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CN101969781B - 杀真菌剂化合物及混合物 - Google Patents

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CN101969781B CN200880111754.7A CN200880111754A CN101969781B CN 101969781 B CN101969781 B CN 101969781B CN 200880111754 A CN200880111754 A CN 200880111754A CN 101969781 B CN101969781 B CN 101969781B
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EI Du Pont de Nemours and Co
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Abstract

本发明公开了杀真菌组合物，所述杀真菌组合物包含(a)至少一种化合物，所述化合物选自式1的化合物、其N-氧化物和盐，其中R1、R2、A、G、W、Z1、X、J和n如公开中所定义，和(b)至少一种附加杀真菌化合物。还公开了用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或向植物种子施用杀真菌有效量的上述组合物。还公开了由具有上述组成的组分(a)和至少一种杀昆虫剂组成的组合物。还公开了式1A、1B和1C的化合物，其中R1、R2、A、G、W、Z1、X、J、n、Z3、M和J1如公开中所定义。

Description

杀真菌剂化合物及混合物
发明领域
本发明涉及某些羧酰胺衍生物、它们的N-氧化物和盐的杀真菌剂混合物，并且涉及包含此类混合物的组合物以及使用此类混合物作为杀真菌剂的方法。
发明背景
为获得高农作物效率，控制植物病原真菌引起的植物病害是极其重要的。对观赏作物、蔬菜作物、大田作物、谷类作物和果树作物有损害的植物病害会造成产量显著降低，从而导致消费成本上升。除了通常具有高破坏性以外，植物病害还难以控制，并且可发展出对商业杀真菌剂的抗性。通常使用杀真菌剂的组合，以有利于控制病害，增宽控制谱以及延缓抗性发展。此外，杀真菌剂的某些优秀组合表现出超出加合的(即协同)功效，从而提供具有重要商业价值的植物病害控制度。本领域认识到，具体杀真菌剂组合的优点将根据以下这些因素而不同：具体的植物品种和要治疗的植物病害，以及在感染植物病原真菌之前还是之后来治疗植物。因此，需要新型的有利组合来提供多种选择，以最大程度地满足具体的植物病害控制需求。已发现了尤其有利的组合。
发明概述
本发明涉及杀真菌组合(例如组合物)，所述组合包含
(a)至少一种化合物，所述化合物选自式1的化合物(包括所有几何异构体和立体异构体)、其N-氧化物、和其盐，
其中
R1为任选被取代的苯基、萘基或5元或6元杂芳环；
A为CHR15或NR16；
R15为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；或者
R15为-SH、氨基、C1-C6羟烷基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4卤代链烯氧基、C2-C4卤代炔氧基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C2-C5卤代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C2-C5卤代烷基氨基羰氧基、C3-C6卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C5烷氧基烷氧基、C2-C5卤代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷基磺酰氧基、C3-C10三烷基甲硅烷氧基、C2-C4链烯硫基、C2-C4炔硫基、C2-C4卤代链烯硫基、C2-C4卤代炔硫基、C2-C5烷基羰硫基、C2-C5烷氧羰硫基、C2-C5卤代烷基羰硫基、C2-C5卤代烷氧基羰硫基、C2-C5烷基氨基羰硫基、C3-C6二烷基氨基羰硫基、C2-C5卤代烷基氨基羰硫基、C3-C6卤代二烷基氨基羰硫基、C2-C5烷氧基烷硫基、C2-C5卤代烷氧基烷硫基、C1-C4烷基磺酰硫基、C1-C4卤代烷基磺酰硫基、C3-C10三烷基甲硅烷硫基、C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基氨基、C2-C4炔基氨基、C2-C4二烷基氨基、C1-C4卤代烷基氨基、C2-C4卤代烯基氨基、C2-C4卤代炔基氨基、C2-C4卤代二烷基氨基、C2-C5烷基酰氨基、C2-C5卤代烷基酰氨基、C2-C5烷氧酰氨基、C2-C5卤代烷氧基酰氨基、C2-C5烷基氨基酰氨基、C3-C6二烷基氨基酰氨基、C2-C5卤代烷基氨基酰氨基、C3-C6卤代二烷基氨基酰氨基、C2-C5烷氧基烷基氨基、C2-C5卤代烷氧基烷基氨基、C1-C4烷基磺酰氨基或C1-C4卤代烷基磺酰氨基；
R16为H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
W为O或S；
X是选自下列的基团
其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”标识的键与式1中以“q”标识的碳原子连接，以“u”标识的键与式1中以“r”标识的碳原子连接，并且以“v”标识的键与G连接；
每个R2独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基；或者
两个R2合在一起作为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基，以形成桥联二环或稠合二环环系；或者
与经由双键连接的邻近环碳原子连接的两个R2合在一起作为任选被1至3个取代基取代的-CH＝CH-CH＝CH-，所述取代基选卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
G为任选被取代的5元杂芳环或5元饱和或部分饱和的杂环；
J为5元、6元或7元环、8元至11元二环环系、或7元至11元螺环环系，每个环或环系包含选自碳和任选地1至4个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多2个O、至多2个S、和至多4个N，每个环或环系任选被1至5个独立选自R5的取代基取代；
每个R5独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、-CHO、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、-NR25R26、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C4-C8环烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6卤代烷基磺酰氨基或-Z2Q；
每个R25独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基；
每个R26独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基或-Z4Q；
每个R17和R18独立地为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基；
每个Q独立地为苯基、苄基、萘基、5元或6元杂芳环、或8元至11元杂芳二环环系，每个环或环系任选被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R12；或者
每个Q独立地为3元至7元非芳族碳环、5元、6元或7元非芳族杂环或8元至11元非芳族二环环系，每个环或环系任选包括选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，并且任选被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R12；
每个R7独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C2-C6烷基羰硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N；
每个R12独立地为H、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、C1-C3烷氧羰基或C1-C3烷氧基；
每个Z1和Z2独立地为直接键、O、C(＝O)、S(O)m、CHR20或NR21；
每个Z4独立地为O、C(＝O)、S(O)m或CHR20；
每个R20独立地为H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个R21独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基；
每个m独立地为0、1或2；并且
n为0、1或2；和
(b)至少一种附加杀真菌化合物。
本发明还涉及用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或向植物种子施用杀真菌有效量的上述组合物。
本发明还涉及组合物，所述组合物包含：(a)至少一种化合物，所述化合物选自上述式1的化合物、其N-氧化物和盐；和至少一种杀昆虫剂。
本发明还涉及式1C的化合物(包括所有几何和立体异构体)、其N-氧化物和盐、包含它们的农业组合物、以及它们作为杀真菌剂的用途：
其中
R1为任选被取代的苯基、萘基或5元或6元杂芳环；
A为CHR15或NR16；
R15为-SH、氨基、C1-C6羟烷基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4卤代链烯氧基、C2-C4卤代炔氧基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C2-C5卤代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C2-C5卤代烷基氨基羰氧基、C3-C6卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C5烷氧基烷氧基、C2-C5卤代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷基磺酰氧基、C3-C10三烷基甲硅烷氧基、C2-C4链烯硫基、C2-C4炔硫基、C2-C4卤代链烯硫基、C2-C4卤代炔硫基、C2-C5烷基羰硫基、C2-C5烷氧羰硫基、C2-C5卤代烷基羰硫基、C2-C5卤代烷氧基羰硫基、C2-C5烷基氨基羰硫基、C3-C6二烷基氨基羰硫基、C2-C5卤代烷基氨基羰硫基、C3-C6卤代二烷基氨基羰硫基、C2-C5烷氧基烷硫基、C2-C5卤代烷氧基烷硫基、C1-C4烷基磺酰硫基、C1-C4卤代烷基磺酰硫基、C3-C10三烷基甲硅烷硫基、C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基氨基、C2-C4炔基氨基、C2-C4二烷基氨基、C1-C4卤代烷基氨基、C2-C4卤代烯基氨基、C2-C4卤代炔基氨基、C2-C4卤代二烷基氨基、C2-C5烷基酰氨基、C2-C5卤代烷基酰氨基、C2-C5烷氧酰氨基、C2-C5卤代烷氧基酰氨基、C2-C5烷基氨基酰氨基、C3-C6二烷基氨基酰氨基、C2-C5卤代烷基氨基酰氨基、C3-C6卤代二烷基氨基酰氨基、C2-C5烷氧基烷基氨基、C2-C5卤代烷氧基烷基氨基、C1-C4烷基磺酰氨基或C1-C4卤代烷基磺酰氨基；
R16为卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4卤代链烯氧基、C2-C4卤代炔氧基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C2-C5卤代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C2-C5卤代烷基氨基羰氧基、C3-C6卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C5烷氧基烷氧基、C2-C5卤代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷基磺酰氧基或C3-C10三烷基甲硅烷氧基；
W为O或S；
X是选自下列的基团
其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”标识的键与式1中以“q”标识的碳原子连接，以“u”标识的键与式1中以“r”标识的碳原子连接，并且以“v”标识的键与G连接；
每个R2独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基；或者
两个R2合在一起作为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基，以形成桥联二环或稠合二环环系；或者
与经由双键连接的邻近环碳原子连接的两个R2合在一起作为任选被1至3个取代基取代的-CH＝CH-CH＝CH-，所述取代基选卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
G为任选被取代的5元杂芳环或5元饱和或部分饱和的杂环；
J为5元、6元或7元环、8元至11元二环环系、或7元至11元螺环环系，每个环或环系包含选自碳和任选地1至4个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多2个O、至多2个S、和至多4个N，每个环或环系任选被1至5个独立选自R5的取代基取代；
每个R5独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、-CHO、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、-NR25R26、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C4-C8环烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6卤代烷基磺酰氨基或-Z2Q；
每个R25独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基；
每个R26独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基或-Z4Q；
每个R17和R18独立地为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基；
每个Q独立地为苯基、苄基、萘基、5元或6元杂芳环、或8元至11元杂芳二环环系，每个环或环系任选被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R12；或者
每个Q独立地为3元至7元非芳族碳环、5元、6元或7元非芳族杂环或8元至11元非芳族二环环系，每个环或环系任选包括选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，并且任选被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R12；
每个R7独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C2-C6烷基羰硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N；
每个R12独立地为H、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、C1-C3烷氧羰基或C1-C3烷氧基；
每个Z1和Z2独立地为直接键、O、C(＝O)、S(O)m、CHR20或NR21；
每个Z4独立地为O、C(＝O)、S(O)m或CHR20；
每个R20独立地为H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个R21独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基；
每个m独立地为0、1或2；并且
n为0、1或2。
更具体地讲，本发明涉及式1C的化合物(包括所有几何和立体异构体)、其N-氧化物或盐。
本发明还涉及杀真菌剂组合物，所述组合物包含杀真菌有效量的式1C的化合物和至少一种附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。
本发明还涉及用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或向植物种子施用杀真菌有效量的式1C的化合物(例如为本文所述的组合物)。
本发明还涉及式1A的化合物
其中
R1为如下文示例1中所述的U-1、U-20或U-50；
A为CH2或NH；或者
A为CHOH或NOH；
每个R4a独立地为卤素、氰基、硝基、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C1-C3卤代烷基、C2-C3卤代链烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C2-C3烷氧基烷基、C1-C2烷硫基、C1-C2卤代烷硫基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧羰基、C2-C3烷基氨基羰基或C3-C4二烷基氨基羰基；
Z3为CN或C(＝S)NH2；并且
k为0、1或2；
前提条件是当R1为U-1时，则A为NH。
本发明还涉及式1B的化合物
其中
M为羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、1-哌啶基、1-吡咯烷基或4-吗啉基；并且
J1为如下文示例A中所述的J-29-59或J-29-60。
本发明涉及式1A和1B的化合物(包括所有几何和立体异构体)、其N-氧化物或盐，不同的是，本发明的式1B的化合物限于上文发明概述中对J1进行描述的那些立体异构体实施方案。
发明详述
如本文所用，术语“包含”、“包括”、“含有”、“包含”或其任何其他变型旨在包括非排他性的包括。例如，包含一系列元素的组合物、步骤、方法、制品或设备不必仅限于那些元素，而可以包括其他未明确列出的元素，或此类组合物、步骤、方法、制品或设备固有的元素。此外，除非有相反的明确说明，“或”是指包含性的“或”，而不是指排他性的“或”。例如，以下任何一种情况均满足条件A或B：A是真实的(或存在的)且B是虚假的(或不存在的)，A是虚假的(或不存在的)且B是真实的(或存在的)，以及A和B都是真实的(或存在的)。
同样，涉及元素或组分实例(即次数)的数目在本发明元素或组分前的不定冠词“一个”或“一种”旨在是非限制性的。因此，应将“一个”或“一种”理解为包括一个或至少一个，并且元素或组分的词语单数形式也包括复数指代，除非有数字明显表示单数。
如本发明公开和权利要求中所述，“植物”包括所有生命阶段的植物界成员，尤其是种子植物(裸子植物)，所述生命阶段包括植物幼体阶段(例如发芽的种子发育成秧苗)和成熟繁殖阶段(例如开花和结种的植物)。植物部分包括通常生长在成长介质(例如土壤)表面下的向地性部分诸如根、块茎、鳞茎和球茎，以及在成长介质上生长的部分诸如叶子(包括叶茎和叶片)、花、果实和种子。
如本文所述，术语“秧苗”在单独使用或以词组形式使用时，是指由种子胚芽或植物繁殖单元诸如块茎、球茎或根茎的芽体发育而成的幼苗。
在上述表述中，单独使用或在复合词诸如“烷硫基”或“卤代烷基”中使用的术语“烷基”包括直链或支链烷基，诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基，或不同的丁基、戊基或己基异构体。“烯基”包括直链或支链烯烃，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、以及不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。“烯基”还包括多烯如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。“炔基”包括直链或支链的炔烃，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基，以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。“炔基”还包括由多个三键构成的部分，如2,5-己二炔基。“亚烷基”表示直链或支链链烷二基。“亚烷基”的实例包括CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH2CH2CH2、CH2CH(CH3)，以及不同的亚丁基异构体。“亚烯基”表示包含一个烯键的直链或支链链烯二基。“亚烯基”的实例包括CH＝CH、CH2CH＝CH、CH＝C(CH3)、CH2CH＝CH和CH2CH＝CHCH2。
“烷氧基”包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“链烯氧基”包括连接在氧原子上并且通过氧原子连接的直链或支链烯基。“链烯氧基”实例包括H2C＝CHCH2O、(CH3)2C＝CHCH2O、CH3CH＝CHCH2O、CH3CH＝C(CH3)CH2O和CH2＝CHCH2CH2O。“炔氧基”包括连接在氧原子上并且通过氧原子连接的直链或支链炔基。“炔氧基”实例包括HC≡CCH2O、CH3C≡CCH2O和CH3C≡CCH2CH2O。术语“烷硫基”包括直链或支链烷硫基部分，诸如甲硫基、乙硫基和不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基异构体。“烯硫基”表示连接在硫原子上并且通过硫原子连接的直链或支链烯基，诸如CH2＝CHS、CH2＝CHCH2S、和CH3CH＝CHS。“炔硫基”表示连接在硫原子上并且通过硫原子连接的直链或支链炔基，诸如CH≡CCH2S、和CH3C≡CCH2S。“烷基亚磺酰基”包括烷基亚磺酰基的两个对映体。“烷基亚磺酰基”的实例包括CH3S(O)、CH3CH2S(O)、CH3CH2CH2S(O)、(CH3)2CHS(O)，以及不同的丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和己基亚磺酰基异构体。“烷基磺酰基”的实例包括CH3S(O)2、CH3CH2S(O)2、CH3CH2CH2S(O)2、(CH3)2CHS(O)2，以及不同的丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基异构体。“烷基氨基”包括被直链或支链烷基取代的NH基团。“烷基氨基”的实例包括CH3CH2NH、CH3CH2CH2NH、和(CH3)2CHCH2NH。“二烷基氨基”的实例包括(CH3)2N、(CH3CH2CH2)2N、和CH3CH2(CH3)N。“烯基氨基”包括被直链或支链烯基取代的NH基团。“烯基氨基”的实例包括CH2＝CHNH、CH2＝CHCH2NH、和CH3CH＝CH2NH。
“炔基氨基”包括被直链或支链炔基取代的NH基团。“炔基氨基”的实例包括CH≡CNH、CH≡CCH2NH、和CH3C≡CNH。
术语“烷基羰基”表示键合到C(＝O)部分上的直链或支链烷基。“烷基羰基”实例包括CH3C(O)、CH3CH2CH2C(O)、和(CH3)2CHC(O)。
“三烷基甲硅烷基”包括连接在硅原子上并且通过硅原子连接的3个支链和/或直链烷基，诸如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基和叔丁基二甲基甲硅烷基。术语“三烷基甲硅烷氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的三烷基甲硅烷基，诸如三乙基甲硅烷氧基和叔丁基二甲基甲硅烷氧基。“三烷基甲硅烷硫基”的定义与上文实例类似。
“羟烷基”表示被一个羟基取代的烷基。“羟烷基”的实例包括HOCH2CH2、CH3CH2(OH)CH、和HOCH2CH2CH2CH2。
“烷氧基烷基”表示烷氧基取代在烷基上。“烷氧基烷基”的实例包括CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。“烷氧基烷氧基”表示取代在另一个烷氧基部分上的烷氧基。“烷氧基烷氧基烷基”表示取代在烷基上的烷氧基烷氧基。“烷氧基烷氧基烷基”的实例包括CH3OCH2OCH2、CH3OCH2OCH2CH2、CH3CH2OCH2OCH2、和CH3OCH3CH2OCH2CH2。“烷氧基羰硫基”表示连接在C(＝O)S部分上的直链或支链烷氧基。“烷氧基羰硫基”的实例包括CH3CH2CH2OC(＝O)S、和(CH3)2CHCH2OC(＝O)S。
“烷硫基烷基”表示取代在烷基上的烷硫基。“烷硫基烷基”的实例包括CH3SCH2、CH3SCH2CH2、CH3CH2SCH2、CH3CH2CH2CH2SCH2、和CH3CH2SCH2CH2；“烷基亚磺酰基烷基”和“烷基磺酰基烷基”分别包括对应的亚砜和砜。“烷基羰硫基”表示连接在硫原子上并且通过硫原子连接的直链或支链烷基羰基。“烷基羰硫基”的实例包括CH3C(＝O)S、CH3CH2CH2C(＝O)S、和(CH3)2CHC(＝O)S。
“烷基氨基烷基”表示取代在烷基上的烷基氨基。“烷基氨基烷基”的实例包括CH3NHCH2、CH3NHCH2CH2、CH3CH2NHCH2、CH3CH2CH2CH2NHCH2、和CH3CH2NHCH2CH2。“二烷基氨基烷基”的实例包括(CH3)2CH(CH3)N、(CH3CH2CH2)2N、和CH3CH2(CH3)N。术语“烷基酰氨基”表示与C(＝O)NH部分键合的烷基。“烷基酰氨基”的实例包括CH3CH2C(＝O)NH和CH3CH2CH2C(＝O)NH。术语“烷氧基酰氨基”表示与C(＝O)NH部分键合的烷氧基。“烷氧基酰氨基”的实例包括CH3OC(＝O)NH和CH3CH2OC(＝O)NH。术语“烷氧基烷基氨基”表示与NH键合的烷氧基烷基。“烷氧基烷基氨基”的实例包括CH3OCH2NH、CH3OCH2CH2NH、CH3CH2OCH2NH、CH3CH2CH2CH2OCH2NH、和CH3CH2OCH2CH2NH。“烷氧基烷硫基”的实例包括CH3OCH2S、CH3OCH2CH2S、CH3CH2OCH2S、(CH3)2CHCH2OCH2S、和CH3CH2OCH2CH2S。
“烷氧基羰基”的实例包括CH3OC(＝O)、CH3CH2OC(＝O)、CH3CH2CH2OC(＝O)、(CH3)2CHOC(＝O)，以及不同的丁氧基-或戊氧基羰基异构体。“烷基氨基羰基”的实例包括CH3NHC(＝O)、CH3CH2NHC(＝O)、CH3CH2CH2NHC(＝O)、(CH3)2CHNHC(＝O)、以及不同的丁氨基-或戊氨基羰基异构体。“二烷基氨基羰基”的实例包括(CH3)2NC(＝O)、(CH3CH2)2NC(＝O)、CH3CH2(CH3)NC(＝O)、(CH3)2CH(CH3)NC(＝O)、和CH3CH2CH2(CH3)NC(＝O)。术语“烷基羰氧基”表示与C(＝O)O部分键合的直链或支链烷基。“烷基羰氧基”的实例包括CH3CH2C(＝O)O和(CH3)2CHC(＝O)O。“烷氧基羰基烷基”表示取代在直链或支链烷基上的烷氧羰基。“烷氧基羰基烷基”的实例包括CH3OC(＝O)CH2CH(CH3)、CH3CH2OC(＝O)CH2CH2、(CH3)2CHOC(＝O)CH2。术语“烷基羰基烷氧基”表示与烷氧基部分键合的烷基羰基。“烷基羰基烷氧基”的实例包括CH3C(＝O)CH2CH2O和CH3CH2C(＝O)CH2O。“烷氧基羰氧基”的实例包括CH3CH2CH2OC(＝O)O和(CH3)2CHOC(＝O)O。
术语“烷基磺酰氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的烷基磺酰基。“烷基磺酰氧基”的实例包括CH3S(＝O)2O和CH3CH2S(＝O)2O。术语“烷基磺酰硫基”表示连接在硫原子上并且通过硫原子连接的烷基磺酰基。“烷基磺酰硫基”的实例包括(CH3)2CHS(＝O)2S和CH3CH2S(＝O)2S。“烷基磺酰氨基”表示被烷基磺酰基取代的NH基团。“烷基磺酰氨基”的实例包括CH3CH2S(＝O)2NH和(CH3)2CHS(＝O)2NH。
术语“烷基氨基酰氨基”表示与NH键合的直链或支链烷基氨基羰基。“烷基氨基酰氨基”的实例包括CH3NHC(＝O)NH和CH3CH2NHC(＝O)NH。“二烷基氨基酰氨基”的实例包括(CH3)2NC(＝O)NH和CH3CH2(CH3)NC(＝O)NH。术语“烷基氨基羰氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的直链或支链烷基氨基羰基。“烷基氨基羰氧基”的实例包括(CH3)2CHCH2NHC(＝O)O和CH3CH2NHC(＝O)O。“二烷基氨基羰氧基”的实例包括CH3CH2CH2(CH3)NC(＝O)O和(CH3)2NC(＝O)O。术语“烷基氨基羰硫基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的直链或支链烷基氨基羰基。“烷基氨基羰硫基”的实例包括CH3CH2CH2NHC(＝O)S和(CH3)2CHNHC(＝O)S。“二烷基氨基羰硫基”的实例包括(CH3)2NC(＝O)S和(CH3)2CH(CH3)NC(＝O)S。
“环烷基”包括例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。术语“环烷基烷基”表示取代在烷基上的环烷基。“环烷基烷基”的实例包括环丙基甲基、环戊基乙基、以及键合到直链或支链的烷基上的其他环烷基部分。“烷基环烷基”表示取代在环烷基部分上的烷基。实例包括4-甲基环己基和3-乙基环戊基。“环烯基”包括诸如环戊烯基和环己烯基的基团以及具有一个以上双键的基团诸如1,3-和1,4-环己二烯。
术语“环烷氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的环烷基，诸如环戊氧基和环己氧基。术语“环烷氧基烷基”表示取代在烷基部分上的环烷氧基。“环烷氧基烷基”的实例包括环丙氧基甲基、环戊氧基乙基、以及与直链或支链烷基键合的其他环烷氧基部分。“环烷基烷氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的环烷基烷基。“环烷基烷氧基”的实例包括环丙基甲氧基、环戊基乙氧基、以及与直链或支链烷氧基键合的其他环烷基部分。
术语“环烷硫基”表示连接在硫原子上并且通过硫原子连接的环烷基，诸如环丙硫基和环戊硫基；“环烷基磺酰基”包括对应的砜。
“烷基环烷基烷基”表示被烷基环烷基取代的烷基。“烷基环烷基烷基”的实例包括1-、2-、3-、或4-甲基或乙基环己基甲基。术语“环烷基环烷基”表示取代在另一个环烷基环上的环烷基，其中每个环烷基环独立地具有3至7个碳环成员。环烷基环烷基的实例包括环丙基环丙基(诸如1,1'-双环丙基-1-基、1,1'-双环丙基-2-基)、环己基环戊基(诸如4-环戊基环己基)和环己基环己基(诸如1,1'-联环己基-1-基)、以及不同的顺式-和反式-环烷基环烷基异构体(诸如(1R,2S)-1,1'-双环丙基-2-基和(1R,2R)-1,1'-双环丙基-2-基)。
“环烷基氨基”表示被环烷基取代的NH基团。“环烷基氨基”的实例包括环丙基氨基和环己基氨基。术语“环烷基氨基烷基”表示取代在烷基上的环烷基氨基。“环烷基氨基烷基”的实例包括环丙基氨基甲基、环戊基氨基乙基、以及与直链或支链烷基键合的其他环烷基氨基部分。
“环烷基羰基”表示与C(＝O)基团键合的环烷基，包括例如环丙基羰基和环戊基羰基。“环烷基羰氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的环烷基羰基，例如环戊基羰氧基和环己基羰氧基。术语“环烷氧基羰基”是指与C(＝O)基团键合的环烷氧基。“环烷基氨基羰基”表示与C(＝O)基团键合的环烷基氨基，例如环戊基氨基羰基和环己基氨基羰基。术语“环烷氧基羰基”是指与C(＝O)基团键合的环烷氧基，例如环丙氧基羰基和环戊氧基羰基。“环烷基烷氧基羰基”表示与C(＝O)基团键合的环烷基烷氧基。“环烷基烷氧基羰基”的实例包括环丙基乙氧基羰基和环戊基甲氧基羰基。“环烷基羰氧基”表示连接在氧原子上并且通过氧原子连接的环烷基羰基。“环烷基羰氧基”的实例包括环己基羰氧基和环戊基羰氧基。
单独使用或者在组合词如“卤代烷基”中使用的术语“卤素”包括氟、氯、溴或碘。此外，当在组合词如“卤代烷基”中使用时，所述烷基可以被相同或不同的卤素原子部分或完全取代。“卤代烷基”的实例包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。术语卤代二烷基在单独使用或以组合词形式诸如“卤代二烷基氨基”使用时，是指两个单独的烷基，每个所述烷基可独立地被相同或不同的卤素原子部分或完全取代。术语“卤代链烯基”、“卤代炔基”、“卤代烷氧基”、“卤代烷硫基”、“卤代烷基氨基”、“卤代二烷基氨基”、“卤代烷基磺酰基”、“卤代烷基亚磺酰基”、“卤代环烷基”等的定义与术语“卤代烷基”相类似。“卤代链烯基”的实例包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“卤代炔基”的实例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。“卤代烷氧基”的实例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。“卤代烷硫基”的实例包括CCl3S、CF3S、CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。“卤代烷基氨基”的实例包括CF3(CH3)CHNH、(CF3)2CHNH和CH2ClCH2NH。“卤代二烷基氨基”的实例包括(BrCH2CH2)2N和BrCH2CH2(ClCH2CH2)N。“卤代烷基亚磺酰基”的实例包括CF3S(O)、CCl3S(O)、CF3CH2S(O)和CF3CF2S(O)。“卤代烷基磺酰基”的实例包括CF3S(O)2、CCl3S(O)2、CF3CH2S(O)2和CF3CF2S(O)2。“卤代环烷基”的实例包括CF3OCH2O、ClCH2CH2OCH2CH2O、Cl3CCH2OCH2O、以及支链烷基衍生物。
除非另外指明，作为式1或式1C组分(例如取代基J和Q)的“环”或“环系”为碳环或杂环。术语“环系”表示两个或更多个相连的环。术语“螺环环系”表示由两个连接在一个原子上的环构成的环系(因此所述环具有一个共有的原子)。为螺环环系的J1部分的示例是式1B定义中指明的并且示于下文示例A中的J-29-59。术语“二环环系”表示由两个共享两个或多个共有原子的环构成的环系。在“稠合二环环系”中，共有原子是相邻的，因此所述环共享两个相邻原子和连接它们的价键。在“桥联二环环系”中，共有原子是不相邻的(即桥头原子间无价键)。根据概念，通过使具有一个或多个原子的片段与环的不相邻环成员键合，可形成“桥联二环环系”。
环、二环环系或螺环环系可以是包含两个以上环的扩展环系的一部分，其中所述环、二环环系或螺环环系上的取代基合在一起形成额外的环，所述额外的环可与扩展环系中的其他环构成二环和/或螺环关系。例如，下文示例A中描述的J部分J-29-26由具有一个为Z2Q的R5取代基和另一个为-CH2CH2-的R5取代基的二氢异唑啉环构成，所述Z2Q为被两个为R7的甲基取代的环丁基环，并且一个R7基团与二氢异唑啉环上的为-CH2CH2-的R5取代基合在一起以在所述环系中形成额外的六元环组分。
术语“环成员”是指形成环或环系骨架的原子(例如C、O、N或S)或其他部分(例如C(＝O)、C(＝S)、S(O)或S(O)2)。术语“碳环”表示其中形成环骨架的原子仅选自碳的环。“芳香族”表示每个环原子基本上在同一平面上，并且具有与所述环平面相垂直的p-轨道，并且其中(4p+2)个п电子(其中p为正整数)与所述环关联，以符合休克尔法则。
术语“碳环环系”表示其中形成环骨架的原子仅选自碳的两个或更多个相连的环。除非另外指明，碳环可以是饱和的、部分不饱和的、或完全不饱和的环。当完全不饱和的碳环满足休克尔法则时，则所述环还被称为“芳环”。“饱和的碳环”是指具有的骨架由彼此通过单键连接的碳原子组成的环；除非另外指明，剩余的碳价被氢原子占据。
术语“杂环”或“杂原子环”表示其中形成环骨架的至少一个原子不同于碳的环。术语“杂环环系”表示其中形成环骨架的至少一个原子不同于碳的两个或更多个相连的环。除非另外指明，杂环可以是饱和的、部分不饱和的、或完全不饱和的环。当完全不饱和的杂环满足休克尔法则时，则所述环被称为“杂芳环”或芳族杂环。“饱和的杂环”是指环成员间仅包含单键的杂环。“部分饱和的杂环”是指包含至少一个双键但非芳性的杂环。
式1、式1C以及本发明所述其他环(例如示例3中的J-44、J-45、J-48和J-49)中的虚线表示所述键可以是单键或双键。除非另外指明，杂环和杂环系通过取代任何可得的碳或氮上的氢，经由所述碳或氮与式1或式1C的剩余部分连接，并且杂环和杂环系上的所有取代基可通过取代任何可得的碳或氮上的氢，经由所述碳或氮连接。
如上文已经描述的，J为5元、6元或7元环、8元至11元二环环系、或7元至11元螺环环系，每个环或环系包含选自碳和任选地1至4个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多2个O、至多2个S、和至多4个N，每个环或环系任选被1至5个独立选自R5的取代基取代。由于杂原子是任选的，因此可存在0至4个杂原子。在该描述中，选自至多2个S的所述杂原子是原子而不是S(O)或S(O)2部分。由于式1和式1C的化合物还涉及N-氧化物衍生物，因此选自至多4个N的杂原子可被氧化为N-氧化物。因此选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的任选1至3个环成员是对选自至多2个O、至多2个S和至多4个N的任选1至4个杂原子的补充。值得注意的是，如果未氧化硫原子(即S)和氧化硫部分(即S(O)和S(O)2)的总数不超过2时，则所述环或环系中存在至多两个选自S、S(O)和S(O)2的环成员。当不存在任选杂原子并且不存在选自S(O)、S(O)2和SiR17R18的任选环成员时，则所述环或环系为碳环或碳环系。所述R5取代基可连接到碳原子环成员上，并且可连接到具有可得连接点的氮原子环成员上。基于碳的环成员C(＝O)和C(＝S)不具有可得连接点。此外，在SiR17R18环成员中，取代基R17和R18被另外单独定义，并且这些环成员不能再被R5取代。由于R5取代基是任选的，因此可存在0至5个取代基，这受到可得连接点的限制。
类似地，R5和R7可与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N。由于杂原子是任选的，因此可存在0至3个杂原子。在该描述中，选自至多1个S的所述杂原子是原子而不是S(O)或S(O)2部分。由于式1和式1C的化合物还涉及N-氧化物衍生物，因此选自至多1个N的杂原子可被氧化为N-氧化物。因此选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的任选1至3个环成员是对选自至多1个O、至多1个S和至多1个N的任选1至3个杂原子的补充。值得注意的是，如果未氧化硫原子(即S)和氧化硫部分(即S(O)和S(O)2)的总数不超过1时，则所述环中存在至多一个选自S、S(O)和S(O)2的环成员。当不存在任选杂原子并且不存在选自S(O)、S(O)2和SiR17R18的任选环成员时，则所述环为碳环。5元至7元环任选被取代。连接R5和R7的原子上的取代基描述于连接R5和R7的组分的定义中。例如，当连接组分Z2为CHR20时，取代基R20定义为H、C1–C4烷基或C1–C4卤代烷基。就与由R5和R7合在一起形成的环的一部分相连的任选取代基而言，任选取代基为不消除杀真菌活性的非氢取代基。任选的取代基可连接到碳原子环成员上，并且可连接到具有可得连接点的氮原子环成员上。基于碳的环成员C(＝O)和C(＝S)不具有可得连接点。此外，在SiR17R18环成员中，取代基R17和R18被另外单独定义，并且这些环成员不能再被取代。
取代基中的碳原子总数由“Ci–Cj”前缀表示，其中i和j为1至14的数。例如，C1–C4烷基磺酰基指定为甲基磺酰基至丁基磺酰基；C2烷氧基烷基指定为CH3OCH2；C3烷氧基烷基指定为例如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2、或CH3CH2OCH2；并且C4烷氧基烷基指定为被烷氧基取代的共包含四个碳原子的各种烷基异构体，实例包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。
当化合物被带有下标的取代基取代时，则当取代基的数目大于1时，所述取代基独立地选自所定义的取代基，所述下标表示所述取代基的数目可变化。此外，当指明范围时(例如i–j取代基)，则取代基的数目可选自包括端点在内的介于i和j之间的整数。当基团(例如J)包含可为氢的取代基(例如R5)时，则当该取代基被认为是氢时，应该认识到这相当于所述基团是未取代的。当显示可变基团任选连接在一个位置，例如示例1中的(R2)n(其中n可为0)或作为另一个实例的(R4)k(其中k可为0)，则即使没有在可变基团(例如R2和R4)定义中进行描述，氢也可位于所述位置上。当基团中的位置被称为“没有取代”或“未取代”时，则连接了氢原子，以占据任何自由价。与基团R1、R2、R5、R7、G、J和Q相关的术语“任选被取代”涉及未取代的基团或具有至少一个非氢取代基的基团。除非另外指明，通过在任何可利用碳或氮原子上用非氢取代基取代氢原子，这些基团可被能够容纳数目的任选取代基取代。通常，任选取代基(如果存在的话)的数目在1至3的范围内。当指定的取代基数范围(例如示例3中，x在0至5的整数)超出环上可得的取代基位置数(例如对于示例3中J-1上的(R5)x，有2个可得位置)时，实际较高的范围端点被认为是可得位置数。术语“任选被取代”是指取代基数目可为零。例如，短语“任选被至多2个取代基取代，碳环成员上的取代基选自R3，而氮环成员上的取代基选自R11”是指，可存在0、1或2个取代基(如果可能的连接点数允许)，因此R3和R11取代基的数目可为零。类似地，短语“任选被1至5个取代基取代”是指如果可能的连接点数允许，可存在0、1、2、3、4或5个取代基。与诸如环或环系的基团相关的术语“未取代的”表示所述基团除了其与式1或式1C剩余部分的一个或多个连结基以外不具有任何取代基。术语“间位取代的苯基”是指相对于苯环与式1或式1C剩余部分的连接，被处于间位的非氢取代基取代的苯环。
如上所述，R1为任选被取代的苯基、萘基或5元或6元杂芳环；G为任选被取代的5元杂芳环或5元饱和或部分饱和的杂环；并且R5和R7可与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N。与R1、G、R5和R7定义相关的术语“取代的”涉及具有至少一个不消除杀真菌活性的非氢取代基的基团。由于这些基团是任选被取代的，因此它们无需具有任何非氢取代基。由于这些基团是“任选被取代的”，但没有指定取代基数目，因此通过在任何可利用碳或氮原子上用非氢取代基取代氢原子，这些基团可被能够容纳数目的任选取代基取代。
本公开中取代基的命名采用公认的术语，以在向本领域技术人员精确传达化学结构时提供简洁性。为方便起见，可省略位次描述符；根据美国化学文摘命名体系，“吡唑-1-基”表示“1H-吡唑-1-基”。术语“氮苯基”与“吡啶基”同义。取代基列表次序可与“化学文摘”体系不同，如果所述不同不影响含意的话。
式1和式1C的化合物可以一种或多种立体异构体形式存在。多种立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、阻转异构体和几何异构体。本领域的技术人员将会知道，当一种立体异构体相对于其他立体异构体富集时，或者当其与其他立体异构体分离时，其可能更有活性和/或可能表现出有益的效果。另外，本领域的技术人员知道如何分离、富集和/或选择性地制备所述立体异构体。式1和式1C的化合物可作为立体异构体混合物、单独的立体异构体、或作为旋光活性形式存在。例如，当J为在3位与式1剩余部分键合的J-29(参见示例3)，并且J-29在5位上具有一个不同于H的R5取代基时，式1在与R5键合的碳原子上具有手性中心。两种对映体被描述为式1'和式1"，同时手性中心以星号(*)标识。
式1和式1C的化合物包括外消旋的混合物，例如等量的式1'和1"对映体。此外，式1和式1C的化合物包括与外消旋混合物相比，富含式1或式1C对映体的化合物。还包括基本上纯的式1的化合物对映体，例如式1'和式1"。
当富含对映体时，一种对映体以比另一种更大的量存在，并且富含程度可由对映体过量(“ee”)表达来定义，其定义为(2x–1)*100％，其中x为混合物中主要对映体的摩尔份数(例如20％的ee相应于60:40的对映体比率)。
本发明式1或式1C组合物优选具有至少50％对映体过量；更优选至少75％对映体过量；还更优选至少90％对映体过量；并且最优选至少94％对映体过量的更大活性异构体。尤其值得注意的是更大活性异构体的光学纯实施方案。
式1和式1C的化合物可包含额外的手性中心。例如，取代基和其他分子组分如R4、R5、R7、G、J、Q、X1至X9、Z2、Z3和Z4自身可包含手性中心。式1和式1C的化合物包括在这些额外的手性中心处外消旋的混合物，以及富集并且基本上纯的立体构型。
由于围绕式1和式1C中的酰胺键(例如C(W)–N)的旋转受限，因此式1和式1C的化合物可以一种或多种构象异构体形式存在。式1和式1C的化合物包括构象异构体的混合物。此外，式1和式1C的化合物包括相对于其他构象异构体，富含一种构象异构体的化合物。
示例1、2、3和4中所述的一些不饱和环和环系可在环成员间具有不同于所述的单键和双键排列。就具体的环原子排列而言，键的这种不同排列对应于不同的互变异构体。就这些不饱和环和环系而言，所述的特定互变异构体被认为是所示环原子排列的所有可能互变异构体的代表。列出包含示例中所示环和环系的具体化合物的表可涉及不同于示例中所示互变异构体的互变异构体。
式1和式1C的化合物通常以一种以上的形式存在，因此式1和式1C包括它们代表的所有化合物晶体和非晶体形式。非晶体形式包括为固体的实施方案如蜡和树胶，以及为液体的实施方案如溶液和熔融物。晶体形式包括代表基本上单一晶型体的实施方案，和代表多晶型体(即不同晶型)混合物的实施方案。术语“多晶型体”涉及可以不同晶型结晶的化合物具体晶型，这些晶型在晶格中具有不同的分子排列和/或构象。虽然多晶型体可具有相同的化学组成，但是它们也可具有不同的组成，这应归于是否存在微弱或强力键合于晶格内的共结晶的水或其他分子。多晶型体可具有不同的化学、物理和生物特性，如晶体形状、密度、硬度、颜色、化学稳定性、熔点、吸湿性、可悬浮性、溶解率和生物利用度。本领域的技术人员将会知道，相对于式1和式1C相同化合物的另一种多晶型体或多晶型体混合物，式1和式1C的化合物多晶型体可显示出有益功效(例如制备可用制剂的适宜性，改善生物性能)。式1和式1C的化合物的具体多晶型体的制备和分离可通过本领域技术人员已知的方法实现，包括例如采用所选溶剂和温度进行结晶。
式1和式1C的化合物包括N-氧化物衍生物。本领域技术人员将会知道，由于氮需要有供氧化为氧化物的可得孤对电子，因此不是所有的含氮杂环都可以形成N-氧化物；本领域技术人员将会知道可形成N-氧化物的那些含氮杂环。本领域技术人员还将会知道，叔胺可形成N-氧化物。用于制备杂环和叔胺N-氧化物的合成方法是本领域技术人员熟知的，包括使用过氧酸(诸如过乙酸和间氯过氧苯甲酸(MCPBA))、过氧化氢、烷基氢过氧化物(诸如叔丁基氢过氧化物)、过硼酸钠、双环氧乙烷(诸如二甲基双环氧乙烷)氧化杂环和叔胺。用于制备N-氧化物的这些方法已被广泛描述和综述于以下文献中，参见例如：T.L.Gilchrist的ComprehensiveOrganic Synthesis第7卷第748-750页(S.V.Ley编辑，PergamonPress)；M.Tisler和B.Stanovnik的Comprehensive HeterocyclicChemistry第3卷第18-20页(A.J.Boulton和A.McKillop编辑，Pergamon Press)；M.R.Grimmett和B.R.T.Keene的Advances inHeterocyclic Chemistry第43卷第149-161页(A.R.Katritzky编辑，Academic Press)；M.Tisler和B.Stanovnik的Advances inHeterocyclic Chemistry第9卷第285-291页(A.R.Katritzky和A.J.Boulton编辑，Academic Press)；以及G.W.H.Cheeseman和E.S.G.Werstiuk的Advances in Heterocyclic Chemistry第22卷第390-392页(A.R.Katritzky和A.J.Boulton编，Academic Press)。
本领域的技术人员认识到，由于在环境和生理条件下化合物的盐与它们相应的非盐形式处于平衡，因此盐与非盐形式具有共同的生物用途。当形成本发明的混合物和组合物的化合物包含酸性或碱性部分时，则可形成多种盐，并且这些盐可用于本发明的混合物和组合物中，以控制由植物病原真菌引起的植物病害(即是适于农业的)。当化合物包含碱性部分诸如胺官能团时，盐包括与无机酸或有机酸诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸形成的酸加成盐。当化合物包含酸性部分诸如羧酸或酚时，盐包括与有机碱或无机碱形成的那些，所述碱如吡啶、三乙基胺或氨，或钠、钾、锂、钙、镁或钡的氨化物、氢化物、氢氧化物或碳酸盐。
组分(b)选自
(b1)苯并咪唑氨基甲酸甲酯(MBC)杀真菌剂；
(b2)二甲酰亚胺类杀真菌剂；
(b3)脱甲基抑制剂(DMI)杀真菌剂；
(b4)苯酰胺类杀真菌剂；
(b5)胺/吗啉类杀真菌剂；
(b6)磷脂生物合成抑制素类杀真菌剂；
(b7)羧酰胺类杀真菌剂；
(b8)羟基(2-氨基-)嘧啶类杀真菌剂；
(b9)苯胺嘧啶类杀真菌剂；
(b10)N-苯基氨基甲酸酯类杀真菌剂；
(b11)醌外部抑制素(QoI)杀真菌剂；
(b12)苯基吡咯类杀真菌剂；
(b13)喹啉类杀真菌剂；
(b14)类脂过氧化抑制素类杀真菌剂；
(b15)黑素生物合成抑制素-还原酶(MBI-R)杀真菌剂；
(b16)黑素生物合成抑制素-脱水酶(MBI-D)杀真菌剂；
(b17)羟基苯胺类杀真菌剂；
(b18)角鲨烯-环氧酶抑制素类杀真菌剂；
(b19)多抗霉素类杀真菌剂；
(b20)苯基脲类杀真菌剂；
(b21)醌内部抑制素(QiI)杀真菌剂；
(b22)苯甲酰胺类杀真菌剂；
(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生素类杀真菌剂；
(b24)己吡喃糖抗生素类杀真菌剂；
(b25)吡喃葡萄糖基抗生素：蛋白质合成类杀真菌剂；
(b26)吡喃葡萄糖基抗生素：海藻糖酶和肌糖生物合成类杀真菌剂；
(b27)氰基乙酰胺肟类杀真菌剂；
(b28)氨基甲酸盐类杀真菌剂；
(b29)氧化磷酸化解偶联类杀真菌剂；
(b30)有机锡类杀真菌剂；
(b31)羧酸类杀真菌剂；
(b32)杂芳族类杀真菌剂；
(b33)膦酸酯类杀真菌剂；
(b34)酞氨酸类杀真菌剂；
(b35)苯并三嗪类杀真菌剂；
(b36)苯磺酰胺类杀真菌剂；
(b37)哒嗪酮类杀真菌剂；
(b38)噻吩羧酰胺类杀真菌剂；
(b39)嘧啶酰胺类杀真菌剂；
(b40)羧酰胺(CAA)杀真菌剂；
(b41)四环素抗生素类杀真菌剂；
(b42)硫代氨基甲酸酯类杀真菌剂；
(b43)苯甲酰胺类杀真菌剂；
(b44)寄主植物防御诱导型杀真菌剂；
(b45)多位点接触活性类杀真菌剂；
(b46)除具有组分(a)和组分(b1)至(b45)的杀真菌剂以外的杀真菌剂；以及(b1)至(b46)化合物的盐。
值得注意的是下列实施方案，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-[4-(5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]哌啶。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(3aS,9bR),3a,4,5,9b-四氢萘[2,1-d]异唑-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(3aS,9bR)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1',(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基-5-异唑基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(1R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1'R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1'(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(1'R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(3R)-螺[苯并呋喃-3(2H),5'(4'H)-异唑]-3'-基-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(3R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(1R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基-2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(1R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1'R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1'(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(1'R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(1R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-氟苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二甲基苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2,4,6-三甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(1'R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1'(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(1'R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2,4,6-三甲氧基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-2(3H)-苯并唑酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]苯甲腈、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2-氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[3-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(4S)-2,3-二氢螺[4H-1-苯并吡喃-4,5'(4'H')-异唑]-3'-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(4S)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-苯基-5-异唑腈、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-1,3-二氢-3-甲基-2H-苯并咪唑-2-酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为N-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-N-苯乙酰胺、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-2(3H)-苯并噻唑酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-乙酰基-3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑基-1-基]-1-哌啶甲酰胺、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2-溴苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为2-(2,5-二甲基苯基)-1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
还值得注意的是下列实施方案，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-[2-(三氟甲基)苯基]-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其对映体或其混合物(例如外消旋混合物)。在这些实施方案中，组分(b)包括选自(b1)至(b46)的杀真菌剂。这些实施方案包括但不限于下列组合物，其中组分(b)包括至少一种从选自(b1)至(b46)的两组不同杀真菌剂的每一组中选出的杀真菌剂。组分(a)优选为(5R)-对映体或其外消旋混合物。
“苯并咪唑氨基甲酸甲酯(MBC)类杀真菌剂(b1)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号1)通过在微管组装期间与β-微管蛋白结合来抑制有丝分裂。抑制微管组装可破坏细胞分裂，破坏细胞和细胞结构内的传输。苯并咪唑氨基甲酸甲酯类杀真菌剂包括苯并咪唑和托布津杀真菌剂。苯并咪唑类包括苯菌灵、多菌灵、麦穗宁和噻苯哒唑。托布津类包括托布津和甲基硫菌灵。
“二甲酰亚胺类杀真菌剂(b2)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号2)旨在通过干扰NADH细胞色素c还原酶来抑制真菌内的类脂过氧化。实例包括乙菌利、异菌脲、腐霉利和乙烯菌核利。
“脱甲基抑制剂(DMI)类杀真菌剂(b3)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号3)抑制在甾醇形成中起作用的C14-脱甲基酶。甾醇诸如麦角固醇是薄膜结构和功能所需的，使得它们是产生功能性细胞壁所必不可少的。因此，与这些杀真菌剂接触导致致敏真菌异常生长并且最终死亡。DMI杀真菌剂分为若干化学种类：唑类(包括三唑类和咪唑类)、嘧啶类、哌嗪类和吡啶类。三唑类包括戊环唑、双苯三唑醇、糠菌唑、环唑醇、恶醚唑、烯唑醇(包括烯唑醇-M)、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、酰胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、喹唑、硅氟唑、戊唑醇、氟醚唑、三唑酮、三唑醇、灭菌唑和烯效唑。咪唑类包括克霉唑、益康唑、抑霉唑、异康唑、咪康唑、咪唑、咪鲜胺、稻瘟酯和氟菌唑。嘧啶类包括氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇和嘧菌醇。哌嗪类包括嗪氨灵。吡啶类包括丁赛特和啶斑肟。生物化学研究已显示，所有上述杀真菌剂均是DMI杀真菌剂，如K.H.Kuck等人在Modern Selective Fungicides-Properties,Applications andMechanisms of Action(H.Lyr(编辑)，Gustav Fischer Verlag:NewYork，1995)第205–258页中所述。
“苯酰胺类杀真菌剂(b4)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号4)是卵菌真菌中RNA聚合酶的特异抑制剂。与这些杀真菌剂接触的致敏真菌显示出将尿核苷引入到rRNA中的能力的下降。通过与此类杀真菌剂接触，可阻止致敏真菌的生长和发育。苯酰胺类杀真菌剂包括酰基丙氨酸、唑烷酮和丁内酯类杀真菌剂。酰基丙氨酸类包括苯霜灵、高效苯霜灵、呋霜灵、甲霜灵、高效甲霜灵/精甲霜灵。唑烷酮类包括恶霜灵。丁内酯类包括呋酰胺。
“胺/吗啉类杀真菌剂(b5)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号5)抑制甾醇生物合成途径中的两种目标位，Δ8→Δ7异构酶和Δ14还原酶。甾醇诸如麦角固醇是薄膜结构和功能所需的，使得它们是产生功能性细胞壁所必不可少的。因此，与这些杀真菌剂接触导致致敏真菌异常生长并且最终死亡。胺/吗啉类杀真菌剂(还被称为非-DMI甾醇生物合成抑制素)包括吗啉、哌啶和螺酮缩醇-胺类杀真菌剂。吗啉类包括杀螟丹、十二环吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉和垂吗酰胺。哌啶类包括苯锈啶和粉病灵。螺酮缩醇-胺类包括螺环菌胺。
“磷脂生物合成抑制素类杀真菌剂(b6)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号6)通过影响磷脂生物合成来抑制真菌生长。磷脂生物合成类杀真菌剂包括硫代磷酸酯和二硫戊环杀真菌剂。硫代磷酸酯类包括敌瘟磷、异稻瘟净和定菌磷。二硫戊环类包括稻瘟灵。
“羧酰胺类杀真菌剂(b7)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号7)通过破坏克雷伯氏循环(TCA循环)中称为琥珀酸脱氢酶的关键性酶，抑制复合物II(琥珀酸脱氢酶)真菌呼吸。抑制呼吸可阻止真菌产生ATP，从而抑制生长和繁殖。羧酰胺类杀真菌剂包括苯甲酰胺、呋喃羧酰胺、氧硫杂环己二烯羧酰胺、噻唑羧酰胺、吡唑羧酰胺和吡啶羧酰胺。苯甲酰胺类包括麦锈灵、氟酰胺和灭锈胺。呋喃羧酰胺类包括甲呋酰苯胺。氧硫杂环己二烯羧酰胺类包括萎锈灵和氧化萎锈灵。噻唑羧酰胺类包括噻呋灭。吡唑羧酰胺类包括福拉比、吡噻菌胺、bixafen、N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(PCT专利公布WO 2003/010149)。吡啶羧酰胺类包括啶酰菌胺。
“羟基(2-氨基-)嘧啶类杀真菌剂(b8)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号8)通过干扰腺苷脱氨酶来抑制核酸合成。实例包括乙嘧酚磺酸酯、甲菌定和乙嘧酚。
“苯胺嘧啶类杀真菌剂(b9)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号9)旨在抑制氨基酸甲硫氨酸的生物合成，并且旨在阻断传染期间使植物细胞分解的水解酶的分泌。实例包括嘧菌环胺、灭派林和嘧霉胺。
“N-苯基氨基甲酸酯类杀真菌剂(b10)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号10)通过与β-微管蛋白结合并且破坏微管组装来抑制有丝分裂。抑制微管组装可破坏细胞分裂，破坏细胞和细胞结构内的传输。实例包括乙霉威。
“醌外部抑制素(QoI)类杀真菌剂(b11)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号11)通过影响泛醇氧化酶，来抑制真菌内的复合物III线粒体呼吸。泛醇的氧化在位于真菌线粒体内膜中的细胞色素bc1复合物的“醌外部”(Qo)位置被阻断。抑制线粒体呼吸可阻止真菌正常生长和发育。醌外部抑制素类杀真菌剂(还被称为甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂)包括甲氧基丙烯酸酯、甲氧基氨基甲酸酯、肟基乙酸酯、肟基乙酰胺、唑烷二酮、二氢二嗪、咪唑啉酮和苄基氨基甲酸酯类杀真菌剂。甲氧基丙烯酸酯类包括嘧菌酯、烯肟菌酯(SYP-Z071)和啶氧菌酯。甲氧基氨基甲酸酯类包括唑菌胺酯。肟基乙酸酯类包括克收欣和肟菌酯。肟基乙酰胺类包括醚菌胺、苯氧菌胺、肟醚菌胺和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]-乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺。唑烷二酮类包括唑菌酮。二氢二嗪类包括氟嘧菌酯。咪唑啉酮类包括咪唑菌酮。苄基氨基甲酸酯类包括pyribencarb。
“苯基吡咯类杀真菌剂(b12)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号12)可抑制真菌内与渗透信号转导相关的MAP蛋白质激酶。拌种咯和咯菌腈是此类杀真菌剂的实例。
“喹啉类杀真菌剂(b13)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号13)旨在通过影响早期细胞信号G-蛋白，来抑制信号转导。已显示，它们可干扰造成白粉病病害的真菌发育和/或附着胞的形成。快诺芬是此类杀真菌剂的实例。
“类脂过氧化抑制素类杀真菌剂(b14)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号14)旨在通过影响真菌内的膜合成，来抑制类脂过氧化。此类成员诸如土菌灵还可影响其他生物过程，诸如呼吸和黑素生物合成。类脂过氧化类杀真菌剂包括芳烃和1,2,4-噻二唑类杀真菌剂。芳烃类包括联苯、地茂散、氯硝胺、五氯硝基苯、四氯硝基苯和甲基立枯磷。1,2,4-噻二唑类包括土菌灵。
“黑素生物合成抑制素-还原酶(MBI-R)类杀真菌剂(b15)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号16.1)可抑制黑素生物合成中的萘醛缩还原步骤。黑素是某些真菌感染寄主植物所必需的。黑素生物合成抑制素-还原酶类杀真菌剂包括异苯并呋喃酮、吡咯并喹诺酮和三唑并苯并噻唑类杀真菌剂。异苯并呋喃酮类包括四氯苯酞。吡咯并喹诺酮类包括咯喹酮。三唑并苯并噻唑类包括三环唑。
“黑素生物合成抑制素-脱水酶(MBI-D)类杀真菌剂(b16)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号16.2)可抑制黑素生物合成中的小柱孢酮脱水酶。黑素是某些真菌感染寄主植物所必需的。黑素生物合成抑制素-脱水酶类杀真菌剂包括环丙烷羧酰胺、羧酰胺和丙酰胺类杀真菌剂。环丙烷羧酰胺类包括环丙酰菌胺。羧酰胺类包括双氯氰菌胺。丙酰胺类包括氰菌胺。
“羟基苯胺类杀真菌剂(b17)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号17)可抑制在甾醇形成中起作用的C4-脱甲基酶。实例包括环酰菌胺。
“角鲨烯-环氧酶抑制素类杀真菌剂(b18)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号18)可抑制麦角固醇生物合成途径中的角鲨烯-环氧酶。甾醇诸如麦角固醇是薄膜结构和功能所需的，使得它们是产生功能性细胞壁所必不可少的。因此，与这些杀真菌剂接触导致致敏真菌异常生长并且最终死亡。角鲨烯-环氧酶抑制素类杀真菌剂包括硫代氨基甲酸酯和烯丙胺类杀真菌剂。硫代氨基甲酸酯类包括稗草畏。烯丙胺类包括奈替芬和特比萘芬。
“多抗霉素类杀真菌剂(b19)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号19)可抑制甲壳质合酶。实例包括多抗霉素。
“苯基脲类杀真菌剂(b20)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号20)旨在影响细胞分裂。实例包括戊菌隆。
“醌内部抑制素(QiI)类杀真菌剂(b21)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号21)通过影响泛醇还原酶，来抑制真菌内的复合物III线粒体呼吸。泛醇的还原在位于真菌线粒体内膜中的细胞色素bc1复合物的“醌内部”(Qi)位置被阻断。抑制线粒体呼吸可阻止真菌正常生长和发育。醌内部抑制素类杀真菌剂包括氰基咪唑和氨磺酰三唑类杀真菌剂。氰基咪唑类包括赛座灭。氨磺酰三唑类包括吲唑磺菌胺。
“苯甲酰胺类杀真菌剂(b22)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号22)通过与β-微管蛋白结合并且破坏微管组装来抑制有丝分裂。抑制微管组装可破坏细胞分裂，破坏细胞和细胞结构内的传输。实例包括苯酰菌胺。
“烯醇吡喃糖醛酸抗生素类杀真菌剂(b23)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号23)通过影响蛋白质生物合成来抑制真菌生长。实例包括杀稻瘟菌素-S。
“己吡喃糖抗生素类杀真菌剂(b24)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号24)通过影响蛋白质生物合成来抑制真菌生长。实例包括春雷霉素。
“吡喃葡萄糖基抗生素：蛋白质合成类杀真菌剂(b25)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号25)通过影响蛋白质生物合成来抑制真菌生长。实例包括链霉素。
“吡喃葡萄糖基抗生素：海藻糖酶和肌酶生物合成类杀真菌剂(b26)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号26)可抑制肌糖生物合成途径中的海藻糖酶。实例包括井冈霉素。
“氰基乙酰胺肟类杀真菌剂(b27)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号27)包括霜脲氰。
“氨基甲酸盐类杀真菌剂(b28)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号28)被认为是真菌生长多作用点抑制剂。它们旨在干扰细胞膜中脂肪酸的合成，从而破坏细胞膜渗透性。霜霉威、碘代丙炔基丁基甲氨酸酯和硫菌威是此类杀真菌剂的实例。
“氧化磷酸化解偶联类杀真菌剂(b29)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号29)通过解偶联氧化磷酸化作用，来抑制真菌呼吸。抑制呼吸可阻止真菌正常生长和发育。此类包括2,6-二硝基苯胺类诸如氟啶胺、嘧啶酮腙类诸如嘧菌腙、以及巴豆酸二硝基苯酯类诸如敌螨普、消螨普和乐杀螨。
“有机锡类杀真菌剂(b30)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号30)可抑制氧化磷酸化途径中的腺苷三磷酸腺苷(ATP)合酶。实例包括三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡和三苯基氢氧化锡。
“羧酸类杀真菌剂(b31)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号31)通过影响脱氧核糖核酸(DNA)II型拓扑异构酶(旋转酶)，来抑制真菌生长。实例包括喹酸。
“杂芳族类杀真菌剂(b32)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号32)旨在影响DNA/核糖核酸(RNA)的合成。杂芳族类杀真菌剂包括异唑和异噻唑啉酮类杀真菌剂。异唑类包括恶霉灵，而异噻唑啉酮类包括辛噻酮。
“膦酸酯类杀真菌剂(b33)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号33)包括亚磷酸及其各种盐，包括三乙膦酸铝。
“酞氨酸类杀真菌剂(b34)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号34)包括叶枯酞。
“苯并三嗪类杀真菌剂(b35)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号35)包括唑菌嗪。
“苯磺酰胺类杀真菌剂(b36)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号36)包括磺菌胺。
“哒嗪酮类杀真菌剂(b37)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号37)包括哒菌清。
“噻吩-羧酰胺类杀真菌剂(b38)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号38)旨在影响ATP的形成。实例包括硅噻菌胺。
“嘧啶酰胺类杀真菌剂(b39)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号39)通过影响磷脂生物合成来抑制真菌生长，并且包括二氟林。
“羧酰胺(CAA)类杀真菌剂(b40)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号40)旨在抑制磷脂生物合成和细胞壁沉积。这些过程的抑制作用阻止了目标真菌的生长并且致使其死亡。羧酰胺类杀真菌剂包括肉桂酰胺、缬胺酰胺氨基甲酸盐和扁桃酰胺类杀真菌剂。肉桂酰胺类包括烯酰吗啉和氟吗啉。缬胺酰胺氨基甲酸盐类包括苯噻菌胺、苯噻菌胺-异丙基、缬霉威和霜霉灭。扁桃酰胺包括双炔酰菌胺、N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧基]-3-甲氧基苯基]-乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙基磺酰基)氨基]-丁酰胺。
“四环素抗生素类杀真菌剂(b41)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号41)通过影响复合物1烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)氧化还原酶，来抑制真菌生长。实例包括氧四环素。
“硫代氨基甲酸酯类杀真菌剂(b42)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号42)包括磺菌威。
“苯甲酰胺类杀真菌剂(b43)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号43)通过使类血影蛋白离域，来抑制真菌生长。实例包括氟啶酰菌胺类杀真菌剂，诸如氟吡菌胺和氟吡菌酰胺。
“寄主植物防御诱导型杀真菌剂(b44)”(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号P)可诱导寄主植物防御机制。寄主植物防御诱导型杀真菌剂包括苯并噻二唑、苯并异噻唑和噻二唑羧酰胺类杀真菌剂。苯并噻二唑类包括阿拉酸式苯-S-甲基。苯并异噻唑类包括烯丙异噻唑。噻二唑羧酰胺类包括噻酰菌胺和异噻菌胺。
“多位点接触型杀真菌剂(b45)”通过多位点作用抑制真菌生长，并且具有接触/预防活性。此类杀真菌剂包括：“铜类杀真菌剂(b45.1)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M1)”、“硫类杀真菌剂(b45.2)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M2)”、“二硫代氨基甲酸盐类杀真菌剂(b45.3)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M3)”、“邻苯二甲酰亚胺类杀真菌剂(b45.4)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M4)”、“氯腈类杀真菌剂(b45.5)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M5)”、“磺酰胺类杀真菌剂(b45.6)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M6)”、“胍类杀真菌剂(b45.7)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M7)”、“三嗪类杀真菌剂(b45.8)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M8)”、和“醌类杀真菌剂(b45.9)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号M9)”。“铜类杀真菌剂”为含铜无机化合物，通常为铜(II)氧化态；实例包括王铜、硫酸铜和氢氧化铜，包括诸如波尔多液(三元硫酸铜)的组合物。“硫类杀真菌剂”为包含具有硫原子的环或链的无机化合物；实例包括元素硫。“二硫代氨基甲酸盐类杀真菌剂”包含二硫代氨基甲酸盐分子部分；实例包括代森锰锌、代森联、丙森锌、福美铁、代森锰、二硫四甲秋兰姆、代森锌和福美锌。“邻苯二甲酰亚胺类杀真菌剂”包含邻苯二甲酰亚胺分子部分；实例包括灭菌丹、克菌丹和敌菌丹。“氯腈类杀真菌剂”包含被氯和氰基取代的芳环；实例包括百菌清。“磺酰胺类杀真菌剂”包括抑菌灵和对甲抑菌灵。“胍类杀真菌剂”包括多果定、克热净和双胍辛胺。“三嗪类杀真菌剂”包括敌菌灵。“醌类杀真菌剂”包括二噻农。
“除具有组分(a)和组分(b1)至(b45)的杀真菌剂以外的杀真菌剂(b46)”包括某些被认为具有未知作用模式的杀真菌剂。这些包括：“噻唑甲酰胺类杀真菌剂(b46.1)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号U5)”、“苯基乙酰胺类杀真菌剂(b46.2)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号U6)”、“喹唑啉酮类杀真菌剂(b46.3)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号U7)”、和“二苯甲酮类杀真菌剂(b46.4)(杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)编号U8)”。噻唑甲酰胺类包括噻唑菌胺。苯基乙酰胺类包括环氟菌胺和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]-亚甲基]苯乙酰胺。喹唑啉酮类包括丙氧喹啉、6-溴-3-丙基-2-丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮、6,8-二碘-3-丙基-2-丙氧基-4-(3H)-喹唑啉酮、6-氯-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、6-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、7-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮,6-溴-2-丙氧基-3-丙基吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、6,7-二溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮、3-(环丙基甲基)-6-碘-2-(丙硫基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、2-乙氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、6-碘-2-丙氧基-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、2-(2-丁炔氧基)-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、6-碘-2-(1-甲基丁氧基)-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、2-(3-丁烯氧基)-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、3-丁基-6-碘-2-(1-甲基乙氧基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮、和6-碘-3-丙基-2H-1,3-苯并嗪-2,4(3H)-二酮2-(O-甲基肟)。二苯甲酮类包括苯菌酮。所述(b46)类还包括5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶(SYP-Z048)、N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯酯(XR-539)、N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈(OK-5203)、和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺(TF-991)。
因此，本发明包括组合物，所述组合物包含一种或多种选自式1、其N-氧化物和盐的化合物，以及一种或多种选自如发明概述中所述的(b)的化合物及其盐。
在包括下述那些的本发明实施方案中，除非在实施方案中另外定义，与式1相关的包括其N-氧化物和盐，并且与“式1的化合物”相关的包括发明概述中指定的取代基定义。
实施方案1：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中A为CHR15。
实施方案1a：发明概述或实施方案1中所述的组合物，其中R15为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C2-C5烷氧羰基。
实施方案1b：实施方案1a中的组合物，其中R15为H、氰基、羟基、甲基或甲氧基羰基。
实施方案1c：实施方案1b中所述的组合物，其中R15为H。
实施方案1d：实施方案1中的组合物，其中R15为C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4卤代链烯氧基、C2-C4卤代炔氧基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C2-C5卤代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C2-C5卤代烷基氨基羰氧基、C3-C6卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C5烷氧基烷氧基、C2-C5卤代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷基磺酰氧基或C3-C10三烷基甲硅烷氧基。
实施方案1e：实施方案1d中的组合物，其中R15为C2-C3链烯氧基、C2-C3炔氧基、C2-C3烷基羰氧基、C2-C3烷氧羰氧基、C2-C3卤代烷基羰氧基、C2-C3卤代烷氧基羰氧基、C2-C3烷基氨基羰氧基、C3-C4二烷基氨基羰氧基、C2-C3卤代烷基氨基羰氧基、C3-C4卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C3烷氧基烷氧基、C2-C3卤代烷氧基烷氧基、C1-C3烷基磺酰氧基、C1-C3卤代烷基磺酰氧基或C3-C6三烷基甲硅烷氧基。
实施方案1f：实施方案1e中的组合物，其中R15为C2-C3烷基羰氧基、C2-C3烷氧羰氧基、C2-C3卤代烷基羰氧基、C2-C3卤代烷氧基羰氧基、C2-C3烷氧基烷氧基、C2-C3卤代烷氧基烷氧基或C3-C6三烷基甲硅烷氧基。
实施方案1g：发明概述或实施方案1中所述的组合物，其中R15如实施方案1a或实施方案1d中所述。
实施方案1h：发明概述或实施方案1中所述的组合物，其中R15如实施方案1b或实施方案1e中所述。
实施方案1i：发明概述或实施方案1中所述的组合物，其中R15如实施方案1c或实施方案1f中所述。
实施方案2：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中A为NR16。
实施方案2a：实施方案2中的组合物，其中R16为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基或C2-C4烷氧羰基。
实施方案2b：实施方案2a中的组合物，其中R16为H、甲基、甲基羰基或甲氧基羰基。
实施方案2c：实施方案2b中的组合物，其中R16为H。
实施方案3：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中W为O。
实施方案4：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中W为S。
实施方案5：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中每个R2独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基或C1-C2烷氧基。
实施方案5a：实施方案5中的组合物，其中每个R2独立地为氰基、羟基、甲基或甲氧基。
实施方案5b：实施方案5a中的组合物，其中每个R2为甲基。
实施方案6：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中n为0或1。
实施方案7：实施方案6中的组合物，其中n为0。
实施方案7a：实施方案6中的组合物，其中n为1。
实施方案8：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中X为X1、X2、或X3。
实施方案9：实施方案8中的组合物，其中X为X1或X2。
实施方案10：实施方案9中的组合物，其中X为X1。
实施方案11：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中包含X的所述环是饱和的(即仅包含单键)。
实施方案12：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中R1为任选被取代基取代的苯基或5元或6元杂芳环，所述取代基不连在一起以使R1为稠合环系。
实施方案12a：实施方案12中的组合物，其中R1为任选被1–3个取代基取代的苯基或5元或6元杂芳环，所述取代基独立地选自在碳环成员上的R4a和在氮环成员上的R4b；
每个R4a独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；并且
每个R4b独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基或C2-C4烷氧基烷基。
实施方案12b：实施方案12a中的组合物，其中R1>为任选被1至2个取代基取代的苯基或5元或6元杂芳环，所述取代基独立地选自在碳环成员上的R4a和在氮环成员上的R4b。
实施方案13：实施方案12b中的组合物，其中R1为示例1中所示的U-1至U-50中的一种；
示例1
其中
当R4连接在碳环成员上时，所述R4选自R4a，而当R4连接在氮环成员上时(例如在U-4、U-11至U-15、U-24至U-26、U-31或U-35中)，所述R4选自R4b；并且
k为0、1或2。
实施方案14：实施方案13中的组合物，其中R1选自U-1至U-5、U-8、U-11、U-13、U-15、U-20至U-28、U-31、U-36至U-39和U-50。
实施方案15：实施方案14中的组合物，其中R1选自U-1至U-3、U-5、U-8、U-11、U-13、U-20、U-22、U-23、U-25至U-28、U-36至U-39和U-50。
实施方案16：实施方案15中的组合物，其中R1选自U-1至U-3、U-11、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36至U-39和U-50。
实施方案17：实施方案16中的组合物，其中R1为U-1、U-20、或U-50。
实施方案17a：实施方案17中的组合物，其中R1为U-1或U-50。
实施方案18：实施方案17或17a中的组合物，其中R1为U-1。
实施方案18a：实施方案17中的组合物，其中R1为U-20。
实施方案19：实施方案17或17a中的组合物，其中R1为U-50。
实施方案20：实施方案12a至19任一项中的组合物，其中每个R4a独立地为卤素、氰基、硝基、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C1-C3卤代烷基、C2-C3卤代链烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2卤代烷硫基、C2-C3烷氧基烷基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧羰基、C2-C3烷基氨基羰基或C3-C4二烷基氨基羰基。
实施方案21：实施方案20中的组合物，其中每个R4a独立地为卤素、氰基、硝基、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、C1-C3卤代烷基、C2-C3卤代链烯基、C2-C3卤代炔基、卤代环丙基、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基。
实施方案22：实施方案21中的组合物，其中每个R4a独立地为卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基。
实施方案23：实施方案22中的组合物，其中每个R4a独立地为卤素、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基或C1-C2烷氧基。
实施方案24：实施方案23中的组合物，其中每个R4a独立地为Cl、Br、I、C1-C2烷基、三氟甲基或甲氧基。
实施方案25：实施方案24中的组合物，其中每个R4a独立地为Cl、Br、C1-C2烷基或三氟甲基。
实施方案26：实施方案12a至25任一项中的组合物，其中每个R4b独立地为C1-C3烷基、C3烯基(例如烯丙基)、C3炔基(例如炔丙基)、环丙基、C1-C3卤代烷基、C3卤代链烯基、C3卤代炔基、卤代环丙基或C2-C3烷氧基烷基。
实施方案27：实施方案26中的组合物，其中每个R4b独立地为C1-C3烷基、C3烯基、C3炔基、环丙基、C1-C3卤代烷基、C3卤代链烯基或卤代环丙基。
实施方案28：实施方案27中的组合物，其中每个R4b独立地为C1-C2烷基或C1-C2卤代烷基。
实施方案29：实施方案28中的组合物，其中每个R4b独立地为C1-C2烷基或三氟甲基。
实施方案30：实施方案29中的组合物，其中每个R4b独立地为C1-C2烷基。
实施方案31：实施方案13中的组合物，其中k为1或2，并且至少一个R4为Cl。
实施方案32：实施方案13中的组合物，其中k为1或2，并且至少一个R4为Br。
实施方案33：实施方案13中的组合物，其中k为1或2，并且至少一个R4为甲基。
实施方案34：实施方案13中的组合物，其中k为1或2，并且至少一个R4为乙基。
实施方案35：实施方案13中的组合物，其中k为1或2，并且至少一个R4为三氟甲基。
实施方案36：实施方案13中的组合物，其中k为1或2，并且至少一个R4为甲氧基。
实施方案37：实施方案18中的组合物，其中k为1，并且R4连接在U-1的3-位或5-位上。
实施方案37a：实施方案18中的组合物，其中k为2，并且一个R4连接在U-1的3-位上，而另一个R4连接在U-1的5-位上。
实施方案38：实施方案18a中的组合物，其中k为1，并且R4连接在U-20的3-位或5-位上。
实施方案38a：实施方案18a中的组合物，其中k为2，并且一个R4连接在U-20的3-位上，并且另一个R4连接在U-20的5-位上。
实施方案39：实施方案19中的组合物，其中k为1，并且R4连接在U-50的2-位或3-位上。
实施方案40：实施方案19中的组合物，其中k为2，并且一个R4连接在U-50的2-位上，并且另一个R4连接在U-50的5-位上。
实施方案41：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中G为5元杂芳环、或5元饱和或部分饱和的杂环，每个环任选地被至多2个取代基取代，所述取代基选自在碳环成员上的R3和在氮环成员上的R11；
每个R3独立地为卤素、C1–C3烷基或C1–C3卤代烷基；并且
每个R11独立地为C1–C3烷基。
实施方案42：实施方案41中的组合物，其中G为如示例2中所示的G-1至G-59中的一种；
示例2
其中向左边伸出的键与X键合，而向右边伸出的键与Z1键合；每个R3a独立地选自H或R3；并且R11a选自H和R11；
前提条件是：
当G为G-6、G-16或G-42，并且每个R3a不同于H时，则R11a为H；
当G为G-25或G-31时，则至少一个R3a为H；并且
当G为G-31至G-35中的一种时，则Z1为直接键或CHR20。
实施方案43：实施方案42中的组合物，其中G选自G-1至G-3、G-7、G-8、G-10、G-11、G-14、G-15、G-23、G-24、G-26至G-28、G-30、G-36至G-38、和G-49至G-55。
实施方案44：实施方案43中的组合物，其中G选自G-1、G-2、G-7、G-8、G-14、G-15、G-23、G-24、G-26、G-27、G-36、G-37、G-38、G-49、G-50和G-55。
实施方案45：实施方案44中的组合物，其中G选自G-1、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37和G-38。
实施方案46：实施方案45中的组合物，其中G选自G-1、G-2、G-15、G-26和G-36。
实施方案47：实施方案46中的组合物，其中G为G-1。值得注意的是实施方案1至40、实施方案52至83、以及实施方案A1至A5中的这些化合物实施方案。
实施方案48：实施方案46中的组合物，其中G为G-2。值得注意的是实施方案1至40、实施方案52至83、以及实施方案A1至A5中的这些化合物实施方案。
实施方案49：实施方案46中的组合物，其中G为G-15。值得注意的是实施方案1至40、实施方案52至83、以及实施方案A1至A5中的这些化合物实施方案。
实施方案50：实施方案46中的组合物，其中G为G-26。值得注意的是实施方案1至40、实施方案52至83、以及实施方案A1至A5中的这些化合物实施方案。
实施方案51：实施方案46中的组合物，其中G为G-36。值得注意的是实施方案1至40、实施方案52至83、以及实施方案A1至A5中的这些化合物实施方案。
实施方案52：实施方案42至51任一项中的组合物，其中每个R3a独立地为H、C1–C3烷基或卤素。
实施方案53：实施方案52中的组合物，其中每个R3a独立地为H或甲基。
实施方案54：实施方案42至51任一项中的组合物，其中R3a为H，并且R11a为H或甲基。
实施方案55：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中G是未取代的。
实施方案55a：实施方案41至51任一项中的组合物，其中G是未取代的。
实施方案56：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中J为示例3中所示的J-1至J-82中的一种；
示例3
其中向左边伸出的示意键与Z1键合；并且x为0至5的整数。
实施方案56a：实施方案56中的组合物，其中J为示例A中所示的J-29-1至J-29-60中的一种；
示例A
实施方案57：实施方案56中的组合物，其中J选自J-1、J-2、J-3、J-4、J-5、J-7、J-8、J-9、J-10、J-11、J-12、J-14、J-15、J-16、J-20、J-24、J-25、J-26、J-29、J-30、J-37、J-38、J-45和J-69。
实施方案58：实施方案57中的组合物，其中J选自J-4、J-5、J-8、J-11、J-15、J-16、J-20、J-29、J-30、J-37、J-38和J-69。
实施方案59：实施方案58中的组合物，其中J选自J-4、J-5、J-11、J-20、J-29、J-37、J-38和J-69。
实施方案60：实施方案59中的组合物，其中J为J-11。
实施方案61：实施方案59中的组合物，其中J为J-29。
实施方案61a：实施方案61中的组合物，其中J为J-29-1至J-29-60中的任何一种(示于示例A中)。
实施方案61b：实施方案61中的组合物，其中J为J-29-1至J-29-58中的任何一种(示于示例A中)。
实施方案62：实施方案59中的组合物，其中J为J-69。
实施方案63：实施方案60中的组合物，其中J-11的3-位与Z1连接，而J-11的5-位与不同于H的R5连接。
实施方案63a：实施方案63中的组合物，其中J-11的3-位与Z1连接，而J-11的5-位与Z2Q连接。
实施方案64：实施方案61中的组合物，其中J-29的3-位与Z1连接，而J-29的5-位与不同于H的R5连接。
实施方案64a：实施方案64中的组合物，其中J-29的3-位与Z1连接，而J-29的5-位与Z2Q连接。
实施方案65：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1或实施方案56中的化合物，其中每个R5独立地为H、氰基、C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C8环烷基、C3–C8卤代环烷基、C4–C10烷基环烷基、C4–C10环烷基烷基、C2–C6烷氧基烷基、C4–C10环烷氧基烷基、C3–C8烷氧基烷氧基烷基、C2–C6烷硫基烷基、C2–C6烷氧羰基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、C3–C8环烷氧基、C3–C8卤代环烷氧基、C4–C10环烷基烷氧基、C2–C6链烯氧基、C2–C6卤代链烯氧基、C2–C6炔氧基、C2–C6卤代炔氧基、C2–C6烷氧基烷氧基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6卤代烷基羰氧基、C4–C8环烷基羰氧基、C3–C6烷基羰基烷氧基、C1–C6烷硫基、C1–C6卤代烷硫基、C3–C8环烷硫基、C3–C10三烷基甲硅烷基、-NR25R26、或Z2Q。
实施方案66：实施方案65或实施方案65a中的组合物，其中每个R5独立地为H、氰基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C3–C8环烷基、C3–C8卤代环烷基、C2–C6烷氧基烷基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、C3–C8环烷氧基、C2–C6链烯氧基、C2–C6卤代链烯氧基、C2–C6炔氧基、C2–C6烷氧基烷氧基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6卤代烷基羰氧基、C1–C6烷硫基、C1–C6卤代烷硫基、C3–C10三烷基甲硅烷基、-NR25R26、或Z2Q。
实施方案67：实施方案66中的组合物，其中每个R5独立地为H、氰基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、-NR25R26、或Z2Q。
实施方案68：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1或实施方案56中的化合物，其中R5的一个实例是Z2Q，并且R5的其他实例独立地选自H、氰基、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷基羰基和卤素。
实施方案69：实施方案68或实施方案68a中的组合物，其中R5的其他实例独立地选自H、CN和C1–C3烷基。
实施方案69a：实施方案68或实施方案68a中的组合物，其中R5的其他实例独立地选自H和C1–C3烷基。
实施方案70：实施方案56中的组合物，其中x为1或2。
实施方案71：实施方案70中的组合物，其中x为1。
实施方案72：实施方案70中的组合物，其中R5为Z2Q。
实施方案73：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中Z1为直接键。
实施方案74：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中Z2为直接键。
实施方案75：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中Q为示例4中所示的Q-1至Q-102中的一种；
示例4
其中p为0、1、2、3、4或5。
实施方案76：实施方案75中的组合物，其中Q选自Q-1、Q-20、Q-32至Q-34、Q-45至Q-47、Q-60至Q-73、Q-76至Q-79、Q-84至Q-94和Q-98至Q-102。
实施方案77：实施方案76中的组合物，其中Q为Q-1、Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72、Q-73、Q-76、Q-78、Q-79、Q-84、Q-85、Q-98、Q-99、Q-100、Q-101或Q-102。
实施方案78：实施方案77中的组合物，其中Q为Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72、Q-84或Q-85。
实施方案78a：实施方案77中的组合物，其中Q为Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72或Q-85。
实施方案78b：实施方案78中的组合物，其中Q为Q-45、Q-63、Q-65、Q-70、Q-71、Q-72、Q-84或Q-85。
实施方案78c：实施方案78a中的组合物，其中Q为Q-45、Q-63、Q-65、Q-70、Q-71、Q-72或Q-85。
实施方案78c：实施方案78b中的组合物，其中Q为Q-45、Q-63、Q-65、Q-70、Q-71、Q-72或Q-84。
实施方案78d：实施方案78c中的组合物，其中Q为Q-45、Q-63、Q-65或Q-70。
实施方案79：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1或实施方案75中的化合物，其中每个R7独立地为C1–C3烷基、C1–C3卤代烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C2烷氧基或C1–C2卤代烷氧基。
实施方案80：实施方案79中的组合物，其中每个R7独立地为C1–C3烷基、卤素、羟基、氰基或C1–C2烷氧基。
实施方案81：实施方案80中的组合物，其中每个R7独立地为甲基、F、Cl、Br、羟基、氰基或甲氧基。
实施方案82：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则所述环成员选自碳和任选地1至3个杂原子，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N。
实施方案82a：实施方案82中的组合物，其中当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含碳原子和任选地1至3个杂原子作为环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N，所述环任选被至多2个选自R8的取代基取代；并且每个R8独立地为C1–C3烷基。
实施方案82b：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含碳和任选地1至3个杂原子作为环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N，所述环任选在不同于连接R5和R7的原子的环成员上被选自R8的取代基取代；并且每个R8独立地为C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基、C1–C4烷基亚磺酰基、C1–C4烷基磺酰基、C1–C4卤代烷硫基、C1–C4卤代烷基亚磺酰基、C1–C4卤代烷基磺酰基、C1–C4烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C4烷氧基烷基、C1–C4羟烷基、C2–C4烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基或C3–C6三烷基甲硅烷基。
实施方案82c：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含2至7个碳原子和任选地1至3个杂原子作为环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、至多1个Si和至多1个N，所述环任选在不同于连接R5和R7的原子的环成员上被选自R8的取代基取代；并且每个R8独立地为C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基、C1–C4烷基亚磺酰基、C1–C4烷基磺酰基、C1–C4卤代烷硫基、C1–C4卤代烷基亚磺酰基、C1–C4卤代烷基磺酰基、C1–C4烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C4烷氧基烷基、C1–C4羟烷基、C2–C4烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基或C3–C6三烷基甲硅烷基。
实施方案82d：实施方案82b或82c中的组合物，其中所述环任选在不同于连接R5和R7的原子的环成员上被至多4个选自R8的取代基取代。
实施方案82e：实施方案82d中的组合物，其中所述环任选在不同于连接R5和R7的原子的环成员上被至多2个选自R8的取代基取代。
实施方案82f：实施方案82b或82c中的组合物，其中每个R8独立地为C1–C3烷基。
实施方案82g：实施方案82b中的组合物，其中当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N，所述环任选被至多2个选自R8的取代基取代；并且每个R8为C1–C3烷基。
实施方案82h：实施方案82c中的组合物，其中当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含2至7个碳原子和任选地1至3个杂原子作为环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N，所述环任选被至多2个选自R8的取代基取代；并且每个R8为C1–C3烷基。
实施方案83：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1或实施方案75中的化合物，其中p为0、1、2或3。
实施方案84：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中R1为任选被取代的苯基或5元或6元杂芳环。
实施方案85：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中A为CH2或NH。
实施方案86：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中X选自X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8。
实施方案87：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中J为5元或6元环、8元至11元二环环系、或7元至11元螺环环系，每个环或环系包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)和S(O)2的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多3个N，每个环或环系任选被1至5个独立选自R5的取代基取代。
实施方案88：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中J为苯基或5元或6元杂芳环、或萘基或8元至11元杂芳二环环系，每个环或环系任选被1至5个独立选自R5的取代基取代；或J为5元、6元、或7元非芳族环、8元至11元非芳族二环、或7元至11元螺环环系，每个环或环系任选包含1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，并且任选被1至5个独立选自R5的取代基取代。
实施方案89：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中每个R5独立地为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、C1–C6烷硫基、C1–C6卤代烷硫基、C1–C6烷基亚磺酰基、C1–C6烷基磺酰基、C1–C6卤代烷基亚磺酰基、C1–C6卤代烷基磺酰基、C1–C6烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C6烷氧基烷基、C2–C6卤代烷氧基烷基、C1–C6羟烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基、C3–C6三烷基甲硅烷基或-Z2Q；每个R7独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C3–C6卤代环烷基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基、C1–C4卤代烷硫基、C1–C4烷基亚磺酰基、C1–C4烷基磺酰基、C1–C4卤代烷基亚磺酰基、C1–C4卤代烷基磺酰基、C1–C4烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C4烷氧基烷基、C1–C4羟烷基、C2–C4烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基或C3–C6三烷基甲硅烷基；或R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含2至7个碳原子和任选地1至3个杂原子作为环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N。
实施方案90：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中每个Q独立地为任选被取代的苯基、苄基、萘基、C3–C6环烷基、C3–C6环烯基或5元或6元杂芳环，每个在碳环成员上任选被1至3个选自R7的取代基取代，而在氮环成员上任选被1至3个选自R12的取代基取代。
实施方案90a：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中每个Q独立地为3元至7元非芳族碳环、5元、6元或7元非芳族杂环或8元至11元非芳族二环环系，每个任选包含选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，并且在碳原子环成员上任选被1至5个独立选自R7的取代基取代，而在氮原子环成员上任选被1至5个独立选自R12的取代基取代；
实施方案91：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中Z1和Z2各自独立地为直接键、O、C(＝O)、S(O)m、CHR20、或NR21；
实施方案92：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中R21为H、C1–C3烷基、C1–C3烷基羰基或C2–C3烷氧羰基。
实施方案93：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，A为CHR15，并且J为在其4-位与Z1连接的任选被取代的异唑环时，则Z1为O、C(＝O)、S(O)m、CHR20、或NR21。
实施方案94：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，并且J为在其4-位与Z1连接的任选被取代的异唑环时，则Z1为O、C(＝O)、S(O)m、CHR20、或NR21。
实施方案95：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，A为CHR15，Z1为直接键，并且J为任选被取代的异唑环时，则J在异唑环的3-位或5-位与式1剩余部分连接。
实施方案96：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，A为CHR15，Z1为直接键，并且J为任选被取代的异唑环时，则J在异唑环的3-位与式1剩余部分连接。
实施方案97：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，Z1为直接键，并且J为任选被取代的异唑环时，则J在异唑环的3-位与式1剩余部分连接。
实施方案98：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当X为X2，并且包含X的环是饱和的，A为CHR15，G为任选被取代的5元杂芳环，Z1为直接键，并且J为苯基或5元或6元杂芳环、或萘基或8元至11元杂芳二环环系，则J环或环系被至少一个不同于H的R5取代。
实施方案99：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当X为X2，并且包含X的环是饱和的，A为CHR15，G为任选被取代的5元杂芳环，Z1为直接键，并且J为苯基或5元或6元杂芳环、或萘基或8元至11元杂芳二环环系，则J环或环系被至少一个为Z2Q的R5取代。
实施方案100：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中X为X1，并且包含X的环是饱和的，A为NH，G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，并且J为在其2-位与式1剩余部分连接的任选被取代的咪唑环，则Z1为O、C(＝O)、S(O)m、CHR20、或NR21。
实施方案101：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中X为X1，并且包含X的环是饱和的，A为NR16，G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环，并且J为在其2-位与式1剩余部分连接的任选被取代的咪唑环，则Z1为O、C(＝O)、S(O)m、CHR20、或NR21。
实施方案102：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中当G为在其2-位与X连接并且在其4-位与式1中Z1连接的任选被取代的噻唑环时，则J不同于任选被取代的咪唑基。
实施方案103：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中每个Z4独立地为C(＝O)或S(O)2。
实施方案104：实施方案103中的组合物，其中每个Z4为C(＝O)。
实施方案105：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物，其中
每个R2独立地为C1–C4烷基、C1–C4烯基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷氧基、卤素、氰基或羟基；或者
两个R2合在一起作为C1–C3亚烷基或C2–C3亚烯基，以形成桥联的二环体系；或者
与经由双键连接的邻近环碳原子连接的两个R2合在一起作为任选被1至3个取代基取代的–CH＝CH–CH＝CH–，所述取代基选自C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基。
本发明的实施方案，包括上文实施方案1–105以及本文所述的任何其他实施方案，均可以任何方式组合，并且除非在实施方案中另外规定，实施方案中的可变因素描述不仅涉及包含式1的化合物的组合物，还涉及式1的化合物、用于制备式1的化合物的起始化合物和中间体化合物。此外，本发明的实施方案，包括上文实施方案1–105以及本文所述的任何其他实施方案，以及它们的任何组合，涉及本发明的化合物、组合物和方法。实施方案1–105的组合可由以下示出：
实施方案A1：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化
合物或其盐，其中
G为5元杂芳环或5元饱和或部分饱和的杂环，每个环任选被至多2个取代基取代，所述取代基选自碳环成员上的R3并且选自氮环成员上的R11；
R1为任选被1至2个取代基取代的苯基或5元或6元杂芳环，所述取代基独立地选自在碳环成员上的R4a和在氮环成员上的R4b；
每个R2独立地为C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C-1C2烷氧基、卤素、氰基或羟基；
每个R3独立地为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或卤素；
每个R4a独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C2-C6烷基羰硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；
每个R4b独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基或C2-C4烷氧基烷基；
每个R11独立地为C1-C3烷基；
R15为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C2-C5烷氧羰基；或者
R15为C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4卤代链烯氧基、C2-C4卤代炔氧基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C2-C5卤代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C2-C5卤代烷基氨基羰氧基、C3-C6卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C5烷氧基烷氧基、C2-C5卤代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷基磺酰氧基或C3-C10三烷基甲硅烷氧基；
R16为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基或C2-C4烷氧羰基；
当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N，所述环任选在不同于连接R5和R7的原子的环成员上被至多4个选自R8的取代基取代；
每个R8独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C2-C6烷基羰硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；并且
每个Z4独立地为C(＝O)或S(O)2。
实施方案A2：实施方案A1中的组合物，其中
G为G-1至G-59(如示例2所示)中的一种，其中向左边伸出的键与X键合，而向右边伸出的键与Z1键合；
J为J-1至J-82(如示例3所示)中的一种，其中向左边伸出的示意键与Z1键合；
Q为Q-1至Q-102(如示例4所示)中的一种；
R1为U-1至U-50(如示例1所示)中的一种；
每个R2独立地为甲基、甲氧基、氰基或羟基；
每个R3a独立地选自H和R3；
每个R5独立地为H、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C4-C8环烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1–C6卤代烷硫基、C3–C8环烷硫基、C3–C10三烷基甲硅烷基、-NR25R26、或Z2Q；
R11a选自H和R11；
R15为H、氰基、羟基、甲基或甲氧基羰基；或者
R15为C2-C3链烯氧基、C2-C3炔氧基、C2-C3烷基羰氧基、C2-C3烷氧羰氧基、C2-C3卤代烷基羰氧基、C2-C3卤代烷氧基羰氧基、C2-C3烷基氨基羰氧基、C3-C4二烷基氨基羰氧基、C2-C3卤代烷基氨基羰氧基、C3-C4卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C3烷氧基烷氧基、C2-C3卤代烷氧基烷氧基、C1-C3烷基磺酰氧基、C1-C3卤代烷基磺酰氧基或C3-C6三烷基甲硅烷氧基；
R16为H、甲基、甲基羰基或甲氧基羰基；
每个Z4为C(＝O)；
k为0、1或2；
p为0、1、2或3；并且
x为0至5的整数；
前提条件是：
(i)当R4连接在碳环成员上时，所述R4选自R4a；
(ii)当R4连接在氮环成员上时(例如在U-4、U-11至U-15、U-24至U-26、U-31或U-35中)，所述R4选自R4b；
(iii)当G为G-6、G-16或G-42，并且每个R3a不同于H时，则R11a为H；
(iv)当G为G-25或G-31时，则至少一个R3a为H；并且
(v)当G为G-31至G-35中的一种时，则Z1为直接键或CHR20。
实施方案A3：实施方案A2中的组合物，其中
G选自G-1、G-2、G-7、G-8、G-14、G-15、G-23、G-24、G-26、G-27、G-36、G-37、G-38、G-49、G-50和G-55；
J选自J-1、J-2、J-3、J-4、J-5、J-7、J-8、J-9、J-10、J-11、J-12、J-14、J-15、J-16、J-20、J-24、J-25、J-26、J-29、J-30、J-37、J-38、J-45和J-69；
每个Q独立地为Q-1、Q-20、Q-32至Q-34、Q-45至Q-47、Q-60至Q-73、Q-76至Q-79、Q-84至Q-94或Q-98至Q-102；
A为CH2或NH；
W为O；
X为X1、X2、或X3；
每个R5独立地为H、氰基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C3–C8环烷基、C3–C8卤代环烷基、C2–C6烷氧基烷基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、C3–C8环烷氧基、C2–C6链烯氧基、C2–C6卤代链烯氧基、C2–C6炔氧基、C2–C6烷氧基烷氧基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6卤代烷基羰氧基、C1–C6烷硫基、C1–C6卤代烷硫基、C3–C10三烷基甲硅烷基、-NR25R26、或Z2Q；
Z1为直接键；
每个Z2独立地为直接键或NR21；
R1选自U-1至U-3、U-11、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36至U-39和U-50；
每个R3独立地为甲基或卤素；
每个R4a独立地为C1–C2烷基、C1–C2卤代烷基、卤素、C1–C2烷氧基或C1–C2卤代烷氧基；
每个R4b独立地为C1–C2烷基或C1–C2卤代烷基；
每个R7独立地为卤素、氰基、C1–C3烷基、C1–C3卤代烷基、羟基、C1–C2烷氧基或C1–C2卤代烷氧基；
k为1或2；并且
n为0。
实施方案A4：实施方案A3中的组合物，其中
A为CH2；
G选自G-1、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37和G-38；并且G是未取代的；
J选自J-4、J-5、J-8、J-11、J-15、J-16、J-20、J-29、J-30、J-37、J-38和J-69；
Q选自Q-1、Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72、Q-73、Q-76、Q-78、Q-79、Q-84、Q-85、Q-98、Q-99、Q-100、Q-101和Q-102；
X为X1或X2；并且包含X的环是饱和的；
R1为U-1或U-50；
每个R4a独立地为C1–C2烷基、三氟甲基、Cl、Br、I、或甲氧基；并且
每个R5独立地为H、氰基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、-NR25R26或Z2Q。
实施方案A4a：实施方案A3中的组合物，其中
G选自G-1、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37和G-38；并且G是未取代的；
J选自J-4、J-5、J-8、J-11、J-15、J-16、J-20、J-29、J-30、J-37、J-38和J-69；
Q选自Q-1、Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72、Q-73、Q-76、Q-78、Q-79、Q-84、Q-85、Q-98、Q-99、Q-100、Q-101和Q-102；
X为X1或X2；并且包含X的环是饱和的；
R1为U-1、U-20、或U-50；
每个R4a独立地为C1–C2烷基、三氟甲基、Cl、Br、I、或甲氧基；并且
每个R5独立地为H、氰基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、-NR25R26、或Z2Q。
实施方案A5：实施方案A4中的组合物，其中
G选自G-1、G-2、G-15、G-26和G-36；
J选自J-4、J-5、J-11、J-20、J-29、J-37、J-38和J-69；
Q选自Q-45、Q-63、Q-64、Q-65、Q-68、Q-69、Q-70、Q-71、Q-72和Q-85；并且
X为X1。
实施方案A6：发明概述中所述的组合物，其中组分(a)为式1的化合物或其盐，其中
R1为任选被取代的苯、或5元或6元杂芳环；
A为CH2或NH；
X为X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、或X8；
每个R2独立地为C1–C4烷基、C1–C4烯基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷氧基、卤素、氰基或羟基；或者
两个R2合在一起作为C1–C3亚烷基或C2–C3亚烯基，以形成桥联的二环体系；或者
与经由双键连接的邻近环碳原子连接的两个R2合在一起作为任选被1至3个取代基取代的–CH＝CH–CH＝CH–，所述取代基选自C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基；
G为任选被取代的5元杂芳环或5元饱和或部分饱和的杂环；
J为5元或6元环、或8元至11元二环环系，每个环或环系包含选自碳和任选地1至3个杂原子的环成员，并且任选包括1至3个选自C(＝O)、C(＝S)、S(O)、或S(O)2的环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多3个N，每个环或环系任选被1至5个独立选自R5的取代基取代；
每个R5独立地为H、C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基、C1–C6烷硫基、C1–C6烷基亚磺酰基、C1–C6烷基磺酰基、C1–C6卤代烷硫基、C1–C6卤代烷基亚磺酰基、C1–C6卤代烷基磺酰基、C1–C6烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C6烷氧基烷基、C2–C6卤代烷氧基烷基、C1–C6羟烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基、C3–C6三烷基甲硅烷基或-Z2Q；
每个Q独立地为任选被取代的苯基、苄基、萘基、C3–C6环烷基、C3–C6环烯基或5元或6元杂芳环，每个任选被1至3个取代基取代，所述取代基选自碳环成员上的R7和氮环成员上的R12；
每个R7独立地为C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基、C1–C4烷基亚磺酰基、C1–C4烷基磺酰基、C1–C4卤代烷硫基、C1–C4卤代烷基亚磺酰基、C1–C4卤代烷基磺酰基、C1–C4烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C4烷氧基烷基、C1–C4羟烷基、C2–C4烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基或C3–C6三烷基甲硅烷基；或者
R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环，所述环包含2至7个碳原子和任选地1至3个杂原子作为环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N；
R12为C1–C3烷基；
每个Z1和Z2独立地为直接键、O、C(＝O)、S(O)m、CHR20或NR21；并且
R21为H或C1–C3烷基。
实施方案A7：实施方案A6中的组合物，其中
G为5元杂芳环或5元饱和或部分饱和的杂环，每个环任选被至多2个取代基取代，所述取代基选自碳环成员上的R3和氮环成员上的R11；
R1为任选被1至2个取代基取代的苯基或5元或6元杂芳环，所述取代基独立地选自在碳环成员上的R4a和在氮环成员上的R4b；
每个R3独立地为C1–C3烷基、C1–C3卤代烷基或卤素；
每个R4a独立地为C1–C6烷基、C2–C6烯基、C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C4–C10环烷基烷基、C4–C10烷基环烷基、C5–C10烷基环烷基烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6卤代链烯基、C2–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基、C1–C4烷基亚磺酰基、C1–C4烷基磺酰基、C1–C4卤代烷硫基、C1–C4卤代烷基亚磺酰基、C1–C4卤代烷基磺酰基、C1–C4烷基氨基、C2–C8二烷基氨基、C3–C6环烷基氨基、C2–C4烷氧基烷基、C1–C4羟烷基、C2–C4烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6烷基羰氧基、C2–C6烷基羰硫基、C2–C6烷基氨基羰基、C3–C8二烷基氨基羰基或C3–C6三烷基甲硅烷基；
每个R4b独立地为C1–C6烷基、C3–C6烯基、C3–C6炔基、C3–C6环烷基、C1–C6卤代烷基、C3–C6卤代链烯基、C3–C6卤代炔基、C3–C6卤代环烷基或C2–C4烷氧基烷基；
每个R11独立地为C1–C3烷基；并且
当R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成任选被取代的5元至7元环时，则R5和R7与连接R5和R7的原子合在一起形成5元至7元环，所述环包含2至7个碳原子和任选地1至3个杂原子作为环成员，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S、和至多1个N，所述环任选被至多2个选自R8的取代基取代；并且每个R8独立地为C1–C3烷基。
实施方案A8：实施方案A7中的组合物，其中
G为G-1至G-55(如示例2所示)中的一种，其中向左边伸出的键与X键合，而向右边伸出的键与Z1键合；
J为J-1至J-82(如示例3所示)中的一种，其中向左边伸出的示意键与Z1键合；
Q为Q-1至Q-55(如示例4所示)中的一种；
R1为U-1至U-50(如示例1所示)中的一种；
每个R3a独立地选自H和R3；
R11a选自H和R11；
k为0、1或2；
p为0、1或2；并且
x为0至5的整数；
前提条件是：
(i)当R4连接在碳环成员上时，所述R4选自R4a；
(ii)当R4连接在氮环成员上时(例如在U-4、U-11至U-15、U-24至U-26、U-31或U-35中)，所述R4选自R4b；
(iii)当G为G-6、G-16或G-42，并且每个R3a不同于H时，则R11a为H；
(iv)当G为G-25或G-31时，则至少一个R3a为H；并且
(v)当G为G-31至G-35中的一种时，则Z1为直接键或CHR20。
实施方案A9：实施方案A8中的组合物，其中
G选自G-1、G-2、G-15、G-26、G-27、G-36、G-37和G-38；
J选自J-1、J-2、J-3、J-4、J-5、J-7、J-8、J-9、J-10、J-11、J-12、J-14、J-15、J-16、J-20、J-24、J-25、J-26、J-29、J-30、J-45和J-69；
每个Q独立地为Q-1、Q-20、Q-32至34、Q-45、Q-46或Q-47；
W为O；
X为X1、X2、或X3；
Z1和Z2各自为直接键；
R1选自U-1至U-3、U-11、U-13、U-20、U-22、U-23、U-36至U-39和U-50；
每个R3独立地为甲基或卤素；
每个R4a独立地为C1–C2烷基、C1–C2卤代烷基、卤素、或C1–C2烷氧基；
每个R4b独立地为C1–C2烷基或C1–C2卤代烷基；
R5的一个实例为Z2Q，并且R5的其他实例独立地选自H、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基和卤素；
每个R7独立地为卤素、C1–C3烷基、C1–C3卤代烷基、羟基、C1–C2烷氧基或C1–C2卤代烷氧基；
k为1或2；并且
n为0。
实施方案A10：实施方案A9中的组合物，其中
A为CH2；
G选自G-1、G-2、G-15、G-26和G-36；并且G是未取代的；
J选自J-11、J-25、J-26、J-29和J-30；
Q选自Q-1和Q-45；
X为X1或X2；并且包含X的环是饱和的；
R1为U-1或U-50；
每个R4a独立地为C1–C2烷基、三氟甲基、Cl、Br、I或甲氧基。
实施方案A11：实施方案A10中的组合物，其中
J选自J-11和J-29；
X为X1；并且
每个R4a独立地为C1–C2烷基、三氟甲基或Cl。
实施方案A12：实施方案A1中的组合物，其中组分(a)选自：
4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶及其对映体(化合物1)、
1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-[4-(5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]哌啶(化合物2)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物15)、
2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(3aS,9bR),3a,4,5,9b-四氢萘[2,1-d]异唑-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物16)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物19)、
2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物22)、
1-[4-[4-[(5R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1',(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物37)、
1-[4-[4-[(5R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物44)、
2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物107)、
2-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基-5-异唑基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮及其对映体(化合物129)、
2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物232)、
2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1'R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1'(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物230)、
2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(3R)-螺[苯并呋喃-3(2H),5'(4'H)-异唑]-3'-基-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物185)、
1-[4-[4-[(1R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基-2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙酮及其对映体(化合物165)、
2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1'R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1'(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物229)、
2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(1R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物231)、
1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物135)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-氟苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物79)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物161)、
1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二甲基苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物178)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2,4,6-三甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物179)、
1-[4-[4-[(1'R)-3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1'(2'H)-萘]-3-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙酮及其对映体(化合物164)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2,4,6-三甲氧基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物155)、
3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-2(3H)-苯并唑酮及其对映体(化合物225)、
1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物214)、
2-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]苯甲腈及其对映体(化合物220)、
2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物261)、
2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物260)、
1-[4-[4-[(5R)-5-(2-氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物8)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[3-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物128)、
1-[4-[4-[(4S)-2,3-二氢螺[4H-1-苯并吡喃-4,5'(4'H)-异唑]-3'-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物137)、
(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-苯基-5-异唑腈及其对映体(化合物265)、
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物3)及其对映体、
1-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-1,3-二氢-3-甲基-2H-苯并咪唑-2-酮及其对映体(化合物275)、
N-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-N-苯乙酰胺及其对映体(化合物285)、
4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺及其对映体(化合物292)、
3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-2(3H)-苯并噻唑酮及其对映体(化合物297)、
1-乙酰基-3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮及其对映体(化合物298)、
4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑基-1-基]-1-哌啶甲酰胺及其对映体(化合物300)、和
1-[4-[4-[(5R)-5-(2-溴苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物189)。
实施方案A12a：实施方案A1中的组合物，其中组分(a)选自：
4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺及其对映体(化合物391)、
2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物342)、
2-(2,5-二甲基苯基)-1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮及其对映体(化合物425)、和
1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-[2-(三氟甲基)苯基]-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体(化合物114)。
实施方案B1：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b1)苯并咪唑氨基甲酸甲酯类杀真菌剂的化合物，如苯菌灵、多菌灵和甲基硫菌灵。
实施方案B2：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b2)二甲酰亚胺类杀真菌剂的化合物，如腐霉利、异菌脲和乙烯菌核利。
实施方案B3：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b3)脱甲基抑制素类杀真菌剂的化合物，如氟环唑、氟喹唑、三唑醇、硅氟唑、种菌唑、嗪氨灵、环唑醇、恶醚唑、氟硅唑、粉唑醇、叶菌唑、腈菌唑、咪鲜安、丙环唑、丙硫菌唑、戊唑醇和氟醚唑。
实施方案B4：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b4)苯酰胺类杀真菌剂的化合物，如精甲霜灵、甲霜灵、高效甲霜灵、苯霜灵、高效苯霜灵、呋霜灵、呋酰胺和恶霜灵。
实施方案B5：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b5)胺/吗啉类杀真菌剂的化合物，如杀螟丹、十二环吗啉、丁苯吗啉、克啉菌、垂吗酰胺、苯锈啶、粉病灵和螺环菌胺。
实施方案B6：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b6)磷脂生物合成抑制素类杀真菌剂的化合物，如敌瘟磷和稻瘟灵。
实施方案B7：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b7)羧酰胺类杀真菌剂的化合物，如啶酰菌胺、吡噻菌胺、bixafen、萎锈灵和氧化萎锈灵。
实施方案B8：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b8)羟基(2-氨基-)嘧啶类杀真菌剂的化合物，如乙嘧酚。
实施方案B9：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b9)苯胺嘧啶类杀真菌剂的化合物，如嘧菌环胺。
实施方案B10：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b10)N-苯基氨基甲酸酯类杀真菌剂的化合物，如乙霉威。
实施方案B11：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b11)醌外部抑制素类杀真菌剂的化合物，如嘧菌酯、唑菌胺酯、克收欣、肟菌酯、啶氧菌酯、pyribencarb、唑菌酮、咪唑菌酮、discostrobin、enestrobin、醚菌胺、苯氧菌胺、肟醚菌胺和氟嘧菌酯。
实施方案B12：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b12)苯基吡咯类杀真菌剂化合物的化合物，如拌种咯和咯菌腈。
实施方案B13：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b13)喹啉类杀真菌剂的化合物，如快诺芬。
实施方案B14：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b14)类脂过氧化抑制素类杀真菌剂的化合物，如地茂散。
实施方案B15：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b15)黑素生物合成抑制素-还原酶类杀真菌剂的化合物，如咯喹酮和三环唑。
实施方案B16：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b16)黑素生物合成抑制素-脱水酶类杀真菌剂的化合物，如环丙酰菌胺。
实施方案B17：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b17)羟基苯胺类杀真菌剂的化合物，如环酰菌胺。
实施方案B18：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b18)角鲨烯-环氧酶抑制素类杀真菌剂的化合物，如稗草畏。
实施方案B19：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b19)多抗霉素类杀真菌剂的化合物，如多抗霉素。
实施方案B20：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b20)苯基脲类杀真菌剂的化合物，如戊菌隆。
实施方案B21：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b21)醌内部抑制素类杀真菌剂的化合物，如赛座灭和吲唑磺菌胺。
实施方案B22：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b22)苯甲酰胺类杀真菌剂的化合物，如苯酰菌胺。
实施方案B23：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生素类杀真菌剂的化合物，如杀稻瘟菌素-S。
实施方案B24：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b24)己吡喃糖抗生素类杀真菌剂的化合物，如春雷霉素。
实施方案B25：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b25)吡喃葡萄糖基抗生素：蛋白质合成类杀真菌剂的化合物，如链霉素。
实施方案B26：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b26)吡喃葡萄糖基抗生素：海藻糖酶和肌糖生物合成类杀真菌剂的化合物，如井冈霉素。
实施方案B27：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b27)氰基乙酰胺肟类杀真菌剂的化合物，如霜脲氰。
实施方案B28：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b28)氨基甲酸盐类杀真菌剂的化合物，如霜霉威、硫菌威和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯。
实施方案B29：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b29)氧化磷酸化解偶联类杀真菌剂的化合物，如氟啶胺、乐杀螨、嘧菌腙、消螨普和敌螨普。
实施方案B30：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b30)有机锡类杀真菌剂的化合物，如三苯基乙酸锡。
实施方案B31：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b31)羧酸类杀真菌剂的化合物，如喹酸。
实施方案B32：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b32)杂芳族类杀真菌剂的化合物，如恶霉灵。
实施方案B33：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b33)膦酸酯类杀真菌剂的化合物，如亚磷酸及其各种盐，包括三乙膦酸铝。
实施方案B34：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b34)酞氨酸类杀真菌剂的化合物，如叶枯酞。
实施方案B35：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b35)苯并三嗪类杀真菌剂的化合物，如唑菌嗪。
实施方案B36：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b36)苯磺酰胺类杀真菌剂的化合物，如磺菌胺。
实施方案B37：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b37)哒嗪酮类杀真菌剂的化合物，如哒菌清。
实施方案B38：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b38)噻吩羧酰胺类杀真菌剂的化合物，如硅噻菌胺。
实施方案B39：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b39)嘧啶酰胺类杀真菌剂的化合物，如二氟林。
实施方案B40：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b40)羧酰胺类杀真菌剂的化合物，如烯酰吗啉、苯噻菌胺、苯噻菌胺-异丙基、缬霉威、霜霉灭、双炔酰菌胺和氟吗啉。
实施方案B41：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b41)四环素抗生素类杀真菌剂的化合物，如氧四环素。
实施方案B42：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b42)硫代氨基甲酸酯类杀真菌剂的化合物，如磺菌威。
实施方案B43：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b43)苯甲酰胺类杀真菌剂的化合物，如氟吡菌胺和氟吡菌酰胺。
实施方案B44：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b44)寄主植物防御诱导型杀真菌剂的化合物，如阿拉酸式苯-S-甲基。
实施方案B45：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b45)多位点接触型杀真菌剂的化合物，如王铜、硫酸铜、氢氧化铜、波尔多液组合物(三元硫酸铜)、元素硫、代森锰锌、代森联、丙森锌、福美铁、代森锰、二硫四甲秋兰姆、代森锌、福美锌、灭菌丹、克菌丹、敌菌丹和百菌清。
实施方案B46：发明概述中所述的组合物(包括但不限于实施方案1至105和A1至A12a任一项中的组合物)，其中组分(b)包括至少一种选自(b46)除具有组分(a)和组分(b1)至(b45)的杀真菌剂以外的杀真菌剂的化合物，如噻唑菌胺、环氟菌胺、丙氧喹啉、苯菌酮、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶(SYP-Z048)、N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯酯(XR-539)、N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈(OK-5203)和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺(TF-991)。
值得注意的是本文所述任何一个实施方案中的组合物，包括实施方案1至105、A1至A11、和B1至B46，其中与式1相关的包括其盐，但是不包括其N-氧化物；因此短语“式1的化合物”可被短语“式1的化合物或其盐”替换。
值得注意的是本文所述任何一个实施方案中的组合物，包括实施方案1至105、和B1至B46，其中与式1相关的包括其盐，但是不包括其N-氧化物；因此短语“式1的化合物”可被短语“式1的化合物或其盐”替换。
本发明的实施方案还包括：
实施方案C1：式1A的化合物，其中每个R4a独立地为卤素、氰基、C1-C3烷基、C1–C3卤代烷基、C1–C2烷氧基或C1–C2卤代烷氧基。
实施方案C2：式1A的化合物，其中R1为U-1，k为2，并且一个R4a与U-1的3-位连接，而另一个R4a与U-1的5-位连接。
实施方案C3：式1A的化合物，其中R1为U-20，k为2，并且一个R4a与U-20的3-位连接，而另一个R4a与U-20的5-位连接。
实施方案C4：式1A的化合物，其中R1为U-50，k为2，并且一个R4a与U-50的2-位连接，而另一个R4a与U-50的5-位连接。
具体的实施方案还包括式1A的化合物，所述化合物选自：
1-[2-(3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶腈、
1-[2-(3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶腈、
1-[2-(3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、
1-[2-(3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、
4-氰基-N-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶甲酰胺、
4-氰基-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-哌啶甲酰胺、
4-氰基-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、
4-氰基-N-(5-氯-2-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、
4-氰基-N-(2-氯-5-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、
4-硫代氨甲酰基-N-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶甲酰胺、
4-硫代氨甲酰基-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-哌啶甲酰胺、
4-硫代氨甲酰基-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、
4-硫代氨甲酰基-N-(5-氯-2-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、
4-硫代氨甲酰基-N-(2-氯-5-甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、
1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶腈、
1-[2-(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶腈、
1-[2-(5-氯-2-甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶腈、
1-[2-(2-氯-5-甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶腈、
1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、
1-[2-(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、
1-[2-(5-氯-2-甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、和
1-[2-(2-氯-5-甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺。
本发明的实施方案包括其中与发明概述中所述组合物相关的实施方案1、1d至1f、3至84、和86至105，其中短语“组分(a)为式1的化合物”可被短语“式1C的化合物(包括所有几何和立体异构体)、其N-氧化物和盐”替换。在这些实施方案中，除非在实施方案1d至1f、实施方案3至84、和实施方案86至105中另外定义，取代基的定义按照发明概述中对式1C的规定。
尤其值得注意的是发明概述中所述的实施方案1、2至105、A1至A12a、和B1至B46任一项中的组合物，其中组分(a)为如发明概述中所定义的一种或多种式1的化合物，其中R15为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基。
尤其值得注意的是发明概述中所述的实施方案1、2至105、A1至A12a、和B1至B46任一项中的组合物，其中组分(a)为如发明概述中所定义的一种或多种式1的化合物，其中R15为-SH、氨基、C1-C6羟烷基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、C2-C4卤代链烯氧基、C2-C4卤代炔氧基、C2-C5烷基羰氧基、C2-C5烷氧羰氧基、C2-C5卤代烷基羰氧基、C2-C5卤代烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C2-C5卤代烷基氨基羰氧基、C3-C6卤代二烷基氨基羰氧基、C2-C5烷氧基烷氧基、C2-C5卤代烷氧基烷氧基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷基磺酰氧基、C3-C10三烷基甲硅烷氧基、C2-C4链烯硫基、C2-C4炔硫基、C2-C4卤代链烯硫基、C2-C4卤代炔硫基、C2-C5烷基羰硫基、C2-C5烷氧羰硫基、C2-C5卤代烷基羰硫基、C2-C5卤代烷氧基羰硫基、C2-C5烷基氨基羰硫基、C3-C6二烷基氨基羰硫基、C2-C5卤代烷基氨基羰硫基、C3-C6卤代二烷基氨基羰硫基、C2-C5烷氧基烷硫基、C2-C5卤代烷氧基烷硫基、C1-C4烷基磺酰硫基、C1-C4卤代烷基磺酰硫基、C3-C10三烷基甲硅烷硫基、C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基氨基、C2-C4炔基氨基、C2-C4二烷基氨基、C1-C4卤代烷基氨基、C2-C4卤代烯基氨基、C2-C4卤代炔基氨基、C2-C4卤代二烷基氨基、C2-C5烷基酰氨基、C2-C5卤代烷基酰氨基、C2-C5烷氧酰氨基、C2-C5卤代烷氧基酰氨基、C2-C5烷基氨基酰氨基、C3-C6二烷基氨基酰氨基、C2-C5卤代烷基氨基酰氨基、C3-C6卤代二烷基氨基酰氨基、C2-C5烷氧基烷基氨基、C2-C5卤代烷氧基烷基氨基、C1-C4烷基磺酰氨基或C1-C4卤代烷基磺酰氨基。
还值得注意的是如发明概述或实施方案C1至C4任一项中所述的式1A的化合物(包括所有几何和立体异构体)、其N-氧化物或盐，其中A为CH2或NH。
作为实施方案还值得注意的是本发明的杀真菌组合物，所述杀真菌组合物包含杀真菌有效量的实施方案1至105、A1至A12a、和B1至B46中的组合物，和至少一种附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。本发明的实施方案还包括用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或向植物种子或秧苗施用杀真菌有效量的实施方案1至105、A1至A12a、和B1至B46中的组合物(例如作为本文所述的组合物)。优选的使用方法包括涉及上述优选组合物的那些；并且可尤其有效控制的病害包括由卵菌植物病原真菌造成的植物病害。用于本发明的杀真菌剂组合可有利于控制病害，并且延缓抗性发展。
组合物包括其中组分(a)和组分(b)以杀真菌有效量存在，并且组分(a)与组分(b)的重量比率为约125:1至1:125的那些。这些组合物可尤其有效地控制由卵菌植物病原真菌造成的植物病害。值得注意的是其中组分(a)与组分(b)的重量比率为约25:1至1:25的组合物。尤其值得注意的是其中组分(a)与组分(b)的重量比率为约5:1至1:5的组合物。组合物还包括其中组分(a)和组分(b)以杀真菌有效量存在并且组分(a)与组分(b)的重量比率在125:1至1:125范围之外的那些；参见例如下表A1，所述表列出了组分(a)化合物与组分(b)的具体组合，示例了本发明的混合物、组合物和方法。
式1的化合物可经由一种或多种如方案1–20中所述的下列方法和变型来制得。除非另外指出，下文式1–37的化合物中A、G、J、W、X、Q、Z1、R1、R2、R15、R16和n的定义如上文发明概述中所定义。式1a–1e是式1的各种子集。
如方案1所示，其中W为O的式1a(式1，其中A为CHR15)的化合物可通过在酸清除剂的存在下，使式2的酰基氯与式3的胺偶联来制得。典型的酸清除剂包括胺类碱，诸如三乙基胺、N,N-二异丙基乙胺和吡啶。其他清除剂包括氢氧化物诸如氢氧化钠和氢氧化钾，和碳酸盐诸如碳酸钠和碳酸钾。在一些实例中，使用聚合物承载的酸清除剂是有益的，诸如聚合物结合的N,N-二异丙基乙胺和聚合物结合的4-(二甲基氨基)吡啶。式3的胺的酸式盐也可用于此反应中，前提条件是存在至少2当量的酸清除剂。用于与胺形成盐的典型酸包括盐酸、草酸和三氟乙酸。在后续步骤中，使用多种标准硫杂化试剂诸如五硫化二磷或2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫杂-2,4-二膦烷-2,4-二硫化物(Lawesson试剂)，将式1a的酰胺(其中W为O)转化成式1a的硫代酰胺(其中W为S)。
方案1
式1A的化合物(其中W为O)的可供选择的制备方法描述于方案2中，并且涉及在脱水偶合试剂如二环己基碳二亚胺(DCC)、1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)或O-苯并三唑-1-基-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)的存在下，式4的酸与式3的胺(或其酸式盐)的偶合反应。聚合物承载的试剂同样可用于此处，诸如聚合物结合的环己基碳二亚胺。通常可在0-40℃下，在诸如二氯甲烷或乙腈的溶剂中，在碱诸如三乙基胺或N,N-二异丙基乙胺的存在下，进行这些反应。式4的酸是已知的，或可通过本领域技术人员已知的方法制得。例如，R1CH2COOH(其中R1为通过氮连接的杂芳环)可通过在碱的存在下，使相应的R1H化合物与卤代乙酸或酯反应来制得；参见例如美国专利公开4,084,955。R1CH2COOH(其中R1为通过碳连接的苯基或杂芳环)可由相应的R1CH2-卤素化合物，通过用氰基取代卤素，然后水解来制得；参见例如K.Adachi的Yuki Gosei Kagaku Kyokaishi 1969，27，第875至876页；或由R1C(＝O)CH3，通过Willgerodt-Kindler反应制得；参见例如H.R.Darabi等人的Tetrahedron Letters，1999，40，第7549至7552页，以及M.M.Alam和S.R.Adapa的Synthetic Communications，2003，33，第59至63页，以及其中引用的参考文献；或由R1Br或R1I，通过与乙酸叔丁酯或丙二酸二乙酯进行钯催化偶合反应，然后酯水解制得；参见例如W.A.Moradi和S.L.Buchwald的J.Am.Chem.Soc.(2001，123，7996–8002)以及J.F.Hartwig等人的J.Am.Chem.Soc.(2002，124，12557–12565)。
方案2
由于合成文献包括许多形成酰胺的方法，因此方案1和2中的合成方法仅是可用于制备式1的化合物的多种方法的代表性实例。本领域的技术人员还认识到，式2的酰氯可通过多种熟知的方法由式4的酸制得。
某些式1b(式1，其中A为CHR15，并且W为O)的化合物(其中R1为通过氮原子连接的5元含氮杂芳环)可通过式5的母体杂环与式6的卤代乙酰胺的反应制得，如方案3所示。所述反应可在碱诸如氢化钠或碳酸钾的存在下，在诸如四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈的溶剂中，在0至80℃下实施。式6的卤代乙酰胺可通过式3的胺与α-卤代酰卤或α-卤代羧酸或其酸酐的反应制得，与分别描述于方案1和2中的酰胺形成反应类似。
方案3
其中R1为N上未取代的5元含氮杂芳环；并且Y1为Cl、Br或I。
式1c(式1，其中A为NR16)的化合物(其中R16为H，R1为苯基、萘基或5元或6元杂芳环，并且W为O或S)可通过式3的胺分别与式7的异氰酸酯或异硫氰酸酯的反应制得，如方案4中所述。该反应通常可在环境温度下，在诸如二氯甲烷或乙腈的非质子溶剂中进行。
方案4
式1C的化合物还可通过式8的胺与式9的氨基甲酰氯或硫代氨甲酰氯或氨基甲酰咪唑或硫代氨甲酰咪唑的反应制得，如方案5所示。当Y为氯时，所述反应通常在酸清除剂的存在下实施。典型的酸清除剂包括胺类碱，诸如三乙基胺、N,N-二异丙基乙胺和吡啶。其他清除剂包括氢氧化物诸如氢氧化钠和氢氧化钾，和碳酸盐诸如碳酸钠和碳酸钾。根据本领域技术人员已知的一般方法，式9的氨基甲酰氯或硫代氨甲酰氯(其中Y为Cl)可经由式3的胺，通过分别用光气或硫光气或它们的等同物处理来制得，而式9氨基甲酰咪唑或硫代氨甲酰咪唑(其中Y为咪唑-1-基)可经由式3的胺，通过用1,1'-羰基二咪唑或1,1'-硫代羰基二咪唑处理来制得。
方案5
其中W为O或S；并且Y为Cl或咪唑-1-基。
某些式1d(即式1，其中包含X的环是饱和的)化合物可由式1e化合物(其中包含X的环是不饱和的)，通过催化氢化制得，如方案6所示。典型的条件涉及在70至700kPa，优选270至350kPa压力下，在环境温度下，在悬浮于溶剂诸如乙醇中的金属与载体重量比率为5％至20％的金属催化剂(诸如承载在惰性载体诸如活性炭上的钯)的存在下，使式1e化合物与氢气接触。此类还原反应是熟知的；参见例如L.Cerveny编辑的Catalytic Hydrogenation(Elsevier Science，Amsterdam，1986)。本领域的技术人员将认识到，在式1e的化合物中可能存在的某些其他官能团在催化氢化条件下也会被还原，因此需要适当地选择催化剂和条件。
方案6
其中X为X1、X2、X5、X8或X9。
某些式1(其中X为X1、X5、X7或X9，并且G经由氮原子与包含X的环连接)化合物可通过在碱的存在下，用式11的含氮杂环取代式10含X环上的适宜离去基团Y2来制得，如方案7所述。适宜的碱包括氢化钠或碳酸钾，并且所述反应在溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺或乙腈中，在0至80℃下实施。式10的化合物中的适宜离去基团包括溴、碘、甲磺酰基(OS(O)2CH3)、三氟甲磺酰基(OS(O)2CF3)等，并且式10的化合物可使用本领域已知的一般方法，由相应的化合物(其中Y2为OH)制得。
方案7
其中W为O或S；X为X1、X5、X7、或X9；并且Y2为离去基团，诸如Br、I、OS(O)2Me、或OS(O)2CF3。
式1(其中X为X2或X8)的化合物可通过式12的化合物与式13的杂环卤化物或杂环三氟甲磺酸酯(OS(O)2CF3)的反应制得，如方案8所示。所述反应可在碱诸如碳酸钾的存在下，在诸如二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈的溶剂中，在0至80℃下实施。式13的化合物(其中Y2为三氟甲磺酰基)可通过本领域技术人员已知的方法，由相应的化合物(其中Y2为OH)来制得。
方案8
其中W为O或S；X为X2或X8；并且Y2为离去基团，诸如Br、I、OS(O)2Me、或OS(O)2CF3。
式3的胺化合物可由式14的受保护胺化合物(其中Y3为胺基保护基团)来制得，如方案9所示。有多种胺基保护基团可用(参见例如T.W.Greene和P.G.M.Wuts的Protective Groups in Organic Synthesis第2版；Wiley:New York，1991)，并且适宜的保护基团的使用和选择对化学合成领域的技术人员来讲将是显而易见的。经由本领域已知的一般方法，可移除保护基团，并且将所述胺作为其酸式盐或游离的胺分离出来。本领域的技术人员还将认识到，式14的受保护胺可由方案6、7和8中所述那些相类似的方法制得，其中基团R1AC(＝W)被Y3取代，以获得可用于制备式1的化合物的式14的有用中间体。
方案9
式14的化合物还可通过式15的适宜官能化的化合物与式16的适宜官能化的化合物反应来制得，如方案10所示。官能团Y4和Y5选自但不限于在适宜的反应条件下能够形成各种杂环G构造的以下部分，诸如醛、酮、酯、酸、酰胺、硫代酰胺、腈、胺、醇、硫醇、肼、肟、脒、酰胺肟、烯烃、炔烃、卤化物、卤化烷、甲基磺酸酯、三氟甲基磺酸酯、硼酸、硼酸酯等。例如，式15的化合物(其中Y4为硫代酰胺基团)与式16的化合物(其中Y5为溴乙酰基)的反应将获得式14的化合物(其中G为噻唑环)。合成文献描述了许多用于形成5元杂芳环和5元部分饱和杂环(例如G-1至G-59)的一般方法；参见例如Comprehensive Heterocyclic Chemistry第4至6卷(A.R.Katritzky和C.W.Rees编辑，Pergamon Press，NewYork，1984年)；Comprehensive Heterocyclic Chemistry II第2至4卷(A.R.Katritzky、C.W.Rees和E.F.Scriven编辑，PergamonPress，New York，1996年)；以及The Chemistry of HeterocyclicCompounds系列(E.C.Taylor编辑，Wiley，New York)。已描述了使用式15的中间体(其中X为X1，并且Y4为Br、I、甲磺酸酯或三氟甲磺酸酯)来制备用于和芳环交联偶合反应的有机锌试剂；参见例如S.Bellotte的Synlett，1998，379–380，和M.Nakamura等人的Synlett，2005，1794–1798。本领域的技术人员知道如何选择适宜的官能团来构造所期望的杂环诸如G。式15和16的化合物是已知的，或可由本领域技术人员制得。
方案10
其中Y4和Y5为适于构造所需杂环G的官能团。
某些式14(其中Z1为O、S、或NR21)的化合物可通过在碱的存在下，用式18的化合物替换式17G上的适宜离去基团Y2来制得，如方案11所示。适宜的碱包括氢化钠或碳酸钾，并且所述反应在溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺或乙腈中，在0至80℃下实施。式17的化合物中适宜的离去基团包括溴、碘、甲磺酰基(OS(O)2CH3)、三氟甲磺酰基(OS(O)2CF3)等等。式17的化合物可通过本领域已知的一般方法，由相应的化合物(其中Y2为OH)来制得。许多式18的化合物是已知的，或可通过本领域已知的一般方法制得。
方案11
其中Y2为离去基团，诸如Br、I、OS(O)2Me、或OS(O)2CF3；并且Z1为O、S或NR21。
某些式14(其中Z1为O、S、或NR21)化合物还可通过在碱的存在下，用式19的化合物替换式20J上的适宜离去基团Y2来制得，如方案12所示。适宜的碱包括氢化钠或碳酸钾，并且所述反应在溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺或乙腈中，在0至80℃下实施。式20的化合物中适宜的离去基团包括溴、碘、甲磺酰基(OS(O)2CH3)、三氟甲磺酰基(OS(O)2CF3)等等。式20的化合物可通过使用本领域已知的一般方法，由相应的化合物(其中Y2为OH)来制得。
方案12
其中Y2为离去基团，诸如Br、I、OS(O)2Me、或OS(O)2CF3；并且Z1为O、S或NR21。
式14的化合物还可通过式21的适宜官能化化合物与式22的适宜官能化化合物的反应来制得，如方案13所示。官能团Y6和Y7选自但不限于在适宜反应条件下能够构造各种杂环J的下列部分，诸如醛、酮、酯、酸、酰胺、硫代酰胺、腈、胺、醇、硫醇、肼、肟、脒、酰胺肟、烯烃、炔烃、卤化物、卤代烷、甲磺酸、三氟甲磺酸酯、硼酸、硼酸酯等。例如，在碱存在下，式21(其中Y6为氯代肟部分)的化合物与式22(其中Y7为乙烯基或乙炔基)的化合物的反应将获得式14(其中J分别为异唑啉或异唑)的化合物。合成文献包括许多用于形成碳环和杂环以及环系(例如J-1至J-82)的一般方法；参见例如Comprehensive Heterocyclic Chemistry第4至6卷(A.R.Katritzky和C.W.Rees编辑，Pergamon Press，NewYork，1984年)；Comprehensive Heterocyclic Chemistry II第2至4卷(A.R.Katritzky、C.W.Rees、和E.F.Scriven编辑，PergamonPress，New York，1996年)；The Chemistry of HeterocyclicCompounds系列(E.C.Taylor编辑，Wiley，New York)；和Rodd的Chemistry of Carbon Compounds第2至4卷(Elsevier，New York)。腈氧化物与烯烃的环加成反应的一般方法详细记录于化学文献中。相关参考文献可参见Lee的Synthesis(1982年，6，第508至509页)和Kanemasa等人的Tetrahedron(2000年，56，第1057至1064页)，以及其中引用的参考文献。本领域的技术人员知道如何选择适宜的官能团来构造所期望的杂环J。式22的化合物是已知的，或可通过本领域已知的一般方法制得。
方案13
其中Y6和Y7为适于构造所需杂环J的官能团。
式14(其中Z1为键)的化合物的可供选择的制备方法包括熟知的Suzuki反应，所述反应涉及式23或26的碘化物或溴化物分别与式24或25的硼酸的Pd催化交联偶合反应，如方案14所示。许多催化剂可用于该类转化中；典型的催化剂为四(三苯基膦)合钯。诸如四氢呋喃、乙腈、乙醚和二氧杂环己烷的溶剂是适宜的。Suzuki反应以及相关的偶合方法提供了许多生成G-J键的可供选择的替代方案。主要参考文献可参见例如C.A.Zificsak和D.J.Hlasta的Tetrahedron(2004年，60，第8991至9016页)。可应用于合成G-J键的钯化学综述，参见J.J.Li和G.W.Gribble编辑的Palladium in Heterocyclic Chemistry:A Guide forthe Synthetic Chemist(Elsevier:Oxford，UK，2000年)。此通法的催化剂类型、碱和反应条件的多种变化是本领域已知的。
方案14
本领域的技术人员将认识到，许多式1的化合物可由与上文方案10至14中所述的那些相类似的方法直接制得，其中基团Y3被R1AC(＝W)替代。因此，对应于式15、17、19、21、23和25(其中Y3被R1AC(＝W)替代)的化合物是可用于制备式1的化合物的中间体。
式1Ab的硫代酰胺是尤其可用于制备式1(其中X为X1)的化合物的中间体。式1Ab的硫代酰胺可通过将氢化硫加成到相应的式1Aa的腈上来制得，如方案15所示。
方案15
其中R1如式1中所定义。
可通过在胺诸如吡啶、二乙胺或二乙醇胺的存在下，使式1Aa的化合物与硫化氢接触，来实施方案15中的方法。作为另外一种选择，硫化氢可以其二硫化碱金属盐或氨盐形式使用。此类反应详细记录于文献中(例如A.Jackson等人的EP 696,581(1996年))。
某些式1Aa(其中A为NH)的化合物可通过在0℃至80℃下，在诸如二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈的溶剂中，用相应的异氰酸酯R1NCO处理4-氰基哌啶来制得。许多R1NCO是已知的，或可由本领域的技术人员制得。
某些式1Aa(其中A为CH2，并且R1为通过氮原子连接的5元含氮杂芳环)的化合物可通过式5的母体杂环与式27的卤代乙酰胺的反应制得，如方案16所示。所述反应可在碱诸如氢化钠或碳酸钾的存在下，在诸如四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈的溶剂中，在0至80℃下实施。
方案16
其中R1为N上未取代的5元含氮杂芳环(即包含式-(NH)-环成员的5元杂芳环)；并且Y1为Cl、Br或I。
式27的卤代乙酰胺可由方案17中所示的两种方法制得。
方案17
其中Y1为Cl、Br或I；并且R31为叔烷基，诸如-C(Me)3。
在一种方法中，根据标准方法，通常在碱的存在下，式29的4-氰基哌啶通过与适当的卤代乙酰氯接触而被卤代乙酰化。优选的条件涉及使用无机碱诸如碱金属或碱土金属碳酸盐、碳酸氢盐或磷酸盐的水溶液，以及不与水混溶的有机溶剂诸如甲苯、乙酸乙酯或1,2-二氯乙烷。在方案17所示的第二种方法中，在适宜的溶剂中，使用标准酰胺脱水剂诸如亚硫酰氯或三氯氧化磷，将式28(其中R31为叔烷基，诸如C(Me)3)的1-(卤代乙酰基)-N-取代的4-哌啶甲酰胺衍生物脱水。用于该转化的尤其优选的溶剂是N,N-二烷基酰胺，诸如N,N-二甲基甲酰胺。通常通过将0.9至2当量，优选1.1当量的三氯氧化磷或亚硫酰氯加入到式28的化合物与0.5至10重量份溶剂的混合物中，在加料期间反应可快速进行的温度下，实施所述反应。在约35℃至55℃的典型温度下，该反应的加料时间通常为约20至90分钟。
如方案18所示，式28的化合物可通过与方案17中所述的卤代乙酰化反应相类似的方法，由式30的化合物制得。
方案18
式30的化合物是已知的，或可使用本领域熟知的方法，由4-氰基吡啶或异烟酸制得；由氰基吡啶和叔丁醇制备N-叔丁基吡啶羧酰胺，可参见例如德国专利申请DE 3,537,762(1986年)，而用铂催化剂氢化N-甲基异烟酰胺，可参见例如S.F.Nelsen等人的J.Org.Chem.(1990年，55，第3825页)。
式35的卤代甲基异唑啉酮是尤其可用于制备某些式1(其中J选自例如如示例A所示的J-29-1至J-29-12)的手性化合物的中间体。式35的卤代甲基异唑啉酮可通过方案19中所示的多步反应序列来制得。
本领域的技术人员将认识到，方案19也可在不使用拆分剂的情况下实施，以将式32的化合物直接转化成式31a的外消旋类似物，然后可使用其来制备式34、35的外消旋类似物的，以及某些式1的外消旋化合物(例如包含J-29-1至J-29-12外消旋类似物的化合物)。
方案19
其中R32为C2–C8二烷基氨基、C2–C6卤代烷基氨基、1-哌啶基、1-吡咯烷基或4-吗啉基；并且R5如上文发明概述中所定义。
可根据熟知的在约25℃至45℃下碱性或酸性水解式31的对应化合物的方法来实现式32的外消旋羧酸的制备，所述方法优选使用略微过量的溶于水可混溶共溶剂诸如甲醇或四氢呋喃中的氢氧化钠。任选在通过蒸发移除有机溶剂后，通过将反应混合物的pH调节至约1至3，然后过滤或萃取，来分离产物。通过经典分级结晶适宜手性胺碱(诸如金鸡宁、二氢金鸡宁或它们的混合物)的非对映体盐，可拆分式32的外消旋羧酸。约85:15比率的金鸡宁与二氢金鸡宁的混合物是尤其可用的，因为它可将例如式33的(R)-构型羧酸(其中R5为取代的苯基)作为较不溶的盐形式来提供。此外，这些手性胺碱易于以商业规模获得。如下制得式35的卤代甲基酮：首先在诸如四氢呋喃和甲苯的适宜溶剂或溶剂混合物中，在约0℃至20℃下，使式31的对应酰胺(纯对映体(即式31a)形式，或富含对映体或外消旋的混合物形式)与一个摩尔当量的甲基卤化镁(格利雅试剂)反应，并且通过用含水酸淬灭、萃取并且浓缩，分离式34的酮粗产物。然后用试剂诸如磺酰氯将式34的酮粗产物卤化，以获得式35(其中Y1为Cl)的氯甲基酮，或者用分子溴卤化，以获得对应的式35(其中Y1为Br)的溴甲基酮。式35的卤代甲基酮可通过从溶剂诸如己烷或甲醇中结晶来纯化，或无需进一步纯化而用于和硫代酰胺的缩合反应中。
式31异唑啉羧酰胺可通过对应的式36的羟基肉桂酰氯与式37的烯烃衍生物的环加成反应来制得，如方案20所示。
方案20
其中R32为C2–C8二烷基氨基、C2–C6卤代烷基氨基、1-哌啶基、1-吡咯烷基或4-吗啉基；并且R5如上文发明概述中所定义。
在该方法中，使所有三种反应组分(式36和37化合物，以及碱)合在一起接触，以使式36的羟基肉桂酰氯的水解或二聚反应最小化。在一种典型的方法中，使碱(为叔胺碱诸如三乙基胺，或为无机碱诸如碱金属或碱土金属碳酸盐、碳酸氢盐或磷酸盐)与式37的烯烃衍生物混合，并且在环加成反应可以较快速率进行的温度(通常介于5℃和25℃之间)下，逐渐加入式36的羟基肉桂酰氯。作为另外一种选择，可将碱逐渐加入到另两种组分(式36和37化合物)中。当式36的羟基肉桂酰氯基本上不溶于反应介质中时，这种可供选择的方法是优选的。反应介质中的溶剂可以是水或惰性有机溶剂诸如甲苯、己烷，或甚至是过量使用的烯烃衍生物。可通过过滤或用水洗涤，然后蒸发溶剂，将产物与盐副产物分开。粗产物可通过结晶纯化，或者粗产物可直接用于方案19的方法中。式31的化合物是对应的式34的甲基酮和式35的卤代甲基酮的可用前体，并且还可通过如方案19中所示的水解、拆分、甲基酮合成和卤化，用于制备式34和35的化合物的拆分对映体。
应认识到，上述用于制备式1化合物的某些试剂和反应条件可能与中间体中存在的某些官能团不相容。在这些情况下，将保护/去保护序列或官能团互变引入到合成中将有助于获得所期望的产物。保护基团的使用和选择对化学合成领域的技术人员来讲将是显而易见的(参见例如T.W.Greene和P.G.M.Wuts的Protective Groups in Organic Synthesis第2版；Wiley:New York，1991)。本领域的技术人员将认识到，在一些情况下，在按照任何单独方案中的描述引入指定试剂后，可能需要实施没有详细描述的额外常规合成步骤，以完成式1的化合物的合成。本领域的技术人员还将认识到，可能需要以与制备式1的化合物时所示的具体顺序不同的顺序来实施上文方案中示出的步骤的组合。
本领域的技术人员还将认识到，本文所述的式1的化合物和中间体可经历各种亲电反应、亲核反应、自由基反应、有机金属反应、氧化反应和还原反应，以引入取代基或修饰现有的取代基。
无需进一步详尽说明，据信本领域的技术人员使用以上所述内容可将本发明利用至最大限度。因此，以下实施例应理解为仅是例证性的，而不以任何方式限制本发明的公开内容。以下实施例中的步骤示出了整个合成转化中每个步骤的过程，并且用于每个步骤的原料不必须由其过程描述于其他实施例或步骤中的具体制备步骤制得。百分比均按重量计，除非是色谱溶剂混合物或除非另外指明。色谱溶剂混合物的份数和百分比均按体积计，除非另外指明。以距四甲基硅烷的低场ppm数为单位记录1H NMR光谱；“s”表示单峰，“d”表示双重峰，“t”表示三重峰，“q”表示四重峰，“dd”表示双重双重峰，“br s”表示宽的单峰，“br d”表示宽的双重峰，“br t”表示宽的三重峰，“br m”表示宽的多重峰。
实施例1
制备4-[4-[4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基- 3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(化合物1)
步骤A：制备4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌 啶甲酸1,1-二甲基乙酯
向4-(4-甲酰基-2-噻唑基)-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯(1.0g，3.4mmol)的乙醇(5mL)悬浮液中，加入羟胺水溶液(50重量％，0.25mL，4.0mmol)。将反应混合物在60℃下加热1h，期间反应混合物变得均匀。将所得溶液冷却至室温，并且用四氢呋喃(10mL)稀释。向所述反应混合物中加入苯乙烯(0.57mL，5mmol)，然后在3h内分批加入次氯酸钠水溶液(10.5mL)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，并且过滤出所得固体，用水和乙醚洗涤，并且风干，获得标题化合物，为白色粉末(610mg)。用饱和的碳酸氢钠水溶液稀释滤液，并且用乙醚萃取。干燥萃取液(MgSO4)并且减压浓缩，获得850mg标题化合物，为黄色的油。用乙醚(4mL)稀释所述油，并且使其静置，获得另外233mg产物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.47(s，9H)，1.7(m，2H)，2.1(m，2H)，2.85(m，2H)，3.2(m，1H)，3.45(m，1H)，3.84(m，1H)4.2(br s，2H)，5.75(m，1H)，7.25–7.40(m，5H)，7.61(s，1H)。
步骤B：制备4-[4-[4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1- [[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶
向4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯(即实施例1步骤A中的产物)(0.815g，1.97mmol)的二氯甲烷(50mL)溶液中，加入氯化氢的乙醚溶液(2M，10mL，20mmol)。使反应混合物在室温下搅拌1h，获得胶状沉淀。加入甲醇以溶解沉淀，并且将反应混合物再搅拌1h。将反应混合物减压浓缩，并且在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液间分配，接着干燥有机层(MgSO4)并且浓缩，获得游离的胺，为透明的油(0.31g)，其在静置时固化。将所得游离的胺(0.31g，1.0mmol)、5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(0.208g，1.0mmol)、1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(0.25g，1.3mmol)、三乙基胺(150mL，1.08mmol)和催化量1-羟基-苯并三唑水合物(约1mg)混合物的二氯甲烷(5mL)溶液涡旋，以形成漩涡，并且在室温下保持16h。用二氯甲烷(10mL)稀释反应混合物，并且用1N盐酸水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。干燥有机层(MgSO4)并且减压浓缩，获得0.47g标题产物，为白色泡沫。
1H NMR(CDCl3)：δ1.8(m，2H)，2.2(m，2H)，2.32(s，3H)，2.9(m，1H)，3.3(m，2H)，3.42(m，1H)，3.85(m，1H)，4.05(m，1H)，4.55(m，1H)，4.98(m，2H)，5.75(m，1H)，6.33(s，1H)，7.25–7.42(m，5H)，7.63(s，1H)。
用与实施例1步骤B相类似的方法，制备下列化合物：
1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[3-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物128)；1H NMR(CDCl3)：δ1.7–1.9(m，2H)，2.16(m，1H)，2.24(m，1H)，2.29(s，3H)，2.84–2.92(br t，1H)，3.30(m，2H)，3.43(m，1H)，3.86(m，2H)，4.59(br d，1H)，5.04(s，2H)，5.75(m，1H)，6.47(s，1H)，7.29–7.39(m，5H)，7.64(s，1H)。
1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物19)；m.p.128–133℃(从乙酸甲酯/石油醚中结晶)；1H NMR(CDCl3)：δ1.28(t，3H)，1.8(m，2H)，2.2(m，2H)，2.62(q，2H)，2.9(m，1H)，3.3(m，2H)，3.42(m，1H)，3.85(m，1H)，4.05(m，1H)，4.55(m，1H)，4.98(m，2H)，5.75(m，1H)，6.33(s，1H)，7.25-7.42(m，5H)，7.63(s，1H)。
2-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮(化合物22)；m.p.130–133℃(从乙酸甲酯/石油醚中结晶)；1H NMR(CDCl3)：δ1.8(m，2H)，2.2(m，2H)，2.9(m，1H)，3.3(m，2H)，3.42(m，1H)，3.85(m，2H)，4.55(m，1H)，5.10(s，2H)，5.77(m，1H)，6.95(s，1H)，7.25–7.42(m，5H)，7.64(s，1H)。
1-[4-[4-(2,3-二氢螺[4H-1-苯并吡喃-4,5'(4'H)-异唑]-3'-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物137)；1H NMR(CDCl3)：δ1.83(m，2H)，2.18(m，3H)，2.33(s，3H)，2.42(m，1H)，2.90(m，1H)，3.31(m，2H)，3.47(d，1H)，3.83(d，1H)，4.05(m，1H)，4.27(m，1H)，4.40(m，1H)，4.58(d，1H)，4.97(m，2H)，6.33(s，1H)，6.87(d，1H)，6.95(dd，1H)，7.21(dd，1H)，7.38(d，1H)，7.67(s，1H)。
1-[4-[4-(2,3-二氢螺[4H-1-苯并噻喃-4,5'(4'H)-异唑]-3'-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物102)；1H NMR(CDCl3)：δ1.82(m，2H)，2.23(m，2H)，2.31(s，3H)，2.37(m，1H)，2.50(m，1H)，2.90(m，1H)，3.14(m，1H)，3.17(m，1H)，3.27(m，2H)，3.48(d，1H)，3.66(d，1H)，4.05(m，1H)，4.57(d，1H)，4.97(m，2H)，6.33(s，1H)，7.06(m，3H)，7.45(d，1H)，7.65(s，1H)。
实施例2
制备1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-[4-(5-苯 基-3-异 唑基)-2-噻唑基]哌啶(化合物2)
步骤A：制备2-(4-哌啶基)-4-噻唑甲醛一盐酸盐
向4-(4-甲酰基-2-噻唑基)-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯(1.0g，3.4mmol)的二氯甲烷(20mL)溶液中，加入氯化氢的乙醚溶液(2.0mL，15mL，30mmol)。将反应混合物在氮气下室温搅拌2h，然后减压蒸发，获得1.2g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ2.31–2.38(m，2H)，2.44–2.50(m，2H)，3.11–3.20(m，2H)，3.36–3.44(m，1H)，3.57–3.65(m，2H)，8.14(s，1H)，10.01(s，1H)。
步骤B：制备4-(4-甲酰基-2-噻唑基)-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H- 吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(还被称为2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡 唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲醛)
向5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(0.8g，3.8mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中，加入草酰氯(2.4g，19.2mmol)和两滴N,N-二甲基甲酰胺，导致微微放热。然后将反应混合物回流加热15分钟。将反应混合物减压浓缩，并且将残留物悬浮于四氢呋喃(10mL)中，并且用2-(4-哌啶基)-4-噻唑甲醛一盐酸盐(即实施例2步骤A中的产物)(1.1g，5.1mmol)的四氢呋喃(10mL)溶液处理，接着滴加三乙基胺(1.2g，11.9mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后在1N盐酸水溶液和乙酸乙酯间分配。分离出有机层，并且用额外的乙酸乙酯(2×30mL)萃取水层。用1N盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤合并的有机层。干燥有机层(MgSO4)并且减压蒸发，获得0.8g标题化合物，为黄色的油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.79–1.90(m，2H)，2.18–2.29(m，2H)，2.33(s，3H)，2.87–2.94(m，1H)，3.28–3.40(m，2H)，4.05–4.15(m，1H)，4.56–4.64(m，1H)，4.99–5.02(m，2H)，6.35(s，1H)，8.12(s，1H)，10.01(s，1H)。
步骤C：制备4-[4-[(羟基亚氨基)甲基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3- (三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(还被称为2-[1-[2-[5-甲基-3- (三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲醛4-肟)
向4-(4-甲酰基-2-噻唑基)-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(即实施例2步骤B中的产物)(0.8g，2.07mmol)的乙醇(15mL)溶液中，加入羟胺(50％水溶液，0.136g，4.1mmol)，并且将反应混合物在室温下搅拌10分钟。将反应混合物减压浓缩，获得黄色的油，使用50％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，在硅胶上经由快速柱层析将其纯化，获得0.7g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.72–1.85(m，2H)，2.17–2.27(m，2H)，2.32(s，3H)，2.82–2.91(m，1H)，3.25–3.37(m，2H)，4.02–4.09(m，1H)，4.58–4.63(m，1H)，4.95–5.03(m，2H)，6.35(s，1H)，7.43(s，1H)，7.71(s，1H)，8.19(s，1H)。
步骤D：制备1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4- [4-(5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]哌啶
使4-[4-[(羟基亚氨基)甲基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(即实施例2步骤C中的产物)(0.2g，0.5mmol)悬浮于四氢呋喃(20mL)中，并且加入苯乙炔(1.1mL，1mmol)，接着在1h内缓慢滴加漂白剂溶液(6.15重量％次氯酸钠，10mL)。使反应混合物在饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯间分配。分离出有机层，并且用乙酸乙酯(3×30mL)萃取水层。用盐水洗涤合并的有机层，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，以获得油，使用10％甲醇的乙酸乙酯溶液作为洗脱剂，在硅胶上经由快速柱层析将其纯化，获得70mg标题产物，为透明的黄色油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.80–1.92(m，2H)，2.22–2.32(m，2H)，2.34(s，3H)，2.90–2.98(m，1H)，3.31–3.41(m，2H)，4.05–4.11(m，1H)，4.58–4.65(m，1H)，4.97–5.07(m，2H)，6.36(s，1H)，6.98(s，1H)，7.47–7.53(m，3H)，7.84(s，2H)，7.88(m，1H)。
实施例3
制备4-[4-(4,5-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)-2-噻唑基]-1- [[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(化合物7)
向4-(4-甲酰基-2-噻唑基)-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(即实施例2步骤B中的产物)(0.8g，2.07mmol)的叔丁醇(5mL)溶液中，加入N1-甲基-1-苯基-1,2-乙二胺(43.57mg，0.29mmol)。在氮气氛下，将反应混合物在室温下搅拌30分钟，然后加入碳酸钾(107.8mg，0.78mmol)和碘(43.57mg，0.33mmol)。将反应混合物在70℃下搅拌3h，然后通过加入饱和亚硫酸钠水溶液淬灭，直至碘的颜色基本上消失。用氯仿萃取反应混合物，并且用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤有机层，干燥(Na2SO4)、过滤并且浓缩。使用94％乙酸乙酯、5％甲醇和1％三乙基胺的混合物作为洗脱剂，在硅胶上经由制备薄层层析纯化残留物，获得64mg标题产物，为油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.72–1.87(m，2H)，2.15–2.28(m，2H)，2.31(s，3H)，2.86–2.92(m，1H)，2.97(s，3H)，3.26–3.37(m，2H)，3.62–4.39(m，2H)，4.0–4.6(m，2H)，4.93–5.05(m，2H)，6.31(s，1H)，7.30–7.41(m，5H)，7.88(s，1H)。
实施例4
制备4-[4-(4,5-二氢-3-苯基-5-异 唑基)-2-噻唑基]-1-[(5-甲基- 3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶(化合物6)
步骤A：制备4-(4-乙烯基-2-噻唑基)-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯
向甲基三苯基溴化膦(1.2g，3.3mmol)的四氢呋喃(5mL)冷(-50℃)悬浮液中，加入双(三甲基甲硅烷基)-氨基钠(3.4mL，3.4mmol)溶液，并且将混合物在室温下搅拌1h。将所得的浑浊黄色溶液再次冷却至-30℃，并且加入4-(4-甲酰基-2-噻唑基)-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯(0.5g，1.68mmol)。将所得淡黄色溶液在室温下搅拌3h，然后用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层，干燥(MgSO4)，过滤，并且使用15％至30％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，在硅胶上经由柱层析纯化，获得471mg标题化合物，为无色的油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.47(s，9H)，1.68(m，2H)，2.10(m，2H)，2.88(m，2H)，3.15(m，1H)，4.18(m，2H)，5.34(d，1H)，6.02(d，1H)，6.68(dd，1H)，6.99(s，1H)。
步骤B：制备4-(4-乙烯基-2-噻唑基)哌啶
向4-(4-乙烯基-2-噻唑基)-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯(即实施例4步骤A中的产物)(471mg，1.6mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液中，加入氯化氢的乙醚溶液(2.0M，7mL，14mmol)。在氮气下，将反应混合物在室温下搅拌4h，然后加入1N氢氧化钠水溶液，直至反应混合物的pH增至约10。用二氯甲烷(2x)萃取所得混合物。合并有机层，用盐水洗涤，干燥(MgSO4)，过滤并且减压浓缩，获得302mg标题化合物，为油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.70(m，2H)，1.82(br s，1H)，2.12(brd，2H)，2.76(br t，2H)，3.11(m，1H)，3.18(m，2H)，5.32(d，1H)，6.02(d，1H)，6.70(dd，1H)，6.99(s，1H)。
步骤C：制备4-(4-乙烯基-2-噻唑基)-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H- 吡唑-1-基]乙酰基]哌啶
向5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(0.5g，2.4mmol)的二氯甲烷(4mL)溶液中，加入草酰氯(0.3mL，3.6mmol)和一滴N,N-二甲基甲酰胺，导致微微放热。然后将反应混合物回流加热15分钟。蒸发反应混合物，并且将所得残留物悬浮于二氯甲烷(4mL)中，并且用4-(4-乙烯基-2-噻唑基)哌啶(即实施例4步骤B中的产物)(302mg，1.5mmol)的二氯甲烷(2mL)溶液处理，然后加入三乙基胺(0.32mL，2.3mmol)。使反应混合物在室温下搅拌过夜，然后浓缩，并且使用30％至40％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，在硅胶上经由柱层析纯化，获得414mg标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.78(m，2H)，2.18(m，2H)，2.32(s，3H)，2.90(br t，1H)，3.30(m，2H)，4.03(d，1H)，4.55(d，1H)，5.00(m，2H)，5.35(d，1H)，6.02(d，1H)，6.33(s，1H)，6.68(dd，1H)，7.01(s，1H)。
步骤D：制备4-[4-(4,5-二氢-3-苯基-5-异 唑基)-2-噻唑基]-1- [(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶
向苯甲醛肟(49mg，0.4mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(3mL)溶液中，加入N-氯琥珀酰亚胺(54mg，0.4mmol)，然后加入4-(4-乙烯基-2-噻唑基)-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(即实施例4步骤C中的产物)(103mg，0.27mmol)和三乙基胺(41mg，0.4mmol)。将所得混合物在室温下搅拌5h，然后用水稀释，并且用二氯甲烷(2x)萃取。合并有机层，并且干燥(MgSO4)，过滤。将滤液浓缩，并且使用55％至70％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，在硅胶上经由柱层析纯化残留物，获得90mg标题产物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.76(m，2H)，2.17(m，2H)，2.31(s，3H)，2.88(br t，1H)，3.25(m，2H)，3.65(m，1H)，3.78(m，1H)，4.02(br d，1H)，4.56(br d，1H)，4.99(m，2H)，5.84(dd，1H)，6.32(s，1H)，7.28(s，1H)，7.40–7.42(m，3H)，7.69–7.71(m，2H)。
实施例5
制备1-[4-[4-[5-(2-氯苯基)-4,5-二氢-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1- 哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物8)
在0℃下，向1-氯-2-乙烯基苯(0.035g，0.25mmol)、三乙基胺(2.5mg，0.025mmol)和次氯酸钠水溶液(1mL，16.1mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液中，在1h内滴加4-[4-[(羟基亚氨基)甲基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(即实施例2步骤C中的产物)(0.10g，0.25mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液。使反应混合物搅拌1h，然后过滤通过硅藻土助滤剂，并且减压浓缩，获得油，使用50％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，在硅胶上经由柱层析将其纯化，获得73mg标题化合物，为白色泡沫，在115℃至122℃融化(从乙酸甲酯/石油醚中结晶)。
1H NMR(CDCl3)：δ1.74–1.80(m，2H)，2.14–2.22(m，2H)，2.32(s，3H)，2.85–2.91(m，1H)，3.26–3.30(m，2H)，3.31–3.32(m，1H)，4.05–4.07(m，1H)，4.55–4.58(m，1H)，4.93–5.03(q，2H)，6.01–6.06(m，1H)，6.331(s，1H)，7.25–7.29(m，2H)，7.38-7.40(m，1H)，7.56–7.58(m，1H)，7.62(s，1H)。
实施例6
制备1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙硫酮(化合物130)
将4-[4-[4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶(即实施例1步骤B中的产物)(235mg，0.47mmol)和五硫化二磷(104.5mg，0.235mmol)的吡啶(5mL)溶液加热回流2h。然后将反应混合物减压浓缩，并且使残留物在二氯甲烷(10mL)和水(10mL)间分配。用1N盐酸、水、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤有机层，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得240mg标题产物，为白色泡沫。
1H NMR(CDCl3)：δ1.80–2.00(m，2H)，2.20–2.28(m，2H)，2.45(s，3H)，3.35–3.46(3H,m),3.50–3.61(m，1H)，3.80–3.88(m，1H)，4.70–4.80(m，1H)，5.30–5.33(m，2H)，5.35–5.40(m，1H)，5.74–5.80(m，1H)，6.32(s，1H)，7.30–7.40(m，5H)，7.65(s，1H)。
实施例7
制备1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌嗪 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物154)
步骤A：制备4-(氨基硫代甲基)-1-哌嗪甲酸1,1-二甲基乙酯
在室温下，向硫羰基二咪唑(2.1g，11.8mmol)的四氢呋喃(30mL)溶液中，加入1-哌嗪甲酸1,1-二甲基乙酯(2g，10.75mmol)。将反应混合物在室温下搅拌2h，然后在55℃下再加热2h。使反应混合物冷却至室温并且减压浓缩，直至剩余约20mL四氢呋喃。然后用2M的氨甲醇溶液(10mL)处理残留物，并且在室温下搅拌24h。将反应混合物减压浓缩，并且用乙醚(25mL)将残留物粉化，获得白色沉淀。将沉淀过滤并且干燥，获得1.5g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.39(s，9H)，3.32(m，4H)，3.73(m，4H)，7.49(br s，2H)。
步骤B：制备3-氯-N-羟基-2-羰基丙亚胺酰氯
在15℃下，向溶解在2M氯化氢的乙醚(400mL)溶液中的1,3-二氯丙酮(100g，0.79mol)溶液中，在10分钟内加入亚硝酸叔丁酯(55g，0.534mol)。由1H NMR监测反应进程，获得约85％的转化率，同时有不超过3％的二亚硝化副产物。将反应混合物减压浓缩，剩下半固体，然后用n-BuCl将其充分淋洗。过滤收集所得固体，获得77g标题化合物，为白色固体。将滤液进一步减压浓缩，获得半固体残留物，用额外的n-BuCl将其淋洗。过滤收集所得固体，获得额外的15g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(DMSO-d6)δ4.96(s，2H)，13.76(s，1H)。
步骤C：制备2-氯-1-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)乙酮
向苯乙烯(6.79g，65.3mmol)和碳酸氢钠(32.1g，粉末)混合物的乙腈(100mL)溶液中，在20分钟内分10批加入3-氯-N-羟基-2-羰基丙亚胺酰氯(即实施例7步骤B中的产物)(10g，64.1mmol)。然后将反应混合物再搅拌1h，并且过滤。用乙腈淋洗过滤出的固体，并且将合并的滤液减压浓缩，残留油，首先用己烷然后用1-氯丁烷将其粉化，获得13.6g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ3.13(m，1H)，3.66(m，1H)，4.96(s，2H)，5.83(m，1H)，7.34–7.44(m，5H)。
步骤D：制备4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌 嗪乙酸1,1-二甲基乙酯
向2-氯-1-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)乙酮(即实施例7步骤C中的产物)(0.450g，2.018mmol)和4-(氨基硫代甲基)-1-哌嗪甲酸1,1-二甲基乙酯(即实施例7步骤A中的产物)(0.5g，2.04mmol)的乙醇(10mL)溶液中，加入三乙基胺(0.204g，2.013mmol)，并且将反应混合物在室温下搅拌12h。将反应混合物减压浓缩，并且使残留物在乙酸乙酯(30mL)和水(30mL)间分配。分离出有机层，并且用盐水(25mL)洗涤，干燥(Na2SO4)并且减压浓缩。使用20％乙酸乙酯的石油醚溶液作为洗脱剂，经由柱层析纯化粗残留物，获得700mg标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.48(s，9H)，3.30(m，1H)，3.54(m，8H)，3.74(m，1H)，5.71(m，1H)，6.91(s，1H)，7.40–7.29(m，5H)。
步骤E：制备1-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-哌嗪 盐酸盐
在室温下，向4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌嗪乙酸1,1-二甲基乙酯(即实施例7步骤D中的产物)(0.7g，1.686mmol)的乙醚(10mL)溶液中，加入2M氯化氢的甲醇溶液(10mL)。使反应混合物在室温下搅拌8h。将所得白色沉淀过滤并且干燥，获得500mg标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ3.21(m，4H)，3.27(m，1H)，3.68(m，4H)，3.79(m，1H)，5.68(m，1H)，7.41–7.29(m，6H)，9.49(brs，2H)。
步骤F：制备1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1- 哌嗪基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮
在室温下，向1-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]哌嗪盐酸盐(即实施例7步骤E中的产物)(200mg，0.57mmol)和5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(0.120g，0.57mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中，加入1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(0.110g，0.57mmol)、三乙基胺(0.086g，0.85mmol)和1-羟基苯并三唑水合物(0.020g，0.14mmol)。使反应混合物在室温下搅拌24h。用二氯甲烷(30mL)稀释反应混合物，并且用水(20mL)和盐水(20mL)洗涤。干燥有机层(Na2SO4)并且减压浓缩。使用3％甲醇的氯仿溶液作为洗脱剂，经由柱层析纯化粗残留物，获得180mg标题产物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ2.32(s，3H)，3.29(m，1H)，3.52(m，2H)，3.61(m，2H)，3.79–3.72(m，5H)，4.98(m，2H)，5.69(m,1H)，6.33(s，1H)，6.93(s，1H)，7.38–7.28(m，5H)。
质谱为505.5(M+1)。
实施例8
制备1-[4-[4-(3',4'-二氢螺[异 唑-5(4H),1',(2'H)-萘]-3-基)-2- 噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合 物37)
步骤A：制备1-(2-氯乙酰基)-4-哌啶腈
将4-哌啶腈(200g，1.80mol)和40％碳酸钾水溶液(342g，0.99mol)混合物的二氯甲烷(1L)溶液冷却至–10℃，并且在约75分钟内加入氯乙酰氯(210g，1.86mol)的二氯甲烷(300mL)溶液，同时保持反应混合物在–10℃至0℃。在加入完成后，分离反应混合物，并且用二氯甲烷(2×300mL)萃取上层水相，然后将合并的有机相减压浓缩，获得312g标题化合物，为液体，其在静置时缓慢结晶。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ1.8–2.1(m，4H)，2.95(m，1H)，3.5–3.8(m，4H)，4.08(q，2H)。
步骤A1：可供选择的1-(2-氯乙酰基)-4-哌啶腈制备方法
在氮气氛下，将N-(1,1-二甲基乙基)-4-哌啶甲酰胺(201g，1.0mol)的二氯甲烷(1L)溶液冷却至–5℃，并且在30分钟内滴加氯乙酰氯(124g，1.1mol)的二氯甲烷(300mL)溶液，同时保持反应混合物在0℃至5℃。然后在30分钟内滴加20％碳酸钾水溶液(450g，0.65mol)，同时保持反应温度介于0℃至5℃之间。将反应混合物在0℃下再搅拌30分钟，然后使其升温至室温。将层分离，并且用二氯甲烷(200mL)萃取水层。减压浓缩合并的二氯甲烷层，获得固体，用400mL己烷使其粉化。过滤浆液，并且用100mL己烷洗涤滤饼，并且在50℃真空炉中干燥过夜，获得185.5g的1-(2-氯乙酰基)-N-(1,1-二甲基乙基)-4-哌啶甲酰胺，为固体，在140.5℃–141.5℃熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.35(s，9H)，1.6–2.0(m，4H)，2.25(m，1H)，2.8(t，1H)，3.2(t，1H)，3.9(d，1H)，4.07(s，2H)，4.5(d，1H)，5.3(br s，1H)。
向1-(2-氯乙酰基)-N-(1,1-二甲基乙基)-4-哌啶甲酰胺(26.1g，0.10mol)的N,N-二甲基甲酰胺(35mL)溶液中，在30分钟内滴加三氯氧化磷(18.8g，0.123mol)，同时使反应混合物温度升至37℃。将反应混合物在55℃下加热1h，然后缓慢加入到用冰冷却的水(约150g)中，以将温度保持在约10℃。用50％NaOH水溶液将反应混合物的pH调至5.5。用二氯甲烷(4×100mL)萃取混合物，并且将合并的萃取液减压浓缩，获得18.1g标题化合物，为固体。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
步骤B：制备1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4- 哌啶腈
将3-甲基-5-三氟甲基吡唑(9.3g，62mmol)和45％氢氧化钾水溶液(7.79g，62mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(25mL)溶液冷却至5℃，并且加入1-(2-氯乙酰基)-4-哌啶腈(即实施例8步骤A或A1中的产物)(11.2g，60mmol)。将反应混合物在5–10℃下搅拌8h，然后用水(100mL)稀释，并且过滤。用水洗涤滤饼，并且在50℃真空炉中干燥，获得15g标题化合物，为固体，其包含3％的其位置异构体，即1-[2-[3-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-yl]乙酰基]-4-哌啶腈。
1H NMR(CDCl3)：δ1.88(m，4H)，2.32(s，3H)，2.95(m，1H)，3.7(m，4H)，5.0(q，2H)，6.34(s，1H)。
步骤C：制备1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4- 哌啶硫代甲酰胺
在50℃下，在配备干冰冷凝器的烧瓶中，将硫化氢通入到1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶腈(即实施例8步骤B中的产物)(9.0g，30mmol)和二乙醇胺(3.15g，30mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(15mL)溶液中。当由指形冷凝器上的冷凝物指示反应混合物被硫化氢饱和时，停止硫化氢进料。将反应混合物在50℃下再搅拌30分钟。然后用通入到液面下的氮气流将过量的硫化氢气体鼓入到涤气器中，并且逐渐加入水(70mL)。将反应混合物冷却至5℃，过滤，并且用水(2×30mL)洗涤。在50℃真空炉中干燥滤饼，获得8.0g标题化合物，为固体，其在185℃–186℃熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.7(m，2H)，2.0(m，2H)，2.29(s，3H)，2.65(t，1H)，3.0(m，1H)，3.2(t，1H)，4.0(d，1H)，4.6(d，1H)，4.96(d，1H)，5.4(d，1H)，6.35(s，1H)，7.4(br s，1H)，7.5(br s，1H)。
步骤D：制备1-[4-[4-(3',4'-二氢螺[异 唑-5(4H),1',(2'H)-萘]- 3-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙 酮
在室温下，将1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶-硫代甲酰胺(即实施例8步骤C中的产物)(0.5g，1.5mmol)、2-氯-1-(3',4'-二氢螺[异唑-5(4H),1',(2'H)-萘]-3-基)乙酮(由与实施例7步骤C相类似的方法制得)(0.4g，1.5mmol)和溴化四丁基铵(0.030g，0.10mmol)的四氢呋喃(15mL)溶液搅拌过夜，然后在55℃–60℃下加热3h。用水稀释反应混合物，并且用二氯甲烷萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(MgSO4)并且减压浓缩。使用50％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法进一步纯化粗产物，获得260mg标题产物，为灰白色固体，在81℃–84℃下熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.76–1.86(m，3H)，2.04–2.08(m，2H)，2.16–2.26(m，2H)，2.32(s，3H)，2.83–2.87(m，2H)，2.88–2.93(m，1H)，3.27–3.35(m，2H)，3.48–3.65(m，2H)，4.02–4.06(m，1H)，4.55–4.59(m，1H)，4.94–5.04(q，2H)，6.33(s，1H)，7.10–7.12(m，1H)，7.19–7.21(m，2H)，7.40–7.43(m，1H)，7.62(s，1H)。
用与实施例8步骤D相类似的方法，制备下列化合物：
1-[4-[4-(4,5-二氢-5-甲基-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物15)；m.p.97–100℃(从乙酸甲酯/石油醚中结晶)；1H NMR(CDCl3)：δ1.74–1.80(m，1H)，1.81(s，3H)，2.14–2.20(m，2H)，2.32(s，3H)，2.85–2.91(m，1H)，3.26–3.32(m，2H)，3.52–3.62(m，2H)，4.01–4.05(m，1H)，4.54–4.58(m，1H)，4.94–5.04(q，2H)，6.33(s，1H)，7.26–7.29(m，1H)，7.35–7.38(m，2H)，7.48–7.50(m，2H)，7.58(s，1H)。
2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(3a,4,5,9b-四氢萘[2,1-d]异唑-3-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮(化合物16)；m.p.162–165℃(从乙酸甲酯/石油醚中结晶)；1H NMR(CDCl3)：δ1.79–1.85(m，2H)，2.00–2.05(m，2H)，2.20–2.26(m，2H)，2.33(s，3H)，2.68–2.72(m，2H)，2.88–2.94(m，1H)，3.30–3.35(m，2H)，3.92–3.98(m，1H)，4.06–4.10(m，1H)，4.58–4.60(m，1H)，4.94–5.06(m，2H)，5.58–5.60(d，1H)，6.34(s，1H)，7.17–7.20(m，1H)，7.28–7.30(m，2H)，7.47–7.49(m，1H)，7.72(s，1H)。
1-[4-[4-(2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物44)；1H NMR(CDCl3)：δ1.77–1.84(m，2H)，2.17–2.25(m，2H)，2.33(s，3H)，2.61–2.68(m，1H)，2.90–2.96(m，2H)，3.12–3.20(m，1H)，3.31–3.35(m，2H)，3.54–3.75(m，2H)，4.04–4.10(m，1H)，4.56–4.60(m，1H)，4.94–5.04(q，2H)，6.34(s，1H)，7.28–7.30(m，3H)，7.37–7.38(m，1H)，7.64(s，1H)。
1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(4-甲氧基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物18)；m.p.t119–124℃(从乙酸甲酯/石油醚中结晶)；1H NMR(CDCl3)：δ1.76–1.82(m，2H)，2.16–2.24(m，2H)，2.32(s，3H)，2.86–2.92(m，1H)，3.28–3.34(m，2H)，3.37–3.43(m，1H)，3.76–3.83(m，1H)，3.81(s，3H)，4.03–4.06(m，1H)，4.56–459(m，1H)，4.94–5.04(q，2H)，5.67–5.72(m，1H)，6.33(s，1H)，6.89–6.91(d，2H)，7.31–7.33(d，2H)，7.62(s，1H)。
实施例9
制备1-[4-[4-(4,5-二氢-5-(2-吡啶基)-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1- 哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物98)
向1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺(即实施例8步骤C中的产物)(200mg，0.6mmol)的四氢呋喃(8mL)溶液中，加入3-氯-N-羟基-2-羰基丙亚胺酰氯(即实施例7步骤B中的产物)(93mg，0.6mmol)，然后加入溴化四丁基铵(15mg，0.05mmol)。将反应混合物在50℃下加热4h。将反应混合物冷却并且减压浓缩。向所得残留物中，加入乙腈(8mL)和细粉状碳酸氢钠(151mg，1.0mmol)，然后加入2-乙烯基吡啶(63mg，0.6mmol)，并且使所得混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物减压浓缩，并且在Varian Bond Elute柱上，使用0％至75％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，在硅胶(20g)上经由快速层析纯化，获得80mg标题产物，为黄色半固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.47–1.62(m，1H)，1.70–1.85(m，1H)，2.01–2.18(m，2H)，2.49(s，3H)，2.82(t，1H)，3.20–3.42(m，2H)，3.73(dd,1H)，3.82(dd，1H)，3.98(d，1H)，4.38(d，1H)，5.26(m，2H)，5.80(dd，1H)，6.50(s，1H)，7.38(dd，1H)，7.50(d，1H)，7.82(t，1H)，8.05(s，1H)，8.60(d，1H)。
实施例10
制备2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(4,5-二氢-5- 苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮(化合物107)
步骤A：制备N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺
向3-三氟甲基吡唑(5.0g，36mmol)、三乙基胺(7.0mL，50mmol)的二氯甲烷(40mL)溶液中，加入二甲胺基磺酰氯(5.5mL，51mmol)，并且将反应混合物加热回流2天。将所得混合物冷却至环境温度，并且使用二氯甲烷作为洗脱液，过滤通过硅胶垫。然后将滤液减压浓缩，获得琥珀色残留物。将所得残留物溶解于乙醚中。用水洗涤醚溶液，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得8.71g标题化合物。
1H NMR(CDCl3)：δ3.01(s，6H)，6.65(s，1H)，8.03(s，1H)。
步骤B：制备5-氯-N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺
将搅拌过的N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺(即实施例10步骤A中的产物)(4.0g，16mmol)的四氢呋喃(25mL)溶液冷却至–78℃，然后滴加2M的正丁基锂环己烷溶液(8.6mL，17.2mmol)来进行处理。将反应混合物再搅拌30分钟，然后滴加六氯乙烷(4.2g，18mmol)的四氢呋喃(15mL)溶液。将反应混合物搅拌1h，升温至室温，并且用水(50mL)淬灭。用二氯甲烷萃取所得溶液，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得4.38g标题化合物。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ3.15(s，6H)，6.58(s，1H)。
步骤C：制备5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
在0℃下，将5-氯-N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺(即实施例10步骤B中的产物)(4.38g，15.8mmol)和三氟乙酸(2.7mL，35mmol)的溶液搅拌1.5h。用水(15mL)稀释反应混合物，并且加入碳酸钠以将pH升至12。用乙醚萃取溶液，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得2.1g标题化合物。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ6.57(m，1H)。
步骤D：制备5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸乙酯
向5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑(即实施例10步骤C中的产物)(2.1g，12.3mmol)和碳酸钾(3.6g，26.0mmol)的20mLN,N-二甲基甲酰胺悬浮液中，加入溴代乙酸乙酯(2.1mL，18.8mmol)，并且将所得混合物在室温下搅拌12h。用乙酸乙酯稀释所得混合物，用水洗涤，并且干燥(MgSO4)。将反应混合物减压浓缩，并且使用0％至50％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法进一步纯化，获得940mg标题化合物，为油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.29(m，3H)，4.27(q，2H)，4.96(m，2H)，6.55(s，1H)。
步骤D1：可供选择的5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸乙酯的制备 方法
向氯化铝(3.0g，22.5mmol)的二氯甲烷(100mL)溶液中，滴加三氟乙酰氯(3g，22.6mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液，同时使反应混合物温度保持低于–30℃。将反应混合物在–50℃下搅拌15分钟。然后在2h内将偏二氯乙烯(2.2g，22.7mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液滴加到反应混合物中。将反应混合物在–50℃下再搅拌2h，然后逐渐升至室温。用水稀释反应混合物，并且用二氯甲烷萃取水层。合并有机层，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得4,4-二氯-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮，为油，其可用于下一步而无需进一步纯化。
1H NMR(CDCl3)：δ5.30(s，1H)。
19F NMR(CDCl3)：δ–63.6。
向肼基乙酸乙酯盐酸盐(2.8g，18.1mmol)和三乙基胺(9.2g，91mmol)混合物的乙醇(20mL)和N,N-二甲基甲酰胺(1mL)溶液中，滴加粗制4,4-二氯-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮的二氯甲烷(20mL)溶液，同时使反应混合物的温度保持低于10℃。在10℃以下再搅拌2h后，将反应混合物减压浓缩。用乙醚稀释残留物，并且将混合物过滤。浓缩所得滤液，获得4.34g标题化合物，为固体。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ1.29(t，3H)，4.27(q，2H)，4.97(s，1H)，6.55(s，1H)。
19F NMR(CDCl3)δ–63.4。
步骤E：制备5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸
用50重量％氢氧化钠水溶液(0.2mL)的水(0.6mL)溶液处理5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸乙酯(即实施例10步骤D或D1中的产物)(218mg，0.85mmol)的四氢呋喃(1mL)溶液。使反应混合物在室温下搅拌4h。用浓盐酸水溶液处理反应混合物，以将pH降低至1，然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得140mg标题化合物。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(DMSO-d6)：δ5.41(s，2H)，7.09(s，1H)。
步骤F：制备2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(4,5- 二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮
向4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶甲酸1,1-二甲基乙酯(即实施例1步骤A中的产物)(1.026g，2.48mmol)的乙醇(10mL)溶液中，加入2M的氯化氢乙醚溶液(4.2mL，12.6mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。然后将反应混合物在60℃下加热2h。将反应混合物冷却至室温并且减压浓缩，获得0.710g 4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶盐酸盐，为白色固体。
在室温下，向5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(即实施例10步骤E中的产物)(0.14g，0.61mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液中，加入N,N-二甲基甲酰胺(1滴)，然后加入草酰氯(0.07mL，0.80mmol)。将反应混合物在室温下搅拌1h，然后减压浓缩。使所得粗制5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酰氯提取于5mL二氯甲烷中，并且在0℃下将所得溶液滴加到上文制得的4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶盐酸盐(0.20g，0.57mmol)和三乙基胺(0.40mL，2.85mmol)混合物的10mL二氯甲烷溶液中。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后用1N盐酸水溶液稀释。分离出有机层，用水洗涤，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，并且使用乙酸乙酯的己烷溶液为洗脱剂，经由中压液相色谱法纯化，获得40mg标题产物，为固体，在128–131℃下熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.81(m，2H)，2.20(m，2H)，2.89(m，1H)，3.31(m，2H)，3.46(m，1H)，3.87(m，2H)，4.55(m，1H)，5.08(m，2H)，5.75(m，1H)，6.54(s，1H)，7.25–7.42(m，5H)，7.63(s，1H)。
实施例11
制备2-[5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(4,5-二氢-5- 苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮(化合物126)
步骤A：制备5-溴-N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺
将搅拌过的N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺(即实施例10步骤A中的产物)(4.25g，17.5mmol)的四氢呋喃(50mL)溶液冷却至–78℃，然后滴加2M的丁基锂环己烷溶液(10.0mL，20.0mmol)。将反应混合物再搅拌30分钟，然后滴加溴(1.0mL，3.1g，18.7mmol)。将反应混合物搅拌10分钟，升至室温，并且用盐水(50mL)淬灭。用乙醚萃取所得混合物，并且将萃取液干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得6.77g标题化合物，为淡黄色的油。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ3.15(s，6H)，6.69(s，1H)。
步骤B：制备5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
在25℃下，将5-溴-N,N-二甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-磺酰胺(即实施例11步骤A中的产物)(4.50g，14.0mmol)和三氟乙酸(2.0mL，26mmol)的溶液搅拌4h。用水(20mL)稀释反应混合物，并且加入氢氧化钠以将pH升至12。用氯仿萃取溶液，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得2.73g标题化合物，为淡黄色的油。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ6.63(m，1H)。
步骤C：制备5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸乙酯
用碘代乙酸乙酯(3.0mL，25.3mmol)处理5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑(即实施例11步骤B中的产物)(2.73g，12.7mmol)和碳酸钾(2.0g，14.5mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(20mL)悬浮液，并且将所得混合物在95℃下搅拌3h。用乙酸乙酯稀释所得混合物，用水洗涤，并且干燥(MgSO4)。将反应混合物减压浓缩，并且使用0％至50％乙酸乙酯的己烷溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法进一步纯化，获得2.84g标题化合物，为褐色的油。
1H NMR(CDCl3)：δ1.29(m，3H)，4.26(q，2H)，5.00(m，2H)，6.64(s，1H)。
步骤D：制备5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸
用50重量％氢氧化钠水溶液(1.0mL)处理5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸乙酯(即实施例11步骤C中的产物)(2.84g，9.4mmol)的四氢呋喃(10mL)溶液。使反应混合物在室温下搅拌2h。用浓盐酸水溶液处理反应混合物，以将pH降低至1，然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得2.26g标题化合物，为浅褐色固体。从1-氯丁烷(20mL)中重结晶，获得0.68g标题化合物，为有光泽的淡粉红色薄片。
1H NMR(CDCl3)：δ5.08(s，2H)，6.65(s，1H)。
步骤E：制备2-[5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-[4-(4,5- 二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮
向5-溴-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(即实施例11步骤D中的产物)(0.12g，0.61mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液中，加入N,N-二甲基甲酰胺(1滴)，然后加入草酰氯(0.25mL，2.86mmol)。将反应混合物在室温下搅拌1h，然后减压浓缩。将包含粗制酰氯的残留物提取于二氯甲烷(5mL)中，并且在0℃下将所述溶液滴加到4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶盐酸盐(即实施例10步骤F中的中间体)(0.15g，0.43mmol)和三乙基胺(0.25mL，1.8mmol)混合物的二氯甲烷(5mL)溶液中。使反应混合物升至室温，然后在室温下搅拌过夜。然后使混合物在1.0N盐酸水溶液和二氯甲烷间分配。用水洗涤有机层，干燥(MgSO4)，减压浓缩，并且使用乙酸乙酯的己烷溶液为洗脱剂，经由中压液相色谱法纯化，获得90mg标题产物，为无定形固体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.84(m，2H)，2.20(m，2H)，2.89(m，1H)，3.31(m，2H)，3.46(m，1H)，3.89(m，2H)，4.58(m，1H)，5.11(m，2H)，5.75(m，1H)，6.63(s，1H)，7.25–7.42(m，5H)，7.66(s，1H)。
实施例12
制备1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-哌 啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物3)
步骤A：制备4,5-二氢-N,N-二甲基-5-苯基-3-异 唑甲酰胺
向2-(二甲基氨基)-N-羟基-2-羰基乙亚胺酰氯(按照E.Raleigh在美国专利公开3,557,089中的方法制得)(6.0g，40mmol)和苯乙烯(6.0g，60mmol)的甲苯(15mL)溶液中，在1h内加入碳酸氢钾(5.0g，50mmol)的水(25mL)溶液，同时使反应温度保持在7℃和10℃之间。用10mL甲苯稀释反应混合物，并且再搅拌10分钟。分离出有机层，并且用水洗涤。将有机层减压浓缩，直至无苯乙烯残留，获得8.7g标题化合物，为淡黄色的油。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
1H NMR(CDCl3)：δ3.08(s，3H)，3.32(s，3H)，3.35(dd，1H)，3.71(dd，1H)，5.65(dd，1H)，7.35(m，5H)。
步骤B：制备4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑甲酸
向4,5-二氢-N,N-二甲基-5-苯基-3-异唑甲酰胺(即实施例12步骤A中的产物)(60.0g，275mmol)的甲醇(300mL)溶液中，在30分钟内滴加氢氧化钠水溶液(44g 50重量％含水NaOH的50mL水溶液)，同时将反应混合物温度保持在45℃。使反应混合物冷却至室温，并且搅拌过夜。将所得混合物减压浓缩，并且用200mL水处理。使用浓盐酸将反应混合物的pH调节至约1.0。将粗产物萃取到乙酸乙酯(200mL)中。将乙酸乙酯溶液减压浓缩，并且用己烷将残留物粉化。将所得沉淀过滤，用己烷(2×20mL)洗涤，并且真空干燥，获得46.5g标题化合物，为固体。
1H NMR(CDCl3)：δ3.25(dd，1H)，3.75(dd，1H)，5.85(dd，1H)，7.35(m，5H)，8.1(br s，1H)。
步骤C：制备(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑-羧酸的金鸡宁盐
将4,5-二氢-5-苯基-3-异唑甲酸(即实施例12步骤B中的产物)(9.5g，50mmol)外消旋混合物的甲醇(70mL)溶液加热至55℃，并且在20分钟内加入金鸡宁(包含约15％二氢金鸡宁，14.5g，50mmol)，同时使反应混合物温度保持在53℃和57℃之间。使反应混合物在60分钟内冷却至室温，然后在30分钟内滴加水(35mL)。使所得浆液冷却至10℃并且过滤。用10mL 25％的甲醇水溶液将滤饼洗涤两次，并且风干，获得8.52g标题化合物，为固体。采用手性高效液相色谱法(HPLC)分析，在DaicelOD HPLC柱上，测定产物的非对映体比率为约99：1。
1H NMR(CDCl3)：δ3.25(dd，1H)，3.75(dd，1H)，5.85(dd，1H)，7.35(m，5H)，8.1(br s，1H)。
步骤D：制备(5R)-4,5-二氢-N,N-二甲基-5-苯基-3-异 唑甲酰胺
使(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑甲酸金鸡宁盐(即实施例12步骤C中的产物)(98％非对映体过量，16.5g，34.3mmol)在1N盐酸(90mL)、环己烷(100mL)和乙酸乙酯(40mL)的混合物中成浆。在所有固体均溶解后，进行相分离，并且用盐水(20mL)洗涤有机层并且减压浓缩，获得5.6g白色固体。在室温下，向所得游离酸(5.0g，26.2mmol)的乙酸乙酯(100mL)溶液中，加入N,N-二甲基甲酰胺(1滴)，然后加入亚硫酰氯(4.25g，35.7mmol)。然后将反应混合物回流加热3h。使所得混合物冷却并且减压浓缩。将包含粗制酰氯的残留物溶解于乙酸乙酯(25mL)中，并且将此溶液分批加入到预先冷却(5℃)的二甲胺的四氢呋喃混合物(29mL 2.0M的溶液)中，同时将混合物温度保持在5–10℃。当加料完成时，将反应混合物减压浓缩，并且用水(50mL)稀释。将所得沉淀过滤，用水洗涤并且抽吸干燥过夜，获得4.1g标题化合物，为浅棕褐色固体，在59–61℃熔融。该化合物具有足够的纯度以用于随后反应中。
步骤E：制备2-溴-1-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]乙酮
将溶于四氢呋喃(5mL)和甲苯(10mL)混合物中的(5R)-4,5-二氢-N,N-二甲基-5-苯基-3-异唑甲酰胺(即实施例12步骤D中的产物)(3.5g，16.0mmol)溶液冷却至–15℃，并且在–15℃下，在1h内加入甲基溴化镁(3.0M的四氢呋喃溶液，8.8mL，26.4mmol)。然后将反应混合物倒入到20g浓盐酸和80g冰的混合物上，并且分离出有机相。用乙酸乙酯(100mL)萃取水相，并且用盐水(40mL)洗涤合并的萃取液并且减压浓缩，获得3.2g 1-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]乙酮。
1H NMR(CDCl3)：δ2.55(s，3H)，3.17(dd，1H)，3.54(dd，1H)，5.75(dd，1H)，7.35(m，5H)。
将1-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]乙酮(3.2g，16.7mmol)溶解于1,2-二氯乙烷(15mL)中，并且在30分钟内加入溴(2.13g，13.3mmol)的二氯乙烷(5mL)溶液，同时将反应混合物温度保持在约30℃。用水(10mL)稀释反应混合物，并且将有机层减压浓缩，并且使用35％二氯甲烷的己烷溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法纯化，获得2.6g标题化合物，为白色固体，在31–33℃熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ3.20(dd，1H)，3.60(dd，1H)，4.49(s，2H)，5.80(dd，1H)，7.35(m，5H)。
步骤E1：制备2-溴-1-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)乙酮(外消旋 物)
向溶于四氢呋喃(20mL)和甲苯(80mL)混合物中的4,5-二氢-N,N-二甲基-5-苯基-3-异唑甲酰胺(即实施例12步骤A中的产物)(17g，78.0mmol)溶液中，在1h内加入甲基溴化镁(3.0M的四氢呋喃溶液，28mL，84mmol)，同时保持反应温度介于–10℃和–15℃之间。将反应混合物倒入到浓盐酸(20g)和冰(80g)的混合物上，并且分离出有机相。用乙酸乙酯(100mL)萃取水相，并且用盐水(40mL)洗涤合并的有机萃取液并且减压浓缩，获得14.4g 1-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)乙酮，为淡黄色的油。
1H NMR(CDCl3)：δ2.55(s，3H)，3.17(dd，1H)，3.54(dd，1H)，5.75(dd，1H)，7.35(m，5H)。
将1-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)乙酮(11.5g，60mmol)溶解于乙酸乙酯(45mL)中，并且在30分钟内加入溴(9.6g，60.0mmol)的乙酸乙酯(30mL)溶液，同时将反应混合物的温度保持在约30℃。1h后，用水(10mL)稀释反应混合物，并且将有机层减压浓缩，获得16.7g淡红色的油，其包含约10％的甲基酮原料和约10％的二溴化酮。
1H NMR(CDCl3)δ3.20(dd，1H)，3.60(dd，1H)，4.49(s，2H)，5.80(dd，1H)，7.35(m，5H)。
步骤F：制备1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮
将1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺(即实施例8步骤C中的产物)(1.7g，5.0mmol)和2-溴-1-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基]乙酮(即实施例12步骤E中的产物)(1.35g，5mmol)混合物的乙醇溶液(15mL)在50℃下加热30分钟。用水稀释反应混合物，并且用二氯甲烷萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(MgSO4)并且减压浓缩，获得标题产物，为淡黄色胶状物。高效液相色谱法(HPLC)分析显示，标题产物纯度为约95％，并且包含约98％对映体过量的(R)-对映体。
1H NMR(CDCl3)：δ1.8(m，2H)，2.2(m，2H)，2.32(s，3H)，2.9(m，1H)，3.3(m，2H)，3.42(dd，1H)，3.82(dd，1H)，4.05(m，1H)，4.6(m，1H)，5.0(q，2H)，5.78(dd，1H)，6.35(s，1H)，7.4(m，5H)，7.62(s，1H)。
实施例13
制备1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]-3,6-二氢- 1(2H)-吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(化合物 217)
步骤A：制备4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]吡啶
在室温下向硫异烟酰胺(0.5g，3.6mmol)的1-甲基-2-吡咯烷酮(25mL)溶液中，加入2-氯-1-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)乙酮(0.807g，3.6mmol)。然后将反应混合物在100℃下加热3h。接着使反应混合物冷却至室温，用水(100mL)淬灭并且用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。用水(50mL)和盐水(50mL)稀释反应混合物，并且将有机层减压浓缩，并且使用2％甲醇的氯仿溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法纯化，获得0.7g标题化合物，为褐色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ3.5(m，1H)，3.9(m，1H)，5.8(m，1H)，7.35(m，5H)，8.16(s，1H)，8.3(d，2H)，8.8(d，2H)。
步骤B：制备4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]- 1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶
向4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]吡啶(即实施例13步骤A中的产物)(0.60g，1.95mmol)的甲苯(10mL)溶液中，加入苄基溴(0.670g，3.90mmol)，并且将反应混合物在100℃下加热12h。然后将反应混合物冷却至室温。将沉淀出来的固体过滤并且干燥。将固体溶解于甲醇(10mL)中，并且分批加入硼氢化钠(0.072g，1.95mmol)。将反应混合物在室温下搅拌2h，用水(50mL)稀释，用1.5N盐酸水溶液中和，并且用乙酸乙酯(50mL)萃取。分离出有机层，然后用盐水(25mL)洗涤，并且减压浓缩。使用3％甲醇的氯仿溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法纯化残留物，获得0.4g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ3.03–3.1(m，2H)，3.4–3.6(m，4H)，3.8–4.0(m，2H)，4.25–4.32(m，2H)，5.76–5.79(m，1H)，6.47(s，1H)，7.34–7.48(m，10H)，7.72(s，1H)。
步骤C：制备4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]- 1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
向4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶(即实施例13步骤B中的产物)(0.400g，0.99mmol)的二氯乙烷(10mL)溶液中，加入氯甲酸1-氯乙酯(0.286g，1.99mmol)，并且将反应混合物在80℃下加热5h。使反应混合物冷却至室温并且减压浓缩。将甲醇(10mL)加入到残留物中，并且将所得混合物在60℃下加热1h，冷却至室温并且减压浓缩。用50％石油醚的乙酸乙酯溶液将残留物粉化，并且将所形成的固体过滤并且干燥，获得0.25g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(DMSO-d6)：δ2.50–2.55(m，2H)，3.31–3.39(m，3H)，3.86–3.91(m，3H)，5.73–5.78(m，1H)，6.67(s，1H)，7.34–7.39(m，5H)，7.68(s，1H)，9.47(s，2H)。
步骤D：制备1-[4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基)-2-噻唑基]- 3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮
在室温下，向4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐(即实施例13步骤C中的产物)(0.250g，0.720mmol)和5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-乙酸(0.150g，0.720mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中，加入N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺(0.138g，0.720mmol)、1-羟基苯并三唑(0.024g，0.177mmol)和三乙基胺(0.145g，1.44mmol)。使反应混合物在室温下搅拌24h。用二氯甲烷(30mL)稀释反应混合物，并且用水(20mL)和盐水(20mL)洗涤。分离出有机层，用水洗涤，干燥(Na2SO4)并且减压浓缩，并且使用3％甲醇的氯仿溶液作为洗脱剂，经由中压液相色谱法纯化，获得200mg标题产物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)：δ2.3(s，3H)，2.71–2.75(m，2H)，3.42–3.46(m，1H)，3.74–3.88(m，3H)，4.24–4.27(m，2H)，5.02(s，2H)，5.71–5.76(m，1H)，6.32(s，1H)，6.57(s，1H)，7.3–7.38(m，5H)，7.64(s，1H)。
实施例14
制备1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-哌 啶基]-N-[2,5-二甲基苯基]甲酰胺(化合物343)
步骤A：制备4-氰基-N-(2,5-二甲基苯基)哌啶甲酰胺
用冰水浴将4-氰基哌啶(11.0g，100mmol)的乙醚(350mL)溶液冷却至0℃。在30分钟内将异氰酸2,5-二甲基苯酯(14.7g，100mmol)的乙醚(50mL)溶液加入到反应混合物中，获得稠厚的沉淀。使反应混合物升至室温，并且过滤出所得固体，用乙醚洗涤并且风干，获得25.3g标题化合物，为白色粉末，在187–190℃熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.95(m，4H)，2.19(s，3H)，2.30(s，3H)，2.90(m，1H)，3.45(m，2H)，3.70(m，2H)，6.10(br s，1H)，6.85(m，1H)，7.04(m，1H)，7.37(m，1H)。
步骤B：制备N-(2,5-二甲基苯基)-4-硫代氨甲酰基哌啶甲酰胺
使4-氰基-N-(2,5-二甲基苯基)哌啶甲酰胺(即实施例14步骤A中的产物)(12.75g，49.6mmol)、硫氢化钠水合物(11.1g，150mmol)和二乙胺盐酸盐(10.9g，100mmol)混合物的N,N-二甲基甲酰胺(50mL)溶液在室温下搅拌3天。将所得的稠厚绿色悬浮液滴加到冰水(600mL)中。将所得固体过滤，用水洗涤并且风干，获得12.5g标题化合物，为棕褐色固体，在155-156℃下分解。
1H NMR(DMSO-d6)：δ1.67(m，4H)，2.10(s，3H)，2.23(s，3H)，2.75(m，3H)，4.15(m，2H)，6.85(m，1H)，7.0(m，1H)，7.05(m，1H)，7.95(br s，1H)，9.15(br s，1H)，9.22(br s，1H)。
步骤C：制备1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-苯基-3-异 唑基]-2-噻唑 基]-1-哌啶基]-N-[2,5-二甲基苯基]甲酰胺
使N-(2,5-二甲基苯基)-4-硫代氨甲酰基哌啶甲酰胺(即实施例14步骤B中的产物)(291mg，1.0mmol)和409(即实施例12步骤E中的产物)(268mg，1.0mmol)混合物的丙酮(10mL)溶液涡旋16h，然后在45℃下加热1h。使反应混合物冷却至室温，用固体碳酸氢钠(168mg，2.0mmol)处理，并且搅拌1h。然后将反应混合物减压浓缩，用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，干燥(MgSO4)，并且减压浓缩，获得标题产物，为淡黄色泡沫。将样本溶解于乙酸甲酯(2mL)中，使其在室温下静置，谈话在0℃下静置，获得220mg无色晶体，在120-125℃熔融。从甲醇中重结晶另一样本，获得大方晶，在121–124℃下熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.85(m，2H)，1.99(m，2H)，2.21(s，3H)，2.31(s，3H)，3.08(m，2H)，3.25(m，1H)，3.42(dd，1H)，3.82(dd，1H)，4.15(m，2H)，5.78(dd，1H)，6.12(br s，1H)，6.82(m，1H)，7.02(m，1H)，7.2-7.4(m，5H)，7.46(m，1H)，7.62(s，1H)。
实施例15
制备2-(3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯 基)-4,5-二氢-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮(化合物409)
步骤A：制备3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑
在30分钟内，向溶解于水(150mL)和二氯甲烷(20mL)混合物中的13.8g(200mmol)1,2,4-三唑溶液中，同时加入氢氧化钠(48g 50％水溶液，600mmol)的水(50mL)溶液和用冰浴冷却的溴(65.0g，406mmol)的二氯甲烷(20mL)溶液。使反应混合物升至室温，并且搅拌过夜。用6N盐酸(40mL，240mmol)酸化所得的稠厚白色悬浮液，同时在冰浴中冷却，并且持续搅拌1h。在布氏漏斗上过滤反应混合物，并且将收集的固体风干5天，获得41.92g标题化合物，为纯白色固体，在213–217℃熔融。
步骤B：制备3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-乙酸
用碳酸钾(5.0g)和溴代乙酸乙酯(4.52g，27.0mmol)处理3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑(即实施例15步骤A中的产物)(4.54g，20.0mmol)的乙腈(20mL)溶液。将反应混合物加热回流4h，然后冷却至室温。用乙酸乙酯(150mL)稀释反应混合物，过滤，用水、1N盐酸和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，并且干燥(MgSO4)。将所得混合物过滤并且减压浓缩，获得6.19g酯化合物，为淡黄色的油。用2N氢氧化钠水溶液(20mL)处理所述酯化合物的四氢呋喃(40mL)溶液，并且在室温下搅拌3h。将反应混合物在冰浴中冷却，并且用6N盐酸(10mL)酸化。用醚(200mL)萃取所得混合物，并且用饱和氯化钠水溶液洗涤分离出的有机层，干燥(MgSO4)、过滤并且浓缩，获得6.38g标题化合物，为淡黄色的油。用热的正丁基氯(100mL)使粗产物粉化。使混合物冷却至室温并且过滤，获得3.77g标题化合物，为白色固体，在147–152℃下熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ5.00(s，2H)。
步骤C：制备2-(3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[4-[4-[5-(2,6- 二氟苯基)-4,5-二氢-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮
将3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-乙酸(即实施例15步骤B中的产物)(430mg，1.51mmol)的亚硫酰氯(10mL)混合物溶液加热回流1h。然后使反应混合物冷却至室温并且减压浓缩。将所得粗酰氯溶解于二氯甲烷(5mL)中，并且加入到4-[4-[4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]哌啶盐酸盐(由与实施例10步骤F相类似的方法制得)(585mg，1.52mmol)和三乙基胺(1mL)的二氯甲烷(10mL)溶液中。将反应混合物在室温下搅拌2h，用二氯甲烷稀释，用1N盐酸、氯化钠水溶液洗涤，并且干燥(MgSO4)。将反应混合物减压浓缩，并且经由中压液相色谱法进一步纯化，获得338mg标题产物，为白色固体，在185–189℃下熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.90(m，2H)，2.27(m，2H)，2.97(m，1H)，3.33(m，2H)，3.64(m，1H)，3.81(m，2H)，4.57(m，1H)，5.03(s，2H)，6.09(m，1H)，6.92(m，2H)，7.31(m，1H)，7.68(s，1H)。
实施例16
制备2-(3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯 基)-4,5-二氢-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮(化合物410)
步骤A：制备3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑
在15分钟内，向浓盐酸水溶液(50mL)的冰(50mL)溶液中，相继加入3,5-二氨基-1,2,4-三唑(2.10g，21.2mmol)和亚硝酸钠(4.4g，63.7mmol)。将反应混合物搅拌1h，并且升温至室温。用醚(300mL)萃取反应混合物。用饱和氯化钠水溶液洗涤合并的有机层，干燥(MgSO4)、过滤并且浓缩，获得2.75g标题化合物，为适用于后续反应中的淡黄色固体。
步骤B：制备3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-乙酸
用碳酸钾(2.0g)和溴代乙酸乙酯(4.52g，27.0mmol)处理3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑(即实施例16步骤A中的产物)(2.75g，19.6mmol)的乙醇(25mL)溶液。将反应混合物加热回流1h，然后冷却至室温。用水(100mL)稀释反应混合物，并且用醚(150mL)萃取。用饱和氯化钠水溶液洗涤合并的有机层，并且干燥(MgSO4)。将所得混合物过滤并且减压浓缩，获得3.69g酯化合物，为淡黄色的油。用2N氢氧化钠水溶液(20mL)处理所述酯化合物的四氢呋喃(75mL)溶液，并且在室温下搅拌2h。将反应混合物在冰浴中冷却，并且用1N盐酸(35mL)酸化。用醚(200mL)萃取所得混合物，并且用饱和氯化钠水溶液洗涤分离出的有机层，干燥(MgSO4)、过滤并且浓缩，获得2.51g标题化合物，为无色的油。
1H NMR(CDCl3)：δ4.96(s，2H)。
步骤C：制备2-(3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[4-[4-[5-(2,6- 二氟苯基)-4,5-二氢-3-异 唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮
将3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-乙酸(即实施例16步骤B中的产物)(114mg，0.58mmol)的亚硫酰氯(5mL)混合物溶液加热回流1h。然后使反应混合物冷却至室温并且减压浓缩。将所得粗酰氯溶解于二氯甲烷(5mL)中，并且加入到4-[4-[4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]哌啶盐酸盐(196mg，0.51mmol)和三乙基胺(0.5mL)的二氯甲烷(5mL)溶液中。将反应混合物在室温下搅拌3h，用二氯甲烷稀释，用1N盐酸、氯化钠水溶液洗涤，并且干燥(MgSO4)。将反应混合物减压浓缩，并且经由中压液相色谱法进一步纯化，获得80mg标题产物，为白色固体，在147–150℃熔融。
1H NMR(CDCl3)：δ1.89(m，2H)，2.26(m，2H)，2.95(m，1H)，3.34(m，2H)，3.62(m，1H)，3.80(m，2H)，4.57(m，1H)，4.98(s，2H)，6.08(m，1H)，6.92(m，2H)，7.32(m，1H)，7.67(s，1H)。
通过本文所述的方法以及本领域已知的方法，可制得下表1A至7中的化合物。以下表中使用如下缩写：t表示叔，s表示仲，n表示正，i表示异，c表示环，Ac表示乙酰基，Me表示甲基，Et表示乙基，Pr表示丙基(即n-丙基)，i-Pr表示异丙基，c-Pr表示环丙基，Bu表示丁基，Pen表示戊基，Hex表示己基，Am表示戊基，CN表示氰基。破折号(–)表示无取代基。
本发明包括但不限于下列示例性的组分(a)化合物类型。
表1A
在上表1A所示的结构中，4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分为上文实施方案示例3中所示的J-29，其中J-29在3-位与G连接，并且在5-位被一个R5基团取代，所述R5基团为-Z2Q(即2,6-二氟苯基)。如发明概述和上文实施方案中所定义的，本发明还包括但不限于其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被不同J基团替代的组分(a)化合物(即式1的化合物)。因此，本发明还包括表1A1，其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被J-29-1(定义于上文实施方案示例A中)替代，并且其余取代基如表1A中所定义。因此，例如，表1A1具体公开了1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、2-(2,5-二甲基苯基)-1-[4-[4-[(5R)-5-(2-甲基苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、和1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[3,5-二溴-1H-三唑-1-基]乙酮)。本发明还包括表1A2至1A60，其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被J-29-2至J-29-60(定义于上文实施方案示例A中)替代，并且其余取代基如表1A中所定义。与表1A1相似，构建表1A2至1A60，并且包括例如下列化合物：1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2,6-二甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(表11)、1-[4-[4-[(5R)-2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(表1A21)、2-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮(表1A40)、3-[(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-2(3H)-苯并唑酮(表1A42)、和(5R)-4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-苯基-5-异唑腈(表1A52)。
本发明还包括表1A1a至1A60a，其分别对应于表1A1至1A60，不同的是J不限于如示例A中所公开的具体对映体。因此，表1A1a至1A60a中所包括的化合物包括所有对映体以及它们的混合物(例如外消旋混合物)。因此，例如，表1A1a具体公开了1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、2-(2,5-二甲基苯基)-1-[4-[4-[5-(2-甲基苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]乙酮、和1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[3,5-二溴-1H-三唑-1-基]乙酮)。与1A1a相似，构建表1A2a至1A60a，并且包括例如下列化合物：1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(2,6-二甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(表1A11a)、1-[4-[4-[2,3-二氢螺[1H-茚-1,5'(4'H)-异唑]-3'-基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(表1A21a)、2-[4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮(表1A40a)、3-[4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-异唑基]-2(3H)-苯并唑酮(表1A42a)、和4,5-二氢-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-5-苯基-5-异唑腈(表1A52a)。
如上文方案13中所公开的，式21的化合物(其中Y3被R1AC(＝W)替代，并且Y6为适于构建所需杂环J的官能团(例如–CHO、-CH(＝N)OH、-C(Cl)＝NOH、或-C(＝O)CH3))是可用于制备式1的化合物(例如表1A中所公开的式1的化合物)的中间体。本发明包括但不限于下列示例性的式21化合物类型：表1Aa，其中式21中的Y3被R1AC(＝W)替代，并且A为CH2，W为O，X为X1，n为0，G为G-1，Z1为直接键，Y6为–CHO，并且R1如表1A中所定义。因此，表1Aa中所公开的化合物包括表1A中所公开的化合物，其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，并且Y6为-CHO。例如，表1Aa具体公开了2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲醛。本发明还包括表1Ab，其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，Y6为-CH(＝N)OH，并且其余取代基如表1Aa中所定义。例如，表1Ab具体公开了2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲醛4-肟。本发明还包括表1Ac，其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，Y6为-C(Cl)＝NOH，并且其余取代基如表1Aa中所定义。例如，表1Ac具体公开了N-羟基-2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基-4-哌啶基]-4-噻唑甲酰亚氨基氯。本发明还包括表1Ad，其中上表1A结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，Y6为-C(＝O)CH3，并且其余取代基如表1Aa中所定义。例如，表1Ad具体公开了1-[4-(4-乙酰基-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮。
表1B
在上表1B所示的结构中，4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分为上文实施方案示例3中所示的J-29，其中J-29在3-位与G连接，并且在5-位被一个R5基团取代，所述R5基团为–Z2Q(即2,6-二氟苯基)。如发明概述和上文实施方案中所定义的，本发明还包括但不限于其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被不同J基团替代的组分(a)化合物(即式1的化合物)。因此，本发明还包括表1B1，其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被J-29-1(定义于上文实施方案示例A中)替代，并且其余取代基如表1B中所定义。因此，例如，表1B1具体公开了4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-甲氧基乙酮、1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酮、和2-(乙酰氧基)-1-[4-[4-[(5R)-4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)乙酮。本发明还包括表1B2至1B60，其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被J-29-2至J-29-60(定义于上文实施方案示例A中)替代，并且其余取代基如表1B中所定义。与表1B1相似，构建表1B2至1B60，并且包括例如下列化合物：4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、和1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酮(表1B10)、4-[4-[(5R)-5-(2-氰基苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、和2-[3-[2-[1-[2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-(5R)-[4,5-二氢-5-异唑基]苯甲腈(表1B51)。
本发明还包括表1B1a至1B60a，其分别对应于表1B1至1B60，不同的是J不限于如示例A中所公开的具体对映体。因此，表1B1a至1B60a中所包括的化合物包括所有对映体以及它们的混合物(例如外消旋混合物)。因此，例如，表1B1a具体公开了4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-甲氧基乙酮、1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酮、和2-(乙酰氧基)-1-[4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)乙酮。与表1B1a相似，构建表1B2a至1B60a，并且包括例如下列化合物：4-[4-[5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、和1-[4-[4-[5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酮(表1B10a)、4-[4-[5-(2-氰基苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺、和2-[3-[2-[1-[2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-[4,5-二氢-5-异唑基]苯甲腈(表1B51a)。
如上文方案13中所公开的，式21的化合物(其中Y3被R1AC(＝W)替代，并且Y6为适于构建所需杂环J的官能团(例如–CHO、-CH(＝N)OH、-C(Cl)＝NOH、或-C(＝O)CH3))是可用于制备式1的化合物(即诸如表1B中所公开的式1的化合物)的中间体。本发明包括但不限于下列示例性的式21的化合物类型：表1Ba，其中式21中的Y3被R1AC(＝W)替代，X为X1，n为0，G为G-1，Z1为直接键，Y6为-CHO，并且R1、A和W如表1B中所定义。因此，表1Ba中所公开的化合物包括表1B中所公开的化合物，其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，并且Y6为–CHO。例如，表1Ba具体公开了N-(2,5-二甲基苯基)-4-(4-甲酰基-2-噻唑基]-1-哌啶甲酰胺。本发明还包括表1Bb，其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，Y6为-CH(＝N)OH，并且其余取代基如表1Ba中所定义。例如，表1Bb具体公开了N-(2,5-二甲基苯基)-4-[4-[(羟基亚氨基)甲基]-2-噻唑基]-1-哌啶甲酰胺。本发明还包括表1Bc，其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，Y6为-C(Cl)＝NOH，并且其余取代基如表1Ba中所定义。例如，表1Bc具体公开了2-[1-[[(2,5-二甲基苯基)氨基]羰基]-4-哌啶基]-N-羟基-4-噻唑甲酰亚氨基氯。本发明还包括表1Bd，其中上表1B结构中的4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基部分(即J-29)被Z1-Y6替代，并且Z1为直接键，Y6为-C(＝O)CH3，并且其余取代基如表1Ba中所定义。例如，表1Bd具体公开了4-(4-乙酰基-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺。
表2 *
*该表化合物中J和Q的定义与上文实施方案示例3和4中的定义相同。(R5)x栏中的破折号“–”表示J上无取代基。Z2和Q栏中的破折号表示没有作为R5的Z2Q取代基与J连接。(R7)p和/或R12栏中的破折号表示Q上无取代基。
**J-取向涉及环J与环J上Z1和Z2(或当Z2不存在时，为另一个R5)的连接点。第一个数表示J上连接Z1的环位置，而第二个数表示J上连接Z2的环位置，或当Z2不存在时，表示J上连接(R5)x下列出的取代基的位置。
[标注1]：R5和R7合在一起形成介于J-29的4-位和Q-45的2-位之间的CH2CH2桥。
[标注2]：R5和R7合在一起形成介于J-29的4-位和Q-45的2-位之间的CH2桥。
[标注3]：R5和R7合在一起形成介于J-26的4-位和Q-45的2-位之间的CH2CH2桥。
[标注4]：R5和R7合在一起形成介于J-3的1-位和Q-45的2-位之间的CH2CH2桥。
在上表2所示的结构中，2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基部分为定义于下文索引表A中的L-1。如发明概述和上文实施方案中所定义的，本发明还包括但不限于其中上表2结构中的2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基部分(即L-1)不同于2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基的组分(a)化合物(即式1的化合物)。因此，本发明还包括表22，其中上表2结构中的2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基部分(即L-1)被L-2(定义于下文索引表A中)替代，并且其余取代基如表2中所定义。因此，例如，表22具体公开了1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、和2-[3-[2-[1-[2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑基]-4,5-二氢-5-异唑基]苯甲腈。本发明还包括表23至297，其中上表2结构中的2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基部分(即L-1)被L-3至L-97(其中L基团如下文索引表A中所定义)替代，并且其余取代基如表2中所定义。与表22相似，构建表23至297，并且包括例如下列化合物：1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)乙酮(表26中)、4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌啶甲酰胺(表235中)、和1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酮(表294中)。
如上文方案2中所公开的，式3化合物是可用于制备式1A的化合物(其中W为O)(例如表2中所公开的式1A的化合物)的中间体。本发明包括但不限于下列示例性的式3的化合物类型：表2a，其中式3结构中的X为X1，n为0，并且G、Z1和J如表2中所定义。因此，表2a中所公开的化合物包括表2中所公开的化合物，其中上表2结构中的2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基部分被H替代。例如，表2a具体公开了2-[4,5-二氢-3-[2-(4-哌啶基)-4-噻唑基]-5-异唑基]苯甲腈、4-[4-(5-苯基-3-异唑基)-2-噻唑基]哌啶、和4-[4-(4,5-二氢-5-苯基-3-iso噻唑基)-2-噻唑基]哌啶。
表3 *
*该表化合物中的X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8和X9如发明概述中所定义。
G、R3a和R11a的定义与上文实施方案示例2中的定义相同。
(R2)n栏中的破折号“–”表示无取代基。
如上文方案2中所公开的，式3的化合物是可用于制备式1A的化合物(其中W为O)(例如表3中所公开的式1A的化合物)的中间体。本发明包括但不限于下列示例性的式3的化合物类型：表3a，其中X、R2、G、Z1和J如表3中所定义。因此，表3a中所公开的化合物包括表3中所公开的化合物，其中上表3结构中的2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基部分被H替代。例如，表3a具体公开了4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-唑基]哌啶、4-[5-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-哌啶、4-[2-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-4-噻唑基]哌啶、和4-[3-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-1H-吡唑-1-基]哌啶。
表4 *
*该表化合物中G和J的定义如上文实施方案示例2和3中所定义。(R5)y栏涉及示于示例3中J基团上的取代基(R5)x，其不同于此表标题结构中所示的被R7a取代的苯环。R7a可选自H(表示苯环上无取代)以及定义于R7的取代基。(R5)y栏中的破折号“–”表示除了被R7a取代的苯环以外，在J上无取代。
**G上的R3a取代基为H。
***括号中的数表示环J与环G和苯环的连接点。
第一个数是J上连接环G的环位置；第二个数是J上连接苯环的环位置。
如上文方案2中所公开的，式3的化合物是可用于制备式1A的化合物(其中W为O)(即诸如表4中所公开的式1A的化合物)的中间体。本发明包括但不限于下列示例性的式3的化合物类型：表4a，其中式3结构中的n为0，Z1为直接键，并且X、G和J如表4中所定义。因此，表4a中所公开的化合物包括表4中所公开的化合物，其中上文表4结构中的R1CH2C(O)被H替代。例如，表4a具体公开了4-[4-[5-(2-氯苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]哌啶、4-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-唑基]哌啶、1-[4-[4,5-二氢-5-(2-甲基苯基)-3-异唑基]-2-噻唑基]哌嗪、和1-[4-[5-(2-氯苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-唑基]哌嗪。
表5 *
R1为2,5-二氯苯基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为2-氯-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为2-氯-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为2-氯-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为2-氯-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为2-甲基-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为2-甲基-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为2-甲基-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为2-甲基-5-(三氟甲基)苯基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-二氯吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-二氯吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-二氯吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-二氯吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-二溴吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-二溴吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-二溴吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-二溴吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为5-氯-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为5-溴-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为5-乙基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-双-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-氯-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-氯-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-氯-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-氯-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-溴-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-溴-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-溴-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-溴-5-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为5-甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为5-甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为5-甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为5-甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为5-二氟甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为5-二氟甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为5-二氟甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为5-二氟甲氧基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-二氯三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-二氯三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-二氯三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-二氯三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-二溴三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-二溴三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-二溴三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-二溴三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-三氟甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-三氟甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-三氟甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-三氟甲基-5-氯三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为3-三氟甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-1**。
R1为3-三氟甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-1**。
R1为3-三氟甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X1；G为G-2**。
R1为3-三氟甲基-5-溴三唑-1-基；A为CH2；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为2-甲基-5-氯苯基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为2-甲基-5-氯苯基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为2-甲基-5-氯苯基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为2-甲基-5-氯苯基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为2-甲基-5-溴苯基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为2-甲基-5-溴苯基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为2-甲基-5-溴苯基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为2-甲基-5-溴苯基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为2-氯-5-甲基苯基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为2-氯-5-甲基苯基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为2-氯-5-甲基苯基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为2-氯-5-甲基苯基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为2-溴-5-甲基苯基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为2-溴-5-甲基苯基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为2-溴-5-甲基苯基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为2-溴-5-甲基苯基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为NH；X为X1；G为G-1**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为NH；X为X2；G为G-1**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为NH；X为X1；G为G-2**。
R1为3,5-二甲基吡唑-1-基；A为NH；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOH；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOH；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOH；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOH；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOH；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOH；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOH；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOH；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOMe；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOMe；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOMe；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二甲基苯基；A为CHOMe；X为X2；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOMe；X为X1；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOMe；X为X2；G为G-1**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOMe；X为X1；G为G-2**。
R1为2,5-二氯苯基；A为CHOMe；X为X2；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOH；X为X1；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOH；X为X2；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOH；X为X1；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOH；X为X2；G为G-2**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOMe；X为X1；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOMe；X为X2；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOMe；X为X2；G为G-1**。
R1为5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基；A为CHOMe；X为X2；G为G-2**。
*该表化合物中J和G的定义与上文实施方案示例2和A中的定义相同。如示例A中所示，J可选自J-29-1至J-29-60(即J-29的具体实施例)。由于J-29-1至J-29-60基团中有许多包括手性中心，因此这些J基团以在某些情况下可提供最大杀真菌活性的具体对映体构型示出。本领域的技术人员可立即识别所列每种化合物的对映体(即相反的对映体)，此外还了解对映体可以纯对映体形式或富含一种对映体的混合物形式或外消旋混合物形式存在。
**G-1和G-2上的R3a取代基为H。
本发明包括但不限于下列示例性的式1A的化合物类型。
表6A
本公开包括表6Aa，其中上表6A结构中的哌啶基部分被哌嗪基替代，并且R4a1、R4a2和Z3如表6A中所列。例如，表6Aa具体公开了4-(氨基硫代甲基)-N-(2,5-二甲基苯基)-1-哌嗪甲酰胺、4-(氨基硫代甲基)-N-(2,5-二氯苯基)-1-哌嗪甲酰胺、和4-(氨基硫代甲基)-N-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-1-哌嗪甲酰胺。
表6B
本公开包括表6Ba，其中上表6B结构中的哌啶基部分被哌嗪基替代，并且R4a1、R4a2和Z3如表6B中所列。例如，表6Ba具体公开了4-(氨基硫代甲基)-N-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-哌嗪甲酰胺和4-(氨基硫代甲基)-N-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1-哌嗪甲酰胺。
表6C
本公开包括表6Ca，其中上表6C结构中的哌啶基部分被哌嗪基替代，并且R4a1、R4a2和Z3如表6C中所列。例如，表6Ca具体公开了4-[2-(3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺和4-[2-(3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺。
表6D
本公开包括表6Da，其中上表6D结构中的哌啶基部分被哌嗪基替代，并且R4a1、R4a2和Z3如表6D中所列。例如，表6Da具体公开了4-(氨基硫代甲基)-N-(3,5-二氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-哌嗪甲酰胺和4-(氨基)-N-(3,5-二溴-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-哌嗪甲酰胺。
表6E
本公开包括表6Ea，其中上表6E结构中的哌啶基部分被哌嗪基替代，并且R4a1、R4a2和Z3如表6E中所列。例如，表6Ea具体公开了4-[2-(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺、4-[2-(2,5-二氯苯基)乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺和4-[2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺。
表6F
本公开包括表6Fa，其中上表6F结构中的R15为OMe，并且R4a1、R4a2和Z3如表6F中所列。例如，表6Fa具体公开了1-[2-(2,5-二甲基苯基)-2-甲氧基乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺、1-[2-(2,5-二氯苯基)-2-甲氧基乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺和1-[2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺。
本公开还包括表6Fb，其中上表6F结构中的R15为CH3C(＝O)-，并且R4a1、R4a2和Z3如表6F中所列。例如，表6Fb具体公开了1-[2-(乙酰氧基)-2-(2,5-二甲基苯基)乙酰基]-4-哌啶-硫代甲酰胺、1-[2-乙酰氧基)-2-(2,5-二氯苯基)乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺和1-[2-(乙酰氧基)-2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-4-哌啶硫代甲酰胺。
本公开包括表6Fc，其中上表6F结构中的哌啶基部分被哌嗪基替代，并且R4a1、R4a2和Z3如表6F中所列。例如，表6Fc具体公开了4-[2-(2,5-二甲基苯基)-2-羟基乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺、4-[2-(2,5-二氯苯基)-2-羟基乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺和4-[2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羟基乙酰基]-1-哌嗪硫代甲酰胺。
本发明包括但不限于下列示例性的式1B的化合物类型。
表7 *
*该表化合物中J1的定义如上文实施方案示例A中所定义。如示例A中所示，J可选自J-29-1至J-29-60(即J-29的具体实施例)。由于J-29-1至J-29-60基团中有许多包括手性中心，因此这些J基团以具体对映体构型示出。本领域的技术人员可立即识别所列每种化合物的对映体(即相反的对映体)，此外还了解对映体可以纯对映体形式或富含一种对映体的混合物形式或外消旋混合物形式存在。
制剂/效用
本发明的混合物或化合物一般用于提供组合物即制剂中的杀真菌活性成分，所述组合物还包含至少一种用作载体的附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。选择制剂或组合物成分，使其与活性成分的物理性质、施用方式和环境因素如土壤类型、湿度和温度相符合。
可以多种方式配制组分(a)(即至少一种式1的化合物、其N-氧化物或盐)和组分(b)(例如选自如上所述的(b1)至(b46)以及它们的盐)和/或一种或多种其他生物学活性化合物或试剂(即杀昆虫剂、其他杀真菌剂、杀线虫剂、杀螨剂、除草剂以及其他生物试剂)的混合物，包括：
(i)可单独配制组分(a)、组分(b)和/或一种或多种其他生物学活性化合物或试剂，并且单独施用或者以适当的重量比率同时施用，例如为罐内混合物形式；或者
(ii)以适当的重量比率将组分(a)、组分(b)和/或一种或多种其他生物学活性化合物或试剂配制在一起。
有用的制剂包括液体和固体组合物。液体组合物包括溶液(包括乳油)、悬浮液、乳液(包括微乳液和/或悬乳液)等，它们可以任选地被稠化成凝胶。水性液体组合物的一般类型为可溶性浓缩物、悬浮液浓缩物、胶囊悬浮液、浓缩乳剂、微乳剂和悬乳剂。非水性液体组合物的一般类型为乳油、可微乳化的浓缩物、可分散浓缩物和油分散体。
固体组合物的一般类型为粉剂、粉末、颗粒、粒料、小球、锭剂、片剂、填充膜(包括种子包衣)等，它们可以是水分散性的(“可润湿的”)或水溶性的。由成膜溶液或可流动悬浮液形成的膜和包衣尤其可用于种子处理。活性成分可被(微)胶囊包封，并且进一步形成悬浮液或固体制剂；作为另外一种选择，可将整个活性成分制剂胶囊包封(或“包覆”)。胶囊包封可以控制或延迟活性成分的释放。可乳化的颗粒结合了乳油制剂和干颗粒制剂两者的优点。高强度组合物主要用作其他制剂的中间体。
可喷洒的制剂通常在喷洒之前分散在合适的介质中。将此类液体和固体制剂配制成易于在喷洒介质(通常是水)中稀释的制剂。喷洒体积的范围可以为每公顷约一至数千升，更通常为每公顷约十至数百升。可喷洒的制剂可在水槽中与水或另一种合适的介质混合，用于通过空气或地面喷药处理叶片，或者施用到植物的生长介质中。液体和干制剂可以直接定量加入到滴灌系统中，或者在栽培期间定量加入到垄沟中。液体和固体制剂可以在种植之前的种子处理时施用于作物和其他期望的植物的种子上，以便通过全身吸收来保护发育中的根和其他地面下的植物部分和/或叶。
所述制剂通常将包含有效量的活性成分、稀释剂和表面活性剂，其在如下的大概的范围内，总和为按重量计100％。
固体稀释剂包括例如粘土例如膨润土、蒙脱石、绿坡缕石和高岭土、石膏、纤维素、二氧化钛、氧化锌、淀粉、糊精、糖(例如乳糖、蔗糖)、二氧化硅、滑石、云母、硅藻土、尿素、碳酸钙、碳酸钠和碳酸氢钠、以及硫酸钠。典型的固体稀释剂描述于Watkins等人的Handbook ofInsecticide Dust Diluents and Carriers第2版(Dorland Books，Caldwell，New Jersey)中。
液体稀释剂包括例如水、N,N-二甲基烷酰胺(例如N,N-二甲基甲酰胺)、柠檬烯、二甲基亚砜、N-烷基吡咯烷酮(例如N-甲基吡咯烷酮)、乙二醇、三乙二醇、丙二醇、双丙二醇、聚丙二醇、碳酸亚丙酯、碳酸亚丁酯、石蜡(例如白色矿物油、正链烷烃、异链烷烃)、烷基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯、山梨醇、甘油三乙酸酯、芳烃、脱芳构化脂族化合物、烷基苯、烷基萘、酮(诸如环己酮、2-庚酮、异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮)、乙酸酯(诸如乙酸异戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三烷酯和乙酸异冰片酯)、其他酯(诸如烷基化乳酸酯)、二元酯和γ-丁内酯、以及醇，所述醇可以是直链的、支链的、饱和或不饱和的，诸如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、异癸醇、异十八醇、鲸蜡醇、月桂醇、十三烷醇、油醇、环己醇、四氢糠醇、双丙酮醇和苄醇。液体稀释剂还包括饱和的和不饱和的脂肪酸(通常为C6-C22)的甘油酯，诸如植物种子和果实的油(例如橄榄油、蓖麻油、亚麻籽油、芝麻油、玉米(玉米)油、花生油、葵花籽油、葡萄籽油、红花油、棉籽油、大豆油、油菜籽油、椰子油和棕榈仁油)，动物源脂肪(例如牛脂、猪脂、猪油、鳕鱼肝油、鱼油)，以及它们的混合物。液体稀释剂还包括烷基化(例如甲基化、乙基化、丁基化)的脂肪酸，其中脂肪酸可以通过源自植物和动物的甘油酯的水解获得，并且可通过蒸馏进行纯化。典型的液体稀释剂描述于Marsden的Solvents Guide第2版(Interscience，New York，1950)中。
本发明的固体和液体组合物通常包含一种或多种表面活性剂。当加进液体中时，表面活性剂(还被称为“表面活性试剂”)通常改变，最通常降低液体的表面张力。根据表面活性剂分子中的亲水基团和亲脂基团的性质，表面活性剂可用作润湿剂、分散剂、乳化剂或消泡剂。
表面活性剂可分为非离子、阴离子或阳离子表面活性剂。可用于本发明的组合物的非离子表面活性剂包括但不限于：醇烷氧基化物，诸如基于天然醇和合成醇(其可以是支链或直链的)并且由醇和环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物来制得；胺乙氧基化物、链烷醇酰胺和乙氧基化链烷醇酰胺；烷氧基化甘油三酯，诸如乙氧基化大豆油、蓖麻油和油菜籽油；烷基苯酚烷氧基化物，诸如辛基苯酚乙氧基化物、壬基苯酚乙氧基化物、二壬基苯酚乙氧基化物、和十二烷基苯酚乙氧基化物(由苯酚与环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制得)；由环氧乙烷或环氧丙烷制得的嵌段聚合物和反式嵌段聚合物，其中末端嵌段物由环氧丙烷制得；乙氧基化脂肪酸；乙氧基化脂肪酯和油；乙氧基化甲酯；乙氧基化三苯乙烯基苯酚(包括由环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制得的那些)；脂肪酸酯、甘油酯、基于羊毛脂的衍生物、多乙氧基化酯(诸如多乙氧基化脱水山梨糖醇脂肪酸酯、多乙氧基化山梨醇脂肪酸酯和多乙氧基化甘油脂肪酸酯)；其他脱水山梨糖醇衍生物，诸如脱水山梨糖醇酯；聚合物表面活性剂，诸如无规共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg(聚乙二醇)树脂、接枝或梳型聚合物以及星型聚合物；聚乙二醇(peg)；聚乙二醇脂肪酸酯；基于硅氧烷的表面活性剂；以及糖衍生物，诸如蔗糖酯、烷基多苷和烷基多糖。
有用的阴离子表面活性剂包括但不限于：烷基芳基磺酸以及它们的盐；羧基化醇或烷基苯酚乙氧基化物；二苯基磺酸盐衍生物；木质素和木质素衍生物，诸如木质素磺酸盐；马来酸或琥珀酸或它们的酸酐；烯烃磺酸酯；磷酸酯，诸如醇烷氧基化物的磷酸酯、烷基苯酚烷氧基化物的磷酸酯、和苯乙烯基苯酚乙氧基化物的磷酸酯；基于蛋白质的表面活性剂；肌氨酸衍生物；苯乙烯基苯酚醚硫酸盐；油和脂肪酸的硫酸酯和磺酸酯；乙氧基化烷基苯酚的硫酸酯和磺酸酯；醇的硫酸酯；乙氧基化醇的硫酸酯；胺和酰胺的磺酸盐，诸如N,N-烷基牛磺酸盐；苯、异丙基苯、甲苯、二甲苯和十二烷基苯以及十三烷基的磺酸盐；缩聚萘的磺酸盐；萘和烷基萘的磺酸盐；石油馏分的磺酸盐；磺基琥珀酰胺酸盐；和磺基琥珀酸酯以及它们的衍生物，诸如磺基琥珀酸二烷基酯盐。
有用的阳离子表面活性剂包括但不限于：酰胺和乙氧基化酰胺；胺，如N-烷基丙二胺、三亚丙基三胺和二亚丙基四胺，以及乙氧基化胺、乙氧基化二胺和丙氧基化胺(由胺和环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制得)；胺盐，如胺乙酸盐和二胺盐；季铵盐，如季盐、乙氧基化季盐和二季盐；以及胺氧化物，如烷基二甲基胺氧化物和二-(2-羟基乙基)-烷基胺氧化物。
还可用于本发明的组合物的是非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂的混合物，或非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂的混合物。非离子、阴离子和阳离子表面活性剂及其推荐应用公开于多种已公布的参考文献中，包括由McCutcheon’s Division(The Manufacturing ConfectionerPublishing Co.)公布的McCutcheon’Emulsifiers and Detergents北美和国际年鉴版；Sisely和Wood的Encyclopedia of Surface ActiveAgents(Chemical Publ.Co.,Inc.,New York,1964)；以及A.S.Davidson和B.Milwidsky的Synthetic Detergents第七版(John Wileyand Sons,New York,1987)。
本发明的组合物还可包含本领域技术人员已知为制剂助剂的制剂助剂和添加剂(其中一些也可被认为是起到固体稀释剂、液体稀释剂或表面活性剂作用的)。此类制剂助剂和添加剂可控制：pH(缓冲剂)、加工过程中的起泡(消泡剂，如聚有机硅氧烷)、活性成分的沉降(悬浮剂)、粘度(触变增稠剂)、容器内的微生物生长(抗微生物剂)、产品冷冻(防冻剂)、颜色(染料/颜料分散体)、洗脱(成膜剂或粘合剂)、蒸发(防蒸发剂)，以及其他制剂属性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物和蜡。制剂助剂和添加剂的实例包括由McCutcheon’s Division(TheManufacturing Confectioner Publishing Co.)出版的McCutcheon’Volume 2：Functional Materials(北美和国际年鉴版)；和PCT公布WO03/024222中所列的那些。
通常通过将活性成分溶于溶剂中或通过在液体或干稀释剂中研磨活性成分，来将式1的化合物和任何其他活性成分掺入到本发明的组合物中。可通过简单地混合所述成分来制备溶液，包括可乳化的浓缩物。如果将用作乳油的液体组合物的溶剂是水不可混溶的，则通常加入乳化剂使含有活性成分的溶剂在用水稀释时发生乳化。可使用介质磨来湿磨粒径为至多2,000μm的活性成分浆液，以获得平均直径低于3μm的颗粒。可将含水浆液制备为成品悬浮液浓缩物(参见例如U.S.3,060,084)或通过喷雾干燥进一步加工以形成水分散性的颗粒。干制剂通常需要干研磨步骤，其产生2至10μm范围内的平均粒径。尘粉和粉末可以通过混合，通常通过研磨(例如用锤磨或流体能磨)制备。可通过将活性物质喷雾在预成形颗粒载体上或通过附聚技术来制备颗粒和粒料。参见Browning的“Agglomeration”(Chemical Engineering，1967年12月4日，第147–48页)，Perry’sChemical Engineer’s Handbook第4版(McGraw-Hill,New York,1963)第8–57页及其后页，以及WO 91/13546。粒料可以如U.S.4,172,714中所述来制备。可以如U.S.4,144,050、U.S.3,920,442和DE 3,246,493中所教导的，来制备水分散性的和水溶性的颗粒。片剂可以如U.S.5,180,587、U.S.5,232,701和U.S.5,208,030中所教导的来制备。膜剂可以如GB2,095,558和U.S.3,299,566中所教导的来制备。
与配制领域相关的其他信息，参见T.S.Woods的“TheFormulator’s Toolbox–Product Forms for Modern Agriculture”，Pesticide Chemistry and Bioscience,The Food–Environment Challenge,T.Brooks和T.R.Roberts编，Proceedings of the 9th InternationalCongress on Pesticide Chemistry，The Royal Society of Chemistry,Cambridge,1999，第120-133页。还可参见U.S.3,235,361第6栏第16行至第7栏第19行和实施例10-41；U.S.3,309,192第5栏第43行至第7栏第62行和实施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167以及169-182；U.S.2,891,855第3栏第66行至第5栏第17行和实施例1–4；Klingman的Weed Control as a Science(JohnWiley and Sons,Inc.,New York,1961)第81–96页；Hance等人的WeedControl Handbook第8版(Blackwell ScientificPublications,Oxford,1989)；和Developments in formulationtechnology(PJB Publications,Richmond,UK,2000)。
在以下实施例中，所有百分比均按重量计，并且所有制剂均根据常规方法制备。化合物编号参见索引表A中的化合物。无需进一步详尽说明，据信本领域的技术人员使用以上所述内容可将本发明利用至最大限度。因此，以下实施例应理解为仅是例证性的，而不以任何方式限制本发明的公开内容。百分比为重量百分比，除非另外说明。
实施例A
高强度浓缩物
实施例B
可湿性粉末
实施例C
颗粒
实施例D
挤出的粒料
实施例E
乳油
实施例F
微乳液
实施例G
种子处理剂
组分(b)杀真菌剂的实例包括阿拉酸式苯-S-甲基、杀螟丹、吲唑磺菌胺、敌菌灵、戊环唑、嘧菌酯、苯霜灵、高效苯霜灵、麦锈灵、苯菌灵、苯噻菌胺、苯噻菌胺-异丙基、哒菌酮、乐杀螨、联苯、双苯三唑醇、bixafen、杀稻瘟菌素-S、波尔多液(三元硫酸铜)、啶酰菌胺、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、萎锈灵、环丙酰菌胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、地茂散、百菌清、乙菌利、克霉唑、王铜、铜盐(诸如硫酸铜和氢氧化铜)、赛座灭、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、抑菌灵、双氯氰菌胺、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、恶醚唑、二氟林、甲菌定、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、敌螨普、二噻农、十二环吗啉、多果定、敌瘟磷、烯肟菌酯、氟环唑、噻唑菌胺、土菌灵、唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰苯胺、环酰菌胺、氰菌胺、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟酰菌胺、氟吗啉、氟吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟酰亚胺、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、三乙膦酸铝、麦穗宁、呋霜灵、福拉比、己唑醇、恶霉灵、克热净、抑霉唑、酰胺唑、双胍辛胺、碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、缬霉威、稻瘟灵、isopyrazam、异噻菌胺、春雷霉素、克收欣、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、灭锈胺、消螨普、甲霜灵、高效甲霜灵、叶菌唑、磺菌威、代森联、苯氧菌胺、灭派林、苯菌酮、腈菌唑、奈替芬、新阿苏仁(甲基胂酸铁)、氟苯嘧啶醇、辛噻酮、呋酰胺、肟醚菌胺、恶霜灵、喹酸、咪唑、氧化萎锈灵、氧四环素、戊菌唑、戊菌隆、吡噻菌胺、稻瘟酯、亚磷酸及其盐、苯酞、氟吡菌胺、啶氧菌酯、粉病灵、多抗霉素、烯丙异噻唑、咪鲜安、腐霉利、霜霉威、霜霉威-盐酸盐、丙环唑、丙森锌、丙氧喹啉、丙硫菌唑、唑菌胺酯、白粉松、pyribencarb、啶斑肟、嘧霉胺、硝吡咯菌素、咯喹酮、灭螨猛、快诺芬、五氯硝基苯、硅噻菌胺、硅氟唑、螺环菌胺、链霉素、硫、戊唑醇、克枯烂、四氯硝基苯、特比萘芬、氟醚唑、噻苯哒唑、噻呋灭、托布津、甲基硫菌灵、二硫四甲秋兰姆、噻酰菌胺、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、唑菌嗪、三环唑、十三吗啉、氟菌唑、三环唑、肟菌酯、嗪氨灵、灭菌唑、烯效唑、井冈霉素、霜霉灭、乙烯菌核利、代森锌、福美锌、苯酰菌胺、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯酯、N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈(flutianil)、N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-[[[[3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基-2-丙烯-1-亚基]氨基]氧代]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基苯乙酰胺、1-[(2-丙烯硫基)羰基]-2-(1-甲基乙基)-4-(2-甲基苯基)-5-氨基-1H-吡唑-3-酮、和5-乙基-6-辛基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基胺。
具体地讲，优选的混合物(化合物编号参见索引表A中的化合物)选自：化合物3和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物3和杀螟丹、化合物3和吲唑磺菌胺、化合物3和敌菌灵、化合物3和戊环唑、化合物3和嘧菌酯、化合物3和苯霜灵、化合物3和高效苯霜灵、化合物3和麦锈灵、化合物3和苯菌灵、化合物3和苯噻菌胺、化合物3和苯噻菌胺-异丙基、化合物3和哒菌酮、化合物3和乐杀螨、化合物3和联苯、化合物3和双苯三唑醇、化合物3和bixafen、化合物3和杀稻瘟菌素-S、化合物3和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物3和啶酰菌胺、化合物3和糠菌唑、化合物3和乙嘧酚磺酸酯、化合物3和萎锈灵、化合物3和环丙酰菌胺、化合物3和敌菌丹、化合物3和克菌丹、化合物3和多菌灵、化合物3和地茂散、化合物3和百菌清、化合物3和乙菌利、化合物3和克霉唑、化合物3和王铜、化合物3和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物3和赛座灭、化合物3和环氟菌胺、化合物3和霜脲氰、化合物3和环唑醇、化合物3和嘧菌环胺、化合物3和抑菌灵、化合物3和双氯氰菌胺、化合物3和哒菌清、化合物3和氯硝胺、化合物3和乙霉威、化合物3和恶醚唑、化合物3和二氟林、化合物3和甲菌定、化合物3和烯酰吗啉、化合物3和醚菌胺、化合物3和烯唑醇、化合物3和烯唑醇-M、化合物3和敌螨普、化合物3和二噻农、化合物3和十二环吗啉、化合物3和多果定、化合物3和敌瘟磷、化合物3和烯肟菌酯、化合物3和氟环唑、化合物3和噻唑菌胺、化合物3和土菌灵、化合物3和唑菌酮、化合物3和咪唑菌酮、化合物3和氯苯嘧啶醇、化合物3和腈苯唑、化合物3和甲呋酰苯胺、化合物3和环酰菌胺、化合物3和氰菌胺、化合物3和拌种咯、化合物3和苯锈啶、化合物3和丁苯吗啉、化合物3和三苯基乙酸锡、化合物3和三苯基氯化锡、化合物3和三苯基氢氧化锡、化合物3和福美铁、化合物3和嘧菌腙、化合物3和氟啶胺、化合物3和咯菌腈、化合物3和氟酰菌胺、化合物3和氟吗啉、化合物3和氟吡菌胺、化合物3和氟吡菌酰胺、化合物3和氟酰亚胺、化合物3和氟嘧菌酯、化合物3和氟喹唑、化合物3和氟硅唑、化合物3和磺菌胺、化合物3和氟酰胺、化合物3和粉唑醇、化合物3和灭菌丹、化合物3和三乙膦酸铝、化合物3和麦穗宁、化合物3和呋霜灵、化合物3和福拉比、化合物3和己唑醇、化合物3和恶霉灵、化合物3和克热净、化合物3和抑霉唑、化合物3和酰胺唑、化合物3和双胍辛胺、化合物3和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物3和种菌唑、化合物3和异稻瘟净、化合物3和异菌脲、化合物3和缬霉威、化合物3和稻瘟灵、化合物3和isopyrazam、化合物3和异噻菌胺、化合物3和春雷霉素、化合物3和克收欣、化合物3和代森锰锌、化合物3和双炔酰菌胺、化合物3和代森锰、化合物3和灭锈胺、化合物3和消螨普、化合物3和甲霜灵、化合物3和高效甲霜灵、化合物3和叶菌唑、化合物3和磺菌威、化合物3和代森联、化合物3和苯氧菌胺、化合物3和灭派林、化合物3和苯菌酮、化合物3和腈菌唑、化合物3和奈替芬、化合物3和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物3和氟苯嘧啶醇、化合物3和辛噻酮、化合物3和呋酰胺、化合物3和肟醚菌胺、化合物3和恶霜灵、化合物3和喹酸、化合物3和咪唑、化合物3和氧化萎锈灵、化合物3和氧四环素、化合物3和戊菌唑、化合物3和戊菌隆、化合物3和吡噻菌胺、化合物3和稻瘟酯、化合物3和亚磷酸及其盐、化合物3和苯酞、化合物3和氟吡菌胺、化合物3和啶氧菌酯、化合物3和粉病灵、化合物3和多抗霉素、化合物3和烯丙异噻唑、化合物3和咪鲜安、化合物3和腐霉利、化合物3和霜霉威、化合物3和霜霉威-盐酸盐、化合物3和丙环唑、化合物3和丙森锌、化合物3和丙氧喹啉、化合物3和丙硫菌唑、化合物3和唑菌胺酯、化合物3和白粉松、化合物3和pyribencarb、化合物3和啶斑肟、化合物3和嘧霉胺、化合物3和硝吡咯菌素、化合物3和咯喹酮、化合物3和灭螨猛、化合物3和快诺芬、化合物3和五氯硝基苯、化合物3和硅噻菌胺、化合物3和硅氟唑、化合物3和螺环菌胺、化合物3和链霉素、化合物3和硫、化合物3和戊唑醇、化合物3和克枯烂、化合物3和四氯硝基苯、化合物3和特比萘芬、化合物3和氟醚唑、化合物3和噻苯哒唑、化合物3和噻呋灭、化合物3和托布津、化合物3和甲基硫菌灵、化合物3和二硫四甲秋兰姆、化合物3和噻酰菌胺、化合物3和甲基立枯磷、化合物3和甲苯氟磺胺、化合物3和三唑酮、化合物3和三唑醇、化合物3和唑菌嗪、化合物3和三环唑、化合物3和十三吗啉、化合物3和氟菌唑、化合物3和三环唑、化合物3和肟菌酯、化合物3和嗪氨灵、化合物3和灭菌唑、化合物3和烯效唑、化合物3和井冈霉素、化合物3和霜霉灭、化合物3和乙烯菌核利、化合物3和代森锌、化合物3和福美锌、化合物3和苯酰菌胺、化合物3和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物3和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物3和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物3和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物3和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物3和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物3和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物3和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物3和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物3和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物3和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物3和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物3和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物22和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物22和杀螟丹、化合物22和吲唑磺菌胺、化合物22和敌菌灵、化合物22和戊环唑、化合物22和嘧菌酯、化合物22和苯霜灵、化合物22和高效苯霜灵、化合物22和麦锈灵、化合物22和苯菌灵、化合物22和苯噻菌胺、化合物22和苯噻菌胺-异丙基、化合物22和哒菌酮、化合物22和乐杀螨、化合物22和联苯、化合物22和双苯三唑醇、化合物22和bixafen、化合物22和杀稻瘟菌素-S、化合物22和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物22和啶酰菌胺、化合物22和糠菌唑、化合物22和乙嘧酚磺酸酯、化合物22和萎锈灵、化合物22和环丙酰菌胺、化合物22和敌菌丹、化合物22和克菌丹、化合物22和多菌灵、化合物22和地茂散、化合物22和百菌清、化合物22和乙菌利、化合物22和克霉唑、化合物22和王铜、化合物22和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物22和赛座灭、化合物22和环氟菌胺、化合物22和霜脲氰、化合物22和环唑醇、化合物22和嘧菌环胺、化合物22和抑菌灵、化合物22和双氯氰菌胺、化合物22和哒菌清、化合物22和氯硝胺、化合物22和乙霉威、化合物22和恶醚唑、化合物22和二氟林、化合物22和甲菌定、化合物22和烯酰吗啉、化合物22和醚菌胺、化合物22和烯唑醇、化合物22和烯唑醇-M、化合物22和敌螨普、化合物22和二噻农、化合物22和十二环吗啉、化合物22和多果定、化合物22和敌瘟磷、化合物22和烯肟菌酯、化合物22和氟环唑、化合物22和噻唑菌胺、化合物22和土菌灵、化合物22和唑菌酮、化合物22和咪唑菌酮、化合物22和氯苯嘧啶醇、化合物22和腈苯唑、化合物22和甲呋酰苯胺、化合物22和环酰菌胺、化合物22和氰菌胺、化合物22和拌种咯、化合物22和苯锈啶、化合物22和丁苯吗啉、化合物22和三苯基乙酸锡、化合物22和三苯基氯化锡、化合物22和三苯基氢氧化锡、化合物22和福美铁、化合物22和嘧菌腙、化合物22和氟啶胺、化合物22和咯菌腈、化合物22和氟酰菌胺、化合物22和氟吗啉、化合物22和氟吡菌胺、化合物22和氟吡菌酰胺、化合物22和氟酰亚胺、化合物22和氟嘧菌酯、化合物22和氟喹唑、化合物22和氟硅唑、化合物22和磺菌胺、化合物22和氟酰胺、化合物22和粉唑醇、化合物22和灭菌丹、化合物22和三乙膦酸铝、化合物22和麦穗宁、化合物22和呋霜灵、化合物22和福拉比、化合物22和己唑醇、化合物22和恶霉灵、化合物22和克热净、化合物22和抑霉唑、化合物22和酰胺唑、化合物22和双胍辛胺、化合物22和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物22和种菌唑、化合物22和异稻瘟净、化合物22和异菌脲、化合物22和缬霉威、化合物22和稻瘟灵、化合物22和isopyrazam、化合物22和异噻菌胺、化合物22和春雷霉素、化合物22和克收欣、化合物22和代森锰锌、化合物22和双炔酰菌胺、化合物22和代森锰、化合物22和灭锈胺、化合物22和消螨普、化合物22和甲霜灵、化合物22和高效甲霜灵、化合物22和叶菌唑、化合物22和磺菌威、化合物22和代森联、化合物22和苯氧菌胺、化合物22和灭派林、化合物22和苯菌酮、化合物22和腈菌唑、化合物22和奈替芬、化合物22和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物22和氟苯嘧啶醇、化合物22和辛噻酮、化合物22和呋酰胺、化合物22和肟醚菌胺、化合物22和恶霜灵、化合物22和喹酸、化合物22和咪唑、化合物22和氧化萎锈灵、化合物22和氧四环素、化合物22和戊菌唑、化合物22和戊菌隆、化合物22和吡噻菌胺、化合物22和稻瘟酯、化合物22和亚磷酸及其盐、化合物22和苯酞、化合物22和氟吡菌胺、化合物22和啶氧菌酯、化合物22和粉病灵、化合物22和多抗霉素、化合物22和烯丙异噻唑、化合物22和咪鲜安、化合物22和腐霉利、化合物22和霜霉威、化合物22和霜霉威-盐酸盐、化合物22和丙环唑、化合物22和丙森锌、化合物22和丙氧喹啉、化合物22和丙硫菌唑、化合物22和唑菌胺酯、化合物22和白粉松、化合物22和pyribencarb、化合物22和啶斑肟、化合物22和嘧霉胺、化合物22和硝吡咯菌素、化合物22和咯喹酮、化合物22和灭螨猛、化合物22和快诺芬、化合物22和五氯硝基苯、化合物22和硅噻菌胺、化合物22和硅氟唑、化合物22和螺环菌胺、化合物22和链霉素、化合物22和硫、化合物22和戊唑醇、化合物22和克枯烂、化合物22和四氯硝基苯、化合物22和特比萘芬、化合物22和氟醚唑、化合物22和噻苯哒唑、化合物22和噻呋灭、化合物22和托布津、化合物22和甲基硫菌灵、化合物22和二硫四甲秋兰姆、化合物22和噻酰菌胺、化合物22和甲基立枯磷、化合物22和甲苯氟磺胺、化合物22和三唑酮、化合物22和三唑醇、化合物22和唑菌嗪、化合物22和三环唑、化合物22和十三吗啉、化合物22和氟菌唑、化合物22和三环唑、化合物22和肟菌酯、化合物22和嗪氨灵、化合物22和灭菌唑、化合物22和烯效唑、化合物22和井冈霉素、化合物22和霜霉灭、化合物22和乙烯菌核利、化合物22和代森锌、化合物22和福美锌、化合物22和苯酰菌胺、化合物22和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物22和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物22和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物22和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物22和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物22和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物22和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物22和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物22和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物22和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物22和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物22和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物22和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物37和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物37和杀螟丹、化合物37和吲唑磺菌胺、化合物37和敌菌灵、化合物37和戊环唑、化合物37和嘧菌酯、化合物37和苯霜灵、化合物37和高效苯霜灵、化合物37和麦锈灵、化合物37和苯菌灵、化合物37和苯噻菌胺、化合物37和苯噻菌胺-异丙基、化合物37和哒菌酮、化合物37和乐杀螨、化合物37和联苯、化合物37和双苯三唑醇、化合物37和bixafen、化合物37和杀稻瘟菌素-S、化合物37和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物37和啶酰菌胺、化合物37和糠菌唑、化合物37和乙嘧酚磺酸酯、化合物37和萎锈灵、化合物37和环丙酰菌胺、化合物37和敌菌丹、化合物37和克菌丹、化合物37和多菌灵、化合物37和地茂散、化合物37和百菌清、化合物37和乙菌利、化合物37和克霉唑、化合物37和王铜、化合物37和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物37和赛座灭、化合物37和环氟菌胺、化合物37和霜脲氰、化合物37和环唑醇、化合物37和嘧菌环胺、化合物37和抑菌灵、化合物37和双氯氰菌胺、化合物37和哒菌清、化合物37和氯硝胺、化合物37和乙霉威、化合物37和恶醚唑、化合物37和二氟林、化合物37和甲菌定、化合物37和烯酰吗啉、化合物37和醚菌胺、化合物37和烯唑醇、化合物37和烯唑醇-M、化合物37和敌螨普、化合物37和二噻农、化合物37和十二环吗啉、化合物37和多果定、化合物37和敌瘟磷、化合物37和烯肟菌酯、化合物37和氟环唑、化合物37和噻唑菌胺、化合物37和土菌灵、化合物37和唑菌酮、化合物37和咪唑菌酮、化合物37和氯苯嘧啶醇、化合物37和腈苯唑、化合物37和甲呋酰苯胺、化合物37和环酰菌胺、化合物37和氰菌胺、化合物37和拌种咯、化合物37和苯锈啶、化合物37和丁苯吗啉、化合物37和三苯基乙酸锡、化合物37和三苯基氯化锡、化合物37和三苯基氢氧化锡、化合物37和福美铁、化合物37和嘧菌腙、化合物37和氟啶胺、化合物37和咯菌腈、化合物37和氟酰菌胺、化合物37和氟吗啉、化合物37和氟吡菌胺、化合物37和氟吡菌酰胺、化合物37和氟酰亚胺、化合物37和氟嘧菌酯、化合物37和氟喹唑、化合物37和氟硅唑、化合物37和磺菌胺、化合物37和氟酰胺、化合物37和粉唑醇、化合物37和灭菌丹、化合物37和三乙膦酸铝、化合物37和麦穗宁、化合物37和呋霜灵、化合物37和福拉比、化合物37和己唑醇、化合物37和恶霉灵、化合物37和克热净、化合物37和抑霉唑、化合物37和酰胺唑、化合物37和双胍辛胺、化合物37和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物37和种菌唑、化合物37和异稻瘟净、化合物37和异菌脲、化合物37和缬霉威、化合物37和稻瘟灵、化合物37和isopyrazam、化合物37和异噻菌胺、化合物37和春雷霉素、化合物37和克收欣、化合物37和代森锰锌、化合物37和双炔酰菌胺、化合物37和代森锰、化合物37和灭锈胺、化合物37和消螨普、化合物37和甲霜灵、化合物37和高效甲霜灵、化合物37和叶菌唑、化合物37和磺菌威、化合物37和代森联、化合物37和苯氧菌胺、化合物37和灭派林、化合物37和苯菌酮、化合物37和腈菌唑、化合物37和奈替芬、化合物37和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物37和氟苯嘧啶醇、化合物37和辛噻酮、化合物37和呋酰胺、化合物37和肟醚菌胺、化合物37和恶霜灵、化合物37和喹酸、化合物37和咪唑、化合物37和氧化萎锈灵、化合物37和氧四环素、化合物37和戊菌唑、化合物37和戊菌隆、化合物37和吡噻菌胺、化合物37和稻瘟酯、化合物37和亚磷酸及其盐、化合物37和苯酞、化合物37和氟吡菌胺、化合物37和啶氧菌酯、化合物37和粉病灵、化合物37和多抗霉素、化合物37和烯丙异噻唑、化合物37和咪鲜安、化合物37和腐霉利、化合物37和霜霉威、化合物37和霜霉威-盐酸盐、化合物37和丙环唑、化合物37和丙森锌、化合物37和丙氧喹啉、化合物37和丙硫菌唑、化合物37和唑菌胺酯、化合物37和白粉松、化合物37和pyribencarb、化合物37和啶斑肟、化合物37和嘧霉胺、化合物37和硝吡咯菌素、化合物37和咯喹酮、化合物37和灭螨猛、化合物37和快诺芬、化合物37和五氯硝基苯、化合物37和硅噻菌胺、化合物37和硅氟唑、化合物37和螺环菌胺、化合物37和链霉素、化合物37和硫、化合物37和戊唑醇、化合物37和克枯烂、化合物37和四氯硝基苯、化合物37和特比萘芬、化合物37和氟醚唑、化合物37和噻苯哒唑、化合物37和噻呋灭、化合物37和托布津、化合物37和甲基硫菌灵、化合物37和二硫四甲秋兰姆、化合物37和噻酰菌胺、化合物37和甲基立枯磷、化合物37和甲苯氟磺胺、化合物37和三唑酮、化合物37和三唑醇、化合物37和唑菌嗪、化合物37和三环唑、化合物37和十三吗啉、化合物37和氟菌唑、化合物37和三环唑、化合物37和肟菌酯、化合物37和嗪氨灵、化合物37和灭菌唑、化合物37和烯效唑、化合物37和井冈霉素、化合物37和霜霉灭、化合物37和乙烯菌核利、化合物37和代森锌、化合物37和福美锌、化合物37和苯酰菌胺、化合物37和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物37和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物37和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物37和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物37和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物37和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物37和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物37和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物37和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物37和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物37和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物37和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物37和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物44和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物44和杀螟丹、化合物44和吲唑磺菌胺、化合物44和敌菌灵、化合物44和戊环唑、化合物44和嘧菌酯、化合物44和苯霜灵、化合物44和高效苯霜灵、化合物44和麦锈灵、化合物44和苯菌灵、化合物44和苯噻菌胺、化合物44和苯噻菌胺-异丙基、化合物44和哒菌酮、化合物44和乐杀螨、化合物44和联苯、化合物44和双苯三唑醇、化合物44和bixafen、化合物44和杀稻瘟菌素-S、化合物44和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物44和啶酰菌胺、化合物44和糠菌唑、化合物44和乙嘧酚磺酸酯、化合物44和萎锈灵、化合物44和环丙酰菌胺、化合物44和敌菌丹、化合物44和克菌丹、化合物44和多菌灵、化合物44和地茂散、化合物44和百菌清、化合物44和乙菌利、化合物44和克霉唑、化合物44和王铜、化合物44和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物44和赛座灭、化合物44和环氟菌胺、化合物44和霜脲氰、化合物44和环唑醇、化合物44和嘧菌环胺、化合物44和抑菌灵、化合物44和双氯氰菌胺、化合物44和哒菌清、化合物44和氯硝胺、化合物44和乙霉威、化合物44和恶醚唑、化合物44和二氟林、化合物44和甲菌定、化合物44和烯酰吗啉、化合物44和醚菌胺、化合物44和烯唑醇、化合物44和烯唑醇-M、化合物44和敌螨普、化合物44和二噻农、化合物44和十二环吗啉、化合物44和多果定、化合物44和敌瘟磷、化合物44和烯肟菌酯、化合物44和氟环唑、化合物44和噻唑菌胺、化合物44和土菌灵、化合物44和唑菌酮、化合物44和咪唑菌酮、化合物44和氯苯嘧啶醇、化合物44和腈苯唑、化合物44和甲呋酰苯胺、化合物44和环酰菌胺、化合物44和氰菌胺、化合物44和拌种咯、化合物44和苯锈啶、化合物44和丁苯吗啉、化合物44和三苯基乙酸锡、化合物44和三苯基氯化锡、化合物44和三苯基氢氧化锡、化合物44和福美铁、化合物44和嘧菌腙、化合物44和氟啶胺、化合物44和咯菌腈、化合物44和氟酰菌胺、化合物44和氟吗啉、化合物44和氟吡菌胺、化合物44和氟吡菌酰胺、化合物44和氟酰亚胺、化合物44和氟嘧菌酯、化合物44和氟喹唑、化合物44和氟硅唑、化合物44和磺菌胺、化合物44和氟酰胺、化合物44和粉唑醇、化合物44和灭菌丹、化合物44和三乙膦酸铝、化合物44和麦穗宁、化合物44和呋霜灵、化合物44和福拉比、化合物44和己唑醇、化合物44和恶霉灵、化合物44和克热净、化合物44和抑霉唑、化合物44和酰胺唑、化合物44和双胍辛胺、化合物44和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物44和种菌唑、化合物44和异稻瘟净、化合物44和异菌脲、化合物44和缬霉威、化合物44和稻瘟灵、化合物44和isopyrazam、化合物44和异噻菌胺、化合物44和春雷霉素、化合物44和克收欣、化合物44和代森锰锌、化合物44和双炔酰菌胺、化合物44和代森锰、化合物44和灭锈胺、化合物44和消螨普、化合物44和甲霜灵、化合物44和高效甲霜灵、化合物44和叶菌唑、化合物44和磺菌威、化合物44和代森联、化合物44和苯氧菌胺、化合物44和灭派林、化合物44和苯菌酮、化合物44和腈菌唑、化合物44和奈替芬、化合物44和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物44和氟苯嘧啶醇、化合物44和辛噻酮、化合物44和呋酰胺、化合物44和肟醚菌胺、化合物44和恶霜灵、化合物44和喹酸、化合物44和咪唑、化合物44和氧化萎锈灵、化合物44和氧四环素、化合物44和戊菌唑、化合物44和戊菌隆、化合物44和吡噻菌胺、化合物44和稻瘟酯、化合物44和亚磷酸及其盐、化合物44和苯酞、化合物44和氟吡菌胺、化合物44和啶氧菌酯、化合物44和粉病灵、化合物44和多抗霉素、化合物44和烯丙异噻唑、化合物44和咪鲜安、化合物44和腐霉利、化合物44和霜霉威、化合物44和霜霉威-盐酸盐、化合物44和丙环唑、化合物44和丙森锌、化合物44和丙氧喹啉、化合物44和丙硫菌唑、化合物44和唑菌胺酯、化合物44和白粉松、化合物44和pyribencarb、化合物44和啶斑肟、化合物44和嘧霉胺、化合物44和硝吡咯菌素、化合物44和咯喹酮、化合物44和灭螨猛、化合物44和快诺芬、化合物44和五氯硝基苯、化合物44和硅噻菌胺、化合物44和硅氟唑、化合物44和螺环菌胺、化合物44和链霉素、化合物44和硫、化合物44和戊唑醇、化合物44和克枯烂、化合物44和四氯硝基苯、化合物44和特比萘芬、化合物44和氟醚唑、化合物44和噻苯哒唑、化合物44和噻呋灭、化合物44和托布津、化合物44和甲基硫菌灵、化合物44和二硫四甲秋兰姆、化合物44和噻酰菌胺、化合物44和甲基立枯磷、化合物44和甲苯氟磺胺、化合物44和三唑酮、化合物44和三唑醇、化合物44和唑菌嗪、化合物44和三环唑、化合物44和十三吗啉、化合物44和氟菌唑、化合物44和三环唑、化合物44和肟菌酯、化合物44和嗪氨灵、化合物44和灭菌唑、化合物44和烯效唑、化合物44和井冈霉素、化合物44和霜霉灭、化合物44和乙烯菌核利、化合物44和代森锌、化合物44和福美锌、化合物44和苯酰菌胺、化合物44和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物44和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物44和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物44和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物44和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物44和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物44和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物44和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物44和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物44和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物44和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物44和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物44和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物79和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物79和杀螟丹、化合物79和吲唑磺菌胺、化合物79和敌菌灵、化合物79和戊环唑、化合物79和嘧菌酯、化合物79和苯霜灵、化合物79和高效苯霜灵、化合物79和麦锈灵、化合物79和苯菌灵、化合物79和苯噻菌胺、化合物79和苯噻菌胺-异丙基、化合物79和哒菌酮、化合物79和乐杀螨、化合物79和联苯、化合物79和双苯三唑醇、化合物79和bixafen、化合物79和杀稻瘟菌素-S、化合物79和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物79和啶酰菌胺、化合物79和糠菌唑、化合物79和乙嘧酚磺酸酯、化合物79和萎锈灵、化合物79和环丙酰菌胺、化合物79和敌菌丹、化合物79和克菌丹、化合物79和多菌灵、化合物79和地茂散、化合物79和百菌清、化合物79和乙菌利、化合物79和克霉唑、化合物79和王铜、化合物79和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物79和赛座灭、化合物79和环氟菌胺、化合物79和霜脲氰、化合物79和环唑醇、化合物79和嘧菌环胺、化合物79和抑菌灵、化合物79和双氯氰菌胺、化合物79和哒菌清、化合物79和氯硝胺、化合物79和乙霉威、化合物79和恶醚唑、化合物79和二氟林、化合物79和甲菌定、化合物79和烯酰吗啉、化合物79和醚菌胺、化合物79和烯唑醇、化合物79和烯唑醇-M、化合物79和敌螨普、化合物79和二噻农、化合物79和十二环吗啉、化合物79和多果定、化合物79和敌瘟磷、化合物79和烯肟菌酯、化合物79和氟环唑、化合物79和噻唑菌胺、化合物79和土菌灵、化合物79和唑菌酮、化合物79和咪唑菌酮、化合物79和氯苯嘧啶醇、化合物79和腈苯唑、化合物79和甲呋酰苯胺、化合物79和环酰菌胺、化合物79和氰菌胺、化合物79和拌种咯、化合物79和苯锈啶、化合物79和丁苯吗啉、化合物79和三苯基乙酸锡、化合物79和三苯基氯化锡、化合物79和三苯基氢氧化锡、化合物79和福美铁、化合物79和嘧菌腙、化合物79和氟啶胺、化合物79和咯菌腈、化合物79和氟酰菌胺、化合物79和氟吗啉、化合物79和氟吡菌胺、化合物79和氟吡菌酰胺、化合物79和氟酰亚胺、化合物79和氟嘧菌酯、化合物79和氟喹唑、化合物79和氟硅唑、化合物79和磺菌胺、化合物79和氟酰胺、化合物79和粉唑醇、化合物79和灭菌丹、化合物79和三乙膦酸铝、化合物79和麦穗宁、化合物79和呋霜灵、化合物79和福拉比、化合物79和己唑醇、化合物79和恶霉灵、化合物79和克热净、化合物79和抑霉唑、化合物79和酰胺唑、化合物79和双胍辛胺、化合物79和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物79和种菌唑、化合物79和异稻瘟净、化合物79和异菌脲、化合物79和缬霉威、化合物79和稻瘟灵、化合物79和isopyrazam、化合物79和异噻菌胺、化合物79和春雷霉素、化合物79和克收欣、化合物79和代森锰锌、化合物79和双炔酰菌胺、化合物79和代森锰、化合物79和灭锈胺、化合物79和消螨普、化合物79和甲霜灵、化合物79和高效甲霜灵、化合物79和叶菌唑、化合物79和磺菌威、化合物79和代森联、化合物79和苯氧菌胺、化合物79和灭派林、化合物79和苯菌酮、化合物79和腈菌唑、化合物79和奈替芬、化合物79和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物79和氟苯嘧啶醇、化合物79和辛噻酮、化合物79和呋酰胺、化合物79和肟醚菌胺、化合物79和恶霜灵、化合物79和喹酸、化合物79和咪唑、化合物79和氧化萎锈灵、化合物79和氧四环素、化合物79和戊菌唑、化合物79和戊菌隆、化合物79和吡噻菌胺、化合物79和稻瘟酯、化合物79和亚磷酸及其盐、化合物79和苯酞、化合物79和氟吡菌胺、化合物79和啶氧菌酯、化合物79和粉病灵、化合物79和多抗霉素、化合物79和烯丙异噻唑、化合物79和咪鲜安、化合物79和腐霉利、化合物79和霜霉威、化合物79和霜霉威-盐酸盐、化合物79和丙环唑、化合物79和丙森锌、化合物79和丙氧喹啉、化合物79和丙硫菌唑、化合物79和唑菌胺酯、化合物79和白粉松、化合物79和pyribencarb、化合物79和啶斑肟、化合物79和嘧霉胺、化合物79和硝吡咯菌素、化合物79和咯喹酮、化合物79和灭螨猛、化合物79和快诺芬、化合物79和五氯硝基苯、化合物79和硅噻菌胺、化合物79和硅氟唑、化合物79和螺环菌胺、化合物79和链霉素、化合物79和硫、化合物79和戊唑醇、化合物79和克枯烂、化合物79和四氯硝基苯、化合物79和特比萘芬、化合物79和氟醚唑、化合物79和噻苯哒唑、化合物79和噻呋灭、化合物79和托布津、化合物79和甲基硫菌灵、化合物79和二硫四甲秋兰姆、化合物79和噻酰菌胺、化合物79和甲基立枯磷、化合物79和甲苯氟磺胺、化合物79和三唑酮、化合物79和三唑醇、化合物79和唑菌嗪、化合物79和三环唑、化合物79和十三吗啉、化合物79和氟菌唑、化合物79和三环唑、化合物79和肟菌酯、化合物79和嗪氨灵、化合物79和灭菌唑、化合物79和烯效唑、化合物79和井冈霉素、化合物79和霜霉灭、化合物79和乙烯菌核利、化合物79和代森锌、化合物79和福美锌、化合物79和苯酰菌胺、化合物79和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物79和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物79和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物79和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物79和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物79和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物79和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物79和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物79和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物79和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物79和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物79和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物79和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物114和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物114和杀螟丹、化合物114和吲唑磺菌胺、化合物114和敌菌灵、化合物114和戊环唑、化合物114和嘧菌酯、化合物114和苯霜灵、化合物114和高效苯霜灵、化合物114和麦锈灵、化合物114和苯菌灵、化合物114和苯噻菌胺、化合物114和苯噻菌胺-异丙基、化合物114和哒菌酮、化合物114和乐杀螨、化合物114和联苯、化合物114和双苯三唑醇、化合物114和bixafen、化合物114和杀稻瘟菌素-S、化合物114和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物114和啶酰菌胺、化合物114和糠菌唑、化合物114和乙嘧酚磺酸酯、化合物114和萎锈灵、化合物114和环丙酰菌胺、化合物114和敌菌丹、化合物114和克菌丹、化合物114和多菌灵、化合物114和地茂散、化合物114和百菌清、化合物114和乙菌利、化合物114和克霉唑、化合物114和王铜、化合物114和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物114和赛座灭、化合物114和环氟菌胺、化合物114和霜脲氰、化合物114和环唑醇、化合物114和嘧菌环胺、化合物114和抑菌灵、化合物114和双氯氰菌胺、化合物114和哒菌清、化合物114和氯硝胺、化合物114和乙霉威、化合物114和恶醚唑、化合物114和二氟林、化合物114和甲菌定、化合物114和烯酰吗啉、化合物114和醚菌胺、化合物114和烯唑醇、化合物114和烯唑醇-M、化合物114和敌螨普、化合物114和二噻农、化合物114和十二环吗啉、化合物114和多果定、化合物114和敌瘟磷、化合物114和烯肟菌酯、化合物114和氟环唑、化合物114和噻唑菌胺、化合物114和土菌灵、化合物114和唑菌酮、化合物114和咪唑菌酮、化合物114和氯苯嘧啶醇、化合物114和腈苯唑、化合物114和甲呋酰苯胺、化合物114和环酰菌胺、化合物114和氰菌胺、化合物114和拌种咯、化合物114和苯锈啶、化合物114和丁苯吗啉、化合物114和三苯基乙酸锡、化合物114和三苯基氯化锡、化合物114和三苯基氢氧化锡、化合物114和福美铁、化合物114和嘧菌腙、化合物114和氟啶胺、化合物114和咯菌腈、化合物114和氟酰菌胺、化合物114和氟吗啉、化合物114和氟吡菌胺、化合物114和氟吡菌酰胺、化合物114和氟酰亚胺、化合物114和氟嘧菌酯、化合物114和氟喹唑、化合物114和氟硅唑、化合物114和磺菌胺、化合物114和氟酰胺、化合物114和粉唑醇、化合物114和灭菌丹、化合物114和三乙膦酸铝、化合物114和麦穗宁、化合物114和呋霜灵、化合物114和福拉比、化合物114和己唑醇、化合物114和恶霉灵、化合物114和克热净、化合物114和抑霉唑、化合物114和酰胺唑、化合物114和双胍辛胺、化合物114和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物114和种菌唑、化合物114和异稻瘟净、化合物114和异菌脲、化合物114和缬霉威、化合物114和稻瘟灵、化合物114和isopyrazam、化合物114和异噻菌胺、化合物114和春雷霉素、化合物114和克收欣、化合物114和代森锰锌、化合物114和双炔酰菌胺、化合物114和代森锰、化合物114和灭锈胺、化合物114和消螨普、化合物114和甲霜灵、化合物114和高效甲霜灵、化合物114和叶菌唑、化合物114和磺菌威、化合物114和代森联、化合物114和苯氧菌胺、化合物114和灭派林、化合物114和苯菌酮、化合物114和腈菌唑、化合物114和奈替芬、化合物114和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物114和氟苯嘧啶醇、化合物114和辛噻酮、化合物114和呋酰胺、化合物114和肟醚菌胺、化合物114和恶霜灵、化合物114和喹酸、化合物114和咪唑、化合物114和氧化萎锈灵、化合物114和氧四环素、化合物114和戊菌唑、化合物114和戊菌隆、化合物114和吡噻菌胺、化合物114和稻瘟酯、化合物114和亚磷酸及其盐、化合物114和苯酞、化合物114和氟吡菌胺、化合物114和啶氧菌酯、化合物114和粉病灵、化合物114和多抗霉素、化合物114和烯丙异噻唑、化合物114和咪鲜安、化合物114和腐霉利、化合物114和霜霉威、化合物114和霜霉威-盐酸盐、化合物114和丙环唑、化合物114和丙森锌、化合物114和丙氧喹啉、化合物114和丙硫菌唑、化合物114和唑菌胺酯、化合物114和白粉松、化合物114和pyribencarb、化合物114和啶斑肟、化合物114和嘧霉胺、化合物114和硝吡咯菌素、化合物114和咯喹酮、化合物114和灭螨猛、化合物114和快诺芬、化合物114和五氯硝基苯、化合物114和硅噻菌胺、化合物114和硅氟唑、化合物114和螺环菌胺、化合物114和链霉素、化合物114和硫、化合物114和戊唑醇、化合物114和克枯烂、化合物114和四氯硝基苯、化合物114和特比萘芬、化合物114和氟醚唑、化合物114和噻苯哒唑、化合物114和噻呋灭、化合物114和托布津、化合物114和甲基硫菌灵、化合物114和二硫四甲秋兰姆、化合物114和噻酰菌胺、化合物114和甲基立枯磷、化合物114和甲苯氟磺胺、化合物114和三唑酮、化合物114和三唑醇、化合物114和唑菌嗪、化合物114和三环唑、化合物114和十三吗啉、化合物114和氟菌唑、化合物114和三环唑、化合物114和肟菌酯、化合物114和嗪氨灵、化合物114和灭菌唑、化合物114和烯效唑、化合物114和井冈霉素、化合物114和霜霉灭、化合物114和乙烯菌核利、化合物114和代森锌、化合物114和福美锌、化合物114和苯酰菌胺、化合物114和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物114和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物114和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物114和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物114和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物114和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物114和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物114和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物114和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物114和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物114和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物114和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物114和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物129和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物129和杀螟丹、化合物129和吲唑磺菌胺、化合物129和敌菌灵、化合物129和戊环唑、化合物129和嘧菌酯、化合物129和苯霜灵、化合物129和高效苯霜灵、化合物129和麦锈灵、化合物129和苯菌灵、化合物129和苯噻菌胺、化合物129和苯噻菌胺-异丙基、化合物129和哒菌酮、化合物129和乐杀螨、化合物129和联苯、化合物129和双苯三唑醇、化合物129和bixafen、化合物129和杀稻瘟菌素-S、化合物129和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物129和啶酰菌胺、化合物129和糠菌唑、化合物129和乙嘧酚磺酸酯、化合物129和萎锈灵、化合物129和环丙酰菌胺、化合物129和敌菌丹、化合物129和克菌丹、化合物129和多菌灵、化合物129和地茂散、化合物129和百菌清、化合物129和乙菌利、化合物129和克霉唑、化合物129和王铜、化合物129和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物129和赛座灭、化合物129和环氟菌胺、化合物129和霜脲氰、化合物129和环唑醇、化合物129和嘧菌环胺、化合物129和抑菌灵、化合物129和双氯氰菌胺、化合物129和哒菌清、化合物129和氯硝胺、化合物129和乙霉威、化合物129和恶醚唑、化合物129和二氟林、化合物129和甲菌定、化合物129和烯酰吗啉、化合物129和醚菌胺、化合物129和烯唑醇、化合物129和烯唑醇-M、化合物129和敌螨普、化合物129和二噻农、化合物129和十二环吗啉、化合物129和多果定、化合物129和敌瘟磷、化合物129和烯肟菌酯、化合物129和氟环唑、化合物129和噻唑菌胺、化合物129和土菌灵、化合物129和唑菌酮、化合物129和咪唑菌酮、化合物129和氯苯嘧啶醇、化合物129和腈苯唑、化合物129和甲呋酰苯胺、化合物129和环酰菌胺、化合物129和氰菌胺、化合物129和拌种咯、化合物129和苯锈啶、化合物129和丁苯吗啉、化合物129和三苯基乙酸锡、化合物129和三苯基氯化锡、化合物129和三苯基氢氧化锡、化合物129和福美铁、化合物129和嘧菌腙、化合物129和氟啶胺、化合物129和咯菌腈、化合物129和氟酰菌胺、化合物129和氟吗啉、化合物129和氟吡菌胺、化合物129和氟吡菌酰胺、化合物129和氟酰亚胺、化合物129和氟嘧菌酯、化合物129和氟喹唑、化合物129和氟硅唑、化合物129和磺菌胺、化合物129和氟酰胺、化合物129和粉唑醇、化合物129和灭菌丹、化合物129和三乙膦酸铝、化合物129和麦穗宁、化合物129和呋霜灵、化合物129和福拉比、化合物129和己唑醇、化合物129和恶霉灵、化合物129和克热净、化合物129和抑霉唑、化合物129和酰胺唑、化合物129和双胍辛胺、化合物129和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物129和种菌唑、化合物129和异稻瘟净、化合物129和异菌脲、化合物129和缬霉威、化合物129和稻瘟灵、化合物129和isopyrazam、化合物129和异噻菌胺、化合物129和春雷霉素、化合物129和克收欣、化合物129和代森锰锌、化合物129和双炔酰菌胺、化合物129和代森锰、化合物129和灭锈胺、化合物129和消螨普、化合物129和甲霜灵、化合物129和高效甲霜灵、化合物129和叶菌唑、化合物129和磺菌威、化合物129和代森联、化合物129和苯氧菌胺、化合物129和灭派林、化合物129和苯菌酮、化合物129和腈菌唑、化合物129和奈替芬、化合物129和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物129和氟苯嘧啶醇、化合物129和辛噻酮、化合物129和呋酰胺、化合物129和肟醚菌胺、化合物129和恶霜灵、化合物129和喹酸、化合物129和咪唑、化合物129和氧化萎锈灵、化合物129和氧四环素、化合物129和戊菌唑、化合物129和戊菌隆、化合物129和吡噻菌胺、化合物129和稻瘟酯、化合物129和亚磷酸及其盐、化合物129和苯酞、化合物129和氟吡菌胺、化合物129和啶氧菌酯、化合物129和粉病灵、化合物129和多抗霉素、化合物129和烯丙异噻唑、化合物129和咪鲜安、化合物129和腐霉利、化合物129和霜霉威、化合物129和霜霉威-盐酸盐、化合物129和丙环唑、化合物129和丙森锌、化合物129和丙氧喹啉、化合物129和丙硫菌唑、化合物129和唑菌胺酯、化合物129和白粉松、化合物129和pyribencarb、化合物129和啶斑肟、化合物129和嘧霉胺、化合物129和硝吡咯菌素、化合物129和咯喹酮、化合物129和灭螨猛、化合物129和快诺芬、化合物129和五氯硝基苯、化合物129和硅噻菌胺、化合物129和硅氟唑、化合物129和螺环菌胺、化合物129和链霉素、化合物129和硫、化合物129和戊唑醇、化合物129和克枯烂、化合物129和四氯硝基苯、化合物129和特比萘芬、化合物129和氟醚唑、化合物129和噻苯哒唑、化合物129和噻呋灭、化合物129和托布津、化合物129和甲基硫菌灵、化合物129和二硫四甲秋兰姆、化合物129和噻酰菌胺、化合物129和甲基立枯磷、化合物129和甲苯氟磺胺、化合物129和三唑酮、化合物129和三唑醇、化合物129和唑菌嗪、化合物129和三环唑、化合物129和十三吗啉、化合物129和氟菌唑、化合物129和三环唑、化合物129和肟菌酯、化合物129和嗪氨灵、化合物129和灭菌唑、化合物129和烯效唑、化合物129和井冈霉素、化合物129和霜霉灭、化合物129和乙烯菌核利、化合物129和代森锌、化合物129和福美锌、化合物129和苯酰菌胺、化合物129和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物129和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物129和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物129和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物129和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物129和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物129和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物129和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物129和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物129和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物129和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物129和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物129和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物178和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物178和杀螟丹、化合物178和吲唑磺菌胺、化合物178和敌菌灵、化合物178和戊环唑、化合物178和嘧菌酯、化合物178和苯霜灵、化合物178和高效苯霜灵、化合物178和麦锈灵、化合物178和苯菌灵、化合物178和苯噻菌胺、化合物178和苯噻菌胺-异丙基、化合物178和哒菌酮、化合物178和乐杀螨、化合物178和联苯、化合物178和双苯三唑醇、化合物178和bixafen、化合物178和杀稻瘟菌素-S、化合物178和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物178和啶酰菌胺、化合物178和糠菌唑、化合物178和乙嘧酚磺酸酯、化合物178和萎锈灵、化合物178和环丙酰菌胺、化合物178和敌菌丹、化合物178和克菌丹、化合物178和多菌灵、化合物178和地茂散、化合物178和百菌清、化合物178和乙菌利、化合物178和克霉唑、化合物178和王铜、化合物178和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物178和赛座灭、化合物178和环氟菌胺、化合物178和霜脲氰、化合物178和环唑醇、化合物178和嘧菌环胺、化合物178和抑菌灵、化合物178和双氯氰菌胺、化合物178和哒菌清、化合物178和氯硝胺、化合物178和乙霉威、化合物178和恶醚唑、化合物178和二氟林、化合物178和甲菌定、化合物178和烯酰吗啉、化合物178和醚菌胺、化合物178和烯唑醇、化合物178和烯唑醇-M、化合物178和敌螨普、化合物178和二噻农、化合物178和十二环吗啉、化合物178和多果定、化合物178和敌瘟磷、化合物178和烯肟菌酯、化合物178和氟环唑、化合物178和噻唑菌胺、化合物178和土菌灵、化合物178和唑菌酮、化合物178和咪唑菌酮、化合物178和氯苯嘧啶醇、化合物178和腈苯唑、化合物178和甲呋酰苯胺、化合物178和环酰菌胺、化合物178和氰菌胺、化合物178和拌种咯、化合物178和苯锈啶、化合物178和丁苯吗啉、化合物178和三苯基乙酸锡、化合物178和三苯基氯化锡、化合物178和三苯基氢氧化锡、化合物178和福美铁、化合物178和嘧菌腙、化合物178和氟啶胺、化合物178和咯菌腈、化合物178和氟酰菌胺、化合物178和氟吗啉、化合物178和氟吡菌胺、化合物178和氟吡菌酰胺、化合物178和氟酰亚胺、化合物178和氟嘧菌酯、化合物178和氟喹唑、化合物178和氟硅唑、化合物178和磺菌胺、化合物178和氟酰胺、化合物178和粉唑醇、化合物178和灭菌丹、化合物178和三乙膦酸铝、化合物178和麦穗宁、化合物178和呋霜灵、化合物178和福拉比、化合物178和己唑醇、化合物178和恶霉灵、化合物178和克热净、化合物178和抑霉唑、化合物178和酰胺唑、化合物178和双胍辛胺、化合物178和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物178和种菌唑、化合物178和异稻瘟净、化合物178和异菌脲、化合物178和缬霉威、化合物178和稻瘟灵、化合物178和isopyrazam、化合物178和异噻菌胺、化合物178和春雷霉素、化合物178和克收欣、化合物178和代森锰锌、化合物178和双炔酰菌胺、化合物178和代森锰、化合物178和灭锈胺、化合物178和消螨普、化合物178和甲霜灵、化合物178和高效甲霜灵、化合物178和叶菌唑、化合物178和磺菌威、化合物178和代森联、化合物178和苯氧菌胺、化合物178和灭派林、化合物178和苯菌酮、化合物178和腈菌唑、化合物178和奈替芬、化合物178和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物178和氟苯嘧啶醇、化合物178和辛噻酮、化合物178和呋酰胺、化合物178和肟醚菌胺、化合物178和恶霜灵、化合物178和喹酸、化合物178和咪唑、化合物178和氧化萎锈灵、化合物178和氧四环素、化合物178和戊菌唑、化合物178和戊菌隆、化合物178和吡噻菌胺、化合物178和稻瘟酯、化合物178和亚磷酸及其盐、化合物178和苯酞、化合物178和氟吡菌胺、化合物178和啶氧菌酯、化合物178和粉病灵、化合物178和多抗霉素、化合物178和烯丙异噻唑、化合物178和咪鲜安、化合物178和腐霉利、化合物178和霜霉威、化合物178和霜霉威-盐酸盐、化合物178和丙环唑、化合物178和丙森锌、化合物178和丙氧喹啉、化合物178和丙硫菌唑、化合物178和唑菌胺酯、化合物178和白粉松、化合物178和pyribencarb、化合物178和啶斑肟、化合物178和嘧霉胺、化合物178和硝吡咯菌素、化合物178和咯喹酮、化合物178和灭螨猛、化合物178和快诺芬、化合物178和五氯硝基苯、化合物178和硅噻菌胺、化合物178和硅氟唑、化合物178和螺环菌胺、化合物178和链霉素、化合物178和硫、化合物178和戊唑醇、化合物178和克枯烂、化合物178和四氯硝基苯、化合物178和特比萘芬、化合物178和氟醚唑、化合物178和噻苯哒唑、化合物178和噻呋灭、化合物178和托布津、化合物178和甲基硫菌灵、化合物178和二硫四甲秋兰姆、化合物178和噻酰菌胺、化合物178和甲基立枯磷、化合物178和甲苯氟磺胺、化合物178和三唑酮、化合物178和三唑醇、化合物178和唑菌嗪、化合物178和三环唑、化合物178和十三吗啉、化合物178和氟菌唑、化合物178和三环唑、化合物178和肟菌酯、化合物178和嗪氨灵、化合物178和灭菌唑、化合物178和烯效唑、化合物178和井冈霉素、化合物178和霜霉灭、化合物178和乙烯菌核利、化合物178和代森锌、化合物178和福美锌、化合物178和苯酰菌胺、化合物178和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物178和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物178和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物178和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物178和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物178和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物178和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物178和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物178和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物178和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物178和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物178和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物178和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物214和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物214和杀螟丹、化合物214和吲唑磺菌胺、化合物214和敌菌灵、化合物214和戊环唑、化合物214和嘧菌酯、化合物214和苯霜灵、化合物214和高效苯霜灵、化合物214和麦锈灵、化合物214和苯菌灵、化合物214和苯噻菌胺、化合物214和苯噻菌胺-异丙基、化合物214和哒菌酮、化合物214和乐杀螨、化合物214和联苯、化合物214和双苯三唑醇、化合物214和bixafen、化合物214和杀稻瘟菌素-S、化合物214和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物214和啶酰菌胺、化合物214和糠菌唑、化合物214和乙嘧酚磺酸酯、化合物214和萎锈灵、化合物214和环丙酰菌胺、化合物214和敌菌丹、化合物214和克菌丹、化合物214和多菌灵、化合物214和地茂散、化合物214和百菌清、化合物214和乙菌利、化合物214和克霉唑、化合物214和王铜、化合物214和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物214和赛座灭、化合物214和环氟菌胺、化合物214和霜脲氰、化合物214和环唑醇、化合物214和嘧菌环胺、化合物214和抑菌灵、化合物214和双氯氰菌胺、化合物214和哒菌清、化合物214和氯硝胺、化合物214和乙霉威、化合物214和恶醚唑、化合物214和二氟林、化合物214和甲菌定、化合物214和烯酰吗啉、化合物214和醚菌胺、化合物214和烯唑醇、化合物214和烯唑醇-M、化合物214和敌螨普、化合物214和二噻农、化合物214和十二环吗啉、化合物214和多果定、化合物214和敌瘟磷、化合物214和烯肟菌酯、化合物214和氟环唑、化合物214和噻唑菌胺、化合物214和土菌灵、化合物214和唑菌酮、化合物214和咪唑菌酮、化合物214和氯苯嘧啶醇、化合物214和腈苯唑、化合物214和甲呋酰苯胺、化合物214和环酰菌胺、化合物214和氰菌胺、化合物214和拌种咯、化合物214和苯锈啶、化合物214和丁苯吗啉、化合物214和三苯基乙酸锡、化合物214和三苯基氯化锡、化合物214和三苯基氢氧化锡、化合物214和福美铁、化合物214和嘧菌腙、化合物214和氟啶胺、化合物214和咯菌腈、化合物214和氟酰菌胺、化合物214和氟吗啉、化合物214和氟吡菌胺、化合物214和氟吡菌酰胺、化合物214和氟酰亚胺、化合物214和氟嘧菌酯、化合物214和氟喹唑、化合物214和氟硅唑、化合物214和磺菌胺、化合物214和氟酰胺、化合物214和粉唑醇、化合物214和灭菌丹、化合物214和三乙膦酸铝、化合物214和麦穗宁、化合物214和呋霜灵、化合物214和福拉比、化合物214和己唑醇、化合物214和恶霉灵、化合物214和克热净、化合物214和抑霉唑、化合物214和酰胺唑、化合物214和双胍辛胺、化合物214和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物214和种菌唑、化合物214和异稻瘟净、化合物214和异菌脲、化合物214和缬霉威、化合物214和稻瘟灵、化合物214和isopyrazam、化合物214和异噻菌胺、化合物214和春雷霉素、化合物214和克收欣、化合物214和代森锰锌、化合物214和双炔酰菌胺、化合物214和代森锰、化合物214和灭锈胺、化合物214和消螨普、化合物214和甲霜灵、化合物214和高效甲霜灵、化合物214和叶菌唑、化合物214和磺菌威、化合物214和代森联、化合物214和苯氧菌胺、化合物214和灭派林、化合物214和苯菌酮、化合物214和腈菌唑、化合物214和奈替芬、化合物214和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物214和氟苯嘧啶醇、化合物214和辛噻酮、化合物214和呋酰胺、化合物214和肟醚菌胺、化合物214和恶霜灵、化合物214和喹酸、化合物214和咪唑、化合物214和氧化萎锈灵、化合物214和氧四环素、化合物214和戊菌唑、化合物214和戊菌隆、化合物214和吡噻菌胺、化合物214和稻瘟酯、化合物214和亚磷酸及其盐、化合物214和苯酞、化合物214和氟吡菌胺、化合物214和啶氧菌酯、化合物214和粉病灵、化合物214和多抗霉素、化合物214和烯丙异噻唑、化合物214和咪鲜安、化合物214和腐霉利、化合物214和霜霉威、化合物214和霜霉威-盐酸盐、化合物214和丙环唑、化合物214和丙森锌、化合物214和丙氧喹啉、化合物214和丙硫菌唑、化合物214和唑菌胺酯、化合物214和白粉松、化合物214和pyribencarb、化合物214和啶斑肟、化合物214和嘧霉胺、化合物214和硝吡咯菌素、化合物214和咯喹酮、化合物214和灭螨猛、化合物214和快诺芬、化合物214和五氯硝基苯、化合物214和硅噻菌胺、化合物214和硅氟唑、化合物214和螺环菌胺、化合物214和链霉素、化合物214和硫、化合物214和戊唑醇、化合物214和克枯烂、化合物214和四氯硝基苯、化合物214和特比萘芬、化合物214和氟醚唑、化合物214和噻苯哒唑、化合物214和噻呋灭、化合物214和托布津、化合物214和甲基硫菌灵、化合物214和二硫四甲秋兰姆、化合物214和噻酰菌胺、化合物214和甲基立枯磷、化合物214和甲苯氟磺胺、化合物214和三唑酮、化合物214和三唑醇、化合物214和唑菌嗪、化合物214和三环唑、化合物214和十三吗啉、化合物214和氟菌唑、化合物214和三环唑、化合物214和肟菌酯、化合物214和嗪氨灵、化合物214和灭菌唑、化合物214和烯效唑、化合物214和井冈霉素、化合物214和霜霉灭、化合物214和乙烯菌核利、化合物214和代森锌、化合物214和福美锌、化合物214和苯酰菌胺、化合物214和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物214和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物214和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物214和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物214和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物214和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物214和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物214和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物214和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物214和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物214和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物214和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物214和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物220和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物220和杀螟丹、化合物220和吲唑磺菌胺、化合物220和敌菌灵、化合物220和戊环唑、化合物220和嘧菌酯、化合物220和苯霜灵、化合物220和高效苯霜灵、化合物220和麦锈灵、化合物220和苯菌灵、化合物220和苯噻菌胺、化合物220和苯噻菌胺-异丙基、化合物220和哒菌酮、化合物220和乐杀螨、化合物220和联苯、化合物220和双苯三唑醇、化合物220和bixafen、化合物220和杀稻瘟菌素-S、化合物220和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物220和啶酰菌胺、化合物220和糠菌唑、化合物220和乙嘧酚磺酸酯、化合物220和萎锈灵、化合物220和环丙酰菌胺、化合物220和敌菌丹、化合物220和克菌丹、化合物220和多菌灵、化合物220和地茂散、化合物220和百菌清、化合物220和乙菌利、化合物220和克霉唑、化合物220和王铜、化合物220和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物220和赛座灭、化合物220和环氟菌胺、化合物220和霜脲氰、化合物220和环唑醇、化合物220和嘧菌环胺、化合物220和抑菌灵、化合物220和双氯氰菌胺、化合物220和哒菌清、化合物220和氯硝胺、化合物220和乙霉威、化合物220和恶醚唑、化合物220和二氟林、化合物220和甲菌定、化合物220和烯酰吗啉、化合物220和醚菌胺、化合物220和烯唑醇、化合物220和烯唑醇-M、化合物220和敌螨普、化合物220和二噻农、化合物220和十二环吗啉、化合物220和多果定、化合物220和敌瘟磷、化合物220和烯肟菌酯、化合物220和氟环唑、化合物220和噻唑菌胺、化合物220和土菌灵、化合物220和唑菌酮、化合物220和咪唑菌酮、化合物220和氯苯嘧啶醇、化合物220和腈苯唑、化合物220和甲呋酰苯胺、化合物220和环酰菌胺、化合物220和氰菌胺、化合物220和拌种咯、化合物220和苯锈啶、化合物220和丁苯吗啉、化合物220和三苯基乙酸锡、化合物220和三苯基氯化锡、化合物220和三苯基氢氧化锡、化合物220和福美铁、化合物220和嘧菌腙、化合物220和氟啶胺、化合物220和咯菌腈、化合物220和氟酰菌胺、化合物220和氟吗啉、化合物220和氟吡菌胺、化合物220和氟吡菌酰胺、化合物220和氟酰亚胺、化合物220和氟嘧菌酯、化合物220和氟喹唑、化合物220和氟硅唑、化合物220和磺菌胺、化合物220和氟酰胺、化合物220和粉唑醇、化合物220和灭菌丹、化合物220和三乙膦酸铝、化合物220和麦穗宁、化合物220和呋霜灵、化合物220和福拉比、化合物220和己唑醇、化合物220和恶霉灵、化合物220和克热净、化合物220和抑霉唑、化合物220和酰胺唑、化合物220和双胍辛胺、化合物220和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物220和种菌唑、化合物220和异稻瘟净、化合物220和异菌脲、化合物220和缬霉威、化合物220和稻瘟灵、化合物220和isopyrazam、化合物220和异噻菌胺、化合物220和春雷霉素、化合物220和克收欣、化合物220和代森锰锌、化合物220和双炔酰菌胺、化合物220和代森锰、化合物220和灭锈胺、化合物220和消螨普、化合物220和甲霜灵、化合物220和高效甲霜灵、化合物220和叶菌唑、化合物220和磺菌威、化合物220和代森联、化合物220和苯氧菌胺、化合物220和灭派林、化合物220和苯菌酮、化合物220和腈菌唑、化合物220和奈替芬、化合物220和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物220和氟苯嘧啶醇、化合物220和辛噻酮、化合物220和呋酰胺、化合物220和肟醚菌胺、化合物220和恶霜灵、化合物220和喹酸、化合物220和咪唑、化合物220和氧化萎锈灵、化合物220和氧四环素、化合物220和戊菌唑、化合物220和戊菌隆、化合物220和吡噻菌胺、化合物220和稻瘟酯、化合物220和亚磷酸及其盐、化合物220和苯酞、化合物220和氟吡菌胺、化合物220和啶氧菌酯、化合物220和粉病灵、化合物220和多抗霉素、化合物220和烯丙异噻唑、化合物220和咪鲜安、化合物220和腐霉利、化合物220和霜霉威、化合物220和霜霉威-盐酸盐、化合物220和丙环唑、化合物220和丙森锌、化合物220和丙氧喹啉、化合物220和丙硫菌唑、化合物220和唑菌胺酯、化合物220和白粉松、化合物220和pyribencarb、化合物220和啶斑肟、化合物220和嘧霉胺、化合物220和硝吡咯菌素、化合物220和咯喹酮、化合物220和灭螨猛、化合物220和快诺芬、化合物220和五氯硝基苯、化合物220和硅噻菌胺、化合物220和硅氟唑、化合物220和螺环菌胺、化合物220和链霉素、化合物220和硫、化合物220和戊唑醇、化合物220和克枯烂、化合物220和四氯硝基苯、化合物220和特比萘芬、化合物220和氟醚唑、化合物220和噻苯哒唑、化合物220和噻呋灭、化合物220和托布津、化合物220和甲基硫菌灵、化合物220和二硫四甲秋兰姆、化合物220和噻酰菌胺、化合物220和甲基立枯磷、化合物220和甲苯氟磺胺、化合物220和三唑酮、化合物220和三唑醇、化合物220和唑菌嗪、化合物220和三环唑、化合物220和十三吗啉、化合物220和氟菌唑、化合物220和三环唑、化合物220和肟菌酯、化合物220和嗪氨灵、化合物220和灭菌唑、化合物220和烯效唑、化合物220和井冈霉素、化合物220和霜霉灭、化合物220和乙烯菌核利、化合物220和代森锌、化合物220和福美锌、化合物220和苯酰菌胺、化合物220和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物220和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物220和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物220和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物220和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物220和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物220和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物220和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物220和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物220和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物220和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物220和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物220和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物225和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物225和杀螟丹、化合物225和吲唑磺菌胺、化合物225和敌菌灵、化合物225和戊环唑、化合物225和嘧菌酯、化合物225和苯霜灵、化合物225和高效苯霜灵、化合物225和麦锈灵、化合物225和苯菌灵、化合物225和苯噻菌胺、化合物225和苯噻菌胺-异丙基、化合物225和哒菌酮、化合物225和乐杀螨、化合物225和联苯、化合物225和双苯三唑醇、化合物225和bixafen、化合物225和杀稻瘟菌素-S、化合物225和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物225和啶酰菌胺、化合物225和糠菌唑、化合物225和乙嘧酚磺酸酯、化合物225和萎锈灵、化合物225和环丙酰菌胺、化合物225和敌菌丹、化合物225和克菌丹、化合物225和多菌灵、化合物225和地茂散、化合物225和百菌清、化合物225和乙菌利、化合物225和克霉唑、化合物225和王铜、化合物225和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物225和赛座灭、化合物225和环氟菌胺、化合物225和霜脲氰、化合物225和环唑醇、化合物225和嘧菌环胺、化合物225和抑菌灵、化合物225和双氯氰菌胺、化合物225和哒菌清、化合物225和氯硝胺、化合物225和乙霉威、化合物225和恶醚唑、化合物225和二氟林、化合物225和甲菌定、化合物225和烯酰吗啉、化合物225和醚菌胺、化合物225和烯唑醇、化合物225和烯唑醇-M、化合物225和敌螨普、化合物225和二噻农、化合物225和十二环吗啉、化合物225和多果定、化合物225和敌瘟磷、化合物225和烯肟菌酯、化合物225和氟环唑、化合物225和噻唑菌胺、化合物225和土菌灵、化合物225和唑菌酮、化合物225和咪唑菌酮、化合物225和氯苯嘧啶醇、化合物225和腈苯唑、化合物225和甲呋酰苯胺、化合物225和环酰菌胺、化合物225和氰菌胺、化合物225和拌种咯、化合物225和苯锈啶、化合物225和丁苯吗啉、化合物225和三苯基乙酸锡、化合物225和三苯基氯化锡、化合物225和三苯基氢氧化锡、化合物225和福美铁、化合物225和嘧菌腙、化合物225和氟啶胺、化合物225和咯菌腈、化合物225和氟酰菌胺、化合物225和氟吗啉、化合物225和氟吡菌胺、化合物225和氟吡菌酰胺、化合物225和氟酰亚胺、化合物225和氟嘧菌酯、化合物225和氟喹唑、化合物225和氟硅唑、化合物225和磺菌胺、化合物225和氟酰胺、化合物225和粉唑醇、化合物225和灭菌丹、化合物225和三乙膦酸铝、化合物225和麦穗宁、化合物225和呋霜灵、化合物225和福拉比、化合物225和己唑醇、化合物225和恶霉灵、化合物225和克热净、化合物225和抑霉唑、化合物225和酰胺唑、化合物225和双胍辛胺、化合物225和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物225和种菌唑、化合物225和异稻瘟净、化合物225和异菌脲、化合物225和缬霉威、化合物225和稻瘟灵、化合物225和isopyrazam、化合物225和异噻菌胺、化合物225和春雷霉素、化合物225和克收欣、化合物225和代森锰锌、化合物225和双炔酰菌胺、化合物225和代森锰、化合物225和灭锈胺、化合物225和消螨普、化合物225和甲霜灵、化合物225和高效甲霜灵、化合物225和叶菌唑、化合物225和磺菌威、化合物225和代森联、化合物225和苯氧菌胺、化合物225和灭派林、化合物225和苯菌酮、化合物225和腈菌唑、化合物225和奈替芬、化合物225和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物225和氟苯嘧啶醇、化合物225和辛噻酮、化合物225和呋酰胺、化合物225和肟醚菌胺、化合物225和恶霜灵、化合物225和喹酸、化合物225和咪唑、化合物225和氧化萎锈灵、化合物225和氧四环素、化合物225和戊菌唑、化合物225和戊菌隆、化合物225和吡噻菌胺、化合物225和稻瘟酯、化合物225和亚磷酸及其盐、化合物225和苯酞、化合物225和氟吡菌胺、化合物225和啶氧菌酯、化合物225和粉病灵、化合物225和多抗霉素、化合物225和烯丙异噻唑、化合物225和咪鲜安、化合物225和腐霉利、化合物225和霜霉威、化合物225和霜霉威-盐酸盐、化合物225和丙环唑、化合物225和丙森锌、化合物225和丙氧喹啉、化合物225和丙硫菌唑、化合物225和唑菌胺酯、化合物225和白粉松、化合物225和pyribencarb、化合物225和啶斑肟、化合物225和嘧霉胺、化合物225和硝吡咯菌素、化合物225和咯喹酮、化合物225和灭螨猛、化合物225和快诺芬、化合物225和五氯硝基苯、化合物225和硅噻菌胺、化合物225和硅氟唑、化合物225和螺环菌胺、化合物225和链霉素、化合物225和硫、化合物225和戊唑醇、化合物225和克枯烂、化合物225和四氯硝基苯、化合物225和特比萘芬、化合物225和氟醚唑、化合物225和噻苯哒唑、化合物225和噻呋灭、化合物225和托布津、化合物225和甲基硫菌灵、化合物225和二硫四甲秋兰姆、化合物225和噻酰菌胺、化合物225和甲基立枯磷、化合物225和甲苯氟磺胺、化合物225和三唑酮、化合物225和三唑醇、化合物225和唑菌嗪、化合物225和三环唑、化合物225和十三吗啉、化合物225和氟菌唑、化合物225和三环唑、化合物225和肟菌酯、化合物225和嗪氨灵、化合物225和灭菌唑、化合物225和烯效唑、化合物225和井冈霉素、化合物225和霜霉灭、化合物225和乙烯菌核利、化合物225和代森锌、化合物225和福美锌、化合物225和苯酰菌胺、化合物225和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物225和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物225和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物225和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物225和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物225和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物225和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物225和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物225和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物225和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物225和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物225和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物225和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物265和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物265和杀螟丹、化合物265和吲唑磺菌胺、化合物265和敌菌灵、化合物265和戊环唑、化合物265和嘧菌酯、化合物265和苯霜灵、化合物265和高效苯霜灵、化合物265和麦锈灵、化合物265和苯菌灵、化合物265和苯噻菌胺、化合物265和苯噻菌胺-异丙基、化合物265和哒菌酮、化合物265和乐杀螨、化合物265和联苯、化合物265和双苯三唑醇、化合物265和bixafen、化合物265和杀稻瘟菌素-S、化合物265和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物265和啶酰菌胺、化合物265和糠菌唑、化合物265和乙嘧酚磺酸酯、化合物265和萎锈灵、化合物265和环丙酰菌胺、化合物265和敌菌丹、化合物265和克菌丹、化合物265和多菌灵、化合物265和地茂散、化合物265和百菌清、化合物265和乙菌利、化合物265和克霉唑、化合物265和王铜、化合物265和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物265和赛座灭、化合物265和环氟菌胺、化合物265和霜脲氰、化合物265和环唑醇、化合物265和嘧菌环胺、化合物265和抑菌灵、化合物265和双氯氰菌胺、化合物265和哒菌清、化合物265和氯硝胺、化合物265和乙霉威、化合物265和恶醚唑、化合物265和二氟林、化合物265和甲菌定、化合物265和烯酰吗啉、化合物265和醚菌胺、化合物265和烯唑醇、化合物265和烯唑醇-M、化合物265和敌螨普、化合物265和二噻农、化合物265和十二环吗啉、化合物265和多果定、化合物265和敌瘟磷、化合物265和烯肟菌酯、化合物265和氟环唑、化合物265和噻唑菌胺、化合物265和土菌灵、化合物265和唑菌酮、化合物265和咪唑菌酮、化合物265和氯苯嘧啶醇、化合物265和腈苯唑、化合物265和甲呋酰苯胺、化合物265和环酰菌胺、化合物265和氰菌胺、化合物265和拌种咯、化合物265和苯锈啶、化合物265和丁苯吗啉、化合物265和三苯基乙酸锡、化合物265和三苯基氯化锡、化合物265和三苯基氢氧化锡、化合物265和福美铁、化合物265和嘧菌腙、化合物265和氟啶胺、化合物265和咯菌腈、化合物265和氟酰菌胺、化合物265和氟吗啉、化合物265和氟吡菌胺、化合物265和氟吡菌酰胺、化合物265和氟酰亚胺、化合物265和氟嘧菌酯、化合物265和氟喹唑、化合物265和氟硅唑、化合物265和磺菌胺、化合物265和氟酰胺、化合物265和粉唑醇、化合物265和灭菌丹、化合物265和三乙膦酸铝、化合物265和麦穗宁、化合物265和呋霜灵、化合物265和福拉比、化合物265和己唑醇、化合物265和恶霉灵、化合物265和克热净、化合物265和抑霉唑、化合物265和酰胺唑、化合物265和双胍辛胺、化合物265和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物265和种菌唑、化合物265和异稻瘟净、化合物265和异菌脲、化合物265和缬霉威、化合物265和稻瘟灵、化合物265和isopyrazam、化合物265和异噻菌胺、化合物265和春雷霉素、化合物265和克收欣、化合物265和代森锰锌、化合物265和双炔酰菌胺、化合物265和代森锰、化合物265和灭锈胺、化合物265和消螨普、化合物265和甲霜灵、化合物265和高效甲霜灵、化合物265和叶菌唑、化合物265和磺菌威、化合物265和代森联、化合物265和苯氧菌胺、化合物265和灭派林、化合物265和苯菌酮、化合物265和腈菌唑、化合物265和奈替芬、化合物265和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物265和氟苯嘧啶醇、化合物265和辛噻酮、化合物265和呋酰胺、化合物265和肟醚菌胺、化合物265和恶霜灵、化合物265和喹酸、化合物265和咪唑、化合物265和氧化萎锈灵、化合物265和氧四环素、化合物265和戊菌唑、化合物265和戊菌隆、化合物265和吡噻菌胺、化合物265和稻瘟酯、化合物265和亚磷酸及其盐、化合物265和苯酞、化合物265和氟吡菌胺、化合物265和啶氧菌酯、化合物265和粉病灵、化合物265和多抗霉素、化合物265和烯丙异噻唑、化合物265和咪鲜安、化合物265和腐霉利、化合物265和霜霉威、化合物265和霜霉威-盐酸盐、化合物265和丙环唑、化合物265和丙森锌、化合物265和丙氧喹啉、化合物265和丙硫菌唑、化合物265和唑菌胺酯、化合物265和白粉松、化合物265和pyribencarb、化合物265和啶斑肟、化合物265和嘧霉胺、化合物265和硝吡咯菌素、化合物265和咯喹酮、化合物265和灭螨猛、化合物265和快诺芬、化合物265和五氯硝基苯、化合物265和硅噻菌胺、化合物265和硅氟唑、化合物265和螺环菌胺、化合物265和链霉素、化合物265和硫、化合物265和戊唑醇、化合物265和克枯烂、化合物265和四氯硝基苯、化合物265和特比萘芬、化合物265和氟醚唑、化合物265和噻苯哒唑、化合物265和噻呋灭、化合物265和托布津、化合物265和甲基硫菌灵、化合物265和二硫四甲秋兰姆、化合物265和噻酰菌胺、化合物265和甲基立枯磷、化合物265和甲苯氟磺胺、化合物265和三唑酮、化合物265和三唑醇、化合物265和唑菌嗪、化合物265和三环唑、化合物265和十三吗啉、化合物265和氟菌唑、化合物265和三环唑、化合物265和肟菌酯、化合物265和嗪氨灵、化合物265和灭菌唑、化合物265和烯效唑、化合物265和井冈霉素、化合物265和霜霉灭、化合物265和乙烯菌核利、化合物265和代森锌、化合物265和福美锌、化合物265和苯酰菌胺、化合物265和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物265和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物265和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物265和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物265和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物265和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物265和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物265和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物265和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物265和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物265和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物265和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物265和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物292和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物292和杀螟丹、化合物292和吲唑磺菌胺、化合物292和敌菌灵、化合物292和戊环唑、化合物292和嘧菌酯、化合物292和苯霜灵、化合物292和高效苯霜灵、化合物292和麦锈灵、化合物292和苯菌灵、化合物292和苯噻菌胺、化合物292和苯噻菌胺-异丙基、化合物292和哒菌酮、化合物292和乐杀螨、化合物292和联苯、化合物292和双苯三唑醇、化合物292和bixafen、化合物292和杀稻瘟菌素-S、化合物292和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物292和啶酰菌胺、化合物292和糠菌唑、化合物292和乙嘧酚磺酸酯、化合物292和萎锈灵、化合物292和环丙酰菌胺、化合物292和敌菌丹、化合物292和克菌丹、化合物292和多菌灵、化合物292和地茂散、化合物292和百菌清、化合物292和乙菌利、化合物292和克霉唑、化合物292和王铜、化合物292和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物292和赛座灭、化合物292和环氟菌胺、化合物292和霜脲氰、化合物292和环唑醇、化合物292和嘧菌环胺、化合物292和抑菌灵、化合物292和双氯氰菌胺、化合物292和哒菌清、化合物292和氯硝胺、化合物292和乙霉威、化合物292和恶醚唑、化合物292和二氟林、化合物292和甲菌定、化合物292和烯酰吗啉、化合物292和醚菌胺、化合物292和烯唑醇、化合物292和烯唑醇-M、化合物292和敌螨普、化合物292和二噻农、化合物292和十二环吗啉、化合物292和多果定、化合物292和敌瘟磷、化合物292和烯肟菌酯、化合物292和氟环唑、化合物292和噻唑菌胺、化合物292和土菌灵、化合物292和唑菌酮、化合物292和咪唑菌酮、化合物292和氯苯嘧啶醇、化合物292和腈苯唑、化合物292和甲呋酰苯胺、化合物292和环酰菌胺、化合物292和氰菌胺、化合物292和拌种咯、化合物292和苯锈啶、化合物292和丁苯吗啉、化合物292和三苯基乙酸锡、化合物292和三苯基氯化锡、化合物292和三苯基氢氧化锡、化合物292和福美铁、化合物292和嘧菌腙、化合物292和氟啶胺、化合物292和咯菌腈、化合物292和氟酰菌胺、化合物292和氟吗啉、化合物292和氟吡菌胺、化合物292和氟吡菌酰胺、化合物292和氟酰亚胺、化合物292和氟嘧菌酯、化合物292和氟喹唑、化合物292和氟硅唑、化合物292和磺菌胺、化合物292和氟酰胺、化合物292和粉唑醇、化合物292和灭菌丹、化合物292和三乙膦酸铝、化合物292和麦穗宁、化合物292和呋霜灵、化合物292和福拉比、化合物292和己唑醇、化合物292和恶霉灵、化合物292和克热净、化合物292和抑霉唑、化合物292和酰胺唑、化合物292和双胍辛胺、化合物292和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物292和种菌唑、化合物292和异稻瘟净、化合物292和异菌脲、化合物292和缬霉威、化合物292和稻瘟灵、化合物292和isopyrazam、化合物292和异噻菌胺、化合物292和春雷霉素、化合物292和克收欣、化合物292和代森锰锌、化合物292和双炔酰菌胺、化合物292和代森锰、化合物292和灭锈胺、化合物292和消螨普、化合物292和甲霜灵、化合物292和高效甲霜灵、化合物292和叶菌唑、化合物292和磺菌威、化合物292和代森联、化合物292和苯氧菌胺、化合物292和灭派林、化合物292和苯菌酮、化合物292和腈菌唑、化合物292和奈替芬、化合物292和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物292和氟苯嘧啶醇、化合物292和辛噻酮、化合物292和呋酰胺、化合物292和肟醚菌胺、化合物292和恶霜灵、化合物292和喹酸、化合物292和咪唑、化合物292和氧化萎锈灵、化合物292和氧四环素、化合物292和戊菌唑、化合物292和戊菌隆、化合物292和吡噻菌胺、化合物292和稻瘟酯、化合物292和亚磷酸及其盐、化合物292和苯酞、化合物292和氟吡菌胺、化合物292和啶氧菌酯、化合物292和粉病灵、化合物292和多抗霉素、化合物292和烯丙异噻唑、化合物292和咪鲜安、化合物292和腐霉利、化合物292和霜霉威、化合物292和霜霉威-盐酸盐、化合物292和丙环唑、化合物292和丙森锌、化合物292和丙氧喹啉、化合物292和丙硫菌唑、化合物292和唑菌胺酯、化合物292和白粉松、化合物292和pyribencarb、化合物292和啶斑肟、化合物292和嘧霉胺、化合物292和硝吡咯菌素、化合物292和咯喹酮、化合物292和灭螨猛、化合物292和快诺芬、化合物292和五氯硝基苯、化合物292和硅噻菌胺、化合物292和硅氟唑、化合物292和螺环菌胺、化合物292和链霉素、化合物292和硫、化合物292和戊唑醇、化合物292和克枯烂、化合物292和四氯硝基苯、化合物292和特比萘芬、化合物292和氟醚唑、化合物292和噻苯哒唑、化合物292和噻呋灭、化合物292和托布津、化合物292和甲基硫菌灵、化合物292和二硫四甲秋兰姆、化合物292和噻酰菌胺、化合物292和甲基立枯磷、化合物292和甲苯氟磺胺、化合物292和三唑酮、化合物292和三唑醇、化合物292和唑菌嗪、化合物292和三环唑、化合物292和十三吗啉、化合物292和氟菌唑、化合物292和三环唑、化合物292和肟菌酯、化合物292和嗪氨灵、化合物292和灭菌唑、化合物292和烯效唑、化合物292和井冈霉素、化合物292和霜霉灭、化合物292和乙烯菌核利、化合物292和代森锌、化合物292和福美锌、化合物292和苯酰菌胺、化合物292和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物292和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物292和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物292和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物292和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物292和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物292和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物292和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物292和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物292和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物292和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物292和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物292和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物342和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物342和杀螟丹、化合物342和吲唑磺菌胺、化合物342和敌菌灵、化合物342和戊环唑、化合物342和嘧菌酯、化合物342和苯霜灵、化合物342和高效苯霜灵、化合物342和麦锈灵、化合物342和苯菌灵、化合物342和苯噻菌胺、化合物342和苯噻菌胺-异丙基、化合物342和哒菌酮、化合物342和乐杀螨、化合物342和联苯、化合物342和双苯三唑醇、化合物342和bixafen、化合物342和杀稻瘟菌素-S、化合物342和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物342和啶酰菌胺、化合物342和糠菌唑、化合物342和乙嘧酚磺酸酯、化合物342和萎锈灵、化合物342和环丙酰菌胺、化合物342和敌菌丹、化合物342和克菌丹、化合物342和多菌灵、化合物342和地茂散、化合物342和百菌清、化合物342和乙菌利、化合物342和克霉唑、化合物342和王铜、化合物342和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物342和赛座灭、化合物342和环氟菌胺、化合物342和霜脲氰、化合物342和环唑醇、化合物342和嘧菌环胺、化合物342和抑菌灵、化合物342和双氯氰菌胺、化合物342和哒菌清、化合物342和氯硝胺、化合物342和乙霉威、化合物342和恶醚唑、化合物342和二氟林、化合物342和甲菌定、化合物342和烯酰吗啉、化合物342和醚菌胺、化合物342和烯唑醇、化合物342和烯唑醇-M、化合物342和敌螨普、化合物342和二噻农、化合物342和十二环吗啉、化合物342和多果定、化合物342和敌瘟磷、化合物342和烯肟菌酯、化合物342和氟环唑、化合物342和噻唑菌胺、化合物342和土菌灵、化合物342和唑菌酮、化合物342和咪唑菌酮、化合物342和氯苯嘧啶醇、化合物342和腈苯唑、化合物342和甲呋酰苯胺、化合物342和环酰菌胺、化合物342和氰菌胺、化合物342和拌种咯、化合物342和苯锈啶、化合物342和丁苯吗啉、化合物342和三苯基乙酸锡、化合物342和三苯基氯化锡、化合物342和三苯基氢氧化锡、化合物342和福美铁、化合物342和嘧菌腙、化合物342和氟啶胺、化合物342和咯菌腈、化合物342和氟酰菌胺、化合物342和氟吗啉、化合物342和氟吡菌胺、化合物342和氟吡菌酰胺、化合物342和氟酰亚胺、化合物342和氟嘧菌酯、化合物342和氟喹唑、化合物342和氟硅唑、化合物342和磺菌胺、化合物342和氟酰胺、化合物342和粉唑醇、化合物342和灭菌丹、化合物342和三乙膦酸铝、化合物342和麦穗宁、化合物342和呋霜灵、化合物342和福拉比、化合物342和己唑醇、化合物342和恶霉灵、化合物342和克热净、化合物342和抑霉唑、化合物342和酰胺唑、化合物342和双胍辛胺、化合物342和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物342和种菌唑、化合物342和异稻瘟净、化合物342和异菌脲、化合物342和缬霉威、化合物342和稻瘟灵、化合物342和isopyrazam、化合物342和异噻菌胺、化合物342和春雷霉素、化合物342和克收欣、化合物342和代森锰锌、化合物342和双炔酰菌胺、化合物342和代森锰、化合物342和灭锈胺、化合物342和消螨普、化合物342和甲霜灵、化合物342和高效甲霜灵、化合物342和叶菌唑、化合物342和磺菌威、化合物342和代森联、化合物342和苯氧菌胺、化合物342和灭派林、化合物342和苯菌酮、化合物342和腈菌唑、化合物342和奈替芬、化合物342和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物342和氟苯嘧啶醇、化合物342和辛噻酮、化合物342和呋酰胺、化合物342和肟醚菌胺、化合物342和恶霜灵、化合物342和喹酸、化合物342和咪唑、化合物342和氧化萎锈灵、化合物342和氧四环素、化合物342和戊菌唑、化合物342和戊菌隆、化合物342和吡噻菌胺、化合物342和稻瘟酯、化合物342和亚磷酸及其盐、化合物342和苯酞、化合物342和氟吡菌胺、化合物342和啶氧菌酯、化合物342和粉病灵、化合物342和多抗霉素、化合物342和烯丙异噻唑、化合物342和咪鲜安、化合物342和腐霉利、化合物342和霜霉威、化合物342和霜霉威-盐酸盐、化合物342和丙环唑、化合物342和丙森锌、化合物342和丙氧喹啉、化合物342和丙硫菌唑、化合物342和唑菌胺酯、化合物342和白粉松、化合物342和pyribencarb、化合物342和啶斑肟、化合物342和嘧霉胺、化合物342和硝吡咯菌素、化合物342和咯喹酮、化合物342和灭螨猛、化合物342和快诺芬、化合物342和五氯硝基苯、化合物342和硅噻菌胺、化合物342和硅氟唑、化合物342和螺环菌胺、化合物342和链霉素、化合物342和硫、化合物342和戊唑醇、化合物342和克枯烂、化合物342和四氯硝基苯、化合物342和特比萘芬、化合物342和氟醚唑、化合物342和噻苯哒唑、化合物342和噻呋灭、化合物342和托布津、化合物342和甲基硫菌灵、化合物342和二硫四甲秋兰姆、化合物342和噻酰菌胺、化合物342和甲基立枯磷、化合物342和甲苯氟磺胺、化合物342和三唑酮、化合物342和三唑醇、化合物342和唑菌嗪、化合物342和三环唑、化合物342和十三吗啉、化合物342和氟菌唑、化合物342和三环唑、化合物342和肟菌酯、化合物342和嗪氨灵、化合物342和灭菌唑、化合物342和烯效唑、化合物342和井冈霉素、化合物342和霜霉灭、化合物342和乙烯菌核利、化合物342和代森锌、化合物342和福美锌、化合物342和苯酰菌胺、化合物342和5-氯-6-bixafen，化合物391和杀稻瘟菌素-S、化合物391和波尔多液波尔多液(三元硫酸铜)、化合物391和(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物342和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物342和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物342和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物342和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物342和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物342和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物342和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物342和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物342和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物342和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物342和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物342和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物391和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物391和杀螟丹、化合物391和吲唑磺菌胺、化合物391和敌菌灵、化合物391和戊环唑、化合物391和嘧菌酯、化合物391和苯霜灵、化合物391和高效苯霜灵、化合物391和麦锈灵、化合物391和苯菌灵、化合物391和苯噻菌胺、化合物391和苯噻菌胺-异丙基、化合物391和哒菌酮、化合物391和乐杀螨、化合物391和联苯、化合物391和双苯三唑醇、化合物391和硫酸根)，化合物391和啶酰菌胺、化合物391和糠菌唑、化合物391和乙嘧酚磺酸酯、化合物391和萎锈灵、化合物391和环丙酰菌胺、化合物391和敌菌丹、化合物391和克菌丹、化合物391和多菌灵、化合物391和地茂散、化合物391和百菌清、化合物391和乙菌利、化合物391和克霉唑、化合物391和王铜、化合物391和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物391和赛座灭、化合物391和环氟菌胺、化合物391和霜脲氰、化合物391和环唑醇、化合物391和嘧菌环胺、化合物391和抑菌灵、化合物391和双氯氰菌胺、化合物391和哒菌清、化合物391和氯硝胺、化合物391和乙霉威、化合物391和恶醚唑、化合物391和二氟林、化合物391和甲菌定、化合物391和烯酰吗啉、化合物391和醚菌胺、化合物391和烯唑醇、化合物391和烯唑醇-M、化合物391和敌螨普、化合物391和二噻农、化合物391和十二环吗啉、化合物391和多果定、化合物391和敌瘟磷、化合物391和烯肟菌酯、化合物391和氟环唑、化合物391和噻唑菌胺、化合物391和土菌灵、化合物391和唑菌酮、化合物391和咪唑菌酮、化合物391和氯苯嘧啶醇、化合物391和腈苯唑、化合物391和甲呋酰苯胺、化合物391和环酰菌胺、化合物391和氰菌胺、化合物391和拌种咯、化合物391和苯锈啶、化合物391和丁苯吗啉、化合物391和三苯基乙酸锡、化合物391和三苯基氯化锡、化合物391和三苯基氢氧化锡、化合物391和福美铁、化合物391和嘧菌腙、化合物391和氟啶胺、化合物391和咯菌腈、化合物391和氟酰菌胺、化合物391和氟吗啉、化合物391和氟吡菌胺、化合物391和氟吡菌酰胺、化合物391和氟酰亚胺、化合物391和氟嘧菌酯、化合物391和氟喹唑、化合物391和氟硅唑、化合物391和磺菌胺、化合物391和氟酰胺、化合物391和粉唑醇、化合物391和灭菌丹、化合物391和三乙膦酸铝、化合物391和麦穗宁、化合物391和呋霜灵、化合物391和福拉比、化合物391和己唑醇、化合物391和恶霉灵、化合物391和克热净、化合物391和抑霉唑、化合物391和酰胺唑、化合物391和双胍辛胺、化合物391和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物391和种菌唑、化合物391和异稻瘟净、化合物391和异菌脲、化合物391和缬霉威、化合物391和稻瘟灵、化合物391和isopyrazam、化合物391和异噻菌胺、化合物391和春雷霉素、化合物391和克收欣、化合物391和代森锰锌、化合物391和双炔酰菌胺、化合物391和代森锰、化合物391和灭锈胺、化合物391和消螨普、化合物391和甲霜灵、化合物391和高效甲霜灵、化合物391和叶菌唑、化合物391和磺菌威、化合物391和代森联、化合物391和苯氧菌胺、化合物391和灭派林、化合物391和苯菌酮、化合物391和腈菌唑、化合物391和奈替芬、化合物391和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物391和氟苯嘧啶醇、化合物391和辛噻酮、化合物391和呋酰胺、化合物391和肟醚菌胺、化合物391和恶霜灵、化合物391和喹酸、化合物391和咪唑、化合物391和氧化萎锈灵、化合物391和氧四环素、化合物391和戊菌唑、化合物391和戊菌隆、化合物391和吡噻菌胺、化合物391和稻瘟酯、化合物391和亚磷酸及其盐、化合物391和苯酞、化合物391和氟吡菌胺、化合物391和啶氧菌酯、化合物391和粉病灵、化合物391和多抗霉素、化合物391和烯丙异噻唑、化合物391和咪鲜安、化合物391和腐霉利、化合物391和霜霉威、化合物391和霜霉威-盐酸盐、化合物391和丙环唑、化合物391和丙森锌、化合物391和丙氧喹啉、化合物391和丙硫菌唑、化合物391和唑菌胺酯、化合物391和白粉松、化合物391和pyribencarb、化合物391和啶斑肟、化合物391和嘧霉胺、化合物391和硝吡咯菌素、化合物391和咯喹酮、化合物391和灭螨猛、化合物391和快诺芬、化合物391和五氯硝基苯、化合物391和硅噻菌胺、化合物391和硅氟唑、化合物391和螺环菌胺、化合物391和链霉素、化合物391和硫、化合物391和戊唑醇、化合物391和克枯烂、化合物391和四氯硝基苯、化合物391和特比萘芬、化合物391和氟醚唑、化合物391和噻苯哒唑、化合物391和噻呋灭、化合物391和托布津、化合物391和甲基硫菌灵、化合物391和二硫四甲秋兰姆、化合物391和噻酰菌胺、化合物391和甲基立枯磷、化合物391和甲苯氟磺胺、化合物391和三唑酮、化合物391和三唑醇、化合物391和唑菌嗪、化合物391和三环唑、化合物391和十三吗啉、化合物391和氟菌唑、化合物391和三环唑、化合物391和肟菌酯、化合物391和嗪氨灵、化合物391和灭菌唑、化合物391和烯效唑、化合物391和井冈霉素、化合物391和霜霉灭、化合物391和乙烯菌核利、化合物391和代森锌、化合物391和福美锌、化合物391和苯酰菌胺、化合物391和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物391和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物391和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物391和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物391和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物391和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物391和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物391和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物391和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物391和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物391和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物391和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物391和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物425和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物425和杀螟丹、化合物425和吲唑磺菌胺、化合物425和敌菌灵、化合物425和戊环唑、化合物425和嘧菌酯、化合物425和苯霜灵、化合物425和高效苯霜灵、化合物425和麦锈灵、化合物425和苯菌灵、化合物425和苯噻菌胺、化合物425和苯噻菌胺-异丙基、化合物425和哒菌酮、化合物425和乐杀螨、化合物425和联苯、化合物425和双苯三唑醇、化合物425和bixafen、化合物425和杀稻瘟菌素-S、化合物425和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物425和啶酰菌胺、化合物425和糠菌唑、化合物425和乙嘧酚磺酸酯、化合物425和萎锈灵、化合物425和环丙酰菌胺、化合物425和敌菌丹、化合物425和克菌丹、化合物425和多菌灵、化合物425和地茂散、化合物425和百菌清、化合物425和乙菌利、化合物425和克霉唑、化合物425和王铜、化合物425和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物425和赛座灭、化合物425和环氟菌胺、化合物425和霜脲氰、化合物425和环唑醇、化合物425和嘧菌环胺、化合物425和抑菌灵、化合物425和双氯氰菌胺、化合物425和哒菌清、化合物425和氯硝胺、化合物425和乙霉威、化合物425和恶醚唑、化合物425和二氟林、化合物425和甲菌定、化合物425和烯酰吗啉、化合物425和醚菌胺、化合物425和烯唑醇、化合物425和烯唑醇-M、化合物425和敌螨普、化合物425和二噻农、化合物425和十二环吗啉、化合物425和多果定、化合物425和敌瘟磷、化合物425和烯肟菌酯、化合物425和氟环唑、化合物425和噻唑菌胺、化合物425和土菌灵、化合物425和唑菌酮、化合物425和咪唑菌酮、化合物425和氯苯嘧啶醇、化合物425和腈苯唑、化合物425和甲呋酰苯胺、化合物425和环酰菌胺、化合物425和氰菌胺、化合物425和拌种咯、化合物425和苯锈啶、化合物425和丁苯吗啉、化合物425和三苯基乙酸锡、化合物425和三苯基氯化锡、化合物425和三苯基氢氧化锡、化合物425和福美铁、化合物425和嘧菌腙、化合物425和氟啶胺、化合物425和咯菌腈、化合物425和氟酰菌胺、化合物425和氟吗啉、化合物425和氟吡菌胺、化合物425和氟吡菌酰胺、化合物425和氟酰亚胺、化合物425和氟嘧菌酯、化合物425和氟喹唑、化合物425和氟硅唑、化合物425和磺菌胺、化合物425和氟酰胺、化合物425和粉唑醇、化合物425和灭菌丹、化合物425和三乙膦酸铝、化合物425和麦穗宁、化合物425和呋霜灵、化合物425和福拉比、化合物425和己唑醇、化合物425和恶霉灵、化合物425和克热净、化合物425和抑霉唑、化合物425和酰胺唑、化合物425和双胍辛胺、化合物425和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物425和种菌唑、化合物425和异稻瘟净、化合物425和异菌脲、化合物425和缬霉威、化合物425和稻瘟灵、化合物425和isopyrazam、化合物425和异噻菌胺、化合物425和春雷霉素、化合物425和克收欣、化合物425和代森锰锌、化合物425和双炔酰菌胺、化合物425和代森锰、化合物425和灭锈胺、化合物425和消螨普、化合物425和甲霜灵、化合物425和高效甲霜灵、化合物425和叶菌唑、化合物425和磺菌威、化合物425和代森联、化合物425和苯氧菌胺、化合物425和灭派林、化合物425和苯菌酮、化合物425和腈菌唑、化合物425和奈替芬、化合物425和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物425和氟苯嘧啶醇、化合物425和辛噻酮、化合物425和呋酰胺、化合物425和肟醚菌胺、化合物425和恶霜灵、化合物425和喹酸、化合物425和咪唑、化合物425和氧化萎锈灵、化合物425和氧四环素、化合物425和戊菌唑、化合物425和戊菌隆、化合物425和吡噻菌胺、化合物425和稻瘟酯、化合物425和亚磷酸及其盐、化合物425和苯酞、化合物425和氟吡菌胺、化合物425和啶氧菌酯、化合物425和粉病灵、化合物425和多抗霉素、化合物425和烯丙异噻唑、化合物425和咪鲜安、化合物425和腐霉利、化合物425和霜霉威、化合物425和霜霉威-盐酸盐、化合物425和丙环唑、化合物425和丙森锌、化合物425和丙氧喹啉、化合物425和丙硫菌唑、化合物425和唑菌胺酯、化合物425和白粉松、化合物425和pyribencarb、化合物425和啶斑肟、化合物425和嘧霉胺、化合物425和硝吡咯菌素、化合物425和咯喹酮、化合物425和灭螨猛、化合物425和快诺芬、化合物425和五氯硝基苯、化合物425和硅噻菌胺、化合物425和硅氟唑、化合物425和螺环菌胺、化合物425和链霉素、化合物425和硫、化合物425和戊唑醇、化合物425和克枯烂、化合物425和四氯硝基苯、化合物425和特比萘芬、化合物425和氟醚唑、化合物425和噻苯哒唑、化合物425和噻呋灭、化合物425和托布津、化合物425和甲基硫菌灵、化合物425和二硫四甲秋兰姆、化合物425和噻酰菌胺、化合物425和甲基立枯磷、化合物425和甲苯氟磺胺、化合物425和三唑酮、化合物425和三唑醇、化合物425和唑菌嗪、化合物425和三环唑、化合物425和十三吗啉、化合物425和氟菌唑、化合物425和三环唑、化合物425和肟菌酯、化合物425和嗪氨灵、化合物425和灭菌唑、化合物425和烯效唑、化合物425和井冈霉素、化合物425和霜霉灭、化合物425和乙烯菌核利、化合物425和代森锌、化合物425和福美锌、化合物425和苯酰菌胺、化合物425和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物425和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物425和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物425和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物425和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物425和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物425和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物425和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物425和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物425和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物425和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物425和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物425和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、化合物455和阿拉酸式苯-S-甲基、化合物455和杀螟丹、化合物455和吲唑磺菌胺、化合物455和敌菌灵、化合物455和戊环唑、化合物455和嘧菌酯、化合物455和苯霜灵、化合物455和高效苯霜灵、化合物455和麦锈灵、化合物455和苯菌灵、化合物455和苯噻菌胺、化合物455和苯噻菌胺-异丙基、化合物455和哒菌酮、化合物455和乐杀螨、化合物455和联苯、化合物455和双苯三唑醇、化合物455和bixafen、化合物455和杀稻瘟菌素-S、化合物455和波尔多液(三元硫酸铜)、化合物455和啶酰菌胺、化合物455和糠菌唑、化合物455和乙嘧酚磺酸酯、化合物455和萎锈灵、化合物455和环丙酰菌胺、化合物455和敌菌丹、化合物455和克菌丹、化合物455和多菌灵、化合物455和地茂散、化合物455和百菌清、化合物455和乙菌利、化合物455和克霉唑、化合物455和王铜、化合物455和铜盐诸如硫酸铜和氢氧化铜、化合物455和赛座灭、化合物455和环氟菌胺、化合物455和霜脲氰、化合物455和环唑醇、化合物455和嘧菌环胺、化合物455和抑菌灵、化合物455和双氯氰菌胺、化合物455和哒菌清、化合物455和氯硝胺、化合物455和乙霉威、化合物455和恶醚唑、化合物455和二氟林、化合物455和甲菌定、化合物455和烯酰吗啉、化合物455和醚菌胺、化合物455和烯唑醇、化合物455和烯唑醇-M、化合物455和敌螨普、化合物455和二噻农、化合物455和十二环吗啉、化合物455和多果定、化合物455和敌瘟磷、化合物455和烯肟菌酯、化合物455和氟环唑、化合物455和噻唑菌胺、化合物455和土菌灵、化合物455和唑菌酮、化合物455和咪唑菌酮、化合物455和氯苯嘧啶醇、化合物455和腈苯唑、化合物455和甲呋酰苯胺、化合物455和环酰菌胺、化合物455和氰菌胺、化合物455和拌种咯、化合物455和苯锈啶、化合物455和丁苯吗啉、化合物455和三苯基乙酸锡、化合物455和三苯基氯化锡、化合物455和三苯基氢氧化锡、化合物455和福美铁、化合物455和嘧菌腙、化合物455和氟啶胺、化合物455和咯菌腈、化合物455和氟酰菌胺、化合物455和氟吗啉、化合物455和氟吡菌胺、化合物455和氟吡菌酰胺、化合物455和氟酰亚胺、化合物455和氟嘧菌酯、化合物455和氟喹唑、化合物455和氟硅唑、化合物455和磺菌胺、化合物455和氟酰胺、化合物455和粉唑醇、化合物455和灭菌丹、化合物455和三乙膦酸铝、化合物455和麦穗宁、化合物455和呋霜灵、化合物455和福拉比、化合物455和己唑醇、化合物455和恶霉灵、化合物455和克热净、化合物455和抑霉唑、化合物455和酰胺唑、化合物455和双胍辛胺、化合物455和碘代丙炔基丁基甲氨酸酯、化合物455和种菌唑、化合物455和异稻瘟净、化合物455和异菌脲、化合物455和缬霉威、化合物455和稻瘟灵、化合物455和isopyrazam、化合物455和异噻菌胺、化合物455和春雷霉素、化合物455和克收欣、化合物455和代森锰锌、化合物455和双炔酰菌胺、化合物455和代森锰、化合物455和灭锈胺、化合物455和消螨普、化合物455和甲霜灵、化合物455和高效甲霜灵、化合物455和叶菌唑、化合物455和磺菌威、化合物455和代森联、化合物455和苯氧菌胺、化合物455和灭派林、化合物455和苯菌酮、化合物455和腈菌唑、化合物455和奈替芬、化合物455和新阿苏仁(甲基胂酸铁)、化合物455和氟苯嘧啶醇、化合物455和辛噻酮、化合物455和呋酰胺、化合物455和肟醚菌胺、化合物455和恶霜灵、化合物455和喹酸、化合物455和咪唑、化合物455和氧化萎锈灵、化合物455和氧四环素、化合物455和戊菌唑、化合物455和戊菌隆、化合物455和吡噻菌胺、化合物455和稻瘟酯、化合物455和亚磷酸及其盐、化合物455和苯酞、化合物455和氟吡菌胺、化合物455和啶氧菌酯、化合物455和粉病灵、化合物455和多抗霉素、化合物455和烯丙异噻唑、化合物455和咪鲜安、化合物455和腐霉利、化合物455和霜霉威、化合物455和霜霉威-盐酸盐、化合物455和丙环唑、化合物455和丙森锌、化合物455和丙氧喹啉、化合物455和丙硫菌唑、化合物455和唑菌胺酯、化合物455和白粉松、化合物455和pyribencarb、化合物455和啶斑肟、化合物455和嘧霉胺、化合物455和硝吡咯菌素、化合物455和咯喹酮、化合物455和灭螨猛、化合物455和快诺芬、化合物455和五氯硝基苯、化合物455和硅噻菌胺、化合物455和硅氟唑、化合物455和螺环菌胺、化合物455和链霉素、化合物455和硫、化合物455和戊唑醇、化合物455和克枯烂、化合物455和四氯硝基苯、化合物455和特比萘芬、化合物455和氟醚唑、化合物455和噻苯哒唑、化合物455和噻呋灭、化合物455和托布津、化合物455和甲基硫菌灵、化合物455和二硫四甲秋兰姆、化合物455和噻酰菌胺、化合物455和甲基立枯磷、化合物455和甲苯氟磺胺、化合物455和三唑酮、化合物455和三唑醇、化合物455和唑菌嗪、化合物455和三环唑、化合物455和十三吗啉、化合物455和氟菌唑、化合物455和三环唑、化合物455和肟菌酯、化合物455和嗪氨灵、化合物455和灭菌唑、化合物455和烯效唑、化合物455和井冈霉素、化合物455和霜霉灭、化合物455和乙烯菌核利、化合物455和代森锌、化合物455和福美锌、化合物455和苯酰菌胺、化合物455和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、化合物455和N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、化合物455和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物455和N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧代]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺酰基)氨基]丁酰胺、化合物455和2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、化合物455和3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异唑烷基]吡啶、化合物455和N-[1-[[[1-(4-氰基苯基)乙基]磺酰基]甲基]丙基]氨基甲酸4-氟苯基酯、化合物455和N-[[(环丙基甲氧基)氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亚甲基]苯乙酰胺、化合物455和α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亚氨基]甲基]苯乙酰胺、化合物455和N'-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲亚胺酰胺、化合物455和2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧基苯基)-2-亚噻唑烷基]乙腈、化合物455和N-[2-(1S,2R)-[1,1'-双环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、以及化合物455和N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺。
可将本发明的组分(a)化合物和/或其与组分(b)化合物和/或一种或多种其他生物学活性化合物或试剂的组合施用到被遗传转化以对无脊椎害虫表达蛋白质毒性(诸如苏云金芽孢杆菌Δ-内毒素)的植物上。外施控制无脊椎害虫的本发明的化合物的功效可与表达的毒素蛋白质协同作用。
这些农业保护剂(即杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀螨剂、除草剂和生物制剂)的一般参考文献包括The Pesticide Manual第13版(C.D.S.Tomlin编辑，British Crop Protection Council，Farnham，Surrey，U.K.，2003)和The BioPesticide Manual第2版，L.G.Copping编，British Crop Protection Council，Farnham，Surrey，U.K.，2001)。
表A1列出了组分(b)化合物与组分(a)的具体组合，例证了本发明的混合物、组合物和方法。表A1的第一栏列出了具体的组分(b)化合物(例如第一行的“阿拉酸式苯-S-甲基”)。表A1的第二、第三和第四栏列出了组分(b)化合物通常的施用量相对于组分(a)的重量比率范围(例如阿拉酸式苯-S-甲基相对于组分(a)为按重量计“22:1至1:60”)。因此，例如，表A1第一行具体公开，通常以22:1至1:60的重量比率施用阿拉酸式苯-S-甲基与组分(a)的组合。表A1的其余行可类似进行解释。
表A1
值得注意的是除了组分(a)化合物以外还包含至少一种附加生物学活性化合物或试剂的本发明的组合物，所述附加生物学活性化合物或试剂包括至少一种杀昆虫剂。就其中使用一种或多种这些杀昆虫剂的实施方案而言，这些杀昆虫剂(总量)与组分(a)化合物的重量比率通常介于约1:3000和约3000:1之间。值得注意的是介于约1:300和约300:1之间的重量比率(例如介于约1:30和约30:1之间的比率)。本领域的技术人员可易于通过简单的实验来确定获得所期望生物活性范围而需要的活性成分生物学有效量。显然，包含这些附加组分可使无脊椎害虫控制谱扩大超出组分(a)化合物独自的控制谱。
值得注意的是除了组分(a)化合物以外还包含至少一种附加生物学活性化合物或试剂的本发明的组合物，所述附加生物学活性化合物或试剂选自阿巴美丁、高灭磷、啶虫脒、乙酰虫腈、涕灭威、磺胺螨酯、双甲脒、
阿维菌素、印苦楝子素、甲基谷硫磷、联苯菊酯、联苯肼酯、双三氟虫脲、扑虱灵、克百威、杀螟丹、灭螨猛、溴虫腈、定虫隆、氯虫苯甲酰胺、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、氯蜱硫磷、甲基氯蜱硫磷、克氯苯、可芬诺、可尼丁、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、γ-氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、赛灭净、溴氢菊酯、丁醚脲、敌匹硫磷、三氯杀螨醇、迪厄尔丁、除螨灵、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、二苯丙醚、甲氨基阿维菌素、硫丹、顺式氰戊菊酯、乙虫腈、乙螨唑、苯线磷、喹螨醚、苯丁锡、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、腈苯苯醚菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、嘧虫胺、氟虫脲、大福松、氯虫酰肼、氟铃脲、噻螨酮、伏蚁腙、imicyafos、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、多聚乙醛、甲胺磷、杀扑磷、乙肟威、甲氧普烯、甲氧滴滴涕、甲氧虫酰肼、甲氧卞氟菊酯、久效磷、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟虫酰脲、草氨酰、对硫磷、甲基对硫磷、扑灭司林、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、克螨特、protrifenbute、吡蚜酮、pyrafluprole、除虫菊酯、哒螨酮、啶虫丙醚、pyrifluquinazon、pyriprole、蚊蝇醚、鱼藤酮、理阿诺碱、多菌虫素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、吡螨胺、伏虫脲、七氟菊酯、特丁磷、杀虫畏、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、唑虫酰胺、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫、杀虫脲、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种、核型多角体病毒、苏云金芽孢杆菌的胶囊包封Δ-内毒素、杆状病毒、昆虫致病细菌、昆虫病原病毒和昆虫病原真菌。
在某些情况下，式1的化合物与其他生物活性(尤其是无脊椎害虫控制)化合物或试剂(即活性成分)的组合可获得大于累加(即协同)的效应。降低释放到环境中的活性成分量同时确保有效的害虫控制，这一直是所期望的。当在施用速率下发生无脊椎害虫控制活性成分协同作用，赋予农业上符合要求的无脊椎害虫控制度，此类组合可有利地用于降低作物生产成本，并且降低环境荷载。
表A2列出了无脊椎害虫控制剂与组分(a)化合物的具体组合，例证了本发明的包含这些活性成分的混合物和组合物以及使用它们的方法。表A2第一栏列出了具体的无脊椎害虫控制剂(例如第一栏中的“阿巴美丁”)。表A2第二栏列出了无脊椎害虫控制剂的作用模式(如果已知的话)或化学类别。表A2第三栏列出了在无脊椎害虫控制剂的典型施用量下，相对于组分(a)化合物的重量比率范围实施方案(例如阿巴美丁相对于式1的化合物的比率按重量计为“50:1至1:50”)。因此，例如，表A2第一行具体地公开了通常可以介于50:1至1:50之间的重量比率来施用组分(a)化合物与阿巴美丁的组合。表A2的其余行可类似进行解释。
表A2
用于和组分(a)化合物混合的无脊椎害虫控制剂(例如杀昆虫剂和杀螨剂)的一个实施方案包括钠通道调节剂，诸如联苯菊酯、氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、溴氢菊酯、四氟甲醚菊酯、顺式氰戊菊酯、腈苯苯醚菊酯、茚虫威、甲氧卞氟菊酯、丙氟菊酯、除虫菊酯和四溴菊酯；胆碱酯酶抑制剂，诸如氯蜱硫磷、乙肟威、草氨酰、硫双灭多威和唑蚜威；新烟碱类，诸如啶虫脒、可尼丁、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、噻虫啉和噻虫嗪；杀虫大环内酯类，诸如多菌虫素、多杀菌素、阿巴美丁、阿维菌素和甲氨基阿维菌素；GABA(γ-氨基丁酸)-调控的氯离子通道阻隔剂，诸如硫丹、乙虫腈和氟虫腈；甲壳质合成抑制剂，诸如扑虱灵、赛灭净、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、多氟虫酰脲和杀虫脲；保幼激素模拟物，诸如二苯丙醚、苯氧威、甲氧普烯和蚊蝇醚；章鱼胺受体配体，诸如双甲脒；蜕皮激素激动剂，诸如印苦楝子素、甲氧虫酰肼和虫酰肼；鱼尼汀受体配体，诸如理阿诺碱、氨茴酸二酰胺诸如氯虫苯甲酰胺(参见美国专利公开6,747,047、PCT公开WO 2003/015518和WO 2004/067528)、氟虫酰胺(参见美国专利公开6,603,044)、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺；沙蚕毒素类似物，诸如杀螟丹；线粒体电子转运抑制剂，诸如溴虫腈、伏蚁腙和哒螨酮；脂质生物合成抑制剂，诸如季酮螨酯和螺甲螨酯；环二烯类杀虫剂，诸如迪厄尔丁；丁氟螨酯；苯硫威；氟啶虫酰胺；氰氟虫腙；pyrafluprole；啶虫丙醚；pyriprole；吡蚜酮；螺虫乙酯；和杀虫双。用于和组分(a)化合物混合的生物试剂的一个实施方案包括核型多角体病毒，诸如HzNPV和AfNPV；苏云金芽孢杆菌和苏云金芽孢杆菌的胶囊包封Δ-内毒素诸如Cellcap、MPV和MPVII；以及天然存在并且遗传修饰的病毒杀虫剂，包括杆状病毒科成员以及昆虫病原真菌。值得注意的是包含组分(a)和至少一种附加生物学活性化合物或试剂的组合物，所述生物学活性化合物或试剂选自上表A2中所列的无脊椎害虫控制剂。
组分(a)与组分(b)的组合物还可与一种或多种其他生物学活性化合物或试剂混合，所述生物学活性化合物或试剂包括杀昆虫剂、杀线虫剂、杀菌剂、杀螨剂、除草剂、除草剂安全剂、生长调节剂诸如昆虫蜕皮抑制剂和生根刺激剂、化学不育剂、化学信息素、排斥剂、诱虫剂、信息素、取食刺激剂、植物营养素、其他生物学活性化合物或昆虫致病细菌、病毒或真菌，以形成多组分杀虫剂，获得甚至更光谱的农业保护。因此本发明还涉及组合物，所述组合物包含杀真菌有效量的组分(a)与组分(b)的混合物，以及生物有效量的至少一种附加生物活性化合物或试剂，并且还可包含至少一种表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂。其他生物活性化合物或试剂也可单独配置到包含至少一种表面活性剂、固体或液体稀释剂的组合物中。就本发明的组合物而言，可将一种或多种其他生物学活性化合物或试剂与组分(a)和/或(b)配制在合在一起以形成预混物，或者可分别配制一种或多种其他生物学活性化合物或试剂以及组分(a)和(b)，并且在应用前将制剂混合(例如在喷雾器槽中)，或作为另外一种选择，进行相继施用。
可与组分(a)和组分(b)的组合物配制在合在一起的此类生物学活性化合物或试剂的实例是：杀昆虫剂，诸如阿巴美丁、高灭磷、啶虫脒、乙酰虫腈、涕灭威、磺胺螨酯、双甲脒、阿维菌素、印苦楝子素、甲基谷硫磷、联苯菊酯、联苯肼酯、双三氟虫脲、扑虱灵、克百威、杀螟丹、灭螨猛、溴虫腈、定虫隆、氯虫苯甲酰胺、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺、氯蜱硫磷、甲基氯蜱硫磷、克氯苯、可芬诺、可尼丁、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、γ-氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、赛灭净、溴氢菊酯、丁醚脲、敌匹硫磷、三氯杀螨醇、迪厄尔丁、除螨灵、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、二苯丙醚、甲氨基阿维菌素、硫丹、顺式氰戊菊酯、乙虫腈、乙螨唑、苯线磷、喹螨醚、苯丁锡、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、腈苯苯醚菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、嘧虫胺、氟虫脲、大福松、氯虫酰肼、氟铃脲、噻螨酮、伏蚁腙、imicyafos、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、多聚乙醛、甲胺磷、杀扑磷、乙肟威、甲氧普烯、甲氧滴滴涕、甲氧虫酰肼、甲氧卞氟菊酯、久效磷、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟虫酰脲、草氨酰、对硫磷、甲基对硫磷、扑灭司林、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、克螨特、protrifenbute、吡蚜酮、pyrafluprole、除虫菊酯、哒螨酮、啶虫丙醚、pyrifluquinazon、pyriprole、蚊蝇醚、鱼藤酮、理阿诺碱、多菌虫素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、吡螨胺、伏虫脲、七氟菊酯、特丁磷、杀虫畏、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、唑虫酰胺、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫、杀虫脲；杀线虫剂，诸如涕灭威、imicyafos、草氨酰和苯线磷；杀菌剂，诸如链霉素；杀螨剂，诸如双甲脒、灭螨猛、克氯苯、杀螨剂(cyenopyrafen)、三环锡、三氯杀螨醇、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨酮和吡螨胺；并且生物试剂包括昆虫致病细菌，诸如苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种、以及苏云金芽孢杆菌的胶囊包封Δ-内毒素(例如Cellcap、MPV、MPVII)；昆虫病原真菌，诸如绿僵菌；和昆虫病原病毒，包括杆状病毒、核型多角体病毒(NPV)诸如HzNPV、AfNPV；以及颗粒体病毒(GV)诸如CpGV。
可将本发明的混合物及其组合物施用到植物上，所述植物经转基因以表达对无脊椎害虫有毒的蛋白质(诸如苏云金芽孢杆菌Δ-内毒素)。外部施用本发明杀真菌剂混合物的功效可与表达的毒素蛋白质协同作用。
农业保护剂(即杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀螨剂、除草剂和生物制剂)的一般参考文献包括The Pesticide Manual第13版(C.D.S.Tomlin编辑，British Crop Protection Council，Farnham，Surrey，U.K.，2003)和The BioPesticide Manual第2版(L.G.Copping编，British Crop Protection Council，Farnham，Surrey，U.K.，2001)。
对于其中使用一种或多种这些不同混合组分的实施方案而言，这些不同混合组分(总量)与组分(a)和组分(b)的混合物的重量比率通常介于约1:100和约3000:1之间。值得注意的是介于约1:30和约300:1之间的重量比率(例如介于约1:1和约30:1之间的比例)。显然，包含这些附加组分可使病害控制谱超越组分(a)与组分(b)的混合物对病害的控制谱。
值得注意的是组合物实施方案，其中使包含式1的化合物的固体组合物颗粒与包含组分(b)的固体组合物颗粒混合。这些混合物可进一步与包含附加农业保护剂的颗粒混合。作为另外一种选择，可将两种或更多种农业保护剂(例如组分(a)(式1)化合物、组分(b)化合物、不同于组分(a)或(b)的农业保护剂)混合于一组颗粒固体组合物中，然后与一组或多组包含一种或多种附加农业保护剂的固体组合物颗粒混合。这些颗粒的混合可根据PCT专利公布WO 94/24861中的一般颗粒混合物公开，或更优选根据美国专利公开6,022,552中的均匀颗粒混合指导。
本发明的组合物可用作植物病害控制剂。因此，本发明还包括用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向要保护的植物或其部分或向要保护的植物种子或无性繁殖单元施用有效量的本发明的混合物或包含所述混合物的杀真菌组合物。
一般可通过在感染之前或之后，通常以配制好的组合物形式，将有效量的本发明的混合物施用到要保护的植物部分诸如根、杆、叶片、果实、种子、块茎或鳞茎上，或施用到其中要保护的植物生长的介质(土壤或沙土)上，来实现植物病害控制。还可将混合物施用到种子上，以保护种子以及由种子发育的秧苗。还可通过灌溉水来施用所述混合物，以处理植物。
本发明这些混合物和组合物的施用量受众多环境因素的影响，并且应根据实际使用环境来决定。当以小于约1g/ha至约5,000g/ha活性成分的施用量处理时，叶子通常可受到保护。当以约0.1至约10g每千克种子的量处理种子时，一般可保护种子和秧苗；并且当以约0.1至约10g每千克繁殖单元的量来处理繁殖单元时，一般可保护无性繁殖单元(例如插条和块茎)。
本发明的混合物和/或组合物可对由担子菌纲、子囊菌纲、卵菌纲和半知菌纲广谱植物病原真菌引起的病害提供控制。它们可有效地控制广谱植物病害、作物叶片病原体，所述作物包括：谷类作物，诸如小麦、大麦、燕麦、裸麦、黑小麦、水稻、玉米、高粱和小米；蔓生作物，诸如鲜食葡萄和酿酒葡萄；大田作物，诸如油菜(卡诺拉)、向日葵；糖用甜菜、甘蔗、大豆、花生(落花生)、烟草、苜蓿、三叶草、胡枝子、车轴草和野豌豆；仁果类水果，诸如苹果、梨、野苹果、枇杷、山楂和温柏；核果类水果，诸如桃、樱桃、李子、杏、蜜桃和杏(almond)；柑橘类水果，诸如柠檬、酸橙、橙、柚子、中国柑桔(橘子)和金橘；根茎植物和大田作物(以及它们的叶子)，诸如洋蓟、菜用甜菜和糖用甜菜、胡萝卜、木薯、生姜、人参、山葵、欧洲防风草、马铃薯、小红萝卜、芜菁甘蓝、甘薯、芜菁和薯蓣；鳞茎植物，诸如大蒜、韭葱、洋葱和青葱；叶菜植物，诸如芥子苦菜(芝麻菜)、芹菜、芹菜、水芹、菊苣(茅菜)、茴香、结球生菜和散叶莴苣、欧芹、红菊苣(红的菊苣)、大黄、菠菜和唐莴苣；芸苔属(高丽菜)叶菜，诸如西兰花、花椰菜(球花甘蓝)、芽甘蓝、卷心菜、白菜、菜花、甘蓝、羽衣甘蓝、大头菜、芥菜和青菜；豆类植物(多汁的或无汁的)诸如羽扇豆、菜豆(Phaseolus属)(包括蚕豆、四季豆、利马豆、菜豆、花豆、红花菜豆、食荚菜豆、宽叶菜豆和黄荚种菜豆)、菜豆(Vigna属)(包括赤豆、长豇豆、眉豆、乌豇豆、豆角、豇豆、crowder pea、蛾豆、绿豆、饭豆、豇豆、黑绿豆和特长豇豆)、蚕豆(蚕豆)、鹰嘴豆(埃及豆)、瓜耳、刀豆、鹊豆、兵豆和豌豆(Pisum属))(包括四季豆、食荚豌豆、英国豆、紫花豌豆、豌豆、青豌豆、雪豆、甜豆、木豆和大豆)；果菜类，诸如茄子、地樱桃(Physalis属)、香瓜茄和辣椒(包括铃状椒、辣椒、烹调用辣椒、甘椒、甜椒；小番茄和番茄)；葫芦科类蔬菜，诸如佛手瓜(果实)、冬瓜(Chinesepreserving melon)、枸橼西瓜、黄瓜、嫩黄瓜、食用葫芦(包括葫芦、瓠瓜、丝瓜和秋葵)、Momordicas属(包括胶苦瓜、山苦瓜、苦瓜和中国黄瓜)、香瓜(包括香瓜和南瓜)、西葫芦和笋瓜(包括胡桃南瓜、南瓜、笋瓜、小青南瓜、面条瓜)和西瓜；浆果类，诸如黑莓(包括红果莓、波伊森莓、露莓、lowberry、紫蓝莓、olallieberry和杨氏草莓)、蓝莓、蔓越莓、黑醋栗、接骨木莓、鹅莓、野莓、罗甘莓、树莓和草莓；树生坚果，诸如杏仁、山毛榉坚果、巴西果、白胡桃、腰果、板栗、锥栗、榛子(榛果)、山核桃、澳洲坚果、美洲山核桃和胡桃；热带水果和其他作物，诸如香蕉、大蕉、芒果、椰子、木瓜、番石榴、鳄梨、荔枝、龙舌兰、咖啡、可可、甘蔗、油棕、芝麻、橡胶和香料；纤维作物，诸如棉花、亚麻和大麻；草皮草(包括暖季型和凉季型草皮草)，诸如本特草、肯塔基草、圣奥古斯丁草、高羊茅和百慕大草。
这些病原体包括：卵菌纲，包括疫霉属(Phytophthora)病害诸如致病疫霉菌(Phytophthora infestans)、大豆疫霉病菌(Phytophthoramegasperma)、柑桔脚腐病菌(Phytophthora parasitica)、樟疫霉菌(Phytophthora cinnamomi)和南瓜疫病菌(Phytophthora capsici)的病害，草腐霉枯萎属(Pythium)物种病害诸如坪草腐霉枯萎病菌(Pythium aphanidermatum)的病害，以及霜霉科(Peronosporaceae)物种病害诸如葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)、霜霉属病菌(Peronospora属)(包括烟草霜霉菌(Peronospora tabacina)和寄生霜霉菌(Peronospora parasitica))，假霜霉属(Pseudoperonospora属)病菌(包括黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis)和盘梗霉菌病菌(Bremia lactucae))；子囊菌，包括链格孢属(Alternaria)病害诸如番茄早疫病菌(Alternaria solani)和甘蓝黑斑病菌(Alternariabrassicae)，球座菌属(Guignardia)病害诸如葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwelli)，黑星菌属(Venturia)病害诸如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis)，壳针孢属(Septoria)病害诸如颖枯病菌(Septoria nodorum)和叶枯病菌(Septoria tritici)，白粉病诸如白粉菌属(Erysiphe)(包括小麦白粉病菌(Erysiphe graminis)和萝白粉病菌(Erysiphe polygoni))、葡萄白粉病菌(Uncinula necatur)、黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuligena)和苹果白粉病菌(Podosphaeraleucotricha)、小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)物种，灰霉菌属(Botrytis)物种病害诸如草莓灰霉病菌(Botrytis cinerea)、桃褐腐病菌(Monilinia fructicola)病害，菌核菌属(Sclerotinia)物种病害诸如油菜菌核病菌(Sclerotiniasclerotiorum)、稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)、葡萄枝枯病菌(Phomopsis viticola)病害，蠕形菌属(Helminthosporium)物种病害诸如玉米大斑病菌(Helminthosporium tritici repentis)、网纹病菌(Pyrenophora teres)物种，炭疽病害诸如黑果病菌(Glomerella)或炭疽菌属(Colletotrichum属)病害(诸如粱炭疽病菌(Colletotrichumgraminicola)和西瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare))，和小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)；担子菌，包括由锈菌属(Puccinia属)造成的锈菌病害(诸如隐匿柄锈菌(Pucciniarecondita)、条锈菌(Puccinia striiformis)、叶锈菌(Pucciniahordei)、杆锈菌(Puccinia graminis)和柄锈菌(Pucciniaarachidis)),咖啡锈菌(Hemileia vastatrix)和大豆锈菌(Phakopsora pachyrhizi)；其他病原体包括丝核菌属(Rhizoctonia属)物种(诸如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)和赤色菌核病菌(Rhizoctonia oryzae))；镰刀菌属(Fusarium)病害，诸如粉红镰刀菌(Fusarium roseum)、禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum)和尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)；大丽轮枝菌(Verticillium dahliae)；白绢菌(Sclerotium rolfsii)；云纹菌(Rynchosporium secalis)；黑涩病菌(Cercosporidium personatum)、黑斑病菌(Cercosporaarachidicola)和褐斑病菌(Cercospora beticola)；银元斑病菌(Rutstroemia floccosum)(还被称为币斑病菌(Sclerontinahomoeocarpa))；以及其他与这些病原体密切相关的类属和菌种。除了它们的杀真菌活性之外，所述组合物或组合还对细菌诸如梨火疫病菌(Erwinia amylovora)、野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)、丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae)以及其他菌种具有抵抗活性。
与基于单独组分活性预测的相比，杀真菌剂混合物可提供明显更好的病害控制度。此协同作用被描述为“混合物中两种组分的协同作用可使总效果比单独作用的两种(或多种)组分效果之和更大或更持久”(参见Tames，P.M.L.的Neth.J.Plant Pathology，1964，70，第73–80页)。
依据本发明提供的组合物包含的组分(a)与组分(b)的比例尤其可用于控制具体的真菌病害。这些组合物被认为尤其可用于控制卵菌(诸如致病疫霉菌(Phytophthora infestans)、大豆疫霉病菌(Phytophthoramegasperma)、柑桔脚腐病菌(Phytophthora parasitica)、樟疫霉菌(Phytophthora cinnamomi)、南瓜疫病菌(Phytophthora capsici)、瓜果腐霉菌(Pythium aphanidermatum)、葡萄霜霉病菌(Plasmoparaviticola)、烟草霜霉菌(Peronospora tabacina)、寄生霜霉菌(Peronospora parasitica)、黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonosporacubensis)和盘梗霉菌病菌(Bremia lactucae))。
以下测试表明本发明的混合物对于具体病原体的控制功效。然而，混合物提供的病害控制不限于列举的病原体真菌菌种。式1的化合物的描述参见索引表A。以下缩写用于索引表中，如下所示：t表示叔，s表示仲，Ph表示苯基。立构中心根据Cahn-Ingold-Prelog体系，以R(右旋)和S(左旋)标识。缩写“Ex.”代表“实施例”，并且跟随有数字，表示其中制备所述化合物的实施例。索引表A列出使用大气压力化学离子化(AP+)，由质谱观测到的经由H+(分子量为1)加在所述分子上形成的最高同位素丰度的母离子的分子量(M+1)。使用包含涂覆有直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)的硅胶的制备性AD-RH柱(Chiral Technologies，Inc.，West Chester，PA，U.S.A.)，并且用水-甲醇梯度洗脱，实现将化合物1手性分离成化合物3和4。在25℃下，使用100mm光程吸收池，在乙醇溶液中测定旋光度([α]D)。
索引表A
G如示例2中所定义；G中的R3a和R11a分别为H。如下所示定义L基团。
[标注1]：使用甲醇的水溶液作为洗脱剂，从AD-RH[涂覆在5μm硅胶上的直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)]柱上快速洗脱对映体，旋光度＝–98.8°。采用分析性AD-RH柱进行分析，表明具有约100％光学纯度。
[标注2]：使用甲醇的水溶液作为洗脱剂，从AD-RH反相柱上慢速洗脱对映体，旋光度＝+88°。采用分析性AD-RH柱进行分析，表明具有约93％的光学纯度。
[标注3]：非对映体A。
[标注4]：非对映体B。
[标注5]：异构体混合物。
[标注6]：在5-位上被甲基取代的G-1。
[标注7]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上快速洗脱对映体。旋光度＝-219°。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约100％的光学纯度。
[标注8]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上慢速洗脱对映体。旋光度＝+201°。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约95％的光学纯度。
[标注9]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上快速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约95％的光学纯度。
[标注10]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上慢速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约100％的光学纯度。
[标注11]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上快速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约92％的光学纯度。旋光度＝-83°。
[标注12]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上慢速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约99％的光学纯度。旋光度＝+129°。
[标注13]：使用3:7己烷：IPA作为洗脱剂，从柱上快速洗脱对映体。采用分析性柱进行分析，表明具有约99％的光学纯度。旋光度＝-36°。
[标注14]：使用3:7己烷：IPA作为洗脱剂，从柱上慢速洗脱对映体。采用分析性柱进行分析，表明具有约99％的光学纯度。旋光度＝+33°。
[标注15]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上快速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约99％的光学纯度。
[标注16]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上慢速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约100％的光学纯度。
[标注17]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上快速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约99％的光学纯度。
[标注18]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上慢速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约100％的光学纯度。
[标注19]：HBr盐。
[标注20]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上快速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约94％的光学纯度。
[标注21]：使用1:1乙腈：甲醇的水溶液作为洗脱剂，从OJ-RH柱上慢速洗脱对映体。采用分析性OJ-RH柱进行分析，表明具有约99％的光学纯度。
[标注22]：如果按照实施例12步骤F中的方法制备化合物，不同的是采用甲醇替代乙醇来作为反应溶剂，并且在用水稀释反应混合物时，收集从反应混合物中沉淀出来的化合物214并且使其干燥，则化合物214的m.p.为125–128℃。
[标注23]：如果根据本文所公开的方法制备化合物，然后由方法重结晶，则化合物214的m.p.为130–135℃。
[标注24]：本领域的技术人员认识到，“4,5-二氢-5-(2,6-二氟苯基)-3-异唑基”等同于“5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基”。
本发明的生物学实施例
制备用于测试A–B的测试组合物的一般方案：5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)、咪唑菌酮、氟吡菌胺、吡噻菌胺和快诺芬可以非配方技术等级材料形式获得。嘧菌酯、苯噻菌胺、啶酰菌胺、百菌清、氢氧化铜、赛座灭、霜脲氰、烯酰吗啉、噻唑菌胺、唑菌酮、氟啶胺、灭菌丹、三乙膦酸铝、缬霉威、克收欣、代森锰锌、双炔酰菌胺、精甲霜灵、霜霉威、丙氧喹啉、唑菌胺酯和肟菌酯以配方制品形式获得，它们分别以商标 和市售。化合物1和化合物214各自被配制成油分散体，其在由蒸馏过的C18脂肪酸甲酯组成的液体载体中包含POE(聚氧乙烯)40山梨醇六油酸酯、POE 20脱水山梨糖醇三油酸酯、和烷基-peg树脂表面活性剂的混合物。首先将非配方材料溶解于丙酮中，然后以所需的浓度(以ppm为单位)悬浮于包含250ppm表面活性剂014(多元醇酯)的丙酮和纯化水(按体积50/50的混合物)中。将配方材料分散于足量的水中，以获得所需的浓度，并且不向所述悬浮液中加入有机溶剂和表面活性剂。然后将所得测试混合物用于测试A–B中。在测试植物上喷洒200ppm测试混合物至流失点，等同于500g/ha的速率。将测试重复三次，并且将三次重复的平均值作为结果报告。
借助于Colby公式(参见Colby，S.R.的“CalculatingSynergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations”，Weeds，1967，15，第20-22页)，确定两种活性成分间协同效应的存在：
p = A + B - [ AxB 100 ] .
使用Colby方法，通过首先基于单独施用的两种组分的活性，计算混合物的预测活性p，来确定两种活性成分间协同效应的存在。如果p小于试验确定的效应，则发生协同作用。在上述公式中，A为以施用量x单独施用的一种组分以控制度百分比表示的杀真菌活性。B项为以施用量y施用的第二组分以控制度百分比表示的杀真菌活性。所述公式估算p(以施用量x施用的A与以施用量y施用的B的混合物的预期杀真菌活性)，如果它们的功效严格上看是加合，则不存在交互作用。
测试A
将测试混合物喷雾到番茄秧苗上，直至流失点。第二天，用马铃薯晚疫病菌(番茄晚期枯萎病的致病原)的孢子悬浮液感染所述秧苗，并且在20℃的饱和气氛中培养24h，然后移入到20℃生长室中，保持4天，其后进行病害评定。
测试B
将测试混合物喷雾到黄瓜秧苗上，直至流失点。第二天，用黄瓜霜霉病菌(黄瓜霜霉病的致病原)的孢子悬浮液感染所述秧苗，并且在20℃的饱和气氛中培养24h，然后移入到20℃生长室中，保持6天，其后进行病害评定。
测试A至B的结果示于表A–P中。每个表对应于合在一起同时进行的一组评定。在每个表中，等级100表示100％的病害控制，而等级0表示无病害控制(相对于对照物)。标注“Obsd”的栏表示由三次重复试验观测到的平均结果。标注“Exp”的栏表示使用Colby公式预测的每个处理混合物的值。
表A
化合物1本身以及与啶酰菌胺、代森锰锌、丙氧喹啉、霜脲氰和吡噻菌胺的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表B
化合物1本身以及与苯噻菌胺、烯酰吗啉、嘧菌酯、缬霉威和氟吡菌胺的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表C
化合物1本身以及与唑菌酮、氟啶胺、克收欣、肟菌酯和灭菌丹的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表D
化合物1本身以及与唑菌胺酯、氢氧化铜、三乙膦酸铝、霜霉威和5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表E
化合物1本身以及与百菌清、双炔酰菌胺和快诺芬的混合物在控制番茄晚期枯萎病方面的观察效果和预期效果
表F
化合物1本身以及与百菌清、双炔酰菌胺和快诺芬的混合物在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表G
化合物1本身以及与啶酰菌胺、代森锰锌、丙氧喹啉、霜脲氰和吡噻菌胺的混合物在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表H
化合物1本身以及与苯噻菌胺、烯酰吗啉、嘧菌酯、缬霉威和氟吡菌胺的混合物在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表I
化合物1本身以及与唑菌酮、氟啶胺、克收欣、肟菌酯和灭菌丹的混合物在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表J
化合物1本身以及与唑菌胺酯、氢氧化铜、三乙膦酸铝和霜霉威在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表K
化合物1本身以及与赛座灭、精甲霜灵、霜霉灭、噻唑菌胺和咪唑菌酮的混合物在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表L
化合物1本身以及与5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(BAS600)的混合物在控制黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表M
化合物214本身以及与嘧菌酯、苯噻菌胺、百菌清、氢氧化铜、三乙膦酸铝、缬霉威和唑菌胺酯的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表N
化合物214本身以及与霜脲氰、烯酰吗啉、氟啶胺、灭菌丹、代森锰锌、双炔酰菌胺和霜霉威的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表O
化合物214本身以及与精甲霜灵、噻唑菌胺、氟吡菌胺、咪唑菌酮、吡噻菌胺、快诺芬和BAS600的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表P
化合物214本身以及与赛座灭、霜霉灭、啶酰菌胺、唑菌酮、克收欣、肟菌酯和丙氧喹啉的混合物在控制番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉病方面的观察效果和预期效果
表A至P示出了对番茄晚期枯萎病和黄瓜霜霉显示病协同控制功效的由代表性式1的化合物与多种组分(b)化合物的混合物组成的本发明的组合物。由于控制度不能超过100％，因此当单独的活性成分组分自身的施用量提供显著小于100％的控制度时，上文预测的杀真菌活性增量可能会最大。协同作用在低施用量下可能不明显，其中单独的活性成分组分自身具有很小的活性。然而，在某些情况下，对于其中在相同的施用量下单独的活性成分组分自身基本上无活性的组合，可观测到高活性。如上文所示，本发明提供了抵抗番茄晚期枯萎病(Phytophthora infestans)和黄瓜霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)病害的有利方法。

Claims (10)

1.杀真菌组合物，所述杀真菌组合物包含：
(a)至少一种选自1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异
唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-
1-基]乙酮、其对映体或对映体混合物和盐的化合物；和
(b)至少一种选自以下的杀真菌剂：
(b1)苯并咪唑氨基甲酸甲酯类杀真菌剂；
(b2)二甲酰亚胺类杀真菌剂；
(b3)脱甲基抑制素类杀真菌剂；
(b4)苯酰胺类杀真菌剂；
(b5)胺/吗啉类杀真菌剂；
(b6)磷脂生物合成抑制素类杀真菌剂；
(b7)抑制琥珀酸脱氢酶的羧酰胺类杀真菌剂；
(b8)羟基(2-氨基-)嘧啶类杀真菌剂；
(b9)苯胺嘧啶类杀真菌剂；
(b10)N-苯基氨基甲酸酯类杀真菌剂；
(b11)醌外部抑制素类杀真菌剂；
(b12)苯基吡咯类杀真菌剂；
(b13)喹啉类杀真菌剂；
(b14)类脂过氧化抑制素类杀真菌剂；
(b15)黑素生物合成抑制素-还原酶类杀真菌剂；
(b16)黑素生物合成抑制素-脱水酶类杀真菌剂；
(b17)羟基苯胺类杀真菌剂；
(b18)角鲨烯-环氧酶抑制素类杀真菌剂；
(b19)多抗霉素类杀真菌剂；
(b20)苯基脲类杀真菌剂；
(b21)醌内部抑制素类杀真菌剂；
(b22)抑制微管组装的苯甲酰胺类杀真菌剂；
(b23)烯醇吡喃糖醛酸抗生素类杀真菌剂；
(b24)己吡喃糖抗生素类杀真菌剂；
(b25)蛋白质合成中的吡喃葡萄糖基抗生素类杀真菌剂；
(b26)海藻糖酶和肌糖生物合成中的吡喃葡萄糖基抗生素类杀真菌剂；
(b27)氰基乙酰胺肟类杀真菌剂；
(b28)氨基甲酸盐类杀真菌剂；
(b29)氧化磷酸化解偶联类杀真菌剂；
(b30)有机锡类杀真菌剂；
(b31)羧酸类杀真菌剂；
(b32)杂芳族类杀真菌剂；
(b33)膦酸酯类杀真菌剂；
(b34)酞氨酸类杀真菌剂；
(b35)苯并三嗪类杀真菌剂；
(b36)苯磺酰胺类杀真菌剂；
(b37)哒嗪酮类杀真菌剂；
(b38)噻吩羧酰胺类杀真菌剂；
(b39)嘧啶酰胺类杀真菌剂；
(b40)抑制纤维素合酶的羧酰胺类杀真菌剂；
(b41)四环素抗生素类杀真菌剂；
(b42)硫代氨基甲酸酯类杀真菌剂；
(b43)通过使类血影蛋白离域来抑制真菌生长的苯甲酰胺类杀真菌剂；
(b44)寄主植物防御诱导型杀真菌剂；
(b45)多位点接触活性类杀真菌剂；和
(b46)除组分(a)和组分(b1)至(b45)杀真菌剂以外的杀真菌剂。
2.权利要求1的杀真菌组合物，其中组分(b)选自5-乙基-6-辛基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基胺、吲唑磺菌胺、嘧菌酯、苯噻菌胺、啶酰菌胺、百菌清、氢氧化铜、王铜、硫酸铜、赛座灭、霜脲氰、环唑醇、二噻农、恶醚唑、烯酰吗啉、噻唑菌胺、氟环唑、唑菌酮、咪唑菌酮、氟啶胺、氟吡菌胺、氟硅唑、灭菌丹、缬霉威、克收欣、代森锰锌、双炔酰菌胺、甲霜灵、高效甲霜灵、叶菌唑、代森联、吡噻菌胺、亚磷酸及其盐、啶氧菌酯、霜霉威、丙环唑、丙森锌、丙氧喹啉、唑菌胺酯、快诺芬、戊唑醇、三唑醇、肟菌酯、霜霉灭和苯酰菌胺。
3.权利要求2的杀真菌组合物，其中组分(b)选自5-乙基-6-辛基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基胺、嘧菌酯、苯噻菌胺、百菌清、烯酰吗啉、二噻农、恶醚唑、唑菌酮、灭菌丹、氟啶胺、代森锰锌、双炔酰菌胺、甲霜灵、高效甲霜灵、亚磷酸及其盐和苯酰菌胺。
4.权利要求1-3中任一项的杀真菌组合物，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮。
5.权利要求1-3中任一项的杀真菌组合物，其中组分(a)为1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮及其对映体的外消旋混合物。
6.权利要求1-3中任一项的杀真菌组合物，其中组分(b)为三乙膦酸铝。
7.权利要求1-3中任一项的杀真菌组合物，所述杀真菌组合物还包含至少一种附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。
8.权利要求1-3中任一项的杀真菌组合物，其中组分(a)与组分(b)的重量比率为125:1至1:125。
9.用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向所述植物或其部分施用杀真菌有效量的权利要求1-8中任一项的组合物。
10.用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向所述植物的种子施用杀真菌有效量的权利要求1-8中任一项的组合物。
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