Inhibidor de la acetilcolinesterasa
El inhibidor de la acetilcolinesterasa, inhibidor de la colinesterasa, anticolinesterasa o anticolinesterásico es un compuesto químico farmacológico que inhibe la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolina liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentración y en la duración de los efectos del neurotransmisor.
| Inhibidor de la acetilcolinesterasa | ||
|---|---|---|
 Modelo de la estructura química de la acetilcolina | ||
 Modelo de la estructura terciaria de la acetilcolinesterasa | ||
| General | ||
| Otros nombres | AChEI, Inhibidor de la colinesterasa, anticolinesterasa o anticolinesterásico | |
| Fórmula molecular | ? | |
| Identificadores | ||
| ChEBI | 37733 | |
| Familia | Colinesterasa | |
Usos clínicos
editarLos inhibidores de la acetilcolinesterasa se encuentran en venenos de la naturaleza, por lo que son usados como armas químicas de diferentes variedades. En la medicina humana y animal, se usan para el tratamiento de la miastenia gravis aumentando la transmisión neuromuscular, en la enfermedad de Alzheimer[1] y como antídoto contra el emponzoñamiento anticolinérgico.
Clasificación
editarInhibidores reversibles
editarSon compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:
- Carbamatos:
- Derivados de la fenantrina:
- Piperidinas:
- Donepezil, conocido también como E2020
- Tacrina, conocido también como tetrahidroaminoacridina (THA)
- Edrofonio
- Fenotiazinas
Comparación
editar| Inhibidor | Duración[2] | Sitio de acción principal[2] | Uso clínico[2] | Efectos adversos[2] |
|---|---|---|---|---|
| Edrofonio | corta | unión neuromuscular | diagnóstico de miastenia gravis[3] | |
| Neostigmina | mediana | unión neuromuscular |
|
visceral |
| Fisostigmina | mediana | parasimpático postganglionar | tratamiento de glaucoma (colirio) | |
| Piridostigmina | mediana | unión neuromuscular |
|
|
| Dyflos | larga | parasimpático postganglionar | históricamente en el tratamiento de glaucoma (colirio) | tóxico |
| Ecotiopato | larga | parasimpático postganglionar | tratamiento de glaucoma (colirio) | efectos sistémicos |
| Paratión | larga | ninguna | tóxico |
Inhibidores Cuasiirreversibles
editarSon compuestos que funcionan como inhibidores cuasi-irreversibles de la colinesterasa y son usados como armas químicas e insecticidas. Estas incluyen:
- Organofosforados:
- Ciclosarín
- Diazinón
- Dimetoato
- Diisopropil fluorofosfato
- Ecotiofato
- Malatión
- Metrifonato (irreversible)
- Paratión
- Sarín
- Somán
- Tabún
- VX
- VE
- VG
- VM
- Carbamatos:
- Inhibidores atípicos:
- Onchidal
- Cumarina
Compuestos naturales (suplementos)
editarInhibidores experimentales
editarEfectos
editarAlgunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas incluyen:
- Acciones sobre el sistema nervioso parasimpático causando bradicardia, hipotensión, hipersecreción glandular, broncoconstricción, hipermotilidad del tracto gastrointestinal y disminución de la presión intraóptica.
- Síndrome de SLUDGE (SLUDGE syndrome).
- Acciones en la unión neuromuscular causando una prolongada contracción muscular.
Véase también
editar- Inhibidor enzimático
- Agente nervioso
- Envenenamiento por organofosforados
- Novichok
- Paratión
- Envenenamiento con pesticida
Referencias
editar- ↑ Instituto de Neurología Cognitiva (INECO). Información para familiares y cuidadores de personas con Enfermedad de Alzheimer y otras Demencias. Último acceso 11 de abril de 2008.
- ↑ a b c d Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Pag. 156
- ↑ MedlinePlus (enero de 2007). «Prueba del edrofonio (Tensilon)». Enciclopedia Médica en español. Consultado el 11 de abril de 2008. «El examen ayuda en el diagnóstico de miastenia grave, puede ayudar a diferenciar una afección miasténica de otras afecciones neurológicas similares y se puede utilizar para evaluar una terapia con anticolinesterasa oral»..
Datos: Q2592323