago sono migliorate in un'altra invenzione di Reckitt & Colman Products Limited, descritta nel documento WOOO/67799, grazie alla combinazione di a) alginato, b) una gomma scelta tra gomma di xantano, gomma di carragenani e loro miscele, e c) glucomannano o galattomannano . Miscele di una gomma e di glucomannano o galattomannano sono ampiamente utilizzate quali agenti addensanti e gelificanti nell'industria alimentare, qui il glucomannano o il galattomannano in associazione con l'alginato conferisce un grado di viscosità tale da assicurare migliorate proprietà adesive, e quindi protettive, in particolare sulla mucosa esofagea. Va tuttavia detto che un prodotto molto denso non riceve il gradimento di ampia parte del pubblico, a causa della sua scarsa gradevolezza al gusto ed alla vista.
Al problema della scarsa palatilità delle composizioni farmaceutiche per il trattamento della malattia del riflusso gastroesofageo è stata data soluzione nella domanda di brevetto W02 010/031785 utilizzando fosfolipidi in combinazione con principi attivi, come per esempio sucralfato, da somministrare oralmente. Le composizioni secondo questa invenzione possono comprendere anche ulteriori sostanze con attività antiacida come idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, carbonati o bicarbonato, simeticone, sali di acido alginico, chitine idrolizzate e non idrolizzate, polimeri saccaridici come glucomannani o PEG, misoprostolo ed inibitori della pompa protonica, od anche principi attivi che aumentano il tono dello sfintere esofageo ed accelerano lo svuotamento gastrico.
Sommario dell'invenzione
Alla luce di quanto sopra, e come novità rispetto a quanto noto, il presente trovato si propone lo scopo di fornire un preparato in grado di modulare, e non di sopprimere, la concentrazione gastrica degli ioni H<+>e di fornire una barriera fisica al reflusso a sua volta modulabile permettendo al paziente destinatario del trattamento di scegliere e determinare il grado di viscosità del preparato a seconda del grado di severità della sintomatologia e della propria accettazione .
Gli inventori hanno sorprendentemente trovato che l'utilizzo di basi organiche è in grado di modulare la quantità di ioni H<+>presente nello stomaco, e che l'associazione di glucomannano con tali basi organiche permette al consumatore finale di realizzare una barriera al reflusso mediante un prodotto che consente di scegliere e determinare il grado di viscosità compatibile con la propria accettabilità e necessità.
Questo risultato non può essere ottenuto utilizzando gli alginati, o quantomeno gli alginati da soli, secondo lo stato dell'arte, perché questi formano facilmente grumi al loro utilizzo estemporaneo .
Costituisce pertanto un primo oggetto dell'invenzione un preparato nutriceutico e/o integratore alimentare e/o presidio medico utile per il trattamento del reflusso gastrico costituito dall'associazione di glucomannano, o i suoi polimeri e/o le miscele di polimeri da essi derivati, e di una base organica, quale il chitosano, o i suoi polimeri e/o le miscele di polimeri da essi derivati, con un pKb compreso nell'intervallo che va da 6 a 10, tale che in presenza di ioni H<+>generi acidi coniugati deboli con pKa che va da 8 a 4, essendo tale associazione atta a modulare il grado di acidità del contenuto gastrico che a sua volta viene bloccato nella risalita verso l'esofago.
Costituisce un secondo oggetto dell'invenzione un preparato nutriceutico e/o integratore alimentare e/o presidio medico utile per il trattamento del reflusso gastrico costituito dall'associazione di glucomannano, di una base organica, quale il chitosano, e di uno o più carbonati.
Descrizione dettagliata dell'invenzione
La presente invenzione fornisce composizioni nutriceutiche, integratori alimentari e presidi medici idonei per la prevenzione ed il trattamento dei disturbi correlati al reflusso gastroesofageo e le sue complicanze. Tali composizioni sono caratterizzate dal comprendere quale principio attivo una associazione di una base organica, di glucomannano ed eventualmente di uno o più carbonati.
Secondo l'invenzione, la base organica ha un pKb compreso nell'intervallo che va da 6 a 10, tale che in presenza di ioni H<+>generi acidi coniugati deboli con pKa che va da 8 a 4.
In particolare, la base organica associata al glucomannano che fa parte dell'associazione dell'invenzione è costituita da chitosano, un polisaccaride lineare composto da D-glucosamina e N-acetil-D-glucosamina, legate tramite legami β(1—4), ottenuto per deacetilazione alcalina delle chitine naturali .
La molecola del chitosano è insolubile in acqua, ma è solubile in soluzione acida, dove i suoi gruppi amminici liberi vengono protonati, ed all 'aumentare della quantità di questi gruppi carichi, aumenta la viscosità del polielettrolita .
A contatto con i succhi gastrici, il chitosano si solubilizza formando gruppi amminici con carica elettrostatica positiva capaci di legare i gruppi carbossilici negativi degli acidi grassi liberi e degli acidi biliari e di interagire con la mucina gastrica .
Il chitosano ha trovato un ampio impiego nella formulazione di prodotti per uso oftalmico, nasale, orale e, in generale, a rilascio modificato, grazie alle sue caratteristiche di mucoadesività e veicolanti di farmaci.
È noto che il chitosano non viene assorbito nel tratto gastrointestinale (Murata Y. et al. 2003. Biol. Pharm. Bull. 36, 687-90).
Gli inventori hanno osservato che quando 0,1 g di chitosano vengono aggiunti in acqua bidistillata (20ml) in agitazione, il solido si disperde ma non si solubilizza. Dopo circa 30 minuti il valore del pH rilevato è pari a 9,21±0,167 (tre misurazioni). Quando l,5g di chitosano vengono altresì aggiunti a 50ml di soluzione 0,1N di HC1 e la dispersione viene mantenuta in agitazione per 12 ore a temperatura ambiente, la soluzione risultante diventa molto viscosa e mostra la presenza di particelle solide residuali sospese, mentre il pH della sospensione è circa 5,0 e tale si mantiene pur continuando ad aggiungere HC1 finché tutto il chitosano si solubilizza.
La titolazione della soluzione di chitosano in HC1 mostra che il gruppo -NH3<+>ha un pKa pari a 5, corrispondente ad un acido debole. Tale osservazione permette di ipotizzare che a livello gastrico il chitosano è in grado di drenare gli ioni H<+>in maniera progressiva finché siano disponibili gruppi amminici liberi permettendo tuttavia il permanere nell'ambiente di una quantità residuale di H<+>determinata dalla costante di equilibrio dell'acido coniugato.
Il glucomannano, presente in associazione al chitosano nella composizione secondo la presente invenzione, è un polisaccaride ad alto peso molecolare, idrosolubile, chimicamente costituito da unità di D-mannosio e D-glucosio, legate tramite legami β(1—4). Il glucomannano è una polvere granulosa solubile in acqua, caratterizzata da elevata viscosità e dalla capacità di rigonfiarsi, assorbendo acqua fino a 60 volte il suo peso. Tale proprietà si mantiene in ambiente acido; per questo nello stomaco il glucomannano, trasformandosi in gelatina, conferisce una sensazione di sazietà; per tale caratteristica viene ampiamente impiegato come additivo alimentare, emulsionante ed addensante.
Il glucomannano utilizzato nella presente invenzione ha un peso molecolare preferibilmente compreso nell'intervallo tra l,9xl0<6>e lxlO<4>.
Il glucomannano della presente invenzione è derivato da una fonte naturale o da un processo di sintesi, ma preferibilmente è derivato da fonte naturale, in particolare dalla radice di Amorphophallus konjac, una pianta erbacea perenne, il cui tubero ne contiene in media quasi i due terzi della materia secca. Nella molecola di glucomannano dell'associazione secondo l'invenzione mannosio e glucosio sono rispettivamente presenti nel rapporto di 1,6:1.
È stato osservato che in seguito all'aggiunta di l,5g di glucomannano in 50ml di 0,1N HC1 si ha gradualmente la formazione di un gel denso che tende ad incorporare tutti i residui solidi presenti nella soluzione. A livello gastrico quindi il glucomannano, divenuto sempre più viscoso anche in presenza di acidi, può immobilizzare il contenuto dello stomaco impedendo che lo stesso possa refluire nell'esofago.
In una forma di realizzazione preferita il principio attivo è costituito dall'associazione di glucomannano e di chitosano. La presenza del chitosano garantisce che l'azione tamponante sull'iperacidità gastrica si mantenga nel tempo attorno ad un valore pari a 5 prolungando l'effetto benefico per il paziente .
In una forma di realizzazione particolarmente preferita il principio attivo è costituito dall'associazione di glucomannano, di chitosano e di carbonato. La presenza del carbonato determina che si stabilisca rapidamente la risposta tamponante all'elevata acidità gastrica, la quale comunque viene stabilizzata e mantenuta sui valori prossimi a 5 dall'azione della base organica. In questo modo la composizione della presente invenzione è caratterizzata dal fatto di essere in grado di modulare il pH del contenuto gastrico in due fasi in sequenza, la prima delle quali per l'azione dei carbonati presenti nell'associazione che costituisce il principio attivo e la seconda ad opera del chitosano presente nella stessa.
In una realizzazione preferita dell'invenzione la composizione è preparata in forma di polvere solida idonea ad essere somministrata oralmente dal destinatario del trattamento che, diluendola in un solvente opportuno, ne può definire il grado di viscosità secondo il suo grado di accettazione. Una volta assunta e giunta nello stomaco i carbonati presenti in essa, interagiscono con gli acidi gastrici neutralizzandoli, il che determina un rapido innalzamento del valore del pH. Quando tutti i carbonati hanno reagito, ed il pH tende ad abbassarsi (effetto rebound) , interviene l'azione della base organica costituita dal chitosano, che nell'ambiente gastrico acido si protona diventando l'acido coniugato. Ciò determina che il valore del pH si stabilizzi attorno ad un valore pari a 5, realizzando una modulazione del valore del pH in due fasi, e per un tempo prolungato, e non un viraggio rapido e brusco del suo valore, e comunque di breve durata.
I carbonati presenti nell'associazione della presente invenzione sono scelti nel gruppo costituito da carbonato basico di magnesio e carbonato di calcio.
Inoltre, non va trascurato il fatto che, l'uso della presente composizione, riducendo l'acidità gastrica senza annullarla completamente, impedisce l'aumento di gastrina serica, la produzione di nitrosammine e la formazione di procancerogeni.
All'associazione secondo la presente invenzione possono essere ulteriormente aggiunti tutti i polimeri di chitosano e di glucomannano e/o le miscele di polimeri da loro derivati.
L'associazione di chitosano e glucomannano secondo la presente invenzione può ulteriormente comprendere polvere di Curcuma longa e/o curcumina. La curcumina è il principale componente biologicamente attivo della Curcuma longa. La formula chimica della Curcumina è C21H20O6; la sostanza è conosciuta anche come diferuloilmetano e la formula di struttura è la seguente :
La curcumina probabilmente più conosciuta come l'agente colorante giallo del curry, una spezia tradizionale usata nella cucina e nella medicina del Sud-Est asiatico, viene usata da secoli in diverse culture asiatiche. Per esempio, alcune pratiche mediche indiane usano la curcumina per il trattamento dell'anoressia, tosse, reumatismi, e altre patologie, La medicina tradizionale cinese usa questo stesso composto per il trattamento di patologie che sono accompagnate da dolori addominali. Recentemente la medicina occidentale ha attribuito alla curcumina effetti anti-inf iammatori, anti-ossidant i, anti-batterici, ed una certa attività positiva contro 1'Alzheimer. Attualmente sono in corso diversi studi e trial clinici atti a dimostrare le proprietà mediche attribuite alla curcumina come trattamento naturale per un gran numero di malattie.
L'associazione di chitosano, glucomannano e di uno o più carbonati secondo la presente invenzione può ulteriormente comprendere altre sostanze che abbiano proprietà gelificanti e/o viscosizzanti, quali ad esempio non limitativo, alginati e i suoi derivati, polivinilalcol, poli (etilossazolina) , poli (2-idrossiet ilacrilato) , pectine, gomma arabica, carbossimet ilcellulosa, miscele di polisaccaridi idrosolubili derivati da fibre vegetali commercializzati con il nome di PGX<®>.
La composizione per la soppressione del reflusso gastroesofageo secondo l'invenzione comprende inoltre eccipienti farmaceutici accettabili come solventi, disperdenti, agenti veicolanti, fosfolipidi, aromi e colorant i.
La composizione secondo l'invenzione è idonea alla somministrazione orale ed è preparata in forma solida, di polvere, granulato, capsule, compresse, ecc; in forma liquida, di sospensione, soluzione, emulsione, gel, ecc; in bustine per la somministrazione estemporanea. Nelle formulazioni in forma liquida devono essere aggiunti agenti sospendenti per mantenere in sospensione il chitosano e i vari componenti.
La composizione per la soppressione del reflusso gastroesofageo comprende chitosano, glucomannano da 0,3 a 10 parti in peso di chitosano, preferibilmente 3,5 parti in peso di chitosano, carbonato basico di magnesio e carbonato di calcio di calcio, ciascuno da 0,1 a 8 parti in peso di chitosano, preferibilmente 0,5 parti in peso di chitosano, polvere di Curcuma longa e/o curcumina da 0,1 a 16 parti in peso di chitosano, preferibilmente 0,3 parti in peso di chitosano
Ulteriori caratteristiche e vantaggi della presente invenzione appariranno chiaramente dai seguenti esempi dati a titolo indicativo e non limitativo .
Parte sperimentale
I seguenti esempi illustrano l'uso sperimentale in vitro dell'invenzione senza in alcun modo limitarne lo scopo.
È stato realizzato un preparato che comprende: glucomannano 55 g chitosano 16 g carbonato basico di magnesio 8 g calcio carbonato 8 g curcumina 6 g liquirizia in polvere 3 g anice 2 g saccarosio 2 g Tre grammi di questa miscela sono stati aggiunti a 50ml di acqua bidistillata, la sospensione viene miscelata e dopo 4-6 minuti si ottiene una soluzione viscosa il cui pH è circa 8,0.
La soluzione viscosa ottenuta è stata aggiunta a 500ml di soluzione 0,1 N HC1 (pH 1,0) con vari corpi insolubili presenti. La misurazione del pH dopo l'aggiunta mostra che il valore sale fino a circa 5-6; mentre la soluzione, dopo un primo calo di viscosità dovuto alla diluizione tende, nel tempo, ad essere sempre più viscosa. A questo punto è stato osservato che il valore di pH della soluzione rimane più o meno costante, e i corpi estranei insolubili presenti nella soluzione di HC1, vengono inclusi-intrappolatiaddensati nel gel viscoso.
In sintesi: dopo l'aggiunta del preparato all'acqua, durante il mescolamento, la viscosità raggiunge il massimo entro 60-90 minuti. Pertanto queste caratteristiche del preparato permettono subito un suo facile mescolamento con ogni contenuto del recipiente nel quale la soluzione viscosa del preparato viene versata. Successivamente, al crescere della viscosità, si evidenzia una inclusioneintrappolamento di questi corpi estranei in modo tale da rendere limitati o molto limitati i loro movimenti. Inoltre, la liberazione di CO2 ad opera dei carbonati immessi nell'ambiente acido è utile a favorire il mescolamento della soluzione viscosa del preparato fra i corpi estranei presenti, ed il conseguente innalzamento del pH favorisce un ulteriore innalzamento della viscosità.
Gli stessi risultati si ottengono se nella composizione qui descritta si sostituiscono lOg di glucomannano con lOg di acido alginico.
Claims (16)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizione utile per la prevenzione ed il trattamento dei disturbi correlati al reflusso gastroesofageo e le sue complicanze caratterizzata dal fatto di comprendere quale principio attivo l'associazione di una base organica, quale il chitosano, e glucomannano al fine di modulare il grado di acidità del contenuto gastrico che a sua volta viene bloccato nella risalita verso l'esofago.
- 2. Composizione secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di comprendere ulteriormente uno o più carbonati per realizzare un controllo del valore del pH del contenuto gastrico in due fasi in sequenza, la prima ad opera dei carbonati presenti nell'associazione, la seconda ad opera del chitosano.
- 3. Composizione secondo la rivendicazione 1 e 2, caratterizzata dal fatto di comprendere l'associazione di polimeri del chitosano e/o miscele di polimeri da esso derivati, e polimeri di glucomannano e/o miscele di polimeri da esso derivati.
- 4. Composizione secondo la rivendicazione 1 e 2 caratterizzata dal fatto che detta base organica ha pKb compreso nell'intervallo che va da 6 a 10, tale che in presenza di ioni H<+>generi acidi coniugati deboli con pKa che va da 8 a 4.
- 5. Composizione secondo la rivendicazione 1 e 2 caratterizzata dal fatto che nel glucomannano mannosio e glucosio sono rispettivamente presenti con rapporto 1,6:1.
- 6. Composizione secondo le rivendicazioni da 1 a 5 caratterizzata dal fatto che il glucomannano ha un peso molecolare compreso tra 1,9xl0<6>e lxlO<4>.
- 7. Composizione secondo le rivendicazioni da 1 a 6 caratterizzata dal fatto che il glucomannano è derivato da una fonte naturale, preferibilmente dalla radice di Amorphophallus konjac.
- 8. Composizione secondo le rivendicazioni da 1 a 6 caratterizzata dal fatto che il glucomannano è derivato da un processo di sintesi.
- 9. Composizione secondo la rivendicazione 2 caratterizzata dal fatto che i carbonati sono scelti nel gruppo costituito da carbonato basico di magnesio e carbonato di calcio.
- 10. Composizione secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni caratterizzata dal fatto di comprendere ulteriormente polvere di Curcuma longa e/o curcumm a.
- 11. Composizione secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni caratterizzata dal fatto di comprendere ulteriormente alginati e i suoi derivati, polivinilalcol, poli (etilossazolina) , poli (2-idrossiet ilacrilato) , pectine, gomma arabica, carbossimet ilcellulosa, miscele di polisaccaridi idrosolubili derivati da fibre vegetali commercializzati con il nome di PGX<®>.
- 12. Composizione secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni caratterizzata dal fatto di comprendere ulteriormente eccipienti farmaceutici accettabili, quali solventi, disperdenti, agenti veicolanti, fosfolipidi, aromi e coloranti.
- 13. Composizione secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni caratterizzata dal fatto di essere idonea alla somministrazione orale.
- 14. Composizione secondo la rivendicazione 13 caratterizzata dal fatto di essere in forma solida, di polvere, granulato, capsule, compresse, in forma liquida, di sospensione, soluzione, emulsione, gel, in bustine per la somministrazione estemporanea.
- 15. Composizione secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni caratterizzata dal fatto di comprendere: chitosano, glucomannano : 0,3 a 10 parti in peso di chitosano, preferibilmente 3,5 parti in peso di chitosano, carbonato basico di magnesio: da 0,1 a 8 parti in peso di chitosano, preferibilmente 0,5 parti in peso di chitosano, carbonato di calcio di calcio: da 0,1 a 8 parti in peso di chitosano, preferibilmente 0,5 parti in peso di chitosano, polvere di Curcuma longa e/o curcumina: da 0,1 a 16 parti in peso di chitosano, preferibilmente 0,3 parti in peso di chitosano.
- 16. Composizione secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni caratterizzata dal fatto di comprendere: chitosano, glucomannano : 3,5 parti in peso di chitosano, carbonato basico di magnesio: 0,5 parti in peso di chitosano, carbonato di calcio di calcio: 0,5 parti in peso di chitosano, polvere di Curcuma longa e/o curcumina: 0,3 parti in peso di chitosano .
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