AR054090A1

AR054090A1 - Derivados de quinuclidina como antagonistas del receptor muscarinico m3. composiciones farmaceuticas y proceso de obtencion

Info

Publication number: AR054090A1
Application number: ARP050104547A
Authority: AR
Original assignee: Novartis Ag
Priority date: 2004-11-02
Filing date: 2005-10-31
Publication date: 2007-06-06
Also published as: NZ554302A; PE20060609A1; TW200628154A; HRP20100693T1; WO2006048225A1; ATE481099T1; US8084463B2; PT1811999E; CN101056634B; NO20072371L; DE602005023639D1; CA2583237C; ES2353142T3; PL1811999T3; EP1811999A1; CN101056634A; CY1110952T1; KR101252307B1; JP4950896B2; TNSN07164A1

Abstract

Se describen composiciones farmacéuticas que contienen a los compuestos, y un proceso para la preparacion de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en forma de sal o zwiterionica, en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente fenilo, estando uno o ambos de R1 y R2 sustituido en una, dos, o tres posiciones por halogeno, alquilo C1-8, o alcoxilo C1-8, y R3 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, o tioalquilo C1-8; o R1 y R2 son cada uno fenilo insustituidos, y R3 es hidrogeno, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, o tioalquilo C1-8; o R1 es cicloalquilo C3-8. o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; R2 es fenilo opcionalmente sustituido en una, dos, o tres posiciones por halogeno, alquilo C1-8, o alcoxilo C1-8; o R2 es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, y R3 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, o tioalquilo C1-8; -CR1R2R3 denota 9H-fluoren-9-ilo, 9,10,-dihidroantracenil-9-ilo, 9-hidroxi-9,10-dihidroantracenil-9-ilo, 9-hidroxi-9H-fluoren-9-ilo, 9H-xanten-9-ilo, 9-hidroxi-9H-xanten-9-ilo, 5H-dibenzo-[a,d]-ciclohepten-5-ilo o 5-hidroxi-5H-dibenzo[a,d]-ciclohepten-5-ilo; y R4 es alquilo C1-8 sustituido en una, dos o tres posiciones por -CO-N(R5)R6, en donde R5 es hidrogeno o alquilo C1-8, y R6 es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; o R1 y R2 son cada uno fenilo insustituido, R3 es hidroxi, y R4 es alquilo C1-8 sustituido en una, do o tres posiciones por -CO-N(R5)R6, en donde R5 es hidrogeno o alquilo C1-4, y R6 es 5-metil-3-isoxazolilo; o R1 y R2 son cada uno fenilo insustituido, R3 es hidroxilo, y R4 es 1-etilo en una, dos, o tres posiciones por -CO-N(R5)R6, en donde R5 es hidrogeno o alquilo C1-4, y R6 es un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; con la condicion de que el compuesto de la formula (1) no es (R)-3-(2-hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi)-l-(pirazin-2-ilcarbamoil-metil)-l-azonia-biciclo[2.2.2]-octano, bromuro de (R)-3-(2-hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi)-l-(isoxazol-3-ilcarbamoil-metil)-l-azonia-biciclo-[2.2.2]octano, o bromuro de (R)-3- (2-hidroxi-2,2-di-tiofen-2-il-acetoxi)-l-(pirimidin-4-ilcarbamoil-metil)-l-azonia-biciclo-[2.2.2]-octano.