WO2018207948A1 - 高含水スティック状基材 - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a stick-shaped substrate containing a lipid peptide-type compound, and in particular, a stick-shaped substrate that can have a breaking strength required as a stick-shaped substrate even if the amount of the lipid peptide-type compound is reduced.
- materials e.g.
- the aqueous solid composition provides a high refreshing feeling when applied to the skin, etc., and has no stickiness after use as compared to the oily solid composition, so that it has a smooth use feeling.
- a variety of products are marketed and proposed.
- As an aqueous solid composition conventionally, a solid oil-in-water makeup cosmetic (Patent Document 1) containing water, fatty acid soap, oil and powder, an alkyl and / or alkenyl oligoglycoside, an oily substance, and a nonionic emulsifier
- Patent Document 2 A stick-like water-based cosmetic
- an aqueous gel composition is mentioned as a kind of aqueous solid composition.
- various compounds such as a polymer gelling agent and a low molecular gelling agent have been proposed.
- lipid peptide type low molecular gelling agents that have high biological safety and are expected to be developed into medical materials have been proposed.
- the stick-shaped substrate described in Patent Document 3 uses about 5% by mass of the lipid peptide type compound based on the total mass of the stick-shaped substrate.
- the lipid peptide type compound is expensive, and therefore, A stick-like substrate capable of reducing the amount of lipid peptide type compound is desired. Accordingly, an object of the present invention is to provide a stick-like substrate that can have the breaking strength required as a stick-like substrate even if the amount of the lipid peptide type compound is reduced.
- lipid peptide type compound comprising a low-molecular-weight lipid peptide or a pharmaceutically usable salt thereof and water as main constituent components
- the present inventors have found that by adding an appropriate amount of an alginic acid derivative, even if the amount of the lipid peptide-type compound is reduced, the breaking strength required as a stick-like substrate can be obtained, and the present invention has been completed. .
- the present invention provides the first aspect as follows: A surfactant, water and, A lipid peptide type compound comprising at least one of the compounds represented by the following formulas (1) to (3) or a pharmaceutically usable salt thereof; 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol; At least one fatty acid,
- the present invention relates to a stick-like substrate containing an alginic acid derivative.
- R 1 represents an aliphatic group having 9 to 23 carbon atoms
- R 2 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms which may have a branched chain having 1 or 2 carbon atoms.
- R 3 represents a — (CH 2 ) n —X group, n represents a number of 1 to 4, X represents an amino group, a guanidino group, a —CONH 2 group, or 1 to 3 nitrogen atoms. And represents a condensed heterocyclic ring composed of a 5-membered ring or a 6-membered ring or a 5-membered ring and a 6-membered ring.) (Wherein R 4 represents an aliphatic group having 9 to 23 carbon atoms, and R 5 to R 7 each independently represents a hydrogen atom or a carbon atom having a branched chain having 1 or 2 carbon atoms.
- R 8 represents an aliphatic group having 9 to 23 carbon atoms
- R 9 to R 12 each independently represents a hydrogen atom, or a carbon atom number that can have a branched chain having 1 or 2 carbon atoms.
- the present invention relates to the stick-shaped substrate according to the first aspect, in which the alginic acid derivative is an alginate polyhydric alcohol ester.
- the alginate derivative is contained in a stick form according to the first aspect or the second aspect, which is contained in a proportion of 0.3 to 1.0% by mass based on the total mass of the stick-like substrate. It relates to a substrate.
- the present invention relates to the stick-shaped substrate according to any one of the first to third aspects, wherein the surfactant is ethylene glycol alkyl ether.
- the present invention relates to the stick-shaped substrate according to any one of the first to fourth aspects, wherein the fatty acid is stearic acid.
- the stick-shaped base material which can have the breaking strength calculated
- the amount of lipid peptide type compound is reduced based on the total mass of the substrate. It may have a breaking strength required as a shaped substrate.
- the lipid peptide compound contained in the stick-like substrate of the present invention is a very safe artificial low molecular weight compound composed only of lipid and peptide.
- the compound can form an aqueous gel without using a crosslinking agent or the like required for forming a synthetic polymer type gel that has been proposed in the past. The problem of remaining unreacted materials such as cross-linking agents does not occur.
- various components contained as additives in the stick-shaped substrate of the present invention are general-purpose additives as additives for foods, cosmetics, and pharmaceuticals.
- the stick-shaped substrate of the present invention has high biological safety, and is particularly useful in the above applications from the viewpoint of safety required for pharmaceuticals and cosmetics.
- the stick-like base material of the present invention is expected to be a base material having a good refreshing feeling when applied to human skin, etc. It is very useful as a stick-like base material for cosmetics and cosmetics.
- the present invention relates to a lipid peptide type compound comprising at least one of a surfactant, water, a compound represented by the following formulas (1) to (3) or a pharmaceutically usable salt thereof, and 1 , 2-alkanediol or 1,3-alkanediol, at least one fatty acid, an alginic acid derivative, and optionally other additives.
- a surfactant water
- a compound represented by the following formulas (1) to (3) or a pharmaceutically usable salt thereof 1
- 2-alkanediol or 1,3-alkanediol at least one fatty acid, an alginic acid derivative, and optionally other additives.
- the lipid peptide type compound used in the stick-shaped substrate of the present invention is a compound (lipid peptide) represented by the following formulas (1) to (3) or a pharmaceutically usable salt thereof (hydrophobic site).
- a low molecular compound having a lipid part and a peptide part which is a hydrophilic part) can be used.
- R 1 represents an aliphatic group having 9 to 23 carbon atoms, and preferably R 1 is a straight chain having 11 to 23 carbon atoms which may have 0 to 2 unsaturated bonds.
- An aliphatic group is desirable.
- Specific examples of the lipid moiety (acyl group) composed of a carbonyl group adjacent to R 1 include lauroyl group, dodecylcarbonyl group, myristoyl group, tetradecylcarbonyl group, palmitoyl group, margaroyl group, oleoyl group, and elideoyl group.
- Examples include lauroyl group, myristoyl group, palmitoyl group, margaroyl group, stearoyl group, oleoyl group, elidoyl group, and behenoyl group.
- R 2 contained in the peptide part represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms which may have a branched chain having 1 or 2 carbon atoms.
- the alkyl group having 1 to 4 carbon atoms that may have a branched chain having 1 or 2 carbon atoms is a branched chain having 1 to 4 carbon atoms in the main chain and 1 or 2 carbon atoms.
- Means an alkyl group which may have, and specific examples thereof include methyl group, ethyl group, n-propyl group, i-propyl group, n-butyl group, i-butyl group, sec-butyl group or tert-butyl group Etc.
- R 2 is preferably a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms which may have a branched chain having 1 carbon atom, and more preferably a hydrogen atom.
- the alkyl group having 1 to 3 carbon atoms which can have a branched chain having 1 carbon atom is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms in the main chain and having a branched chain having 1 carbon atom.
- a methyl group an ethyl group, an n-propyl group, an i-propyl group, an i-butyl group, or a sec-butyl group, preferably a methyl group, an i-propyl group, An i-butyl group or a sec-butyl group.
- R 3 represents a — (CH 2 ) n—X group.
- n represents a number of 1 to 4
- X is an amino group, a guanidino group, a —CONH 2 group, or a 5-membered cyclic group having 1 to 3 nitrogen atoms.
- X is preferably an amino group, guanidino group, carbamoyl group (—CONH 2 group), pyrrole group, imidazole group, pyrazole group or indole group, and more Preferably it is an imidazole group.
- n is preferably 1 or 2, and more preferably 1.
- the — (CH 2 ) n- group is preferably an aminomethyl group, 2-aminoethyl group, 3-aminopropyl group, 4-aminobutyl group, carbamoylmethyl group, 2-carbamoylethyl group, 3-carbamoyl group.
- a lipid peptide particularly suitable as a lipid peptide type compound is a compound formed from the following lipid part and peptide part (amino acid assembly part).
- amino acids alanine (Ala), asparagine (Asn), glutamine (Gln), glycine (Gly), histidine (His), isorosine (Ile), leucine (Leu), lysine (Lys), tryptophan (Trp) ), Valine (Val).
- Lauroyl-Gly-His Lauroyl-Gly-Gln, Lauroyl-Gly-Asn, Lauroyl-Gly-Trp, Lauroyl-Gly-Lys, Lauroyl-Ala-His, Lauroyl-Ala-Gln, Lauroyl-Ala-Asn, Lauroyl -Ala-Trp, Lauroyl-Ala-Lys; Myristoyl-Gly-His, Myristoyl-Gly-Gln, Myristoyl-Gly-Asn, Myristoyl-Gly-Trp, Myristoyl-Gly-Lys, Myristoyl-Ala-His, Myristoyl-Ala -Gln, Myristoyl-Ala-Asn, Myristoyl-Ala-Trp, Myristoyl-Ala-Lys; Palmitoyl-Gly-His, Palmitoyl-Gly-Gln, Palmi
- lauroyl-Gly-His lauroyl-Ala-His-myristoyl-Gly-His, myristoyl-Ala-His; palmitoyl-Gly-His, palmitoyl-Ala-His; stearoyl-Gly-His, stearoyl-Ala -His.
- R 4 represents an aliphatic group having 9 to 23 carbon atoms, and preferred specific examples include the same groups as defined for R 1 above.
- R 5 to R 7 are each independently a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms which may have a branched chain having 1 or 2 carbon atoms, or — ( CH 2 ) nX group, and preferably at least one of R 5 to R 7 represents a — (CH 2 ) nX group.
- n a number of 1 to 4
- X represents an amino group, a guanidino group, a —CONH 2 group, or a 5-membered cyclic group or a 6-membered cyclic group that may have 1 to 3 nitrogen atoms, or a 5-membered ring And a condensed heterocyclic group composed of a 6-membered ring.
- R 5 to R 7 include the same groups as defined for R 2 and R 3 above.
- a preferable lipid peptide is a compound formed from the following lipid part and peptide part (amino acid assembly part).
- Lauroyl-Gly-Gly-His Lauroyl-Gly-Gly-Gln, Lauroyl-Gly-Gly-Asn, Lauroyl-Gly-Gly-Trp, Lauroyl-Gly-Gly-Lys, Lauroyl-Gly-Ala-His, Lauroyl-His Gly-Ala-Gln, Lauroyl-Gly-Ala-Asn, Lauroyl-Gly-Ala-Trp, Lauroyl-Gly-Ala-Lys, Lauroyl-Ala-Gly-His, Lauroyl-Ala-Gly-Gln, Lauroyl-Ala- Gly-Asn, Lauroyl-Ala-Gly-Trp, Lauroyl-Ala-Gly-Lys, Lauroyl-Ala-Gly-Hi
- lauroyl-Gly-Gly-His myristoyl-Gly-Gly-His, palmitoyl-Gly-Gly-His, palmitoyl-Gly-His-Gly, palmitoyl-His-Gly-Gly, stearoyl -Gly-Gly-His.
- R 8 represents an aliphatic group having 9 to 23 carbon atoms, and preferred specific examples include the same groups as defined for R 1 above.
- R 9 to R 12 are each independently a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms which may have a branched chain having 1 or 2 carbon atoms, or — ( CH 2 ) nX group, and preferably at least one of R 9 to R 12 represents a — (CH 2 ) nX group.
- n a number of 1 to 4
- X represents an amino group, a guanidino group, a —CONH 2 group, or a 5-membered cyclic group or a 6-membered cyclic group that may have 1 to 3 nitrogen atoms, or a 5-membered ring And a condensed heterocyclic group composed of a 6-membered ring.
- R 9 to R 12 include the same groups as defined for R 2 and R 3 above.
- particularly preferred lipid peptides include lauroyl-Gly-Gly-Gly-His, myristoyl-Gly-Gly-Gly-His, palmitoyl. -Gly-Gly-Gly-His, Palmitoyl-Gly-Gly-His-Gly, Palmitoyl-Gly-His-Gly-Gly, Palmitoyl-His-Gly-Gly-Gly, Stearoyl-Gly-Gly-Gly-His, etc. Can be mentioned.
- the amount of the lipid peptide type compound is, for example, 0.1 to 2% by mass, preferably 0.3 to 1.5% by mass, and more preferably based on the total mass of the stick-like substrate to be obtained. Is 0.6 to 1.5 mass%.
- the lipid peptide type compound used in the present invention comprises at least one of the compounds represented by the above formulas (1) to (3) (lipid peptide) or a pharmaceutically usable salt thereof, and is hydrogelated. These compounds can be used alone or in combination of two or more as an agent.
- a surfactant used in the stick-like substrate of the present invention a compound having a hydrophilic part and a hydrophobic part in the molecule and having a betaine structure in the hydrophilic part (hereinafter also referred to as a betaine compound), ethylene glycol alkyl Ether, polyglycerol fatty acid ester, or polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether can be used, but ethylene glycol alkyl ether is preferred.
- betaine compounds as described above include N-alkyl-N, N-dimethylamino acid betaines such as lauryldimethylaminoacetic acid betaine (lauryl betaine); fatty acid amide alkyl-N such as cocamidopropyl betaine and lauramidopropyl betaine.
- N-dimethylamino acid betaine N-dimethylamino acid betaine; imidazoline-type betaines such as sodium cocoamphoacetate and sodium lauroamphoacetate; alkylsulfobetaines such as laurylhydroxysulfobetaine and alkyldimethyltaurine; sulfate-type betaines such as alkyldimethylaminoethanol sulfate; alkyldimethylaminoethanol Known betaine compounds such as phosphate-type betaines such as phosphate esters can be used as amphoteric surfactants.
- betaine compounds include phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, phosphatidylserine, phosphatidylinositol, phosphatidylglycerol, diphosphatidylglycerol (cardiolipin), phosphatidic acid and other glycerophospholipids; lysophosphatidylcholine (lysolecithin), lysophosphatidylethanolamine, Examples thereof include lysoglycerophospholipids such as serine, lysophosphatidylinositol, lysophosphatidylglycerol, and lysophosphatidic acid; sphingophospholipids such as sphingomyelin; and hydrogenated products thereof.
- phospholipids may be derived from animals and plants such as soybeans and egg yolks, or may be synthesized by a chemical or enzymatic method.
- betaine compounds preferably lauryldimethylaminoacetic acid betaine, lauric acid amidopropyl betaine, lauryl hydroxysulfobetaine, stearyl betaine, lysophosphatidylcholine (lysolecithin), lysophosphatidylethanolamine, lysophosphatidylserine, lysophosphatidylinositol, lyso Examples thereof include phosphatidylglycerol and lysophosphatidic acid, and more preferably lysophosphatidylcholine (lysolecithin).
- ethylene glycol alkyl ether examples include polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene lauryl ether, polyoxyethylene palmitoyl ether, and polyoxyethylene stearyl ether. Polyoxyethylene lauryl ether is preferable. Also, commercially available ethylene glycol alkyl ethers can be used. Examples of such products include Emulgen 102KG, Emargen 103, and Emulgen 104P in Kao's Emulgen (registered trademark) series and Emanon (registered trademark) series.
- Emulgen 103 More preferably, Kao's Emulgen 103, Emulgen 104P, Emulgen 105, Emulgen 106, Emulgen 108, Emulgen 109P, Emulgen 210P, Emulgen 306P, Emulgen 320P, Emulgen 404, Emulgen 408, Emulgen 409PV, Emulgen 420, Emulgen 705 , Emulgen 707, Emulgen 709, Emulgen 1108, Emulgen 2020G-HA, Emanon 1112, Emanon 4110.
- Emulgen 104P More preferably, Kao's Emulgen 104P, Emulgen 105, Emulgen 106, Emulgen 108, Emulgen 210P, Emulgen 306P, Emulgen 408, Emulgen 409PV, Emulgen 705, Emulgen 707, Emulgen 709, Emulgen 1108, Emulgen 2020G-HA, Emanon 1112, Emanon 4110.
- it can be appropriately selected from the NIKKOL (registered trademark) series of Nikko Chemicals.
- NIKKOL BT-5, NIKKOL BT-7, NIKKOL BT-9, NIKKOL BT-12, NIKKOL BL-2, NIKKOL BL-4.2, NIKKOL BL-9EX, etc. most preferably NIKOL BL-9EX 4.2.
- polyglycerin fatty acid ester examples include glyceryl stearate, glyceryl isostearate, glyceryl palmitate, glyceryl myristate, glyceryl oleate, glyceryl coconut oil fatty acid, mono-cotton oil fatty acid glycerin, glyceryl monosulcate, glyceryl sesquioleate, ⁇ , ⁇ '-Glycerin fatty acid partial esters such as glyceryl oleate, glyceryl monostearate, and malic monostearate; polyglyceryl stearate-2, 3, 4, 5, 6, 6, 8, 10 polyglyceryl distearate 6, same 10, polyglyceryl tristearate-2, polyglyceryl 10 decastearate, polyglyceryl-2 isostearate 3, 3, 4, 5, 6, 8, 8, 10 Liglyceryl-2 (diglyceryl diisostearate), 3, 10 (decaglyceryl diisostearate
- Polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ethers include Kao's Emulgen (registered trademark) LS-106, Emulgen LS-110, Emulgen LS-114, Emulgen MS-110, and Nikko Chemicals' NIKKOL (registered) Trademarks) PBC-31, NIKKOL PBC-33, NIKKOL PBC-34, NIKKOL PBC-41, NIKKOL PBC-44, NIKKOL PBN-4612, NIKKOL PBN-4620, NIKKOL PBN-4630. More preferred are Emulgen LS-106, Emulgen LS-110, Emulgen LS-114, and Emulgen MS-110. More preferred are Emulgen LS-106, Emulgen LS-110, and Emulgen MS-110.
- HLB Hydrophile-Lipophile Balance
- surfactants include sorbitan isostearate, steareth-8, behenez-10, laureth-4, laureth-5, ceteth-7, oleth-8, PEG-8 glyceryl isostearate, choles-10, isostearic acid Acid PEG-10BG, PEG-30 glyceryl triisostearate, PEG-30 glyceryl triisostearate, PEG-30 glyceryl trioleate, PEG-30 triisostearate PEG-30, hydrogenated castor oil lauric acid PEG-30, PCA PEG-30 isostearic acid hydrogenated castor oil, octyldedes-10, PEG-12 dilaurate, sorbes-40 tetraoleate, polyglyceryl-10 di
- the compounding amount of the surfactant is, for example, 0.5 to 20% by mass, preferably 0.5 to 10% by mass, and more preferably 0.00% with respect to the total mass of the obtained stick-like substrate. 5 to 5% by mass.
- the surfactant used in the present invention is at least one of the above-mentioned surfactant group, and these surfactants can be used alone or in combination of two or more.
- the 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol used in the stick-like substrate of the present invention has a function of promoting the solubility of the lipid peptide type compound.
- Specific examples of the 1,2-alkanediol include 1,2-pentanediol, 1,2-hexanediol, 1,2-octanediol, 1,2-decanediol, and the like. Preferred are 1,2-pentanediol, 1,2-hexanediol, and 1,2-octanediol.
- 1,2-pentanediol or 1,2-hexanediol More preferred is 1,2-pentanediol or 1,2-hexanediol.
- the 1,2-alkanediol used in the present invention is at least one of the aforementioned 1,2-alkanediol group.
- Specific examples of the 1,3-alkanediol include 1,3-propanediol, 2-methyl-1,3-propanediol, 1,3-butanediol, 3-methyl-1,3-butanediol, , 3-pentanediol, 1,3-hexanediol, 2-ethyl-1,3-hexanediol, 2-ethyl-1,3-octanediol, 1,3-decanediol, and the like.
- 1,3-pentanediol 1,3-hexanediol, 2-ethyl-1,3-hexanediol, and 2-ethyl-1,3-octanediol. More preferred are 2-ethyl-1,3-hexanediol and 2-ethyl-1,3-octanediol.
- the 1,3-alkanediol used in the present invention is at least one of the aforementioned 1,3-alkanediol group. These 1,2-alkanediols or 1,3-alkanediols can be used alone or in combination of two or more.
- the blending amount of 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol is, for example, 0.01 to 5% by mass with respect to the total mass of the stick-like substrate to be obtained, preferably 0.00. It is 1 to 2 mass%, more preferably 0.3 to 0.5 mass%.
- the fatty acid used in the stick-shaped substrate of the present invention is preferably at least one selected from the group consisting of saturated fatty acids having 10 to 20 carbon atoms and unsaturated fatty acids and salts of these fatty acids.
- saturated fatty acids having 10 to 20 carbon atoms and unsaturated fatty acids and salts of these fatty acids.
- examples include capric acid, undecanoic acid, lauric acid, tridecanoic acid, myristic acid, pentadecanoic acid, palmitic acid, margaric acid, and stearic acid. More preferably, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, and stearic acid are mentioned, and stearic acid is particularly preferable.
- the amount of fatty acid used is, for example, 0.01 to 2.0% by mass, preferably 0.08 to 0.12% by mass, based on the total mass of the stick-like substrate to be obtained.
- the fatty acid used in this invention is at least 1 sort (s) selected from the said fatty acid group, These fatty acids can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
- alginic acid derivatives examples include alginic acid, alginic acid salts (sodium salt, potassium salt, calcium salt, etc.), alginic acid ester, and the like. Alcohol esters are preferred. Examples of the alginic acid polyhydric alcohol ester include ethylene glycol alginate and propylene glycol alginate, and propylene glycol alginate is preferable.
- the blending amount of the alginic acid derivative used is, for example, 0.3 to 1.0% by mass, preferably 0.3 to 0.7% by mass, based on the total mass of the stick-like substrate to be obtained. is there.
- the alginic acid derivative used in this invention is at least 1 sort (s) selected from the said alginic acid derivative group, These alginate derivatives can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
- the stick-shaped substrate of the present invention comprises, in addition to the above components and water, an oily base, at least one saturated or unsaturated monohydric alcohol having 8 to 30 carbon atoms, a pigment, an organic acid, a polyhydric alcohol, and Other additives may also be included.
- an oily base at least one saturated or unsaturated monohydric alcohol having 8 to 30 carbon atoms
- a pigment an organic acid
- a polyhydric alcohol e.g., a polyhydric alcohol, and Other additives may also be included.
- Other additives may also be included.
- oily base that can be used in the stick-like substrate of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include the following oily bases: oleyl alcohol, jojoba alcohol, chimyl alcohol, seraalkyl alcohol, batyl alcohol, Higher (polyhydric) alcohols such as hexyldecanol, isostearyl alcohol, 2-octyldodecanol, dimer diol; aralkyl alcohols such as benzyl alcohol and derivatives thereof; isostearic acid, behenic acid, undecylenic acid, 12-hydroxystearic acid, palmi Tooleic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, erucic acid, docosahexaenoic acid, eicosapentaenoic acid, isohexadecanoic acid, antiisohenicosanoic acid, long-chain branched fatty acid, dimer acid,
- Acyl sarcosine alkyl ester Acyl sarcosine alkyl ester, cholesteryl 12-hydroxystearate, macadamia nut oil fatty acid cholesteryl, macadamia nut oil fatty acid phytosteryl, phytosteryl isostearate, soft lanolin fatty acid cholesteryl, hard lanolin fatty acid cholesteryl, long chain branched fatty acid cholesteryl, long chain ⁇ -hydroxy fatty acid cholesteryl, etc.
- the blending amount when the oily base is used is, for example, 1 to 50% by mass, preferably 5 to 50% by mass, more preferably 5 to 5% by mass with respect to the total mass of the stick-like substrate to be obtained. It is 20% by mass, particularly preferably 10 to 20% by mass.
- the oily base that can be used in the present invention is at least one of the above-mentioned oily base group, and these oily bases may be used alone or in combination of two or more.
- the stick-shaped substrate of the present invention may contain at least one saturated or unsaturated monohydric alcohol having 8 to 30 carbon atoms, which improves the stability of the substrate, specifically the group.
- the oil separation phenomenon called “sweat” on the surface of the material can be suppressed.
- at least one saturated or unsaturated monohydric alcohol having 8 to 30 carbon atoms is also simply referred to as “higher alcohol”. These higher alcohols are commercially available or synthesized many raw materials including derivatives, but in the stick-like base material of the present invention, preferably at least one kind of alkyl group having 8 to 30 carbon atoms.
- Saturated or unsaturated monohydric alcohols can be used, more preferably 12 to 22 saturated monohydric alcohols, among which cetanol (16 carbon atoms), stearyl alcohol (18 carbon atoms) Behenyl alcohol (22 carbon atoms) is particularly preferred from the viewpoint of high versatility and a high effect of suppressing the aforementioned “sweat”.
- the amount of the higher alcohol used is, for example, 0.1 to 10% by mass, preferably 0.25 to 5% by mass, and more preferably 0% with respect to the total mass of the obtained base material. .5 to 3% by mass.
- the said higher alcohol which can be used in this invention is at least 1 type of the above-mentioned higher alcohol group, These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
- the stick-like substrate of the present invention may contain a pigment.
- the pigment that can be blended is not particularly limited.
- inorganic white pigments such as titanium dioxide and zinc oxide
- inorganic red pigments such as red iron oxide (bengala) and iron titanate
- Inorganic yellow pigments such as yellow iron oxide and loess
- inorganic black pigments such as black iron oxide and low-order titanium oxide
- inorganic purple pigments such as mango violet and cobalt violet
- Inorganic green pigments such as chromium and cobalt titanate
- inorganic blue pigments such as ultramarine and bitumen
- titanium oxide coated mica, titanium oxide coated bismuth oxychloride, titanium oxide coated talc, colored titanium oxide coated mica, bismuth oxychloride, fish scale Pearl pigments such as foil; talc, sericite, mica, kaolin, calcium carbonate, magnesium carbonate, silicic anhydride
- the blending amount is, for example, 1 to 50% by mass, preferably 5 to 50% by mass, and more preferably 6 to 20%, based on the total mass of the stick-like substrate to be obtained. % By mass, particularly preferably 10 to 20% by mass.
- the said pigment used in this invention is at least 1 type of the above-mentioned pigment group, These pigments can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
- the stick-like substrate of the present invention may further contain an organic acid.
- the organic acid include ascorbic acid, citric acid, lactic acid, glycolic acid, succinic acid, acetic acid, malic acid, tartaric acid, and fumaric acid.
- ascorbic acid, citric acid, and lactic acid are preferable, and ascorbic acid and citric acid are particularly preferable.
- the compounding quantity in the case of using an organic acid is 1-20 mass% with respect to the total mass of the stick-shaped base material obtained, Preferably it is 1-10 mass%.
- the stick-like substrate of the present invention may further contain a polyhydric alcohol.
- the polyhydric alcohol is a polyhydric alcohol different from the 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol listed above, and specific examples thereof include glycerin, propylene glycol, and polyethylene glycol.
- the temporal stability of the stick-like substrate can be improved.
- polyethylene glycol having an average molecular weight of 1,000 to 4,000 can be preferably used.
- the blending amount can be, for example, 1 to 80% by mass, preferably 1 to 60% by mass, based on the total mass of the stick-like substrate to be obtained.
- the stick-like substrate of the present invention can be blended with additives that can generally be used as cosmetic additives, quasi-drug additives, and pharmaceutical additives as necessary.
- additive components such as physiologically active substances and functional substances that are blended in cosmetics, quasi-drugs, or pharmaceutical external preparations include, for example, moisturizers, feel-improving agents, surfactants other than the above, polymers, Sticky agent, solvent, antioxidant, reducing agent, oxidizing agent, preservative, antibacterial agent, bactericidal agent, chelating agent, pH adjuster, acid, alkali, powder, inorganic salt, UV absorber, whitening agent, vitamins And derivatives thereof, hair restoration agents, blood circulation promoters, stimulants, hormones, anti-wrinkle agents, anti-aging agents, squeeze agents, cooling sensation agents, warming sensation agents, wound healing promoters, stimulation mitigation agents, analgesics, Cell activator, plant / animal / microbe extract, antipruritic agent, exfoliating / dissolving agent,
- moisturizers / feel improvers include glycerin, trimethylolpropane, pentaerythritol, hexylene glycol, diglycerin, polyglycerin, diethylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, ethylene glycol / propylene glycol copolymer and the like polyols and Polymers; glycol alkyl ethers such as diethylene glycol monoethyl ether (ethoxydiglycol), ethylene glycol monoethyl ether, ethylene glycol monobutyl ether, diethylene glycol dibutyl ether; (eicosane diacid / tetradecanedioic acid) polyglyceryl-10, tetradecane Water-soluble esters such as polyglyceryl-10; sorbitol, xylitol, erythritol, man Sugar alcohols such as tol and maltitol; glucose, fructose
- the surfactant include an anionic surfactant, a nonionic surfactant, a cationic surfactant, an amphoteric surfactant, and a polymer surfactant.
- preferable surfactants include fatty acid salts such as potassium laurate and potassium myristate; alkyl sulfate esters such as sodium lauryl sulfate, triethanolamine lauryl sulfate, and ammonium lauryl sulfate; Polyoxyethylene alkyl sulfates such as sodium laureth sulfate and triethanolamine laureth sulfate; cocoyl methyl taurine sodium, cocoyl methyl taurine potassium, lauroyl methyl taurine sodium, myristoyl methyl taurine sodium, lauroyl methyl alanine sodium, lauroyl sarcosine sodium, lauroyl sarcosine tri Acyl N-methyl amino acid salts such as ethanolamine and sodium methylalanine sodium, la
- Polyoxyethylene alkyl ethers with various polyoxyethylene addition numbers such as silethylene behenyl ethers), isosteares (polyoxyethylene isostearyl ether) s, octyldecesses (polyoxyethylene octyldodecyl ethers); Ether: Polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene hydrogenated castor oil monoisostearate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil triisostearate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil monopyroglutamic acid monoisostearic acid diester Castor oil and hardened castor oil derivatives such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil maleic acid; polyoxyethylene phytosterol; polyoxyethylene cholesterol Polyoxyethylene cholestanol; polyoxyethylene lanolin; polyoxyethylene reduced lanolin; polyoxyethylene / polyoxypropylene cetyl ether, polyoxyethylene / polyoxypropylene 2-decyltetradecyl ether, polyoxy
- Polyglyceryl ethers polyoxyethylene alkylamines; tetrapolyoxyethylene / tetrapolyoxypropylene-ethylenediamine condensates; natural surfactants such as saponins and sophorolipids; polyoxyethylene fatty acid amides; Palm oil fatty acid monoethanolamide (cocamide MEA), palm oil fatty acid diethanolamide (cocamide DEA), lauric acid monoethanolamide (Lauramide MEA), lauric acid diethanolamide (lauramide DEA), lauric acid monoisopropanolamide (lauramide MIPA), palmitic acid monoethanolamide (partamide MEA), palmitic acid diethanolamide (partamide DEA), palm oil fatty acid methylethanolamide ( Fatty acid alkanolamides such as cocamidomethyl MEA); alkyldimethylamine oxides such as lauramine oxide, cocamamine oxide, stearamine oxide, and behenamine oxide; alkylethoxydimethylamine oxide; polyoxyethylene al
- Nonionic surfactants of silicone, etc .; cationic surfactants include alkyltrimethylammonium chlorides such as behentrimonium chloride, steartrimonium chloride, cetrimonium chloride, lauryltrimonium chloride; stearyltrimonium bromide, etc.
- Alkyltrimethylammonium bromides dialkyldimethylammonium chlorides such as distearyldimonium chloride and dicocodimonium chloride; fatty acid amidoamines and salts thereof such as stearamidepropyldimethylamine and stearamideethyldiethylamine; alkyl ethers such as stearoxypropyldimethylamine Amines and salts or quaternary salts thereof; ethyl sulfate long chain branched fatty acid (12-31) aminopropylethyldimethylammonium Fatty acid amide type quaternary ammonium salts such as lanolin fatty acid aminopropylethyldimethylammonium; polyoxyethylene alkylamines and salts or quaternary salts thereof; alkylamine salts; fatty acid amidoguanidinium salts; alkyl etheraminemonium salts; Benzalkonium salts; benzethonium salts
- Silicone-based cationic surfactants such as amino-modified silicone, cation-modified silicone, cation-modified and polyether-modified silicone, amino-modified and polyether-modified silicone
- amphoteric surfactant etc N-alkyl-N, N-dimethylamino acid betaines such as lauryl betaine (lauryldimethylaminoacetic acid betaine); fatty acid amide alkyl-N, N-dimethylamino acid betaines such as cocamidopropyl betaine and lauramidopropyl betaine; sodium cocoamphoacetate; Imidazoline-type betaines such as sodium lauroamphoacetate; alkylsulfobetaines such as alkyldimethyltaurine; sulfate-type betaines such as alkyldimethylaminoethanol sulfate; phosphate-type betaines such as alkyldimethylaminoethanol phosphate; phosphati
- Gelling agents other than polymers, thickeners, and lipid peptides include guar gum, locust bean gum, queen seed, carrageenan, galactan, gum arabic, tara gum, tamarind, far celeran, karaya gum, troro aoi, cara gum, tragacanth gum, pectin, Salts such as pectic acid and sodium salt, salts such as alginic acid and sodium salt, mannan; starch such as rice, corn, potato, wheat; xanthan gum, dextran, succinoglucan, curdlan, hyaluronic acid and its salt, xanthan gum, pullulan , Gellan gum, chitin, chitosan, agar, gypsophila extract, chondroitin sulfate, casein, collagen, gelatin, albumin; methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose , Hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose,
- Solvents include lower alcohols such as ethanol, 2-propanol (isopropyl alcohol), butanol and isobutyl alcohol; glycols such as propylene glycol, diethylene glycol, dipropylene glycol and isopentyl diol; diethylene glycol monoethyl ether (ethoxydiglycol) , Glycol ethers such as ethylene glycol monoethyl ether, ethylene glycol monobutyl ether, triethylene glycol monoethyl ether, diethylene glycol diethyl ether, diethylene glycol dibutyl ether, propylene glycol monoethyl ether, dipropylene glycol monoethyl ether; ethylene glycol monoethyl ether Acetate, diethylene glycol Glycol ether esters such as ethyl ether acetate and propylene glycol monoethyl ether acetate; glycol esters such as diethoxyethyl succinate and ethylene
- Antioxidants include tocopherol derivatives such as tocopherol (vitamin E) and tocopherol acetate; BHT, BHA; gallic acid derivatives such as propyl gallate; vitamin C (ascorbic acid) and / or derivatives thereof; erythorbic acid and derivatives thereof; Preferred are sulfites such as sodium sulfite; bisulfites such as sodium bisulfite; thiosulfates such as sodium thiosulfate; metabisulfites; thiotaurine, hypotaurine; thioglycerol, thiourea, thioglycolic acid, cysteine hydrochloride As mentioned.
- Preferred examples of the reducing agent include thioglycolic acid, cysteine, cysteamine and the like.
- Preferred examples of the oxidizing agent include hydrogen peroxide water, ammonium persulfate, sodium bromate, percarbonate, and the like.
- preservatives, antibacterial agents, and bactericides include hydroxybenzoic acid such as methylparaben, ethylparaben, propylparaben, and butylparaben, and salts or esters thereof; salicylic acid; sodium benzoate; phenoxyethanol; methylchloroisothiazolinone, methylisothiazo Isothiazolinone derivatives such as linone; imidazolinium urea; dehydroacetic acid and its salts; phenols; halogenated bisphenols such as triclosan, acid amides, quaternary ammonium salts; trichlorocarbanide, zinc pyrithione, benzalkonium chloride, chloride Benzethonium, sorbic acid, chlorhexidine, chlorhexidine gluconate, halocarban, hexachlorophene, hinokitiol; phenol, isopropylphenol, cresol, Mall
- chelating agents include edetate (ethylenediaminetetraacetate) such as EDTA, EDTA2Na, EDTA3Na, and EDTA4Na; hydroxyethylethylenediaminetriacetate such as HEDTA3Na; pentetate (diethylenetriaminepentaacetate); phytic acid; Phosphonic acid and its sodium salt; polyamino acids such as polyaspartic acid and polyglutamic acid; sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, phosphoric acid; sodium citrate, citric acid, alanine, dihydroxyethylglycine, gluconic acid, Ascorbic acid, succinic acid and tartaric acid are preferred.
- edetate ethylenediaminetetraacetate
- HEDTA3Na EDTA3Na
- EDTA4Na hydroxyethylethylenediaminetriacetate
- pentetate diethylenetriaminepentaacetate
- phytic acid
- pH adjusters / acids / alkalis include citric acid, sodium citrate, lactic acid, sodium lactate, potassium lactate, glycolic acid, succinic acid, acetic acid, sodium acetate, malic acid, tartaric acid, fumaric acid, phosphoric acid, hydrochloric acid, sulfuric acid , Monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, isopropanolamine, triisopropanolamine, 2-amino-2-methyl-1,3-propanediol, 2-amino-2-hydroxymethyl-1,3-propanediol, arginine Sodium hydroxide, potassium hydroxide, aqueous ammonia, guanidine carbonate, and ammonium carbonate are preferable.
- powders include mica, talc, kaolin, sericite, montmorillonite, kaolinite, mica, muscovite, phlogopite, synthetic mica, saucite, biotite, permiculite, magnesium carbonate, calcium carbonate, aluminum silicate, and silicic acid.
- Inorganic salts include sodium chloride-containing salts such as salt, common salt, rock salt, sea salt, natural salt; potassium chloride, aluminum chloride, calcium chloride, magnesium chloride, bittern, zinc chloride, ammonium chloride; sodium sulfate, aluminum sulfate, Aluminum sulfate / potassium sulfate (alum), aluminum sulfate / ammonium sulfate, barium sulfate, calcium sulfate, potassium sulfate, magnesium sulfate, zinc sulfate, iron sulfate, copper sulfate; sodium phosphates such as 1Na, 2Na and 3Na phosphates, phosphoric acid Potassium, calcium phosphates and magnesium phosphates are preferred.
- sodium chloride-containing salts such as salt, common salt, rock salt, sea salt, natural salt
- potassium chloride aluminum chloride, calcium chloride, magnesium chloride, bittern, zinc chloride, ammonium chlor
- ultraviolet absorbers examples include paraaminobenzoic acid, paraaminobenzoic acid monoglycerin ester, N, N-dipropoxyparaaminobenzoic acid ethyl ester, N, N-diethoxyparaaminobenzoic acid ethyl ester, and N, N-dimethylparaaminobenzoic acid ethyl ester.
- Benzoic acid ultraviolet absorbers such as esters, N, N-dimethylparaaminobenzoic acid butyl ester, N, N-dimethylparaaminobenzoic acid methyl ester; Anthranilic acid ultraviolet absorbers such as homomenthyl-N-acetylanthranilate; Salicylic acid And salicylic acid systems such as sodium salt, amyl salicylate, menthyl salicylate, homomenthyl salicylate, octyl salicylate, phenyl salicylate, benzyl salicylate, p-isopropanol phenyl salicylate External line absorbent: octyl cinnamate, ethyl-4-isopropyl cinnamate, methyl-2,5-diisopropyl cinnamate, ethyl-2,4-diisopropyl cinnamate, methyl-2,4-diisopropyl c
- UV absorbers 3- (4′-methylbenzylidene) -d, l-camphor, 3-benzylidene-d, l-camphor; 2-phenyl-5-methylbenzoxazole; 2,2′-hydroxy- 2- (2′-hydroxy-5′-t-octylphenyl) benzotriazole; 2- (2′-hydroxy-5′-methylphenylbenzotriazole; dibenzalazine; dianisoylmethane; 5- (3,3-dimethyl-2-norbornylidene) -3-pentan-2-one; dibenzoylmethane derivatives such as 4-t-butylmethoxydibenzoylmethane; octyl triazone; urocanic acid such as urocanic acid and ethyl urocanate Derivatives; 2- (2′-hydroxy-5′-methylphenyl) benzotriazole Hydantoin derivatives such as 1- (3,4-dimethoxypheny
- whitening agents include hydroquinone glycosides such as arbutin and ⁇ -arbutin and their esters; ascorbic acid phosphates such as ascorbic acid, sodium ascorbic acid phosphate and magnesium ascorbic acid phosphate, ascorbic acid Ascorbic acid fatty acid esters such as tetraisopalmitic acid ester, ascorbic acid alkyl ethers such as ascorbic acid ethyl ether, ascorbic acid glucosides such as ascorbic acid-2-glucoside and fatty acid esters thereof, ascorbic acid sulfate ester, tocopheryl ascorbyl phosphate Ascorbic acid derivatives such as kojic acid, ellagic acid, tranexamic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, placenta extract, glutathione, oryzanol, butylreso Shinoru, oil-soluble Kamomiraekisu, oil-soluble licorice extract,
- Vitamins and their derivatives include vitamin A such as retinol, retinol acetate, retinol palmitate; thiamine hydrochloride, thiamine sulfate, riboflavin, riboflavin acetate, pyridoxine hydrochloride, pyridoxine dioctanoate, pyridoxine dipalmitate, Flavin adenine dinucleotide, cyanocobalamin, folic acid, nicotinic acid such as nicotinic acid amide / benzyl nicotinate, vitamin B group such as choline; vitamin C such as ascorbic acid and its sodium salt; vitamin D; ⁇ , Vitamin E such as ⁇ , ⁇ , and ⁇ -tocopherol; other vitamins such as pantothenic acid and biotin; ascorbic acid phosphates such as ascorbic acid phosphate sodium salt and ascorbic acid phosphate magnesium salt, Ascorbic acid fatty acid esters
- Plant extracts and tinctures such as assembly extract, red pepper tincture, ginger tincture, ginger extract, cantalis tincture; capsaicin, nonylic acid vanillylamide, gingeron, ictamol, tannic acid Borneol, cyclandrate, cinnarizine, trazoline, acetylcholine, verapamil, cephalanthin, ⁇ -oryzanol, vitamin E and derivatives such as nicotinic acid tocopherol / acetic acid tocopherol, nicotinic acid and nicotinic acid amide / nicotinic acid benzyl ester / inositol hexanicotinate Derivatives of nicotine alcohol, allantoin, photosensitive element 301, photosensitive element 401, capronium chloride, pentadecanoic acid monoglyceride, flavonol derivative, stigma Terol or stigmastanol and glycosides thereof, and the
- hormones include estradiol, estrone, ethinyl estradiol, cortisone, hydrocortisone, prednisone and the like.
- Other remedies such as anti-wrinkle agents, anti-aging agents, squeeze agents, cooling sensations, warming sensation agents, wound healing promoters, irritation relievers, analgesics, cell activators include retinols, retinoic acids, retinoin Acid tocopheryl; derivatives such as lactic acid, glycolic acid, gluconic acid, fruit acid, salicylic acid and glycosides / esterified products thereof, ⁇ - or such as hydroxycapric acid, long chain ⁇ -hydroxy fatty acid, long chain ⁇ -hydroxy fatty acid cholesteryl ⁇ -hydroxy acids and derivatives thereof; ⁇ -aminobutyric acid, ⁇ -amino- ⁇ -hydroxybutyric acid; carnitine; carnosine; creatine; ceramides, sphingosines; caffeine, xant
- Antioxidant / active oxygen scavengers include catechins; flavones such as quercetin; isoflavones; gallic acid and ester sugar derivatives; polyphenols such as tannin, sesamin, protoanthocyanidin, chlorogenic acid, apple polyphenol; rutin and glycosides, etc.
- Plant / animal / microbe extracts include iris extract, ashitaba extract, asunalo extract, asparagus extract, avocado extract, achacha extract, almond extract,retea extract, arnica extract, aloe extract, apricot extract, apricot kernel extract, ginkgo biloba extract , Carrot extract, fennel extract, turmeric extract, oolong tea extract, walrus extract, ages extract, echinacea leaf extract, enmeo extract, peony extract, duckweed extract, lauren extract, barley extract, ginseng extract, hypericum extract, licorice extract, Onionis extract, Dutch mustard extract, orange extract, dried seawater, seaweed extract, oyster leaf extract, oyster extract, hydrolyzed elastin, hydrolyzed wheat powder, water Denatured silk, cocoon extract, chamomile extract, oil-soluble chamomile extract, carrot extract, kawarayomigi extract, oat extract, calcade extract, licorice extract, oil-soluble
- antipruritic agents examples include diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, camphor, substance-P inhibitor, and the like.
- exfoliating / dissolving agent examples include salicylic acid, sulfur, resorcin, selenium sulfide, pyridoxine and the like.
- antiperspirants examples include chlorohydroxyaluminum, aluminum chloride, zinc oxide, zinc paraphenol sulfonate, and the like.
- Examples of the refreshing agent include menthol and methyl salicylate.
- astringents include citric acid, tartaric acid, lactic acid, aluminum sulfate / potassium, and tannic acid.
- Enzymes include superoxide dismutase, catalase, lysozyme chloride, lipase, papain, pancreatin, protease, and the like.
- Preferred nucleic acids include ribonucleic acid and its salts, deoxyribonucleic acid and its salts, and adenosine triphosphate disodium.
- Orange No. 201 Orange No. 203, Orange No. 204, Orange No. 205, Orange No. 206, Orange No. 207, Orange No. 401, Orange No. 402, Orange No. 403, Yellow No. 201, Yellow No. 202-1 Yellow 202-2, Yellow 203, Yellow 204, Yellow 205, Yellow 4, Yellow 401, Yellow 402, Yellow 403-1, Yellow 404, Yellow 405, Yellow 406, Yellow Legal pigments such as No. 407 and Yellow No.
- Anti-inflammatory / anti-inflammatory agents include glycyrrhizic acid and its derivatives, glycyrrhetinic acid derivatives, salicylic acid derivatives, hinokitiol, guaiazulene, allantoin, indomethacin, ketoprofen, ibuprofen, diclofenac, loxoprofen, celecoxib, infliximab, etanercept, zinc oxide, hydroacetic acid, zinc acetate, Preferred examples include prednisone, diphedramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate; and plant extracts such as peach leaf extract and persimmon leaf extract.
- Anti-asthma, anti-chronic obstructive pulmonary disease, anti-allergy, immunomodulators include aminophylline, theophylline, steroids (fluticasone, beclomethasone, etc.), leukotriene antagonists, thromboxane inhibitors, intal, ⁇ 2-stimulant (Formoterol, salmeterol, albuterol, tulobuterol, clenbuterol, epinephrine, etc.), tiotropium, ipratropium, dextromethorphan, dimemorphan, bromhexine, tranilast, ketotifen, azelastine, cetirizine, chlorpheniramine, polyquitolsine, Preferred examples include cytokine regulators, interferons, omalizumab, and protein / antibody preparations.
- Preferred examples of the anti-infective and antifungal agents include oseltamivir, zanamivir, and itraconazole.
- cosmetic raw material standards cosmetic ingredient-specific combination ingredient standards, Japan Cosmetic Industry Association ingredient display name list, INCI dictionary (The International Cosmetic Ingredients and Handbooks), quasi-drug ingredients standards, Japanese pharmacopoeia, pharmaceutical additive standards Ingredients listed in the Food Addendum, etc., and the international patent classification IPC described in Japan and other foreign patent gazettes and patent publications (including publications and republications) belonging to the A61K7 and A61K8 classifications It is possible to contain known cosmetic ingredients, pharmaceutical ingredients, food ingredients, etc., in known combinations, blending ratios and blending amounts.
- the stick-like substrate of the present invention comprises a lipid peptide compound comprising at least one of the compounds represented by the formulas (1) to (3) or a pharmaceutically usable salt thereof, a surfactant and water, Produced by mixing and stirring with 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol, fatty acid, alginic acid derivative, and optionally pigments and other additives, followed by standing and allowing to cool. Can be done.
- the stick-shaped substrate of the present invention is produced by the following process as an example. a) a step of blending the above-mentioned lipid peptide compound, a surfactant and water, and preparing a solution or dispersion by heating; b) adding the solution or dispersion to water and heating at a temperature of room temperature to less than 100 ° C .; c) The process which cools with stirring until it becomes temperature lower than the temperature in the said heating process, and is left still standing to cool, and forms a gel-like solid substance (stick-shaped base material).
- 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol, fatty acid, alginic acid derivative, pigment and other additives may be added in the step of preparing the solution or dispersion in step a).
- it may be added in advance to the water to which the solution or dispersion is added.
- water is 20 mass% or more and less than 99 mass% with respect to the total mass of the obtained stick-shaped base material.
- water is 30 to 80 mass% with respect to the total mass of the obtained solution or dispersion.
- the heating temperature in the step a) and the step b) is preferably 50 ° C. to 90 ° C., more preferably 60 ° C. to 90 ° C., for example 80 ° C., and stirring is preferably performed while heating.
- the time of heating and stirring in each step at this time varies depending on the type of lipid peptide compound used, the surfactant and other components, and the blending amount thereof, but can usually be dissolved and dispersed in about 5 to 50 minutes. .
- cooling is performed with stirring until the liquid temperature is lower than the temperature in step b) (step c).
- the cooling temperature is, for example, room temperature to 80 ° C., room temperature to 60 ° C., or room temperature to 40 ° C.
- the stick-shaped base material of this invention can also be manufactured by adding suitably another compounding component to this premix.
- the following is mentioned as a manufacturing method of the stick-shaped base material which passed through the premix.
- aqueous phase in step 2-1) contains water, may further contain an alginic acid derivative, and may contain 1,2-alkanediol or 1,3-alkanediol, a fatty acid, and other additives.
- a pigment and other additives may be mixed with the aqueous composition (premix) and then combined with the aqueous phase. Furthermore, in the said mixing process, the stick-shaped base material (formulation) which added the chemical
- the heating temperature of the mixed system (and aqueous composition) in the steps 1-1) and 1-2) is preferably 50 ° C. to 90 ° C., more preferably 60 ° C. to 90 ° C., for example 70 ° C., or 80 ° C. It is.
- This step is preferably carried out with stirring.
- the time of heating (stirring) in each step at this time is usually about 5 to 50 minutes, although it varies depending on the type of lipid peptide compound, surfactant and other components contained in the aqueous composition, and their blending amount. .
- the aqueous composition is uniformly dissolved.
- the cooling temperature in the step 1-3) is, for example, room temperature to 80 ° C., room temperature to 60 ° C., or room temperature to 40 ° C. In this step, it is more preferable to cool with stirring, and then stop stirring and leave still. In addition, it is preferable that water is 30 mass% or more and less than 80 mass% with respect to the total mass of the aqueous composition (premix) obtained by the 1) process.
- the heating temperature of the aqueous phase and the aqueous composition (premix) is preferably 50 ° C. to 90 ° C., more preferably 60 ° C. to 90 ° C., such as 70 ° C., or 80 ° C., or 90 ° C. It is.
- the aqueous phase is preferably heated with stirring because it contains other components such as an oily base. Heating (stirring) is usually carried out for about 5 to 50 minutes until the contained components are uniformly dissolved and dispersed. It is preferable to do.
- the heating temperature of the aqueous phase may be the same as the heating temperature of the aqueous composition (premix).
- the mixture obtained in the previous step is cooled to form a gel-like solid (stick-like substrate).
- the mixture may be cooled with stirring.
- the blending amount of water may be 20% by mass or more and less than 99% by mass with respect to the total mass of the stick-shaped substrate. preferable.
- the obtained solid was dissolved in 120 g of tetrahydrofuran and 60 g of acetonitrile, heated to 60 ° C., stirred for 1 hour, cooled, and filtered.
- the solid obtained here was washed with 120 g of water, dried under reduced pressure after filtration, and 26.9 g (yield 65) of white crystals of N-palmitoyl-Gly-His free form (hereinafter also simply referred to as “Pal-GH”). %).
- Example 1 to Example 3 Comparative Example 1 to Comparative Example 5
- Premix preparation method According to Table 1 below, each component was sample tube No. Weighed to 5. The pre-mix was prepared by heating the weighed composition to 70 ° C. or higher and dissolving it uniformly.
- the skin external solid substrates of Examples 1 to 3 have a breaking strength of 0.4 to 1.3 ⁇ 10 5 Pa, and are particularly required as stick-like substrates. Had.
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Abstract
Description
水性固形状組成物としては従来、水と脂肪酸石鹸と油分と粉末を含有する固形状水中油型メーキャップ化粧料(特許文献1)、アルキル及び/またはアルケニルオリゴグリコシド、油性物質、及びノニオン性乳化剤を含有するスティック状の水性化粧品(特許文献2)等が提案されている。
従って本発明の課題は、脂質ペプチド型化合物の量を低減してもスティック状基材として求められる破断強度を有し得るスティック状基材を提供することである。
界面活性剤と、
水と、
下記式(1)乃至式(3)で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、
1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオールと、
少なくとも一種の脂肪酸と、
アルギン酸誘導体とを含むスティック状基材に関する。
第2観点として、前記アルギン酸誘導体が、アルギン酸多価アルコールエステルである、第1観点に記載のスティック状基材に関する。
第3観点として、前記アルギン酸誘導体が、スティック状基材の総質量に基いて0.3~1.0質量%の割合にて含まれてなる、第1観点又は第2観点に記載のスティック状基材に関する。
第4観点として、前記界面活性剤が、エチレングリコールアルキルエーテルである、第1観点乃至第3観点のうち何れか一つに記載のスティック状基材に関する。
第5観点として、前記脂肪酸がステアリン酸である、第1観点乃至第4観点のうち何れか一つに記載のスティック状基材に関する。
第6観点として、前記脂質ペプチド型化合物が、スティック状基材の総質量に基いて0.1~2質量%の割合にて含まれてなる、第1観点乃至第5観点のうち何れか一つに記載のスティック状基材に関する。
特に本発明のスティック状基材では、アルギン酸誘導体を使用することにより、該基材の総質量に基いて脂質ペプチド型化合物の量を低減し、例えば、1質量%以下とした場合においても、スティック状基材として求められる破断強度を有し得る。
さらに本発明のスティック状基材において添加剤として含まれる各種成分は食品や化粧品、医薬品の添加剤として汎用の添加剤である。
その上、本発明のスティック状基材は、ヒトの肌等に適用した場合に清涼感がよく、また折れたり変形したりせず、伸びがよい基材となることが期待されるため、医薬品向けや化粧品向けのスティック状の基材として非常に有用である。
以下、各構成成分について説明する。
本発明のスティック状基材において用いる脂質ペプチド型化合物としては、下記式(1)乃至式(3)で表される化合物(脂質ペプチド)又はその薬学的に使用可能な塩(疎水性部位である脂質部と親水性部位であるペプチド部とを有する低分子化合物)を用いることができる。
R1と隣接するカルボニル基で構成される脂質部(アシル基)の具体例としては、ラウロイル基、ドデシルカルボニル基、ミリストイル基、テトラデシルカルボニル基、パルミトイル基、マルガロイル基、オレオイル基、エライドイル基、リノレオイル基、ステアロイル基、バクセノイル基、オクタデシルカルボニル基、アラキドイル基、エイコシルカルボニル基、ベヘノイル基、エルカノイル基、ドコシルカルボニル基、リグノセイル基、ネルボノイル基等を挙げることができ、特に好ましいものとして、ラウロイル基、ミリストイル基、パルミトイル基、マルガロイル基、ステアロイル基、オレオイル基、エライドイル基及びベヘノイル基が挙げられる。
上記炭素原子数1若しくは2の分岐鎖を有し得る炭素原子数1乃至4のアルキル基とは、主鎖の炭素原子数が1乃至4であり、かつ炭素原子数1若しくは2の分岐鎖を有し得るアルキル基を意味し、その具体例としては、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、i-ブチル基、sec-ブチル基又はtert-ブチル基などが挙げられる。
上記R2は好ましくは、水素原子、又は炭素原子数1の分岐鎖を有し得る炭素原子数1乃至3のアルキル基であり、より好ましくは水素原子である。
炭素原子数1の分岐鎖を有し得る炭素原子数1乃至3のアルキル基とは、主鎖の炭素原子数が1乃至3であり、かつ炭素原子数1の分岐鎖を有し得るアルキル基を意味し、その具体例としては、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、i-ブチル基又はsec-ブチル基などが挙げられ、好ましくはメチル基、i-プロピル基、i-ブチル基又はsec-ブチル基である。
上記R3を表す-(CH2)n-X基において、Xは好ましくはアミノ基、グアニジノ基、カルバモイル基(-CONH2基)、ピロール基、イミダゾール基、ピラゾール基又はインドール基であり、より好ましくはイミダゾール基である。また、上記-(CH2)n-X基において、nは好ましくは1又は2であり、より好ましくは1である。
従って、上記-(CH2)n-基は、好ましくはアミノメチル基、2-アミノエチル基、3-アミノプロピル基、4-アミノブチル基、カルバモイルメチル基、2-カルバモイルエチル基、3-カルバモイルブチル基、2-グアニジノエチル基、3-グアニジノブチル基、ピロールメチル基、4-イミダゾールメチル基、ピラゾールメチル基、又は3-インドールメチル基を表し、より好ましくは4-アミノブチル基、カルバモイルメチル基、2-カルバモイルエチル基、3-グアニジノブチル基、4-イミダゾールメチル基又は3-インドールメチル基を表し、さらに好ましくは4-イミダゾールメチル基である。
上記式(2)において、R5乃至R7は、それぞれ独立して、水素原子、又は炭素原子数1若しくは2の分枝鎖を有し得る炭素原子数1乃至4のアルキル基、又は-(CH2)n-X基を表し、好ましくは、R5乃至R7のうち少なくとも一つ以上が-(CH2)n-X基を表す。nは1乃至4の数を表し、Xはアミノ基、グアニジノ基、-CONH2基、又は窒素原子を1乃至3個有し得る5員環式基若しくは6員環式基、又は5員環と6員環から構成される縮合複素環式基を表す。ここでR5乃至R7の好ましい具体例としては、前出のR2及びR3で定義したものと同じ基が挙げられる。
ラウロイル-Gly-Gly-His、ラウロイル-Gly-Gly-Gln、ラウロイル-Gly-Gly-Asn、ラウロイル-Gly-Gly-Trp、ラウロイル-Gly-Gly-Lys、ラウロイル-Gly-Ala-His、ラウロイル-Gly-Ala-Gln、ラウロイル-Gly-Ala-Asn、ラウロイル-Gly-Ala-Trp、ラウロイル-Gly-Ala-Lys、ラウロイル-Ala-Gly-His、ラウロイル-Ala-Gly-Gln、ラウロイル-Ala-Gly-Asn、ラウロイル-Ala-Gly-Trp、ラウロイル-Ala-Gly-Lys、ラウロイル-Gly-His-Gly、ラウロイル-His-Gly-Gly、ミリストイル-Gly-Gly-His、ミリストイル-Gly-Gly-Gln、ミリストイル-Gly-Gly-Asn、ミリストイル-Gly-Gly-Trp、ミリストイル-Gly-Gly-Lys、ミリストイル-Gly-Ala-His、ミリストイル-Gly-Ala-Gln、ミリストイル-Gly-Ala-Asn、ミリストイル-Gly-Ala-Trp、ミリストイル-Gly-Ala-Lys、ミリストイル-Ala-Gly-His、ミリストイル-Ala-Gly-Gln、ミリストイル-Ala-Gly-Asn、ミリストイル-Ala-Gly-Trp、ミリストイル-Ala-Gly-Lys、ミリストイル-Gly-His-Gly、ミリストイル-His-Gly-Gly、パルミトイル-Gly-Gly-His、パルミトイル-Gly-Gly-Gln、パルミトイル-Gly-Gly-Asn、パルミトイル-Gly-Gly-Trp、パルミトイル-Gly-Gly-Lys、パルミトイル-Gly-Ala-His、パルミトイル-Gly-Ala-Gln、パルミトイル-Gly-Ala-Asn、パルミトイル-Gly-Ala-Trp、パルミトイル-Gly-Ala-Lys、パルミトイル-Ala-Gly-His、パルミトイル-Ala-Gly-Gln、パルミトイル-Ala-Gly-Asn、パルミトイル-Ala-Gly-Trp、パルミトイル-Ala-Gly-Lys、パルミトイル-Gly-His-Gly、パルミトイル-His-Gly-Gly、ステアロイル-Gly-Gly-His、ステアロイル-Gly-Gly-Gln、ステアロイル-Gly-Gly-Asn、ステアロイル-Gly-Gly-Trp、ステアロイル-Gly-Gly-Lys、ステアロイル-Gly-Ala-His、ステアロイル-Gly-Ala-Gln、ステアロイル-Gly-Ala-Asn、ステアロイル-Gly-Ala-Trp、ステアロイル-Gly-Ala-Lys、ステアロイル-Ala-Gly-His、ステアロイル-Ala-Gly-Gln、ステアロイル-Ala-Gly-Asn、ステアロイル-Ala-Gly-Trp、ステアロイル-Ala-Gly-Lys、ステアロイル-Gly-His-Gly、ステアロイル-His-Gly-Gly。
上記式(3)において、R9乃至R12は、それぞれ独立して、水素原子、又は炭素原子数1若しくは2の分枝鎖を有し得る炭素原子数1乃至4のアルキル基、又は-(CH2)n-X基を表し、好ましくは、R9乃至R12のうち少なくとも一つ以上が-(CH2)n-X基を表す。nは1乃至4の数を表し、Xはアミノ基、グアニジノ基、-CONH2基、又は窒素原子を1乃至3個有し得る5員環式基若しくは6員環式基、又は5員環と6員環から構成される縮合複素環式基を表す。ここでR9乃至R12の好ましい具体例としては、前出のR2及びR3で定義したものと同じ基が挙げられる。
なお本発明において用いられる脂質ペプチド型化合物は、上記式(1)乃至式(3)で表される化合物(脂質ペプチド)又はその薬学的な使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなり、ヒドロゲル化剤としてこれら化合物を一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。
本発明のスティック状基材において使用する界面活性剤として、分子内に親水部と疎水部を有し、かつ該親水部がベタイン構造を有する化合物(以下、ベタイン系化合物とも称する)、エチレングリコールアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、或いはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルを用いることができるが、エチレングリコールアルキルエーテルが好ましい。
また、上記ベタイン系化合物として、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ジホスファチジルグリセロール(カルジオリピン)、ホスファチジン酸などのグリセロリン脂質;リゾホスファチジルコリン(リゾレシチン)、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸などのリゾグリセロリン脂質;スフィンゴミエリンなどのスフィンゴリン脂質;及びこれらの水素添加物などが挙げられる。これらのリン脂質は、大豆、卵黄などの動植物由来のものでもよく、化学的もしくは酵素的方法により合成されたものでもよい。
上記ベタイン系化合物の中でも、好ましくは、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリン酸アミドプロピルベタイン、ラウリルヒドロキシスルホベタイン、ステアリルベタイン、リゾホスファチジルコリン(リゾレシチン)、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸などが挙げられ、さらに好ましくは、リゾホスファチジルコリン(リゾレシチン)が挙げられる。
またエチレングリコールアルキルエーテルは市販品も使用し得、そのような製品としては、例えば花王(株)のエマルゲン(登録商標)シリーズ及びエマノーン(登録商標)シリーズのうち、エマルゲン102KG、エマルゲン103、エマルゲン104P、エマルゲン105、エマルゲン106、エマルゲン108、エマルゲン109P、エマルゲン120、エマルゲン123P、エマルゲン130K、エマルゲン147、エマルゲン150、エマルゲン210P、エマルゲン220、エマルゲン306P、エマルゲン320P、エマルゲン350、エマルゲン404、エマルゲン408、エマルゲン409PV、エマルゲン420、エマルゲン430、エマルゲン705、エマルゲン707、エマルゲン709、エマルゲン1108、エマルゲン1118S-70、エマルゲン1135S-70、エマルゲン1150S-60、エマルゲン4085、エマルゲン2020G-HA、エマルゲン2025G、エマノーン1112、エマノーン3199V、エマノーン3299V、エマノーン3299RV、エマノーン4110が挙げられる。より好ましくは、花王(株)のエマルゲン103、エマルゲン104P、エマルゲン105、エマルゲン106、エマルゲン108、エマルゲン109P、エマルゲン210P、エマルゲン306P、エマルゲン320P、エマルゲン404、エマルゲン408、エマルゲン409PV、エマルゲン420、エマルゲン705、エマルゲン707、エマルゲン709、エマルゲン1108、エマルゲン2020G-HA、エマノーン1112、エマノーン4110が挙げられる。さらに好ましくは、花王(株)のエマルゲン104P、エマルゲン105、エマルゲン106、エマルゲン108、エマルゲン210P、エマルゲン306P、エマルゲン408、エマルゲン409PV、エマルゲン705、エマルゲン707、エマルゲン709、エマルゲン1108、エマルゲン2020G-HA、エマノーン1112、エマノーン4110が挙げられる。これの他、日光ケミカルズ(株)のNIKKOL(登録商標)シリーズからも適宜選択し得る。例えば、NIKKOL BT-5、NIKKOL BT-7、NIKKOL BT-9、NIKKOL BT-12、NIKKOL BL-2、NIKKOL BL-4.2、NIKKOL BL-9EX等が挙げられ、最も好ましくは、NIKKOL BL-4.2が挙げられる。
このような界面活性剤としては、例えばイソステアリン酸ソルビタン、ステアレス-8、ベヘネス-10、ラウレス-4、ラウレス-5、セテス-7、オレス-8、イソステアリン酸PEG-8グリセリル、コレス-10、イソステアリン酸PEG-10BG、トリイソステアリン酸PEG-30グリセリル、トリイソステアリン酸PEG-30グリセリル、トリオレイン酸PEG-30グリセリル、トリイソステアリン酸PEG-30トリメチロールプロパン、ラウリン酸PEG-30水添ヒマシ油、PCAイソステアリン酸PEG-30水添ヒマシ油、オクチルドデセス-10、ジラウリン酸PEG-12、テトラオレイン酸ソルベス-40、ジイソステアリン酸ポリグリセリル-10(ジイソステアリン酸デカグリセリル)、ジイソステアリン酸PEG-20グリセリル、イソステアリン酸PEG-8、イソステアリン酸PEG-10グリセリル、トリイソステアリン酸PEG-60水添ヒマシ油、PPG-2-デセス-7、オレス-10、水添ダイマージリノレス-20、ヤシ脂肪酸ソルビタン、イソステアレス-10、ステアレス-11、トリミリスチン酸PEG-30トリメチロールプロパン、イソステアリン酸PEG-40水添ヒマシ油、イソステアリン酸PEG-40水添ヒマシ油、PCAイソステアリン酸PEG-40水添ヒマシ油、ラウレス-7、イソセテス-10、セテス-10、イソステアリン酸PEG-10、ステアリン酸PEG-10、オレイン酸PEG-10、ステアリン酸PEG-10グリセリル、オレス-12、デシルテトラデセス-15、コレス-15、ジラウリン酸PEG-16、PEG-30水添ヒマシ油、トリイソステアリン酸PEG-40グリセリル、トリオレイン酸PEG-40グリセリル、トリイソステアリン酸PEG-40トリメチロールプロパン、ラウリン酸PEG-40水添ヒマシ油、ラウリン酸PEG-12などが挙げられる。
なお本発明において用いられる界面活性剤は、上述の界面活性剤群の少なくとも一種であり、これら界面活性剤を一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。
本発明のスティック状基材において使用する1,2-アルカンジオールまたは1,3-アルカンジオールは、前記脂質ペプチド型化合物の溶解性を促進させる働きをもつ。
前記1,2-アルカンジオールの具体例としては、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオール及び1,2-デカンジオールなどが挙げられる。好ましくは、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオールが挙げられる。さらに好ましくは、1,2-ペンタンジオール又は1,2-ヘキサンジオールである。本発明で使用する1,2-アルカンジオールは上述の1,2-アルカンジオール群の少なくとも一種である。
前記1,3-アルカンジオールの具体例としては、1,3-プロパンジオール、2-メチル-1,3-プロパンジオール、1,3-ブタンジオール、3-メチル-1,3-ブタンジオール、1,3-ペンタンジオール、1,3-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-オクタンジオール及び1,3-デカンジオールなどが挙げられる。好ましくは、1,3-ペンタンジオール、1,3-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-オクタンジオールが挙げられる。さらに好ましくは、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-オクタンジオールである。本発明で使用する1,3-アルカンジオールは上述の1,3-アルカンジオール群の少なくとも一種である。
これら1,2-アルカンジオールまたは1,3-アルカンジオールを一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。
本発明のスティック状基材において使用する脂肪酸は、好ましくは炭素原子数10乃至20の飽和脂肪酸及び不飽和脂肪酸並びにそれら脂肪酸の塩からなる群から選択される少なくとも1種であり、例えば脂肪酸としてはカプリン酸、ウンデカン酸、ラウリン酸、トリデカン酸、ミリスチン酸、ペンタデカン酸、パルミチン酸、マルガリン酸、ステアリン酸が挙げられる。さらに好ましくは、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸が挙げられ、なかでもステアリン酸が好ましい。
本発明において、使用される脂肪酸の配合量は、得られるスティック状基材の総質量に対して、例えば0.01乃至2.0質量%、好ましくは0.08乃至0.12質量%である。
なお本発明において用いられる脂肪酸は、上記脂肪酸群から選択される少なくとも1種であり、これら脂肪酸を一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。
本発明のスティック状基材において使用するアルギン酸誘導体としては、アルギン酸、アルギン酸の塩(ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩等)、アルギン酸エステル等が挙げられるが、アルギン酸エステルが好ましく、特に、アルギン酸多価アルコールエステルが好ましい。
アルギン酸多価アルコールエステルとしては、アルギン酸エチレングリコール、アルギン酸プロピレングリコール等が挙げられるが、アルギン酸プロピレングリコールが好ましい。
本発明において、使用されるアルギン酸誘導体の配合量は、得られるスティック状基材の総質量に対して、例えば0.3乃至1.0質量%、好ましくは0.3乃至0.7質量%である。
なお本発明において用いられるアルギン酸誘導体は、上記アルギン酸誘導体群から選択される少なくとも1種であり、これらアルギン酸誘導体を一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。
各成分につき以下に説明する。
本発明のスティック状基材において使用し得る油性基剤としては特に限定されず、例えば以下の油性基剤を挙げることができる:オレイルアルコール、ホホバアルコール、キミルアルコール、セラキルアルコール、バチルアルコール、ヘキシルデカノール、イソステアリルアルコール、2-オクチルドデカノール、ダイマージオール等の高級(多価)アルコール類;ベンジルアルコール等のアラルキルアルコール及びその誘導体;イソステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸、12-ヒドロキシステアリン酸、パルミトオレイン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレイン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、イソヘキサデカン酸、アンテイソヘンイコサン酸、長鎖分岐脂肪酸、ダイマー酸、水素添加ダイマー酸等;流動パラフィン(ミネラルオイル)、重質流動イソパラフィン、軽質流動イソパラフィン、α-オレフィンオリゴマー、ポリイソブテン、水添ポリイソブテン、ポリブテン、スクワラン、オリーブ由来スクワラン、スクワレン、ワセリン、固形パラフィン等の炭化水素類;キャンデリラワックス、カルナウバワックス、ライスワックス、木ろう、みつろう、モンタンワックス、オゾケライト、セレシン、パラフィンワックス、マイクロクリスタリンワックス、ペトロラタム、フィッシャートロプシュワックス、ポリエチレンワックス、エチレン・プロピレンコポリマー等のワックス類;ヤシ油、パーム油、パーム核油、サフラワー油、オリーブ油、ヒマシ油、アボカド油、ゴマ油、茶油、月見草油、小麦胚芽油、マカデミアナッツ油、ヘーゼルナッツ油、ククイナッツ油、ローズヒップ油、メドウフォーム油、パーシック油、ティートリー油、ハッカ油、トウモロコシ油、ナタネ油、ヒマワリ油、小麦胚芽油、アマニ油、綿実油、大豆油、落花生油、コメヌカ油、カカオ脂、シア脂、水素添加ヤシ油、水素添加ヒマシ油、ホホバ油、水素添加ホホバ油、グレープシード油、アプリコット油(杏仁油)、ツバキ油等の植物油脂類;牛脂、乳脂、馬脂、卵黄油、ミンク油、タートル油等の動物性油脂類;鯨ロウ、ラノリン、オレンジラッフィー油等の動物性ロウ類;液状ラノリン、還元ラノリン、吸着精製ラノリン、酢酸ラノリン、酢酸液状ラノリン、ヒドロキシラノリン、ポリオキシエチレンラノリン、ラノリン脂肪酸、硬質ラノリン脂肪酸、ラノリンアルコール、酢酸ラノリンアルコール、酢酸(セチル・ラノリル)エステル等のラノリン類;コレステロール、ジヒドロコレステロール、ラノステロール、ジヒドロラノステロール、フィトステロール、コール酸等のステロール類;サポゲニン類;サポニン類;酢酸コレステリル、ノナン酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(コレステリル/ベヘニル/オクチルドデシル)、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(コレステリル/オクチルドデシル)、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(フィトステリル/ベヘニル/オクチルドデシル)、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(フィトステリル/オクチルドデシル)、N-ラウロイルサルコシンイソプロピル等のアシルサルコシンアルキルエステル、12-ヒドロキシステアリン酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル、イソステアリン酸フィトステリル、軟質ラノリン脂肪酸コレステリル、硬質ラノリン脂肪酸コレステリル、長鎖分岐脂肪酸コレステリル、長鎖α-ヒドロキシ脂肪酸コレステリル等のステロールエステル類;リン脂質・コレステロール複合体、リン脂質・フィトステロール複合体等の脂質複合体;ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸ヘキシルデシル、イソステアリン酸オクチルドデシル、パルミチン酸セチル、パルミチン酸オクチルドデシル、オクタン酸セチル、オクタン酸ヘキシルデシル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸オクチル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソステアリル、ネオデカン酸オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸オクチルドデシル、リシノレイン酸オクチルドデシル、ラノリン脂肪酸オクチルドデシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、エルカ酸オクチルドデシル、イソステアリン酸硬化ヒマシ油、オレイン酸エチル、アボカド油脂肪酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソプロピル、ラノリン脂肪酸イソプロピル、セバチン酸ジエチル、セバチン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジブチルオクチル、アジピン酸ジイソブチル、コハク酸ジオクチル、クエン酸トリエチル等のモノアルコールカルボン酸エステル類;乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、モノイソステアリン酸水添ヒマシ油等のオキシ酸エステル類;トリオクタン酸グリセリル(トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル)、トリオレイン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ジイソステアリン酸グリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸/ミリスチン酸/ステアリン酸)グリセリル、水添ロジントリグリセリド(水素添加エステルガム)、ロジントリグリセリド(エステルガム)、ベヘン酸エイコサン二酸グリセリル、トリオクタン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸2-ブチル-2-エチル-1,3-プロパンジオール、ジオレイン酸プロピレングリコール、テトラオクタン酸ペンタエリスリチル、水素添加ロジンペンタエリスリチル、トリエチルヘキサン酸ジトリメチロールプロパン、(イソステアリン酸/セバシン酸)ジトリメチロールプロパン、トリエチルヘキサン酸ペンタエリスリチル、(ヒドロキシステアリン酸/ステアリン酸/ロジン酸)ジペンタエリスリチル、ジイソステアリン酸ジグリセリル、テトライソステアリン酸ポリグリセリル、ノナイソステアリン酸ポリグリセリル-10、デカ(エルカ酸/イソステアリン酸/リシノレイン酸)ポリグリセリル-8、(ヘキシルデカン酸/セバシン酸)ジグリセリルオリゴエステル、ジステアリン酸グリコール(ジステアリン酸エチレングリコール)、ジネオペンタン酸3-メチル-1,5-ペンタンジオール、ジネオペンタン酸2,4-ジエチル-1,5-ペンタンジオール等の多価アルコール脂肪酸エステル類;ダイマージリノール酸ジイソプロピル、ダイマージリノール酸ジイソステアリル、ダイマージリノール酸ジ(イソステアリル/フィトステリル)、ダイマージリノール酸(フィトステリル/ベヘニル)、ダイマージリノール酸(フィトステリル/イソステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル)、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイル、ジイソステアリン酸ダイマージリノレイル、ダイマージリノレイル水添ロジン縮合物、ダイマージリノール酸硬化ヒマシ油、ヒドロキシアルキルダイマージリノレイルエーテル等のダイマー酸若しくはダイマージオールの誘導体;ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド(コカミドMEA)、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド(コカミドDEA)、ラウリン酸モノエタノールアミド(ラウラミドMEA)、ラウリン酸ジエタノールアミド(ラウラミドDEA)、ラウリン酸モノイソプロパノールアミド(ラウラミドMIPA)、パルミチン酸モノエタノールアミド(パルタミドMEA)、パルミチン酸ジエタノールアミド(パルタミドDEA)、ヤシ油脂肪酸メチルエタノールアミド(コカミドメチルMEA)等の脂肪酸アルカノールアミド類;ジメチコン(ジメチルポリシロキサン)、高重合ジメチコン(高重合ジメチルポリシロキサン)、シクロメチコン(環状ジメチルシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン(単にシクロペンタシロキサンとも))、フェニルトリメチコン、ジフェニルジメチコン、フェニルジメチコン、ステアロキシプロピルジメチルアミン、(アミノエチルアミノプロピルメチコン/ジメチコン)コポリマー、ジメチコノール、ジメチコノールクロスポリマー、シリコーン樹脂、シリコーンゴム、アミノプロピルジメチコン及びアモジメチコン等のアミノ変性シリコーン、カチオン変性シリコーン、ジメチコンコポリオール等のポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、糖変性シリコーン、カルボン酸変性シリコーン、リン酸変性シリコーン、硫酸変性シリコーン、アルキル変性シリコーン、脂肪酸変性シリコーン、アルキルエーテル変性シリコーン、アミノ酸変性シリコーン、ペプチド変性シリコーン、フッ素変性シリコーン、カチオン変性及びポリエーテル変性シリコーン、アミノ変性及びポリエーテル変性シリコーン、アルキル変性及びポリエーテル変性シリコーン、ポリシロキサン・オキシアルキレン共重合体等のシリコーン類;パーフルオロデカン、パーフルオロオクタン、パーフルオロポリエーテル等のフッ素系油剤類が、好ましいものとして挙げられる。
なお本発明において用いられ得る上記油性基剤は上述の油性基剤群の少なくとも一種であり、これら油性基剤を一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いてもよい。
本発明のスティック状基材には、炭素原子数8乃至30の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを配合し得るが、これにより、基材の安定性の向上、具体的には基材表面の“汗かき”と称される離油現象を抑制できる。なお本明細書において、炭素原子数8乃至30の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを単に「高級アルコール」とも称する。
これら高級アルコールは、誘導体を含め多くの原料が市販されたり合成されたりしているが、本発明のスティック状基材中には、好ましくはアルキル基の炭素原子数が8乃至30である少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールが使用され得、より好ましくは12乃至22である飽和の一価アルコールが用いられ得、中でも、セタノール(炭素原子数16)、ステアリルアルコール(炭素原子数18)、ベヘニルアルコール(炭素原子数22)が特に汎用性が高く、また前述の“汗かき”の抑制効果が高い観点から好適である。
本発明において、高級アルコールを使用する場合の配合量は、得られる基材の総質量に対して、例えば0.1乃至10質量%、好ましくは、0.25乃至5質量%、より好ましくは0.5乃至3質量%である。
なお本発明において使用し得る上記高級アルコールは上述の高級アルコール群の少なくとも一種であり、これらを一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。
本発明のスティック状基材は、顔料を含み得る。配合され得る顔料としては特に限定されるものではないが、例えば、二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機白色顔料;赤酸化鉄(ベンガラ)、チタン酸鉄等の無機赤色系顔料;γ-酸化鉄等の無機褐色系顔料;黄酸化鉄、黄土等の無機黄色系顔料;黒酸化鉄、低次酸化チタン等の無機黒色系顔料;マンゴバイオレット、コバルトバイオレット等の無機紫色系顔料;酸化クロム、水酸化クロム、チタン酸コバルト等の無機緑色系顔料;群青、紺青等の無機青色系顔料;酸化チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドオキシ塩化ビスマス、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化チタンコーテッドマイカ、オキシ塩化ビスマス、魚鱗箔等のパール顔料;タルク、セリサイト、マイカ、カオリン、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸、硫酸バリウム、水酸化アルミニウム等の体質顔料;アルミニウムパウダー、カッパーパウダー、金等の金属粉末顔料;表面処理無機及び金属粉末顔料;ジルコニウム、バリウム又はアルミニウムレーキ等の有機顔料;表面処理有機顔料等が挙げられる。
本発明において、顔料を配合する場合、その配合量は、得られるスティック状基材の総質量に対して、例えば1乃至50質量%、好ましくは、5乃至50質量%、より好ましくは6乃至20質量%、特に好ましくは10乃至20質量%である。
なお本発明において用いられる上記顔料は、上述の顔料群の少なくとも一種であり、これら顔料を一種単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いられ得る。
本発明のスティック状基材はさらに有機酸を含み得る。
上記有機酸としては、アスコルビン酸、クエン酸、乳酸、グリコール酸、コハク酸、酢酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸等が挙げられる。中でも好ましくはアスコルビン酸、クエン酸、乳酸が挙げられ、特にアスコルビン酸、クエン酸が挙げられる。
本発明において、有機酸を使用する場合の配合量は、得られるスティック状基材の総質量に対して、例えば1乃至20質量%、好ましくは、1乃至10質量%である。
本発明のスティック状基材は、さらに多価アルコールを含み得る。前記多価アルコールは、先に挙げた1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオールとは異なる多価アルコールであり、その具体例としてはグリセリン、プロピレングリコール及びポリエチレングリコール等が挙げられる。多価アルコールを含むことにより、スティック状基材の経時安定性を向上させることができる。なお上記ポリエチレングリコールとしては、例えば平均分子量1,000乃至4,000のものを好適に使用できる。
本発明において、多価アルコールを使用する場合の配合量は、得られるスティック状基材の総質量に対して、例えば1乃至80質量%、好ましくは、1乃至60質量%とすることができる。
本発明のスティック状基材には、必要に応じて一般的に化粧品用添加剤や、医薬部外品用添加剤及び医薬用添加剤として使用可能な添加剤を配合することができる。化粧品、医薬部外品又は医薬等の皮膚外用剤に配合される生理活性物質及び機能性物質等の添加成分としては、例えば保湿剤、感触向上剤、上記以外の界面活性剤、高分子、増粘剤、溶剤、酸化防止剤、還元剤、酸化剤、防腐剤、抗菌剤、殺菌剤、キレート剤、pH調整剤、酸、アルカリ、粉体、無機塩、紫外線吸収剤、美白剤、ビタミン類及びその誘導体類、育毛用薬剤、血行促進剤、刺激剤、ホルモン類、抗しわ剤、抗老化剤、ひきしめ剤、冷感剤、温感剤、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、植物・動物・微生物エキス、鎮痒剤、角質剥離・溶解剤、制汗剤、清涼剤、収れん剤、酵素、核酸、香料、色素、着色剤、染料、消炎剤、抗炎症剤、抗喘息、抗慢性閉塞性肺疾患、抗アレルギー、免疫調整剤、抗感染症剤及び抗真菌剤等が挙げられる。
これらその他添加剤の配合量は、その種類によって種々変化し得るが、得られるスティック状基材の総質量に対して、例えば0.1乃至20質量%、あるいは0.5乃至10質量%程度とすることができる。
ラウリルベタイン(ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン)等のN-アルキル-N,N-ジメチルアミノ酸ベタイン;コカミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドアルキル-N,N-ジメチルアミノ酸ベタイン;ココアンホ酢酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム等のイミダゾリン型ベタイン;アルキルジメチルタウリン等のアルキルスルホベタイン;アルキルジメチルアミノエタノール硫酸エステル等の硫酸型ベタイン;アルキルジメチルアミノエタノールリン酸エステル等のリン酸型ベタイン;ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン等のスフィンゴリン脂質、リゾレシチン、水素添加大豆リン脂質、部分水素添加大豆リン脂質、水素添加卵黄リン脂質、部分水素添加卵黄リン脂質、水酸化レシチン等のリン脂質類;シリコーン系両性界面活性剤等;高分子界面活性剤としては、ポリビニルアルコール、アルギン酸ナトリウム、デンプン誘導体、トラガントガム、アクリル酸・メタアクリル酸アルキル共重合体;シリコーン系各種界面活性剤が好ましいものとして挙げられる。
本発明のスティック状基材は、前記式(1)乃至式(3)で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド化合物と界面活性剤及び水、1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオール、脂肪酸、アルギン酸誘導体、及び所望により顔料や、その他添加剤とを用いて、加熱しながら混合、撹拌した後、静置放冷することによって製造され得る。
a)上記脂質ペプチド化合物と、界面活性剤と、水を配合し、加熱して溶解液又は分散液を調製する工程、
b)上記溶解液又は分散液を水に添加し、室温以上100℃未満の温度で加熱する工程、
c)前記加熱工程における温度よりも低い温度になるまで撹拌しながら冷却し、その後静置放冷し、ゲル状の固形物(スティック状基材)を形成する工程。
ここで、1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオール、脂肪酸、アルギン酸誘導体、及び顔料やその他添加剤は、a)工程において溶解液又は分散液の調製工程において添加してもよいし、b)工程において溶解液又は分散液を添加する水に予め添加していてもよい。
また得られたスティック状基材の総質量に対して、水は20質量%以上99質量%未満であることが好ましい。
また得られた溶解液又は分散液の総質量に対して、水は30質量%以上80質量%未満であることが好ましい。
a)、b)工程につづいて、液温がb)工程における温度よりも低い温度になるまで撹拌しながら冷却を行う(c)工程)。ここで冷却温度は例えば室温乃至80℃、室温乃至60℃、或いは室温乃至40℃程度である。
例えば、プレミックスを経たスティック状基材の製造方法としては、以下が挙げられる。
1)プレミックスを調製する工程
1-1)界面活性剤及び水と、前記式(1)乃至式(3)で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物とを含む混合系を室温以上100℃未満の温度に加熱する加熱工程、
1-2)続いて、加熱した前記混合系に、1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオール、脂肪酸及びその他添加剤を適宜添加する工程、
1-3)前記溶解液又は分散液を冷却し、水性組成物(プレミックス)を得る調製工程、
2)プレミックスを用いてスティック状基材を製造する工程
2-1)室温以上100℃未満の温度に加熱された水相に、室温以上100℃未満の温度に加熱した上記水性組成物(プレミックス)を添加し、混合する、或いは、室温以上100℃未満の温度に加熱した上記水性組成物(プレミックス)に、室温以上100℃未満の温度に加熱された水相を添加し、混合する、混合工程、
2-2)前記混合工程で得られた混合物を冷却し、スティック状基材(ゲル)を形成させる冷却工程。
上記2-1)工程における水相は水を含み、さらにアルギン酸誘導体を含み得、また1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオール、脂肪酸、及びその他添加剤を含んでいてもよい。また、2-1)において水性組成物(プレミックス)に顔料やその他添加剤を混合した後、水相とあわせてもよい。
さらに、前記混合工程において、更に薬剤の溶解液を添加することにより、薬剤を添加したスティック状基材(製剤)を製造することもできる。
また、前記1-3)工程における冷却温度は、例えば室温乃至80℃、室温乃至60℃、或いは室温乃至40℃程度である。この工程において、好ましくは撹拌しながら冷却し、その後撹拌を停止して、静置することがより好ましい。
なお1)工程により得られた水性組成物(プレミックス)の総質量に対して、水は30質量%以上80質量%未満であることが好ましい。
本実施例においてゲル化剤として用いた脂質ペプチドを以下に示す方法で合成した。
500mLの4つ口フラスコに、ヒスチジン14.2g(91.6mmol)、N-パルミトイル-Gly-メチル30.0g(91.6mmol)、トルエン300gを投入し、塩基であるナトリウムメトキサイド 28%メタノール溶液35.3g(183.2mmol)を加え、油浴で60℃に加熱し1時間撹拌を続けた。その後、油浴を外し、25℃まで放冷し、この溶液をアセトン600gで再沈殿させ、ろ取した。ここで得られた固体を、水600gとメタノール750gの混合溶液に溶解し、ここに6規定塩酸30.5ml(183.2mmol)を加えて中和し固体を析出させ、ろ過した。次に、得られた固体をテトラヒドロフラン120gと水30gの混合液に60℃で溶解させ、酢酸エチル150gを加え、60℃から30℃まで冷却した。その後、析出した固体をろ過した。さらに得られた固体を、テトラヒドロフラン120gとアセトニトリル60g溶剤中に溶解し、60℃に加熱し、1時間撹拌した後に冷却し、ろ過した。ここで得られた固体を水120gで洗浄し、ろ過後に減圧乾燥を行いN-パルミトイル-Gly-Hisフリー体(以下、単にPal-GHとも称する)の白色の結晶、26.9g(収率65%)を得た。
(プレミックスの調製方法)
下記表1に従って、各成分をサンプル管No.5に秤量した。秤量した組成物を70℃以上に加熱し、均一に溶解させる事でプレミックスを調製した。
下記表2に従い、No.3サンプル管に前述のプレミックスを秤量した。また、B相もサンプル管に秤量した。プレミックス及び水相を加熱し、液温が85℃以上である事を確認した。その後、撹拌を行っている水相にプレミックスを添加した。添加後、静置放冷を行うことで、スティック状基材を得た。
YAMADEN RHEONER II CREEP METER RE2-33005B((株)山電)にて、測定速度:0.5mm/秒、測定歪率:20%、格納ピッチ:0.10秒、治具:30349-3を用いて破断強度測定を行った。
得られた結果を表2に示す。
Claims (6)
- 界面活性剤と、
水と、
下記式(1)乃至式(3)で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、
1,2-アルカンジオール又は1,3-アルカンジオールと、
少なくとも一種の脂肪酸と、
アルギン酸誘導体とを含む、スティック状基材。
- 前記アルギン酸誘導体が、アルギン酸多価アルコールエステルである、請求項1に記載のスティック状基材。
- 前記アルギン酸誘導体が、スティック状基材の総質量に基いて0.3~1.0質量%の割合にて含まれてなる、請求項1又は請求項2に記載のスティック状基材。
- 前記界面活性剤が、エチレングリコールアルキルエーテルである、請求項1乃至請求項3のうち何れか一項に記載のスティック状基材。
- 前記脂肪酸がステアリン酸である、請求項1乃至請求項4のうち何れか一項に記載のスティック状基材。
- 前記脂質ペプチド型化合物が、スティック状基材の総質量に基いて0.1~2質量%の割合にて含まれてなる、請求項1乃至請求項5のうち何れか一項に記載のスティック状基材。
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