CN111436445A - 一种含三氟苯嘧啶的杀虫组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开的一种含三氟苯嘧啶的杀虫组合物，有效活性成分由第一活性成分三氟苯嘧啶与第二活性成分虫酰肼或甲氧虫酰肼中的一种组成。第一活性成分与第二活性成分的重量比为1:50‑50:1，含量之和为所述组合物总重量的1%‑80%。本组合物可制备成农业上允许的各种剂型，优选为水分散粒剂、可湿性粉剂、悬浮剂、水乳剂。该组合物的杀虫效果不是各组分活性的简单叠加，与现有单一制剂相比，除具有显著的杀虫效果外，而且有显著的增效作用，用药量减少，对作物安全性好。

Description

一种含三氟苯嘧啶的杀虫组合物

技术领域

本发明涉及一种含三氟苯嘧啶的杀虫组合物及其用途，组合物由第一活性成分三氟苯嘧啶，第二活性成分虫酰肼或甲氧虫酰肼的一种以及辅助成分组成，属于复配农药技术领域。

背景技术

三氟苯嘧啶是杜邦研发的新型介离子类或两性离子类杀虫剂（mesoionicinsecticides；zwitterionic insecticides），亦为新型嘧啶酮类化合物。三氟苯嘧啶的主要特点为高效，持效，用量低，对环境友好，主要用于防治水稻飞虱、叶蝉等。它与新烟碱类杀虫剂具有不同的作用机理，对传粉昆虫无不利影响。

虫酰肼属昆虫生长调节剂，是促进鳞翅目幼虫蜕皮的新型仿生杀虫剂，作用于昆虫蜕皮受体，引起昆虫幼虫早熟，提早蜕皮致死，或形成畸形蛹和畸形成虫，引起化学绝育。

甲氧虫酰肼属于苯酰肼类昆虫生长调节剂，蜕皮激素类杀虫剂，主要机理为干扰昆虫的正常生长发育，抑制摄食。甲氧虫酰肼杀虫对象选择性强，对鳞翅目害虫具有高度选择杀虫活性，以触杀作用为主，并具有一定的内吸作用。该药和抑制害虫蜕皮的药剂的作用机制相反，可在害虫整个幼虫期用药进行防治，对益虫、益螨安全，对环境友好。

申请人经试验发现，将作用机理不同的三氟苯嘧啶与虫酰肼或甲氧虫酰肼复配，具有以下优点和有益效果：1、增效作用，不同作用机理的制剂混配利于相互之间提高药效；2、增加对害虫的作用方式。3、延缓害虫产生耐药性。因三氟苯嘧啶杀虫作用机理特殊，与虫酰肼或甲氧虫酰肼无交互抗性，与之复配成的混剂能延缓害虫产生耐药性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种组分合理、增效作用显著、杀虫效果好、用药成本低、对作物安全的农用杀虫组合物。

本发明的另一个目的在于提供一种含有三氟苯嘧啶的杀虫组合物剂型。

本发明的再一个目的在于提供上述组合物在防治鳞翅目、同翅目上的应用。

为实现上述目的，本发明的技术方案是这样解决的：

一种含三氟苯嘧啶和虫酰肼或甲氧虫酰肼的杀虫组合物，其特征在于，第一活性成分为三氟苯嘧啶，第二活性成分为虫酰肼或甲氧虫酰肼中的一种。

所述组合物的第一活性成分与第二活性成分的重量比为1:50～50:1，优选为1:10～10:1。

所述组合物的第一活性成分与第二活性成分的含量之和为1%～80%，优选为10%～40%。

所述组合物由活性成分和农药辅助成分组成。

进一步地，所述农药制剂辅助成分包括载体和助剂。

进一步地，所述载体为水、溶剂或填料中的一种、二种或三种，水优选去离子水。

进一步地，所述溶剂选自N，N－二甲基甲酰胺、环己酮、甲苯、二甲苯、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、三甲基环己酮、N－辛基吡咯烷酮、乙醇胺、三乙醇胺、异丙胺。N－甲基吡咯烷酮、丙醇、丁醇、乙二醇、二乙二醇、乙二醇甲醚、丁醚、乙醇胺、异丙胺、乙酸乙酯或乙腈中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述填料选自高岭土、硅藻土、膨润土、凹凸棒土、白炭黑、淀粉或轻质碳酸钙中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述助剂至少包括一种表面活性剂，根据不同的使用场合和需求，还可加入防冻剂、增稠剂、稳定剂、崩解剂、消泡剂等其他功能性助剂。

进一步地，所述表面活性剂选自乳化剂、分散剂、润湿剂或渗透剂中的一种或四种。上述表面活性剂为常见的非离子表面活性剂或阴离子表面活性剂的单剂或复配制剂。

进一步地，所述其他功能性助剂选自防冻剂、增稠剂、稳定剂、崩解剂或消泡剂中一种或五种。

进一步地，所述乳化剂选自农乳500＃（烷基苯磺酸钙）、OP系列磷酸酯（壬基酚聚氧乙烯醚磷酸酯）、600＃磷酸酯（苯基酚聚氧乙烯醚磷酸酯）、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、烷基联苯醚二磺酸镁盐、三乙醇胺盐、农乳400＃（苄基二甲基酚聚氧乙基醚）、农乳700＃（烷基酚甲醛树脂聚氧乙基醚）、宁乳36＃（苯乙基酚甲醛树脂聚氧乙基醚）、农乳1600＃（苯乙基酚聚氧乙基聚丙烯基醚）、环氧乙烷－环氧丙烷嵌段共聚物、OP系列（壬基酚聚氧乙烯醚）、BY系列（蓖麻油聚氧乙烯醚）、农乳33＃（烷基芳基聚氧乙烯聚氧丙烯醚）、司盘系列（山梨醇酐单硬脂酸）、吐温系列（失水山梨醇脂酸酯聚氧乙烯醚）或AEO系列（脂肪醇聚氧乙烯醚）中的一种或者多种组成的混合物。

进一步地，所述分散剂选自聚羧酸盐、木质素磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基苯磺酸钙、萘磺酸甲醛缩合物钠盐、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚或甘油脂肪酸酯聚氧乙烯醚中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、拉开粉BX、润湿渗透剂F、皂角粉、蚕沙或无患子粉中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述渗透剂选自渗透剂JFC(脂肪醇聚氧乙烯醚)、渗透剂T（顺丁烯二酸二异辛酯磺酸盐）、氮酮或有机硅中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述防冻剂选自乙二醇、丙二醇、丙三醇或尿素中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述增稠剂选自黄原胶、聚乙烯醇、膨润土、羧甲基纤维素或硅酸镁铝中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述稳定剂选自环氧大豆油、环氧氯丙烷、BHT、乙酸乙酯、磷酸三苯酯的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述崩解剂选自膨润土、尿素、硫酸铵、氯化铝、低取代羟丙基纤维素、乳糖、柠檬酸、丁二酸或碳酸氢钠中的一种或多种组成的混合物。

进一步地，所述消泡剂选自硅油、硅酮类化合物、C10～C20饱和脂肪酸类化合物或C8～C10脂肪醇类化合物中的一种或多种组成的混合物。

上述物质均可通过市场购得。

本发明所述的杀虫组合物，可用于防治鳞翅目、同翅目害虫。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：1、使用复配方案，对水稻稻飞虱、水稻二化螟、甘蓝甜菜夜蛾等鳞翅目、同翅目害虫具有明显增效，显著提高了防治效果；2、减少用药量和用药次数，降低防治成本；3、克服长期单一使用容易产生抗性的缺点，延长药剂的使用寿命。

具体实施案例

制剂制备案例

水分散粒剂制备方法：按实施例配方比例，将活性成分三氟苯嘧啶、虫酰肼或甲氧虫酰肼加入载体中，并在其中加入表面活性剂和其他功能性助剂，混合，经气流粉碎后加10～25%的水，然后经捏合、造粒、干燥、筛分制得水分散粒剂产品；或将粉碎过的粉体在沸腾造粒机中喷水、造粒、干燥，之后筛分制得产品。主要设备有混合机、气流粉碎机、捏合机、挤压造粒机，烘房或流化床干燥，或沸腾造粒机、筛分机。

水分散粒剂配方：活性成分A0.1%～80%，活性成分B0.1%～60%，分散剂3%～12%，湿润剂1%～8%，崩解剂1%～10%，填料余量。

实施例1：8%三氟苯嘧啶·虫酰肼水分散粒剂（1:3）

配方：三氟苯嘧啶5%，虫酰肼15%，木质素磺酸盐4%，十二烷基苯磺酸钠3%，氯化铝5%，白炭黑补余。

制备方法：同上。

实施例2：12%三氟苯嘧啶·虫酰肼水分散粒剂（1:1）

配方：三氟苯嘧啶6%，虫酰肼6%，萘磺酸甲醛缩合物钠盐5%，拉开粉BX5%，膨润土3%，高岭土补余。

制备方法：同上。

实施例3：30%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼水分散粒剂（1:29）

配方：三氟苯嘧啶1%，甲氧虫酰肼29%，木质素磺酸盐%，拉开粉BX%，氯化铝%，高岭土补余。

制备方法：同上。

实施例4：15%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼水分散粒剂（1:2）

配方：三氟苯嘧啶5%，甲氧虫酰肼10%，木质素磺酸盐5%，十二烷基苯磺酸钠4%，膨润土3%，白炭黑补余。

制备方法：同上。

可湿性粉剂制备方法：按实施例配方比例，将活性成分三氟苯嘧啶、虫酰肼或甲氧虫酰肼加入载体中，并在其中加入表面活性剂和其他功能性助剂，混合，经气流粉碎后再混合制得可湿性粉剂。主要设备有混合机、气流粉碎机。

可湿性粉剂配方：活性成分A0.1%～80%，活性成分B0.1%～60%，分散剂2%～10%，湿润剂2%～10%，填料余量。

实施例5：15%三氟苯嘧啶·虫酰肼可湿性粉剂（2:1）

配方：三氟苯嘧啶10%，虫酰肼5%，萘磺酸甲醛缩合物7%，十二烷基硫酸钠4%，高岭土补余。

制备方法：同上。

实施例6：10%三氟苯嘧啶·虫酰肼可湿性粉剂（1:1）

配方：三氟苯嘧啶5%，虫酰肼可湿性粉剂5%，木质素磺酸盐6%，拉开粉BX5%，白炭黑补余。

制备方法：同上。

实施例7：20%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼可湿性粉剂（1:3）

配方：三氟苯嘧啶5%，甲氧虫酰肼15%，烷基酚聚氧乙烯醚5%，润湿渗透剂F3%，硅藻土补余。

制备方法：同上。

实施例8：12%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼可湿性粉剂（1:5）

配方：三氟苯嘧啶2%，甲氧虫酰肼10%，聚羧酸盐3%，脂肪胺聚氧乙烯醚1%，十二烷基苯磺酸钠3%，高岭土补余。

制备方法：同上。

悬浮剂制备方法：按配方比例，将活性成分三氟苯嘧啶、虫酰肼或甲氧虫酰肼、表面活性剂和其他功能性助剂依次置于反应釜中，加水混合均匀，经高速剪切，湿法砂磨，最后匀质过滤即得产品。主要设备是配料釜、胶体磨或匀质混合机、砂磨机。

悬浮剂配方：活性成分A0.1%～50%，活性成分B0.1%～50%，分散剂2%～10%，湿润剂2%～10%，消泡剂0.01%～2%，增稠剂0～2%，抗冻剂0～8%，去离子水加至100%。

实施例9：20%三氟苯嘧啶·虫酰肼悬浮剂（1:3）

配方：三氟苯嘧啶5%，虫酰肼15%，木质素磺酸盐4%，十二烷基硫酸钠5%，硅油0.5%，黄原胶0.8%，尿素3%，去离子水加至100%。

制备方法：同上。

实施例10：4%三氟苯嘧啶·虫酰肼悬浮剂（1:1）

配方：三氟苯嘧啶3%，虫酰肼3%，烷基酚聚氧乙烯醚6%，十二烷基硫酸钠5%，硅油0.4%，黄原胶1%，尿素4%，去离子水加至100%。

制备方法：同上。

实施例11：15%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼悬浮剂（4:1）

配方：三氟苯嘧啶12%，甲氧虫酰肼3%，烷基酚聚氧乙烯醚5%，拉开粉BX3.8%，硅油0.5%，黄原胶1%，尿素3%，去离子水加至100%。

制备方法：同上。

实施例12：15%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼悬浮剂（1:2）

配方：三氟苯嘧啶5%，甲氧虫酰肼10%，木质素磺酸盐5%，拉开粉BX4%，硅油0.6%，黄原胶1%，乙二醇3%，去离子水加至100%。

制备方法：同上。

水乳剂制备方法：按实施例配方比例将活性成分三氟苯嘧啶、虫酰肼或甲氧虫酰肼、溶剂、乳化剂、助溶剂加在一起，使溶解成均匀的油相；将部分水，抗冻剂，抗微生物剂等其他的农药助剂混合在一起成均匀的水相；在反应釜中高速搅拌的同时将油相加入水相，缓缓加水直至达到转相点，开启剪切机进行高速剪切，并加入剩余的水，剪切约半小时，形成水乳剂。

水乳剂配方：活性成分A0.1%～50%，活性成分B0.1%～50%，溶剂1%～30%，乳化剂1%～15%，抗冻剂0～8%，增稠剂0～2%，消泡剂0.01%～2%，去离子水补足余量。

实施例13：10%三氟苯嘧啶·虫酰肼水乳剂（3:2）

配方：三氟苯嘧啶6%，虫酰肼4%，木质素磺酸盐6%，酰胺0.5%，乙醇7%，明胶1%，烷基苯磺酸钙6%，丙三醇8%，去离子水补足余量。

制备方法：同上。

实施例14：20%三氟苯嘧啶·虫酰肼水乳剂（1:3）

配方：三氟苯嘧啶5%，阿维菌素15%，酰胺0.5%，乙醇8%，明胶0.6%，烷基苯磺酸钙8%，丙三醇5%，去离子水补足余量。

制备方法：同上。

实施例15：10%三氟苯嘧啶·甲氧虫酰肼水乳剂（1:1）

配方：三氟苯嘧啶5%，甲氧虫酰肼5%，有机硅0.5%，乙醇8%，黄原胶1%，烷基酚甲醛树脂聚氧乙基醚8%，丙三醇4%，去离子水补足余量。

制备方法：同上。

室内活性案例：

本发明实施例是采用室内毒力测定和田间试验相结合的方法。先通过室内毒力测定，明确两种药剂按一定比例复配后的共毒系数（CTC），CTC＜80为拮抗作用，CTC＞120为增效作用，介于80与120之间为相加作用，在此基础上，再进行田间市试验。

试验方法：采用浸叶法，将叶片浸泡如药液中10s后取出、自然晾干，放入养虫盒中，然后接上供试幼虫，在25℃条件下饲养，每处理4次重复，每重复用试虫20头，同时设空白对照，于48小时检查死虫数，计算死亡率和校正死亡率，求毒力回归方程并计算LC₅₀值若对照死亡率＞10%，则视为无效试验，需重新开展活性试验。计算公式如下：

以LC₅₀值相对小的药剂为标准药剂，其毒力指数TI为100。

式中：P_A、P_B分别为活性成分A、B在组合物中所占的比例。

A为三氟苯嘧啶，B选择虫酰肼、甲氧虫酰肼中的一种。

实施例16：含三氟苯嘧啶的组合物对甘蓝甜菜夜蛾的联合毒力试验

供试害虫：甘蓝甜菜夜蛾，室内培养敏感种。

供试药剂：三氟苯嘧啶原药、虫酰肼原药、甲氧虫酰肼原药均为海利尔药业集团股份有限公司研发中心提供。

试验设计：经过试验确定三氟苯嘧啶原药、虫酰肼原药、甲氧虫酰肼原药及三氟苯嘧啶与虫酰肼或甲氧虫酰肼二者不同配比混剂的有效致死浓度（LC₅₀）及共毒系数（CTC）。

表1 三氟苯嘧啶与虫酰肼混配对甘蓝甜菜夜蛾的联合毒力

表1可知，三氟苯嘧啶与虫酰肼混配对甘蓝甜菜夜蛾在1:50～50:1之间共毒系数均大于80，且在1:40～50:1之间均为增效作用，共毒系数均大于120，其中1:5～1:1之间共毒系数达到200以上，1:2时共毒系数最大为286.56。

表2 三氟苯嘧啶与甲氧虫酰肼混配对甘蓝甜菜夜蛾的联合毒力

表2可知，三氟苯嘧啶与甲氧虫酰肼混配对甘蓝甜菜夜蛾在1:50～50:1之间共毒系数均大于80，且在1:30～30:1之间均为增效作用，共毒系数均大于120，其中1:10～2:1之间共毒系数达到200以上，1:2时共毒系数最大为366.20。

实施例17：含三氟苯嘧啶的组合物对水稻稻飞虱的联合毒力试验

供试害虫：水稻稻飞虱，室内培养敏感种。

供试药剂：三氟苯嘧啶原药、虫酰肼原药、甲氧虫酰肼原药均为海利尔药业集团股份有限公司研发中心提供。

试验设计：经过试验确定三氟苯嘧啶原药、虫酰肼原药、甲氧虫酰肼原药及三氟苯嘧啶与虫酰肼或甲氧虫酰肼二者不同配比混剂的有效致死浓度（LC₅₀）及共毒系数（CTC）。

表3 三氟苯嘧啶与虫酰肼混配对水稻稻飞虱的联合毒力

表3可知，三氟苯嘧啶与虫酰肼混配对水稻稻飞是在1:50～50:1之间共毒系数均大于80，且在1:30～5:1之间均为增效作用，共毒系数均大于120，其中1:3～1:1之间共毒系数达到200以上，1:2时共毒系数最大为298.46。

表4 三氟苯嘧啶与甲氧虫酰肼混配对水稻稻飞虱的联合毒力

表4可知，三氟苯嘧啶与虫酰肼混配对水稻稻飞虱在1:50～50:1之间共毒系数均大于80，且在1:30～20:1之间均为增效作用，共毒系数均大于120，其中1:5～2:1之间共毒系数达到200以上，1:2时共毒系数最大为421.41。

实施例18：含三氟苯嘧啶与虫酰肼或甲氧虫酰肼组合物对甜菜夜蛾的田间防效

试验药剂：由海利尔药业集团股份有限公司研发中心研发、提供，对照药剂选自20%三氟苯嘧啶悬浮剂、10%虫酰肼乳油、20%甲氧虫酰肼悬浮剂，均为自配制剂。

表5 三氟苯嘧啶与虫酰肼或甲氧虫酰肼混配对甜菜夜蛾的田间防效

表5可知，三氟苯嘧啶与虫酰肼、甲氧虫酰肼混配比，对甜菜夜蛾的田间防效均大于90%，均明显高于单剂防治效果。

Claims (9)

1.一种含三氟苯嘧啶的杀虫组合物，其特征在于，第一活性成分为三氟苯嘧啶，第二活性成分虫酰肼或甲氧虫酰肼的一种。

2.根据权利要求1所述的杀虫组合物，其特征在于，第一活性成分与第二活性成分的重量比为1:50～50:1，优选为1:10～10:1。

3.根据权利要求1所述的杀虫组合物，其特征在于，三氟苯嘧啶与虫酰肼重量比为1:5～1:1，三氟苯嘧啶与甲氧虫酰肼重量比为1:5～2:1。

4.根据权利要求1所述的杀虫组合物，其正在于，三氟苯嘧啶与虫酰肼重量比为1:3，三氟苯嘧啶与甲氧虫酰肼重量比为1:2。

5.根据权利要求1所述的杀虫组合物，其特征在于，活性成分总重量占制剂总重量的1%-80%，优选为10%-40%。

6.根据权利要求5所述的杀虫组合物，其特征在于，三氟苯嘧啶与虫酰肼总重量为20%，，三氟苯嘧啶与甲氧虫酰肼总重量为15%。

7.根据权利要求1所述的杀虫组合物，其特征在于，该杀虫组合物由活性成分和农药辅助成分组成。

8.根据权利要求1-4任一所述的杀虫组合物，其特征在于，该杀虫组合物可制备成农药上允许的各种剂型，优选为水分散粒剂、可湿性粉剂、悬浮剂、水乳剂。

9.根据权利要求8所述的杀虫组合物，其特征在于，该杀虫组合物可用于防除水稻稻飞虱、水稻二化螟、甘蓝甜菜夜蛾。