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CN101795584A - 乳液预浓缩物以及含有根松脂的胶束配制剂 - Google Patents

乳液预浓缩物以及含有根松脂的胶束配制剂 Download PDF

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CN101795584A CN200880015154A CN200880015154A CN101795584A CN 101795584 A CN101795584 A CN 101795584A CN 200880015154 A CN200880015154 A CN 200880015154A CN 200880015154 A CN200880015154 A CN 200880015154A CN 101795584 A CN101795584 A CN 101795584A
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Abstract

本发明涉及含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂，任选地与阿拉伯胶组合以及iii)其它佐剂的胶束和乳液预浓缩物；含有这种胶束或乳液预浓缩物的产品；制备胶束、乳液预浓缩物以及产品的方法。

Description

乳液预浓缩物以及含有根松脂的胶束配制剂
本专利申请对2007年5月9日提交的瑞士专利申请书757/2007主张优先权，且在此援引其全部公开内容。
本发明涉及含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂(任选地与阿拉伯胶组合)以及iii)佐剂的胶束和乳液预浓缩物；含有这种胶束或乳液预浓缩物的产品；制备胶束、乳液预浓缩物以及产品的方法。
有效成分应用的典型问题是其不充分的生物利用度。生物利用度被理解为人体/动物/植物的系统循环过程中保持不变可供使用的有效成分含量，表示有效成分以多快的速率、以何种程度吸收、并且在作用部位可供使用。若为静脉内给药的有效成分，定义生物利用度为100％。绝对生物利用度表示以任意一种方式给药(例如口服)的物质相对于静脉内给药的生物利用度。口服给药以后观测的生物利用度也被称作口服生物利用度。提高口服生物利用度有着十分重要的意义，因为口服有效成分的方式比其它给药形式更愿意被人采用。
已知通过添加佐剂可以改善有效成分的生物利用度。通常将含有有效成分和佐剂的这类组合物称作“配制剂”或者“有效成分配制剂”。已知还可将根松脂(E445，一种已知的天然材料/天然材料混合物)应用于食品以及药物配制剂。所述已知配制剂均可以(视类型而定)使有效成分溶解、胶束化以及/或者分散。但在许多情况下，效果并不令人满意，或者仅仅部分令人满意。
对于众多已知其有效作用的有效成分而言，很难加以应用，因为很难使其溶解、稳定。以一种有效成分辅酶Q10为例。如果能以相同或者更高负载能力将这种或类似质量的一种脂溶性有效成分溶解于胶束之中，同时能使其稳定，将会开辟出无可估量的应用前景。就此不仅能够以胶囊形式给服经过如此处理的有效成分，而且也能够将有效成分掺入到饮料(例如运动饮料)之中。使得脂溶性目标有效成分溶解于饮料之中并且还能保持稳定，将给使用者带来很大好处。除了医学有效成分之外，还有迄今为止并不能或者不能充分使其溶解、分散或稳定的一系列其它有效成分。
除了生物利用度(或者一般意义上的溶解度)不够充分之外，还有可以列举的缺点有：稳定性不充分(“货架期”)、外观特性不佳(如浑浊和/或者褪色)、生理特性不佳(如佐剂的副作用，气味，味道)和/或难以制备配制剂或者难以制备含有其的产品。
因此需要提供能够解决上述某一种或多种缺点的有效成分配制剂及其制备方法。尤其需要能够促使、允许、支持或者有助于溶解、胶束化和分散的佐剂。如果这类佐剂已经获准使用，则最为理想(也就是已经包括在药物或饲料目录或者类似目录之中)，因为这些佐剂已经归类为没有问题，并且预期不会遭致健康机构、消费组织或者其它利益团体的质疑或者限制。但重要的不仅仅是有效成分的溶解和分散能力，还必须使得(任选地已溶解并且/或者胶束化的)有效成分保持稳定，以实现/改善尽可能长时间的、完全发挥的作用或吸收，或者改善其作用或吸收率。
本发明在此涉及一种经过改进的方法，以溶解、分散、胶束化并任选地稳定有效成分，从而提供能够解决上述一种或多种问题的产品。所述有效成分例如是亲水环境中的亲脂有效成分，以及亲脂和亲水环境尤其是含水环境中的亲水物质。如在此所述的有效成分的溶解、分散和胶束化的同时，也实现在亲水环境中它们的稳定性。本发明最终还包括这类物质和有效成分的应用。本发明还涉及包含在胶束中的有效成分、包含这种胶束的乳液预浓缩物、以及包含胶束或者乳液预浓缩物的产品。
根据独立权利要求解决上述任务。从属权利要求提供优选的实施形式。至于本发明所述的一般、优选和特别优选的实施形式、范围可以任意相互组合。各项定义、实施形式同样可以展开或者不相关。以下将对本发明的不同方面进行详细解释。
本发明的第一方面涉及直径为2～300nm、含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂(Wurzelharz)、iii)任选地一种或多种佐剂的胶束。令人惊奇地发现，包埋在这种胶束内的有效成分具有显著改善的生物利用度。
在一种有利的实施方案中，本发明涉及直径为2～300nm、含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂和阿拉伯胶、iii)一种或多种佐剂的胶束。
以下将对本发明进行详细解释，尤其将详细描述各种组分。
组分i)本发明所述的“有效成分”指的是在人体、动物或者植物中引起生理作用的天然、等同于天然或者合成的化合物。可以根据其功能将有效成分划分为食品添加剂、药用有效成分(用于人或动物)、化妆品有效成分、植物有效成分类别，其中个别有效成分可以任选地归类于多个类别。按照本发明所述，优选使用那些否则难以配置和/或生物利用度不够充分的有效成分。这些有效成分的典型水溶性小于10g/l(20℃，中性介质)或者小于100g/l(20℃，生理介质(例如合成体液))。这些有效成分的摩尔质量可能在宽范围内波动，并且包括摩尔质量从大约50g/mol的“小分子”直至大约50,000g/mol的大分子。
术语“食品添加剂”包括那些批准供人食用并可以加入到食品之中的化合物。食品添加剂是专业人士熟知的，例如可以在联邦内政部2005年11月23日颁布的关于食品中批准的添加剂的规定(添加剂规定，ZuV)中进行确认。本发明所涉及的尤其是维生素(例如维生素A、E)、脂肪酸(例如不饱和脂肪酸，如Ω-3-脂肪酸，Ω-6-脂肪酸)、酶(例如类黄酮类)、辅酶(例如辅酶Q10)以及色素(例如类胡萝卜素，如β-胡萝卜素，番茄红素和叶黄素)。
术语“药用有效成分”包括那些批准用于预防、治疗人或动物疾病的化合物。药用有效成分是专业人士熟知的，例如可以在“橙皮书”或者“红皮书”中进行确认。
术语“化妆品有效成分”包括那些可在化妆品中使用、并且有生理作用(例如用于皮肤/头发/指甲)或者有美观作业(例如着色)的化合物。化妆品有效成分是专业人士熟知的，例如可以根据INCI进行确认。本发明所涉及的尤其是化妆护肤品(Cosmeticals)。
术语“植物有效成分”这一概念包括那些可用于农业和林业的化合物。植物有效成分是专业人士熟知的，例如可在“农药手册”中进行确认。本发明所涉及的类别是除草剂、杀真菌剂、杀虫剂和生长调节剂。
应指出的是：有效成分可能会归入上述多个类别，例如食品添加剂和药物(例如因为尚未认识某种药用效果或者存在争议)。在本发明的范围内，只要专业人士可以将如上定义的有效成分归类于这些类别的至少一种即可。
类别ii)的组分ii)化合物可以归纳在上位概念“胶束形成物质”之下。如前所述，本发明所述作为组分ii)的胶束含有根松脂，或者含有根松脂与阿拉伯胶组成的混合物。使用根松脂通常能保证稳定、迅速地形成胶束。如果添加阿拉伯胶能够促进或者有助于形成胶束，则可能有益于某些应用。
“根松脂”指的是作为松树根部的提取物获得的已知天然产物的甘油酯。“根松脂”尤其指商购可得的化合物E445。由于是天然产物，因此此根松脂的组成有可能存在波动，其中包含各种纯度的不同混合物(“天然根松脂”)。此外术语“根松脂”还包括以合成或者半合成方法获得的松脂酸甘油酯(“合成根松脂”)。“松脂酸”是专业人士熟知的，该术语尤其包括化学式为C20H30O2的不饱和羧酸。
“阿拉伯胶”指的是商购可得的、代码为E414或者CAS 9000-01-05的天然材料。由于是天然产物，组成有可能存在波动，其中包含各种纯度的不同混合物(“天然阿拉伯胶”)。此术语还包括阿拉伯酸及其衍生物，尤其是以合成或者半合成方法获得的酸性碱金属盐和碱土金属盐(“合成阿拉伯胶”)。
组分iii)“佐剂”指的是那些能时胶束、乳液预浓缩物和/或最终产品产生有益影响的化合物。有一类佐剂是溶解剂，其降低根松脂的熔点，或者与根松脂形成低于其熔点的均相。典型实施例有选自多元醇类的化合物，例如甘油、丙烯乙二醇、聚乙烯乙二醇400等等。如果待加工的有效成分在达到根松脂熔点时热不稳定，则优选添加这类佐剂(例如蛋白质)。
术语“胶束”是专业人士熟知的，表示具有一个“核”与一个“壳”的构成物，有一定的大小级别，且形状为不规则椭圆或者球形。典型的胶束具有500nm以下的直径，并视其制备方法而定，具有一定的大小分布。可以使用光学方法测定大小和大小分布(例如显微镜)。本发明所述胶束的直径优选为2～300nm，特别优选为10～100nm。典型地至少有66％、优选75％、最优选80％胶束在上述区间范围内。胶束的核主要包含有效成分，壳主要包含根松脂或者根松脂与阿拉伯胶。由于胶束是一种动态构成物，核/壳与壳/周围环境之间的过渡区或多或少有明显的界限或者无明显界限。任选地还存在其它佐剂，视其分布系数而定，要么主要在核之中，或者主要在胶束的壳之中。此外已知上述胶束核并非以颗粒形态、即并非以固体形式存在。
以下将对其它有益实施方式进行解释：
在一种有益的实施方式中，本发明涉及如上所述的胶束，其包含一种或多种溶解度小于1g/l的有效成分，选自食品添加剂、药用有效成分、化妆品有效成分、植物有效成分。
在另一种有益的实施方式中，本发明涉及如上所述的胶束，其中的有效成分是辅酶Q10。
在另一种有益的实施方式中，本发明涉及如上所述的胶束，其中选用的有效成分包括i)一种或多种Ω-3-脂肪酸和/或者Ω-6-脂肪酸、ii)一种或多种多酚，适宜是类黄酮，尤其是姜黄素或者儿茶素、iii)一种或多种类胡萝卜素，尤其是叶黄素和/或者β-胡萝卜素、iv)一种或多种维生素E(生育酚和生育三烯酚)，尤其是α-生育酚)、v)一种或多种B组维生素，尤其是生物素和/或者胆碱。
在另一种有益的实施方式中，本发明涉及如上所述的胶束，包括选自多元醇类的一种或多种佐剂。
在另一种有益的实施方式中，本发明涉及如上所述的胶束，在其中类别i)的化合物(有效成分)与类别ii)的化合物(根松脂或者根松脂+阿拉伯胶)之间的质量百分比范围在20∶1～1∶10之间，优选在10∶1～1∶1之间。通常希望减小类别ii)的化合物尤其是根松脂的含量，并且将有效成分的含量增加到最大程度。另一方面就所追求的应用而言，必须存在充分的稳定性和生物利用度。可以根据简单的系列试验来确定有效成分与类别ii)的化合物之间的最佳比例。有效成分的特性尤其是其溶解度对上述比例有影响。与已知的有效成分配制剂相比，一方面可以利用以下所述的方法有益影响有效成分与类别ii)的化合物(尤其是根松脂)之间的比例，另一方面可以实现较窄的胶束大小分布。本发明所述的胶束因此稳定，能够实现较高的生物利用度以及有利的有效成分释放特性。如上所述，可以通过组合根松脂和阿拉伯胶的方式替换根松脂。这样就能实现以下一种或多种效果：a)降低根松脂的含量；b)提高有效成分负载量；c)改善最终产品的外观特性(例如透明度)。如果将根松脂与阿拉伯胶组合使用，就能用阿拉伯胶替代一部分根松脂。根松脂与阿拉伯胶之间的比例适宜在1∶10～10∶1范围内，例如1∶1。
本发明的第二方面涉及含有i)一种包括上述胶束的亲脂相以及ii)一种水相的乳液预浓缩物。典型情况下胶束本身并不稳定，而是分散于另一个相之中。通常直接在制备时产生这种乳液预浓缩物。可以将这种乳液预浓缩物作为商品卖给加工行业(用于生产产品，见下)或者直接进行继续加工。因此同时还包括使用乳液预浓缩物来生产如下定义的产品。
可以通过乳液类型、胶束浓度、胶束大小、胶束大小分布来表征乳液预浓缩物的特征。类型：可以将乳液预浓缩物表征为水包油(O/W；均相是水相)或者油包水(W/O；分散相是水相)。优选O/W-乳液。浓度：典型情况下乳液预浓缩物中的胶束浓度高于产品中的浓度。适合于本发明的亲脂相与水相之比在1∶10～1∶0.5范围内。关于胶束大小和大小分布的解释，可参阅对胶束的相关描述。
在一种有益的实施方式中，本发明涉及亲脂相与水相之比在1∶10～1∶1范围内的如上所述的乳液预浓缩物。
乳液预浓缩物的“亲脂相”基本上优选仅仅由如上所述的胶束构成。
在一种实施方式中，“水相”(仅仅)由水构成。由于热力学作用，水相始终含有一部分根松脂和有效成分以及任选地其它存在于胶束中的佐剂；为了简单起见，仍然将其视为“纯粹的”水相。视具体应用情况而定，所使用的水可以具有不同的纯净度(例如经过净化、去离子、用于静脉内给药等等)。本发明包括这些纯净度。
在另一种实施方式中，水相包括其它组分，这些组分可用来影响ph-值(酸，碱，缓冲剂)、离子强度(缓冲剂，盐)或者用来影响流变特性(增稠剂)。可以加入一种或多种成分。专业人士熟知这些成分，例如可以在Fiedler药物、化妆品及相关领域用佐剂词典(1989)中确认这些成分。
在另一种实施方式中，本发明涉及由基于至少一种根松脂的透明凝胶和溶解于其中的胶束化有效成分组成的乳液预浓缩物，其稠度介于半固态(类似于肉冻)至液态之间。
本发明的第三方面涉及含有上述胶束或者一种或多种上述乳液预浓缩物的食品、化妆品、药物和植物安全剂类产品。
这种产品可以具有不同的形态。列举下列产品为例，i)液体：在食品领域作为饮料；药品领域的溶液、滴剂、糖浆；化妆品领域的喷剂或溶液；农业领域的喷洒溶液。ii)凝胶或冻胶：作为面包涂抹料、用于抹在身体上(药物，化妆品)。iii)霜剂或膏剂：用在烘焙食品中、作为面包涂抹料、用在零食之中；作为霜剂(药物，化妆品)。iv)胶囊或糖衣片：作为药物或者食品领域的有效且无水的配制剂。v)经涂覆的固体：在食品领域作为零食产品、麦片、谷类配料的改进配制剂。如上所列明显可见，所述产品可以是上市销售的产品(例如液体)或者上市销售产品的一部分(例如烘焙食品中的奶昔)。
可以将用量不等的乳液预浓缩物掺入到上述产品之中。用量主要取决于所希望的效果/有效成分的需要量。可以通过一系列简单试验来确定用量。由于乳液预浓缩物能保证改善生物利用度，因此通常可以用少量乳液预浓缩物进行操作；这是非常明显的优点。试验结果也表明，由于乳液预浓缩物本身所具有的特性，实际上可以将其加入到所有产品之中，不会对产品特性造成不利影响。液体可以基本上保持清澈和长时间保持稳定，从食品的营销角度来看，这是很重要的优点。
在优选实施方式中，本发明涉及一种食品类产品，尤其是含有辅酶Q10的饮料。
在另一种优选实施方式中，本发明涉及一种食品类产品，尤其是含有(一种或多种)生育三烯酚、β-胡萝卜素、叶黄素、儿茶素的饮料。
在另一种实施方式中，本发明涉及一种含有根松脂和溶解、分散于其中和/或稳定胶束化的有效成分的产品，且产品的稠度介于半固态和液态之间。
在另一种实施方式中，本发明涉及一种由透明凝胶构成的产品，所述凝胶含有i)根松脂和ii)选自水、甘油、丙二醇、聚乙二醇400、乙醇、聚乙二醇400、异丙醇的一种或多种溶剂以及一种或多种溶解、分散以及稳定于其中的亲脂或亲水性有效成分。
产品的稠度可以在较宽的范围内变化。因此包括固态(抗剪切，易碎)、半固态(例如类似于肉冻)和液态(如水一样低粘度或者糖浆状)的产品。产品不必呈均质(例如霜剂，泡沫)或者可以封装在胶囊中(例如糖衣片)。
本发明的第四方面涉及制备上述乳液预浓缩物的方法。
在方案A中，本发明涉及一种包括以下步骤的方法：i)通过在30～110℃、优选40～60℃下熔化根松脂，或者通过在0～100℃、优选0～60℃下将根松脂溶解于一种或多种佐剂之中，以此制备一种均相；ii)向搅拌的均相中计量加入任选地分散于水相之中的有效成分；iii)任选地向所产生的搅拌的反应混合物中继续加入水相，其中在至少一道反应步骤中加入水相，且分散在水中的有效成分的温度为均相的+/-10℃。
在方案B中，本发明涉及一种包括以下步骤的方法：i)通过在30～130℃、优选40～60℃下熔化根松脂和阿拉伯胶，或者通过在0～100℃、优选0～60℃下将根松脂和阿拉伯胶溶解于一种或多种佐剂之中，以此制备一种均相；ii)向搅拌的均相中计量加入任地分散于一种水相之中的有效成分；iii)任选地向所产生的搅拌的反应混合物中继续加入水相，其中在至少一道反应步骤中加入水相，且任选地分散在水中的有效成分的温度为均相的+/-10℃。
在方案C中，本发明涉及一种包括以下步骤的方法：i)通过在30～130℃、优选40-60℃温度下熔化根松脂和阿拉伯胶，以此制备一种均相；ii)向搅拌的均相中计量加入任选地有效成分；iii)向所产生的搅拌的反应混合物中继续加入水相，且水相的温度为均相的+/-10℃。
因此本发明涉及溶解、分散、胶束化和稳定有效成分的方法，按照该方法溶解、分散、胶束化和稳定的乳液预浓缩物和产品，以及这种乳液预浓缩物和产品的应用。
本发明所述的术语“溶解”指的是将一种亲脂物质转变成亲水物质。
本发明所述的术语“分散”指的是在剪切力作用下混合其它类型/不同的物质。
本发明所述的术语“胶束化”指的是将有效物质转变为胶束。
本发明所述的术语“稳定”指的是产生一种体系的方法，其中有效成分在较长一段时间内(尤其是1天至1年，适宜为5～200天)保持不变地存在。
显而易见，本说明书中所述的方法不仅涉及利用根松脂进行制备的方法，也涉及利用根松脂和阿拉伯胶进行制备的方法。仅仅为了更加便于阅读起见，在不同的地方单独表示为根松脂。
上述的方法由此适合用来将有效成分溶解、分散、稳定于胶束之中，其特征在于：i)均匀分散根松脂或根松脂/阿拉伯胶和有效成分；ii)然后用同样温度的水覆盖所形成的均相；iii)使经此自发形成的凝胶均质化。
在一种有益的实施方式中，水相的温度是均相的+/-10℃。
本发明尤其涉及上述的特征为水相由水构成的方法。
本发明尤其涉及上述的特征为佐剂选自多元醇的方法。
在另一种实施方式中，本发明涉及一种溶解、分散、胶束化和稳定有效成分的方法，其中加入根松脂，然后将待处理的有效成分均匀分散于至此产生的悬浮液之中，然后用同样温度的水将其覆盖，使得自发形成的凝胶均质化。
在另一种实施方式中，本发明涉及一种溶解、分散、胶束化和稳定上述有效成分的方法，其特征在于，将根松脂熔化，并且将待处理的有效成分均匀分散在该悬浮液之中，其中将待处理物质加入到分散体之中后，用水将其覆盖，然后使其全部再次均质化。
在另一种实施方式中，本发明涉及一种溶解、分散、胶束化和稳定上述有效成分的方法，其特征在于，在室温下将根松脂溶解于一种佐剂之中，保持分散体的温度，使得有效成分一起分散，用同样温度的水覆盖熔体，使得熔体均质化，从而产生一种轻微浑浊至透明的凝胶。
在另一种实施方式中，本发明涉及一种溶解、分散、胶束化和稳定上述有效成分的方法，其特征在于，在室温下溶解根松脂，在同样温度下加入一种或多种佐剂(选自水，甘油)降低材料混合物的温度，然后将待溶解的、有可能呈热不稳定性状的有效成分分散于所获得的熔体之中，用同样温度的水覆盖熔体，将熔体均质化，从而产生一种透明凝胶。
从上述实施方式明显可见正确控制温度有助于本方法。所谓“相同温度”和“恒定温度”指的是基本上相同的温度。该温度可能会随着工艺参数、设备类型以及所使用的物质而有所不同。典型地，温度区间为+/-10℃是有利的，特别有益的温度范围为+/-5℃。室温相应地表示22℃+/-10℃，优选+/-5℃。
另一个重要工艺步骤为：立即用温度大致相同、厚度足够的水覆盖根松脂熔体以及溶于其中的有效成分。采用这种措施可在水下立即自发形成一种透明凝胶。如果没有相同温度的水的这种覆盖，熔体将会硬化，在这种形态下将无法或者几乎不能应用。因此应在熔体尚处于液态时用温度大致相同的水将其覆盖。使用冷水同样也会形成凝胶，但是之后主要将会发生有效成分的分散现象。加入同样温度的水并且形成熔体覆盖层之后(水游浮在熔体上)，开始形成凝胶，凝胶吸收水分朝向水面迅速向上生长。以搅动方式使得水和熔体迅速结合，从外面就能观察到有助于凝胶形成。凝胶具有一种胶束结构，并且具有一种细微溶液的稠度。可以获得微滴直径小于40nm的凝胶，不会折射光线，因此透明清澈。这之所以比较令人惊奇，是因为例如含有10％的脂溶性有效成分和大约10～20％根松脂。这些极其微小的脂肪微滴均保持热稳定，因此即使在加热凝胶时，也不会结合脂肪微滴，并且也不会因为加入水而改变胶束结构。稠度呈糖浆状或者更为稀薄。通过搅拌使得凝胶均质化，并且通过加入水或者水-溶剂混合物将其稀释到适当的粘度。但是如果用较大的剪切力进行均质化，则不利于凝胶形成。此后所形成的凝胶将变得不透明，这就意味着除了发生溶解之外，也发生了分散现象。但如果用普通刀片进行搅拌，例如用一种Stefan搅拌机(这种搅拌机具有一个从容器底部垂直伸出的旋转轴，垂直于旋转轴安装有用来重复切割搅拌物的锐利刀片)或者用一种高速分散搅拌机进行搅拌，就会迅速产生外观纯净、漂亮且透明的凝胶。这种方式的染菌速度明显低于在溶液中的染菌速度。
以下将对一种溶解和稳定有效成分的方法进行更详细的解释。研究表明可区别为：i)是否仅仅将根松脂加入到水相之中，然后再混入一种有效成分(希望通过对混合物进行均质化的方式对其进行保护并且使其稳定)，或者ii)是否以针对性的方式将根松脂和有效成分结合。不必束缚于某种理论，要特别重视的是根松脂和待处理的有效成分在分子级别上相互结合。如果按照i)所述进行简单的搅拌，则溶解、分散和稳定效率仅为所加入的有效成分的百分之几。如果根松脂没有沾污溶剂，将会在室温下变成液态。研究表明，多数亲脂和亲水性有效成分均能与根松脂形成一种均相。不必束缚于某种理论，可将这种稳定方式(使得根松脂在分子或者准分子级别上与待溶解的有效成分相互结合)作为用来改善根松脂与有效成分之比的重要元素。结果可以用少得多的根松脂包覆很多有效成分。这样也能抑制佐剂的副作用，因为这些佐剂通常被过量直至极度过量地被加入到有效成分之中。
在本发明的第五方面中涉及用来生产上述某一种产品的方法，其特征在于，将上述乳液预浓缩物与产品的其它成分混合在一起。在产品的生产过程中可以在不同的阶段添加乳液预浓缩物。可以按照已知的方法并且用现有设备将乳液预浓缩物加入、分布在产品之中。可将这种灵活性看成是优点。例如在饮料生产过程中，这就是最后一道生产步骤。在为产品选择一种适当的生产工艺时，生产技术方面的考虑通常起到举足轻重的作用。尽管本发明所述的胶束和乳液预浓缩物呈热稳定性状，但最好不要将乳液预浓缩物长时间置于高温之下。
以下将以实施例进一步阐述本发明，但本发明并不仅限于此。
实施例1：加入100g E445、150g E414、50g辅酶Q10和16.65g维生素E，经1小时调温到105℃。在10分钟之内加入186.35g温度为95℃的超纯水。在92℃温度下将反应混合物混合5分钟，在该温度下进行排气和过滤。获得500g清澈、稳定的液体。浊度：5FTU(Formazine浊度单位)。
实施例2：类似于实施例1的方法，所用组分的用量以及所获得的胶束溶液的特性可查阅下表；省去了维生素E。
将负载量和FTU值作为衡量质量的尺度；将溶解速率作为衡量可制备性的尺度。结果表明，作为胶束化剂的根松脂(E445)已能实现良好的效果：可以很容易制备高质量的5％溶液。由此这些溶液明显优于那些利用阿拉伯胶(E414)作为胶束化剂的溶液，因为其只有当负载量小于2％，才能易于制备高质量的溶液。通过将阿拉伯胶和根松脂结合使用作为胶束剂，现在发现了令人惊奇的结果：能够实现特别高的负载量、很低的FTU值，与阿拉伯胶相比，能在性能相同的情况下将负载量提高十倍；与根松脂相比，可将负载量提高四倍(对应于可制备性)或者将负载量翻倍(对应于产品质量)。
实施例3：类似于实施例1的方法，所用成分的用量以及所获得的胶束溶液的特性可查阅下表。
  实施例3.1   实施例3.2   实施例3.3
  有效成分   5％类黄酮   5％叶黄素   5％β-胡萝卜素
E445(20％)   清澈/透明缓慢溶解10FTU   清澈/透明缓慢溶解8FTU   浑浊/不透明缓慢溶解10FTU
  E414(15％)+E445(10％)   清澈/透明迅速溶解8FTU   清澈/透明迅速溶解6FTU   清澈/透明迅速溶解8FTU
结果表明，可以配制结构十分不同的有效成分。
本发明的其它实施方式、优点和应用均源自于相关从属权利要求以及根据附图所作的以下说明。相关附图如下。

Claims (15)

1.直径为2～300mm的胶束形式的组合物，其包含i)一种或多种有效成分；ii)根松脂；iii)任选地一种或多种佐剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其包含质量百分比例优选在1∶10～10∶1之间的根松脂和阿拉伯胶构成的混合物作为组分ii)。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其包含一种或多种溶解度各小于1g/l的有效成分，所述有效成分选自：食品添加剂、药用有效成分、化妆品有效成分、植物有效成分。
4.根据上述权利要求中任一项所述的组合物，其包含一种或多种选自多元醇类的佐剂。
5.根据上述权利要求中任一项所述的组合物，其中的有效成分是辅酶Q10。
6.根据权利要求1～4中任一项所述的组合物，其中的有效成分选自：i)一种或多种Ω-3-脂肪酸和/或者Ω-6-脂肪酸；ii)一种或多种多酚，优选选自类黄酮，尤其是姜黄素；iii)一种或多种类胡萝卜素，尤其是叶黄素和/或β-胡萝卜素；iv)一种或多种E组维生素，尤其是α-生育酚和/或者生育三烯酚；和/或v)一种或多种B组维生素，尤其是生物素和/或者胆碱。
7.根据上述权利要求中任一项所述的组合物，其中的有效成分与组ii)的化合物之间的质量百分比例在20∶1～1∶10之间。
8.乳液预浓缩物，其包含：a)含有上述权利要求中任一项所述组合物的亲脂相；b)水相。
9.根据权利要求8所述的乳液预浓缩物，其中的亲脂相与水相之间的比例在1∶10～1∶0.5范围内。
10.食品、化妆品、药物和植物安全剂类产品，其含有权利要求1～7所述的组合物或者权利要求8～9所述的乳液预浓缩物。
11.根据权利要求10所述的食品类产品，其含有辅酶Q10、生育三烯酚、β-胡萝卜素、一种或多种儿茶素。
12.制备权利要求8或9所述乳液预浓缩物的方法，包括以下步骤
方案A，如果仅使用根松脂作为组分ii)：
i)通过在40～110℃(优选40～60℃)下熔化根松脂，或者通过在0～100℃(优选0～60℃)下将根松脂溶解于一种或多种佐剂之中，以此制备一种均相，
ii)向搅拌的均相中计量加入任选地分散于水相之中的有效成分，
iii)任选地向所产生的搅拌的反应混合物中继续加入水相，
其中在至少一道反应步骤中加入水相，且任选地分散在水中的有效成分的温度为均相的+/-10℃；或者：
方案B，如果使用根松脂和阿拉伯胶的组合物作为组分ii)
i)通过在40～110℃下熔化根松脂和阿拉伯胶，或者通过在0～100℃下将根松脂和阿拉伯胶溶解于一种或多种佐剂之中，以此制备一种均相，
ii)向搅拌的均相中计量加入任选地分散于水相之中的有效成分，
iii)任选地向所产生的搅拌的反应混合物中继续加入水相，
其中在至少一道反应步骤中加入水相，且任选地分散在水中的有效成分以及水相的温度为均相的+/-10℃。
13.根据权利要求12所述的方法，其特征在于，水相由水构成。
14.根据权利要求12或13所述的方法，其特征在于，选用多元醇类的佐剂
15.制备权利要求10或11所述产品的方法，其特征在于，将权利要求8或9所述的一种乳液预浓缩物与产品的其它组分混合在一起。
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