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CH661443A5 - Pharmaceutical compositions having metabolic activity - Google Patents

Pharmaceutical compositions having metabolic activity Download PDF

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Publication number
CH661443A5
CH661443A5 CH5572/84A CH557284A CH661443A5 CH 661443 A5 CH661443 A5 CH 661443A5 CH 5572/84 A CH5572/84 A CH 5572/84A CH 557284 A CH557284 A CH 557284A CH 661443 A5 CH661443 A5 CH 661443A5
Authority
CH
Switzerland
Prior art keywords
coenzyme
panax
pharmaceutical compositions
association
tests
Prior art date
Application number
CH5572/84A
Other languages
Italian (it)
Inventor
Stefania Meola
Original Assignee
Seuref Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Seuref Ag filed Critical Seuref Ag
Priority to CH5572/84A priority Critical patent/CH661443A5/en
Priority to IT8522935A priority patent/IT1214641B/en
Priority to DE19863609005 priority patent/DE3609005A1/en
Priority to FR868604853A priority patent/FR2596650B1/en
Priority to JP61107522A priority patent/JPS62263130A/en
Publication of CH661443A5 publication Critical patent/CH661443A5/en

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
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Abstract

The present invention relates to pharmaceutical compositions containing as active principle the combination of a ubiquinone coenzyme and extracts of components of Panax plants. The combination has a definitive synergistic effect on the metabolic activity of the two constituents.

Description

661 443 661 443

2 2

RIVENDICAZIONI

1. Composizioni farmaceutiche solide, semisolide o liquide destinate a somministrazioni orali, parenterali o rettali da utilizzare in terapia umana e/o animale, caratterizzate dal fatto che, oltre agli eccipienti, solventi ed aromatizzanti d'uso, contengono come principio attivo un'associazione tra un coenzima ubi-chinonico ed un estratto secco, fluido o molle di componenti di piante della famiglia Araliaceae/Panaceae, nei rapporti ponderali da 1 a 1000. 1. Solid, semi-solid or liquid pharmaceutical compositions intended for oral, parenteral or rectal administration for use in human and / or animal therapy, characterized in that, in addition to the excipients, solvents and flavoring agents used, they contain an active ingredient between a ubiquinone coenzyme and a dry, fluid or soft extract of components of plants of the Araliaceae / Panaceae family, in weight ratios from 1 to 1000.

2. Composizioni farmaceutiche, secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che il coenzima ubichinonico è della serie a catena isoprenica lunga o corta. Pharmaceutical compositions according to claim 1, characterized in that the ubiquinone coenzyme is of the long or short isoprenic chain series.

3. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che il coenzima ubichinonico è il coenzima Q. Pharmaceutical compositions according to claim 1, characterized in that the ubiquinone coenzyme is coenzyme Q.

4. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che il coenzima.ubichinonico è il coenzima Qio. Pharmaceutical compositions according to claim 1, characterized in that the coenzyme ubiquinone is the coenzyme Qio.

5. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che gli estratti secchi, fluidi o molli sono ottenuti da radici o frutti di Panax ginseng e/o di Panax repens e/o di Panax notoginseng e/o di Panax quinquefolium e/o di altre varietà di Panax. Pharmaceutical compositions according to claim 1, characterized in that the dry, fluid or soft extracts are obtained from roots or fruits of Panax ginseng and / or Panax repens and / or Panax notoginseng and / or Panax quinquefolium and / or other varieties of Panax.

6. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che l'estratto di Panax è utilizzato in funzione del titolo in ginsenosidi espresso in RG 1. 6. Pharmaceutical compositions according to claim 1, characterized in that the Panax extract is used as a function of the ginsenoside title expressed in RG 1.

7. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che oltre all'associazione ubichinone-estratto di Panax, possono anche essere presenti nell'associazione vitamine e/o oligoelementi e/o sali minerali e/o acidi grassi e/o fattori nutrizionali ed ormonali. Pharmaceutical compositions according to claim 1, characterized in that in addition to the ubiquinone-Panax extract association, vitamins and / or trace elements and / or mineral salts and / or fatty acids and / or nutritional factors may also be present in the association and hormonal.

Sono oggetto della presente invenzione le composizioni farmaceutiche contenenti come principio attivo l'associazione tra coenzimi ubichinonici, quale il coenzima Qio, ed estratti secchi, fluidi o molli di componenti delle piante della famiglia Panax C.A. Mayer Araliaceae/Panaceae quali le Panax ginseng, Panax repens, Panax notoginseng, Panax quinquefolium ed altre varietà. The pharmaceutical compositions containing the association between ubiquinone coenzymes, such as coenzyme Qio, and dry, fluid or soft extracts of components of the plants of the Panax C.A. family are the subject of the present invention. Mayer Araliaceae / Panaceae such as Panax ginseng, Panax repens, Panax notoginseng, Panax quinquefolium and other varieties.

Tale assocciazione può essere realizzata utilizzando vari rapporti ponderali dei due componenti, compresi tra 1:1000, anche in funzione del titolo dell'estratto di Panax che viene utilizzato, che può essere valutato in ginsenosidi presenti, espressi in RG 1. This association can be achieved using various weight ratios of the two components, ranging from 1: 1000, also according to the title of the Panax extract that is used, which can be evaluated in the ginsenosides present, expressed in RG 1.

L'associazione permette di ottenere un sinergismo biochimico e farmacodinamico particolarmente utile per terapie legate ad alterazioni del metabolismo, quali gli stati morbosi correlati all'invecchiamento ed a disturbi della funzionalità cardiaca e della memoria, stati di affaticamento muscolare e mentale, stati post infettivi, distrofie cutanee e coadiuvante nell'aterosclerosi e nell'ipertensione. The association allows to obtain a biochemical and pharmacodynamic synergy particularly useful for therapies related to alterations of the metabolism, such as morbid states related to aging and to disorders of cardiac function and memory, states of muscle and mental fatigue, post infectious states, skin dystrophies and adjuvant in atherosclerosis and hypertension.

È noto che gli ubichinoni e specialmente il coenzima Qio, svolgono un ruolo essenziale nei processi di respirazione cellulare e tessutale (GALE P.H. e coli. Arch. Biochem. Biophys. 93, 211-1961), intervenendo, tra l'altro, nel trasporto mitocondriale degli elettroni (MORTEN R.A.-Nature 182, 1764-1958). Essi sono ritrovati in quasi tutti i tessuti dei mammiferi e principalmente nel cuore, nei muscoli, nel polmone, nel fegato, nel cervello e nei reni. Carenza di ubichinoni è dimostrata nell'insufficienza miocardica, negli stati ischemici miocardici e cerebrali, nell'ipertensione arteriosa, nella distrofia muscolare e tale carenza può essere corretta, con la somministazione esogena (FOLKER K. e coll. Int. J. Vit. Res. 40, 380-1970). It is known that ubiquinones and especially coenzyme Qio play an essential role in the processes of cellular and tissue respiration (GALE PH and coli. Arch. Biochem. Biophys. 93, 211-1961), intervening, among other things, in the transport mitochondrial electron (MORTEN RA-Nature 182, 1764-1958). They are found in almost all mammalian tissues and mainly in the heart, muscles, lung, liver, brain and kidneys. Ubiquinone deficiency is demonstrated in myocardial insufficiency, in myocardial and cerebral ischemic states, in arterial hypertension, in muscular dystrophy and this deficiency can be corrected, with exogenous administration (FOLKER K. and coll. Int. J. Vit. Res . 40, 380-1970).

La somministrazione di coenzima Qio ha dimostrato svolgere un'importante azione terapeutica in varie forme morbose, quali: l'insufficienza miocardica, l'ipertensione, gli stati postinfartuali, le miopatie distrofiche, le paradontopatie ed i disturbi nervosi (YAMASAWA Y. — Biomedicai and Clinical Aspects of coenzima Q — Elsevier — North Holland. — Ed. Vol II, pag. 333-1980). The administration of coenzyme Qio has been shown to play an important therapeutic action in various morbid forms, such as: myocardial insufficiency, hypertension, postinfarction states, dystrophic myopathies, periodontal diseases and nervous disorders (YAMASAWA Y. - Biomedicai and Clinical Aspects of coenzyme Q - Elsevier - North Holland. - Ed. Vol II, pages 333-1980).

Vari tipi di alterazione tessutale di origine anossica o da carenza energetica o da formazione di radicali liberi, trovano nel coenzima Qio un particolare fattore di regolazione e di correzione. La sua somministrazione può infatti ripristinare la respirazione mitocondriale depressa, aumentare la concentrazione di ATP cellulare e mantenere intatta la membrana cellulare. Various types of tissue alteration of anoxic origin or from energy deficiency or from the formation of free radicals, find in Coenzyme Qio a particular regulation and correction factor. Its administration can in fact restore depressed mitochondrial respiration, increase the concentration of cellular ATP and keep the cell membrane intact.

Le attività metaboliche degli estratti di radici o frutti di Panax ginseng ed analoghi sono molteplici: oltre ad esercitare un'azione antitossica e protettiva sul fegato da vari tipi d'intossicazione, tra cui quella alcolica (YU H..YUNG Y. e coli. Ha-nyang Vidae Haksulchi 2, 282-1982) essi svolgono un'azione antiaterosclerotica e di regolazione sulle ipertrigliceridemie (LEE SONG YAE e coli. Hanguk Saenghwa Hakhae Chi 14, 188-1981) stimolano le funzioni immunitarie (WANG BEN-XIANG e coli. Yoa Hsuh Tung Pao 16, 53-1981) e proteggono dalle radiazioni (YONEZAWAM. J. Rad. Res. 22, 336-1981). The metabolic activities of the extracts of roots or fruits of Panax ginseng and analogues are manifold: in addition to exerting an antitoxic and protective action on the liver from various types of intoxication, including alcoholic (YU H..YUNG Y. and coli. Ha-nyang Vidae Haksulchi 2, 282-1982) they perform an anti-atherosclerotic and regulating action on hypertriglyceridemias (LEE SONG YAE and coli. Hanguk Saenghwa Hakhae Chi 14, 188-1981) stimulate immune functions (WANG BEN-XIANG and coli . Yoa Hsuh Tung Pao 16, 53-1981) and protect from radiation (YONEZAWAM. J. Rad. Res. 22, 336-1981).

L'effetto sinergico tra coenzimi ubichinonici ed estratti di Panax porta ad effetti biologici e farmacologici assai interessanti per il loro impiego terapeutico e non prevedibili sulla base di quanto noto sino ad ora. L'effetto sinergico farmacodinamico rappresenta un miglioramento ed un potenziamento degli effetti terapeutici sia del coenzima Q che degli estratti di Panax ginseng, come dimostrano le prove tossicologiche e farmacodinamiche qui di seguito riportate. The synergistic effect between ubiquinone coenzymes and Panax extracts leads to biological and pharmacological effects which are very interesting for their therapeutic use and which cannot be foreseen on the basis of what has been known so far. The synergistic pharmacodynamic effect represents an improvement and an enhancement of the therapeutic effects of both the coenzyme Q and the extracts of Panax ginseng, as shown by the toxicological and pharmacodynamic tests reported below.

A — Prove tossicologiche A - Toxicological tests

L'esame tossicologico è stato eseguito sull'associazione tra il coenzima Qio ed un estratto secco titolato in ginsenosidi all'8-12% (espresso in RG 1) nelle rispettive seguenti proporzioni ponderali: 1:1, 1:10, 1:100. The toxicological examination was performed on the association between coenzyme Qio and a dry extract titrated in 8-12% ginsenosides (expressed in RG 1) in the respective following weight proportions: 1: 1, 1:10, 1: 100 .

1 — Prove di carattere acuto 1 - Acute tests

Le prove sono state eseguite nel ratto di ceppo Wistar e nel topo di ceppo Swiss di ambo i sessi, somministando l'associazione sia per via orale che parenterale (i.p.). The tests were carried out in the rat of Wistar strain and in the mouse of Swiss strain of both sexes, administering the association both orally and parenterally (i.p.).

I risultati sono riportati nella tabella seguente: The results are shown in the following table:

TABELLA TABLE

DL50 nel topo e nel ratto dell'associazione tra coenzima Qto ed estratto secco di radice di Panax ginseng (titolato in ginsenosidi all'8-12%) in tre rapporti ponderali. LD50 in mice and rats of the association between coenzyme Qto and dry extract of Panax ginseng root (titrated in 8-12% ginsenosides) in three weight ratios.

Rapporto ponderale della Weight ratio of the

DL50 LD50

DL50 LD50

associazine coenzima Q10 associazine coenzyme Q10

topo (Swiss) mouse (Swiss)

ratto (Wistar) rat (Wistar)

ed estratto secco di mg/kg mg/kg radice di Panax ginseng and dry extract of mg / kg mg / kg root of Panax ginseng

OS OS

OS OS

1:1 1: 1

> 800 > 800

> 1000 > 1000

1:10 1:10

> 800 > 800

> 1000 > 1000

1:100 1: 100

> 800 > 800

> 1000 > 1000

2 — Prove di carattere cronico 2 - Chronic tests

Anche le prove tossicologiche di carattere cronico hanno dimostrato la scarsa tossicità e la buona tollerabilità dell'associazione. Si è potuto infatti somministrare per quattro mesi consecutivi attraverso la dieta nel ratto di ceppo Wistar (maschi e femmine in pari numero) la dose media di 400 mg/kg di associazione 1:1 ed in cani Beagle (di sesso maschile) per 60 giorni consecutivi la dose di 200 mg/kg e di 400 mg/kg dell'associazione 1:1 oppure 1:10 e 1:25 senza che si verificassero in tutti gli animali trattati alterazioni a carico della crescita, dei diversi parametri ematologici ed ematochimici o della sopravvivenza. Chronic toxicological tests also demonstrated the low toxicity and good tolerability of the association. In fact, the average dose of 400 mg / kg of association 1: 1 and in Beagle dogs (male) for 60 days was administered for four consecutive months through the diet in the rat of Wistar strain (male and female in equal numbers) the dose of 200 mg / kg and 400 mg / kg of the combination 1: 1 or 1:10 and 1:25 in a row without any changes in growth, of the different hematological and blood chemistry parameters occurred in all the treated animals or of survival.

5 5

10 10

15 15

20 20

25 25

3Q 3Q

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

3 3

661 443 661 443

B — Prove farmacodinamiche B - Pharmacodynamic tests

1 — Prove sull'anossia miocardica 1 - Tests on myocardial anoxia

Per provocare sperimentalmente nel ratto l'anossia miocardica si è iniettato in questo animale per via venosa (1 unità/kg) della pitressina che provocando uno spasmo coronarico causa una diminuita ossigenazione miocardica che si rileva elettrocar-diograficamente con la comparsa di un'onda T asfittica. In order to provoke experimentally in the rat, myocardial anoxia was injected into this animal via the venous route (1 unit / kg) of the pitressin which, causing a coronary spasm, causes a decreased myocardial oxygenation which is electrocar diographically detected with the appearance of a T wave asphyxiated.

Si è potuto dimostrare come la somministrazione nel ratto prima della pitressina, di 50 mg/kg, per via intraperitoneale di coenzima Qio, diminuisce significativamente l'ampiezza dell'onda T provocata dall'iniezione endovenosa di pitressina. It has been shown that administration of 50 mg / kg of coenzyme Qio intraperitoneally into the rat before pitressin significantly decreases the amplitude of the T wave caused by the intravenous injection of pitressin.

Si previene però completamente la comparsa dell'onda T asfittica se a 50 mg di coenzima Qio si aggiungono 50 mg di estratto di ginseng. However, the appearance of the asphyxiated T wave is completely prevented if 50 mg of ginseng extract are added to 50 mg of coenzyme Qio.

Con queste prove viene quindi dimostato il sinergismo esistente fra coenzima Qw ed estratto di ginseng. With these tests the synergy existing between coenzyme Qw and ginseng extract is then tested.

In tutti i ratti trattati con soli ginsenoidi compare infatti evidente l'onda T asfittica provocata dallo spasmo coronarico indotto dalla pitressina. In fact, in all rats treated with ginsenoids only the asphyxial T wave caused by the coronary artery spasm induced by the pitressin appears evident.

Questo fenomeno compare in circa il 50% dei ratti trattati con solo coenzima Qio mentre non compare in nessuno degli animali trattati con l'associazione di coenzimaQio e ginsenoidi. This phenomenon appears in about 50% of rats treated with coenzyme Qio only while it does not appear in any of the animals treated with the combination of coenzymeQio and ginsenoids.

2 — Prove sull'anossia cerebrale 2 - Tests on cerebral anoxia

L'associazione di coenzima Qio e ginsenoidi si è dimostrata pure molto attiva nel diminuire e rendere rapidamente reversibile lo stato anossico cerebrale provocato in conigli immessi in una gabbia chiusa, impermeabile all'aria ed entro cui l'aria veniva sostituita con dell'azoto. The association of coenzyme Qio and ginsenoids has also proven to be very active in decreasing and rapidly reversing the cerebral anoxic state caused in rabbits placed in a closed cage, impermeable to air and within which the air was replaced with nitrogen.

Con questo test è possibile valutare la capacità antianossica di una sostanza confrontando i tempi necessari fra animali controllo ed animali trattati per la comparsa dei segni elcttroencefalografici di anossia così come del tempo di recupero necessario per raggiungere un encefalogramma normale dopo aver di nuovo immerso dell'aria nella gabbia. With this test it is possible to evaluate the antianoxic capacity of a substance by comparing the times required between control animals and animals treated for the appearance of the electroencephalographic signs of anoxia as well as the recovery time necessary to reach a normal encephalogram after having again immersed in the air in the cage.

Lo stato di anossia causato dalla progressiva sostituzione dell'aria nella gabbia con azoto provoca delle alterazioni elcttroencefalografiche fino al silenzio elettrico e perciò sono facilmente rilevabili all'elettroencefalogramma. The state of anoxia caused by the gradual replacement of the air in the cage with nitrogen causes electroencephalographic alterations up to electric silence and therefore they are easily detectable by the electroencephalogram.

Dalle prove eseguite somministrando solo coenzima Qm (50 mg/kg i.p. o 200 mg/kg per via orale), sono ginsenoidi (50 mg o 200 mg/kg) oppure coenzima Qio associato a ginsenoidi è risultato un netto sinergismo fra le due sostanze sia calcolando il tempo necessario per la comparsa dei fenomeni di anossia cerebrale sia calcolando il tempo di recupero necessario per tornare ad un elettroencefalogramma normale. From tests carried out by administering only coenzyme Qm (50 mg / kg ip or 200 mg / kg orally), they are ginsenoids (50 mg or 200 mg / kg) or coenzyme Qio associated with ginsenoids has shown a clear synergy between the two substances both calculating the time required for the appearance of cerebral anoxia phenomena and calculating the recovery time necessary to return to a normal electroencephalogram.

3 — Prove sull'attività antiaterosclerotica 3 - Tests on anti-atherosclerotic activity

In queste prove si è potuto osservare come l'associazione fra coenzima Qio e ginsenoidi possa prevenire la formazione di lesioni vasali sperimentalmente indotte nel ratto da una dieta ate-rogeria. In these tests it was possible to observe how the association between coenzyme Qio and ginsenoids can prevent the formation of vascular lesions experimentally induced in the rat by an atheogical diet.

La dieta somministrata nel ratto conteneva: The diet administered in the rat contained:

caseina olio di cotone sale zucchero colesterolo vitamina D2 casein cotton oil salt sugar cholesterol vitamin D2

g g

24,0% 24.0%

10,0% 10.0%

5,0% 5.0%

61,0% 61.0%

0,5% 0.5%

200 mUST/g di dieta. 200 mUST / g of diet.

I ratti sottoposti a questa dieta venivano divisi in gruppi di cui uno serviva come controllo mentre gli altri ricevevano solo coenzima Qio (50 mg/kg per via orale) oppure solo ginsenoidi (100 mg/kg per via orale) oppure una miscela di coenzima Qio e di ginsenoidi. The rats subjected to this diet were divided into groups one of which served as a control while the others received only coenzyme Qio (50 mg / kg orally) or only ginsenoids (100 mg / kg orally) or a mixture of coenzyme Qio and ginsenoids.

I risultati di queste prove osservati dopo l'uccisione degli animali trascorse sei settimane di dieta e di trattamento, dimostravano una netta azione sinergica tra coenzima Qio e ginsenoidi. The results of these tests observed after the killing of the animals after six weeks of diet and treatment, showed a clear synergistic action between coenzyme Qio and ginsenoids.

Mentre infatti in oltre il 70% degli animali trattati con solo coenzima Qio o solo ginsenoidi apparivano gravi lesioni sia a livello aortico che miocardico e così pure una elevata colesterole-mia, solo nel 20% degli animali trattati con l'associazione era 5 possibile rilevare la comparsa delle lesioni aterosclerotiche a livello cardiaco ed aortico e così pure di modesta entità era l'incremento della colesterolemia. While in fact in over 70% of the animals treated with only coenzyme Qio or only ginsenoids appeared serious lesions both at the aortic and myocardial level and as well as a high cholesterol-mine, only in 20% of the animals treated with the association was 5 possible to detect the appearance of cardiac and aortic atherosclerotic lesions and also of modest entity was the increase in cholesterolemia.

Anche in queste prove come in quelle riguardanti l'anossia cardiaca o l'anossia cerebrale sperimentalmente indotte, l'effet-ìo to protettivo dell'associazione fra coenzima Qio e gensinoidi è assai più evidente che non quello svolto dai due farmaci somministrati separatamente ed il potenziamento di attività è di tipo sinergico. Also in these tests as in those concerning experimentally induced cardiac anoxia or brain anoxia, the protective effect of the association between coenzyme Qio and gensinoids is much more evident than that carried out by the two drugs administered separately and the strengthening of activities is synergistic.

Le condizioni oggetto dell'invenzione risulteranno pertanto 15 utili in terapia umana, nel trattamento di una varietà di condizioni quali stati morbosi correlati all'invecchiamento ed a disturbi della funzionalità cardiaca e della memoria, stati di affaticamento muscolare e mentale, stati post-infettivi e come coadiuvante nella prevenzione o trattamento degli stati ateroclero-20 tici e dell'ipertensione e delle distrofie cutanee. The conditions object of the invention will therefore be 15 useful in human therapy, in the treatment of a variety of conditions such as morbid states related to aging and to cardiac and memory function disorders, states of muscle and mental fatigue, post-infectious states and as an adjuvant in the prevention or treatment of atherocleral-20 states and hypertension and skin dystrophies.

Le composizioni dell'invenzione, che potranno contenere anche vitamine quali vitamina A, C, D, E, vitamine del gruppo B, sali minerali ed oligoelementi quali sali di Cu, Mn, Co, Fe, P, Zn ecc., sono somministrate da 1 a 4 volte al giorno a secon-25 da della diagnosi, del peso e dell'età del paziente. The compositions of the invention, which may also contain vitamins such as vitamins A, C, D, E, B vitamins, mineral salts and trace elements such as salts of Cu, Mn, Co, Fe, P, Zn etc., are administered by 1 to 4 times a day depending on the patient's diagnosis, weight and age.

I seguenti esempi non limitativi illustrano ulteriormente l'invenzione. The following non-limiting examples further illustrate the invention.

Esempio 1 Example 1

30 Capsule contenenti come principio attivo l'associazione coenzima Qw ed estratto secco di Panax ginseng nei rispettivi rapporti ponderali 1:5 30 Capsules containing the association coenzyme Qw and dry extract of Panax ginseng in their respective weight ratios 1: 5

In un mescolare per polveri si mescolano intimamente da 1 a 50 g di coenzima Qio; 250 di estratto secco di Panax ginseng 35 (titolato in ginsenoidi espressi come RG 1 all'8-12%); 97 g di lattosio in polvere, 1 g di talco e 2,0 g di magnesio stearato. Quando la miscella è omogenea la si ripartisce in opercoli di gelatina rigida, dosando in ragione di 0,400 g cadauno, ottenendo 1000 capsule, ciascuna con la seguente com posizione: 40 Coenzima Qio mg 50 In a mix for powders, 1 to 50 g of coenzyme Qio are intimately mixed; 250 of dry extract of Panax ginseng 35 (titrated in ginsenoids expressed as RG 1 at 8-12%); 97 g of lactose powder, 1 g of talc and 2.0 g of magnesium stearate. When the mixture is homogeneous, it is divided into hard gelatin capsules, dosing at a rate of 0.400 g each, obtaining 1000 capsules, each with the following composition: 40 Coenzyme Qio mg 50

Estratto secco di Panax ginseng mg 250 Lattosio mg 97 Dry extract of Panax ginseng 250 mg Lactose 97 mg

Talco mg 1 Talc mg 1

Magnesio stearato mg 2 Magnesium stearate mg 2

45 45

Esempio 2 Example 2

Capsule contenenti come principio attivo l'associazione coenzima Qw ed estratto secco di Panax ginseng nei rispettivi rapporti ponderali 1:16 Capsules containing the association coenzyme Qw and dry extract of Panax ginseng in their respective weight ratios 1:16

so Si procede in modo identico all'esempio 1 usando 2,5 g di coenzima Qio e 40 di estratto secco di Panax ginseng, per ottenere 1000 capsule di prodotto finito. so Proceed in the same way as in Example 1 using 2.5 g of coenzyme Qio and 40 of dry extract of Panax ginseng, to obtain 1000 capsules of the finished product.

Esempio 3 Example 3

55 Compresse contenenti come principio attivo l'associazione coenzima Qw ed estratto secco di Panax ginseng nei rispettivi rapporti ponderali 1:16 55 Tablets containing the association coenzyme Qw and dry extract of Panax ginseng in their respective weight ratios 1:16

In opportuno mescolatore per polveri si miscellano intimamente 2,5 g di coenzima Qio; 40 g di estratto secco di Panax 60 ginseng; 20 g di cellulosa microcristallina, poi si omogenizza la miscella passandola attraverso una idonea rete in acciaio inossidabile. Alla miscela si aggiungono altri 87 g di cellulosa micronizzata e 0,5 g di magnesio stearato, si provvede poi alla mescolazione fino a dispersione omogenea. 2.5 g of coenzyme Qio are intimately mixed in a suitable mixer for powders; 40 g of dry extract of Panax 60 ginseng; 20 g of microcrystalline cellulose, then the mixture is homogenized by passing it through a suitable stainless steel mesh. A further 87 g of micronized cellulose and 0.5 g of magnesium stearate are added to the mixture, then mixing is carried out until homogeneous dispersion.

65 Si comprime, infine utilizzando una comprimitrice munita di punzoni piatti o bombati in acciaio inossidabile con riporto al cromo producendo 1000 compresse da 0,150 g cadauna la cui singola composizione risulta essere: 65 Finally, it is compressed using a tablet press equipped with flat or rounded stainless steel punches with chrome coating, producing 1000 tablets of 0.150 g each, the individual composition of which is:

661 443 661 443

4 4

Coenzima Qio mg 2,5 Coenzyme Qio 2.5 mg

Esempio 5 Example 5

Estratto secco di Panax ginseng mg 40 Dry extract of Panax ginseng 40 mg

Cellulosa microcristallina mg 107 Microcrystalline cellulose 107 mg

Granulato contenente come principio attivo l'associazione Granulate containing the association as active ingredient

Magnesio stearato mg 0,5 Magnesium stearate 0.5 mg

coenzima Qw ed estratto secco di Panax ginseng nei rapporti ri coenzyme Qw and dry extract of Panax ginseng in ratios

Le compresse di forma bombata possono essere sottoposte Rounded tablets can be subjected

5 5

spettivi di 1:25 1:25 spectators

ad un trattamento di filmatura con polimeri gastrosolubili. to a filming treatment with gastrosoluble polymers.

Si prepara 1 kg di granulato secondo il seguente procedi 1 kg of granulate is prepared according to the following procedure

Esempio 4 Example 4

mento: si mescolano intimamente in opportuno mescolatore per chin: mix intimately in a suitable mixer for

Capsule contenenti come principio attivo l'associazione coenzi Capsules containing coenzi as an active ingredient

polveri 304 g di amido di mais e 600 g di cellulosa microgranu ma Qw ed estratto secco di Panax ginseng nei rapporti pondera powders 304 g of corn starch and 600 g of microgran ma Qw cellulose and dry extract of Panax ginseng in weight ratios

10 10

lare. Alla mescela si aggiungono 1 g di coenzima Q10 e 25 g di li 1:5, vitamine, sali minerali lare. To the mixture are added 1 g of coenzyme Q10 and 25 g of li 1: 5, vitamins, mineral salts

estratto di Panax ginseng (titolato in ginsenoidi all'8-12%) Panax ginseng extract (titrated in 8-12% ginsenoids)

Operando analogamente all'esempio 1 si potranno produrre By operating analogously to example 1, they can be produced

mantenendo in mescolazione tutta la massa sino a dispersione keeping the whole mass mixed until dispersion

1000 capsule, aventi la seguente composizione: 1000 capsules, having the following composition:

omogenea. Si trasferisce la miscela ottenuta in un'impastatrice homogeneous. The obtained mixture is transferred to a mixer

Coenzima Qio mg 1-50 Coenzyme Qio 1-50 mg

a cui si addizionano 700 g di una soluzione di gelatina al 10% to which 700 g of a 10% gelatin solution are added

Estratto secco di Panax ginseng mg 250 Dry extract of Panax ginseng 250 mg

15 15

(p/v) in acqua demineralizzata, poi si provvede a granulare (w / v) in demineralized water, then granulate

Vitamina A (rivestita) Vitamin A (coated)

25 000 U.I. 25 000 I.U.

l'impasto mediante passaggio attraverso una granulatrice muni the dough by passing through a muni granulator

Vitamina B2 (rivestita) Vitamin B2 (coated)

mg 15 mg 15

ta di rete in acciaio inossidabile. Si essicca il granulato in essic ta of stainless steel mesh. The dried granulate is dried

Vitamina C (rivestita) Vitamin C (coated)

mg 100 100 mg

catore a corrente d'aria termostatato a 60° sino ad umidità air flow regulator thermostated at 60 ° up to humidity

Vitamina D (rivestita) Vitamin D (coated)

1000 U.I. 1000 I.U.

residua < 1%. Si passa il granulato attraverso un'opportuna residual <1%. The granulate is passed through an appropriate one

Vitamina B12 (rivestita) Vitamin B12 (coated)

5 y 5 y

20 20

rete di acciaio inossidabile se si vuole renderlo più omo stainless steel mesh if you want to make it more homo

Vitamina E (rivestita) Vitamin E (coated)

mg 10 mg 10

geneo. geneo.

Calcio (come Ca lattato) Calcium (as Ca lactate)

mg 300 300 mg

Ferro (come FeSO,») Iron (like FeSO, ")

mg 32 mg 32

La composizione del granulato risulta pertanto essere: The composition of the granulate is therefore:

Manganese (come MnS04) Manganese (as MnS04)

mg 5 mg 5

100 g di granulato contengono: 100 g of granules contain:

Zinco (come Zn acetato) Zinc (like Zn acetate)

mg 5 mg 5

25 25

Fosforo (come Na2HP04) Phosphorus (like Na2HP04)

mg 250 250 mg

CoenzimaQio g 0,1 CoenzymeQio g 0.1

Cobalto (come C0II2) Cobalt (as C0II2)

mg 1 mg 1

Estratto secco di Panax ginseng g 2,5 Dry extract of Panax ginseng 2.5 g

Lattosio mg 100 Lactose 100 mg

Amido di mais g 30,4 Corn starch 30.4 g

Talco mg 50 Talc mg 50

Cellulosa microgranulare g 60 Microgranular cellulose g 60

Magnesio stearato mg 35 Magnesium stearate 35 mg

30 30

Gelatina g 7 Jelly g 7

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