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CN117794509A - 育毛剂 - Google Patents

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CN117794509A
CN117794509A CN202280054887.5A CN202280054887A CN117794509A CN 117794509 A CN117794509 A CN 117794509A CN 202280054887 A CN202280054887 A CN 202280054887A CN 117794509 A CN117794509 A CN 117794509A
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hair
palmitoyl dipeptide
acid
phytosphingosine
diaminobutyryl
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高桥秀树
中村荘太
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Original Assignee
Anjiabang Holding Co ltd
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Abstract

提供一种属于外用剂的育毛剂,为此而使其含有棕榈酰基二肽‑5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽‑5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇作为有效成分,或并用棕榈酰基二肽‑5二胺基丁酰基羟基苏胺酸及棕榈酰基二肽‑5二胺基羟基丁酸作为有效成分;该育毛剂发挥下列功效:促进头发、须毛、眉毛和/或睫毛等毛中的毛干生长,增进有助于真皮乳头细胞中的育毛的基因表现,毛发生长、毛干伸长速度的提升,毛干最大长度的提升,及毛干径的增大。

Description

育毛剂
技术领域
本发明关于育毛剂。更详细而言,关于包含棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇(Phytosphingosine)的育毛剂。
背景技术
毛发的生长,是依据由生长期、退行期、休止期所构成的毛发周期(hair cycle)而重复进行生长及脱落。雄激素性脱毛的症状,是因为某种原因而失去毛发周期的平衡,并使生长期的期间缩短,而使休止期毛发的比率增加且毛发进行软毛(毳毛)化。就组织学而言,已有报告指出生长期间的毛囊大小会小于健康头皮,真皮乳头(dermal papilla,也称为毛乳头)的发育不良,毛囊周围的毛细血管网也减少(非专利文献1)。
因此,在包括人类在内的哺乳动物中,对改善育毛效果及毛种与毛质的育毛剂等外用剂的需要系日渐增加。为了改善育毛效果及毛种与毛质,已有提案如有助于调节属于毛发的生命周期的毛发周期的有效成分,并渐渐有作为育毛剂而在市场上销售。
血管内皮生长因子(VEGF)为一种生长因子,其专一性作用于从下垂体foliculo-stellate(星状滤胞)细胞的培养液中所分离的血管内皮细胞,并已知其具有包括血管内皮细胞增殖在内的血管生成过程的促进作用、血管通透性的增强作用,并且已知腺苷若作用于人类真皮乳头细胞(dermal papilla cell),则会促进血管内皮生长因子(VEGF)的表现(参照非专利文献2)。
例如,已有提案为利用米诺地尔(Minoxidil)作为育毛剂的有效成分(参照专利文献1至3等),并且已有经过人体临床试验而以米诺地尔作为有效成分的育毛剂在市场上销售。已知当米诺地尔在作用于真皮乳头细胞时,会促进血管内皮生长因子(VEGF)的表现(参照非专利文献3)。然而,其医药用途在日本仅限于男性的中年脱毛症等,并未充分地满足广大消费者对育毛效果及毛种与毛质改善效果的需求。此外,由于腺苷尚未被报导在人体临床试验中有重大副作用,并且改善头发稀疏的机制与性激素的调节没有直接关系,故腺苷被提案用来作为不分男女而可安全地使用的育毛剂的有效成分,且已在市场上销售(非专利文献4)。然而,由于其改善效果有显著的个体差异,因此,无法充分地满足广大消费者对育毛效果及毛种与毛质改善效果的需求,从而需要改善。
因此,发明者等精心研究,并发现棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸及棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸具有显著地使毛干伸长速度及最大毛干长度增加、促进真皮乳头细胞中的血管内皮生长因子(VEGF)的表现等优异育毛效果,且有用于作为育毛剂及头皮护理剂的有效成分(参照专利文献4)。
已知植物鞘氨醇为化妆品原料的成分(参照专利文献5)。然而,并未有关于植物鞘氨醇的育毛效果的报告。
[现有技术文献]
[专利文献]
[专利文献1]美国专利第4139619号说明书
[专利文献2]日本特开昭63-150211号公报
[专利文献3]日本特开昭63-145217号公报
[专利文献4]国际公开第2021/075219号
[专利文献5]日本专利第3220434号公报。
[非专利文献]
[非专利文献1]横山大三郎,油化学,1995,44卷,4号,p.266-273
[非专利文献2]KYUNG-A HWANG等人,Int J Mol Med.,2012,Feb;29(2):195-201
[非专利文献3]Lachgar S,Charveron M,Gall Y and Bonafe JL:Br J Dermatol138,407-411(1998)
[非专利文献4]江滨律子等人,J.Soc.Cosmet.Chem.Jpn.,2011,Vol.45,No.1:35-40.。
发明内容
[发明所欲解决的课题]
本发明的目的为提供具有优异育毛作用的育毛剂。
[解决课题的手段]
本发明人等为了解决上述课题进行重复研究的结果发现,通过将植物鞘氨醇作为有效成分则可发挥育毛活性,更进一步通过将棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸及棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇(Phytosphingosine)作为有效成分,则可发挥比使用棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸及棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸或植物鞘氨醇时更强的育毛活性,从而完成本发明。
用于解决上述课题的本发明的第一态样为一种育毛剂,含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇作为有效成分。
用于解决上述课题的本发明的第二态样为一种用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂,含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸作为有效成分。
用于解决上述课题的本发明的第三态样为一种用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂,含有植物鞘氨醇作为有效成分。
用于解决上述课题的本发明的第四态样为如本发明的第一至第三态样中任一项的态样所述的育毛剂,用于促进毛干生长或毛发生长。
用于解决上述课题的本发明的第五态样为如本发明的第一至第四态样中任一项的态样所述的育毛剂,用于使毛干伸长速度提升。
用于解决上述课题的本发明的第六态样为如本发明的第一至第四态样中任一项的态样所述的育毛剂,用于使毛干最大长度提升。
用于解决上述课题的本发明的第七态样为如本发明的第一至第四态样中任一项的态样所述的育毛剂,用于使毛干径增大。
用于解决上述课题的本发明的第八态样为如本发明的第一至第四态样中任一项的态样所述的育毛剂,用于使毛发数量增加。
用于解决上述课题的本发明的第九态样为如本发明的第一至第八态样中任一项的态样所述的育毛剂,其为溶液。
用于解决上述课题的本发明的第十态样为如本发明的第一至第九态样中任一项的态样所述的育毛剂,用于头发、须毛、眉毛和/或睫毛。
用于解决上述课题的本发明的第十一态样为一种育毛剂的制造方法,具有下列步骤:使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇作为有效成分而含有于制剂的步骤。
用于解决上述课题的本发明的第十二态样为一种用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂的制造方法,具有下列步骤:使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸作为有效成分而含有于制剂的步骤。
用于解决上述课题的本发明的第十三态样为一种用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂的制造方法,具有下列步骤:使植物鞘氨醇作为有效成分而含有于制剂的步骤。
用于解决上述课题的本发明的第十四态样为一种育毛剂的套组,包含:含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的制剂,以及含有植物鞘氨醇的制剂。
用于解决上述课题的本发明的第十五态样为一种用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂的套组,包含:含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的制剂。
用于解决上述课题的本发明的第十六态样为一种用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂的套组,包含:含有植物鞘氨醇的制剂。
用于解决上述课题的本发明的第一7态样为一种育毛方法,为投予棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸与植物鞘氨醇作为有效成分。
用于解决上述课题的本发明的第一8态样为一种育毛方法,包含:将本发明的第一至第十态样中任一项态样所述的育毛剂投予至对象。
用于解决上述课题的本发明的其它态样为一种头皮护理剂,包含棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸与植物鞘氨醇作为有效成分。
另外,用于解决上述课题的本发明的其它态样为一种头皮症状改善方法,包含:将包含棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸与植物鞘氨醇作为有效成分的头皮护理剂投予至对象。
另外,用于解决上述课题的本发明的其它态样为一种真皮乳头细胞的VEGF产生促进剂,包含棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸与植物鞘氨醇作为有效成分。
[发明效果]
依据本发明的态样而提供一种优异的育毛剂及头皮护理剂,这些将“棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇”作为属于外用剂的育毛剂的有效成分而含有或并用,据此而发挥下列功效:在头发、须毛、眉毛和/或睫毛等的毛中的毛干生长促进,毛干伸长速度的提升,毛干最大长度的提升,毛干径的增大的效果,以及头皮护理效果。
附图说明
图1表示在人类真皮乳头细胞中的以棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇、以及棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸及植物鞘氨醇进行72小时刺激而测得的VEGF基因表现量的变化的图表。
具体实施方式
以下说明用于实施本发明的型态。另外,本发明并非限定于这些例示,当然在不脱离本发明的主旨的范围内可进行各种变更。
本发明的育毛剂及头皮护理剂的有效成分包括:同时含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇,或者是并用棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及腺苷。
本发明的育毛剂及头皮护理剂中的属于有效成分的棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇的浓度,相对于育毛剂及头皮护理剂整体,为0.001至20重量%。更具体而言,为0.005至10重量%。
本发明的育毛剂及头皮护理剂可用来作为“医药品,准医药品,包含头发、须毛、眉毛和/或睫毛用化妆品及头皮用化妆品的化妆品”等,并可用来作为“软膏、湿布、搽剂(liniment)、洗剂(lotion)、外用液剂、散布剂、乳霜(cream)剂、凝胶(gel)剂、乳液、养发剂(hair tonic)、毛发喷雾(hair spray)、微针(microneedle)等外用剂”的具有各种态样的剂型的制剂,但并非限定于这些。
本发明的育毛剂及头皮护理剂可通过历经使“棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇”作为有效成分而被含有的步骤来制造。此外,本发明的用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂及头皮护理剂,可通过历经使植物鞘氨醇作为有效成分而被含有的步骤来制造;另外,本发明的用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂及头皮护理剂,可通过历经使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸作为有效成分而被含有的步骤来制造。另外,除了上述各步骤的外,也可因应需要而追加“使制剂化用的添加物被含有的步骤”。
本发明的育毛剂及头皮护理剂中,在使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇含有于各不同制剂而提供的情况下,这些制剂的剂型可为相同剂型或组合不同的剂型,并可作为“用以提供这些剂型的制剂的套组”的形式来提供。
此外,在不妨碍本发明的育毛效果及头皮护理效果的程度内,也可更进一步调配:在医药品、准医药品、包含头发、须毛、眉毛和/或睫毛用化妆品及头皮用化妆品的化妆品等中通常允许含有的添加物等成分。关于该添加物等成分,可列举例如下列成分,但并非限定于这些成分:赋形剂、稳定剂、矫臭剂、基剂、分散剂、稀释剂、阴离子性界面活性剂、两性界面活性剂、非离子性界面活性剂、阳离子性界面活性剂、阴离子性聚合物、非离子性聚合物、环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物、醇类、乳化剂、经皮吸收促进剂、pH调整剂、保存剂、着色剂、油脂、矿物油等油分、保湿剂、增黏剂、聚合物、皮膜形成剂、紫外线吸收剂、细胞活化剂、保湿剂、无机盐、功能性珠粒与胶囊类、聚硅氧类、金属螯合物剂、抗氧化剂、防腐剂、清凉剂、除臭剂、颜料、染料、香料、糖类、胺基酸类、维他命类、有机酸、有机胺、植物萃取物、黏土矿物及各种聚合物等黏度调整剂等。
本发明的育毛剂及头皮护理剂可更含有:具有毛发生长、育毛、养毛等的效果的熟知成分。
本发明的态样中,育毛剂及头皮护理剂的每1次投予的有效成分的投予量,可调整成能发挥本发明的育毛剂及头皮护理剂的效果。并且,其投予量例如可为0.005至200mg,具体而言可为0.05至100mg,更具体而言可为0.5至10mg。
本发明的育毛剂及头皮护理剂的投予次数可为1次或多次,以发挥本发明的育毛剂及头皮护理剂的效果。并且,本发明的育毛剂及头皮护理剂的投予次数例如可为每天1至6次。另外,具体而言可为每天1至3次,更具体而言可为每天1至2次。
本发明的育毛剂及头皮护理剂为关于促进毛干生长、毛发生长及防止脱毛,较优选为关于促进毛干生长及毛发生长。
本说明书中,“促进毛干生长”的用语,意指使毛干伸长速度提升、使毛干最大长度提升、和/或使毛干径增大。
本说明书中,“毛发生长”的用语,意指在毛发已不生长(毛干不从表皮长出)或毛发数量少的部位中促进使毛发生长已停止或毛发生长能力降低的毛孔长出新的毛发并使毛发数量增加,详细而言,意指使毛周期中的休止期缩短、和/或使已停止的毛周期再度开始。
本说明书中,“具有促进毛干生长效果”意指有利于促进毛干生长的作用,并将显示促进毛干生长效果的特质称为“促进毛干生长活性”。此外,“具有毛发生长效果”意指有利于毛发生长的作用,并将显示毛发生长效果的特质称为“促进毛发生长活性”。
本说明书中,“脱毛”的用语,意指毛干从毛孔脱落的现象,详细而言,意指阻碍细胞增殖的抑制性细胞介素等的增加、及这些的细胞死亡。将显示防脱毛效果的特质称为“防脱毛活性”。此外,“具有防脱毛效果”意指:经由对抑制性细胞介素的阻碍或减少、及对细胞死亡的抑制,而减少毛干从毛孔脱落的数目,并与显示促进毛干生长、毛发生长效果的特质相异的生理现象。
本说明书中的“头皮症状”意指头皮屑、头皮的肌肤粗糙、头皮的干燥、红斑、搔痒、丘疹等的症状。然后,本说明书中的“头皮症状改善”意指对于头皮屑、头皮的肌肤粗糙、头皮的干燥、红斑、搔痒、丘疹等的抑制或改善。
本发明的育毛剂可用于使毛干伸长速度或毛干最大长度提升。并且,关于毛干伸长速度,在与毛周期的标准数据中的毛干伸长速度比较时,例如最大可提升110%左右,具体而言可提升25至110%左右,更具体而言可提升33至110%左右。此外,关于毛干最大长度,在与毛周期的标准数据中的毛干最大长度比较时,例如最大可提升49%左右,具体而言可提升1至49%左右,更具体而言可提升2至49%左右。
本发明的育毛剂可用于使毛干径增大。
本发明的育毛剂可用于从毛发已不生长(毛干不从表皮长出)或毛发数量少的部位中促进使毛发生长已停止或毛发生长能力降低的毛孔长出新的毛发并使毛发数量增加,详细而言,可用于使毛周期中的休止期缩短、和/或使已停止的毛周期再度开始。
本发明的育毛剂及头皮护理剂,除了可用于人类以外,也可用于家畜及宠物等动物。在本发明的一态样中,提供一种育毛方法及头皮症状改善方法,包含:将包含植物鞘氨醇与腺苷的外用剂投予至包含“人类”以及“家畜及宠物等非人类动物”的对象。
[实施例]
<试验例1:人类真皮乳头细胞中的VEGF基因表现的评估>
VEGF基因在真皮乳头细胞中表现,并被认为有助于头发、须毛、眉毛和/或睫毛中的毛干生长促进,毛干伸长速度的提升,毛干最大长度的提升,毛干径的增大等的效果表现。因此,使用人类真皮乳头细胞并针对各成分的VEGF基因表现的亢进进行评估。
1.材料与方法
(1)针对人类真皮乳头细胞及培养基
购买人类真皮乳头细胞(商品目录编号:CA60205a、白人种、源自29岁男性、东洋纺股份有限公司(日本)),依据规程(protocol)所记载的方式来维持且培养细胞并进行试验评估。
(2)药剂
调制以下各浓度(最终浓度)的药剂溶液,用来作为试验用药剂。
比较例1:棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物0.1%溶液
比较例2:棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物3%溶液
实施例1:植物鞘氨醇0.3125μM
实施例2:植物鞘氨醇1.25μM
实施例3:植物鞘氨醇1.25μM及棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物0.1%溶液
实施例4:植物鞘氨醇1.25μM及棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物3%溶液
(3)实验方法
将人类真皮乳头细胞以成为6×103个/孔(well)的方式播种于24孔盘。在CO2培养器(5%CO2、37℃)内培养1天后,置换成包含各试验用药剂的培养基。其后,将细胞盘放回CO2培养器,更进一步培养72小时。培养后,从各孔萃取并回收总RNA,将其进行反转录成cDNA。使用所调制的cDNA,以即时PCR法(Real-time PCR)分别测定VEGF基因的表现。使用GAPDH基因作为内部标准,算出VEGF基因表现量作为与阴性对照群的相对值。
在从细胞回收总RNA时,使用FastGene RNA Basic Kit(型录编号:FG-80250、日本Genetics股份有限公司(日本))。
在每孔添加300μL的溶解缓冲剂RL,以滴量(pipetting)溶解细胞。在细胞溶解液中添加300μL的70%乙醇,以滴量混合。将试样溶液添加到FastGene RNA binding column,在室温以10000rpm离心1分钟。将通过管柱的滤液从收集试管废弃,将FastGene RNAbinding column放回原收集试管后,将600μL的洗涤缓冲剂RW1加入FastGene RNA bindingcolumn中,在室温以10000rpm离心1分钟。将FastGene RNA binding column转移到新的收集试管并设置,将700μL的洗涤缓冲剂RW2加入FastGene RNA binding column中,在室温以10000rpm离心1分钟。将FastGene RNA binding column转移到新的收集试管并设置,在室温以15000rpm离心1分钟。将FastGene RNA binding column转移到新的收集试管并设置,将50μL的溶出缓冲剂RE添加到FastGene RNA binding column的膜中央,在室温以10000rpm离心1分钟,将纯化的RNA予以回收。以NanoDrop Lite(商品目录编号:ND-LITE、Thermo Fisher Scientific股份有限公司)测定所回收的RNA的浓度,保存在-80℃,直到接下来的cDNA化作业为止。
在cDNA的合成中,使用FastGene scriptaseII cDNAsynthesis5×Ready Mix(型录编号:NE-LS64、日本Genetics股份有限公司(日本))。以使新试管中所产生的总RNA的浓度成为20ng/mL的方式,以RNase Free Water稀释,在该试样溶液16μL中添加FastGenescriptaseII cDNAsynthesis 5×Ready Mix 4μL,以涡旋(Vortex)搅拌。使用MiniAmp热循环仪(Thermo Fisher Scientific股份有限公司),在25℃培养10分钟、在42℃培养60分钟、在85℃培养5分钟,合成cDNA。
将依上述方法所合成的cDNA使用于即时PCR。在96孔盘的指定孔中,添加各cDNAtemplate稀释液,添加THUNDERBIRD SYBR qPCR Mix(商品目录编号:QPS-201、东洋纺股份有限公司(日本))及引子(primer)并混合,以QuantStudio 7Flex Real-Time PCR System(商品目录编号:4485693、Thermo Fisher Scientific股份有限公司)分析基因表现。就PCR反应而言,是以95℃5秒钟、60℃30秒钟及72℃30秒钟进行40个循环。
试验中所使用的VEGF基因特异性引子及作为内部标准的GAPDH基因特异性引子如下所示。
VEGF基因表现检测用引子
顺方向:aggccagcacataggagaga(序列编号1)
逆方向:acgcgagtctgtgtttttgc(序列编号2)
GAPDH基因表现检测用引子
顺方向:catccctgcctctactggcgctgcc(序列编号3)
逆方向:ccaggatgcccttgagggggccctc(序列编号4)
如下所示般算出各基因的相对表现量。
从各基因的增幅曲线与阈值线的交点算出Ct值(PCR循环次数)。从目的基因的Ct值除以内部标准GAPDH基因的Ct值而得的值作为相对表现量。
2.结果
测定在人类真皮乳头细胞中使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物、植物鞘氨醇、及棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物与植物鞘氨醇进行作用72小时后的VEGF基因的表现量的变化,并将其结果示于图1。
如图1所示,确认到若使植物鞘氨醇对人类真皮乳头细胞作用72小时,则与无添加对照群相比,VEGF基因表现量会以用量依存的方式上升(实施例1至2)。并且,确认到若增加植物鞘氨醇的添加量,则VEGF基因表现量会比使腺苷作用的情况(比较例1)显著地增加。另外,确认到若使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物与植物鞘氨醇的混合溶液对人类真皮乳头细胞作用72小时,则相比于仅使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物或植物鞘氨醇作用的情况,VEGF基因表现量会更显著地增加(实施例3及4)。
据此,确认到植物鞘氨醇可增进真皮乳头细胞中的VEGF基因的表现,而有用作为发挥头发、须毛、眉毛和/或睫毛等毛中的毛干生长促进,毛干伸长速度的提升,毛干最大长度的提升,毛干径增大效果的育毛剂及头皮护理剂的有效成分。
另外,确认到并用棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的混合物与植物鞘氨醇时,在与分别单独使用棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、或者植物鞘氨醇作为有效成分的情况相比,更显著地增进真皮乳头细胞中的VEGF基因的表现,从而更进一步增强育毛作用,而有用作为发挥头发、须毛、眉毛和/或睫毛等毛中的毛干生长促进,毛干伸长速度的提升,毛干最大长度的提升,毛干径增大效果的育毛剂及头皮护理剂的有效成分。
[产业利用性]
依据本发明的态样,能够提供一种新颖的育毛剂及头皮护理剂,其为通过同时含有植物鞘氨醇及腺苷或并用植物鞘氨醇及腺苷作为育毛剂的有效成分,而发挥头发、须毛、眉毛和/或睫毛等毛中的毛干生长促进效果,毛干伸长速度的提升效果及毛干最大长度的提升效果,以及头皮护理效果,并且也使真皮乳头细胞中的VEGF基因表现量更显著地增加。

Claims (18)

1.一种育毛剂,含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇作为有效成分。
2.一种用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂,含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸作为有效成分。
3.一种用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂,含有植物鞘氨醇作为有效成分。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,用于促进毛干生长或毛发生长。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,用于使毛干伸长速度提升。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,用于使毛干最大长度提升。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,用于使毛干径增大。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,用于使毛发数量增加。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,其为溶液。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂,用于头发、须毛、眉毛和/或睫毛。
11.一种育毛剂的制造方法,具有下列步骤:使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、以及植物鞘氨醇作为有效成分而含有于制剂的步骤。
12.一种用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂的制造方法,具有下列步骤:使棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸作为有效成分而含有于制剂的步骤。
13.一种用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂的制造方法,具有下列步骤:使植物鞘氨醇作为有效成分而含有于制剂的步骤。
14.一种育毛剂的套组,包含:含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的制剂,以及含有植物鞘氨醇的制剂。
15.一种用于与植物鞘氨醇并用的育毛剂的套组,包含:含有棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸的制剂。
16.一种用于与棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸并用的育毛剂的套组,包含:含有植物鞘氨醇的制剂。
17.一种育毛方法,为投予棕榈酰基二肽-5二胺基丁酰基羟基苏胺酸、棕榈酰基二肽-5二胺基羟基丁酸、植物鞘氨醇作为有效成分。
18.一种育毛方法,包含:将根据权利要求1至3中任一项所述的育毛剂投予至对象。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4139619A (en) 1976-05-24 1979-02-13 The Upjohn Company 6-Amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidine, topical compositions and process for hair growth
JPH06315021A (ja) 1993-04-28 1994-11-08 Sharp Corp データ光通信装置
JP3006345B2 (ja) 1993-04-30 2000-02-07 住友電装株式会社 フラット・ワイヤハーネスの長さ調節構造
FR2744916B1 (fr) * 1996-02-15 1998-04-10 Oreal Utilisation d'un 2-amino-alcane-1,3-diol en tant qu'agent destine a freiner la chute des cheveux et/ou induire et stimuler leur croissance
JP3220434B2 (ja) 1998-12-28 2001-10-22 花王株式会社 化粧料
JP2016503013A (ja) * 2012-12-13 2016-02-01 プレシジョン ダーマトロジー インコーポレイテッドPrecision Dermatology, Inc. ヒアルロン酸の皮膚濃度を増加させるための局所製剤
JP6167225B2 (ja) * 2013-04-04 2017-07-19 ピトス カンパニー リミテッド 新規なフィトスフィンゴシン−1−リン酸誘導体、その調製方法、およびそれを含む脱毛の予防、治療、または育毛用組成物
US20220387283A1 (en) 2019-10-18 2022-12-08 Adjuvant Holdings Co., Ltd. Hair growth agent
JP7291333B2 (ja) * 2020-09-24 2023-06-15 株式会社アジュバンホールディングス 育毛剤
WO2022107866A1 (ja) * 2020-11-19 2022-05-27 株式会社アジュバンホールディングス 育毛剤

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