Fisostigmina

Jobst y Hesse aislaron en 1864 el alcaloide y lo denominaron fisostigmina. Ludwig Laqueur fue el primero en dar aplicación terapéutica a este fármaco en 1877 para tratar el glaucoma, que es uno de sus usos actuales.

Su principal característica es que actúa como inhibidor de la enzima acetilcolinesterasa impidiendo la eliminación de la acetilcolina (ACh) de la hendidura sináptica. Esto lo consigue compitiendo con la acetilcolina por el centro activo del enzima. La fisostigmina gana, ya que se forma un grupo carbamato, distinto del éster de la acetilcolina, más difícil de hidrolizar. Por ello se une con más fuerza a la colinesterasa y la acaba bloqueando.

Una intoxicación por fisostigmina provoca una crisis colinérgica (asfixia, convulsiones, asistolia, etc.) e incluso la muerte.

Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer, ya que en esta enfermedad hay un déficit colinérgico del sistema nervioso central (hay una baja concentración de Ach). Algunos de sus derivados han sido utilizados en el tratamiento de miastenia gravis.

Tiene efectos contrarios a la atropina o la escopolamina.