DE04770646T1 - Salze von clopidogrel und herstellungsverfahren - Google Patents
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Abstract
Unsolvatisiertes kristallines Clopidogrelbesylat.
Claims (12)
- Unsolvatisiertes kristallines Clopidogrelbesylat.
- Unsolvatisiertes kristallines Clopidogrelbesylat, das ein Pulver-Röntgenbeugungsspektrum hat, das im Wesentlichen wie in
2 gezeigt ist. - Unsolvatisiertes kristallines Clopidogrelbesylat gemäß Anspruch 1 oder Anspruch 2, das einen Schmelzpunkt im Bereich von 124–132°C aufweist.
- Unsolvatisiertes kristallines Clopidogrelbesylat gemäß einem vorangehenden Anspruch, das 0,1–0,3 Gew.-% Wasser enthält.
- Verfahren zur Herstellung von unsolvatisiertem kristallinem Clopidogrelbesylat gemäß einem vorangehenden Anspruch, das die folgenden Schritte umfasst: i) Lösen/In-Kontakt-Bringen von Clopidogrelbase in/mit geeigneten Lösungsmitteln; ii) Behandeln des Produkts von Schritt (i) mit Benzolsulfonsäure; iii) Entfernen der Lösungsmittel, um das Salz zu erhalten.
- Verfahren gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die geeigneten Lösungsmittel aus Wasser, n-Heptan, Cyclohexan, Petrolether, Ether, in denen jeder Alkylrest des Ethers unabhängig ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 1-Butyl, 2-Butyl und t-Butyl, oder Gemischen davon, ausgewählt sind.
- Verfahren zur Herstellung von unsolvatisiertem kristallinem Clopidogrelbesylat gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, umfassend die folgenden Schritte: i) Lösen/In-Kontakt-Bringen von amorphem Clopidogrelbesylat in/mit einem oder mehreren Lösungsmittel(n); ii) Entfernen der Lösungsmittel.
- Verfahren gemäß Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass die geeigneten Lösungsmittel Wasser, geeignete Alkohole, ausgewählt aus Methanol, Ethanol, Propanol, n-Butanol, Aceton, Acetonitril, Hexan, n-Heptan, Cyclohexan, Petrolether; Ether, worin jeder Alkylrest des Ethers unabhängig ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 1-Butyl, 2-Butyl und t-Butyl, oder Gemische davon, umfassen.
- Verfahren gemäß Anspruch 7 oder Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass das amorphe Clopidogrelbesylat ein Pulver-Röntgenbeugungsspektrum hat, das im Wesentlichen wie in
1 gezeigt ist. - Verfahren gemäß Anspruch 8 oder Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass das amorphe Clopidogrelbesylat etwa 0,4 bis 4 Gew.-% Wasser enthält.
- Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend unsolvatisiertes Clopidogrelbesylat in kristalliner Form der vorliegenden Erfindung und ein pharmazeutisch verträgliches Exzipiens.
- Verwendung der Salze von Clopidogrel, wie in einem Ansprüche 1 bis 4 beansprucht, für die Herstellung von Medikamenten für die Behandlung von Krankheiten, die mit Thrombozytenaggregation assoziiert sind.
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