CN109908024A - 一种含多肽的抗皱紧肤乳液 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种含多肽的抗皱紧肤乳液，其含有质量分数在0.05％至0.1％的蛇毒肽、0.05％至0.15％的乙酰基四肽‑2、0.1％至0.15％的六肽‑11、以及0.1％至0.2％的乙酰基八肽‑3。本发明提供的含多肽的抗皱紧肤乳液，将不同作用原理，影响不同代谢通路的多肽复配，从而起到见效快、适用广谱、效果持久的抗皱作用。基于本发明提供的含“嫦娥复合抗皱”多肽的抗皱紧肤乳液，试用显示抗皱效果明显。

Description

一种含多肽的抗皱紧肤乳液

技术领域

本发明属于日用化工领域，更具体地，涉及一种含多肽的抗皱紧肤乳液。

背景技术

随着分子生物学技术的发展，生物活性多胜肽被证明对皮肤有多方面的有益作用，生物活性多肽最显著的功效在于延缓皮肤衰老，皮肤老化是人体衰老的外在表现，是由于内源性和外源性等综合因素共同作用的结果。随着年龄的增长，皮肤的老化越来越明显，主要表现为皮肤干燥、粗糙、皱纹、无光泽、无弹性、苍白、松弛，甚至出现皮肤萎缩、皱裂和老年斑等。

许多寡肽被发现具有刺激胶原蛋白增生的作用、阻断肌肉紧张的作用、抑制不当炎症反应的作用，从而起到抗皱紧肤的功效，进而被添加在护肤品中，声称有抗皱紧肤的效果。然而，单一多肽的添加带来的效果并不明显，个体差异性较大，因此目前含有多肽的化妆品要去的实验声称的明显的抗皱紧肤效果，即使持续使用也很难获得满意的效果。因此广谱的多肽抗皱护肤品有着极大的市场需求，然而不同的寡肽在溶解性、酸碱性、分子量、吸收性等方面差异较大，因此如何从众多有效的多肽中，选择合适的多肽形成组方，并负载在一款护肤品中，是多效抗皱护肤品要解决的核心问题。

发明内容

针对现有技术的以上缺陷或改进需求，本发明提供了一种含多肽的抗皱紧肤乳液，其目的在于通过对不同功效、不同溶解性不同电性的抗皱多肽进行选择和有效负载，从而提供一种具有广谱、迅速见效且能持久改善皱纹效果的多效抗皱产品，由此解决单一多肽添加效果不明显或者多中多肽添加吸收和负载效果不佳的技术问题。

为实现上述目的，按照本发明的一个方面，提供了一种含多肽的抗皱紧肤乳液，含有质量分数在0.05％至0.1％的蛇毒肽、0.05％至0.15％的乙酰基四肽-2、0.1％至0.15％的六肽-11、以及0.1％至0.2％的乙酰基八肽-3。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其还含有质量分数在0.1％至0.2％的阿基瑞林。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其还含有质量分数在0.15％至0.3％的九肽-1。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其所述乳液含有亲水亲油基质。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其所述亲水亲油基质为水包油形纳米乳液。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其所述水包油型纳米乳液，含有12％至20％的液态脂肪酸、1.5％至2.5％的HLB值在8至10之间的乳化剂、以及3％至10％的甘油。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其含有质量分数在0.05％至0.10％的脂溶性抗氧化剂、0.05％至0.10％的水溶性抗氧化剂、0.40％至1.0％的水溶性增稠剂。

优选地，所述抗皱紧肤乳液，其pH值在7.2至7.8之间。

按照本发明的另一个方面，提供了一种所述抗皱紧肤乳液的制备方法，其采用D相乳化法在18℃至30℃温度条件下制得。

优选地，所述抗皱紧肤乳液的制备方法，其包括以下步骤：

(1)制备D相、油相、水相：

D相：六肽-11、蛇毒肽、九肽-1、乳化剂、纯水和多元醇按照配方比例混合形成D相；所述乳化剂为HLB值在8至10之间；

油相：采用C15至C20的液态脂肪酸或液态脂肪酸混合物作为油相，优选包括油溶性抗氧化剂。

水相：乙酰基四肽-2、乙酰基八肽-3、阿基瑞林、水溶性增稠剂、pH调节剂、以及纯水按照配方比例混合形成水相；

(2)步骤(1)中制得的油相在搅拌的同时缓缓加入D相中，形成凝胶状乳液；

(3)将步骤(2)中获得的凝胶状乳液与步骤(1)中制备的水相混合，制得水包油型乳液，即所述多肽抗皱紧肤乳液。

总体而言，通过本发明所构思的以上技术方案与现有技术相比，能够取得下列有益效果：

本发明提供的含多肽的抗皱紧肤乳液，将不同作用原理，影响不同代谢通路的多肽复配，从而起到见效快、适用广谱、效果持久的抗皱作用。

优选方案，为了维持不同多肽较佳的稳定状态和透皮吸收效果，采用水包油型纳米乳，溶解性不同的多肽分别负载在油相和水相中，辅以抗氧化剂、增稠剂和乳化剂，使得多肽的负载均衡稳定，长期保存不易分解。进一步的调节纳米乳的pH值，使其涂附在皮肤表面过程pH值逐渐下降，在此过程中，不同电性、溶解性的多肽依次透皮吸收，避免竞争透皮通道，导致复配效果不佳。基于本发明提供的含“嫦娥复合抗皱”多肽的抗皱紧肤乳液，试用显示抗皱效果明显。

本发明提供的抗皱紧肤乳液的制备方法，采用D相乳化法，能在较低的温度下，得到粒径分布均匀、稳定的纳米乳液，尤其适合本发明提供的多种多肽复合的抗皱护肤乳液。

附图说明

图1是本发明实施例提供的受试者1面部图像，其中A图为测试开始时面部图像，B图为测试结束时面部图像；

图2是本发明实施例提供的受试者2面部图像，其中A图为测试开始时面部图像，B图为测试结束时面部图像；

图3是本发明实施例提供的受试者3面部图像，其中A图为测试开始时面部图像，B图为测试结束时面部图像。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。此外，下面所描述的本发明各个实施方式中所涉及到的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。

本发明提供的含多肽的抗皱紧肤乳液，包括质量分数在0.05％至0.1％的蛇毒肽、0.05％至0.15％的乙酰基四肽-2、0.1％至0.15％的六肽-11、以及0.1％至0.2％的乙酰基八肽-3，优选包括0.1％至0.2％的阿基瑞林、0.15％至0.3％的九肽-1。

所述乳液优选含有亲水亲油基质，所述亲水亲油机制为水包油型纳米乳液；所述水包油型纳米乳液，含有12％至20％的液态脂肪酸、1.5％至2.5％的HLB值在8至10之间的乳化剂、以及3％至10％的甘油。

所述乳液含有质量分数在0.05％至0.10％的脂溶性抗氧化剂、0.05％至0.10％的水溶性抗氧化剂、0.40％至1.0％的水溶性增稠剂。由于本发明采用的纳米乳负载脂溶性和水溶性抗皱多肽，因此脂溶性和水溶性抗氧化剂的符合添加，比单一条件能起到更好的保护作用，所述脂溶性抗氧化剂优选维生素E；所述水溶性抗氧化剂优选维生素C；所述水溶性增稠剂用于调节年度，并稳定纳米乳液，优选海藻糖、聚谷氨酸钠和/或黄胶原。

目前发现的可能具有抗皱紧肤作用的多肽种类众多，原理不一，本发明通过实验，从中选择了作用原理和影响代谢通路不同的多肽成分，从而使多肽之间产生协同作用避免相互阻抗。其中：

蛇毒肽，分子为：H-β-Ala-Pro-Dab-NH-Bzlx，其通过阻滞乙酰胆碱与受体结合，阻断神经兴奋传递，使肌肉松弛，短期内迅速起到平复表情纹的作用；

乙酰基四肽-2，分子为：Ac-D-Lys-L-α-Asp-L-Val-3-hydroxyphenylalanamide，信号肽，刺激真皮层胶原蛋白(I型、III型、IV型)和弹性蛋白的合成。

六肽-11，分子为：Phe-Val-Ala-Pro-Phe-Pro-OH，影响应急反应和胞外基质相关通路，刺激胶原蛋白增生；

乙酰基八肽-3，分子为：Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH₂，参与竞争SNAP-25在融泡复合体的位点，从而影响复合体的形成。如果融泡复合体稍有干扰，囊泡不能有效释放神经递质，与蛇毒肽协同发挥从而致使肌肉收缩减弱，防止皱纹的形成。

阿基瑞林，分子为：Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH₂，影响皮囊神经传导，使脸部肌肉放松，与蛇毒肽协同发挥短期内平复表情纹的作用；其次能有效重新组织胶原弹力，可以增加弹力蛋白的活性，辅助其他刺激胶原蛋增生的成分发挥作用。

九肽-1，分子为：Met-Pro-(D-Phe)-Arg-(D-trp)-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂，阻断黑色素生成，提高皮肤亮度，从观感上减少皱纹影响。

本发明提供的含多肽的抗皱紧肤乳液的制备方法，优选采用D相乳化法在18℃至30℃下制备，包括以下步骤：

(1)制备D相、油相、水相：

D相：六肽-11、蛇毒肽、九肽-1、乳化剂、纯水和多元醇按照配方比例混合形成D相；所述乳化剂为HLB值在8至10之间，优选六乙二醇单硬脂酸酯、羊毛醇醚、聚氧乙烯月桂醚中的一种或多种的混合，所述多元醇，优选甘油。

油相：采用C15至C20的液态脂肪酸或液态脂肪酸混合物作为油相，优选包括油溶性抗氧化剂；所述液态脂肪酸优选油酸、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、和/或异硬脂酸。

水相：乙酰基四肽-2、乙酰基八肽-3、阿基瑞林、水溶性增稠剂、pH调节剂、以及纯水按照配方比例混合形成水相；所述水溶性增稠剂优选海藻糖和/或黄胶原；所述pH调节剂优选为柠檬酸，维生素C等。

(2)步骤(1)中制得的油相在搅拌的同时缓缓加入D相中，形成凝胶状乳液(O/D相)；

(3)将步骤(2)中获得的凝胶状乳液与步骤(1)中制备的水相混合，制得水包油型乳液，即本发明所述多肽抗皱紧肤乳液。所述乳液可以配合通常的化妆料中所配合的其它成分，例如水溶性紫外线吸收剂、粉末、油剂、其他水溶性高分子、被膜形成剂、醇类、粘土矿物质、树脂、保湿剂、防腐剂、抗菌剂、香料、盐类、抗氧剂、pH调节剂、螯合剂、清凉剂、抗炎剂、美肌用成分、维生素类、氨基酸类、核酸、包合物等。

以下为实施例：

一种含多肽的抗皱紧肤乳液，成分表如下：

实施例提供的抗皱紧肤乳液的制备方法如下：

(1)制备D相、油相、水相：

将配方表中D相成分在18℃至25℃下搅拌混合；

将配方表中的油相成分在25℃至30℃下搅拌混合；为充分混合油相成分，环境温度较低时可提高油相成分温度使其充分混合；

将配方表中的水相成分在25℃至30℃下搅拌混合；

(2)步骤(1)中制得的油相在搅拌的同时缓缓加入D相中，形成凝胶状乳液(O/D相)；维持温度在18℃至30℃；

(3)将步骤(2)中获得的凝胶状乳液与步骤(1)中制备的水相混合，制得水包油型乳液；维持温度在18℃至30℃。

本发明的配方中，为了维持多肽活性，通过添加维生素E和维生素C分别对分布在纳米乳油相和水相的多肽进行抗氧化保护，因此如果纳米乳的制备过程中温度较高，抗氧化剂消耗迅速，可能导致成品乳液中多肽活性降低甚至失效。因此采用D相乳化法，能在较低的温度下形成粒度较小且均匀稳定的纳米乳，适合本发明复合稳定性不同的活性多肽。

从溶解性看来，本发明采用水包油型纳米乳，D相乳化法乳化剂相负载脂溶性较强的多肽，分布更加均匀，形成纳米乳后对多肽存在于密封性良好的微球中，较好的保证了多肽的活性。

pH值测试对实施例

以玻璃电极为指示电极，饱和甘汞电极为参比电极，同时插入实时例1至8制备的纳米乳液中，采用pH计直接读取pH值；

涂布于皮肤后pH值测定：

使用皮肤pH计Skin checker MJ-120进行测试；

接触角测定：

在涂布面上落下水滴，照片拍摄形成于表面的水滴状态，基于形状测定接触角。

pH值测定显示，本发明制备的纳米乳液在涂敷到皮肤表面后，pH值会逐渐下降，从中性降至弱酸性，期间不同电性的多肽将先后被皮肤吸收，从而避免竞争透皮吸收通道，提高整体多肽活性成分的吸收率。接触角实验显示，最终油相成膜度良好，能进一步维持处于皮肤表面的多肽稳定性，提高水溶性多肽的吸收。

效果评价：

受试者60人，其中：35至40岁女性14人，35至40岁男性2人，40至45岁女性18人，40至45岁男性3人，45至50岁女性16人，45至50岁男性1人，50岁以上女性6人；其中：从事户外工作22人，室内工作38人。

将实施例5制备的纳米乳命名为含“嫦娥复合抗皱”多肽的抗皱紧肤乳液，对所有受试者，每日早晚取2g涂附于皮肤表面，90天后观察皮肤变化。

感官评价：受试者自我评价皱纹淡化情况，分为：不明显、明显、非常明显。结果显示，60名受试者中：19名受试者认为皱纹淡化情况非常明显，其中女性18名，男性1名；34名受试者认为皱纹淡化情况明显，其中女性29名，男性5名；7名受试者认为皱纹淡化情况不明显，其中3名为50岁以上从事户外工作的女性，3名为35至40岁从事室内工作的女性，1名为45至50岁从事户外工作的女性。认为皱纹淡化情况不明显的女性，可能是由于其假性表情纹较少，主要的皱纹产生原因是胶原蛋白流失断裂导致的真性皱纹，胶原蛋白含量提升起到紧致效果的见效时间较长。

仪器评价：

采用武汉嫦娥医学抗衰机器人股份有限公司研发的皮肤分析仪(嫦娥抗衰豪华版皮肤解码机器人)，记录受试者皮肤表面数据，对比皱纹及细纹分布情况。

皱纹指数提升明显，结果显示，实施例5制备的纳米乳液具有明显的抗皱效果。

7名认为皱纹淡化情况不明显的受试者中，其中3名的皮肤表面图像如图1至图3所示，其中A图为测试开始时受试者面部图像数据，B图为测试结束时受试者面部图像数据，其中皱纹区域由皮肤分析仪自动勾勒，皱纹参数(皱纹面积占全脸面积的百分比)数据如下表所示，显示皱纹深度有所减轻。

本领域的技术人员容易理解，以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种含多肽的抗皱紧肤乳液，其特征在于，含有质量分数在0.05％至0.1％的蛇毒肽、0.05％至0.15％的乙酰基四肽-2、0.1％至0.15％的六肽-11、以及0.1％至0.2％的乙酰基八肽-3。

2.如权利要求1所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，还含有质量分数在0.1％至0.2％的阿基瑞林。

3.如权利要求2所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，还含有质量分数在0.15％至0.3％的九肽-1。

4.如权利要求1至3任意一项所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，所述乳液含有亲水亲油基质。

5.如权利要求4所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，所述亲水亲油基质为水包油形纳米乳液。

6.如权利要求4所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，所述水包油型纳米乳液，含有12％至20％的液态脂肪酸、1.5％至2.5％的HLB值在8至10之间的乳化剂、以及3％至10％的甘油。

7.如权利要求6所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，含有质量分数在0.05％至0.10％的脂溶性抗氧化剂、0.05％至0.10％的水溶性抗氧化剂、0.40％至1.0％的水溶性增稠剂。

8.如权利要求1所述的抗皱紧肤乳液，其特征在于，pH值在7.2至7.8之间。

9.如权利要求1至8任意一项所述的抗皱紧肤乳液的制备方法，其特征在于，采用D相乳化法在18℃至30℃温度条件下制得。

10.如权利要求9所述的抗皱紧肤乳液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)制备D相、油相、水相：

D相：六肽-11、蛇毒肽、九肽-1、乳化剂、纯水和多元醇按照配方比例混合形成D相；所述乳化剂为HLB值在8至10之间；

油相：采用C15至C20的液态脂肪酸或液态脂肪酸混合物作为油相，优选包括油溶性抗氧化剂。

水相：乙酰基四肽-2、乙酰基八肽-3、阿基瑞林、水溶性增稠剂、pH调节剂、以及纯水按照配方比例混合形成水相；

(2)步骤(1)中制得的油相在搅拌的同时缓缓加入D相中，形成凝胶状乳液；

(3)将步骤(2)中获得的凝胶状乳液与步骤(1)中制备的水相混合，制得水包油型乳液，即所述多肽抗皱紧肤乳液。