DE197409T1 - Cephalosporinderivate. - Google Patents
Cephalosporinderivate.Info
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- C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
- C07D501/38—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof
- C07D501/46—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
-
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Claims (2)
1. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; ei c h &eegr; e t
dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verbindung
entsprechend Formel (I):
R:
(I)
sowie die Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben umfasst;
wobei R ein Wasserstoffatom oder eine Aminoschutzgruppe
darstellt, R und R gleich oder verschieden sind, und Wasserstoffatome, Methylgruppen, Carboxylgruppen, geschützte
Carboxylgruppen, oder zusammen ein Sauerstoffatom
darstellen, R und R Was serstoffatome oder zusammen ein
Sauerstoffatom bedeuten, R ein Wasserstoffatom oder eine
Carboxyl-Schutzgruppe darstellt, a, b und c jeweils den Wert
0 oder 1 bedeuten, die mit einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der anti-Form oder
syn-Form bedeutet, die mit einer geraden Linie und einer punktierten Linie dargestellte Bindung eine Doppelbindung
odereine Einfachbindung bedeutet, und X ein
Wasserstoffatom, eine Hydroxylgruppe oder eine der folgenden Gruppen bedeutet:
R' R3
OGOGi,
O «&rgr;1·
oder
CS
worin R ein Wa s se r s tof f a t om, ein Chloratom/ eine
CarboxyLgruppe> eine Met hy Lgruppe>
eine IsopropyLgruppe,
eine Hydroxygruppe, eine Methoxygruppe oder eine
8 9
Acetoxygruppe bedeutet, R und R -gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome, Chlöratome, MethyLgruppen/ Hydfoxygruppen/ Methoxygruppen/ Ethoxygruppen, Äcetoxygruppen, ChLoracetoxygruppen/ SutanoyLoxygruppen, MethansuLfOnyLoxygruppen> &rgr;-To Luo L-suLfonyLoxyg ruppen, Ami nog ruppe&eegr;, Ac et ami nog ruppen/ BenzyLoxycarbbnyLaminogruppen/ Nitrogruppen/ NethansuLfonyLgruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe, öder zusammen eine CarbonyLdioxygruppe darstellen/ R ein Wasser stoffatom, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe/ eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe/ eine Nitrogruppe oder eine ChLoracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder ein Stickstoffatom darstellt/ d den Wert 0 oder 1 bedeutet/ und Y ein Halogenatöni/ eine Acetoxygruppe oder eine der foLgenden Gruppen darstellt:
Acetoxygruppe bedeutet, R und R -gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome, Chlöratome, MethyLgruppen/ Hydfoxygruppen/ Methoxygruppen/ Ethoxygruppen, Äcetoxygruppen, ChLoracetoxygruppen/ SutanoyLoxygruppen, MethansuLfOnyLoxygruppen> &rgr;-To Luo L-suLfonyLoxyg ruppen, Ami nog ruppe&eegr;, Ac et ami nog ruppen/ BenzyLoxycarbbnyLaminogruppen/ Nitrogruppen/ NethansuLfonyLgruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe, öder zusammen eine CarbonyLdioxygruppe darstellen/ R ein Wasser stoffatom, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe/ eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe/ eine Nitrogruppe oder eine ChLoracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder ein Stickstoffatom darstellt/ d den Wert 0 oder 1 bedeutet/ und Y ein Halogenatöni/ eine Acetoxygruppe oder eine der foLgenden Gruppen darstellt:
&Ngr;—&Ngr;
,11
—NC.+)) I &Lgr;, ?
N
R1
&igr; coop12 N-'*
oder .
worin R ein Wasserstoffa torn, eine CarboxyLgruppe oder
eine geschützte Carboxylgruppe bedeutet, R ein
Wasserstoffatom oder eine CarboxyL-Schutzgruppe darstellt,
R eine Methylgruppe, eine Hydroxygruppe, eine
Carboxylgruppe, eine CarboxymethyIgruppe, eine geschützte
Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxymethy Igruppe
14
bedeutet, und R ein Wasser stoffatom, eine
Carboxylgruppe, eine HydroxysulfonyIgruppe, eine geschützte
Carboxylgruppe oder eine geschützte Hydroxysu Ifony Igruppe
darstellt.
2. Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet,
dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 1 umfasst, wobei die mit einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der syn-Form bedeutet,
sowie die Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
3. Zusammensetzung, dadurch gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung nach
Anspruch 1 umfasst, wobei R und R zusammen ein Sauerstoffatom darstellen, a und b jeweils die Zahl 1
bedeuten, c und d jeweils die Zahl 0 darsteIlen, die mit
eintf geraden Linie und einer punktierten Linie dargestellte
Bindung eine Doppelbindung bedeutet, und Y die folgende
Gruppedarstellt:
R1"
1.3
R'
sowie die Salze, Hydrate ynd Hydratsalze derselben.
4. Zusammensetzung, dadurch gekennzei c h &eegr; e t ,
dass sie mindestens eine Cepha lospori&eegr;-Verbindung nach
Anspruch 3 umfasst, wobei die mit einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der syn-Form bedeutet,
sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
5. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; n &zgr; e i c h n e t ,
dass sie mindestens eine Cephalösporin-Verbindung nach
■■■' ; ' ■ ■ ■" ■ · 7 ' ■ ■ 8
Anspruch 3 umfasst, wobei R ein Wasserstoffatom, R >
9 10
R und R Hydroxygruppen, Acetoxygruppen oder
. . '■■■■'' '13
Ch loracetoxygruppen bedeuten, R eine Methylgruppe
■ i 4 ' ' ■■■■■'■
darstellt, R eine Carboxylgruppe oder eine geschützte
Carboxy Igruppe bedeutet/ und Z ein Kohlenstoffatom
darstellt, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
6* Zusammensetzung, dadurch gekennzei c h n e t >
dass diese mindestens eine C epha lospor i n-Vferbi ndung nach
Anspruch 3 umfasst, wobei R und R jeweils eine
■ :. ■ ■ ■ ■ ■ ■ ■ . ■ R ' . ■
Methylgruppe darstellen, R ein Wasserstoffatom bedeutet,
R und R jeweils eine Acetoxygruppe bedeuten, R
eine Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxylgruppe
bedeuten, und Z ein Kohlenstoffatom darste I It, sowie Salze,
Hyrate und Hydratsalze derselben.
7. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e ich &eegr; e t
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 3 umfasst, wobei R und R jeweils eine
8
Methylgruppe bedeuten, R ein Wasserstoffatom darstellt,
9 10 14
R und R jeweils eine Hydroxygruppe bedeuten, R
eine Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxylgruppe
bedeuten, und Z ein Kohlenstoffatom darstellt, sowie Salze,
Hyrate und Hydratsalze derselben.
8. Zusammensetzung, dadurch gekennzei chnet
dass diese mindestens eine Cephalospori&eegr;-Verbindung nach
Anspruch 3 umfasst, wobei R und R zusammen ein
Sauerstoffatom darstellen, a und b jeweils die Zahl; 1
bedeuten, c und d jeweils den Wert 0 haben, die mit einer geraden Linie und einer punktierten Linie dargestellte
Bindung eine Doppelbindung bedeutet, und Y die folgende
Gruppe darstellt:
sowie Sa Ize, Hydrate und Hydratsalze derselben. :
9. Zusammensetzung, dadurch gekennzei chnet/
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 8 umfasst, wobei die mit einer gewellten Linie
dargestellte Bindung eine Bindung der syn-Form bedeutet, sowie Salze, Hyrate und Hydratsalze derselben.
10. Zusammensetzung, dadurch gekennzei chnet,
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 8 umfasst, wobei R eine Methylgruppe bedeutet.
&ogr; . 0 10
R %-i &eegr; Wasserstoffatöm darstellt, R und R
Hydroxygruppen, Acetoxygruppen oder Chloräcetoxygruppen
darstellen und Z ein Koh lenstöffatom bedeutet>
sowie SaVze> Hydrate und Hydrätsalze derselben.
11. ZusamiftenSetzung>
dadurch gekennzeichnet,
dass diese mindestens eine Cephalospöri&eegr;-Verbindung nach
■ ' ' ' - ■ ■ 9 ■ "TQ ■ ■■ ■■ · ■ ■■ ' ■
Anspruch 10 umfasst, wobei R und R jeweils eine
Hydroxygruppe bedeuten, sowie Salze; Hydrate und Hydrat salze
derseIben.
12. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e i c h &eegr; e t ,
dass diiese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
. ■ ■ · ■;.'■ 2 ';- 3 ■■ ■■ ■■■■...-■.' ■■.' ' ■■ "
Anspruch 1 umfasst, wobei R und R gleich oder ;
verschieden sind und Wasserstoffatont^>. Carboxylgruppen,
geschützte CarboxyIgrupperi Öder Methyigruppeh darstellen,
8 9 ■■■··■ ■ ■■ '■ ■
R und R gleich öder verschieden sind, und
Hydroxygruppen, AcetOxygruppen oder Chloräcetoxygruppen
bedeuten, R ei &eegr; Wasserstoffätom, eine Hydroxygruppe öder
eine Acetoxygruppe darstellt, a und b jeweils die Zahl 1
bedeuten, c und d jeweiIs den Wert 0 haben, Z ein
Kohlenstoffatöm darstellt,und die mit einer geraden Linie
und einer punktierten Linie dargestellte Bindung eine
Doppelbindung bedeutet, sowie Salze, Hydrate und hydrätsalze
derse Iben.
13. Zusammensetzung, dadurch g e k e h &eegr; ze ich &eegr; e t >
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbinduhg nach
Anspruch 12 Umfasst, wobei die mit einer gewellten Linie
dargestellte Bindung eine Bindung der syn-Förm bedeutet>
sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
14. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e i c h &eegr; et ,
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 12 umfaist> wöbef Y die fölgencie Gruppe bedeutet:
R1"
>1 3
sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
15. Zusammensetzung/, dadurch gekennzeichnet
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 14 umfasst/ wobei R7R und R jeweils ein
Wasserstoffatom darstellen/ R eine Carboxylgruppe oder
8 ' '·'■ ''9
eine geschützte Carboxylgruppe bedeutet, und R und R
Hydroxygruppen oder Acetoxygruppen darstellen, sowie Salze,
Hydrate und Hydratsalze derselben.
16. Zusammensetzung/ dadurch g e k e &eegr; &eegr; zeich &eegr; e t
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
13 14
Anspruch 15 umfasst/ wobei R eine Methylgruppe und R
eine Carboxylgruppe oder eine geschützte CarboyIgruppe
darstellen/ sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
17. Zusammensetzung, dadurch gekennzei c h &eegr; e t , dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 16 umfasst, wobei die absolute Konfiguration des
Kohlenstoffatoms, an welches R und R gebunden sind,
eine (S)-Konfiguration bedeutet/ sowie Salze/ Hydrate und
Hydratsalze derselben.
18. Zusammensetzung/ dadurch gekennzei c h &eegr; e t
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 14 umfasst/ wobei R und R jeweils eine
3 14
Methylgruppe bedeuten/ R und R jeweils eine
Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboy Igruppe
darstellen, R und R Hyd roxyg ruppen oder ACetöxygruppeh
bedeuten, und R und R jeweils ein Wasserstofatom
darstellen, sowie Salze, Hydrate und Kydrätsalze derselben.
19. Zusammensetzung, dadurch g e&igr; k e &eeacgr; &eegr; &zgr;:.e i c h &eegr; e t ·,
dass diese mindestens eine Cephalospori&eegr;-Verbindung nach
Anspruch 14 urnfässt, wobei R und R jeweils ein
■ .■·-..- ■. ·:.·....■ 3 ■ 14 ■■·..... ■ .. ■ .
Was serstoffatom darsteI len, R und R jeweils eine
Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxylgruppe bedeuten,
R , R und R jeweils eine Acetoxygrüppe darstellen,
und R eine Methylgruppe bedeutet.
20. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e i c h &eeacgr; e t
dass diese mindestens eine Cephä lospÖM &eegr;-Verb induhg nach
^■,- ..-·■■■ . .·. ' ■ ■. ■'.. ;· ■· .- ·: ■. - .'■' ■■ .'2'- ■ ■■ 7 »■ ■·.■ ■■■■■' ■ ■ ■'
Anspruch 14 umfasst. Wobei R und R jeweils ein
:?'■■ : ■ · ■■.,■■... ' :■ j 14 - ■ '■■ ■ ■· -■■ ■■ ■■■
Wasser stoffatömy R und R jeweils eine Carboy Igruppe
oder eine geschützte Carboylgruppe beäeütöri, R >
R und R jeweils eine Hydroxygruppe darstellen, und R eine
Methylgrüpp bedeutete
21. Zusämmensetzuhg, dadurch g e k e ri &eegr; &zgr; e i c h &eegr; e t
Bass dieäe mindestens eine Cephaiospöri n-Verbindung* nach
Anspruch 14 umfasst, wobei R , R UndR jeweils ein
Was serstöffätbm bedeuten/ R und R jeweils eine
Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxyigruppe
darstellen/ R eine Acetoxygruppe bedeutet, R eine
HydroxygrupjDe darstellt/ und R eine Methyigruppe^
bedeutet, sowie Salze, Hydrate und Hydrätsälze derselben.
22. Zusammensetzung; dadurch g e k en h &zgr; e i c h &eeacgr; e t
dass diese mindestens eine Cephä losporin-Verbiridung nach
);-... ■-./■.; ■ ·.. ·',.■·■ ..- ■■■■■■■■■ 2" 7 -·: ' I'D· ;
Anspruch 12 umfasst. Wobei R , R und R -jeweils ein
Wasser stoffa torn bedeuten, R eine Carboxyigruppe oder eine
geschützte Carboxylgruppe darstellt; R und R
Hydroxygruppen oder Acetoxygruppen bedeuten, und Y die folgende Gruppe darstellt:
CCORl: N
sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
23. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e i c h ri e t
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 12 umfasst, wobei R , R und R jeweils ein
W asser stoffa torn bedeuten, R eine Carboxylgruppe oder eine
8 9 geschützte Carboxylgruppe darstellt, R und R
Hydroxygruppen oder Acetoxygruppen bedeuten, und Y die
folgende Gruppe darstellt:
sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
2A- Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet,
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung&igr; nach
Anspruch 23 umfasst, wobei die absolute Konfiguration des
Koh lenstoffatomes, an welches R und R gebunden sind,
eine (S)-Konfiguration darstellt, sowie Salze, Hyrate und
Hydratsalze derselben.
25. Zusammensetzung, dadurch gekennzei chnet,
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach Anspruch 12 umfasst, wobei R , R und R jeweils ein
Wasserstoffatom bedeuten, R eine Carboxylgruppe oder eine
..... 8 9 geschützte Carboxylgruppe darstellt, R und R
Hydroxygruppen oder Acetoxygfuppen bedeuten/ iind Y die
folgende Gruppe darstellt:
Sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben· V
26. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e ic h &eeacgr; et ,
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach Anspruch 25 umfasst, wobei die absolute Konfiguration des
kphlenstpffatpmes, an welches, R und R öebunden sipdf
eine (S)-Kpnfiguratipn darstellt, spwie Salze, Hyrate und HydratsaIze derseIben» - '
27. Zusammensetzung, dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e ic h net,
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
Anspruch 1 umfasst, wobei R und R jeweils ein fiethylgruppe bedeuten, R und R zusammen ein
■' : ' '; ' 'Φ ■■ ■ ■■ &igr; b " ■ ■' '
Sauerstoffatpm darstellen, R «nd R jeweils&iacgr; ein
■' ■ ■ ' ' 8 9 ' ■ ' ■
Wasserstoffatom bedeuten, R und R jewei Is eine
Hydroxygruppe darstellen, a, b und c jeweils die Zahl 1
bedeuten, d den Wert 0 darstellt, Z eine Kphlenstpffatom
bedeutet,, die mit einer geraden Mnie und einer punktierten
Linie dargestellte Bindung eine Dpppflbindung bedeutet, und
Y die folgende Gruppe darstellt:
vS ■:■· ■' ■' .: ■ ' ■'. ' ' -&ngr; ,:Rl" ' ■■ ' ■ ·
'■■ ■'■' 13 ' ' ■ ' '' ■ '; ■ ■· ■ 14 ■ "' ·
wprin R eine Methylgruppe bedeutet, utvd R eine
Carboxylgruppe pder eine geschützte CarbpxyIgruppe
darstellt/ sowie Salze, Hydrate gnd Hydratsalze derselben.
019740B
26. Zusammensetzung, dadurch g e k e nn &zgr; e i c hn e t,
dass diese mindestens eine CephaLosporin-Verbindung nach
Anspruch 1 umfasst, wobei R und R zusammen ein
Sauerstoffatom bedeuten, R ein Was se rstoffa torn darstellt,
8 9 10
R , R und R gleich oder verschieden sind, und
Wasserstoffatome, Hydroxygruppen oder Ac etoxygruppen
bedeuten, a und c jeweils den Wert C darstellen, b und d jeweils die Zahl 1 bedeuten, Z ein Kohlenstoffatom
darstellt, die mit einer geraden Linie und einer punktierten
Linie dargestellte Bindung eine Einfachbindung bedeutet, und
Y die folgende Gruppe darstellt:
■ R1"
^■-■■"■<- V *U' * ■■ J^ ■>■ -■■■■- - ■ :
13 14
worin R eine Methylgruppe bedeutet, und R eine
Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxylgruppe
darstellt, sowie Salze, Hydrate und HydratsaI ze derseIben.
29. Zusammensetzung,dadurch g e k e &eegr; &eegr; &zgr; e i c h &eegr; et
dass diese mindestens eine Cephalosporin-Verbindung nach
8 9 Anspruch 28 umfasst, wobei R und R jeweils eine &iacgr;
Hydroxygruppe bedeuten und R ein Wasserstoffatom
darstellt, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
30. Zwischenverbindung in der Synthese von
Cephalospori&eegr;-Derivaten, gekennzeichnet
durch eine Zwischenverbindung entsprechend der Formel (III)
CCOR
(Ill)
t W Ji ■".».*
R ein Wasser stoffa torn oder eine Aminpschutzgruppe
darstellt, R und R gleich oder yerSiChieden, sind;, und;
Wa sse rstpf fatpme, MethyLgruppen:, Ca^bpxyIgruppen, geschützte
GarbpxyIgruppen, oder zusammen ein ffüerstoffatom
ilarstetLen, R und R Wa$^serstaffatpme oder zusjmmen ein
Sauerstpffatom bedeuten, R ein Wassefstpffatom oder eine
CarboxyL-Schutzgruppe darstelLt, a, b und c jeweils die Zahl,
0 oder 1 dai,r ste I Len, di e mit einer gewellten Ljinie
dargestellte Bindung eine Bindung der arvtirForm oder
syn-forin bedeutet/ die mit einer geraden Linie und einer
punktierten Linie dargestellte Bindung eine Doppellaindung
oder eine Einfachbindung gedeutet, ur(Cl % fin
Wasserstoff atom, eine Hydrpxygruppe oder «ine; eier *
Gruppen bedeutet;
oder
Viprin R ein Wasser stoff fitpm, ein Chlor atom, eine
tarboxylgruppe, eine Methylgruppe/ eine IsoprppyIgruppe,
eine Hydrpxygruppe, eine Methpxygruppe oder eine
ftqetöXygruRpe bedeutet, R und R gleich oder
verschieden sind und Wasserstoffatome, Chloratome,
fiethyIgruppen, Hydroxygruppen, Methpxygruppen^
Ithoxygruppen,, AcetPxyg rippen, Ch lpra,cet;bxygryppenil
iutanpylpxygruppen, Methansulfonylojfygriippen,
p—Töluol-suLfonylpxygruppen, Aminpgruppen, Acet aminogruppen,
BeniyIpxycarbpnylaminogruppen. Nitrogruppen,
MethansuLfonyIgruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe,
oder zusammen eine CarbonyLdipxygruppe darstellen, R ein
Wasserstoffatöm>
eine Hydrpxygruppe, eine Acetoxygruppe,
Q197A09
eine Methylgruppe/ eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eineChloracetoxygruppe bedeutet/ Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl &Oacgr; oder 1
bedeutet, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
31. Zwischenverbindung nach Anspruch 30, wobei die mit
einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der syn-Form bedeutet, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze
derselben.
32. Zwischenverbindung nach Anspruch 3G, wobei R und
R zusammen ein Sauerstoffatom darstellen, a und b jeweils
die Zahl 1 bedeuten, c und d jeweils den Wert 0 haben, und
die mit einer geraden Linie und einer punktierten Linie
dargestellte Bindung eine Doppelbindung bedeutet, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
33. Zwischenverbindung nach Anspruch 32, wobei die mit
einer gewelLten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der
syn-Form bedeutet, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
34. Zwischenverbindung nach Anspruch 32, wobei R eine
8 ■ ■,■·,>■.'.■■
Methylgruppe bedeutet, R ein Wasser stoffa torn darstellt,
9 10
R und R Hydroxygruppen, Acetoxygruppen oder
Chloracetoxygruppen bedeuten, und Z ein Kohlenstoffatom
darstellt, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
35. Zwischenverbindung nach Anspruch 32, wobei R ein
8 9 10
Wasserstoff atom darstellt, R , R und R
Hydroxygruppen, Acetoxygruppen oder Chloracetoxygruppen
darstellen, und Z ein Kohlenstoffatom bedeutet, sowie Salze,
Hydrate und Hydratsalze derselben.
■:♦■»■
36« Zwise henverbindung nach Anspruch 3 0/ wobei ä und b
jeweils die Zahl 1 bedeuten, c und d jeweils lieft Viert q
darstellen/ und die mit einer geraden Linie und einer
punktierten Linie dargestellte Bindung eine tJöppelbindung '■-bedeutet, sowie Salze/ Hydrate und Hydritsalze derselben.
37. Zwi schenyerbindung r^ch Anspruch 36/ wobei die mit
einer gewellten Linie dargestellteBindung eine Bindung der
syn-Form bedeutet/ sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze
derselben. ;
38. Zwischfnyerbindung nach Anspruch 3 6/ wobei R und
R gleich >der verschieden sind/ und Wasserstoffatome,
»ethylgruppen/ carboxy (.gruppen oder gjeschutzte
■ ■ ■ "' ' 8 " 9 ■'■ " ' ■ '
Carboxylgruppen bedeuten/ R und R Hydroxygruppen oder
Acetoxygruppen darstellen/ R ein Wasserstoffato»/ eine
Hydroxygruppe oder eine Ac^töxygruppe bedeutet/ und 2 ein
Kohlenstoffatom darstellt/ sowie Salze/ Hydrate und
Hydratsalze derselben.
39. Zwischenverbindung nach Anspruch 38/ wobei die mit
einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der syn-Form bedeutet/ sowie Salze/ Hydrate und Hydratsalze
derseIben.
40. Zwischenverbindung nach Anspruch 33/ wobei R / R
und R jeweils ein Wasserstoffatom bedeuten und R eine
Carboxylgruppe öder eine geschützte Carboxylgruppe
darstellt/ sowie Salze/ Hydrate und Hydratsalze derselben.
41. Zwischenverbindung nach Anspruch 40/ wobei die absolute
Konfiguration des Kohlenstoffatomes, an welches R und
R gebunden sind/ eine (S)-Konfiguration darstellt/ sowie
Salze/ Hydrate und Hydratsalze derselben.
42. Zwischenverbindung nach Anspruch 38, wobei R und
R jeweils ein Was se rs toffatom darstellen, R eine
Carboxylgruppe oder eine geschützte Carboxylgruppe bedeutet,
8 9 10
und R , R und R Hydroxygruppen oder Acetoxygruppen
darstellen, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
43- Zwischenverbindung nach Anspruch 38, wobei R-, eine
3 &aacgr;
Methylgruppe bedeutet, R eine Carboxylgruppe oder eine
geschützte Carboxylgruppe darstellt, R und R jeweils
8 9 ein Wasserstoffatom bedeuten,und R und R
Hydroxygruppen oder Acetoxygruppen darstellen, sowie Salze,
Hydrate und Hydratsalze derselben.
44. Zwischenverbindung nach Anspruch 38, wobei R /R
und R jeweils ein Wasserstoffatom darstellen, R eine
Carboxylgruppe und eine geschützte Carboxylgruppe bedeutet,
8 9
R eine Acetoxygruppe darstellt, und R eine
Hydroxygruppe bedeutet, sowie Salze, Hydrate und Hydratsalze derselben.
! 45. Zwischenverbindung nach Anspruch 30, wobei R und
R zusammen ein Sauerstoffatom darstellen, R ein
■ 8 9 10
Wasserstoff atom bedeutet, R , R und R gleich oder
> verschieden sind, und Wasser stoffatome, Hydroygruppen,
Acetoxygruppen oder Chloracetoxygruppen bedeuten, a und c
jeweils den Wert 0 haben, b und d jeweils die Zahl 1 bedeuten, die mit einer geraden Linie und einer punktierten
Linie dargestellte Bindung eine Einfachbindung bedeutet, und
Z ein Kohlenstoffatom darstellt, sowie Salze, Hydrate und
Hydratsalze derselben.
46. Verfahren zur Herste I lung einer
Cephalospori&eegr;-Verbindung nach Anspruch 1, gekennzeichnet
durch Umsetzung von Verbindungen entsprechend der allgemeinen Formel (II):
ill)
wprin R ein VMsserst^f f a$c>m oder fine
parbpxyI-Schutzgruppe bedeutet, Y ein Haipgen^tom^ eine
Acetoxyg ruppe oder eine ||ej· fp Agenden Gtiippen darstellt
I %
■?$
CDH
II
»13
.^- s a
CDOR'
oder -
1CH,
&igr;? " " " 0137409
worin R ein Wasser stoffa torn, eine Carboxylgruppe oder
eine geschützte Carboxylgruppe bedeutet/ R ein Wasserstoff atom oder eine Carboxyl-Schutzgruppe darstellt,
R eine MethyIgruppe, eine Hydroxygruppen eine
Carboxylgruppe/ eine CarboxymethyLgruppe, eine geschützte
Carboxylgruppe oder eine geschützte CarboxymethyIgruppe
14
bedeutet, und R ein Wasserstoffatom, eine
Carboxylgruppe/ eine HydroxysulfonyIgruppe, eine geschützte
Carboxylgruppe oder eine geschützte HydroxysulfonyIgruppe
darstellt/
oder einem reaktionsfähigen Derivat an der Aminogruppe
derselben/ oder einem Salz derselben/
mit Verbindungen entsprechend der Formel (III)
(III)
worin R ein Wasser stoffatom oder eine Aminoschutzgruppe
darstellt, R und R gleich oder verschieden sind/ und
Wasserstoffatome. Met hyIgruppen, Carboxylgruppen/ geschützte
Carboxylgruppen/ oder zusammen ein Sauerstoffatom
4 5
darstellen, R und R Wasserstoffa tome oder zusammen ein
Sauerstoffatom bedeuten, R ein Wasser stoffatom oder eine
Carboxy-Schutzgruppe bedeutet, a, b und c jeweils die Zahl 0
oder 1 bedeuten, die mit einer gewellten Linie dargestellte
Bindung eine Bindung der anti-Form oder syn-Form bedeutet, die mit einer geraden Linie und einer punktierten Linie
dargestellte Bindung eine Doppelbindung oder eine
Einfachbindung darstellt, und X ein Was serstoffatom, eine
Hydroxylgruppe oder eine der folgenden Gruppen bedeutet:
■" V" '"" ■':■■ Ö197403
wo rift R ein Wasserstoffatom, ein ChLoratom, eine
Carboxylgruppe, eine MethyLgruppe, eine IsopropyIgruppe,
eine Hydroxygruppe, eine Methoxygruppe oder eine
O C
Äcetoxygruppe bedeutet, R und R gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome, Chloratome,
Methylgruppen, Hydroxygruppen, Methoxygruppen,
Ethoxygruppen, Acetoxygruppen, Chloracetoxygruppen,
Butänoyloxygruppen, Methansulfonyloxygruppen,
p-Tolüol-su Ifonyloxygruppen, Aminogruppen, Acetaminogruppen>
Benzyloxycarbony laminogruppen, Nitrogruppen,
MethansuIfony Igruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe,
oder zusammen eine Carbony Idioxygruppe darstellen, R ein Wässerstoffatom, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe,
eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eine Ch loracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl 0 oder 1
bedeutet/
oder einem reä kt io'hf ah igen periat ah $er tarbbÄ^l^ rüppe
derselben; öder einem Salz derselben;
47. Verfahren zur Herstellung einer
Cepha lospöri n-Vefbi näufig nach Anspruch T>
^igfek-efrft** &idiagr; :ic.-h&eegr;e't
dUrch Umsetzung von Verbihduhgeh entsprechend der
allgemeinen Formel (IV):
CEOS'
worihn R ein Wässerstoffatom öder eine Ärafh/oischutzg r^üppe
darstellt, R und R gleich od^er verschiiedefi sind, Und
W a s se rs t off ä t &ogr; nie >
M et hy I g r u pp en^. C a r box yig ruppein
> g e s c h Q t &zgr; te
Carboxylgruppen, oder zusammen ein Sauerstoffatom
darstellen, R und R Wasserstoffatome oder zusammen ein
Sauerstoffatom bedeuten, R ein Wasser stoffatom oder eine
Carboxy L-Sc hutzgruppe darstellt, Q ein Chloratom, ein
Bromatom, ein Jodatom oder eine Acetoxygruppe bedeutet, die
mit einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der anti-Form oder syn-Form bedeutet, die mit einer geraden
Linie und einer punktierten Linie dargestellte Bindung eine Doppelbindung oder eine Einfachbindung bedeutet, und X ein
Wasserstoffatom, eine Hydroxylgruppe oder eine der folgenden
Gruppen bedeutet:
OH
CH
oder
worin R ein Wasser stoffatom, ein Chloratom, eine
Carboxylgruppe, eine .Methylgruppe, eine IsopropyIgruppe,
eine Hydroxygruppe, eine Methoxygruppe oder eine
8 9
Acetoxygruppe bedeutet, R und R gleich oder
verschieden sind und Wasserstoffatome, Chloratome,
Methylgruppen, Hydroxygruppen, Methoxygruppen, Ethoxygruppen, Acetoxygruppen, Ch loracetoxygruppen,
Butanoyloxygruppen, Methansulfonyloxygruppen,
p-Toluol-suIfony loxygruppen. Aminogruppen, Acetaminogruppen,
Benzyloxycarbonylaminogruppen, Nitrogruppen,
MethansuIfonyIgruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe,
oder zusammen eine CarbonyIdioxygruppe darste I len, R\ ein
Wasser stoffatom, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe,
eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eine Chloracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl 0 oder 1 bedeutet, oder
QI97403
eiriejij reaktionfähigen Derivat an der Carboxy'(.gruppe
derselben/ oder einem Salz derselben/ mit Verbindungen entsprechend cjerf-ormel
H - Y
worin Y ein Halogenatpm, fine Acetpygruppe (ader eine der
folgenden Gruppen bedeutet:
&Ngr;—&Ngr;
&Ngr;—-N
S -■■■ .-
\J* · m4 e ^nJL2.
On
12
CCOR
öder ~
worin R ein Wasserstoffatom, eine Carboxylgruppe oder
eine geschützte Carboxy'Lgruppe bfdeutet/ R; fin
Wasserstoffatpni oder fine Carboxy'L--Schu|zgjryppe darstelU/
R eine We thy Lgruppe/ eirte Hydf pxygrup|ie/ <s i n.«e-Carboxylgruppe,
eipe Carbpxyme^thyIgruppf, ein* Sjeschutzte
Carbpxylgruppe oder eine geschützte CajrboxymethyLgrwPP?
2i" ". '"* '" ' 01974
1 4
bedeutet, und R ein Wasserstoffatom, eine
Carboxylgruppe, eine HydroxysuLfonylgruppe/ eine geschützte
Carboxylgruppe oder eine geschützte HydroxysulfonyIgruppe
bedeutet.
48. Verfahren zur Herstellung einer Cephalosporin-Verbindung
nach Anspruch 1, gekennze i chnet durch Umsetzung von Verbindungen entsprechend der allgemeinen Formel (VI):
"ar*
CCORS
worin R ein Wasserstoffatom oder eine Amino-Schutzgruppe
bedeutet, R ein Wasserstoffatom oder eine
Carboxyl-Schutzgruppe darstellt, die mit einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der anti-Form oder
syn-Form bedeutet, die mit einer geraden Linie und einer
punktierten Linie dargestellte Bindung eine Doppelbindung
oder eine Einfachbindung bedeutet, a die Zahl O oder 1
darstellt, und Y ein Halogenatom, eine Acetoxygruppe oder eine der folgenden Gruppen bedeutet:
f~? I ti
CZ1R1
Rl 2
_sX Jj, &igr;. Il .-*G
0197A09
OK
■ j*
&ngr; &Lgr; ·
•p(|e.r ■ ,_.;
CCQS
&Igr;&Idigr;
worin R ein Wasser stoff atom, eine Carboxylgruppe oder
eine geschützte Carboxylgruppe bedeutet, R ein
Wasserstoffatom oder eine CarboxyL-Schutzgruppe darstelLt,
R eine Methylg ruppe, eine Hydroxygruppen ei ine
CarboxyLgruppe, eine CärboxymethyIgruppe, eine ges^hOtzte
Carboxy Lg ruppe oder eine geschützte Cärboxymet hy Igriippe
bedeutet, und R ein Wasserstoffatöm, eine
Ca rboxy Lg ruppe, ei ne HydroxysuL f-.ony Lgruppe>
ei ne geschützte
Carboxy Lgruppe oder eine geschützte HydrpxysuLfonyLgruppe
bedeutet, oder ein SaLz derselben,
mit Verbindungen entsprechend der FormeL XVII):
HG-
(VII)
worin R und R gLeich oder verschieden sindr und
Wasserstoffatome, Met hyLgruppen, Carbpxylgruppfn, geschützte
Carboxylgruppen, oder zusammen ein Sauer stoffat pm
darstellen,' R und R Wasser stoff a tome oder zusainmen ein
Sauerstoffatom bedeuten, h und c jeweils d i fe Iah! 0 oder
bedeuten/ und X ein Wasserstoffatom, eine Hydroxylgruppe
oder eine der folgenden Gruppen darstellt:
oder
worin R ein Wasserstoffatom, ein Chloratom, eine
Carboxylgruppe, eine Met hyIgruppe, eine IsopropyIgruppe,
eine Hydroxygruppen eine Methoxygruppe oder eine
' 8 9 '■■■.■.'
Acetoxygruppe bedeutet, R und R gleich oder
verschieden sind und Wasserstoffa tome, Chloratome,
Methylgruppen, Hydroxygruppen, Hethoxygruppen,
Ethoxygruppen, Acetoxygruppen, Ch loracetoxygruppen,
Butanoyloxygruppen, Methansulfonyloxygruppen,
p-Toluol-suIfonyloxygruppen, Aminogruppen, Acetaminogruppen,
Benzyloxycarbony laminogruppen, Nitrogruppen,
MethansuIfonyIgruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe,
oder zusammen eine CarbonyLdioxygruppe darstellen, R ein
Wasser stoffa torn, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe,
eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eine Chloracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl 0 oder 1
bedeutet.
49. Verfahren zur Herstellung einer
Cephalosporin-Verbindung nach Anspruch 30, gekennzei c hne t
durch Umsetzung von Verbindungen entsprechend der allgemeinen Formel (VIII):
COOR
(VIII)
worin R ein Wasserstoffatom oder eine Amino^Schützgruppe
bedeutet, R ein Wasserstoffatom oder eine
Carboxyl-Schutzgruppe darstellt,
mit Verbindungen entsprechend der a IIgemeinen forme I (IX)
(IX)
R und R gleich oder verschieden sind, und
Wasserstoff at &ogr; me, Me thy Ig rup pe &eegr;, Ca rbo &khgr;yLg r U ppe &eegr;, g es c h &udiagr; t &zgr; t e
CarboxyL gruppe&eegr;, oder zusammen ein Sauerstoffatom
darstellen, R und R Wasser stoffatome oder zusammen ein
Sauerstoffatom bedeuten, b und c jeweils die Zahl 0 oder
bedeuten, und X ein Wasserstoffatom, eine Hydroxylgruppe
oder eine der folgenden Gruppen bedeutet:
I
I
H2NO-HC-}—I
Ib
I c
Ö-«
Cd« (O
worin R ein Wasser stoffatom, ein Chloratom, eine
Carboxylgruppe, eine Methylgruppe, eine IsopropyIgruppe,
eine Hydrbxygruppe, eine Methoxygruppe oder eine
8 9
Acetoxygruppe bedeutet, R und R gleich Oder
verschieden sind und Wasser stoffatome, Chlpratome,
MethyIgruppen^ Hydroxygruppen, Methpxygruppen, Ethoxygruppen, Acetoxygruppen, Chloracetöxygruppen,
Butanoyloxygruppen, Methansulfonyloxygruppen,
&rgr;-T &ogr;Iu &ogr; L -s uIf &ogr; &eegr; yIoxy gruppe &eegr;, A mi nog ruppen/ Ace t am i nogrup pe &eegr;
BenzyloxycarbonyLaminogruppen. Nitrogruppen,
Methansulfonylgruppen, zusammen eine Ethylendioxygruppe,
oder zusammen eine Carbonyldioxygruppe darstellen, R ein
Wasserstoff atom/, eine Hydroxygruppe, eine Ac etoxygruppe,
eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eine Chloracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl 0 oder 1
bedeutet.
50. Verfahren zur Herstellung einer Zwischenverbindung nach
Anspruch 30, gekennzei chnet durch Umsetzung von
Verbindungen entsprechend der allgemeinen Formel (XI):
CXX)R15 (XI)
worin R ein Wasserstoffatom oder eine Amino-Schutzgruppe
bedeutet, R ein Wasserstoffatom, oder eine Carboxyl-Schutzgruppe bedeutet, die mit einer gewellten
Linie dargestellte Bindung eine Bindung der anti-Form oder syn-Form bedeutet, die mit einer geraden Linie und einer
punktierten Linie dargestellte Bindung eine Doppelbindung
oder eine Einfachbindung bedeutet, und a die Zahl 0 oder 1
darstellt,
mit Verbindungen entsorechend der allgemeinen Formel (VII):
(VII) rb ic
2 3 R R
wobei R und R gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome, Methylgruppen, Carboxylgruppen, geschützte Carboxylgruppen oder zusammen ein'. Sauerstoffatom bedeuten,
wobei R und R gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome, Methylgruppen, Carboxylgruppen, geschützte Carboxylgruppen oder zusammen ein'. Sauerstoffatom bedeuten,
4 5
R und R Wasserstoffatome oder zusammen .ein
Sauerstoffatom darstellen, b und c jeweils die Zahl 0 oder 1
bedeuten, und X ein Wasserstoff atom, eine Hydroxygfuppe oder
eine de r folgenden Gruppen darstellt:
G V—\ —
■&ogr;' &agr;3 )— J cder
worin R ein Wasserstoffa torn, ein Chloratom, eine
Carboxylgruppe, eine Methylgruppe, eine IsopfopyIgruppe,
Carboxylgruppe, eine Methylgruppe, eine IsopfopyIgruppe,
eine Hydroxygruppe, eine Methoxygruppe oder eine
8 9
Acetoxygruppe bedeutet, R und R gleich oder
Acetoxygruppe bedeutet, R und R gleich oder
verschieden sind und Wasser stoffatome, Chloratome,
Methylgruppen, Hydroxygruppen, Methoxygruppen,
Ethoxygruppen, Acetoxygruppen, Chloracetoxygruppen,
Butanoyloxygruppen, Methansulfonyloxygruppen,
p-Toluol-su Ifonyloxygruppen, Ami nogruppen, Acetami nogruppen,
Benzyloxycarbonylaminogruppen, Nitrogruppen,
MethansuIfonyIgruppen, zusammen eine Ethylendiöxygruppe oder
zusammen eine Carbony Idioxygruppe darstellen, R ein
Wasser stoffa torn, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe,
eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eine Chloracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl O oder 1
bedeutet.
51. Verfahren zur Herstellung einer Zwischenverbindung nach
Anspruch 3 0, gekennzei chnet durch Umsetzung von
Verbindungen entsprechend der Formel (XII):
Verbindungen entsprechend der Formel (XII):
(XII)
R16CH2COCCOOR15
worin R und R gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatome, Methylgruppen, Carboxylgruppen, geschützte
Carboxylgruppen/ oder zusammen ein Sauerstoffatom bedeuten/
4 5
R und R Wasserstoffa tome oder zusammen ein
Sauerstoffatom darstellen/ und R ein Kalogenatom bedeutet/ R ein Wasserstoffatom/ eine
Carboxyl-Schutzgruppe darstellt, a, b und c jeweils die Zahl
0 oder 1 bedeuten, die mit einer gewellten Linie dargestellte Bindung eine Bindung der anti-Form oder
syn-Form bedeutet, und X ein Wasserstoffatom, eine Hydroxygruppe oder eine der folgenden Gruppen darstellt:
R' R"
oder
worin R ein Wasserstoffatom, ein Chloratom, eine
Carboxylgruppe, eine Net hy Igruppe, eine IsopropyIgruppe,
eine Hydroxygruppe, Methoxygruppe oder eine Acetoxygruppe
8 9
bedeutet, R und R gleich oder verschieden sind und
Wasserstoff atome, Chloratome, Methylgruppen, Hydroxygruppen,
Methoxygruppen, Ethoxygruppen, Acetoxygruppen,
Chloracetoxygruppen, Butanoyloxygruppen,
MethansuIfonyloxygruppen, p-Toluol-sulfonyloxygruppen,
Aminogruppen, Acetaminogruppen,
Benzyloxycarbonylaminogruppen, Nitrogruppen,
MethansulfonyIgruppen, zusammen eine Et hyLendioxygruppe oder
zusammen eine CarbonyIdioxygruppe darstellen, R ein
Wasserstoffatom, eine Hydroxygruppe, eine Acetoxygruppe,
eine Methylgruppe, eine Methoxygruppe, eine Nitrogruppe oder
eine Chloracetoxygruppe bedeutet, Z ein Kohlenstoffatom oder
ein Stickstoffatom darstellt, und d die Zahl 0 oder 1
bedeutet,
mit Verbindungen entsprechend der Formel (XIII):
Rl-N-C-NH2 (XIII)
worin R ei &eegr; Wässer stoffatom oder eine Amino-Schutzgruppe
darstellt.
52. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)oxyimino3acetamido3-3-C (2-ca rboxy-5-met hyl-s-triazolo-C1,5-a3pyrimidin-7-yl)thiomethyl3-8-oxo-5-thi a-1-aza-bi cycloC4.2.03oct-2-en-2-carbon-.
säure und deren Salze/ Hydrate und Hydratsalze umfasst.
53. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amirio-4-thiazolyl)-2-CZ-(4,5-diacetoxy-2-methyl-benzoyl)oxyimino3-acetamido3-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1,5-a3pyrimidin-7-yl)thiomethyl3-8-oxo-5-thia-1-aza-bicycloC4.2.03&ogr;ct-2-en-2-carbonsaure und deren Salze, Hydrate und Hydratsalze umfasst.
54. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine CephalosporinVerbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-tZ-(4,5-dihydroxy-2-methylbenzoyL)oxyimino3acetamido3-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1,5-a3pyrimidin-7-y I)thiomethyl3-8-oxo-5-thi a-1-aza-bicyclo[4.2.03oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und Hydratsalze umfasst
55. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzeichnet/ dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-(4,5-dihydroxy-2-methylbenzoyL)oxyimino]acetamido3-3-r.(7-methyl-5H-5-oxo-1,3,4-thiadiazolor.3,2-a]pyrimidin-2-yl)thiomethylD-8-oxo-5-thia-1-aza-bicycloC4.2.03oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und HydratsaLze
umfasst.
56. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R, 7R) -7-&Ggr;.2- (2-Ami no-4-thiazolyL)-2-CZ-£(4-acetoxy-2-carboxy-5-hydroxyphenyl)methyl3-oxyimino3acetamido3-3-C2-carboxy-5-methyl-s-triazolor.1/5-a3-pyrimidin-7-yL)thiomethyLj-8-oxo-5-thia-1-azabicycLoC4.2.03-oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze/ Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
57. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1/ dadurch
gekennzei chnet/ dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R/7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-C1-(3/4-dihydroxybenzoyl)-1-methylethyl3oxyimino]acetamidoDJ-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1/5-a]-pyrimidin-7-yl)thiomethy ID-8-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.0D-oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
58. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1/ dadurch
gekennzei chnet/ dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R/7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-G(S)-carboxy(3,4-diacetoxy-phenyl)methylDoxyiminoD-acetamidoD-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1/5-a]-pyrimidin-7-y L)thiomethylD-8-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.03-oct-2-en-2-carlbonsäure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfassti
59. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
g e k fen &eegr; &zgr; e i c h.rie t, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[Z-[(R)-carboxy(3,4-diacetoxyphenyl)methyl3oxyimino3-a cet am i do3-3- C (2- ca rboxy-5-met hy l-s-t ri a zo Lo C1, 5-a3-
py r i midi n-7-y I)th iomet hy L3-8-oxo-5-thia-1 -azabicyclo [4.2.03-oct-2-en-2-carbonsä'ure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
60. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei c hnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R/7R)-7-[2-<2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-C(S)-carboxy(3/4-dihydroxyphenyl)methyl3oxyimino3-acetamidb3-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazo IoC1,5-alpyrimidin-7-yI)thiomethyl3-8-oxo-5-thi a-1-azabicycloC4.2.G3-oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
61. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thia-
zo Iy O-2-[Z-[(R)-carboxy(3,4-dihydroxy-pheny I)met hyI3oxyimino3-acetamidoD-3-[(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1,5-a3-pyrimidin-7-y I)thiomethy 13-8-&ogr;&khgr;o-5-thia-1-azabicycloC4.2.03-oct-2-en-2-carbonsaure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
62. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cephalosporin-*.
Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[Z-(carboxy-3,4-diacetoxyphenyl)methyl3oxyimino3-acetami do3-3-[(2-carboxy-5-methyl-s-triazoIo[1,5-a3-pyrimidin-7-yl)thiomethyl3-8-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.03-oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
63. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzeichnet, dass sie mindestens eine CephalosporinVerbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[Z-r.carboxy(3,4-dihydroxyphenyl)methyl3oxyimino3-acetamido3-3-C(2-carboxy-5-methyL-s-triazo Io£1,5-a3-pyrimidin-7-yl)thiomethy L3-8-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.03-oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
64. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-r.carboxy(3,4,5-trihydroxyphenyl)methyl3oxyimino3-acetamido3-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1,5~a3-
pyrimidin-7-yI)thiomethyl3-8-oxo-5-thi a-1-azabieye Io[4.2.03-oct-2-en-2-carbonslure und deren Salze, Hydrate und
HydratsaLze umfasst.
65. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verpindunig aus der Gruppe (6R,7R) -7-C2- (2-Ami no-4-thi azolyl)-2-.CZ-Ccarboxy(3,4-dihydroxyphenyl)methyl3oxyiminoD-acetamido3-3-C(8'-carboxy-tetrazoloC1,5-b3-pyridazin-6-yl)-thiomethyI3-S-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.03oct-2-en-2-carbonsäure und deren Salze, Hydrate und Hydratsalze umfasst.
66. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-Ccarboxy(3,4-dihydroxy-phenyl)methyl3oxyimino3-acetamido3-3(pyridinium-methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo-C4.2.03oct-2-en-2-carboxy lat und deren Salze, Hydrate und
Hydratsalze umfasst.
67. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekenn zeichnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung
aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[Z-C(S)-carboxy(3,4-dihydroxy-pheny
L)methyl]-oxyiminoDacetamidoD-S-Cpyridinium-tnethyO-S-oxo-S-thia-iazabicycLoC4.2.G3oct-2-en-2-carboxyLat
und deren Salze, Hydrate und Hydratsalze umfasst.
68. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Cepha losporin-Verbindung
aus der Gruppe (6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[Z-C(S)-carboxy(3,4-dihydroxy-phenyL)methyl]-
oxyimino]acetamido]-3-i2/3-cycLo-pentenopyridiniummethyL)-8-oxo-5-thia-1-azabicycLoC4.2.0Doct-2-en-2-carboxyLat
und dessen Salze, Hydrate und Hydratsalze umfasst.
69. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine CephaIbsporinVerbindung
aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-CZ-C1-carboxy-1-(3,4-dihydroxy-phenyL)ethyL]oxy-
i mi no Ja ce.t amidoD-3-C(2-carboxy-5-methyL-s-triazoLoCT,5-a]-pyrimidin-7-yl)thiomethyL]-8-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.03-oct-2-en-2-carbonsäure
und deren Salze, Hydrate und Hydrat sal ze umfasst.
70. Pharmazeutische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch
gekennzei chnet, dass sie mindestens eine Cephalosporin-Verbindung
aus der Gruppe (6R,7R)-7-C2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-C(3,4-dihydroxybenzoyl)aminoD-acetamido3-3-C(2-carboxy-5-methyl-s-triazoloC1,5-a]-pyrimidin-7-yL)thiomethylD-8-oxo-5-thia-1-azabicycloC4.2.G]oct-2-en-2-carbonsä'ure
und deren Sa Ize, Hydrate und Hydratsalze umfasst.
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