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WO2022145161A1 - 口腔用組成物 - Google Patents

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Publication number
WO2022145161A1
WO2022145161A1 PCT/JP2021/043850 JP2021043850W WO2022145161A1 WO 2022145161 A1 WO2022145161 A1 WO 2022145161A1 JP 2021043850 W JP2021043850 W JP 2021043850W WO 2022145161 A1 WO2022145161 A1 WO 2022145161A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
oral composition
mass
component
composition according
content
Prior art date
Application number
PCT/JP2021/043850
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
将登 平泉
駿太 石井
Original Assignee
ライオン株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ライオン株式会社 filed Critical ライオン株式会社
Priority to CN202180087598.0A priority Critical patent/CN116806140A/zh
Publication of WO2022145161A1 publication Critical patent/WO2022145161A1/ja

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    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • the present invention relates to an oral composition.
  • the bactericidal agent contained in the oral composition such as dentifrice is an important component that reduces the number of pathogenic bacteria in the oral cavity and is effective in suppressing bad breath, preventing dental caries, preventing periodontal disease, and the like.
  • the disinfectant has the bitterness peculiar to the disinfectant. Due to this bitterness, even if a refreshing agent such as menthol is blended, a refreshing sensation is not felt at the start of use of the oral composition, and the bitterness persists for a certain period of time after the start of use. The usability was significantly impaired. Therefore, various measures have been taken so far to mask the bitterness derived from the disinfectant.
  • Patent Document 1 relates to an oral composition containing a bactericidal agent (isopropylmethylphenol), polyvinylpyrrolidone, a fragrance component (at least one selected from 3-octanol, 3-octyl acetate and 3-octanone) and a surfactant.
  • a bactericidal agent isopropylmethylphenol
  • polyvinylpyrrolidone polyvinylpyrrolidone
  • a fragrance component at least one selected from 3-octanol, 3-octyl acetate and 3-octanone
  • a surfactant at least one selected from 3-octanol, 3-octyl acetate and 3-octanone
  • Patent Document 2 describes a dentifrice composition containing an ingredient effective for preventing periodontal disease (dextranase, tranexamic acid and isopropylmethylphenol), an alkyl sulfate and a fragrance ingredient (menthol, anethole and eugenol and / or thyme oil). Regarding. Patent Document 2 discloses that the complex sarcasm after toothpaste is masked by containing a perfume component in a specific ratio.
  • Patent Document 3 describes a bactericidal agent (cationic bactericidal agent), a moisturizing / antibacterial agent (alkanediol), and a cooling sensation agent (3-1-methoxypropane-1,2-diol and / or N-substituted-p-menthane-. 3-Carboxamide). Patent Document 3 discloses that the combined use of a moisturizing / antibacterial agent and a cooling sensation agent masks the off-taste derived from a bactericidal agent immediately after the oral composition is applied into the oral cavity.
  • Patent Document 4 relates to an oral composition containing a bactericide and a fragrance (Japanese mentha oil and N- (2- (2-pyridinyl) ethyl) -2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide).
  • a bactericide Japanese mentha oil and N- (2- (2-pyridinyl) ethyl) -2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide.
  • the bitterness derived from the bactericide is masked after mouthwash by using mentha oil and N- (2- (2-pyridinyl) ethyl) -2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide in combination. Is disclosed.
  • Patent Document 1-4 does not disclose the oral composition from the viewpoint of sustaining the refreshing sensation and the effect of suppressing bitterness at the start of use.
  • the present invention has been made in view of the above circumstances, and has a refreshing sensation at the start of use, and is a bactericide after a certain period of time has elapsed from the start of use to the time after use (for example, in the case of a dentifrice, from the start of dentifrice to after dentifrice). It is an object of the present invention to provide an oral composition capable of suppressing and sustaining the derived bitterness.
  • the present invention provides the following [1] to [12].
  • [1] (A) disinfectant, (B) ethyl-3- (p-menthane-3-carboxamide) acetate and N- (2-hydroxy-2-phenylethyl) -2-isopropyl-5,5-dimethyl
  • An oral composition containing at least one selected from the group consisting of cyclohexane-1-carboxamide.
  • the component (A) is one or more bactericidal agents selected from the group consisting of a cationic bactericidal agent, a nonionic bactericidal agent and an anionic bactericidal agent.
  • the component (A) is one or more bactericides selected from the group consisting of quaternary ammonium salts, biguanide bactericides, phenol bactericides, cineole and acylsarcosin salts, [1] or [2]. ]
  • the oral composition according to. [4] The oral composition according to any one of [1] to [3], wherein the content of the component (A) is 0.001 to 0.5% by mass with respect to 100% by mass of the oral composition. thing.
  • [5] The oral composition according to any one of [1] to [4], wherein the content of the component (B) is 0.00001 to 0.1% by mass with respect to 100% by mass of the oral composition. thing.
  • a nonionic surfactant selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, polyglycerin fatty acid ester, and polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer as the component (C).
  • the oral composition according to [6] which is an agent.
  • an oral composition that has a refreshing sensation at the start of use and can suppress and sustain the bitterness derived from the bactericidal agent for a certain period of time after the start of use.
  • the oral composition of the present invention contains the following components (A) and (B), and preferably further contains one or both of the components (C) and (D).
  • the content of each component is based on the amount of each component charged at the time of manufacturing a composition.
  • the component (A) is a bactericidal agent. By containing the component (A), a bactericidal effect can be exhibited.
  • the component (A) examples include a cationic bactericidal agent, a nonionic bactericidal agent and an anionic bactericidal agent.
  • the component (A) is preferably one or more fungicides selected from the group consisting of cationic fungicides, nonionic fungicides and anionic fungicides.
  • a quaternary ammonium salt or a biguanide disinfectant is preferable, and for example, a quaternary ammonium salt such as an alkylpyridinium salt, a benzyl long chain alkyl short chain dialkylammonium salt, or a long chain alkyl short chain trialkylammonium salt is preferable.
  • the component (A) includes, for example, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, depotassium chloride, cetylpyridinium chloride, stearyldimethylbenzylammonium chloride, lauryltrimethylammonium chloride, myristyltrimethylammonium chloride, cetyltrimethylammonium chloride, and the like.
  • examples thereof include stearyltrimethylammonium chloride, chlorhexidine, chlorhexidine hydrochloride, chlorhexidine gluconate, and chlorhexidine acetate.
  • the nonionic bactericide is preferably a phenolic bactericide, cineole, and examples thereof include isopropylmethylphenol, hinokithiol, triclosan, thymol, thyme oil, cy1,8-cineole, and eucalyptol oil.
  • isopropylmethylphenol and hinokitiol are preferable as the nonionic bactericidal agent.
  • an acylsarcosine salt having an acyl group for example, an acyl group having 10 to 18 carbon atoms
  • an alkali metal salt such as a sodium salt
  • sodium lauroylsarcosine is particularly preferable.
  • the component (A) is preferably one or more bactericides selected from the group consisting of quaternary ammonium salts, biguanide bactericides, phenol bactericides, cineole and acylsarcosin salts. These may be used alone or in combination of two or more.
  • the lower limit of the content of the component (A) is the entire oral composition (100% by mass) from the viewpoint of exerting a bactericidal effect without strongly expressing the bitterness derived from the bactericidal agent (hereinafter, simply referred to as bitterness). On the other hand, it is preferably 0.001% by mass or more, and more preferably 0.005% by mass or more. Thereby, a good bactericidal effect can be obtained.
  • the upper limit is preferably 0.5% by mass or less. Thereby, the expression of bitterness can be suppressed. Therefore, the content of the component (A) is preferably 0.001 to 0.5% by mass, and more preferably 0.005 to 0.5% by mass.
  • the content of the cationic bactericide is 0.001 to 0.5% by mass with respect to the entire oral composition (100% by mass). It is preferably 0.005 to 0.2% by mass, more preferably 0.005 to 0.2% by mass.
  • the content of the nonionic bactericidal agent is preferably 0.005 to 0.2% by mass with respect to the entire oral composition (100% by mass).
  • the content of the anionic bactericidal agent is preferably 0.05 to 0.5% by mass with respect to the entire oral composition (100% by mass).
  • the component (B) consists of ethyl-3- (p-menthane-3-carboxamide) acetate and N- (2-hydroxy-2-phenylethyl) -2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide.
  • One or more species selected from the group are selected from the group.
  • the component (B) may be used alone or in combination of two, but may contain N- (2-hydroxy-2-phenylethyl) -2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide. preferable. As a result, the effect of suppressing and sustaining bitterness can be further improved from the start of use to the lapse of a certain period of time after use.
  • the lower limit of the content of the component (B) is preferably 0.00001% by mass or more, more preferably 0.00005% by mass or more, based on the entire oral composition (100% by mass). As a result, it is possible to exert the effect of suppressing and sustaining the bitterness from the start of use to the lapse of a certain period of time after use.
  • the upper limit of the content of the component (B) is preferably 0.1% by mass or less, more preferably 0.01% by mass or less, and particularly preferably 0.005, based on the entire oral composition (100% by mass). It is less than mass%. This makes it possible to suppress the expression of irritation in the oral cavity and the decrease in the flavor expression of fragrances (fragrances other than cooling sensation agents). That is, the content of the component (B) is preferably 0.00001 to 0.1% by mass, more preferably 0.00005 to 0.005% by mass, based on the entire oral composition (100% by mass). Is.
  • the component (C) is a nonionic surfactant.
  • the component (C) it is possible to suppress a decrease in the refreshing sensation at the start of use, and to impart a sustained effect of suppressing bitterness over a certain period of time after the start of use.
  • component (C) examples include polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester (eg, polyoxyethylene sorbitan monostearate), alkyrrole amide, and polyoxy.
  • Ethylene fatty acid esters polyoxyethylene alkenyl ethers, polyglycerin fatty acid esters, sucrose fatty acid esters (eg, maltose fatty acid esters), sugar alcohol fatty acid esters (eg, multitoll fatty acid esters, lactitol fatty acid esters), fatty acid diethanolamides (eg,) Lauric acid mono or diethanolamide), polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer, polyoxyethylene polyoxypropylene fatty acid ester, and the like.
  • the number of carbon atoms in the alkyl chain of the polyoxyethylene alkyl ether is usually 14 to 18, and the average number of moles of ethylene oxide added is usually 5 to 30 mol.
  • the average number of moles of ethylene oxide added to the polyoxyethylene hydrogenated castor oil is usually 20 to 100 mol, preferably 20 to 60 mol.
  • the number of carbon atoms of the fatty acid of the sorbitan fatty acid ester is usually 12 to 18.
  • the number of carbon atoms of the fatty acid of the polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester is usually 16 to 18, and the average number of moles of ethylene oxide added is usually 10 to 40 mol.
  • the number of carbon atoms in the alkyl chain of the alkylolamide is usually 12 to 14.
  • nonionic surfactant one or more nonionic surfactants selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, polyglycerin fatty acid ester and polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer. Is preferable. These may be used alone or in combination of two or more.
  • the lower limit of the content of the component (C) is preferably 0.1% by mass or more, more preferably 0.3% by mass or more, based on the entire oral composition (100% by mass). Thereby, the effect of suppressing bitterness can be satisfactorily exhibited.
  • the upper limit is preferably 2% by mass or less, more preferably 1% by mass or less, and particularly preferably 0.8% by mass or less, based on the entire oral composition (100% by mass).
  • the content of the component (C) is preferably 0.1 to 2% by mass, more preferably 0.3 to 1% by mass, still more preferably, with respect to the entire oral composition (100% by mass). It is 0.3 to 0.8% by mass.
  • the component (D) is a refreshing agent.
  • a refreshing feeling can be imparted and the feeling of use during use can be improved.
  • the refreshing agent as the component (D) include menthol and carvone. Both menthol and carvone can be blended as a compound. Essential oils containing either or both of menthol and carvone can also be used. Examples of the essential oil include peppermint oil, Japanese peppermint oil, and spearmint oil.
  • the component (D) may be used alone or in combination of two or more. Of these, menthol and one or both of the essential oils containing menthol are preferably contained because a refreshing feeling can be imparted.
  • the content of the component (D) is the content of either one or both of menthol and carboxylic (when essential oil is used, the amount including menthol and carboxylic in the essential oil) as the whole oral composition (100).
  • (% by mass) it is preferably 0.001% by mass or more, and more preferably 0.01% by mass or more.
  • the upper limit is usually 1.5% by mass or less, preferably 1.2% by mass or less, and more preferably 0.8% by mass or less. Therefore, it is preferably 0.001 to 1.5% by mass, more preferably 0.001 to 1.2% by mass, and further preferably 0.01 to 0.8% by mass.
  • the oral composition of the present embodiment may contain an arbitrary component in addition to the components (A) to (D) already described, as long as the effect of the present invention is not impaired.
  • Optional components include, for example, abrasives, medicinal components, surfactants other than component (C), wetting agents, binders, sweeteners, preservatives, pH regulators, solvents, oily components, colorants (pigments).
  • component (C) examples include fragrances other than the component.
  • the abrasive may be either an inorganic abrasive or an organic abrasive.
  • the inorganic abrasive include abrasive silica such as precipitate silica, aluminosilicate, zirconosilicate, crystalline zirconium silicate, and titanium-binding silica; calcium dibasic phosphate / dihydrate or anhydrous, calcium primary phosphate.
  • Calcium phosphate-based compounds such as tertiary calcium phosphate and calcium pyrophosphate
  • calcium carbonate-based abrasives such as calcium carbonate
  • calcium-based abrasives other than carbonic acid / phosphoric acid such as calcium hydroxide and calcium sulfate
  • aluminum oxide, aluminum hydroxide, Aluminum-based materials such as alumina
  • Silica-based materials such as silicic acid anhydride, zeolite, and zirconium silicate
  • Magnesium-based materials such as magnesium carbonate and tertiary magnesium phosphate
  • Apatite-based materials such as hydroxyapatite, fluoroapatite, and calcium-deficient apatite.
  • Titanium-based materials such as titanium dioxide, mica titanium, and titanium oxide; minerals such as bentonite can be mentioned.
  • organic abrasive include polymethylmethacrylate and synthetic resin-based abrasives. Of these, silica-based abrasives are preferable.
  • the content of the abrasive is usually 70% by mass or less, preferably 50% by mass or less, and more preferably 8 to 50% by mass with respect to the entire oral composition (100% by mass).
  • medicinal ingredients include enzymes such as dextranase, mutanase, amylases, proteases, and lytec enzymes; fluorides such as sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, and tin fluoride; ⁇ -aminocaproic acid, allantin, and tranexamic acid.
  • enzymes such as dextranase, mutanase, amylases, proteases, and lytec enzymes
  • fluorides such as sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, and tin fluoride
  • ⁇ -aminocaproic acid allantin, and tranexamic acid.
  • Anti-inflammatory agents such as glycyrrhetinate (eg, glycyrrhetin dipotassium salt), glycyrrhetinic acid, glycyrrhetinic acid derivative (eg, stearyl glycyrrhetinate), allantinchlorhydroxyaluminum, azulene, dihydrocholesterol; zinc salt, copper salt, tin salt Metal salts such as; Toothstone preventive agents such as condensed phosphate and ethanehydroxydiphosphonate; Blood flow enhancers such as vitamin E (for example, tocopherol acetate); Hypersensitivity inhibitors such as potassium nitrate, aluminum lactate, strontium chloride, etc.
  • glycyrrhetinate eglycyrrhetin dipotassium salt
  • glycyrrhetinic acid eglycyrrhetinic acid derivative (eg, stearyl
  • Coating agents such as hydroxyethyl cellulose dimethyldiallyl ammonium chloride; astringents such as vitamin C (eg, ascorbic acid or salts thereof), lysozyme chloride, sodium chloride, etc .; water-soluble copper compounds such as copper chlorophyll, copper gluconate; tooth stone preventive agents Amino acids such as alanine, glycine and proline; plant extracts such as thyme, ginger, chow and hamamelis; caropeptides; polyvinylpyrrolidone and the like. These may be used alone or in combination of two or more.
  • the content of the medicinal component can be appropriately set as an effective amount according to a conventional method.
  • the arbitrary surfactant is a surfactant other than the component (C), and is an anionic surfactant and an amphoteric surfactant.
  • anionic surfactant examples include alkyl sulfates, acyl amino acid salts, acyl taurine salts, ⁇ -olefin sulfonates, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride monosulfates, and lauryl sulfoacetates.
  • the alkyl group and the acyl group may be either a straight chain or a branched chain, and may be saturated or unsaturated, and the number of carbon atoms thereof is usually 10 to 20, preferably 12 to 18, and more preferably 12 to 18. It is 14.
  • the salt can be selected from pharmacologically acceptable salts.
  • Pharmacologically acceptable salts include, for example, base addition salts and amino acid salts.
  • inorganic base salts such as sodium salt, potassium salt, calcium salt, magnesium salt and ammonium salt
  • organic base salts such as triethylammonium salt, triethanolammonium salt, pyridinium salt and diisopropylammonium salt
  • arginine salt and the like Basic amino acid salts of.
  • inorganic base salts are preferred, alkali metal salts (eg, sodium salts, potassium salts) or ammonium salts are more preferred, and sodium salts are even more preferred.
  • alkyl sulfate examples include lauryl sulfate (sodium lauryl sulfate) and myristyl sulfate.
  • acyl amino acid salt examples include acyl glutamates such as lauroyl glutamate, myristoyl glutamate and palmitoyl glutamate; acylglycine salts such as N-lauroyl-N-methylglycine salt and cocoyl glycine salt; N-lauroyl- ⁇ -.
  • acyl taurine salt examples include lauroylmethyl taurine salt, N-methyl-N-acyl taurine salt, and N-cocoyl methyl taurine salt.
  • ⁇ -olefin sulfonate examples include ⁇ -olefin sulfonate having 12 to 18 carbon atoms such as tetradecene sulfonate.
  • anionic surfactants include, for example, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate.
  • the anionic surfactant preferably contains a sulfonic acid group from the viewpoint of foaming and good foam quality, and lauryl sulfate and tradecene sulfonate are more preferable.
  • the content of the anionic surfactant is preferably 0.1 to 2.5% by mass, more preferably 0.6 to 2.5% by mass, still more preferably 1 to 2.5% by mass of the entire oral composition. %.
  • amphoteric surfactant examples include betaine-type amphoteric surfactants such as alkyldimethylaminoacetic acid betaine (eg, lauryldimethylaminoacetic acid betaine) and fatty acid amide propyldimethylaminoacetic acid betaine (eg, cocamidopropyl betaine); N-.
  • alkyldimethylaminoacetic acid betaine eg, lauryldimethylaminoacetic acid betaine
  • fatty acid amide propyldimethylaminoacetic acid betaine eg, cocamidopropyl betaine
  • Fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine salt eg, N-palm oil fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaine), coconut oil fatty acid imidazolinium betaine, 2-alkyl
  • imidazoline-type amphoteric surfactants such as -N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaine
  • alkyl betaines such as lauryldimethylaminoacetic acid betaine.
  • the cationic surfactant include an alkylammonium salt and an alkylbenzylammonium salt.
  • the content of the amphoteric tenside is preferably 0.1 to 2% by mass, more preferably 0.2 to 1.5% by mass, still more preferably 0.3 to 1% by mass based on the total oral composition. ..
  • the content of the surfactant is preferably 3% by mass or less, more preferably 2% by mass or less, and 0.1 to 3% by mass, based on the entire oral composition (100% by mass). It is preferably mass%, particularly 0.3 to 2 mass%.
  • the wetting agent examples include sugar alcohols and polyhydric alcohols other than sugar alcohols.
  • sugar alcohol examples include sorbitol (sorbitol), erythritol, maltitol, lactitol, xylitol and the like.
  • polyhydric alcohols other than sugar alcohols include glycerin; glycols such as ethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, butylene glycol, and polyethylene glycol (PEG); and reduced starch saccharified products.
  • polyethylene glycol for example, polyethylene glycol having an average molecular weight of 150 to 6000 is preferable, and polyethylene glycol having an average molecular weight of 190 to 630 (PEG200, PEG300, PEG400, PEG600) is preferable.
  • the average molecular weight is the average molecular weight described in the Quasi-drug Raw Material Standard 2006.
  • the content of the wetting agent is usually 40% by mass or less, preferably 1 to 30% by mass, based on the entire oral composition (100% by mass).
  • the viscosity of the oral composition can be optimized, and the shape retention and usability can be further improved.
  • any suitable organic binder conventionally known for example, a polysaccharide, a cellulosic binder (for example, carboxymethyl cellulose (CMC), hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose, methyl cellulose, cation) Celluloseized cellulose, etc.), other polysaccharide thickeners (eg, xanthan gum, gua gum, gellan gum, tragant gum, karaya gum, arabiya gum, locust bean gum, carrageenan, sodium alginate), synthetic water-soluble polymers (eg, sodium polyacrylate, etc.) Cardovinyl polymer, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, propylene glycol alginate) can be mentioned. Further, an inorganic binder such as thickening silica and aluminum silicate can be contained.
  • CMC carboxymethyl cellulose
  • hydroxyethyl cellulose hydroxypropyl cellulose,
  • the content of the organic binder is preferably 0 to 3% by mass, more preferably 0.1 to 2% by mass, based on the entire oral composition (100% by mass).
  • the content of the inorganic binder is preferably 0 to 10% by mass, more preferably 1 to 8% by mass.
  • the feeling of use can be further improved.
  • the sweetener include xylitol, erythritol, maltitol, saccharin, saccharin sodium, aspartame, stebioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidin dihydrochalcone, perillartine, glycyrrhizin, thaumatin, aspartame phenylalanine methyl ester. ..
  • the above-exemplified sweetener may be used alone or in combination of two or more.
  • the antiseptic power of the preparation can be ensured.
  • preservative examples include paraoxybenzoic acid ester (for example, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate), and sodium benzoate.
  • the preservative may be used alone or in combination of two or more.
  • the pH stability of the pharmaceutical product can be ensured.
  • Examples of the pH adjuster include organic acids such as phthalic acid, citric acid, succinic acid, acetic acid, fumaric acid, malic acid and lactic acid, or salts thereof (sodium citrate) and inorganic acids such as phosphoric acid (orthoric acid). Acids or hydroxides thereof such as salts thereof (eg, potassium salt, sodium salt and ammonium salt), sodium hydroxide, potassium hydroxide and the like can be mentioned.
  • Examples of the inorganic acid salt include disodium hydrogen phosphate and sodium dihydrogen phosphate.
  • the content of the pH adjuster can usually be such that the pH of the oral composition after addition is 5 to 9, preferably 6 to 8.5.
  • the pH value usually means a value at 25 ° C. and 3 minutes after the start of measurement.
  • the pH value can be measured using, for example, a pH meter (model number Hm-30S) manufactured by Toa Denpa Kogyo Co., Ltd.
  • the solvent examples include water (purified water), ethanol and the like, and water is preferable.
  • water purified water
  • ethanol ethanol
  • water is preferable.
  • the solvent one type may be used alone or two or more types may be used in combination.
  • oily component examples include hydrocarbons such as squalane, liquid paraffin, vaseline, and microcrystalin wax; and having 8 carbon atoms such as higher alcohols (eg, lauryl alcohol, cetyl alcohol, cetostearyl alcohol, oleyl alcohol, and isostearyl alcohol). ⁇ 22 alcohols); higher fatty acids (eg, fatty acids with 8 to 22 carbon atoms such as lauric acid, myristic acid, oleic acid, isostearic acid), vegetable oils such as olive oil, castor oil, palm oil; Examples include fatty acid esters.
  • the colorant examples include natural pigments such as Benibana red pigment, Kuchinashi yellow element, Kuchinashi blue pigment, perilla pigment, red koji pigment, red cabbage pigment, carrot pigment, hibiscus pigment, cacao pigment, spirulina blue pigment, and tamarind pigment.
  • Legal dyes such as Red No. 2, Red No. 3, Red No. 104, Red No. 105, Red No. 106, Red No. 227, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Green No. 3, Blue No. 1, Riboflavin, Copper Chlorophine Sodium , Titanium dioxide and the like.
  • the content thereof is preferably 0.00001 to 3% by mass with respect to the entire oral composition.
  • fragrances other than the component (D) include anis oil, cassia oil, winter green oil, mastic oil, neroli oil (orange flower oil), lemongrass oil, jasmine oil, rose oil, iris oil, clove oil, and sage.
  • Oil cardamon oil, rosemary oil, laurel oil, camomill oil, basil oil, majorum oil, lemon oil, orange oil, lime oil, yuzu oil, nutmeg oil, lavender oil, paracress oil, vanilla oil, katsura oil, piment oil , Katsura leaf oil, perilla oil, winter green oil and other natural essential oils; cinnamic aldehyde, anetol, methylsalicylate, eugenol, linalol, limonen, menthon, mentholacetate, citral, decanal, camphor, borneol, pinen, spirantol, n-decyl Fragrance components contained in the above natural essential oils such as alcohol, citronellol, ⁇ -terpineol, citronellyl acetate, ethyllinalol, varinline; ethyl acetate, ethyl butyrate, isoamyl acetate, hex
  • Fragrance components such as glycidate, benzaldehyde, vanillin, ethyl vaniline, flaneol; and various blended flavors such as mint-based, fruit-based, and herb-based, which are a combination of several fragrance components and natural essential oils.
  • the above-exemplified fragrance may be used alone or in combination of two or more.
  • optional ingredients examples include polyisobutylene, polybutadiene, urethane, silicon, and natural rubber.
  • the content of these other optional components can be appropriately set as long as the effect of the present invention is not impaired.
  • the oral composition of the present invention can be an oral preparation such as a dentifrice, a mouthwash, a spray, a coating agent, a patch, or an oral dissolving agent.
  • the dosage form of the oral composition can be appropriately selected depending on the usage form, and is not particularly limited.
  • the dosage form for example, it can be prepared in the form of a paste, a liquid or the like, and if it is a dentifrice, it can be prepared as a dentifrice, a gel-like dentifrice, a liquid dentifrice, a liquid dentifrice, or a dentifrice.
  • the method for producing the oral composition is not particularly limited, and can be prepared by each usual method depending on the dosage form.
  • a method of preparing a component that dissolves in a solvent, mixing other insoluble components, and defoaming (for example, decompression) as necessary can be mentioned.
  • the obtained toothpaste can be contained in a container and made into a product.
  • the shape and material of the container are not particularly limited, and a container used for a normal dentifrice composition (dentifrice) can be used.
  • a plastic laminated tube such as polyethylene, polypropylene, polyethylene terephthalate, or nylon can be used. Containers and the like can be mentioned.
  • -Arbitrary component- Abrasive silica (Tixosil® 73, manufactured by Solvay) Sodium fluoride: (manufactured by Stella Chemipha Co., Ltd.) Sodium lauryl sulfate: (manufactured by BASF Japan Ltd.) Sorbitol liquid (70%): (manufactured by Mitsubishi Corporation Life Science Co., Ltd.) Propylene glycol: (manufactured by ADEKA CORPORATION) Viscous silica: Carplex (registered trademark) # 67 (manufactured by DSL Japan Co., Ltd.) Saccharin sodium: (manufactured by Aisan Chemical Industry Co., Ltd.) Water (purified water) For ingredients other than the above, raw materials conforming to the quasi-drug raw material standard 2006 were used.
  • Examples 1 to 30, Comparative Examples 1 to 4 The above components were contained by a conventional method to prepare a dentifrice composition (dentifrice) having the compositions shown in Tables 1 to 4 below, and contained in a laminated tube.
  • Comparative Examples 1 to 3 containing no component (B) the refreshing feeling was not felt so much at the start of brushing the teeth, the bitterness was felt very strongly, and the bitterness was felt even while brushing the teeth, so that the feeling of use was good. Not preferred. The duration of no bitterness after brushing the teeth was less than 5 minutes, and satisfactory results were not obtained. Further, the same result was obtained in the case of Comparative Example 4 in which N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide was used instead of the component (B). On the other hand, in each of Examples 1 to 30 containing the component (A) and the component (B), satisfactory results with an average score of 3.0 or more were obtained in all the evaluation items.
  • the oral composition according to the present invention imparts a refreshing sensation at the start of use, suppresses the bitterness derived from the bactericidal agent over a certain period of time after the start of use, and further suppresses the bitterness. It shows that it can be sustained.

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Abstract

本発明の課題は、使用開始時に清涼感があり、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って殺菌剤由来の苦味を抑制し、さらには抑制作用を持続させることができる、口腔用組成物を提供することにある。（Ａ）殺菌剤と、（Ｂ）エチル－３－(ｐ－メンタン－３－カルボキサミド)アセテート及びＮ－(２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル)－２－イソプロピル－５,５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドからなる群から選ばれる１種以上と、を含有する口腔用組成物。

Description

口腔用組成物
　本発明は、口腔用組成物に関する。
　歯磨剤等の口腔用組成物に含まれる殺菌剤は、口腔内の病原性細菌数を低下させ、口臭抑制、う蝕予防、歯周病予防等に効果がある重要な成分である。しかしながら、殺菌剤は殺菌剤に特有の苦みを有している。この苦味により、メントール等の清涼剤を配合しても、口腔用組成物の使用開始時には清涼感が感じられず、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って苦味が持続してしまうため、使用感が著しく損なわれることがあった。そのため、これまでにも、殺菌剤に由来する苦味をマスキングする様々な工夫がなされてきた。
　特許文献１は、殺菌剤（イソプロピルメチルフェノール）、ポリビニルピロリドン、香料成分（３－オクタノール、３－オクチルアセテート及び３－オクタノンから選ばれる少なくとも１種）及び界面活性剤を含む口腔組成物に関する。特許文献１には、ポリビニルピロリドンを特定の割合で含有させることで、歯磨き中に殺菌剤由来の嫌味がマスキングされることが開示されている。特許文献２は、歯周病予防に有効な成分（デキストラナーゼ、トラネキサム酸及びイソプロピルメチルフェノール）、アルキル硫酸塩及び香料成分（メントール、アネトール及びオイゲノール及び／又はタイム油）を含む歯磨剤組成物に関する。特許文献２には、香料成分を特定の割合で含有させることで、歯磨後の複合的な嫌味がマスキングされることが開示されている。特許文献３は、殺菌剤（カチオン性殺菌剤）、保湿・抗菌剤（アルカンジオール）及び冷感剤（３－１－メトキシプロパン－１，２－ジオール及び／又はＮ－置換－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド）を含む口腔用組成物に関する。特許文献３には、保湿・抗菌剤及び冷感剤の併用によって、口腔組成物を口腔内に適用直後に殺菌剤由来の異味がマスキングされることが開示されている。特許文献４は、殺菌剤、香料（和種ハッカ油及びＮ－（２－（２－ピリジニル）エチル）－２－イソプロピル－５－メチルシクロヘキサンカルボキサミド）を含む口腔用組成物に関する。特許文献４には、ハッカ油及びＮ－（２－（２－ピリジニル）エチル）－２－イソプロピル－５－メチルシクロヘキサンカルボキサミドを併用することで、洗口後に殺菌剤由来の苦味がマスキングされることが開示されている。
特許第５４９３７３２号公報 特開２０１９－１６７２９７号公報 特許第６７４０９０１号公報 特開２０１８－２０３６４５号公報
　口腔用組成物においては、苦味が抑制されているだけではなく、使用開始時に清涼剤による清涼感も感じられるような好適な使用感を持続的に実感できれば、口腔用組成物の継続的な利用に繋がり、結果として口腔内の殺菌効果の向上も期待できる。しかし、特許文献１－４は、口腔用組成物について、使用開始時の清涼感及び苦味の抑制効果の持続性の観点から開示してはいない。
　本発明は、上記事情に鑑みてなされたもので、使用開始時に清涼感があり、使用開始から使用後（例えば歯磨剤の場合は、歯磨き開始から歯磨き後）の一定時間経過後に亘って殺菌剤由来の苦味を抑制持続することができる、口腔用組成物を提供することを課題とする。
　すなわち、本発明は、以下の〔１〕～〔１２〕を提供する。
〔１〕（Ａ）殺菌剤と、（Ｂ）エチル－３－（ｐ－メンタン－３－カルボキサミド）アセテート及びＮ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドからなる群から選ばれる１種以上と、を含有する口腔用組成物。
〔２〕（Ａ）成分が、カチオン性殺菌剤、ノニオン性殺菌剤及びアニオン性殺菌剤からなる群から選ばれる１種以上の殺菌剤である、〔１〕に記載の口腔用組成物。
〔３〕（Ａ）成分が、４級アンモニウム塩、ビグアナイド系殺菌剤、フェノール系殺菌剤、シネオール及びアシルサルコシン塩からなる群から選ばれる１種以上の殺菌剤である、〔１〕又は〔２〕に記載の口腔用組成物。
〔４〕（Ａ）成分の含有量が口腔用組成物１００質量％に対し０．００１～０．５質量％である、〔１〕～〔３〕のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
〔５〕（Ｂ）成分の含有量が口腔用組成物１００質量％に対し０．００００１～０．１質量％である、〔１〕～〔４〕のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
〔６〕更に（Ｃ）ノニオン性界面活性剤を含有する、〔１〕～〔５〕のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
〔７〕（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体からなる群から選ばれる１種以上のノニオン性界面活性剤である、〔６〕に記載の口腔用組成物。
〔８〕（Ｃ）成分の含有量が口腔用組成物１００質量％に対し０．１～２質量％である、〔６〕又は〔７〕に記載の口腔用組成物。
〔９〕更に（Ｄ）清涼剤を含有する〔１〕～〔８〕のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
〔１０〕（Ｄ）成分がメントール及びカルボンのうちのいずれか一方或いは両方であるか、又はメントール及びカルボンのうちのいずれか一方或いは両方を含む精油である、〔９〕に記載の口腔用組成物。
〔１１〕（Ｄ）成分の含有量が、メントール及びカルボンのうちのいずれか一方或いは両方の含有量として口腔用組成物１００質量％に対し０．００１～１．５質量％である、〔９〕又は〔１０〕に記載の口腔用組成物。
〔１２〕歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤である〔１〕～〔１１〕のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
　本発明によれば、使用開始時に清涼感があり、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って、殺菌剤由来の苦味を抑制持続することができる口腔用組成物を提供することができる。
　以下、本発明について詳細に説明する。
　本発明の口腔用組成物は、下記（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有し、好ましくは（Ｃ）成分及び（Ｄ）成分のうちのいずれか一方又は両方を更に含有する。なお、本明細書において、各成分の含有量は、組成物を製造する際の各成分の仕込み量を基準とするものである。
［（Ａ）成分］
　（Ａ）成分は、殺菌剤である。（Ａ）成分を含有させることにより、殺菌効果が発揮され得る。
　（Ａ）成分としては、例えば、カチオン性殺菌剤、ノニオン性殺菌剤及びアニオン性殺菌剤が挙げられる。（Ａ）成分は、カチオン性殺菌剤、ノニオン性殺菌剤及びアニオン性殺菌剤からなる群から選ばれる１種以上の殺菌剤であることが好ましい。カチオン性殺菌剤としては、４級アンモニウム塩、ビグアナイド系殺菌剤が好ましく、例えば、アルキルピリジニウム塩、ベンジル長鎖アルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩、長鎖アルキル短鎖トリアルキルアンモニウム塩等の４級アンモニウム塩；クロルヘキシジン塩等のビグアナイド系殺菌剤が挙げられる。（Ａ）成分としては、より具体的には例えば、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、ミリスチルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド、クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、酢酸クロルヘキシジンが挙げられる。これらの中で、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム及び塩化セチルピリジニウムが特に好ましい。ノニオン性殺菌剤としてはフェノール系殺菌剤、シネオールが好ましく、例えば、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール、トリクロサン、チモール、タイム油、シ１，８－シネオール、ユーカリ油が挙げられる。これらの中で、ノニオン性殺菌剤としては、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオールが好ましい。アニオン性殺菌剤としてはアシル基（例えば、炭素原子数１０～１８のアシル基）を有するアシルサルコシン塩（例えば、ナトリウム塩等のアルカリ金属塩）が好ましく、中でもラウロイルサルコシンナトリウムが好ましい。よって、（Ａ）成分は、４級アンモニウム塩、ビグアナイド系殺菌剤、フェノール系殺菌剤、シネオール及びアシルサルコシン塩からなる群から選ばれる１種以上の殺菌剤であることが好ましい。これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ａ）成分の含有量は、殺菌剤由来の苦み（以下、単に苦味という。）が強く発現することなく、殺菌効果を発揮させる観点から、下限は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．００５質量％以上である。これにより、良好な殺菌効果を得ることができる。上限は、好ましくは０．５質量％以下である。これにより、苦味の発現を抑制できる。従って、（Ａ）成分の含有量は、好ましくは０．００１～０．５質量％であり、より好ましくは、０．００５～０．５質量％である。前記範囲内で、（Ａ）成分がカチオン性殺菌剤を含む場合、カチオン性殺菌剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、０．００１～０．５質量％が好ましく、０．００５～０．２質量％がより好ましい。（Ａ）成分がノニオン性殺菌剤を含む場合、ノニオン性殺菌剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し０．００５～０．２質量％が好ましい。（Ａ）成分がアニオン性殺菌剤を含む場合、アニオン性殺菌剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、０．０５～０．５質量％が好ましい。
［（Ｂ）成分］
　（Ｂ）成分は、エチル－３－（ｐ－メンタン－３-カルボキサミド）アセテート及びＮ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドからなる群から選ばれる１種以上である。（Ｂ）成分を含有させることにより、口腔用組成物に殺菌剤が含有されていても、使用時に清涼感が感じられ、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って苦味を抑制持続させることができる。本明細書において「清涼感」とは、口腔用組成物にとって好適に働く感覚を指し、冷感のみを指すのではなく、爽やかさやスッキリ感等も含めた複合した感覚のことを指す。
　（Ｂ）成分は、１種単独でも２種の組み合わせでもよいが、Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドを含有させることが好ましい。これにより、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って苦味の抑制持続効果をより向上させることができる。
　（Ｂ）成分の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、下限は、好ましくは、０．００００１質量％以上、より好ましくは、０．００００５質量％以上である。これにより、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って苦味の抑制持続効果を発揮することができる。（Ｂ）成分の含有量の上限は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは、０．１質量％以下、より好ましくは０．０１質量％以下、特に好ましくは０．００５質量％以下である。これにより、口腔内への刺激発現、香料（冷感剤以外の香料）の香味発現性低下を抑制することができる。つまり、（Ｂ）成分の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは、０．００００１～０．１質量％、より好ましくは、０．００００５～０．００５質量％である。
［（Ｃ）成分］
　（Ｃ）成分は、ノニオン性界面活性剤である。（Ｃ）成分を含有させることにより、使用開始時の清涼感の低下を抑制し、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って苦味の抑制持続効果を付与することができる。
　（Ｃ）成分としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（例、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート）、アルキロールアミド、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル（例、マルトース脂肪酸エステル）、糖アルコール脂肪酸エステル（例、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル）、脂肪酸ジエタノールアミド（例、ラウリル酸モノ又はジエタノールアミド）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステルが挙げられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルのアルキル鎖の炭素原子数は、通常、１４～１８であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常、５～３０モルである。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイド平均付加モル数は、通常２０～１００モル、好ましくは２０～６０モルである。ソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常１２～１８である。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常１６～１８であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常１０～４０モルである。アルキロールアミドのアルキル鎖の炭素原子数は、通常１２～１４である。ノニオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体からなる群から選ばれる１種以上のノニオン性界面活性剤であることが好ましい。これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　（Ｃ）成分の含有量は、下限は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは０．１質量％以上、より好ましくは０．３質量％以上である。これにより、苦味の抑制効果が良好に発現し得る。上限は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは２質量％以下、より好ましくは１質量％以下、特に好ましくは０．８質量％以下である。これにより、使用開始時の清涼感の低下を抑制し、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って苦味の抑制持続効果を付与することができる。従って、（Ｃ）成分の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは、０．１～２質量％、より好ましくは０．３～１質量％、更に好ましくは、０．３～０．８質量％である。
［（Ｄ）成分］
　（Ｄ）成分は、清涼剤である。（Ｄ）成分を含有させることにより、清涼感を付与でき、使用時の使用感を改善することができる。
　（Ｄ）成分である清涼剤の例としては、具体的にはメントール及びカルボンが挙げられる。メントール及びカルボンは、いずれも化合物として配合することができる。また、メントール及びカルボンのうちのいずれか一方又は両方を含む精油を使用することもできる。精油としては、例えば、ペパーミント油、和種ハッカ油、スペアミント油が挙げられる。（Ｄ）成分は、１種単独でもよいし、２種以上を組み合わせてもよい。これらのうち、よりスッキリ感を付与することができることから、メントール及びメントールを含む精油のうちのいずれか一方又は両方を含むことが好ましい。
　（Ｄ）成分の含有量は、メントール及びカルボンのうちのいずれか一方又は両方の含有量（精油を使用した場合、精油中のメントール、カルボンをも含む量）として、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．０１質量％以上である。上限は、通常、１．５質量％以下、好ましくは１．２質量％以下、より好ましくは０．８質量％以下である。従って、好ましくは、０．００１～１．５質量％、より好ましくは０．００１～１．２量％、更に好ましくは０．０１～０．８質量％である。
［任意成分］
　本実施形態の口腔用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、既に説明した（Ａ）～（Ｄ）成分以外に、任意成分を含有してもよい。
　任意成分としては、例えば、研磨剤、薬用成分、（Ｃ）成分以外の界面活性剤、湿潤剤、粘結剤、甘味剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、溶媒、油性成分、着色剤（色素）、（Ｄ）成分以外の香料が挙げられる。以下、具体的に説明する。
－研磨剤－
　研磨剤は、無機研磨剤及び有機研磨剤のいずれでもよい。無機研磨剤としては、例えば、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、結晶性ジルコニウムシリケート、チタン結合性シリカ等の研磨性シリカ；第２リン酸カルシウム・２水和塩又は無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物；炭酸カルシウム等の炭酸カルシウム系研磨剤；水酸化カルシウム、硫酸カルシウム等の、炭酸／リン酸以外のカルシウム系研磨剤；酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アルミナ等のアルミニウム系材料；無水ケイ酸、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム等のケイ酸系材料；炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム等のマグネシウム系材料；ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト等のアパタイト系材料；二酸化チタン、雲母チタン、酸化チタン等のチタン系材料；ベントナイト等の鉱物が挙げられる。有機研磨剤としては、例えば、ポリメチルメタアクリレート、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。これらのうち、シリカ系研磨剤が好ましい。
　研磨剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、通常、７０質量％以下、好ましくは５０質量％以下、より好ましくは８～５０質量％である。
－薬用成分－
　薬用成分としては、例えば、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、リテックエンザイム等の酵素；フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ等のフッ化物；ε－アミノカプロン酸、アラントイン、トラネキサム酸、グリチルリチン酸塩（例えば、グリチルリチン２カリウム塩）、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸誘導体（例えば、グリチルレチン酸ステアリル）、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アズレン、ジヒドロコレステロール等の抗炎症剤；亜鉛塩、銅塩、スズ塩等の金属塩；縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；ビタミンＥ（例えば、酢酸トコフェロール）等の血流促進剤；硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤；ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤；ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸またはその塩）、塩化リゾチーム、塩化ナトリウム等の収斂剤；銅クロロフィル、グルコン酸銅等の水溶性銅化合物；歯石予防剤；アラニン、グリシン、プロリン等のアミノ酸類；タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物エキス；カロペプタイド；ポリビニルピロリドン等を挙げることができる。これらは、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。上記薬用成分の含有量は、常法に従って有効量を適宜設定できる。
－界面活性剤－
　任意の界面活性剤は、（Ｃ）成分以外の界面活性剤であって、アニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤である。
　アニオン性界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸塩、アシルアミノ酸塩、アシルタウリン塩、α－オレフィンスルホン酸塩、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ラウリルスルホ酢酸塩が挙げられる。アルキル基、アシル基は直鎖及び分岐鎖のいずれでもよく、飽和及び不飽和のいずれでもよく、その炭素原子数は通常１０～２０であり、好ましくは１２～１８であり、より好ましくは１２～１４である。塩は、薬理学的に許容される塩から選択され得る。薬理学的に許容される塩としては、例えば、塩基付加塩及びアミノ酸塩が挙げられる。その具体例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩等の無機塩基塩；トリエチルアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ピリジニウム塩、ジイソプロピルアンモニウム塩等の有機塩基塩；アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩が挙げられる。中でも、無機塩基塩が好ましく、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、カリウム塩）又はアンモニウム塩がより好ましく、ナトリウム塩が更に好ましい。
　アルキル硫酸塩としては、例えば、ラウリル硫酸塩（ラウリル硫酸ナトリウム）、ミリスチル硫酸塩が挙げられる。アシルアミノ酸塩としては、例えば、ラウロイルグルタミン酸塩、ミリストイルグルタミン酸塩、パルミトイルグルタミン酸塩等のアシルグルタミン酸塩；Ｎ－ラウロイル－Ｎ－メチルグリシン塩、ココイルグリシン塩等のアシルグリシン塩；Ｎ－ラウロイル－β－アラニン塩、Ｎ－ミリスチル－β－アラニン塩、Ｎ－ココイル－β－アラニン塩、Ｎ－ラウロイル－Ｎ－メチル－β－アラニン塩、Ｎ－ミリストイル－Ｎ－メチル－β－アラニン塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルアラニン塩等のアシルアラニン塩；ラウロイルアスパラギン酸塩等のアシルアスパラギン酸塩が挙げられる。アシルタウリン塩としては、例えば、ラウロイルメチルタウリン塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルタウリン塩、Ｎ－ココイルメチルタウリン塩が挙げられる。α－オレフィンスルホン酸塩としては、例えば、テトラデセンスルホン酸塩等の炭素原子数１２～１８のα－オレフィンスルホン酸塩が挙げられる。アニオン性界面活性剤の他の例としては、例えば、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウムが挙げられる。
　アニオン性界面活性剤は、泡立ち、泡質の良さの観点から、スルホン酸基を含有することが好ましく、ラウリル硫酸塩及びトラデセンスルホン酸塩がより好ましい。アニオン性界面活性剤の含有量は、好ましくは口腔用組成物全体の０．１～２．５質量％、より好ましくは０．６～２．５質量％、さらに好ましくは１～２．５質量％である。
　両性界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン（例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン）、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン（例えば、コカミドプロピルベタイン）等のベタイン型両性界面活性剤；Ｎ－脂肪酸アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩（例えば、Ｎ－ヤシ油脂肪酸アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン）、ヤシ油脂肪酸イミダゾリニウムベタイン、２－アルキル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン等のイミダゾリン型両性界面活性剤；ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等のアルキルベタインが挙げられる。カチオン性界面活性剤としては、例えば、アルキルアンモニウム塩、アルキルベンジルアンモニウム塩が挙げられる。両性界面活性剤の含有量は、好ましくは口腔用組成物全体の０．１～２質量％、より好ましくは０．２～１．５質量％、さらに好ましくは０．３～１質量％である。
　界面活性剤（（Ｃ）成分以外）の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、好ましくは３質量％以下、より好ましくは２質量％以下であり、０．１～３質量％、特に０．３～２質量％であることが好ましい。
－湿潤剤－
　湿潤剤を含有させることにより、使用時の使用感をより向上させることができる。
　湿潤剤としては、例えば、糖アルコール、糖アルコール以外の多価アルコールが挙げられる。糖アルコールとしては、例えば、ソルビトール（ソルビット）、エリスリトール、マルチトール、ラクチトール、キシリトール等が挙げられる。糖アルコール以外の多価アルコールとしては、グリセリン；エチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）等のグリコール；還元でんぷん糖化物が挙げられる。ポリエチレングリコールとしては、例えば、平均分子量１５０～６０００のポリエチレングリコールが好ましく、平均分子量１９０～６３０のポリエチレングリコール（ＰＥＧ２００、ＰＥＧ３００、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００）が好ましい。平均分子量は、医薬部外品原料規格２００６記載の平均分子量である。
　湿潤剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、通常、４０質量％以下であり、好ましくは１～３０質量％である。
－粘結剤－
　粘結剤を含有させることにより、口腔用組成物の粘度を最適化し、保形性及び使用感をより向上させることができる。
　粘結剤としては、従来公知の任意好適な有機粘結剤、例えば、多糖類、セルロース系粘結剤（例えば、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース等）、その他の多糖系増粘剤（例、キサンタンガム、グアガム、ジェランガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム）、合成水溶性高分子（例、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アルギン酸プロピレングリコール）が挙げられる。さらには増粘性シリカ、ケイ酸アルミニウム等の無機粘結剤を含有させることもできる。
　有機粘結剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、０～３質量％であることが好ましく、０．１～２質量％であることがより好ましい。無機粘結剤の含有量は、０～１０質量％であることが好ましく、１～８質量％であることがより好ましい。
－甘味剤－
　口腔用組成物が甘味剤を含有することにより、使用感をより向上させることができる。甘味剤としては、例えば、キシリトール、エリスリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、ペリラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステルが挙げられる。甘味剤は、上記例示の甘味剤を１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
－防腐剤－
　口腔用組成物が防腐剤を含むことにより、製剤の防腐力を確保できる。
　防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル）、安息香酸ナトリウムが挙げられる。防腐剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
－ｐＨ調整剤－
　口腔用組成物がｐＨ調整剤を含むことにより、製剤のｐＨ安定性を確保できる。
　ｐＨ調整剤としては、例えば、フタル酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、及び乳酸等の有機酸又はそれらの塩（クエン酸ナトリウム）、リン酸（オルトリン酸）等の無機酸又はそれらの塩（例えば、カリウム塩、ナトリウム塩及びアンモニウム塩）、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化物が挙げられる。無機酸塩としては、例えば、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムが挙げられる。
　ｐＨ調整剤の含有量は、通常、添加後の口腔用組成物のｐＨが５～９、好ましくは６～８．５となる量とすることができる。
　本明細書において、ｐＨ値は、通常、測定開始から２５℃、３分後の値をいう。ｐＨ値は、例えば、東亜電波工業社製のｐＨメーター（型番Ｈｍ－３０Ｓ）を用いて測定することができる。
－溶媒－
　溶媒としては、例えば、水（精製水）、エタノール等が挙げられ、水が好ましい。溶媒は１種を単独で用いても２種以上を組み合わせて用いてもよい。
－油性成分－
　油性成分としては、例えば、スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類；高級アルコール（例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール等の炭素原子数８～２２のアルコール）；高級脂肪酸（例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、イソステアリン酸等の炭素原子数８～２２の脂肪酸）、オリーブ油、ヒマシ油、ヤシ油等の植物油；ミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸エステルが挙げられる。
－着色剤－
　着色剤としては例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、タマリンド色素等の天然色素や、赤色２号、赤色３号、赤色１０４号、赤色１０５号、赤色１０６号、赤色２２７号、黄色４号、黄色５号、緑色３号、青色１号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタン等が挙げられる。口腔用組成物が着色剤を含む場合、その含有量は、口腔用組成物の全体に対し０．００００１～３質量％とすることが好ましい。
－（Ｄ）成分以外の香料－
　口腔用組成物が（Ｄ）成分以外の香料を含むことにより、使用感をより向上させることができる。
　（Ｄ）成分以外の香料としては、例えば、アニス油、カシア油、ウィンターグリーン油、マスチック油、ネロリ油（オレンジフラワー油）、レモングラス油、ジャスミン油、ローズ油、イリス油、クローブ油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、バジル油、マジョラム油、レモン油、オレンジ油、ライム油、柚子油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油、バニラ油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油等の天然精油；シンナミックアルデヒド、アネトール、メチルサリシレート、オイゲノール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、デカナール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール、ｎ－デシルアルコール、シトロネロール、α－テルピネオール、シトロネリルアセテート、エチルリナロール、ワニリン等の上記天然精油中に含まれる香料成分；エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンズアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール等の香料成分；及びいくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなるミント系、フルーツ系、ハーブ系等の各種調合フレーバーが挙げられる。香料としては、上記例示の香料を１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
－他の任意成分－
　上記以外の任意成分の例としては、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴムが挙げられる。これら他の任意成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜設定できる。
［口腔用組成物の剤形及び用途］
　本発明の口腔用組成物は、歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤等の口腔用製剤とすることができる。口腔用組成物の剤形は、利用形態に応じて適宜選択することができ、特に限定されない。剤形としては、例えば、ペースト状、液状等の形態で、歯磨剤であれば練歯磨、ジェル状歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨として調製できる。
〔口腔用組成物の製造方法〕
　口腔用組成物の製造方法は特に限定されず、剤形に応じて、それぞれの通常の方法で調製され得る。例えば練歯磨として利用する場合、溶媒に溶解する成分を調製した後、それ以外の不溶性成分を混合し、必要に応じて脱泡（例えば、減圧等）を行う方法が挙げられる。得られる練歯磨は、容器に収容して製品とすることができる。容器は、形状、材質は特に制限されず、通常の練歯磨剤組成物（練歯磨）に使用される容器を使用でき、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロンなどのプラスチック製のラミネートチューブ等の容器等が挙げられる。
　以下、実施例、比較例及び参考例を示して本発明を具体的に説明する。本発明は下記実施例に制限されない。なお、下記表中の数値は特に断らない限り純分量であり、質量％を表す。
［実施例、比較例及び参考例において使用された成分］
－（Ａ）成分－
　塩化セチルピリジニウム：（富士フイルム和光純薬（株）製）
　イソプロピルメチルフェノール：（大阪化成（株）製）
　ラウロイルサルコシンナトリウム：（日光ケミカルズ（株）製）
　１，８－シネオール：（（株）永廣堂本店製）
－（Ｂ）成分－
　Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミド：（高砂香料工業（株）製、商品名：Ｃｏｏｌａｃｔ（登録商標）３７０）
　エチル－３－（ｐ－メンタン－３－カルボキサミド）アセテート：（ＷＳ－５、豊玉香料（株）製）
－比較例において（Ｂ）成分の代わりに使用された香料成分－
　Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド：（ＷＳ－３、シムライズジャパン社製）
－（Ｃ）成分－
　ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油：（日本エマルジョン（株）製）
－（Ｄ）成分－
　メントール：（高砂香料工業（株）製）
　カルボン：（塩野香料（株）製）
　ペパーミント油（高砂香料工業（株）製）
　和種ハッカ油（ヴェマンフィス香料社製）
　スペアミント油（ヴェマンフィス香料社製）
－任意成分－
　研磨性シリカ：（Ｓｏｌｖａｙ製　Ｔｉｘｏｓｉｌ（登録商標）７３）
　フッ化ナトリウム：（ステラケミファ（株）製）
　ラウリル硫酸ナトリウム：（ＢＡＳＦジャパン（株）製）
　ソルビット液（７０％）：（三菱商事ライフサイエンス（株）製）
　プロピレングリコール：（（株）ＡＤＥＫＡ製）
　増粘性シリカ：カープレックス（登録商標）＃６７（ＤＳＬジャパン（株）製）
　サッカリンナトリウム：（愛三化学工業（株）製）
　水（精製水）
　上記以外の成分については医薬部外品原料規格２００６に適合した原料を用いた。
　実施例１～３０、比較例１～４
　上記成分を常法により含有させて、下記表１～４に示す組成を有する練歯磨剤組成物（練歯磨）を調製し、ラミネートチューブに収容した。
［評価方法］
　被験者パネラー４名によって練歯磨剤組成物の使用感を評価した。歯ブラシ（クリニカアドバンテージハブラシ、４列コンパクトふつうタイプ、ライオン（株）製）にサンプルの練歯磨剤組成物１ｇを載せ、３分間歯磨きを行い、歯磨き開始時の清涼感、歯磨き中の苦味のなさ、歯磨き後の苦味のなさの持続性について、それぞれ下記に示す評価基準によって判定した。４名の点数の平均を求め、下記の評価基準によって評価した。
＜歯磨き開始時の清涼感＞
　歯磨き開始時の清涼感に関しては、歯磨きを開始したときの清涼感に関して評価を行った。
　評価基準
　４点：非常に清涼感を感じた
　３点：清涼感を感じた
　２点：あまり清涼感を感じなかった
　１点：清涼感を感じなかった
　判定基準
　優：平均点３．５点以上４．０点未満
　良：平均点３．０点以上３．５点未満
　可：平均点２．０点以上３．０点未満
　不可：平均点２．０点未満
＜歯磨き開始時の苦味のなさ＞
　苦味のなさに関しては、歯磨きを開始したときの苦味の強さに関して評価を行った。
評点基準
　４点：苦味を感じなかった
　３点：苦味をほとんど感じなかった
　２点：苦味を感じた
　１点：苦味を非常に強く感じた
判定基準
　優：平均点３．５点以上４．０点以下
　良：平均点３．０点以上３．５点未満
　可：平均点２．０点以上３．０点未満
　不可：平均点２．０点未満
＜歯磨き中の苦味のなさ＞
　歯磨き中の苦味のなさに関しては、３分間歯磨きを行っている間の苦味の強さに関して評価を行った。
評価基準
　４点：苦味を感じなかった
　３点：苦味をほとんど感じなかった
　２点：苦味を感じた
　１点：苦味を非常に強く感じた
　判定基準
　秀：平均点３．８点以上４．０点以下
　優：平均点３．５点以上３．８点未満
　良：平均点３．０点以上３．５点未満
　可：平均点２．０点以上３．０点未満
　不可：平均点２．０点未満
＜歯磨き後の苦味のなさの持続性＞
　歯磨き後の苦味のなさの持続性に関しては、３分間歯磨きを行い、すすぎ後に苦味を感じなかった時間に関して評価を行った。
評価基準
　４点：２５分以上（苦味は感じなかった）
　３点：１５分以上２５分未満
　２点：５分以上１５分未満
　１点：５分未満
　判定基準
　秀：平均点３．８点以上４．０点以下
　優：平均点３．５点以上３．８点未満
　良：平均点３．０点以上３．５点未満
　可：平均点２．０点以上３．０点未満
　不可：平均点２．０点未満
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
　（Ｂ）成分を含有していない比較例１～３では、歯磨き開始時にあまり清涼感が感じられず、苦味を非常に強く感じており、更に、歯磨き中でも苦味を感じているため、使用感は好ましくなかった。歯磨き後の苦味のなさの持続時間は５分未満であり、満足のいく結果が得られなかった。また、（Ｂ）成分の代わりに、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミドを使用した比較例４の場合も同様の結果となった。これに対し、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有させた実施例１～３０はいずれも、全ての評価項目において、平均点３.０以上の満足な結果が得られた。中でも、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に加えて、更に（Ｃ）成分を含有させた実施例２１～３０においては、歯磨き中の苦味のなさ及び歯磨き後の苦味のなさの持続性の評価が平均点３．８以上に向上し、優れた結果が得られた。これらの結果は、本発明にかかる口腔用組成物が、使用開始時に清涼感を付与し、使用開始から使用後の一定時間経過後に亘って、殺菌剤由来の苦味を抑制し、さらには抑制作用を持続させることができることを示している。

Claims (12)

  1. 　（Ａ）殺菌剤と、
    　（Ｂ）エチル－３－（ｐ－メンタン－３-カルボキサミド）アセテート及びＮ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドからなる群から選ばれる１種以上と、を含有する口腔用組成物。
  2. 　（Ａ）成分が、カチオン性殺菌剤、ノニオン性殺菌剤及びアニオン性殺菌剤からなる群から選ばれる１種以上の殺菌剤である、請求項１に記載の口腔用組成物。
  3. 　（Ａ）成分が、４級アンモニウム塩、ビグアナイド系殺菌剤、フェノール系殺菌剤、シネオール及びアシルサルコシン塩からなる群から選ばれる１種以上の殺菌剤である、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
  4. 　（Ａ）成分の含有量が口腔用組成物１００質量％に対し０．００１～０．５質量％である、請求項１～３のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
  5. 　（Ｂ）成分の含有量が口腔用組成物１００質量％に対し０．００００１～０．１質量％である、請求項１～４のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
  6. 　更に（Ｃ）ノニオン性界面活性剤を含有する、請求項１～５のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
  7. 　（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体からなる群から選ばれる１種以上のノニオン性界面活性剤である、請求項６に記載の口腔用組成物。
  8. 　（Ｃ）成分の含有量が口腔用組成物１００質量％に対し０．１～２質量％である、請求項６又は７に記載の口腔用組成物。
  9. 　更に（Ｄ）清涼剤を含有する、請求項１～８のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
  10. 　（Ｄ）成分がメントール及びカルボンのうちのいずれか一方或いは両方であるか、又はメントール及びカルボンのうちのいずれか一方或いは両方を含む精油である、請求項９に記載の口腔用組成物。
  11. 　（Ｄ）成分の含有量が、メントール及びカルボンのうちのいずれか一方又は両方の含有量として口腔用組成物１００質量％に対し０．００１～１．５質量％である、請求項９又は１０に記載の口腔用組成物。
  12. 　歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤である請求項１～１１のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
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