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DE629662C - Verfahren zur Herstellung einer konzentrierten, haltbaren, waessrigen Theophyllinloesung - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer konzentrierten, haltbaren, waessrigen Theophyllinloesung

Info

Publication number
DE629662C
DE629662C DEE43783D DEE0043783D DE629662C DE 629662 C DE629662 C DE 629662C DE E43783 D DEE43783 D DE E43783D DE E0043783 D DEE0043783 D DE E0043783D DE 629662 C DE629662 C DE 629662C
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
concentrated
durable
theophylline
solution
production
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
DEE43783D
Other languages
English (en)
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Individual
Original Assignee
Individual
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Filing date
Publication date
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Priority to DEE43783D priority Critical patent/DE629662C/de
Application granted granted Critical
Publication of DE629662C publication Critical patent/DE629662C/de
Expired legal-status Critical Current

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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
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    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
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    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones

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  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
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Description

  • Verfahren zur Herstellung einer konzentrierten, haltbaren, wäßrigen Theophyllinlösung Die therapeutische Verwendbarkeit von Theophyllin zu Injektionszwecken ist dadurch stark eingeschränkt, daß dieser Stoff in kaltem Wasser nur sehr wenig (etwa zu 0,5010) löslich ist. Den bekannten wasserlöslichen Theophyllinverbindungen haften gewisse Nachteile an. Teils reagieren sie stark alkalisch und verursachen daher bei intramuskulärer Injektion unangenehme Schmerzen, teils sind sie nicht in der üblichen Weise durch Erhitzen ohne Zersetzung sterilisierbar.
  • Es ist ferner bekannt, in Wasser schwer lösliche Stoffe durch Zusatz von Lösungsvermittlern besser löslich zu machen, insbesondere ist schon vorgeschlagen worden, Coffein-Natriumbenzoat als Lösungshilfsmittel zur Herstellung konzentrierter Theophyllinlösungen .zu verwenden. Eine so hergestellte Lösung enthält neben etwa io Theophyllin etwa 30010 Coffein-Natriumbenzoat.
  • Durch das Verfahren der vorliegenden Erfindung gelingt es nun, konzentrierte Lösungen von Theophyllin mit geringeren Mengen von festen Lösungsvermittlern herzustellen, was für die Verwendbarkeit der Lösungen für Injektionszwecke von Bedeutung ist.
  • Es wurde gefunden, daß die Herstellung einer wäßrigen; hochkonzentrierten, hitzebeständigen und haltbaren Theophyllinlösung dadurch möglich wird, daß man Theophyllin, Coffein und p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanolhydrochlorid in einem Molekularverhältnis von 2:1:1 in Wasser, gegebenenfalls in der Wärme, löst. Diese Mischung enthält also etwa 45 % Theophyllin, 3 10/0 p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanolhydrochlorid und 2¢ 0/p Coffein. Wird die Gesamtmenge der festen Stoffe im Verhältnis i : i o in Wasser gelöst, so beträgt die Konzentration der Lösung an Theophyllin etwa 4,5%; die Löslichkeit des letzteren ist also verzehnfacht. Die Lösung reagiert neutral und ist ohne Zersetzung sterilisierbar. Dampft man die Lösung im Vakuum zur Trockne ein, so erhält man eine weiße Masse, die in Wasser wieder im gleichen Verhältnis löslich ist.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer konzentrierten, haltbaren, wäßrigen Theophyllinlösung, dadurch gekennzeichnet, daß Theophyllin, Coffein und p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanolhydrochlorid in einem Molekularverhältnis von etwa 2:1:1 in Wasser gelöst werden.
DEE43783D 1933-01-11 1933-01-11 Verfahren zur Herstellung einer konzentrierten, haltbaren, waessrigen Theophyllinloesung Expired DE629662C (de)

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Publications (1)

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DE629662C true DE629662C (de) 1936-05-08

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DE (1) DE629662C (de)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2519450A (en) * 1949-01-11 1950-08-22 Chattanooga Medicine Co Theophylline-monoaminobenzoic acid-alkali metal hydroxide reaction product
DE944518C (de) * 1950-08-20 1956-06-14 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Verfahren zur Herstellung von Loesungen von in 1, 3-Stellung substituierten Xanthinen

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US2519450A (en) * 1949-01-11 1950-08-22 Chattanooga Medicine Co Theophylline-monoaminobenzoic acid-alkali metal hydroxide reaction product
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