Iloperydon

Iloperydon
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	nazwy handlowe: Fanapt, Zomaril
inne	iloperidon
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H27FN2O4
Masa molowa	426,48 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	133454-47-4
PubChem	71360
DrugBank	DB04946
InChI
	InChI=1S/C24H27FN2O4/c1-16(28)18-4-7-21(23(14-18)29-2)30-13-3-10-27-11-8-17(9-12-27)24-20-6-5-19(25)15-22(20)31-26-24/h4-7,14-15,17H,3,8-13H2,1-2H3
	InChIKey
	XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	nierozpuszczalny
logP	4,224
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-09-04]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301, H413
Zwroty P	P301+P330+P331+P310
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
Temperatura zapłonu	niepalny
Numer RTECS	KM5777850
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AX14
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
	Multimedia w Wikimedia Commons

Iloperydon, iloperidon – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w maju 2009 roku do leczenia objawów schizofrenii u dorosłych.

Mechanizm działania

Związek jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D₂ (K_i = 6,3 nM) i D₃ (K_i = 7,1 nM), antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_2A (K_i = 5,6 nM). Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α₁ (K_i = 0,36 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami D₄ (K_i = 25 nM), 5-HT₆ (K_i = 43 nM), 5-HT₇ (K_i = 22 nM), 5-HT_1A (K_i = 168 nM) i D₁. Nie ma lub ma znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych (K_i >1000 nM)^[4].

Iloperydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i CYP2D6^[4].

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie to 12–24 mg/dzień. Lek podawany jest w dwóch dawkach^[4].

U pacjentów ze schizofrenią iloperydon w dawce 20–24 mg/dzień miał skuteczność zbliżoną do skuteczności haloperydolu w dawce 15 mg/dzień i rysperydonu w dawce 4–8 mg/dzień, przy znacząco mniejszej liczbie działań niepożądanych^[5].

Przypisy

↑ ^a ^b Iloperidone (nr SML1528) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Iloperidone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04946 (ang.).
↑ Iloperydon (nr SML1528) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ^a ^b ^c L.J. Scott. Iloperidone: in schizophrenia. „CNS Drugs”. 23 (10), s. 867–880, 2009. DOI: 10.2165/10489070-000000000-00000. PMID: 19739696.
↑ S.G. Potkin, R.E. Litman, R. Torres, C.D. Wolfgang. Efficacy of iloperidone in the treatment of schizophrenia: initial phase 3 studies. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 28 (2 Suppl 1), s. S4–S11, 2008. DOI: 10.1097/JCP.0b013e3181692787. PMID: 18334911.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Iloperidone (nr SML1528) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[DB-2] Iloperidone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04946 (ang.).

[SA-US-3] Iloperydon (nr SML1528) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Scott-4] L.J. Scott. Iloperidone: in schizophrenia. „CNS Drugs”. 23 (10), s. 867–880, 2009. DOI: 10.2165/10489070-000000000-00000. PMID: 19739696.

[5] S.G. Potkin, R.E. Litman, R. Torres, C.D. Wolfgang. Efficacy of iloperidone in the treatment of schizophrenia: initial phase 3 studies. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 28 (2 Suppl 1), s. S4–S11, 2008. DOI: 10.1097/JCP.0b013e3181692787. PMID: 18334911.

[2]

[1]

[3]

[4]

[5]