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CH675207A5 - - Google Patents

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CH675207A5
CH675207A5 CH4842/87A CH484287A CH675207A5 CH 675207 A5 CH675207 A5 CH 675207A5 CH 4842/87 A CH4842/87 A CH 4842/87A CH 484287 A CH484287 A CH 484287A CH 675207 A5 CH675207 A5 CH 675207A5
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CH
Switzerland
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pharmaceutical composition
composition according
ranitidine
composition
ethanol
Prior art date
Application number
CH4842/87A
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English (en)
Inventor
David Richard Long
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
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Publication date
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Application filed by Glaxo Group Ltd filed Critical Glaxo Group Ltd
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61K31/33Heterocyclic compounds
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
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Description

1
CH 675 207 A5
2
Description
La présente invention concerne une composition pharmaceutique contenant comme ingrédient actif l'inhibiteur des récepteurs H2 à l'histamine qu'est la ranitidine.
La ranitidine, [N-[2-[[[5-(diméthylamino)méthyl-2-furyl]méthyl]thio]éthyl]-N'-méthyl-2-nitro-1,1 -éthênediamine, et ses sels physiologiquement acceptables sont décrits dans le brevet britannique n°
1 565 966. Ce brevet mentionne des compositions liquides pour l'administration orale ou parentérale et décrit une composition aqueuse pour l'administration intraveineuse et une autre constituant un sirop pour l'administration orale. Ces deux compositions contiennent suffisamment d'acide chlorhydrique pour assurer un pH de 5,0 et le sirop contient également une solution de sorbitol BPC et un arôme à la demande.
La demande de brevet britannique n° GB
2 142 820A décrit des compositions aqueuses contenant de la ranitidine et/ou un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables ayant un pH dans la gamme de 6,5-7,5. Cette demande mentionne des compositions liquides pour l'administration orale ou parentérale et présente des exemples de compositions aqueuses pour l'administration intraveineuse ou orale. Ces compositions contiennent du chlorhydrate de ranitidine et sont tamponnées à un pH d'environ 7, et, pour l'administration intraveineuse, les compositions contiennent également du phénol et du chlorure de sodium. Pour l'administration orale, la composition contient également de l'hy-droxypropylméthylcellulose comme agent d'accroissement de la viscosité, un conservateur (p-hy-droxybenzoates), un agent édulcorant et un arôme. Ces compositions ont une durée de conservation au stockage nettement supérieure à celle des compositions du brevet britannique précité.
On a découvert que, de façon surprenante, la stabilité de la ranitidine dans des compositions aqueuses, et plus particulièrement des compositions aqueuses pour l'administration orale, peut être notablement accrue par addition d'éthanol aux compositions.
L'invention fournit donc une composition pharmaceutique qui est une formulation aqueuse de ranitidine et/ou d'un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables comme seul ingrédient actif thérapeutiquement, et qui contient également de l'éthanol. La composition aqueuse est préparée par emploi d'ingrédients ayant une pureté appropriée à l'administration aux patients et, en général, elle contient au moins un excipient pharmaceutique classique en plus de l'éthanol et de la ranitidine et/ou de ses sels physiologiquement acceptables.
La quantité d'éthanol présente dans la composition est telle que la composition obtenue ait une stabilité accrue. De préférence, la quantité d'éthanol dans la composition, exprimée en poids/volume de la composition complète, se situe dans la gamme de 2,5% à 10% et plus particulièrement de 5 à 10% p/v et mieux de 7 à 8% p/v.
Les compositions aqueuses préférées selon l'invention sont celles dont le pH se situe dans la gamme de 6,5 à 7,5, en particulier de 6,8 à 7,4 et plus préférablement de 7 à 7,3. Le pH requis de la composition est de préférence obtenu par emploi de sels tampons appropriés, par exemple de dihydrogé-no-orthophosphate de potassium et d'hydrogéno-orthophosphate de disodium ou d'acide citrique et d'hydrogéno-orthophosphate de disodium.
Un mode de réalisation préféré de l'invention est une composition aqueuse pour l'administration orale. Une telle composition peut comprendre de la ranitidine et/ou un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables dissous dans l'eau, de l'éthanol, un conservateur et un agent accroissant la viscosité. De préférence le pH requis de la composition est obtenu par emploi de sels tampons appropriés. Facultativement, la composition peut également contenir d'autres excipients classiques, tels qu'un édulcorant, un arôme et/ou des adjuvants d'aromatisation.
Des exemples des conservateurs appropriés comprennent un ou plusieurs hydroxybenzoates d'alkyle, tels que les hydroxybenzoates de méthyle, d'éthyle, de propyle et/ou de butyle.
Des exemples des agents accroissant la viscosité appropriés comprennent la gomme de xanthane, le sorbitol, le glycérol, le saccharose ou un dérivé de cellulose tel que la carboxyméthylcellulose ou un sel de celle-ci ou un éther d'alkyle en C-i^ et/ou d'hy-droxyalkyle en C2-4 de la cellulose, tel que la méthyl-cellulose, l'éthylcellulose, l'hydroxyéthylcellulose, l'hydroxypropylcellulose, l'hydroxyéthylméthylcellu-lose et l'hydroxypropylméthylcellulose.
Des exemples des édulcorants appropriés comprennent le saccharinate de sodium, le cyclamate de sodium, le sorbitol et le saccharose.
Des exemples des agents d'aromatisation appropriés comprennent les arômes de «menthe», tels que les agents d'aromatisation de type menthe poivrée.
La concentration de la ranitidine dans la composition orale exprimée en base libre est de façon appropriée dans la gamme de 20 à 400 mg/10 ml, par exemple de 20 à 200 mg/10 ml, plus particulièrement de 150 mg/10 ml.
La quantité d'éthanol dans la composition pour l'administration orale exprimée en pourcentage de la composition complète en poids/volume est de préférence dans la gamme de 2,5 à 10% et plus particulièrement de 5 à 10%, plus préférablement de 7 à 8%.
La quantité d'agent accroissant la viscosité dans la composition est de préférence suffisante pour conférer à la solution une viscosité dans la gamme de 10 à 100 centipoises.
Les compositions aqueuses pour l'administration orale sont préparées de façon appropriée par mélange d'une solution aqueuse de ranitidine et/ou d'un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables avec de l'éthanol et les excipients, avec une solution ou dispersion aqueuse de l'agent accroissant la viscosité.
Les compositions aqueuses selon l'invention sont de préférence préparées par emploi de ranitidine sous forme de son chlorhydrate.
Un exemple illustratif d'une composition selon l'in5
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vention figure ci-après. Dans cet exemple, les proportions relatives du chlorhydrate de ranitidine et des sels tampons sont telles que la composition ait un pH d'environ 7.
Composition liquide orale de ranitidine (10 mg/ml)
exprimée en base libre •
%p/v
Chlorhydrate de ranitidine 1,68
Ethanol 7,5
Dihydrogéno-orthophosphate de potassium 0,095 Hydrogéno-orthophosphate de disodium - 0,350 anhydre
Hydroxypropylméthylcellulose qs Conservateur qs Agents édulcorants qs Arôme qs Eau purifiée BP qsp 100 ml

Claims (12)

Revendications
1. Composition pharmaceutique, caractérisée en ce qu'elfe est une formulation aqueuse de ranitidine et/ou d'un ou plusieurs de ses sels physiologique-
. ment acceptables comme seul ingrédient actif théra-peutiquement, la formulation contenant également de l'éthanol.
2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient 2,5% à 10% poids/volume d'éthanol par rapport à la composition complète.
3. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient 7 à 8% poids/volume d'éthanol par rapport à la composition complète.
4. Composition pharmaceutique selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle a un pH dans la gamme de 6,5 à 7,5.
5. Composition pharmaceutique selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle a un pH dans la gamme de 6,8 à 7,4.
6. Composition pharmaceutique selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle a un pH dans la gamme de 7,0 à 7,3.
7. Composition pharmaceutique selon l'une des revendications 4 à 6, caractérisée en ce qu'elle contient des sels tampons pour l'ajustement du pH.
8. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle convient à l'administration orale.
9. Composition pharmaceutique selon la revendication 8, caractérisée en ce qu'elle contient 20 à 400 mg de ranitidine exprimée en base libre par dose de 10 ml.
10. Composition pharmaceutique selon la revendication 8, caractérisée en ce qu'elle contient 20 à 200 mg de ranitidine exprimée en base libre par dose de 10 ml.
11. Composition pharmaceutique selon la revendication 8, caractérisée en ce qu'elle contient 150 mg de ranitidine exprimée en base libre par dose de 10 ml.
12. Composition pharmaceutique selon l'une des revendications 1 à 11,, caractérisée en ce qu'elle contient de la ranitidine sous forme de chlorhydrate.
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