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DE1792811C2 - "Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung" - Google Patents

"Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung"

Info

Publication number
DE1792811C2
DE1792811C2 DE19661792811 DE1792811A DE1792811C2 DE 1792811 C2 DE1792811 C2 DE 1792811C2 DE 19661792811 DE19661792811 DE 19661792811 DE 1792811 A DE1792811 A DE 1792811A DE 1792811 C2 DE1792811 C2 DE 1792811C2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
trapymin
drugs
coronary vasodilator
vasodilator effect
effect
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
DE19661792811
Other languages
English (en)
Inventor
Heinz Dr.rer.nat. DDR 4501 Rodleben Füller (verstorben)
Fritz Prof. Dr.med.h. DDR 7000 Leipzig Hausschild (verstorben)
Ernst Dr.rer.nat. DDR 4500 Dessau Tenor
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN DDR 4530 ROSSLAU DD
Original Assignee
VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN DDR 4530 ROSSLAU DD
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN DDR 4530 ROSSLAU DD filed Critical VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN DDR 4530 ROSSLAU DD
Priority to DE19661792811 priority Critical patent/DE1792811C2/de
Application granted granted Critical
Publication of DE1792811C2 publication Critical patent/DE1792811C2/de
Expired legal-status Critical Current

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Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

C2H5
CH3
Der Wirkstoff ist unter dem Freinahmen Trapymin bekannt.
Trapymin ist ein wertvoller Arzneistoff, der im Tierversuch eine in dieser Verbindungsklasse noch nicht beschriebene und bekannten Verbindungen gleicher Wirkungsrichtung überlegene koronargefäßerweiternde Wirkung zeigt. Er kann in der Humanmedizin zur Behandlung von Patienten mit Anginapectoris Syndrom eingesetzt werden.
Es ist bekannt, diese Verbindung nach H. Kano, Y. Makisumi, Chem. Pharmac. Bull. (Tokyo), Bd. 6 (1958), S. 583 bis 586, aus 5-Methyl-7-chlor-s-triazolo(l,5-a)pyrimidin und Diäthylamin in 96 bis lOOprozentiger alkoholischer Lösung herzustellen.
Das 5-Methyl-7-diäthylamino-s-triazol-(1 ,5-a)pyrimidin bewirkt eine langanhaltende Erschlaffung der glatten Gefäßmuskulatur und führt zu einer spezifischen Mehrdurchblutung der Koronargefäße des Herzens. Daneben zeigt die Verbindung an isolierten Sinusknqten- und Papillarmuskelpräparaten positiv chronotrope und inotrope Effekte. Klinische Untersuchungen haben ergeben, daß die Verbindung weniger eine Verbesserung der Kontraktionsform bewirkt, sondern sich als ein typischer Koronardilatator erweist.
Das Arzneimittel kann in üblichen Darreichungsformen vorliegen und oral oder parenteral, vorzugsweise intravenös gegeben werden.
Im pharmakologischen Versuch am isolierten Langendorff-Herzen erwies sich Trapymin wirksamer als Theophillin-Äthylendiamin.
K. Oguro et al., Arzneimittelforschung, Bd. 24 (1974), S. 911, untersuchten die hämodynamische Wirkung von
Trapymin im Vergleich zu Papaverin und Theophillin-Ä:hyleiidiamin. Unter anderen wurde der dosisabhängige Effekt von Trapymin auf die Koronardurchblutung und die Durchblutung von Nieren und Femoralis im Vergleich zu Theophyllin-Äthylendiamin untersucht Die vasodilatierende Wirkung von Trapymin war etwa lOmal stärker als die von Theophillin-Äthylendiamin.
Im Rahmen von klinischen Untersuchungen bei Angina pectoris-Patienten (n=5\) wurde Trapymin gegenüber Prenylamin und Dipyridamol von der Mehrzahl der Patienten als subjektiv besser wirksam bezeichnet; vgl. P. Dittrich et aL, Das deutsche Gesundheitsweser., Bd. 36/1971.
Neben der koronardurchblutungsfördernden Wirkung wies bereits F. Hackel, Medicamentum, Berlin, Bd. 12 (1971), S. 228, auf den günstigen Effekt von Trapymin auf die periphere Hämodynamik hin. Mit Trapymin konnte bei Gefäßverschlüssen im Becken und Oberschenkelbereich eine signifikante und stärkere Erhöhung der Extremitätendurchblutung distal von Verschlüssen und Stenosen erzielt werden als mit Dipyridamol.
Die in der folgenden Tabelle zusammengestellten oralen LD5O-Werte zeigen für Trapymin eine geringere akute Toxizität als Theophillin-Äthylendiamin. Jedoch ist die akute Toxizität von Trapymin stärker als die von Dipyridamol, das jedoch nur als möglicherweise wirksam klassifiziert wird; vgl. Physicians Desk Reference, 1979, S. 671.
Akute Toxizität
Trapymin
Dipyridamol
80% Theophyllin + 20% Äthylcndiamin
LD50 oral Maus,
Ratte
710-750 mg/kg
LD50 oral Maus,
Ratte
235-380 mg/kg
Ratte Maus
8 400 mg/kg (2) 447,6 mg/kg
Beispiel
8,4 g 5-Methyl-7-chlor-s-triazolo(l,5-a)pyrimidin werden in 30 ml Wasser suspendiert umi mit 7,3 g Diäthylamin versetzt. Nach 2stündigem Erwärmen unter Rühren wird alkalisch gemacht, das Amin in Chloroform aufgenommen und unter vermindertem Druck eingeengt. Der Rückstand wird aus n-Hcptan umkristallisiert. Man erhält 8,1 g des 5-Methyl-7-diäthylämino-s-triazolo(l,5-a)pyrimidins vom F. 103 bis 1040C. Das in üblicher Weise hergestellte Hydrochlorid hat einen F. von 212° C.

Claims (1)

  1. Patentansprüche:
    Arzneimittel mit koronargefäßerwehernder Wirkung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 5-Methyl-7-diäthyl-aminö-s-triazolo(l ,5-a)pyrimiam.
    Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung, das gekennzeichnet ist durch einen Gehalt an 5-Methyl-7-diäthylamino-s-triazolo(l,5-a)pyrimidin der Formel
DE19661792811 1966-10-03 1966-10-03 "Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung" Expired DE1792811C2 (de)

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DEV0032057 1966-10-03

Publications (1)

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DE1792811C2 true DE1792811C2 (de) 1982-12-30

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0500136A1 (de) * 1991-02-22 1992-08-26 Egis Gyogyszergyar 1,2,4-Triazolo[1,5-a]pyrimidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
NICHTS-ERMITTELT *

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0500136A1 (de) * 1991-02-22 1992-08-26 Egis Gyogyszergyar 1,2,4-Triazolo[1,5-a]pyrimidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung

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