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Enzastaurinとは? わかりやすく解説

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エンザスタウリン

分子式C32H29N5O2
その他の名称4-(1-Methyl-1H-indole-3-yl)-3-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)piperidine-4-yl]-1H-indole-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione、LY-317615、3-(1-Methyl-1H-indole-3-yl)-4-[1-[1-[(2-pyridyl)methyl]piperidine-4-yl]-1H-indole-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione、3-[1-[1-(2-Pyridylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-indole-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indole-3-yl)-3-pyrroline-2,5-dione、3-(1-Methyl-1H-indole-3-yl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-indole-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione、エンザスタウリン、Enzastaurin
体系名:4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-3-[1-[1-(2-ピリジニルメチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール-2,5-ジオン、3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-[1-[(2-ピリジル)メチル]ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール-2,5-ジオン、3-[1-[1-(2-ピリジルメチル)-4-ピペリジニル]-1H-インドール-3-イル]-4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-3-ピロリン-2,5-ジオン、3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-[1-(2-ピリジニルメチル)-4-ピペリジニル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール-2,5-ジオン


エンザスタウリン

(Enzastaurin から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2017/03/27 08:20 UTC 版)

エンザスタウリン
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
(MeSH)
170364-57-5
PubChem CID: 176167
IUPHAR/BPS 5693
ChemSpider 153463 
UNII UC96G28EQF 
ChEMBL CHEMBL300138 
化学的データ
化学式 C32H29N5O2
分子量 515.62 g·mol−1

エンザスタウリン (Enzastaurin、開発コードLY-317615) は、潜在的抗がん活性を有する合成ビスインドリルマレイミドの一つである。ATP結合部位に結合することによって、エンザスタウリンは血管内皮細胞増殖因子 (VEGF) 刺激による血管新生の誘導に関与している酵素であるプロテインキナーゼCβを選択的に阻害する。この化合物は腫瘍への血液供給を減少させることによって成長を妨げると考えられる。

2013年、リンパ腫に対する第III相試験が失敗したことを受けて、開発が中止された[1]

出典

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