DE69600028T2

DE69600028T2 - Hautdepigmentierungs- und/oder Alterungsschutzmittel und seine Verwendungen

Info

Publication number: DE69600028T2
Application number: DE69600028T
Authority: DE
Inventors: Didier Candau; Pascal Simon
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1995-04-20
Filing date: 1996-03-12
Publication date: 1997-10-16
Anticipated expiration: 2016-03-13
Also published as: FR2733148B1; US5730972A; ES2106646T3; DE69600028D1; JPH08291046A; CN1112911C; EP0738508A1; CN1143494A; EP0738508B1; JP2983463B2; FR2733148A1

Description

Die Erfindung betrifft eine kosmetische und/oder dermatobgische Zusammensetzung, die dazu bestimmt ist, Hautflecken und/oder der Hautalterung vorzubeugen und/oder sie zu bekämpfen. Diese Zusammensetzung liegt in Form einer weißen, fettigen Creme vor, die auf das Gesicht, den Körper, den Hals, die Hände und/oder die Beine von Menschen aufgetragen werden kann.
Die Erfindung betrifft ferner eine Verwendung der Zusammensetzung zur kosmetischen Behandlung der Haut, die Verwendung dieser Zusammensetzung für die Herstellung einer Creme, die für die dermatologische Behandlung der Haut bestimmt ist, und ein Verfahren für die kosmetische Behandlung.
Im Laufe des Vorgangs der Alterung treten verschiedene Zeichen auf der Haut auf, die sehr typisch für die Alterung sind und die sich insbesondere durch eine Veränderung der Struktur und der Funktionen der Haut äußern. Die Alterung ist physiologischer Natur, sie kann jedoch auch lichtinduziert sein, d.h. die Folge einer wiederholten Bestrahlung der Haut mit Sonnenlicht undinsbesondere UV-Strahlung sein. Die Einwirkung des Lichts auf die Bestandteile der Haut und auf den von der Haut abgesonderten Talg ruft insbesondere die Bildung von freien Sauerstoffradikalen hervor Diese Radikale rufen große Schäden hervor, insbesondere in den Zellmembranen (Permeabilität der Membranen), den Zellkernen (Mutation durch Einwirkung auf RNA oder DNA) und dem Gewebe (Nekrosen, Degeneration); es ist daher erforderlich, die Haut gegen freie Radikale zu schützen.
Die klinischen Hauptanzeichen der Hautalterung sind insbesondere das Auftreten von tiefen Fältchen und Falten mit zunehmendem Alter sowie eine Desorganisation des "Haut korns" bzw. der Hautporigkeit; anders ausgedrückt ist das Mikrorelief der Haut weniger regelmäßig und wirkt anisotrop.
Im übrigen ist im allgemeinen der Hautteint verändert; er erscheint gelblicher; dies scheint im wesentlichen die Folge einer Desorganisation der Mikrozirkulation zu sein (weniger Hämoglobin in den Papillen der Lederhaut). Ferner treten zahlreiche farbige und/oder dunklere Flecken auf der Hautoberf läche und besonders auf den Händen auf, die der Haut eine Heterogenität verleihen. Die Flecken rühren im allgemeinen von einer hohen Melaninproduktion in der Epidermis und/oder Dermis der Haut her. In bestimmten Fällen der intensiven Bestrahlung mit Sonnenstrahlung können die Flecken krebsartig werden. Im übrigen können in verschiedenen Bereichen der Haut diffuse Reizungen und gelegentlich Telangiektasien vorhanden sein.
Ein weiteres klinisches Zeichen der Alterung ist das trokkene und spröde Aussehen der Haut, das im wesentlichen von einer stärkeren Abschuppung herrührt; da die Hautschuppen die Lichtstrahlung streuen, wirken sie auch an dem etwas grauen Aussehen des Teints mit.
Es wird schließlich ein Verlust der Festigkeit und des Tonus der Haut festgestellt, der, wie im Falle der Falten und Fältchen, zumindest zum Teil durch eine Atrophie der Dermis und Epidermis sowie eine Verminderung der Bildung der Dermis und Epidermis erklärt wird; die Haut ist dünner und schlaffer, und die Dicke der Epidermis verringert sich.
Man stellt daher fest, daß die klinischen Zeichen der Hautalterung im wesentlichen aus einer Funktionsstörung der biologischen Hauptmechanismen folgen, die in der Haut eine Rolle spielen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist eine Zusammensetzung, die dazu geeignet ist, dem Auftreten der Alterung und den vorhandenen Alterungszeichen wie Falten und Fältchen vorzubeugen und/oder sie zu bekämpfen, Pigmentierungsflekken der Haut unabhängig von ihrem Ursprung vorzubeugen und/oder zu bekämpfen sowie die Haut zu schützen, insbesondere durch Unterdrückung der Bildung von freien Sauerstoffradikalen.
Ein bekanntes Mittel zur Bekämpfung der vorzeitigen Hautalterung besteht darin, Moleküle auf die Haut aufzutragen, die imstande sind, den Zellen dabei zu helfen, sich vor überschüssigen lichtinduzierten freien Radikalen zu schützen. Eines der wirksamen Mittel bei der Bekämpfung freier Radikale ist die Verwendung eines Lichtschutzfilters, das UV-A-Strahlung (320 bis 400 nm) absorbiert. Dieses Filter kann lipophil oder hydrophil sein.
Im Hinblick auf die Herstellung einer großen Vielzahl stabiler Zusammensetzungen für die topische Anwendung zielt die Erfindung auf hydrophile oder wasserlösliche Filter ab, da lipophile oder fettlösliche Filter die einsetzbaren Excipientien begrenzen.
Als wasserlösliches Filter, die UV-A-Strahlung absorbieren, sind Uvinul MS-40 von BASF, bei dem es sich um 2-Hydroxy-4-methoxy-5-benzophenonsulfonsäure handelt, die Derivate von Benzylidencampher mit Sulfonsäuregruppen, wie z.B. Benzol-1,4-di-(3-methylidencampher-10-sulfonsäure) handelt, die auch (nach der CTFA-Nomenklatur, 5. Ausgabe) als Terephthalylidendicamphersulfonsäure bezeichnet wird, bekannt.
Für eine wirksame Bekämpfung der freien Radikale ist es von Interesse, die UV-A-Filter mit Molekülen zu kombinieren, die imstande sind, die Kettenreaktionen freier Radikale vor den letzten Schritten des Abbaus der biologischen Bestandteile der Haut (Lipide, Proteine und Nudeinsäuren) zu blockieren. Diese Moleküle sind insbesondere Antioxidantien und/oder Mittel gegen freie Radikale.
Eines der Moleküle, das dafür bekannt ist, ein kräftiges hydrophiles Reduktionsmittel zu sein und mit freien Radikalen wie Peroxidradikalen, Superoxidradikalen und Hydroxylradikalen zu reagieren, ist Vitamin C. Dieses Vitamin ist jedoch sehr instabil in wäßrigem Medium und kann deshalb nicht mit den oben genannten hydrophilen Filtern mit Sulfonsäuregruppen kombiniert werden.
Gegenstand der Erfindung ist demnach eine Zusammensetzung für die topische Anwendung, die in hohem Maße vor lichtinduzierten Radikalen zu schützen vermag, wodurch es möglich ist, der Hautalterung und/oder den äußerlichen und innerlichen (physiologischen) Hautflecken vorzubeugen und/oder sie zu bekämpfen, die in unterschiedlichen galenischen Formen vorliegen kann.
Nach einem wesentlichen Merkmal der Erfindung enthält diese Zusammensetzung in einem kosmetisch und/oder dermatologisch akzeptablen Medium mindestens einen Zuckerester von Ascorbinsäure und mindestens ein wasserlösliches UV-A-Filter mit einer oder mehreren Sulfonsäuregruppen.
Die Anmelderin hat in überraschender Weise festgestellt, daß Zuckerderivate von Ascorbinsäure vollständig mit wasserlöslichen UV-A-Filter mit Sulfonsäuregruppen kompatibel sind und daß sie mit jeder Art von Excipiens, der Wasser enthält, formuliert werden können. Diese Derivate weisen insbesondere den Vorteil auf, daß sie in Wasser sehr gut löslich sind und nicht die physikalischen und chemischen Eigenschaften dieser Filter verändern. Außerdem können diese Derivate durch die entsprechenden Enzyme der Haut biologisch in Vitamin C umgewandelt werden.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann vorteilhaft in allen üblicherweise für eine topische Anwendung verwendeten galenischen Formen vorliegen, wie z.B. Lösungen, wäßrige oder wäßrig-alkoholische Gele, Öl-in-Wasser-Emulsionen oder Wasser-in-Öl-Emulsionen und ganz besonders Öltröpfchen, die durch Kügelchen in einer wäßrigen Phase dispergiert sind. Diese Kügelchen können Polymernanopartikel sein, wie z.B. Nanokugeln und Nanokapseln oder besser Lipidvesikeln. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann demnach in Form einer Creme, einer Pomade, einer Lotion oder eines Serums vorliegen.
Mit der Zusammensetzung ist es möglich, Falten und Fältchen wirksam abzuschwächen, den Hautteint zu verändern, der rosiger erscheint, Pigmentflecken zu entfernen, Hautschuppen zu unterdrücken und der Haut eine elastischere Konsistenz zu verleihen. Sie ermöglicht einen wirksamen Schutz der Haut vor Lichtstrahlung sowie eine Bleichung der Haut.
Die in der vorliegenden Erfindung verwendbaren Zuckerester von Ascorbinsäure sind insbesondere Glucose-, Mannose-, Fructose-, Fucose-, Galactose-, N-Acetylglucosamin-, N-Acetylmuraminderivate von Ascorbinsäure sowie deren Gemische und spezieller 2-Ascorbylglucosid oder 2-O-α-D-Glucopyranosyl-L-ascorbinsäure oder auch 6-O-β-D-Galactopyranosyl-L-ascorbinsäure. Letztere Verbindungen sowie ihre Herstellung sind insbesondere in den Dokumenten EP-A-487 404, EP-A-425 066 und JO5213736 beschrieben.
Die in der Erfindung verwendbaren UV-A-Filter sind alle wasserlösliche Filter mit Sulfonsäuregruppen und/oder Sulfonatgruppen. Diese Filter können teilweise mit einer organischen Base wie Triethanolamin, Ethylendiamin neutralisiert sein.
Die Filter der Erfindung sind vorteilhaft die Derivate mit Sulfonsäuregruppe(n) oder Sulfonatgruppe(n) von Benzylidencampher, es können jedoch auch die Derivate von Benzophenon mit Sulfonsäuregruppe(n) oder Sulfonatgruppe(n) verwendet werden.
Die in der vorliegenden Erfindung verwendbaren Benzylidencampherderivate weisen insbesondere die folgende allgemeine Formel (a) auf:
worin bedeuten:
- B -H oder -SO&sub3;H,
- 0 ≤ p ≤ 1, wobei B -SO&sub3;H bedeutet, wenn p Null ist,
- 0 ≤ n ≤ 4,
- D eine oder mehrere geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppen, die gleich oder verschieden sind, wenn n ≥ 2 ist, eine Halogengruppe, eine Hydroxygruppe,
- A eine Gruppe, die sich vorzugsweise in m- oder p- Stellung befindet und bedeutet: entweder eine Gruppe SO&sub3;H, oder eine Gruppe
worin Y Wasserstoff oder SO&sub3;H bedeutet, oder eine Gruppe
worin bedeuten
- R&sub1;&sub1; Wasserstoff, eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppe mit etwa 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder eine Gruppe -SO&sub3;H, wobei R&sub1;&sub1; -SO&sub3;H bedeutet, wenn B = -H ist,
- R&sub1;&sub2; Wasserstoff, eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppe mit etwa 1 bis 6 Kohlenstoffatomen,
- X ein Sauerstoffatom, ein Schwefelatom äder eine Gruppe -NR-, wobei R Wasserstoff oder eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit etwa 1 bis 6 Kohlenstoffatomen bedeutet,
wobei mindestens eine Gruppe -SO&sub3;H gegebenenfalls neutralisiert ist.
Als besondere Beispiele für Verbindungen der Formel (a) können die Derivate der folgenden Formeln (I), (II), (III) genannt werden: Formel (I):
worin bedeuten:
- Z, vorzugsweise in p- oder m-Stellung, eine Gruppe
worin Y -H oder eine Gruppe -SO&sub3;H bedeutet, die gegebenenfalls neutralisiert ist,
- n 0 oder eine ganze Zahl im Bereich von 1 bis 4 (0 ≤ n ≤ 4),
- R&sub1; eine oder mehrere geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppen, die gleich oder verschieden sind, mit etwa 1 bis 4 Kohlenstoffatomen.
Eine besonders bevorzugte Verbindung der Formel (I) ist die Verbindung, in der n 0 bedeutet, Z sich in p-Stellung befindet und Y -SO&sub3;H ist: Benzol-1,4-di-(3-methylidencampher- 10-sulfonsäure), die auch (nach CTFA-Nomenklatur, 5. Ausgabe) als Terephthalylidendicamphersulfonsäure bezeichnet wird, Formel (II):
worin bedeuten:
- R&sub2; ein Wasserstoffatom oder eine Gruppe -SO&sub3;H,
- R&sub3;, R&sub4;, R&sub5; und R&sub6;, die gleich oder verschieden sind, eine Hydroxygruppe, eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit etwa 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, eine geradkettige oder verzweigte Alkenylgruppe mit etwa 2 bis 4 Kohlenstoffatomen, eine geradkettige oder verzweigte Alkoxygruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, eine geradkettige oder verzweigte Alkenyloxygruppe mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen oder eine Halogengruppe; ferner kann nur eine der Gruppen R&sub3; bis R&sub6; eine Gruppe -SO&sub3;H bedeuten, wobei mindestens eine der Gruppen R&sub3; bis R&sub6; eine Gruppe - SO&sub3;H bedeutet, wenn R&sub2; ein Wasserstoffatom ist. Eine oder mehrere Gruppen -SO&sub3;H können außerdem neutralisiert sein.
Als spezielle Beispiele können die folgenden Verbindungen der Formel (II) genannt werden, worin bedeuten:
- R&sub4; die Gruppe -SO&sub3;H in p-Stellung zum Benzylidencampher und R&sub2;, R&sub3;, R&sub5; und R&sub6; jeweils ein Wasserstoffatom, d.h. 3-(4-Sulfobenzyliden)-campher;
- R&sub3;, R&sub4;, R&sub5; und R&sub6; jeweils ein Wasserstoffatom und R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, d.h. 3-Benzylidencampher-10-sulfonsäure;
- R&sub4; eine Methylgruppe in p-Stellung zum Benzylidencampher, R&sub5; eine Gruppe -SO&sub3;H und R&sub2;, R&sub3; und R&sub6; ein Wasserstoffatom, d.h. 3-(4-Methyl-3-sulfobenzyliden)-campher;
- R&sub4; ein Chloratom in p-Stellung zum Benzylidencampher, R&sub5; eine Gruppe -SO&sub3;H und R&sub2;, R&sub3; und R&sub6; ein Wasserstoffatom, d.h. 3-(4-Chlor-3-sulfobenzyliden)-campher;
- R&sub4; eine Methylgruppe in p-Stellung zum Benzylidencampher, R&sub3;, R&sub5; und R&sub6; ein Wasserstoffatom und R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, d.h. 3-(4-Methylbenzyliden)-campher-10-sulfonsäure;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub3; eine Methylgruppe, R&sub4; ein Wasserstoffatom, R&sub5; eine tert.-Butylgruppe, R&sub6; eine Hydroxygruppe, d.h. 3-(3-tert.-Butyl-2-hydroxy-5-methylbenzyliden)-campher-10-sulfonsäure;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub3; eine Methoxygruppe, R&sub4; ein Wasserstoffatom, R&sub5; eine tert.-Butylgruppe, R&sub6; eine Hydroxygruppe, d.h. 3-(3-tert.-Butyl-2-hydroxy-5-methoxybenzyliden)-campher-10-sulfonsäure;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub3; und R&sub5; jeweils eine tert.-Butylgruppe, R&sub4; eine Hydroxygruppe, R&sub6; ein Wasserstoffatom, d.h. 3-(3,5-Di-Lert.-butyl-4-hydroxybenzyliden)campher- 10-sulfonsäure;
- R&sub4; eine Methoxygruppe in p-Stellung, R&sub5; -SO&sub3;H, die Gruppen R&sub2;, R&sub3; und RE Wasserstoff, d.h. 3-(4-Methoxy-3-sulfobenzyliden)-campher;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub3; und R&sub6; Wasserstoff, R&sub4; und R&sub5; zusammen eine Methylendioxygruppe, d.h. 3-(4,5- Methylendioxy-benzyliden)-campher-10-sulfonsäure;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub4; eine Methoxygruppe, die Gruppen R&sub3;, R&sub5; und R&sub6; Wasserstoff, d.h. 3-(4-Methoxybenzyliden)- campher-10 -sulfonsäure;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub4; und R&sub5; beide eine Methoxygruppe, die Gruppen R&sub3; und R&sub6; Wasserstoff, d.h. 3-(4,5-Dimethoxybenzyliden)-campher-10-sulfonsäure;
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub4; eine n-Butoxygruppe und die Gruppen R&sub3;, R&sub5; und R&sub6; ein Wasserstoffatom, d.h. 3-(4-n- Butoxybenzyliden)-campher-10-sulfonsäure; und
- R&sub2; eine Gruppe -SO&sub3;H, R&sub4; eine n-Butoxygruppe, R&sub5; eine Methoxygruppe und R&sub3; und R&sub6; beide ein Wasserstoffatom, d.h. 3-(4-n-Butoxy-5-methoxybenzyliden)-campher-10- sulfonsäure. Formel (III):
worin bedeuten:
- R&sub1;&sub1; ein Wasserstoffatom, eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppe mit etwa 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder eine Gruppe -SO&sub3;H,
- R&sub1;&sub2; ein Wasserstoffatom, eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppe mit etwa 1 bis 6 Kohlenstoffatomen,
- R&sub1;&sub3; ein Wasserstoffatom oder eine Gruppe -SO&sub3;H,
wobei mindestens eine der Gruppen R&sub1;&sub1; und R&sub1;&sub3; eine Gruppe -SO&sub3;H bedeutet,
- X ein Sauerstoffatom oder ein Schwefelatom oder eine Gruppe -NR-, wobei R ein Wasserstoffatom oder eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit etwa 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist.
Als spezielles Beispiel für eine Verbindung der Formel (III) kann die Verbindung genannt werden, in der X eine Gruppe
-NH-, R&sub1;&sub1; eine Gruppe -SO&sub3;H und R&sub1;&sub2; und R&sub1;&sub3; beide ein Wasserstoffatom bedeuten, d.h. 2-[4-(Camphermethyliden)-phenyl]- benzimidazol-5-sulfonsäure.
Die Verbindungen mit den Strukturen (I), (II) und (III) sind in den Patenten US 4 585 597 und FR 2 236 515, FR 2 282 426, FR 2 645 148, FR 2 430 938 und FR 2 592 380 beschrieben.
Als weitere Beispiele für Benzylidencampherderivate, die erfindungsgemäß verwendet werden können, können Verbindungen der folgenden allgemeinen Formel (b) genannt werden:
worin bedeuten:
- R&sub9; eine zweiwertige Gruppe -(CH&sub2;)m- oder -CH&sub2;-CHOH-CH&sub2;-, wobei m eine ganze Zahl im Bereich von 1 bis 10 bedeutet mit etwa 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, (1 ≤ m ≤ 10)
- R&sub1;&sub0; ein Wasserstoffatom,eine Alkoxygruppe mit etwa q bis 4 Kohlenstoffatomen oder eine zweiwertige Gruppe -O-,die mit der Gruppe R&sub9; verbunden ist, wenn diese selbst auch zweiwertig ist,
- Y und Y' ein Wasserstoffatom oder eine Gruppe -SO&sub3;H, wobei mindestens eine der Gruppen Y oder Y' von Wasserstoff verschieden ist. Auch hier kann die Gruppe -SO&sub3;H neutralisiert sein.
Als spezielles Beispiel kann die folgende Verbindung der Formel (b) genannt werden, worin Y eine Gruppe -SO&sub3;H, Y' -H, R&sub1;&sub0;-H und R&sub9; -CH&sub2;-CH&sub2;- bedeutet, d.h. Ethylen-bis[(4'- oxybenzyliden)-3-campher-10-sulfonsäure].
Gemäß der Erfindung wird die Menge der Zuckerderivate von Ascorbinsäure beispielsweise im Bereich von 0,05 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, und vorzugsweise im Bereich von 0,5 bis 10 % und besser 0,5 bis 5 % ausgewählt. Auerdem kann die Zusammensetzung ein oder mehrere Zuckerderivate enthalten.
Die Menge des erfindungsgemäß verwendbaren UV-A-Filters ist im allgemeinen ebenfalls so groß, wie sie auf den entsprechenden Gebieten im allgemeinen verwendet wird. In der Praxis werden 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, und vorzugsweise 0,1 bis 5 % verwendet. Die Zusammensetzung kann außerdem ein oder mehrere wasserlösliche UV-A-Filter enthalten.
Erfindungsgemäß verwendbare Öle sind die Öle, die im allgemeinen auf den jeweiligen Gebieten verwendet werden Sie können pflanzliche, mineralische oder synthetische Öl sein, ggf. Siliconöle und/oder fluorierte Öle.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner hydrophile oder lipophile Hilfsstoffe enthalten, wie z.B. Gelbildner, Konservierungsmittel, Trübungsmittel, Emulgatoren, Coemulgatoren, Parfüms und deren Solubilisierungs- oder Peptisierungsmittel, färbende Mittel wie Färbemittel und Pigmente, Füllstoffe sowie lipophile oder hydrophile Wirkstoffe, die von dem Zuckerester von Ascorbinsäure und dem UV-A-Filter verschieden sind.
Die Mengenanteile von Öl und Wasser sind im allgemeinen so, wie sie auf den jeweiligen Gebieten verwendet werden, und sie sind abhängig von der galenischen Form der Zusammensetzung. Fur eine Öl-in-Wasser-Emulsion oder eine Dispersion von Öl in Wasser durch Lipidkugeln kann das Öl 2 bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, ausmachen.
Auch die Hilfsstoffe werden in üblichen Mengenanteilen verwendet; sie konnen insgesamt 0,1 bis 20 Gew.-% ausmachen. Ihr Mengenanteil ist abhängig von ihrer Art.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auf topischem Weg auf beliebige Körperteile und Gesichtsteile aufgetragen werden.
Die Erfindung betrifft ferner eine Verwendung der oben definierten Zusammensetzung für die kosmetische Behandlung von Falten und/oder Fältchen der Haut sowie eine Verwendung dieser Zusammensetzung für die Belebung, die Hydratisierung und/oder die Straffung der Haut.
Die Erfindung betrifft ferner eine Verwendung der oben definierten Zusammensetzung für die kosmetische Behandlung von altersbedingten Hautflecken, die auf dem Gesicht und/oder dem Körper einschließlich der Hände und der Kopfhaut vorhanden, sowie für die Herstellung einer Salbe, die für die Behandlung von Hautflecken pathologischen Ursprungs bestimmt ist.
Die Erfindung hat ferner ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haut zum Gegenstand, das darin besteht, die obengenannte Zusammensetzung auf die Haut aufzutragen.
Mit den folgenden Versuchen werden die Vorteile der vorliegenden Erfindung nachgewiesen werden. Ziel der Versuche war es, die Fähigkeit der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zu zeigen, Falten und Fältchen wirksam abzuschwächen, den Teint der Haut, die rosiger erscheint, zu verändern, Pigmentierungsflecken zu entfernen, Schuppen zu vermeiden und der Haut eine elastischere Konsistenz zu verleihen. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ermöglicht einen wirksamen Schutz der Haut vor Lichtstrahlung sowie eine Bleichung der Haut.
Die Versuche wurden mit einem Panel von Fachleuten, das aus 15 Einzelpersonen besteht, durchgeführt. Die Creme wurde während mehrerer Tage einmal pro Tag aufgetragen. Die Versuchspersonen haben auf die folgenden Kriterien geachtet: gesünderes Aussehen, weniger grauer Teint und glattere Haut. Die folgenden Ergebnisse wurde erhalten:
- 9 von 15 Personen empfinden einen sehr großen, großen oder durchschnittlich großen Effekt hinsichtlich der Wahrnehmung ein gesünderes Aussehen, einen weniger grauen Teint, eine glattere Haut zu haben.
Weitere Eigenschaften und Vorteile der Erfindung ergeben sich deutlicher aus der folgenden Beschreibung, die zur Veranschaulichung gegeben wird. In den folgenden Beispielen für erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzungen sind die Mengen in Gewichtsprozent angegeben.

BEISPIEL 1:

Öl-in-Wasser-Creme zur Verhinderung der Pigmentierung der Haut.

Zusammensetzung

A&sub1; - Sorbitantristearat (Emulgator) 0,7 %
- Polyethylenglykolstearat (40 EO) (Emulgator) 1,6 %
- Cetylalkohol (Coemulgator) 3,2 %
- Mono-, Di-, Tripalmitinstearat von Glycerin (Emulgator) 2,4 %
- Myristylmyristat (Öl) 2%
- flüssige Fraktion von Sheabutter (Öl) 2 %
- Konservierungsmittel 0,2 %
A&sub2; - Cyclopentadimethylsiloxan (Öl) 15 %
B - entmineralisiertes Wasser ad 100 %
- Glycerin (Hydratisierungsmittel) 3 %
- 2-Ascorbylglucosid, von Hayashibara im Handel 1%
- Konservierungsmittel 0,2 %
C - Terephthalylidendicamphersulfonsäure, 33%ig in Wasser 2%
- Triethanolamin (Neutralisierungsmittel) 0,3 %
D - Parfum 0,3 %

Herstellung der Phase A&sub1; + A&sub2;

Die Bestandteile von A werden bei 80 ºC gelöst. Nachdem das Gemisch klar geworden ist, wird die Temperatur auf 65 ºC gesenkt, worauf A&sub2; zugegeben wird. Das Gemisch muß klar und homogen sein. Man hält die Temperatur auf 65 ºC.

Herstellung

In einem Becherglas werden die Bestandteile von B bei 85 bis 90 ºC gelöst. Nachdem die Klarheit der Lösung überprüft worden ist, wird die Temperatur auf 65 ºC gebracht. Die Emulsion wird hergestellt, indem unter Rühren (A&sub1;+A&sub2;) in B gegossen wird. Es wird unter Rühren weiter abgekühlt. Bei 40 ºC wird die Phase C zugegeben, wonach weitergerührt wird. Schließlich wird das Parfum zugegeben, und man läßt unter Rühren auf 20 ºC abkühlen.

BEISPIEL 2:

Öl-in-Wasser-Creme gegen Flecken

Zusammensetzung

A&sub1; - entmineralisiertes Wasser 10 %
- Cholesterin 1,5 %
- Polyethylenglykolmonostearat (Vesikeln) 1,5 %
- Mononatriumsalz von n-Stearinsäure und α-Glutaminsäure 0,2 %
A&sub2; - entmineralisiertes Wasser 13,0 %
- Glycerin (Hydratisierungsmittel) 3 %
- Konservierungsmittel 0,7 %
B - Aprikosenkernöl 9 %
- raffiniertes Sojaöl 4%
- Dimethylcyclopentasiloxan (Öl) 10 %
- Konservierungsmittel 0,1 %
- Parfüm 0,3 %
C - in Methylenchlorid synthetisiertes Carboxyvinylpolymer (Gelbildner) 0,7 %
- entmineralisiertes Wasser 36,45 %
- Triethanolamin (Neutralisierungsmittel) 0,7 %
D - entmineralisiertes Wasser 5%
- 2-Ascorbylglucosid 1%
E - Terephthalylidendicamphersulfonsäure, 33%ig in Wasser 2,3 %
- Triethanolamin 0,6 %.

Herstellung

Die Bestandteile von A&sub1; werden bei 100 ºC geschmolzen. Man läßt unter Rühren 1,5 h quellen. Sobald das Gemisch homogen ist, wird A&sub2; zugegeben; die Temperatur wird bei 80 ºC stabilisiert. Dann werden zwei Durchgänge in einem Hochdruck- Homogenisator zur Bildung von Vesikeln durchgeführt.
B wird bei 70 ºC hergestellt; das Gemisch muß klar sein. Man kühlt auf 50 ºC ab. B wird bei 50 ºC zu A gegeben. Anschließend werden zwei Durchgänge in einem Hochdruck- Homogenisator durchgeführt, um die Fettphase B zu dispergieren. Man kühlt auf 30 ºC ab und fügt C hinzu (das Gel wurde vorab in Wasser bei 80 ºC hergestellt, wobei das Carboxyvinylpolymer eingestreut wurde; nach dem Quellen des Polymers wird mit Triethanolamin unter Rühren neutrahsiert; das Gel muß sehr glatt sein). Dann werden D und anschließend E zugegeben. Die Herstellung ist beendet.

BEISPIEL 3:

Schutzgel gegen Sonnenlicht

Zusammensetzung

A - entmineralisiertes Wasser ad 100 %
- Glycerin 3%
- Methyl-p-hydroxybenzoat 0,2 %
- 2-Ascorbylglucosid 1%
- Xanthangummi (Verdickungsmittel) 0,2 %
B - Parsol MCX (UV-B-Filter) 4 %
- Alkylbenzoat (Finsolv TN, Gesellschaft Witco) 4 %
- alkyliertes Carboxyvinylpolymer (Pemulen TR 2, Gesellschaft Goodrich) 0,45 %
- Triethanolamin 0,45 %
C - Terephthalylidendicamphersulfonsäure, 33%ig in Wasser 2,3 %
- Triethanolamin 0,6 %

Herstellung

Die Phase A wird hergestellt, indem der Gelbildner in Wasser, das die gelösten Bestandteile enthält, eingestreut wird. Es wird emulgiert, indem die Phase B unter starkem Rühren in die Phase A eingebracht wird. Man läßt glätten und kühlt unter Rühren bei langsam drehenden Flügeln abkühlen. Bei 35 ºC wird C zugegeben. Man läßt auf 25 ºC abkühlen. Die Herstellung des Gels ist damit beendet.

BEISPIEL 4:

Lotion für "hellen Teint"

Zusammensetzung

A - hydrierte ethoxylierte (60 EO) Ricinoleintriglyceride (Peptisierungsmittel) 0,09 %
- Parfum 0,03 %
B - entmineralisiertes Wasser ad 100 %
- Glycerin 5,5 %
- 2 -Ascorbylglucosid 1%
- Konservierungsmittel 0,3 %
C - Terephtalylidendicamphersulfonsäure, 33%ig in Wasser 2,3 %
- Triethanolamin 0,6 %

Herstellung

Die Bestandteile von A werden bei 40 ºC vermischt. Nach vollständiger Solubilisierung werden nacheinander die Bestandteile von B bei Umgebungstemperatur zugegeben. Es wird weitergerührt und die gute Solubilisierung der Bestandteile geprüft. Dann wird C zugegeben; das Gemisch muß klar sein. Danach ist die Herstellung beendet.

Claims

1. Zusammensetzung zur Vermeidung oder Bekämpfung von Flecken oder der Hautalterung, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens ein wasserlösliches UV-A-Filter mit Sulfonsäuregruppe(n) und mindestens einen Zuckerester von Ascorbinsäure, der mit dem Filter kompatibel ist, in einem kosmetisch oder dermatologisch akzeptablen Medium enthält.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Filter unter Sulfonsäurederivaten und Sulfonatderivaten von Benzylidencampher ausgewählt ist.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Filter die folgenden Formel (I)

aufweist, in der bedeuten:

- Z eine Gruppe

in der Y -H oder eine Gruppe -SO&sub3;H, die gegebenenfalls neutralisiert ist, darstellt,

- n 0 oder eine Zahl von 1 bis 4 (0 ≤ n ≤ 4)

- R&sub1; eine oder mehrere gleiche oder verschiedene, geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppen, die 1 bis 4 Kohlenstoffatome enthalten.

4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß es sich bei dem Filter um Benzol-1,4-di-[3-methylidencampher-10-sulfonsäure] handelt.

5. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Zuckerester der Ascorbinsäure das Ascorbyl-2-glucosid ist.

6. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie in Form einer Öl- in-Wasser-Emulsion oder einer Dispersion von Lipidkügelchen vorliegt.

7. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Zuckerester der Ascorbinsäure 0,05 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, ausmacht.

8. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das UV-A-Filter 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, ausmacht.

9. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie außerdem hydrophile oder lipophile Hilfsstoffe enthält.

10. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Hilfsstoffe unter Gelbildnern, Konservierungsmitteln, Parfüms, Füllstoffen, Färbemitteln und unter Wirkstoffen, die von dem Zuckerester der Ascorbinsäure und dem UV-A-Filter verschieden sind, ausgewählt sind.

11. Kosmetische Verwendung der Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche für die Behandlung von Hautflecken, die durch die Alterung hervorgerufen werden.

12. Kosmetische Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 für die Behandlung von Falten und/oder Fältchen der Haut.

13. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 für die Belebung, die Hydratisierung oder die Straffung der Haut.

14. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 für die Herstellung einer Creme, die für die Behandlung von Hautkrankheiten, durch die Flecken auf der Haut verursacht werden, bestimmt ist.

15. Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haut, dadurch gekennzeichnet, daß auf die Haut eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 aufgetragen wird.