TW201400452A - 除害之芳基吡咯啶類 - Google Patents

Abstract

本發明係關於式(I)之芳基吡咯啶類：□其中各個取代基係如本說明書中所定義者，及其作為殺蟲劑及動物寄生蟲控制劑之用途。

Description

除害之芳基吡咯啶類

本發明係關於新穎之芳基吡咯啶類及其作為殺蟲劑之用途。

一些芳基吡咯啶化合物已於WO 2008/128711、WO 2010/043315及WO 2011/080211中說明可用作為害蟲控制劑。此外，由JP 2008-110971中已知一些含氮雜環化合物可用作為害蟲控制劑。芳基-羥基吡咯啶化合物類係已知於WO 2012/035011中。

由於現代植物處理劑對於生態及經濟上，特別對於施用量、殘質形成、選擇性、毒性及良好生產方法上之需求不斷地增加，而且因為，例如，可能出現抗藥性問題，而持續進行開發至少於某些方面能夠證明優於已知試劑之新植物處理劑的任務。

本案發明人廣泛地研究以開發高度有效如殺蟲劑且具有廣譜用途之新的化合物。結果，本案發明人發現式(I)所代表 之新穎化合物具有高的活性，廣譜用途且安全，而且有效對抗對於有機磷劑或胺基甲酸酯劑具抗性之害蟲。

因此，本發明係關於式(I)化合物：

其中，虛線代表一鍵，或無意義，其意指R²可經由雙鍵或單鍵連結於吡咯啶環；若該虛線代表一鍵，使得R²經由雙鍵結合至該吡咯啶環，則R²為酮基及/或硫酮基且n為1或2；較佳R²為酮基且n為1；更佳R²為2-酮基或5-酮基；若該虛線為無意義，使得R²經由單鍵結合至該吡咯啶環，則R²獨立為鹵素、硝基、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基(sulfenyl)、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、五氟化硫、C_1-12烷氧基-羰基、C_1-12鹵烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-羰氧基或C_1-12鹵烷氧基-羰氧基；較佳R²為羥基、氯、溴或碘且n為1或2；更佳R²為羥基且n為1或2，最佳R²為羥基且n為1；特別R²為2-羥基，或5-羥基；R¹ 為C_1-12烷基、C_3-8環烷基、C_1-12鹵烷基、C_3-8鹵環烷基；較佳R¹為C_1-4鹵烷基；更佳R¹為CF₃； A 為C-X³或氮；X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基或五氟化硫；較佳X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、氟、氯、溴或碘或C_1-4鹵烷基；更佳X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、氟、氯、溴或三氟甲基；B¹ 為C-Y¹或氮；較佳B¹為C-H、C-F或氮；B³ 為C-Y³或氮；較佳B³為C-H；B⁴ 為C-Y⁴或氮；較佳B⁴為C-H，或C-F或氮；或Y¹、Y³及Y⁴各自獨立為氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、五氟化硫、芳基或雜環基；Y¹、Y³及Y⁴各自獨立較佳為氫、鹵素、C_1-4烷基、C_1-4鹵烷基、C_1-4鹵烷氧基、苯基、吡啶基、C_1-4烷氧基、氰基、環丙基；更佳Y¹為氫或氟及/或Y³為氫及/或Y⁴為氫、氟；或R³ 為氫、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_2-12 烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12烷基-羰基、C_1-12鹵烷基-羰基、C_1-12烷氧基-羰基、C_1-12鹵烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基，或氰基-C_1-12烷基，較佳R³為氫、C_1-4烷基、C_1-4鹵烷基、C_3-4烯基、C_1-6烷基-羰基、C_1-6烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基，或氰基-C_1-12烷基；更佳R³為氫；或R⁷ 為氫，或任意經取代之C_1-12烷基、C_1-12氰基烷基，及C_1-12鹵烷基、任意經取代之C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_3-8環烷基-C_1-12烷基，及C_3-8鹵環烷基-C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、胺基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、任意經取代之芳基及芳基-C_1-12烷基、任意經取代之雜環基、被雜環基取代之C_1-12烷基、C_1-12烷基羰基、C_1-12鹵烷基羰基或(R⁸)(R⁹)N-CO-；較佳R ⁷為任意經取代之C_1-6烷基、C_1-6氰基烷基，及C_1-6鹵烷基、任意經取代之C_3-6環烷基、C_3-6鹵環烷基、C_3-6環烷基-C_1-4烷基，及C_3-6鹵環烷基-C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6鹵烯基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵烷氧基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S(O)-C_1-4烷基或C_1-4烷基-S(O)₂-C_1-4烷基、任意經取代之苯基及苯基-C_1-6烷基、甲基胺基、二甲基胺基、乙基胺基、環 丙基胺基、丙-2-炔-1-基胺基、任意經取代之雜環基；更佳R ⁷為任意經取代之C_1-6烷基(特別是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基或第三丁基)、C_1-6氰基烷基(特別是氰基甲基)、C_1-6鹵烷基(特別是乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第三丁基，其中任一基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基)、C_1-4鹵烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基，其中任一基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基(特別是甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、乙氧基-乙基)、C_1-4烷氧基-C_1-4鹵烷基(特別是甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、乙氧基-乙基，其中任一烷基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷基-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S(O)-C_1-4烷基或C_1-4烷基-S(O)₂-C_1-4烷基，其於每一情況中係任意地被氟或氯原子所取代(特別是(甲基硫烷基)甲基、(甲基亞磺醯)甲基、(甲基磺醯)甲基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、甲基胺基、二甲基胺基、乙基胺基、環丙基胺基，及丙-2-炔-1-基胺基，其於每一情況中係任意地被1至5個氟或氯原子所取代、C_3-6環烷基任意地被1至5個氟原子、氯原子或C_1-4鹵烷基所取代(特別是環丙基、環丁基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子及/或C_1-4鹵烷基(例如CF₃)所取代)、任意地被1至5個氟或氯原子所取代(特別是環丙基-甲基、環丙基-乙基、環丁基-甲基、環丁基-乙基，其中任一基係任意地被至5個氟原子 及/或氯原子所取代)之C_3-6環烷基-C_1-4烷基，或雜環基如C_3-6雜環烷基任意地被1至5個氟或氯原子所取代(特別是坦(oxetan)-3-基、噻坦(thietan)-3-基、1-氧離子基噻坦-3-基、1,1-二氧離子基噻坦-3-基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、苯基或苯基-C_1-4烷基，其於每一情況中係任意地被1至4個鹵素原子或C_1-4鹵烷基所取代；R⁸及R⁹各自獨立為氫、氰基、羥基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_3-8環烷基-C_1-12烷基、C_3-8鹵環烷基-C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、氰基C_1-12烷基、氰基-C_3-8環烷基、芳基、芳基-C_1-12烷基、雜環基或被雜環基取代之C_1-12烷基；W 為氧或硫，較佳為氧；E 為氧或C_1-3鏈烷二基-基團，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代；較佳E為C_1-3鏈烷二基，特別為-CH₂-；且R^6' 為氫或C₁-C₆烷基；較佳R^6’為氫。

本發明之式(I)代表性化合物含有不對稱之碳原子，且因此本發明之化合物包含其等各自之光學異構物。於本發明式(I) 化合物之吡咯啶架上之氮原子可被氧取代，烷基可被取代或鹵烷基可被取代。其亦可形成其他鹽。

於較佳之具體例[A]中，本發明係關於式(I-A)及(I-A')化合物

其中，A、W、X¹、X²、X⁴、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴及E係如本文中對於式(I)化合物所定義者。

於具體例[A]之化合物中，以式(I-A)或(I-A')化合物為較佳，其中R¹ 為C_1-4鹵烷基；較佳R¹為CF₃；A 為C-X³或氮；X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、氟、氯、溴或碘或C_1-4鹵烷基；較佳X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、氟、氯、溴或三氟甲基；B¹ 為C-H、C-F或氮；B³ 為C-H；B⁴ 為C-H，或C-F或氮；或R³ 為氫、C_1-4烷基、C_1-4鹵烷基、C_3-4烯基、C_1-6烷基-羰基、C_1-6烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基，或氰基-C_1-12烷基；較佳R³為氫；R⁷ 為任意經取代之C_1-6烷基、C_1-6氰基烷基，及C_1-6鹵烷基、任意經取代之C_3-6環烷基、C_3-6鹵環烷基、C_3-6環烷基-C_1-4烷基， 及C_3-6鹵環烷基-C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6鹵烯基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵烷氧基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S(O)-C_1-4烷基或C_1-4烷基-S(O)₂-C_1-4烷基、任意經取代之苯基及苯基-C_1-6烷基、甲基胺基、二甲基胺基、乙基胺基、環丙基胺基、丙-2-炔-1-基胺基、任意經取代之雜環基；較佳R⁷為任意經取代之C_1-6烷基(特別是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基或第三丁基)、C_1-6氰基烷基(特別是氰基甲基)、C_1-6鹵烷基(特別是乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第三丁基，其中任一基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基)、C_1-4鹵烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基，其中任一基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基(特別是甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、乙氧基-乙基)、C_1-4烷氧基-C_1-4鹵烷基(特別是甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、乙氧基-乙基，其中任一烷基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷基-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S(O)-C_1-4烷基或C_1-4烷基-S(O)₂-C_1-4烷基，其於每一情況中係任意地被氟或氯原子所取代(特別是(甲基硫烷基)甲基、(甲基亞磺醯)甲基、(甲基磺醯)甲基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、甲基胺基、二甲基胺基、乙基胺基、環丙基胺基，及丙-2-炔-1-基胺基，其於每一情況中係任意地被1至5個氟或氯原子所取代、C_3-6環烷基任意地被1至5個氟原子、氯原子或C_1-4鹵烷基所 取代(特別是環丙基、環丁基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子及/或C_1-4鹵烷基(例如CF₃)所取代)、C_3-6環烷基-C_1-4烷基任意地被1至5個氟或氯原子所取代(特別是環丙基-甲基、環丙基-乙基環丁基-甲基、環丁基-乙基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)，或雜環基如C_3-6雜環烷基任意地被1至5個氟或氯原子所取代(特別是坦-3-基、噻坦-3-基、1-氧離子基噻坦-3-基、1,1-二氧離子基噻坦-3-基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、苯基或苯基-C_1-4烷基，其於每一情況中係任意地被1至4個鹵素原子或C_1-4鹵烷基所取代；W 為氧；E 為-CH₂-；且R^6’ 為氫。

於進一步較佳之具體例中，本發明係關於式(I-B)及(I-C)化合物 其中，A、W、X¹、X²、X⁴、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴及E係如本文中對於式(I)化合物所定義者，及關於此等化合物作為中間體，較佳於根據本發明之製備方法(a)之步驟2中用於製備式(I-A)及(I-A')化合物之用途。

因此，於具體例[B]之化合物中，以式(I-B)及(I-C)化 合物為較佳(其包括其等作為中間體，較佳於根據本發明之製備方法(a)之步驟2中用於製備式(I-A)及(I-A')化合物之用途)，其中R¹為C_1-4鹵烷基；較佳R¹為CF₃；A 為C-X³或氮；X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、氟、氯、溴或碘或C_1-4鹵烷基；較佳X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、氟、氯、溴或三氟甲基；B¹ 為C-H，C-F或氮；B³ 為C-H；B⁴ 為C-H，或C-F或氮；或R³ 為氫、C_1-4烷基、C_1-4鹵烷基、C_3-4烯基、C_1-6烷基-羰基、C_1-6烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基，或氰基-C_1-12烷基；較佳R³為氫；R⁷ 為任意經取代之C_1-6烷基、C_1-6氰基烷基，及C_1-6鹵烷基、任意經取代之C_3-6環烷基、C_3-6鹵環烷基、C_3-6環烷基-C_1-4烷基，及C_3-6鹵環烷基-C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6鹵烯基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵烷氧基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S(O)-C_1-4烷基或C_1-4烷基-S(O)₂-C_1-4烷基、任意經取代之苯基及苯基-C_1-6烷基、甲基胺基、二甲基胺基、乙基胺基、環丙基胺基、丙-2-炔-1-基胺基、任意經取代之雜環基；較佳R⁷為任意經取代之C_1-6烷基(特別是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基或第三丁基)、C_1-6氰基烷基(特別是氰基甲基)、C_1-6鹵烷基(特別是乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第三丁基，其中任一基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異 丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基)、C_1-4鹵烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基，其中任一基係被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基(特別是甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、乙氧基-乙基)、C_1-4烷氧基-C_1-4鹵烷基(特別是甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、乙氧基-乙基，其中任一烷基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、C_1-4烷基-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基-S(O)-C_1-4烷基或C_1-4烷基-S(O)₂-C_1-4烷基，其於每一情況中係任意地被氟或氯原子所取代(特別(甲基硫烷基)甲基、(甲基亞磺醯)甲基、(甲基磺醯)甲基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、甲基胺基、二甲基胺基、乙基胺基、環丙基胺基，及丙-2-炔-1-基胺基，其於每一情況中係任意地被1至5個氟或氯原子所取代、C_3-6環烷基任意地被1至5個氟原子、氯原子或C_1-4鹵烷基所取代(特別是環丙基、環丁基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子及/或C_1-4鹵烷基(例如CF₃)所取代)、C_3-6環烷基-C_1-4烷基任意地被1至5個氟或氯原子所取代(特別是環丙基-甲基、環丙基-乙基環丁基-甲基、環丁基-乙基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)，或雜環基如C_3-6雜環烷基任意地被1至5個氟或氯原子所取代(特別是坦-3-基、噻坦-3-基、1-氧離子基噻坦-3-基、1,1-二氧離子基噻坦-3-基，其中任一基係任意地被1至5個氟原子及/或氯原子所取代)、苯基或苯基-C_1-4烷基，其於每一情況中係任意地被1至4個鹵素原子或C_1-4鹵烷基所取代； W 為氧；E 為-CH₂-；且R^6’ 為氫。

於式(I)化合物之較佳的基團中，n為1且R²係附著於該吡咯啶環之2-位置。

式(I-A)、(I-A’)、(I-B)及(I-C)化合物係顯示有效的殺蟲效果。應瞭解，像"根據本發明之化合物"或"活性化合物"一詞係指可歸納於式(I)下之所有的化合物。

上述之每一個化學基團如C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12烷氧基-C₁-C₁₂烷基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、C_1-12烷氧基-羰基、C_1-12鹵烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-羰氧基、C_1-12鹵烷氧基-羰氧基、C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_3-8環烷基-C_1-12烷基、C_3-8鹵環烷基-C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12鹵烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、胺基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、芳基、芳基-C_1-12烷基、雜環基(如雜芳基或雜烷基)、被雜環基取代之C_1-12烷基、C_1-12烷基羰基、C_1-12鹵烷基羰基等，可被適當之取代基所取代。

例如，C_1-12烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基及C_1-12烷硫基-C_1-12烷基部分， 其中任一基可被1或2個氰基(較佳1個氰基)所取代；或芳基及雜芳基，其中任一基可獨立地被1或2個氰基、C_1-4烷基、C_1-4鹵烷基、C_1-4烷氧基及/或C_1-4鹵烷氧基及/或氟、氯、溴(較佳獨立地被1或2個氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，或氟、氯、溴)所取代；或C_3-8環烷基(飽和或不飽和)可被1或2個氰基、C_1-4烷基、C_1-4鹵烷基及/或C_1-4烷氧基及/或氟、氯所取代；或雜環基，特別C_3-8雜環烷基基團其較佳含有1或2個氧及/或硫原子、SO-或SO₂-基團及/或可任意獨立地被1或2個氰基、甲基、三氟甲基或甲氧基、或氟或氯所取代。

若未另外定義，“烷基”係代表直鏈或分支之C_1-12烷基如甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一基或正十二基，較佳為C_1-6烷基，且更佳C_1-4烷基。烷基可任意地被取代，較佳係被1或2個氰基所取代。

此外，烷基部分其包含於其他基團中作為其等構造之一部份的實例，可為那些於前文對於“烷基”所說明者。

因此，例如，“烷氧基”意指直鏈或分支之C_1-12烷氧基，較佳C_1-6烷氧基如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正-、異-、第二-或第三-丁氧基、戊氧基或己氧基，且更佳為C_1-4烷氧基。該烷氧基可進一步被取代基，較佳被氰基所取代。

若未另外定義，“鹵烷基”代表直鏈或分支之C_1-12烷基，較佳C_1-6烷基，更佳C_1-4烷基，其中之至少一個氫原子係被鹵素原子取代(較佳為氟或氯)，例如CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂Cl、CFCl₂、CF₂Br、CF₂CF₃、CFHCF₃、CH₂CF₃、CH₂CHF₂、CFClCF₃、 CCl₂CF₃、CF₂CH₃、CF₂CH₂F、CF₂CHF₂、CF₂CF₂Cl、CF₂CF₂Br、CFHCH₃、CFHCHF₂、CFHCHF₂、CHFCF₃、CHFCF₂Cl、CHFCF₂Br、CFClCF₃、CCl₂CF₃、CF₂CF₂CF₃、CH₂CF₂CF₃、CF₂CH₂CF₃、CF₂CF₂CH₃、CHFCF₂CF₃、CF₂CHFCF₃、CF₂CF₂CHF₂、CF₂CF₂CH₂F、CF₂CF₂CF₂Cl及CF₂CF₂CF₂Br。

若未另外定義，包含於各基團中之“鹵素”及鹵素部分係被氟、氯、溴或碘所代表之鹵素，較佳氟、氯或溴所取代。

若未另外定義，“環烷基”代表C_3-8環烷基，如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基或環辛基，較佳C_3-7環烷基，且更佳C_3-6環烷基。

若未另外定義，“烯基”代表C_2-12烯基，較佳C_2-5烯基，如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、1-(或2-或3-)丁烯基或1-戊烯基，更佳C_2-5烯基。

若未另外定義，“炔基”代表C_2-12炔基，較佳C_2-5炔基，如乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、丁烷-3-炔基或戊烷-4-炔基，更佳C_2-4炔基。

若未另外定義，“芳基”代表C_6-12芳族烴基，例如，苯基、萘基或聯苯基，較佳C_6-10芳族烴基，且苯基更佳。

若未另外定義，於本案說明書中“雜環”或"雜環基"代表包含至少一個N、O及S作為雜原子之3-至6-員雜環的環基，而且代表稠合雜環的環基，其可為苯并-稠合者。如果可能該雜環於其之N原子上可進一步具有氧化物。根據本發明，“雜環”或"雜環基"一詞較佳代表C_3-8雜環烷基，其較佳含有1或2個氧，及/或硫原子、SO-或SO₂-基及/或可任意獨立地被1或2個氰基、甲 基、三氟甲基或甲氧基，或氟或氯原子所取代。

該雜環之實例包括環氧乙烷基、西喃基(thiranyl)、1-氧化物西喃基、1,1-二氧化物西喃基、氮丙啶基、坦基、噻坦基、1-氧化物噻坦基、1,1-二氧化物噻坦基、吖丁啶基(azetidinyl)、四氫呋喃基、四氫噻吩基、1-氧化物四氫噻吩基、1,1-二氧化物四氫噻吩基、吡咯啶基、四氫吡喃基、六氫吡啶基、四氫噻喃基(tetrahydrothiopyranyl)、1-氧化物四氫噻喃基、1,1-二氧化物四氫噻喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、異唑基、吡唑基、唑基、噻唑基、咪唑基、三唑基、二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒基、吡基、三基、吲哚基、苯并唑基、喹啉基。

即使未具體指明，應瞭解於本申請案中所提到之所有的化學基團可予以取代。適當之取代基係已知於此方面技藝之人士且其中包括胺基、羥基、鹵素、硝基、氰基、異氰基、巰基、異硫氰酸酯、羧基、脲、SF₅、胺基磺醯、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、一烷基胺基、二烷基胺基、N-烷基羰基-胺基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、環烷氧基、環烯氧基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷硫基、環烷硫基、烯硫基、環烯硫基、炔硫基、烷基氧硫基、烷基亞磺醯基、烷基亞磺醯基(包括異構物)、烷基磺醯基、一烷基胺基磺醯基、二烷基胺基磺醯基、烷基氧膦基、烷基膦醯基、烷基氧膦基(包括異構物)、烷基膦醯基(包括異構物)、N-烷基-胺基羰基、N,N-二烷基-胺基羰基、N-烷基羰基-胺基羰基、N-烷基羰基-N-烷基胺基羰基、芳基、芳氧基、苄基、苄 氧基、苄硫基、芳硫基、芳基胺基、苄基胺基、雜環基、三烷基矽烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷硫基烷氧基、烷氧基烷氧基、苯乙基、苄氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、鹵烷硫基、鹵烷基羰基、鹵烷氧基羰基、鹵烷氧基烷氧基、鹵烷氧基烷硫基、鹵烷氧基烷基羰基或鹵烷氧基烷基，且較佳為氯、氟、溴、碘、胺基、硝基、氰基、羥基、硫基或羧基。

若於本發明申請案中未另外定義或明確提及，"於農業領域中"一詞係指植物或植物部分之保護。不包括畜牧業。

若於本申請案中未另外定義或明確提及，"控制"或"打擊"一詞意指根據本發明之活性化合物有效地降低植物，或植物部分(如種子)中之各個農業害蟲的發生率。更具體地說，如本文中所用之"控制"或"打擊"係指該活性化合物有效地殺死各個害蟲，抑制其之生長，或抑制其之增殖。

於本文中，"活性化合物"或"根據本發明之化合物"表示法係同義地使用。

本發明進一步關於用於製備式(I-A)、(I-A')、(I-B)及(I-C)化合物之製備方法(c)， 其包括式(II)化合物 其中，於式(I-A)、(I-A')、(I-B)、(I-C)及(II)化合物中，X¹、X²、A、X⁴、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴、E及W係如本文中所定義者，與氧化劑，於適當反應條件下，任意於催化劑存在下進行氧化作用。

適當之氧化劑包括H₂O₂、MnO₂、KMnO₄、RuO₄、過酸(例如間-氯過苯甲酸(MCPBA))、醌類(例如2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯并醌(DDQ)、四氯-1,2-苯并醌(鄰-克氯尼(Chloranil))、四氯-1,4-苯并醌(克氯尼))、鈰(IV)鹽(例如硝酸銨高鈰(IV)(CAN))或銀(II)鹽(如無機或有機銀(II)鹽(例如氟化銀(II)、雙(α,α 13'-聯吡啶)硝酸銀(II)、雙(α,α 13'-聯吡啶)過氧二硫酸銀(II)、皮考啉酸銀(II)，及四(吡啶)銀(II))、有機高價碘(hypervalent iodine)化合物(例如[雙(三氟乙醯氧基)碘]苯、[雙(乙醯氧基)碘]苯、亞碘醯苯、2-碘醯苯甲酸、五氟亞碘醯苯)及空氣(氧)。

適當之催化劑為過渡金屬催化劑(例如N’,N’-雙(亞柳基)乙二胺鐵(II))、酸催化劑(例如醋酸、三氟醋酸、矽膠)或相轉移催化劑(例如苄基三乙基氯化銨、四丁基銨溴化物、冠醚)。

於前文所提製備方法(c)之具體例中，可將式(I-B)或(I-C)化合物轉換為各自之式(I-A)或(I-A')化合物。於該轉換時，式(I-B)或(I-C)化合物係使用慣用之方法予以單離且然後與還原劑， 例如四氫硼酸鈉、四氫硼酸鋰、氫化鋁鋰、二異丁基氫化鋁，或超氫化物)，如有必要，於適當稀釋劑存在下進行反應。該包括製備方法(c)作為步驟1及還原反應作為步驟2之具體例，將進一步概述於"製備方法(a)"下。

藉著使用KMnO₄及苄基三乙基氯化銨作為相轉移催化劑於二氯甲烷中進行之吡咯啶環的氧化反應係由馬克格拉夫及斯蒂克尼於雜環化學期刊，2000(37)，109-110中說明。

卡納美等(Kaname et al.)於四面體通訊(Tetrahedron Letters)，2008(49)，2786-2788中說明用RuO₂及使用NaIO₄作為輔氧化劑及醋酸乙酯系統來氧化N-醯基吡咯啶之氧化反應。

製備方法(a)

一種方法，其中於步驟1中，式(II)所代表之化合物： 其中，X¹、X²、A、X⁴、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴、E及W係定義如前，與氧化劑，例如二氧化錳、過錳酸鉀、四氧化釕，如有必要，於適當稀釋劑存在下進行反應而得到式(I-B)代表之化合物： 及/或式(I-C)代表之化合物： 其中，X¹、X²、A、X⁴、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴、E及W係如本文中對於此等化合物所定義者且隨即，於步驟2中，彼等與還原劑，例如四氫硼酸鈉、四氫硼酸鋰、氫化鋁鋰、二異丁基氫化鋁，或超氫化物，如有必要，於適當稀釋劑存在下進行反應而得到式(I-A)代表之化合物： 及/或式(I-A’)代表之化合物： 其中，X¹、X²、A、X⁴、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴、E及W係定義如前。

於製備方法(a)中，步驟1之反應可於催化劑，例如過渡金屬催化劑(例如N’,N’-雙(亞柳基)乙二胺鐵(II))、酸催化劑(例如醋酸、三氟醋酸、矽膠)或相轉移催化劑(例如苄基三乙基氯化銨、四丁基溴化銨、冠醚)存在下進行(參照雜環化學期刊， 2000(37)，109-110及四面體通訊，2008(49)，2786-2788)。

可用於製備方法(a)中步驟1之反應中的稀釋劑為例如脂族烴類(例如己烷、環己烷、庚烷)、脂族鹵化烴類(例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙烷)、芳族烴類(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯)、醚類[例如二乙醚、二丁醚、二甲氧基乙烷(DME)、四氫呋喃、二烷]、酯類(例如醋酸乙酯、丙酸乙酯)、醯胺類[例如二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮]、腈類(例如乙腈、丙腈)、二甲亞碸(DMSO)、水或該稀釋劑之混合物。

於製備方法(a)中之步驟1可於相當廣大範圍之溫度進行。其通常可於由約-78℃至約200℃，較佳由約-10℃至約150℃範圍之溫度下進行。再者，該反應較佳於常壓下進行。然而，其可於下降或上升壓力下進行。該反應時間為0.1至72小時，較佳為0.1至24小時。

於進行製備方法(a)之步驟1中，例如，式(I-B)及/或式(I-C)化合物可藉著將相對於1莫耳之式(II)化合物與1至5莫耳量之氧化劑如過錳酸鉀，於1至5莫耳量之相轉移催化劑如苄基三乙基氯化銨存在下，於稀釋劑如二氯甲烷中進行反應而獲得。

可用於製備方法(a)中之步驟2的反應中之稀釋劑為例如脂族烴類(例如己烷、環己烷、庚烷)、脂族鹵化烴類(例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙烷)、芳族烴類(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯)、醚類(例如二乙醚、二丁醚、二甲氧基乙烷(DME)、四氫呋喃、二烷)、醇類(例如甲醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇)、 水或該稀釋劑之混合物。

於製備方法(a)中之步驟2之反應可於相當廣大範圍之溫度進行。其通常可於由約-100℃至約200℃，較佳由-78℃至100℃範圍之溫度進行。再者，該反應較佳於常壓下進行。然而，其可於下降或上升壓力下進行。該反應時間為0.1至72小時且較佳為0.1至24小時。

於進行製備方法(a)之步驟2中，例如，式(I-A)或式(I-A’)化合物可藉著將相對於1莫耳之式(I-B)或式(I-C)化合物與1至10莫耳量之還原劑如二異丁基氫化鋁，於稀釋劑如二氯甲烷中進行反應而獲得。

類似之反應係說明於有機通訊，2010、1252-1254；四面體，1999，5623-5634，及有機化學期刊，2008，3946-3949中。

本發明進一步關於方法，其中式(II)化合物係於一個步驟中進行氧化而得到式(I-A)及/或式(I-A')化合物。該方法將進一步於"製備方法(b)"下概述。

製備方法(b)之反應可於適當稀釋劑存在下進行，且可使用之稀釋劑的實例包括脂族烴類(己烷、環己烷、庚烷)、鹵化脂族烴類(二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙烷)、芳族烴類(苯、甲苯、二甲苯、氯苯)、醚類(二乙醚、二丁醚、二甲氧基乙烷(DME)、四氫呋喃、二烷)、酯類(醋酸乙酯、丙酸乙酯等)、醯胺類(二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮)、腈類(乙腈、丙腈)、二甲亞碸(DMSO)、第三丁醇、羧酸類(醋酸、丙酸、三氟醋酸)、水或該稀釋劑之混合物。

類似於製備方法(a)之步驟1，於製備方法(b)中，該氧化反應可藉著使用氧化劑如二氧化錳、硝酸鈰銨(IV)(CAN)、2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯并醌(DDQ)、四氯-1,2-苯并醌(鄰-克氯尼)、四氯-1,4-苯并醌(克氯尼)、亞碘醯苯、五氟亞碘醯苯、過氧化氫、空氣(氧)而進行。

類似於製備方法(a)之步驟1，該製備方法(b)之反應，如有必要，亦可藉著使用催化劑，如過渡金屬催化劑(例如N’,N’-雙(亞柳基)乙二胺鐵(II))，或酸催化劑(例如醋酸、三氟醋酸、矽膠)而進行。

類似之反應係說明於雜環，2003，551-555；四面體通訊，1983，2213-2216；有機化學期刊，1991，1981-1983及化學與製藥公告，1990，532-533中。

製備方法(b)之反應可於相當廣大範圍之溫度進行。其通常可於由約-78℃至約200℃，較佳由約-10℃至約150℃範圍之溫度進行。再者，該反應較佳於常壓下進行。然而，其可於下降或上升壓力下進行。該反應時間為多至72小時，較佳0.1至72小時，且更佳0.1至24小時。

於進行製備方法(b)時，例如，於本發明式(I)化合物內之式(I-A)化合物，可藉著將相對於1莫耳之式(II)化合物與1至5莫耳量之氧化劑如亞碘醯苯，於稀釋劑如二氯甲烷中，於0.01至1莫耳量之N’,N’-雙(亞柳基)乙二胺鐵(II)存在下進行反應而獲得。

所要用於根據本發明製備方法(a)或(b)中之較佳的式(II)化合物為式(II-a)至(II-d)化合物，其中，X¹、X²、X³、X⁴、 及Y²、R³、R⁴、R⁵、R⁷係如本文中對於式(I)化合物或式(I-A)、(I-A')、(I-B)、(I-C)化合物所定義者。

於根據本發明之製備方法中，用作為啟始物質之式(II-a)及(II-b)之先質係已知於WO 2010/043315中，式(II-c)及(II-d)之先質可根據WO 2010/043315中所說明之方法製備。

製備方法(a)之步驟1的實例：

N-{5-[3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基]-2,3-二氫-1H-茚-1-基}環丙烷羧醯胺與過錳酸鉀KMnO₄之氧化作用：

製備方法(a)之步驟2的實例：

N-(6-{3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-2-酮基-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基}-1,2,3,4-四氫萘-1-基)乙醯胺與二異丁基氫化鋁之還原反應

製備方法(b)之實例：

N-{5-[3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基]-2,3-二氫-1H-茚-1-基}丙醯胺與還原劑，亦即N’,N’-雙(亞柳基)乙二胺鐵(II)及亞碘醯苯進行反應：

於根據本發明之製備方法(a)及(b)中，用作為啟始物質之式(II)化合物係為已知且可根據WO 2008/128711、WO 2010/020522、WO 2010/043315、WO 2011/080211、JP 2008-110971A中所說明之方法製備。

根據本發明之式(II-a)及(II-b)用於製造式(I)化合物之較佳的中間體係說明於本案說明書之實驗部分。

本發明之式(I)化合物顯示出有效的殺蟲效果，且因此可用作為殺蟲劑。再者，本發明之化合物顯示出有效的控制效應對抗有害的昆蟲，不會對所培育之作物植物造成任何損害。因 此，本發明之化合物可用來控制多種害蟲包括，例如，有害的吸吮昆蟲、咀嚼昆蟲及其他植物寄生害蟲、儲量昆蟲、衛生害蟲等，且可施用來控制及消滅此等害蟲。動物害蟲之實例如下：如昆蟲，鞘翅目，例如綠豆象(Callosobruchus chinensis)、玉米象(Sitophilus zeamais)、赤擬穀盜(Tribolium castaneum)、植瓢蟲(Epilachna vigintioctomaculata)、細胸叩頭蟲(Agriotes fuscicollis)、麗金龜甲(Anomala rufocuprea)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、葉甲(Diabrotica spp.)、松斑天牛(Monochamus alternatus)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、褐粉蠹(Lyctus bruneus)及黃足黃守瓜(Aulacophora femoralis)；鱗翅目，例如，舞毒蛾(Lymantria dispar)、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、紋白蝶(Pieris rapae)、斜紋夜蛾(Spodoptera litura)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、二化螟蛾(Chilo suppressalis)、歐洲玉米螟(Pyrausta nubilalis)、粉斑螟(Ephestia cautella)、茶小捲葉蛾(Adoxophyes orana)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、夜蛾(Agrotisfucosa)、大蜡螟(Galleria mellonella)、小菜蛾(Plutella maculipennis)、美洲菸葉蛾(Heliothis virescens)及橘細潛蛾(Phyllocnistis citrella)；半翅目，例如，黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、稻褐飛虱(Nilaparvata lugens)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、箭頭介殼蟲(Unapsis yanonensis)、桃赤蚜(Myzus persicas)、蘋果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、菜縊管蚜(Rhopalosiphum pseudobrassicas)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、蝽象(Nezara spp.)、溫室白粉虱(Trialeurodes vaporariorm)及木虱(Psylla spp.)；纓翅目，例如，棕櫚薊馬(Thrips palmi)及西方花薊馬(Franklinella occidental)；直翅目，例如，德國蠊(Blatella germanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、非洲螻蛄(Gryllotalpa Africana)及亞洲飛蝗(Locusta migratoria migratoriodes)；等翅目，例如，大和白蟻(Reticulitermes speratus)及台灣家白蟻(Coptotermes formosanus)；雙翅目，例如，家蠅(Musca domestica)、埃及斑蚊(Aedes aegypti)、種蠅(Hylemia platura)、淡色庫蚊(Culex pipiens)、中華按蚊(Anopheles sinensis)、三帶喙庫蚊(Culex tritaeniorhynchus)及非洲菊斑潛蠅(Liriomyza torifolii)。如蟎目，例如，菊花赤葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)、棉紅蜘蛛(Tetranychus urticae)、桔爪蟎(Panonychus citri)、柑桔淡紅銹蜱(Aculops pelekassi)及半線蟎(Hemitarsonemus spp.)。如線蟲目，例如，菸草根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、松材線蟲(Bursaphelenchus lignicolus Mamiya et Kiyohara)、葉芽線蟲(Aphelenchoides besseyi)、大豆包囊線蟲(Heterodera glycines)及根腐線蟲(Pratylenchus spp.)。

另外，本發明之化合物於植物中具有良好的耐受性且對溫血動物毒性低，而且充分被環境所接受，且因此，本發明之化合物適用於保護植物及植物部分。用本發明之化合物施用，對於作物產量及收穫產物之品質二者皆可改善。

此外，本發明之化合物係適用於保護保存之產物及材料且適用於衛生領域，就控制有害之動物而言，特別於農業、園藝、獸醫用藥、森林、花園及娛樂設施中所遇到之昆蟲、蜘蛛類動物、蠕蟲、線蟲及軟體動物。本發明之化合物可較佳用作為用於保護植物之試劑。本發明之化合物於一般敏感性物種或抗藥性物種具有活性，且用於其全部或各個不同的生長階段。特別，上述之有害生物係包括下列者。來自於蝨目(Anoplura)(毛蝨目 (Phthiraptera))，例如，叮咬蝨(Damalinia spp.)、血蝨屬(Haematopinus)、長顎蝨(Linognathus spp.)、人蝨(Pediculus spp.)及咬虱(Trichodectes spp.)。來自於蜘蛛綱(Arachnida)，例如，粗腳粉蟎(Acarus siro)、柑橘瘤瘿蟎(Aceria sheldoni)、刺皮瘿蟎(Aculops spp.)、刺節蜱(Aculus spp.)、花蜱(Amblyomma spp.)、隱喙蜱(Argas spp.)、頭蜱(Boophilus spp.)、知須蟎(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、恙蟎(Chorioptes spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、始葉蟎(Eotetranychus spp.)、派里節蜱(Epitrimerus pyri)、褐葉蟎(Eutetranyctus spp.)、銹蜱(Eriophyes spp.)、半線蟎(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱(Hyalomma spp.)、硬蜱(Ixodes spp.)、黑寡婦球腹蛛(Latrodectus mactans)、葉蟎(Metatetranychus spp.)、葉蟎(Oligonychus spp.)、耳殘喙蜱(Ornithodoros spp.)、爪蟎(Panonychus spp.)、橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)、茶細蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎(Psoroptes spp.)、扇頭蜱(Rhipicephalus spp.)、根蟎(Rhizoglyphus spp.)、蚧蟎(Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scorpio maurus)、細蟎(Stenotarsonemus spp.)、線蟎(Tarsonemus spp.)、葉蟎(Tetranychus spp.)及輻蟎(Vasates lycopersici)。來自於雙殼綱(Bivalva)，例如，殼葉蛤(Dreissena spp.)。來自於唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣(Geophilus spp.)及蚰蜒(Scutigera spp.)。來自於鞘翅目(Coleoptera)，例如，大豆象(Acanthoscelides obtectus)、長金龜(Adoretus spp.)、葉子甲蟲(Agelastica alni)、叩甲(Agriotes spp.)、六月金龜(Amphimallon solstitialis)、家俱竊蠹(Anobium punctatum)、天牛(Anoplophora spp.)、象甲(Anthonomus spp.)、皮蠹(Anthrenus spp.)、甘蔗金龜 (Apogonia spp.)、微點蟲(Atomaria spp.)、黑皮蠹(Attagenus spp.)、被覆豆象(Bruchidius obtectus)、豆象(Bruchus spp.)、象甲(Ceuthorhynchus spp.)、曼地象甲(Cleonus mendicus)、金針蟲(Conoderus spp.)、象甲(Cosmopolites spp.)、褐紐西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra zealandica)、象蟲(Curculio spp.)、楊干象甲(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹(Dermestes spp.)、葉甲(Diabrotica spp.)、瓢蟲(Epilachna spp.)、蛀莖象甲(Faustinus cubae)、麥珠甲(Gibbium psylloides)、阿拉特爪犀金龜(Heteronychus arator)、優佳金龜(Hylamorpha elegans)、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿葉象甲(Hypera postica)、小蠹(Hypothenemus spp.)、康桑瓜尼南風龜(Lachnosterna consanguinea)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、象甲(Lixus spp.)、粉蠹(Lyctus spp.)、綠甲(Meligethes aeneus)、鰓角金龜(Melolontha melolontha)、天牛(Migdolus spp.)、天牛(Monochamus spp.)、廣腹細蜂(Naupactus xanthographus)、金黃蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸胸谷盜(Oryzaephilus surinamensis)、縱槽象甲(Otiorrhynchus sulcatus)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、耳蝸葉蟲(Phaedon cochleariae)、六月金龜(Phyllophaga spp.)、日本麗金龜(Popillia japonica)、小象甲(Premnotrypes spp.)、洋菜藍跳甲(Psylliodes chrysocephala)、蛛甲(Ptinus spp.)、黑根瓢蟲(Rhizobius ventralis)、穀蠹(Rhizopertha dominica)、谷象(Sitophilus spp.)、谷象(Sphenophorus spp.)、象甲(Sternechus spp.)、大蚊(Symphyletes spp.)、黃粉甲(Tenebrio molitor)、谷盜(Tribolium spp.)、班皮蠹(Trogoderma spp.)、象甲(Tychius spp.)、虎天牛(Xylotrechus spp.) 及步甲(Zabrus spp.)。來自於彈尾目(Collembola)，例如，刺棘跳蟲(Onychiurus armatus)。來自於革翅目(Dermaptera)，例如，歐洲球螋(Forficula auricularia)。來自於倍足綱(Diplopoda)，例如，斑點節足蟲(Blaniulus guttulatus)。來自於雙翅目(Diptera)，例如，伊蚊(Aedes spp.)、按蚊(Anopheles spp.)、艮毛蚋(Bibio hortulanus)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、金蠅(Chrysomyia spp.)、螺旋蠅(Cochliomyia spp.)、安索瘤蠅(Cordylobia anthropophaga)、庫蚊(Culex spp.)、疽蠅(Cuterebra spp.)、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、人疽蠅(Dermatobia hominis)、果蠅(Drosophila spp.)、廄蠅(Fannia spp.)、胃蠅(Gastrophilus spp.)、種蠅(Hylemyia spp.)、赤虱蠅(Hyppobosca spp.)、皮蠅(Hypoderma spp.)、潛蠅(Liriomyza spp.)、綠蠅(Lucilia spp.)、家蠅(Musca spp.)、蝽象(Nezara spp.)、鼻蠅(Oestrus spp.)、瑞典麥桿蠅(Oscinella frit)、甜菜潛葉蠅(Pegomyia hyoscyami)、玻璃蠅(Phorbia spp.)、螯蠅(Stomoxys spp.)、牛虻(Tabanus spp.)、小捲葉蛾(Tannia spp.)、歐洲大蚊(Tipula paludosa)及肉蠅(Wohlfahrtia spp.)。來自於腹足綱(Gastropoda)，例如，蛞蝓(Arion spp.)、扁捲螺(Biomphalaria spp.)、水泡螺(Bulinus spp.)、蛞蝓(Deroceras spp.)、土蝸(Galba spp.)、凌螺(Lymnaea spp.)、釘螺(Oncomelania spp.)及蝸牛(Succinea spp.)。來自於蠕蟲(helminthes)，例如，十二指腸鈎蟲(Ancylostoma duodenale)、錫蘭鈎蟲(Ancylostoma ceylanicum)、巴西鈎蟲(Acylostoma braziliensis)、鈎蟲(Ancylostoma spp.)、人蛔蟲(Ascaris lubricoides)、蛔蟲(Ascaris spp.)、馬來絲蟲(Brugia malayi)、帝汶絲蟲(Brugia timori)、仰口線蟲(Bunostomum spp.)、蠕蟲(Chabertia spp.)、分枝睪蟲(Clonorchis spp.)、庫柏線蟲(Cooperia spp.)、槍形吸蟲(Dicrocoelium spp.)、非拉線蟲(Dictyocaulus filaria)、廣節裂頭縧蟲(Diphyllobothrium latum)、麥地那龍線蟲(Dracunculus medeinensis)、細粒棘球縧蟲(Echinococcus granulosus)、多房型棘球縧蟲(Echinococcus multiocularis)、蟯蟲(Enterobius vermicularis)、吸蟲(Faciola spp.)、血線蟲(Haemonchus spp.)、異刺線蟲(Heterakis spp.)、短膜殼縧蟲(Hymenolepis nana)、幽壯股蟲(Hyostrongulus spp.)、羅阿絲蟲(Loa loa)、細頸線蟲(Nematodirus spp.)、管口線蟲(Oesophagostomum spp.)、後睪吸蟲(Opisthorchis spp.)、盤尾絲蟲(Onchocerca volvulus)、胃線蟲(Ostertagia spp.)、旁殖吸蟲(Paragonimus spp.)、血吸蟲(Schistosomen spp.)、侏儒類圓線蟲(Strongyloides fuelleborni)、糞類圓線蟲(Strongyloides stercoralis)、類圓線蟲(Stronyloides spp.)、牛縧蟲(Taenia saginata)、有鈎縧蟲(Taenia solium)、旋毛形線蟲(Trichinella spiralis)、那帝瓦毛形線蟲(Trichinella nativa)、布利脫維毛形線蟲(Trichinella britovi)、奈索尼毛形線蟲(Trichinella nelsoni)、假旋毛形線蟲(Trichinella pseudopsiralis)、毛狀圓蟲(Trichostrongulus spp.)、鞭形鞭蟲(Trichuris trichuria)及班氏血絲蟲(Wuchereria bancrofti)。另外，原生動物如艾美球蟲屬(Eimeria)，可藉由本發明之組成物予以控制。來自於異翅亞目(Heteroptera)，例如，南瓜緣蝽(Anasa tristis)、小赤蝽(Antestiopsis spp.)、長蝽(Blissus spp.)、長蝽象(Calocoris spp.)、利韋達盲蝽(Campylomma livida)、麥長蝽(Cavelerius spp.)、臭蟲(Cimex spp.)、綠盲蝽(Creontiades dilutus)、椒緣蝽(Dasynus piperis)、福脫蝽(Dichelops furcatus)、海威網蝽(Diconocoris hewetti)、紅蝽 (Dysdercus spp.)、褐蝽(Euschistus spp.)、中華褐盾蝽(Eurygaster spp.)、菸葉蛾(Heliopeltis spp.)、蝽(Horchias nobiellus)、緣蝽象(Leptocorisa spp.)、葉足緣蝽象(Leptoglossus phyllopus)、盲蝽(Lygus spp.)、長蝽象(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、蝽象(Nezara spp.)、盾蝽(Oebalus spp.)、蝽象科(Pentomidae)、甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)、璧蝽(Piezodorus spp.)、鬼筆蝽(Psallus seriatus)、波斯小爪蟎(Pseudacysta persea)、蝽象(Rhodonius spp.)、大盾盲蝽(Sahlbergella singularis)、短刺黑蝽象(Scotinophora spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、堤巴卡蟲(Tibraca spp.)及吸血獵蝽(Triatoma spp.)。來自於同翅目(Homoptera)，例如，無網長管蚜(Acyrthosipon spp.)、稻褐飛虱(Aeneolamia spp.)、隆脈木虱(Agonoscena spp.)、白粉虱(Trialeurodes spp.)、甘蔗穴粉蝨(Aleurolobus barodensis)、粉蝨(Aleurothrixus spp.)、葉蟬(Amrasca spp.)、薊圓尾蚜(Anuraphis cardui)、圓蚧(Aonidiella spp.)、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜蟲(Aphis spp.)、葡萄葉蟬(Arboridia apicalis)、圓盾介殼蟲(Aspidiella spp.)、盾蚧(Aspidiotus spp.)、安塔尼蟲(Atanus spp.)、馬鈴薯長鬚蚜(Aulacorthum solani)、粉蝨(Bemisia spp.)、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、微管蚜(Brachycolus spp.)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、馬吉飛虱(Calligypona marginata)、麗黃頭大葉蟬(Carneocephala fulgida)、甘蔗棉蚜蟲(Ceratovacuna lanigera)、沬蟬科(Cercopidae)、蜡蚧(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、印尼矢盾介殼蟲(Chionaspis tegalensis)、茶小綠葉蟬(Chlorita onukii)、胡桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、圓盾介殼蟲(Chrysomphalus ficus)、翅 角頂葉蟬(Cicadulina mbila)、矢盾介殼蟲(Coccomytilus halli)、介殼蟲(Coccus spp.)、茶藨隱瘤額蚜(Chryptomyzus ribis)、葉蟬(Dalbulus spp.)、刺粉蝨(Dialeurodes spp.)、木蝨(Diaphorina spp.)、白介殼蟲(Diaspis spp.)、蚜蟲(Doralis spp.)、草履介殼蟲(Drosicha spp.)、西圆尾蚜(Dysaphis spp.)、粉介殼蟲(Dysmicoccus spp.)、堞蟬(Empoasca spp.)、綿蚜(Eriosoma spp.)、桑葉蟬(Erythroneura spp.)、二葉堞蟬(Euscelis bilobatus)、咖啡蚧(Geococcus coffeae)、褐透翅尖頭大葉蟬(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹綿介殼蟲(Icerya spp.)、褐浮塵子(Idiocerus spp.)、扁喙葉蟬(Idioscopus spp.)、稻灰飛虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧(Lecanium spp.)、牡犡介殼蟲(Lepidosaphes spp.)、偽菜蚜(Lipaphis erysimi)、長管蚜(Macrosiphum spp.)、沫蟬(Mahanarva fimbriolata)、高粱黍蚜(Melanaphis sacchari)、邁卡角蟬(Metcalfiella spp.)、薔薇麥蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、胡桃蚜(Monelliopsis pecanis)、瘤額蚜(Myzus spp.)、萵苣蚜蟲(Nasonovia ribisnigri)、堞蟬(Nephotettix spp.)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、葉蟬(Oncometopia spp.)、葩隆旌蚧(Orthezia praelonga)、聖柳粉虱(Parabemisia myricae)、Paratorioza spp.、盾蚧(Parlatoria spp.)、癭綿蚜(Pemphigus spp.)、玉米飛蝨(Peregrinus maidis)、綿粉介殼蟲(Phenacoccus spp.)、常蚜(Phloeomyzus passerinii)、薄荷瘤額蚜(Phorodon humuli)、根瘤蚜(Phylloxera spp.)、並盾介殼蟲(Pinnaspis aspidistrae)、粉介殼蟲(Planococcus spp.)、厚綠原綿介殼蟲(Protopulvinaria pyriformis)、桑擬輪盾介殼蟲(Pseudaulacaspis pentagona)、粉介殼蟲(Pseudococcus spp.)、木虱(Psylla spp.)、金小 蜂(Pteromalus spp.)、璐蠟蟬(Pyrilla spp.)、齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus spp.)、巨蟬(Quesda gigas)、柑桔瓢蟲(Rastrococcus spp.)、縊管蚜(Rhopalosiphum spp.)、盔蚧(Saissetia spp.)、泰坦葉蟬(Scaphoides titanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、飛蝨(Sogata spp.)、白背飛蝨(Sogatella furcifera)、飛蝨(Sogatodes spp.)、菲惕那沫蟬(Stictocephala festina)、馬來亞田納菲蟲(Tenalaphara malayensis)、核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、廣胸沫蟬(Tomaspis spp.)、二叉蚜(Toxoptera spp.)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、木虱(Trioza spp.)、小葉蟬(Typhlocyba spp.)、矢尖盾蚧(Unaspis spp.)及葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)。來自於膜翅目(Hymenoptera)，例如，鋸角葉蜂(Diprion spp.)、葉蜂(Hoplocampa spp.)、田蟻(Lasius spp.)、廚蟻(Monomorium pharaonis)及大胡蜂(Vespa spp.)。來自於等足目(Isopoda)，例如，平常平甲蟲(Armadillidium vulgare)、二櫛水潮蟲(Oniscus asellus)及鼠婦(Porcellio scaber)。來自於等翅目(Isoptera)，例如，白蟻(Reticulitermes spp.)及土白蟻(Odontotermes spp.)。來自於鱗翅目(Lepidoptera)，例如，劍紋夜蛾(Acronicta major)、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、夜蛾(Agrotis spp.)、Alabama argillacea、斜紋夜蛾(Anticarsia spp.)、甘藍夜盜蛾(Barathra brassicae)、棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、波那捲葉蛾(Cacoecia podana)、網葉蛾(Capua reticulana)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、冬唇口蟲(Cheimatobia brumata)、稻螟(Chilo spp.)、雲杉捲葉蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、稻縱捲螟(Cnaphalocerus spp.)、埃及瘤蛾(Earias insulana)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)、褐尾蠹(Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲(Euxoa spp.)、褐夜蛾(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、夜蛾(Helicoverpa spp.)、棉夜蛾(Heliothis spp.)、褐織葉蛾(Hofmannophila pseudospretella)、褐織葉蛾(Hofmannophila pseudospretella)、櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、夜蛾(Laphygma spp.)、布蘭卡細蛾(Lithocolletis blancardella)、綠果蟲(Lithophane antennata)、豆切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾(Lymantria spp.)、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、夜蛾(Mocis repanda)、粘蟲(Mythimna separata)、蛾(Oria spp.)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、冬夜蛾(Panolis flammea)、紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、橘細潛蛾(Phyllocnistis citrella)、粉蝶(Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、斜紋夜蛾(Prodenia spp.)、黏夜蛾(Pseudaletia spp.)、尺蠖蛾(Pseudoplusia includens)、歐洲玉米螟(Pyrausta nubilalis)、夜盜蟲(Spodoptera spp.)、木夜蛾(Thermesia gemmatalis)、網衣蛾(Tinea pellionella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)、櫟綠捲葉蛾(Tortrix viridana)及粉紋夜蛾(Trichoplusia spp.)。來自於直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋蟀(Acheta domesticus)、東方蠊(Blatta orientalis)、德國小蠊(Blattella germanica)、螻蛄(Gryllotalpa spp.)、馬得拉蠊(Leucophaea maderae)、飛蝗(Locusta spp.)、螞蚱(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplaneta americana)及群居蚱蜢(Schistocerca gregaria)。來自於蚤目(Siphonaptera)，例如，毛列蚤(Ceratophyllus spp.)及東方鼠蚤(Xenopsylla cheopis)。來自於綜合綱(Symphyla)，例如，無點家蚰蜒(Scutigerella immaculata)。來自於纓翅目(Thysanoptera)，例如， 有稻薊馬(Baliothrips biformis)、花生薊馬(Enneothrips flavens)、花薊馬(Frankliniella spp.)、溫室薊馬(Heliothrips spp.)、溫室條薊馬(Hercinothrips femoralis)、薊馬(Kakothrips spp.)、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、小黃薊馬(Scirtothrips spp.)、帶薊馬(Taeniothrips cardamoni)及薊馬(Thrips spp.)。來自於纓尾目(Thysanura)，例如，西洋衣魚(Lepisma saccharina)。如植物寄生線蟲包括，例如，根瘤內線蟲(Subanguina spp.)、葉芽線蟲(Aphelenchoides spp.)、線蟲(Belonoaimus spp.)、松材線蟲(Bursaphelenchus spp.)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、球皮線蟲(Globodera spp.)、螺旋線蟲(Heliocotylenchus spp.)、包囊線蟲(Heterodera spp.)、長針線蟲(Longidorus spp.)、芫菁線蟲(Meloidogyne spp.)、根腐線蟲(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲(Radopholus similis)、螺旋線蟲(Rotylenchus spp.)、擬針線蟲(Paratrichodorus spp.)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus spp.)、墊刃線蟲(Tylenchulus spp.)、半穿透墊刃線蟲(Thlenchulus semipenetrans)及劍線蟲(Xiphinema spp.)。

除了上述者，本發明之活性化合物於組合物中具有良好的植物耐受性及對於溫血動物有利之毒性且充分被環境所容忍，適用於保護植物及植物器官，用來提高收穫量，用來改進收穫物質之品質且用來控制動物害蟲，特別於農業中、於園藝中、於動物畜牧中、於森林中、於花園及休閒設施中、於儲存產物及材料之保護中，及於衛生部門中所遇到之昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲及軟體動物。彼等可較佳用作為植物植物保護劑。彼等係活性對抗一般敏感性及抗藥性物種且對抗所有或部分之發展階段。上 述之害蟲包括：來自於節肢動物門之害蟲，尤其來自於蛛形綱(Arachnida)，例如，粉蟎(Acarus spp.)、柑橘瘤瘿蟎(Aceria sheldoni)、刺皮瘿蟎(Aculops spp.)、刺節蜱(Aculus spp.)、花蜱(Amblyomma spp.)、山楂葉蟎(Amphitetranychus viennensis)、隱喙蜱(Argas spp.)、頭蜱(Boophilus spp.)、知須蟎(Brevipalpus spp.)、苔蟎(Bryobia graminum)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、木蠍(Centruroides spp.)、恙蟎(Chorioptes spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、屋塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉塵蟎(Dermatophagoides farinae)、革蜱(Dermacentor spp.)、始葉蟎(Eotetranychus spp.)、派里節蜱(Epitrimerus pyri)、褐葉蟎(Eutetranychus spp.)、銹蜱(Eriophyes spp.)、家食甜蟎(Glycyphagus domesticus)、土蟎(Halotydeus destructor)、半線蟎(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱(Hyalomma spp.)、硬蜱(Ixodes spp.)、毒蛛(Latrodectus spp.)、褐蛛(Loxosceles spp.)、葉蟎(Metatetranychus spp.)、秋收新恙蟎(Neutrombicula autumnalis)、棕隱士蛛(Nuphersa spp.)、葉蟎(Oligonychus spp.)、鈍緣蜱(Ornithodorus spp.)、禽刺蟎(Ornithonyssus spp.)、爪蟎(Panonychus spp.)、橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)、茶細蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎(Psoroptes spp.)、扇頭蜱(Rhipicephalus spp.)、根蟎(Rhizoglyphus spp.)、蚧蟎(Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scorpio maurus)、細蟎(Stenotarsonemus spp.)、稻細蹣(Steneotarsonemus spinki)、半線蟎(Hemitarsonemus spp.)、葉蟎(Tetranychus spp.)、阿氏真恙蟎(Trombicula alfreddugesi)、蟎(Vaejovis spp.)、輻蟎(Vasates lycopersici)； 來自於唇足綱(Chilopoda)，例如，地蜈蚣(Geophilus spp.)、家蚰蜒(Scutigera spp.)；來自於彈尾目(Collembola)或綱、例如，刺棘跳蟲(Onychiurus armatus)；來自於倍足綱(Diplopoda)，例如，斑點節足蟲(Blaniulus guttulatus)；來自於昆蟲綱(Insecta)，例如來自於蠊目(Blattodea)，例如，亞洲小蠊(Blattella asahinai)、德國小蠊(Blattella germanica)、東方蠊(Blatta orientalis)、馬得拉蠊(Leucophaea maderae)、蠊(Panchlora spp.)、帕可巴塔蠊(Parcoblatta spp.)、大蠊(Periplaneta spp.)、棕帶蟑螂(Supella longipalpa)；來自於鞘翅目(Coleoptera)，例如，條紋瓜葉甲(Acalymma vittatum)、大豆象(Acanthoscelides obtectus)、長金龜(Adoretus spp.)、葉子甲蟲(Agelastica alni)、叩甲(Agriotes spp.)、擬步行蟲(Alphitobius diaperinus)、六月金龜(Amphimallon solstitialis)、家俱竊蠹(Anobium punctatum)、天牛(Anoplophora spp.)、象甲(Anthonomus spp.)、皮蠹(Anthrenus spp.)、Apion spp.、甘蔗金龜(Apogonia spp.)、微點蟲(Atomaria spp.)、黑皮蠹(Attagenus spp.)、被覆豆象(Bruchidius obtectus)、豆象(Bruchus spp.)、龜金花蟲(Cassida spp.)、豆葉甲蟲(Cerotoma trifurcata)、金龜(Ceutorrhynchus spp.)、跳甲(Chaetocnema spp.)、曼地象甲(Cleonus mendicus)、金針蟲(Conoderus spp.)、象甲(Cosmopolites spp.)、褐紐西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra zealandica)、磕頭蟲(Ctenicera spp.)、象蟲(Curculio spp.)、晶甲蟲(Cryptolestes ferrugineus)、楊干象甲(Cryptorhynchus lapathi)、木蠹象(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹 (Dermestes spp.)、葉甲(Diabrotica spp.)、蛀螟(Dichocrocis spp.)、稻鐵甲蟲(Dicladispa armigera)、兜蟲(Diloboderus spp.)、瓢蟲(Epilachna spp.)、跳甲(Epitrix spp.)、象甲(Faustinus spp.)、麥珠甲(Gibbium psylloides)、擬步行蟲(Gnathocerus cornutus)、菜心野螟蛾(Hellula undalis)、阿拉特爪犀金龜(Heteronychus arator)、大風蟎(Heteronyx spp.)、優佳金龜(Hylamorpha elegans)、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿葉象甲(Hypera postica)、藍綠象(Hypomeces squamosus)、小蠹(Hypothenemus spp.)、康桑瓜尼南風龜(Lachnosterna consanguinea)、煙甲蟲(Lasioderma serricorne)、長頭穀盜(Latheticus oryzae)、薪甲(Lathridius spp.)、穀盜(Lema spp.)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、小扇潛蛾(Leucoptera spp.)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、象甲(Lixus spp.)、甲蟲(Luperodes spp.)、粉蠹(Lyctus spp.)、美洲葉甲(Megascelis spp.)、金針蟲(Melanotus spp.)、綠甲(Meligethes aeneus)、金龜(Melolontha spp.)、天牛(Migdolus spp.)、天牛(Monochamus spp.)、廣腹細蜂(Naupactus xanthographus)、赤足郭公蟲(Necrobia spp.)、金黃蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸胸谷盜(Oryzaephilus surinamensis)、谷盜(Oryzaphagus oryzae)、象甲(Otiorrhynchus spp.)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、耳蝸葉蟲(Phaedon cochleariae)、六月金龜(Phyllophaga spp.)、金龜(Phyllophaga helleri)、葉蚤(Phyllotreta spp.)、日本麗金龜(Popillia japonica)、小象甲(Premnotrypes spp.)、谷蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲(Psylliodes spp.)、蛛甲(Ptinus spp.)、黑根瓢蟲(Rhizobius ventralis)、穀蠹(Rhizopertha dominica)、谷象(Sitophilus spp.)、米 象(Sitophilus oryzae)、谷象(Sphenophorus spp.)、藥材甲(Stegobium paniceum)、象甲(Sternechus spp.)、大蚊(Symphyletes spp.)、象甲(Tanymecus spp.)、黃粉甲(Tenebrio molitor)、大谷盜(Tenebrioides mauretanicus)、谷盜(Tribolium spp.)、班皮蠹(Trogoderma spp.)、象甲(Tychius spp.)、虎天牛(Xylotrechus spp.)、步甲(Zabrus spp.)；來自於雙翅目(Diptera)，例如，伊蚊(Aedes spp.)、潛葉蠅(Agromyza spp.)、按實蠅(Anastrepha spp.)、按蚊(Anopheles spp.)、蠅(Asphondylia spp.)、實蠅(Bactrocera spp.)、艮毛蚋(Bibio hortulanus)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、搖蚊(Chironomus spp.)、金蠅(Chrysomyia spp.)、斑虻(Chrysops spp.)、麻虻(Chrysozona pluvialis)、螺旋蠅(Cochliomyia spp.)、癭蚊(Contarinia spp.)、安索瘤蠅(Cordylobia anthropophaga)、林間環足搖蚊(Cricotopus sylvestris)、庫蚊(Culex spp.)、庫蠓(Culicoides spp.)、脉毛蚊(Culiseta spp.)、疽蠅(Cuterebra spp.)、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、花癭蚊(Dasyneura spp.)、希伯來蜂(Delia spp.)、人疽蠅(Dermatobia hominis)、果蠅(Drosophila spp.)、粗吻象鼻蟲(Echinocnemus spp.)、廄蠅(Fannia spp.)、胃蠅(Gasterophilus spp.)、舌蠅(Glossina spp.)、麻虻(Haematopota spp.)、潛蠅(Hydrellia spp.)、稻葉姬潛蠅(Hydrellia griseola)、種蠅(Hylemya spp.)、虱蠅(Hippobosca spp.)、皮蠅(Hypoderma spp.)、潛蠅(Liriomyza spp.)、綠蠅(Lucilia spp.)、羅蛉(Lutzomyia spp.)、曼蚊(Mansonia spp.)、家蠅(Musca spp.)、鼻蠅(Oestrus spp.)、瑞典麥桿蠅(Oscinella frit)、蠅(Paratanytarsus spp.)、蠅(Paralauterborniella subcincta)、潛葉蠅 (Pegomyia spp.)、白蛉(Phlebotomus spp.)、玻璃蠅(Phorbia spp.)、納蠅(Phormia spp.)、酪蠅(Piophila casei)、稻癭蚋(Prodiplosis spp.)、胡蘿蔔莖蠅(Psila rosae)、繞實蠅(Rhagoletis spp.)、麻蠅(Sarcophaga spp.)、原蚋(Simulium spp.)、螯蠅(Stomoxys spp.)、牛虻(Tabanus spp.)、直斑蠅(Tetanops spp.)、大蚊(Tipula spp.)；來自於異翅亞目(Heteroptera)，例如，南瓜緣蝽(Anasa tristis)、小赤蝽(Antestiopsis spp.)、蝽(Boisea spp.)、長蝽(Blissus spp.)、長蝽象(Calocoris spp.)、利韋達盲蝽(Campylomma livida)、麥長蝽(Cavelerius spp.)、臭蟲(Cimex spp.)、可拉里蟲(Collaria spp.)、綠盲蝽(Creontiades dilutus)、椒緣蝽(Dasynus piperis)、福脫蝽(Dichelops furcatus)、海威網蝽(Diconocoris hewetti)、紅蝽(Dysdercus spp.)、褐蝽(Euschistus spp.)、中華褐盾蝽(Eurygaster spp.)、菸葉蛾(Heliopeltis spp.)、蝽(Horcias nobilellus)、緣蝽象(Leptocorisa spp.)、稻緣蝽象(Leptocorisa varicormis)、葉足緣蝽象(Leptoglossus phyllopus)、盲蝽(Lygus spp.)、長蝽象(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、盲蝽(Monalonion atratum)、蝽象(Nezara spp.)、盾蝽(Oebalus spp.)、蝽象科(Pentomidae)、甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)、璧蝽(Piezodorus spp.)、盲蝽(Psallus spp.)、波斯小爪蟎(Pseudacysta persea)、臭蟲(Rhodnius spp.)、可可褐盲(Sahlbergella singularis)、土蝽(Scaptocoris castanea)、短刺黑蝽象(Scotinophora spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、堤巴卡蟲(Tibraca spp.)、吸血獵蝽(Triatoma spp.)；來自於同翅目(Homoptera)，例如，豆木蝨(Acizzia acaciaebaileyanae)、木蝨(Acizzia dodonaeae)、木蝨(Acizzia uncatoides)、長頭蝗(Acrida turrita)、無網長管蚜(Acyrthosipon spp.)、葉蟬(Acrogonia spp.)、稻褐飛虱(Aeneolamia spp.)、隆脈木虱(Agonoscena spp.)、粉蝨(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉蝨(Aleurolobus barodensis)、絲絨粉蝨(Aleurothrixus floccosus)、馬來木蝨(Allocaridara malayensis)、葉蟬(Amrasca spp.)、薊圓尾蚜(Anuraphis cardui)、圓蚧(Aonidiella spp.)、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜蟲(Aphis spp.)、葡萄葉蟬(Arboridia apicalis)、木蝨(Arytainilla spp.)、圓盾介殼蟲(Aspidiella spp.)、盾蚧(Aspidiotus spp.)、安塔尼蟲(Atanus spp.)、馬鈴薯長鬚蚜(Aulacorthum solani)、菸草粉蝨(Bemisia tabaci)、西方花木蝨(Blastopsylla occidentalis)、茶樹木蝨(Boreioglycaspis melaleucae)、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、微管蚜(Brachycolus spp.)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、木蝨(Cacopsylla spp.)、馬吉飛虱(Calligypona marginata)、麗黃頭大葉蟬(Carneocephala fulgida)、甘蔗棉蚜蟲(Ceratovacuna lanigera)、沬蟬科(Cercopidae)、蜡蚧(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、印尼矢盾介殼蟲(Chionaspis tegalensis)、茶小綠葉蟬(Chlorita onukii)、台灣大蝗(Chondracris rosea)、胡桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、圓盾介殼蟲(Chrysomphalus ficus)、翅角頂葉蟬(Cicadulina mbila)、矢盾介殼蟲(Coccomytilus halli)、介殼蟲(Coccus spp.)、茶藨隱瘤額蚜(Cryptomyzus ribis)、木蝨(Cryptoneossa spp.)、木蝨(Ctenarytaina spp.)、葉蟬(Dalbulus spp.)、柑橘刺粉蝨(Dialeurodes citri)、柑橘木蝨(Diaphorina citri)、白介殼蟲(Diaspis spp.)、草履介殼蟲(Drosicha spp.)、西圆尾蚜(Dysaphis spp.)、粉介殼蟲(Dysmicoccus spp.)、堞 蟬(Empoasca spp.)、綿蚜(Eriosoma spp.)、桑葉蟬(Erythroneura spp.)、木蝨(Eucalyptolyma spp.)、尤加利樹木蝨(Euphyllura spp.)、二葉堞蟬(Euscelis bilobatus)、介殼蟲(Ferrisia spp.)、咖啡蚧(Geococcus coffeae)、紅樹膠木蝨(Glycaspis spp.)、銀合歡木蝨(Heteropsylla cubana)、多刺木蝨(Heteropsylla spinulosa)、褐透翅尖頭大葉蟬(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹綿介殼蟲(Icerya spp.)、褐浮塵子(Idiocerus spp.)、扁喙葉蟬(Idioscopus spp.)、稻灰飛虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧(Lecanium spp.)、牡犡介殼蟲(Lepidosaphes spp.)、偽菜蚜(Lipaphis erysimi)、長管蚜(Macrosiphum spp.)、紫苑葉蟬(Macrosteles facifrons)、泡沫蟲(Mahanarva spp.)、高粱黍蚜(Melanaphis sacchari)、邁卡角蟬(Metcalfiella spp.)、薔薇麥蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、胡桃蚜(Monelliopsis pecanis)、瘤額蚜(Myzus spp.)、萵苣蚜蟲(Nasonovia ribisnigri)、堞蟬(Nephotettix spp.)、Nettigoniclla spectra、褐飛虱(Nilaparvata lugens)、葉蟬(Oncometopia spp.)、葩隆旌蚧(Orthezia praelonga)、台灣稻蝗(Oxya chinensis)、木蝨(Pachypsylla spp.)、聖柳粉虱(Parabemisia myricae)、木虱(Paratrioza spp.)、盾蚧(Parlatoria spp.)、癭綿蚜(Pemphigus spp.)、玉米飛蝨(Peregrinus maidis)、綿粉介殼蟲(Phenacoccus spp.)、常蚜(Phloeomyzus passerinii)、薄荷瘤額蚜(Phorodon humuli)、根瘤蚜(Phylloxera spp.)、並盾介殼蟲(Pinnaspis aspidistrae)、粉介殼蟲(Planococcus spp.)、黃木蝨(Prosopidopsylla flava)、厚綠原綿介殼蟲(Protopulvinaria pyriformis)、桑擬輪盾介殼蟲(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧(Pseudococcus spp.)、木蝨(Psyllopsis spp.)、客蚤 (Psylla spp.)、金小蜂(Pteromalus spp.)、璐蠟蟬(Pyrilla spp.)、齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus spp.)、巨蟬(Quesada gigas)、柑桔瓢蟲(Rastrococcus spp.)、縊管蚜(Rhopalosiphum spp.)、盔蚧(Saissetia spp.)、擬叩頭蟲(Scaphoideus titanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、飛蝨(Sogata spp.)、白背飛虱(Sogatella furcifera)、飛蝨(Sogatodes spp.)、菲惕那沫蟬(Stictocephala festina)、灰色粉蝨(Siphoninus phillyreae)、馬來亞田納菲蟲(Tenalaphara malayensis)、木蝨(Tetragonocephela spp.)、核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、廣胸沫蟬(Tomaspis spp.)、二叉蚜(Toxoptera spp.)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、木虱(Trioza spp.)、小葉蟬(Typhlocyba spp.)、矢尖盾蚧(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、斑葉蟬(Zygina spp.)；來自於膜翅目(Hymenoptera)，例如，切葉蟻(Acromyrmex spp.)、葉蜂(Athalia spp.)、阿塔蟻(Atta spp.)、鋸角葉蜂(Diprion spp.)、葉蜂(Hoplocampa spp.)、田蟻(Lasius spp.)、廚蟻(Monomorium pharaonis)、樹蜂(Sirex spp.)、紅火蟻(Solenopsis invicta)、蟻(Tapinoma spp.)、樹蜂(Urocerus spp.)、大胡蜂(Vespa spp.)、Xeris spp.；來自於等足目(Isopoda)，例如，平常平甲蟲(Armadillidium vulgare)、二櫛水潮蟲(Oniscus asellus)、鼠婦(Porcellio scaber)；來自於等翅目(Isoptera)，例如，乳白蟻(Coptotermes spp.)、庫目蟻(Cornitermes cumulans)、濕木白蟻(Cryptotermes spp.)、楹白蟻(Incisitermes spp.)、大白蟻(Microtermes obesi)、土白蟻(Odontotermes spp.)、白蟻(Reticulitermes spp.)； 來自於鱗翅目(Lepidoptera)，例如，小蠟螟(Achroia grisella)、劍紋夜蛾(Acronicta major)、小捲葉蛾(Adoxophyes spp.)、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、夜蛾(Agrotis spp.)、Alabama spp.、螟蛾(Amyelois transitella)、旋蛾(Anarsia spp.)、斜紋夜蛾(Anticarsia spp.)、捲葉蛾(Argyroploce spp.)、甘藍夜盜蛾(Barathra brassicae)、秈挵蝶(Borbo cinnara)、棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、木夜蛾(Busseola spp.)、捲葉蛾(Cacoecia spp.)、茶細蛾(Caloptilia theivora)、網葉蛾(Capua reticulana)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蠹蛾(Carposina niponensis)、冬唇口蟲(Cheimatobia brumata)、稻螟(Chilo spp.)、捲葉蛾(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、稻縱捲螟(Cnaphalocerus spp.)、稻縱捲葉野螟蛾(Cnaphalocrocis medinalis)、捲蛾(Cnephasia spp.)、細蛾(Conopomorpha spp.)、象甲(Conotrachelus spp.)、木夜蛾(Copitarsia spp.)、小捲蛾(Cydia spp.)、類飛蛾(Dalaca noctuides)、野螟(Diaphania spp.)、草螟(Diatraea saccharalis)、瘤蛾(Earias spp.)、捲蛾(Ecdytolopha aurantium)、玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、蠹魚蛾(Eldana saccharina)、粉螟(Ephestia spp.)、小捲葉蛾(Epinotia spp.)、蘋淺褐捲蛾(Epiphyas postvittana)、螟蛾(Etiella spp.)、捲蛾(Eulia spp.)、藤蛾(Eupoecilia ambiguella)、尾蠹(Euproctis spp.)、切根蟲(Euxoa spp.)、褐夜蛾(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、細蛾(Gracillaria spp.)、捲葉蛾(Grapholitha spp.)、螟蛾(Hedylepta spp.)、夜蛾(Helicoverpa spp.)、棉夜蛾(Heliothis spp.)、褐織葉蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟(Homoeosoma spp.)、葉捲蛾(Homona spp.)、 櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿蒂蛾(Kakivoria flavofasciata)、夜蛾(Laphygma spp.)、梨小食心蟲(Laspeyresia molesta)、茄螟蛾(Leucinodes orbonalis)、小扇潛蛾(Leucoptera spp.)、細蛾(Lithocolletis spp.)、綠果蟲(Lithophane antennata)、小捲蛾(Lobesia spp.)、豆切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾(Lymantria spp.)、潛蛾(Lyonetia spp.)、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、豆莢螟(Maruca testulalis)、甘藍夜蛾(Mamstra brassicae)、暮眼蝶(Melanitis leda)、夜蛾(Mocis spp.)、蕈蛾(Monopis obviella)、粘蟲(Mythimna separata)、蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟(Nymphula spp.)、避債蛾(Oiketicus spp.)、蛾(Oria spp.)、螟蛾(Orthaga spp.)、玉米螟(Ostrinia spp.)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、冬夜蛾(Panolis flammea)、弄蝶(Parnara spp.)、粉點螟(Pectinophora spp.)、潛夜蛾(Perileucoptera spp.)、麥蛾(Phthorimaea spp.)、橘細潛蛾(Phyllocnistis citrella)、細蛾(Phyllonorycter spp.)、粉蝶(Pieris spp.)、捲葉蛾(Platynota stultana)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、夜蛾(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、巢蛾(Prays spp.)、斜紋夜蛾(Prodenia spp.)、天蛾(Protoparce spp.)、黏夜蛾(Pseudaletia spp.)、車厚夜蛾(Pseudaletia unipuncta)、尺蠖蛾(Pseudoplusia includens)、歐洲玉米螟(Pyrausta nubilalis)、木夜蛾(Rachiplusia nu)、三化螟(Schoenobius spp.)、白禾螟蛾(Scirpophaga spp.)、螟蛾(Scirpophaga innotata)、蕪菁夜蛾(Scotia segetum)、大螟(Sesamia spp.)、大螟(Sesamia inferens)、捲葉蛾(Sparganothis spp.)、夜盜蟲(Spodoptera spp.)、夜蛾(Spodoptera praefica)、展足蛾(Stathmopoda spp.)、飛蛾(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾(Synanthedon spp.)、翅型麥蛾(Tecia solanivora)、木夜蛾(Thermesia gemmatalis)、毛毯榖蛾(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)、捲葉蛾(Tortrix spp.)、絨毯蛾(Trichophaga tapetzella)、粉紋夜蛾(Trichoplusia spp.)、三化螟(Tryporyza incertulas)、蕃茄潛蛾(Tuta absoluta)、小灰蝶(Virachola spp.)；來自於直翅目(Orthoptera)或跳躍亞目(Saltatoria)，例如，家蟋蟀(Acheta domesticus)、蚱蜢(Dichroplus spp.)、螻蛄(Gryllotalpa spp.)、蝗蟲(Hieroglyphus spp.)、飛蝗(Locusta spp.)、螞蚱(Melanoplus spp.)、群居蚱蜢(Schistocerca gregaria)；來自於蝨目(Phthiraptera)，例如，刺尾蝨(Damalinia spp.)、獸虱(Haematopinus spp.)、長顎虱(Linognathus spp.)、虱(Pediculus spp.)、恥骨陰蝨(Ptirus pubis)、咬虱(Trichodectes spp.)；來自於嚙蟲目(Psocoptera)，例如，利皮那蝨(Lepinatus spp.)、虱蟲嚙蟲(Liposcelis spp.)；來自於蚤目(Siphonaptera)，例如，毛列蚤(Ceratophyllus spp.)、櫛首蚤(Ctenocephalides spp.)、擾蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、東方鼠蚤(Xenopsylla cheopsis)；來自於纓翅目(Thysanoptera)，例如，黃呆薊馬(Anaphothrips obscurus)、有稻薊馬(Baliothrips biformis)、蔓薊馬(Drepanothrips reuteri)、花生薊馬(Enneothrips flavens)、花薊馬(Frankliniella spp.)、溫室薊馬(Heliothrips spp.)、溫室條薊馬(Hercinothrips femoralis)、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、小黃薊馬(Scirtothrips spp.)、帶薊馬(Taeniothrips cardamomi)、薊馬(Thrips spp.)；來自於衣魚目(Zygentoma)(=總尾目(Thysanura))，例如，毛衣 魚(Ctenolepisma spp.)、西洋衣魚(Lepisma saccharina)、盜火蟲(Lepismodes inquilinus)、家衣魚(Thermobia domestica)；來自於綜合綱(Symphyla)，例如，蚰蜒(Scutigerella spp.)；來自於軟體動物門(Mollusca)之害蟲，尤其來自於雙殼綱(Bivalvia)，例如，殼葉蛤(Dreissena spp.)，及來自於腹足綱(Gastropoda)，例如，蛞蝓(Arion spp.)、扁捲螺(Biomphalaria spp.)、水泡螺(Bulinus spp.)、蛞蝓(Deroceras spp.)、土蝸(Galba spp.)、凌螺(Lymnaea spp.)、釘螺(Oncomelania spp.)、褔壽螺(Pomacea spp.)、蝸牛(Succinea spp.)；來自於扁形動物門(Plathelminthes)及線蟲綱(Nematoda)之動物害蟲，例如，十二指腸鈎蟲(Ancylostoma duodenale)、錫蘭鈎蟲(Ancylostoma ceylanicum)、巴西鈎蟲(Acylostoma braziliensis)、鈎蟲(Ancylostoma spp.)、蛔蟲(Ascaris spp.)、馬來絲蟲(Brugia malayi)、帝汶絲蟲(Brugia timori)、仰口線蟲(Bunostomum spp.)、蠕蟲(Chabertia spp.)、分枝睪蟲(Clonorchis spp.)、庫柏線蟲(Cooperia spp.)、槍形吸蟲(Dicrocoelium spp.)、非拉線蟲(Dictyocaulus filaria)、廣節裂頭縧蟲(Diphyllobothrium latum)、麥地那龍線蟲(Dracunculus medinensis)、細粒棘球縧蟲(Echinococcus granulosus)、多房型棘球縧蟲(Echinococcus multilocularis)、蟯蟲(Enterobius vermicularis)、吸蟲(Faciola spp.)、血線蟲(Haemonchus spp.)、異刺線蟲(Heterakis spp.)、短膜殼縧蟲(Hymenolepis nana)、幽壯股蟲(Hyostrongulus spp.)、羅阿絲蟲(Loa Loa)、細頸線蟲(Nematodirus spp.)、管口線蟲(Oesophagostomum spp.)、後睪吸蟲(Opisthorchis spp.)、盤尾絲蟲(Onchocerca volvulus)、胃線蟲(Ostertagia spp.)、 旁殖吸蟲(Paragonimus spp.)、血吸蟲(Schistosomen spp.)、侏儒類圓線蟲(Strongyloides fuelleborni)、糞類圓線蟲(Strongyloides stercoralis)、類圓線蟲(Stronyloides spp.)、牛縧蟲(Taenia saginata)、有鈎縧蟲(Taenia solium)、旋毛形線蟲(Trichinella spiralis)、那帝瓦毛形線蟲(Trichinella nativa)、布利脫維毛形線蟲(Trichinella britovi)、奈索尼毛形線蟲(Trichinella nelsoni)、假旋毛形線蟲(Trichinella pseudopsiralis)、毛狀圓蟲(Trichostrongulus spp.)、鞭形鞭蟲(Trichuris trichuria)、班氏血絲蟲(Wuchereria bancrofti)； 來自於線蟲綱(Nematoda)之植物寄生害蟲，例如，葉芽線蟲(Aphelenchoides spp.)、松材線蟲(Bursaphelenchus spp.)、線蟲(Ditylenchus spp.)、球皮線蟲(Globodera spp.)、異皮線蟲(Heterodera spp.)、長針線蟲(Longidorus spp.)、芫菁線蟲(Meloidogyne spp.)、根腐線蟲(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲(Radopholus spp.)、殘根線蟲(Trichodorus spp.)、墊刃線蟲(Tylenchulus spp.)、劍線蟲(Xiphinema spp.)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus spp.)、螺旋線蟲(Scutellonema spp.)、擬針線蟲(Paratrichodorus spp.)、根瘤線蟲(Meloinema spp.)、釘線蟲(Paraphelenchus spp.)、線蟲(Aglenchus spp.)、線蟲(Belonolaimus spp.)、根瘤線蟲(Nacobbus spp.)、腎形線蟲(Rotylenchulus spp.)、螺旋線蟲(Rotylenchus spp.)、擬莖線蟲(Neotylenchus spp.)、釘線蟲(Paraphelenchus spp.)、錐線蟲(Dolichodorus spp.)、冠線蟲(Hoplolaimus spp.)、線蟲(Punctodera spp.)、環紋線蟲(Criconemella spp.)、線蟲(Quinisulcius spp.)、鞘線蟲(Hemicycliophora spp.)、粒線蟲(Anguina spp.)、根瘤內線蟲(Subanguina spp.)、體環線蟲 (Hemicriconemoides spp.)、棒線蟲(Psilenchus spp.)、線蟲(Pseudohalenchus spp.)、環紋線蟲(Criconemoides spp.)、線蟲(Cacopaurus spp.)。

再者，其可控制來自原生動物亞門，尤其是來自於球蟲目(Coccidia)之生物，如艾美球蟲(Eimeria spp.)。

根據本發明可處理任何種類之植物及植物部分。於本發明中，植物應理解為所有的植物及植物群，包括想要的及不想要的野生植物或作物植物(包括自然成長之作物植物)等。至於該作物植物，彼等可為藉由習用培植改良品種方法及最優化方法，或生物技術方法及基因工程方法，或藉由此等方法之組合所得到之植物，且其等包括基因轉殖植物。此外，亦包括可以或不可以被植物培育者所保護之植物新品種。植物部分應理解為植物之所有的地上或地下部分及器官。其之實例包括芽、葉、花及根等。其特定之實例包括葉、針葉、莖、桿、花、果實、果實體、種子、根、塊莖及地下塊莖等。植物部分亦包括收成之物質及有性或無性繁殖之物質，例如，插枝、塊莖、地下塊莖、側枝及種子。

用根據本發明之活性化合物處理植物及植物部分可直接或藉著使用習用方法如浸泡、噴霧、蒸發、專門化、分散、塗佈及注射來進行，或於繁殖物質時，尤其於種子時，將其用一種或多種該化合物包埋，以便將該化合物施用至其等之周圍、棲息環境，或貯藏地。

本發明之化合物具有穿透活性且此意指該化合物可穿透植物體且可由地下部分遷移至植物之地上部分。

如業已說明於前者，根據本發明可處理所有的植物 及其部分。根據用於實施本發明之較佳的具體例，其係處理野生植物種及植物突變種，或那些藉由傳統植物育種方法如雜交或原生質體融合所得到者，及其部分。根據用於實施本發明之更佳的具體例，其係處理藉由習用方法以基因工程方法適當地合併所得到之基因轉殖植物及植物新品種(基因改良之生物)，及其部分。“部分”、“植物之部分”及“植物部分”之名詞係定義如前。還有更佳者，於每一個特定之情況中，根據本發明係處理市售可得或目前使用中之植物新品種的植物。植物新品種應瞭解為具有新特性(“特點”)之植物，其係藉由習用育種改良、引進誘變或重組DNA技術而獲得。其等可為植物新品種、生物型或基因型。依植物種類或植物品種、其等之棲息地及生長條件(土壤、氣候、生長期、營養等)而定，根據本發明處理可具有超加成(“協乘”)效力。因此，例如，其可獲得一些功效超過預期的效應，包括降低施用率及/或擴大活性譜，及/或提高可根據本發明使用之物質及組成物的活性、改進植物生長、增進對高溫或低溫之耐受性、增進高對乾旱、水分或土壤中所含鹽分之耐受性、改進開花特性、簡化收穫方法、加速熟成、增加收穫量、改進收成產物之品質及/或營養價值，及改進收穫產物之保存穩定性及/或加工性。根據本發明處理之較佳基因轉殖植物或植物栽培品種(藉基因工程方法可獲得)係包括具有基因物質之所有種類的植物，其根據基因改良可提供該植物非常有利及有用的特點。此等特點之實例包括改進植物生長、增進對高溫或低溫之耐受性、提高對乾旱、水分或土壤中所含鹽分之耐受性、改進開花特性、簡化收穫方法、加速熟成、增加收穫量、改進收成產物之品質及/或營養價值，及改進收穫產物之保存穩定性 及/或加工性。另外之實例其中特別強調此等特點者包括改良之植物保護對抗有害的動物及有害的微生物，如昆蟲、蜱、植物致病性真菌、細菌及/或病毒，及改良之植物耐受性對抗具有特定類型除草活性之化合物。基因轉殖植物之實例包括穀物作物(大麥、稻米)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、蕃茄、豆及其他改良之植物種類，有用的植物如棉花、煙草、油菜籽，及果實植物(果實像蘋果、梨、柑橘果實及其他結果植物像葡萄)。特別玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、煙草及油菜籽為重要者。至於被認為重要的特點，可提及者為由植物所產生以毒素為主之改良的植物防禦，特別由植物與由蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)所導生之基因物質進行作用所產生之毒素為主(例如，基因包括CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb及CryIF，及其組合物)對抗昆蟲、蜘蛛類動物、線蟲、蛞蝓，及蝸牛者(下文中稱為“Bt植物”)。其他被認為重要的特點包括改良之植物防禦，其係根據系統性所需之抗性(SAR)、系統蛋白(systemin)、植物防禦素(phytoallexin)、激發子(elicitor)、抗性基因及對應之蛋白質及由該基因所表現之毒素對抗真菌、細菌及病毒。另外，特別重要之特點為對於具有特定類型除草活性之活性化合物，如咪唑啉酮、磺醯脲、草甘膦(glyphosate)或膦基三辛(phosphinotricin)(例如“PTA”基因)之改良的植物耐受。可賦予想要特點至個體之基因亦可於基因轉殖植物中彼此合併而存在。“Bt植物”之實例包括以下列商標名稱市售可得之玉蜀黍改良品種、棉花改良品種及馬鈴薯改良品種，其分別為：YIELD GARD^(R)(例如玉蜀黍、棉花、大豆)、KnockOut^(R)(例如玉蜀黍)、StarLink^(R)(例如玉蜀黍)、 Bollgard^(R)(棉花)、Nucotn^(R)(棉花)及New Leaf^(R)(馬鈴薯)。對殺草劑具有抗性之植物的實例包括以下列商標名稱市售可得之玉蜀黍改良品種、棉花改良品種及馬鈴薯改良品種，其分別為：Roundup Ready^(R)(對草甘膦抗性，例如玉蜀黍、棉花、大豆)、Liberty Link^(R)(對膦基三辛抗性，例如油菜籽)、IMI^(R)(對咪唑啉酮抗性)及STS^(R)(對磺醯脲抗性，例如玉蜀黍)。對殺草劑具有抗性之植物的實例(亦即，藉由習用育種方法所獲得之對殺草劑具有抗性的植物)亦包括改良品種，例如那些以Clearfield^(R)(例如玉蜀黍)商標名稱市售可得者。當然，此等說明亦適用於業已具有基因特點或將具有基因特點要在未來開發之植物新品種。此等植物新品種將於未來開發及/或上市。

除了上述者，所有的植物及植物部分可根據本發明處理。植物者係指所有的植物及植物群，例如想要的及不想要的野生植物、育種品種及植物品種(不管是否被植物品種或植物培育者權利所保護)。育種品種及植物品種可為藉由習用繁殖及育種方法，其可藉由一種或多種生物技術方法協助或補充，如藉著使用二重單倍體、原生質體融合、隨機及直接誘變、分子或基因標記或藉由生物工程及基因工程方法所獲得之植物。植物部分者係指植物之所有的地上及地下部分及器官如芽、葉、花叢及根，包括例如葉、針葉、莖、分枝、花叢、果實體、果實及種子，以及根、塊莖、球莖及根莖。作物及生長性及生殖性繁殖物質，例如插枝、球莖、根莖、塊莖、走莖及種子亦屬於植物部分。

植物之中可提及為可藉由本發明之方法保護者為主要的田間作物，像玉蜀黍、大豆、棉花、蕓苔屬油菜籽(Brassica oilseeds)如甘藍型油菜(Brassica napus)(例如芥花(canola))、蕪菁、芥菜型油菜(B.juncea)(例如芥子)及衣索比亞芥末(Brassica carinata)、稻米、小麥、甜菜、甘蔗、燕麥、裸麥、大麥、粟、小黑麥、亞麻、葡萄樹及各種果實及各種植物分類(botanical taxa)之蔬菜如薔薇科(例如小核籽果實如蘋果及及洋梨，以及核果如杏桃、櫻桃、杏桃及桃子、漿果如草莓)、醋栗、胡桃科、樺木科、漆樹科、殼斗科、桑科、木犀科、獼猴桃科、樟科、芭蕉科(例如香蕉樹及栽種)、茜草科(例如咖啡)、茶科、梧桐科、芸香科(例如檸檬、柑橘及葡萄柚)；茄科(例如蕃茄、馬鈴薯、辣椒、茄子)、百合科、菊科(Compositiae sp.)(例如萵苣、朝鮮薊及菊苣-包括根菊苣(root chicory)、苦苣或野苦苣(common chicory))、繖形科(例如胡蘿蔔、歐芹、芹菜及塊根芹菜)、葫蘆科(例如小黃瓜-包括小黃瓜泡菜(pickling)、南瓜、西瓜、葫蘆及甜瓜)、蔥科(例如洋蔥及韭菜)、十字花科(例如杏奶卷心菜、紅葉捲心菜、球花甘藍、花椰菜、球子甘藍、白菜、球莖甘藍、小蘿蔔、辣根、水芹、結球白菜)、豆科(例如花生、豌豆及豆類豆-如攀緣豆(climbing beans)及蠶豆)、藜科(例如飼用甜菜、葉用菾菜(spinach beet)、菠菜、甜菜根)、錦葵科(例如秋葵)、天門冬科(例如蘆筍)；園藝及森林作物；觀賞植物；以及此等作物經基因改質之同系物。

根據本發明之處理方法可用於處理基因改質之生物(GMOs)，例如植物或種子。基因改質之植物(或基因轉殖之植物)為植物中之異種基因已穩定地整合至染色體組中者。“異種基因”表示法主要係指基因係於植物外圍提供或聚集，且當導入至核、葉綠粒或粒線體之染色體組中時，藉由表現有興趣之蛋白質或多 胜肽或藉著向下調節或壓制存在於植物中之其他基因(類)(使用例如反義技術、協同抑制機制技術或RNA干擾-RNAi-技術)而得到轉殖植物新的或改良的農藝或其他特性。位於染色體組中之異種基因亦稱為轉殖基因。轉殖基因其係以其位於植物染色體組中之特別位置而定義者稱為轉化或基因轉殖事件。

依照植物種類或植物品種(plant cultivars)，其等之位置及生長條件(土壤、氣候、生長期、養份攝取)而定，根據本發明處理亦導致超加成(“協乘”)效應。因此，例如，施用率降低及/或活性譜擴大及/或根據本發明可使用之活性化合物及組成物之活性提高、植物生長較佳、對高溫或低溫之耐受性提高、對乾旱或對水分或土壤鹽分含量之耐受性提高、開花表現提高、較易收成、加速熟成、收成產量較高、果實較大、植株高度較大、葉色較綠、較易開花、品質較高及/或收穫產物的營養價值較高、果實內之糖濃度較高、收穫產品之儲存穩定性及/或加工性較佳，其超過實際所預期之效益。

以特定施用率時，根據本發明之活性化合物組合物亦可於植物中具有強固的效益。因此，其等亦適用於穩定植物之防禦系統以對抗被不想要的微生物攻擊。如果適當，此可為增強根據本發明組合物之活性的理由之一，例如對抗真菌。應瞭解，植物-強固之(抗性-誘發的)物質於本文中係指那些能夠刺激植物之防禦系統的物質或物質組合，當用這樣的方式隨即接種不想要的微生物時，所處理之植物對此等微生物顯示實質的抗性程度。於本案中，應瞭解不想要的微生物係指植物致病性真菌、細菌及病毒。因此，根據本發明之物質可於處理後一段特定期間內用來保 護植物以對抗被上述病原體攻擊。植物用該活性化合物處理後，其保護有效期通常展延由1至10天，宜為1至7天。

宜根據本發明處理之植物及植物品種包括具有授予至此等植物特別有利、有用特點之基因物質之所有的植物(不管是藉由育種及/或生物科技方式獲得)。

亦宜根據本發明處理之植物及植物品種為具有抗性對抗一種或多種生物壓力者，亦即該植物對抗動物及微生物害蟲，如對抗線蟲、昆蟲、蟎蟲、植物致病性真菌、細菌、病毒及/或類病毒顯示較佳的防禦。

線蟲抗性植物之實例係說明於，例如美國專利申請案號11/765,491、11/765,494、10/926,819、10/782,020、12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,964、12/192,904、11/396,808、12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,886、12/364,335、11/763,947、12/252,453、12/209,354、12/491,396或12/497,221中。

亦可根據本發明處理之植物及植物品種為那些對於一種或多種非生物壓力具抗性之植物。非生物壓力條件可包括例如，乾旱、冷溫暴露、熱暴露、滲透壓力、淹浸、土壤鹽度增加、礦物暴露增加、暴露於臭氧、暴露於強光、有限的氮養分可利用性、有限的磷養分可利用性、缺乏遮蔽。

亦可根據本發明處理之植物及植物品種為那些以增加產量為特徵之植物。於該植物中，提高產量可為例如改善植物生理、生長及發展的結果，如水分使用效率、水分停留效益、改良之氮使用、增強之碳吸收、改善光合成作用、提高發芽效率及 加速成熟。再者，產量可被改良之植物構造(於壓力及非壓力條件下)所影響，包括但非侷限於提早開花、於混種種子生產時之開花控制、種苗茁壯、植株大小、節間數目及節間長度、根系生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢果數或穗數、每個莢果或穗之種子數、種子粒重、增加種子飽實、降低種子稀疏、降低裂莢及抗倒伏。其他產量特點包括種子組成物，如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量及組成物、營養價值、降低抗營養化合物、改善可加工性及較佳之儲存穩定性。

可根據本發明處理之植物為業已顯示出混種優勢或混種強勢特性之混種植物，其通常導致較高的產量、強健活力、健康且對於生物及非生物壓力因子具抗性。此等植物典型地係藉著將近親交配之雄性-不育的親系(雌性親系)與另一個近親交配之雄性-不育的親系(雄性親系)雜合而得。混種種子典型地係由雄性-不育的植物中收成且出售予種植者。雄性不育的植物有時(例如於玉蜀黍中)可藉著去除穗狀雄花，亦即以機械式移除雄性之生殖器官(或雄花)而產生，但更典型的是，雄性不育是植物染色體組中之基因決定因素所造成。於該情況中，且尤其當種子係由混種植物中收成之想要的產物時，其典型地有用於確信混種植物中之雄性受精率係經完全修補的。此可藉著確信具有適當受精率修補基因之雄親，其能夠修補含有對雄性不育負責之基因決定因素之混種植物中的雄性受精率來完成。對雄性不育負責之基因決定因素可位於細胞質中。細胞質雄性不育(CMS)之實例為例如說明於蕓苔屬中者。然而，雄性不育之基因決定因素亦可位於核染色體組中。雄性不育植物亦可藉由植物生物科技法如基因工程而獲得。獲得 雄性不育植物特別有用的方法係說明於WO 89/10396中，其中，例如核醣核酸酶如芽孢桿菌RNA酶(barnase)，其於雄蕊中係選擇性表現於脈絡膜細胞中。然後受精率可藉著於核醣核酸酶抑制劑之脈絡膜細胞中表現而修補，如芽孢桿菌RNA酶抑制劑(barstar)。

可根據本發明處理之植物或植物品種(藉由植物生物科技法如基因工程而獲得)為除草劑-耐受植物，亦即對一種或多種給定之除草劑耐受的植物。此等植物可藉由基因轉化，或藉選擇含有突變授予此等除草劑耐受之植物而獲得。

除草劑-抗性植物為例如草甘膦-耐受植物，亦即對除草劑草甘膦或其鹽耐受的植物。植物可經由不同的方式使對草甘膦耐受。例如，草甘膦-耐受植物可藉由具有基因編碼酵素5-烯醇丙烯酮莽草酸鹽(enolpyruvylshikimate)-3-磷酸酯合成酶(EPSPS)之植物轉化而獲得。此等EPSPS基因之實例為桿菌屬鼠傷寒沙門氏菌之AroA基因(突變種CT7)(柯麥等，1983，科學221，370-371)、桿菌屬農桿菌之CP4基因(巴利等，1992，Curr.Topics Plant Physiol.，7，139-145)、基因編碼矮牽牛屬(Petunia)EPSPS(沙氏等，1986，科學233，478-481)、蕃茄EPSPS(佳塞等，1988，生物化學期刊(J.Biol.Chem.)，263，4280-4289)，或牛筋草(Eleusine)EPSPS(WO 01/66704)。其亦可為突變的EPSPS。草甘膦-耐受植物亦可藉由表現基因編碼草甘膦氧化-還原酶酵素而獲得。草甘膦-耐受植物亦可藉著表現編碼草甘膦乙醯轉化酶酵素之基因而獲得。草甘膦-耐受植物亦可藉由選擇含有上述基因天然存在之突變的植物而獲得。其係說明表現授予草甘膦耐受性之EPSPS基因的植物。其係說明包含授予草甘膦耐受性之其他基因，如去羧基酶基因之植物。

其他除草劑抗性植物為例如，對於抑制酵素谷醯胺合成酶之除草劑，如雙丙胺磷(bialaphos)、膦塞辛(phosphinothricin)或固殺草(glufosinate)耐受的植物。此等植物可藉由表現除草劑去毒化(detoxifying)之酵素，或表現對於抑制具有抗性之突變種谷醯胺合成酶酵素而獲得。此等有效去毒化酵素之一為編碼膦塞辛乙醯轉化酶(如鏈黴菌屬之棒(bar)或塊(pat)蛋白質)之酵素。其係說明表現外因性膦塞辛乙醯轉化酶之植物。

其他除草劑-耐受植物亦為對於抑制酵素羥基苯基丙酮酸鹽二氧酶(HPPD)除草劑耐受之植物。HPPD為催化其中之對-羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)轉化為高龍膽酸鹽(homogentisate)之反應的酵素。對HPPD-抑制劑耐受之植物可用基因編碼天然生成之抗性HPPD酵素，或基因編碼突變或嵌合型(chimeric)HPPD酵素而轉化如說明於WO 96/38567、WO 99/24585、WO 99/24586、WO 2009/144079、WO 2002/046387，或US 6,768,044中者。對HPPD-抑制劑耐受亦可藉著將具有基因編碼能形成高龍膽酸鹽之特定酵素的植物轉化而獲得，不管該天然HPPD酵素係以HPPD-抑制劑來抑制者。此等植物及基因係說明於WO 99/34008及WO 02/36787中。植物對於HPPD抑制劑之耐受性亦可藉著將植物，除了基因編碼HPPD-耐受之酵素，用基因編碼具有預苯酸鹽(prephenate)脫氫酶(PDH)活性之酵素予以轉化而改善，如說明於WO 2004/024928中者。另外，植物可藉著添加編碼基因能夠代謝或降解HPPD抑制劑之酵素，如於WO 2007/103567及WO 2008/150473中所示之CYP450酵素者，至其等之染色體組中而對HPPD-抑制劑除草劑更具耐受。

還有另外的除草劑抗性植物為對於乙醯乳酸酯合成酶(ALS)抑制劑耐受之植物。已知的ALS-抑制劑包括，例如，磺醯脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯，及/或磺醯胺基羰基三唑啉酮除草劑。不同的突變作用於ALS酵素(亦已知為乙醯羥基酸合成酶，AHAS)中係已知授予耐受至不同的除草劑及除草劑群組，如說明於例如於川奈及頼特(2002，雜草科學50：700-712)中者。說明磺醯脲-耐受植物及咪唑啉酮-耐受植物之生產。其他咪唑啉酮-耐受植物亦說明。亦說明其他磺醯脲-及咪唑啉酮-耐受植物。

對咪唑啉酮及/或磺醯脲耐受之其他植物可藉由誘發之誘變，於除草劑存在下於細胞培養中選擇或突變培植而獲得，如說明於例如，於大豆時於美國專利案5,084,082中，於稻米時於WO 97/41218中，於甜菜時於美國專利案5,773,702及WO 99/057965中，於萵苣時於美國專利案5,198,599中，或於向日葵時於WO 01/065922中者。

亦可根據本發明處理之植物或植物品種(藉由植物生物科技法如基因工程而獲得)為昆蟲-抗性基因轉殖植物，亦即植物係藉由特定目標之昆蟲攻擊而具抗性。此等植物可藉基因轉化，或藉選擇含有突變授予此等昆蟲抗性之植物而獲得。

如本文中所用之“昆蟲-抗性基因轉殖植物”，係包括任何含有至少一種轉殖基因其包括編碼序列碼之植物：1)蘇雲金芽孢桿菌或其殺昆蟲部分之殺昆蟲結晶性蛋白質，如由克利克莫等(1998，微生物學及分子生物學回顧，62：807-813)，由克利克莫等(2005)於蘇雲金芽孢桿菌毒素命名更新，於：http： //www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)線上所列舉之殺昆蟲結晶性蛋白質，或其殺昆蟲部分，例如，Cry蛋白質種類之蛋白質Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa，或Cry3Bb或其殺昆蟲部分(例如EP 1999141及WO 2007/107302)，或此等由合成性基因所編碼之蛋白質，例如說明於美國專利申請案號12/249,016中者；或2)蘇雲金芽孢桿菌或其部份之結晶性蛋白質，其於蘇雲金芽孢桿菌或其部分之第二種其他結晶性蛋白質存在下具殺昆蟲性，如由Cry34及Cry35結晶性蛋白質所構成之二元毒素(莫倫貝克等，2001，Nat.Biotechnol.19：668-72；史奈夫等，2006，Applied Environm.Microbiol.，71，1765-1774)或由Cry1A或Cry1F蛋白質及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質所構成之二元毒素(美國專利申請案號12/214,022及EP 08010791.5)；或3)混種殺昆蟲蛋白質，其包含蘇雲金芽孢桿菌之不同的殺昆蟲結晶性蛋白質之部分，如前文1)之蛋白質混種或前文2)之蛋白質混種，例如，由玉蜀黍事件MON89034所產生之Cry1A.105蛋白質(WO 2007/027777)；或4)前文1)至3)中任一種之蛋白質，其中某些，特別是1至10，胺基酸已被另一種胺基酸所替代，以獲得對目標昆蟲種更高的殺昆蟲活性，及/或擴大所影響之目標昆蟲種的範圍，及/或因為於選殖或轉化時引入改變至編碼DNA中者，如於玉蜀黍事件MON863或MON88017中之Cry3Bb1蛋白質，或於玉蜀黍事件MIR604中之Cry3A蛋白質；或5)蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)之殺昆蟲分泌的 蛋白質，或其殺昆蟲部分，例如於：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中所列舉之植物性殺昆蟲(VIP)蛋白質，例如，來自VIP3Aa蛋白質類之蛋白質；或6)蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之分泌蛋白質，其係於蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之第二種分泌蛋白質，如由VIP1A及VIP2A蛋白質所構成之二元毒素(WO 94/21795)存在下具殺昆蟲性；或7)混種殺昆蟲蛋白質，其包含蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之不同分泌蛋白質的部分，如前文1)中之蛋白質混種或前文2)中之蛋白質混種；或8)前文5)至7)中之任一種蛋白質，其中某些，特別是1至10，胺基酸已被另一種胺基酸所替代，以獲得對目標昆蟲種更高的殺昆蟲活性，及/或擴大所影響之目標昆蟲種的範圍，及/或因為於選殖或轉化時引入改變至編碼DNA中者(雖然仍編碼殺昆蟲蛋白質)，如於棉花事件COT102中之VIP3Aa蛋白質；或9)蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之分泌蛋白質，其係於蘇雲金芽孢桿菌之結晶性蛋白質，如由VIP3及Cry1A或Cry1F所構成之二元毒素(美國專利申請案號61/126083及61/195019)，或由VIP3蛋白質及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質所構成之二元毒素(美國專利申請案號12/214,022及EP 08010791.5)存在下具殺昆蟲性。

10)前文9)之蛋白質，其中某些，特別是1至10，胺基酸已被另一種胺基酸所替代，以獲得對目標昆蟲種更高的殺昆蟲活性，及/ 或擴大所影響之目標昆蟲種的範圍，及/或因為於選殖或轉化時引入改變至編碼DNA中者(雖然仍編碼殺昆蟲蛋白質)。

當然，如本文中所使用之昆蟲-抗性基因轉殖植物，亦包括任何植物其包含編碼前文1至10級中任一種蛋白質之基因組合者。於一個具體例中，昆蟲-抗性植物含有超過一種編碼前文1至10級中任一種蛋白質之轉殖基因，以擴大當不同之蛋白質直接使用於不同之目標昆蟲種時，所影響之目標昆蟲種的範圍，或係藉著使用不同的蛋白質對相同但具有不同作用模式之目標昆蟲種，如於昆蟲中不同受體之結合位置上結合，以延遲昆蟲對該植物之抗性發展而殺蟲。

如本文中所用之“昆蟲-抗性基因轉殖植物”，其進一步包括任何植物其含有至少一種轉殖基因包括當表現雙-股RNA時產生序列者，其係於被植物昆蟲害蟲攝取時抑制該昆蟲害蟲之生長。

亦可根據本發明處理之植物或植物品種(藉由植物縮物科技方法如基因工程而獲得)為對非生物壓力耐受者。此等植物可藉基因轉化，或藉選擇含有突變授予此等壓力抗性之植物而獲得。特別有用之壓力耐受植物包括：

1)於該植物細胞或植物中，含有轉殖基因能夠降低多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表現及/或活性的植物。

2)含有壓力耐受增強轉殖基因能夠降低植物或植物細胞之PARG編碼基因表現及/或活性的植物。

3)含有壓力耐受增強轉殖基因編碼於菸草醯胺腺嘌呤二核苷酸挽救合成途徑之植物-官能酵素，包括菸草醯胺酶(nicotinamidase)、 菸草醯胺化物(nicotinate)磷核糖基轉化酶、菸酸一核苷酸腺苷基轉化酶、菸草醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸草醯胺磷核糖基轉化酶之植物。

亦可根據本發明處理之植物或植物品種(藉由植物生物科技法如基因工程而獲得)係顯示收成產物之數量、品質及/或貯存穩定性改變，及/或收成產物之特定組成份性質改變者，如：

1)基因轉殖植物其合成改質之澱粉，其係於其之物理-化學特性，特別是澱粉醣含量或澱粉醣/澱粉果膠比例、分支程度，平均鏈長，側鏈分佈，黏性性質，膠化強度，澱粉粒大小及/或澱粉粒形體上改變，使得此種相較於野生型植物細胞或植物中所合成之澱粉，更適合於特定之施用。

2)基因轉殖植物其合成非澱粉碳水化合物聚合物或其合成具有改變性質之非澱粉碳水化合物聚合物，與野生型植物相較時無需改變基因者。實例為產生多果糖，尤其菊糖及左聚糖-型之植物，產生α-1,4-聚葡萄糖之植物，產生α-1,6分支α-1,4-聚葡萄糖之植物，產生交互(alternan)之植物。

3)產生玻尿酸(hyaluronan)之基因轉殖植物。

4)基因轉殖植物或混種植物，如具有如‘高可溶固體含量’、‘低辛辣性’(LP)及/或‘長期貯存’(LS)特性之洋蔥。

可根據本發明處理之植物或植物品種(其可藉由植物生物科技法如基因工程獲得)為植物，如棉花植物，其具有改變纖維特性者。此等植物可藉基因轉化，或藉選擇含有突變授予此等改變之纖維特性之植物而獲得且包括：

a)植物，如棉花植物，其含有改變形式之纖維素合成酶基因 者。

b)植物，如棉花植物，其含有改變形式之rsw2或rsw3同系核酸者。植物，如棉花植物，其具有蔗糖磷酸酯合成酶表現增加者。

c)植物，如棉花植物，其具有蔗糖表現增加者。植物，如棉花植物，其中於纖維細胞基質之胞間連絲選通(plasmodesmatal gating)時機係，例如經由纖維選擇性β-1,3-聚葡萄糖酶向下調節而改變者。

d)植物，如棉花植物，其具有改變反應之纖維，例如經由N-乙醯基葡糖胺轉化酶基因，包含nodC及甲殼素合成酶基因表現者。

亦可根據本發明處理之植物或植物品種(其可藉由植物生物科技方法如基因工程而獲得)為具有改變之油態樣特性的植物，如歐洲油菜或相關之蕓苔植物。此等植物可藉基因轉化，或藉選擇含有突變授予此等改變油特性之植物而獲得且包括：

a)植物，如歐洲油菜植物，其產生具有高油酸含量之油者。

b)植物，如歐洲油菜植物，其產生具有低次亞麻油酸含量之油者。

c)植物，如歐洲油菜植物，其產生具有低含量飽和脂肪酸之油者。

亦可根據本發明處理之植物或植物品種(其可藉由植物生物科技法如基因工程獲得)為植物，如病毒-抗性之馬鈴薯，例如對抗馬鈴薯病毒Y(SY230及SY233事件，來自阿根廷Tecnoplant公司)，其為疾病抗性，例如對抗馬鈴薯晚疫病(例如RB 基因)，其顯示由冷所誘發之甜味降低(帶有Nt-InhH、IIR-INV基因)或其擁有矮化顯型(基因A-20氧化酶)者。

亦可根據本發明處理之植物或植物品種(其可藉由植物生物科技法如基因工程獲得)為植物，如歐洲油菜或相關之蕓苔植物，其具有改變之落粒性者。此等植物可藉基因轉化，或藉選擇含有突變授予此等改變落粒性之植物而獲得，且包括具有延遲或降低落粒之植物，如歐洲油菜植物。

可根據本發明處理之特別有用的基因轉殖植物為含有轉化事件，或轉化事件組合之植物，其係在美國對美國農業部(USDA)之動物及植物健康檢查服務處(APHIS)請求之非管制狀態的主題，不管此等請願書是經核准或等待審理者。此等資訊可於任何時候容易地由APHIS(4700 River RoadRiverdale，MD 20737，USA)，例如於其之網站(URL http：//www.aphis.usdA.gov/brs/not_reg.html)中取得。於該申請案提出申請之日期，對於等待APHIS審理或由APHIS所核准之非管制狀態的請願書應含有下列資訊： - 請願書：該請願書之識別號碼。該轉化事件之技術說明可由APHIS之個別請願文件中，例如參考該請願書號碼，於APHIS網站上發現。此等說明係併入本文中作為參考。

- 請願書之展延：參考先前之請願書而請求展延申請。

- 機構：遞交請願書之機關名稱。

- 法規條款：有關之植物種類。

- 基因轉殖表型：由該轉化事件授予至該植物之特點。

- 轉化事件或種類：非管制狀態所請求之事件或事件類(有時亦命名為系或種類)的名稱。 - APHIS文件：由APHIS出版且其係APHIS所要求有關請 願之各種文件。

含有單一轉化事件，或轉化事件組合之額外特別有用的植物係列舉於，例如來自各國或區域監管機構之資料庫中(參見，例如http：//gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx及http：//cera-gmc.org/index.php？evidcode=&hstIDXCode=&gType=&AbbrCode=&atCode=&stCode=&coIDCode=&action=gm_crop_數據base&mode=Submit)。

用本發明之化合物，以適當的濃度可特別有利地處理上述植物。

特別，可用根據本發明之化合物處理下列之習用或GMO-植物以及其等之種子或其等之繁殖物質：棉花、玉米、玉蜀黍、大豆、小麥、大麥、歐洲油菜、煙草、香蕉、葡萄樹、稻米、穀類、水果及蔬菜(如茄子、梨果、核果、漿果、黃瓜、梨、甜椒、瓜類、甘藍、馬鈴薯、蘋果)及草皮。

另外，於獸醫用藥之領域中，本發明之新穎化合物可有效地用於對抗多種有害的動物寄生蟲(內-及外寄生蟲)，例如，昆蟲及蠕蟲。此等有害動物寄生蟲之實例包括如下之有害的生物。如昆蟲，有例如，胃蠅(Gasterophilus spp.)、螯蠅(Stomoxys spp.)、咬虱(Trichodectes spp.)、蝽象(Rhodnius spp.)、狗櫛首蚤(Ctenocephalides canis)、床蝨(Cimx lectularius)、貓櫛首蚤(Ctenocephalides felis)、綠蠅(Lucilia cuprina)等。如蟎目，有例如，耳殘喙蜱(Ornithodoros spp.)、硬蜱(Ixodes spp.)、頭蜱(Boophilus spp.)等。

於獸醫之領域中，亦即，於獸醫用藥領域中，本發明之活性化合物顯示活性對抗寄生蟲，特別內寄生蟲及外寄生蟲。“內寄生蟲”一詞尤其包括蠕蟲如縧蟲、線蟲，及吸蟲及原生動物如球蟲。外寄生蟲典型地包括且較佳為節肢動物，特別是昆蟲如蠅(咬蠅及吸吮蠅)、寄生蠅幼蟲、虱、恥骨虱、鳥虱、及蚤，及蟎目之蟎蟲如硬壁蝨或軟壁蝨、疥蟎、恙蟎及鳥蟎。

此等寄生蟲包括下列者：來自於吸蝨目(Anoplurida)，例如，獸蝨(Haematopinus spp.)、長顎蝨(Linognathus spp.)、人蝨(Pediculus spp.)、蟹蝨(Phtirus spp.)及管蝨(Solenopotes spp.)，且其特定實例包括長毛長顎蝨(Linognathus setosus)、小牛長顎蝨(Linognathus vituli)、羊長顎蝨(Linognathus ovillus)、牛長顎蝨(Linognathus oviformis)、足長顎蝨(Linognathus pedalis)、柱長顎蝨(Linognathus stenopsis)、血蝨(Haematopinus asini macrocephalus)、牛血蝨(Haematopinus eurysternus)、豬血蝨(Haematopinus suis)、人頭虱(Pediculus humanus capitis)、人體虱(Pediculus humanus corporis)、木蝨(Phylloera vastatrix)、恥骨陰蝨(Phthirus pubis)及小短鼻牛蝨(Solenopotes capillatus)。

來自於囓毛目(Mallophagida)、鈍角亞目(Amblycerina)及絲角亞目(Ischnocerina)，例如，毛鳥蝨(Trimenopon spp.)、雞蝨(Menopon spp.)、毛蝨(Trinoton spp.)、牛羽蝨(Bovicola spp.)、威內拉蝨(Werneckiella spp.)、利肯唑蝨(Lepikentron spp.)、叮咬蝨(Damalina spp.)、咬虱(Trichodectes spp.)及貓蝨(Felicola spp.)；且特定實例包括、牛牛羽蝨(Bovicola bovis)、羊牛羽蝨(Bovicola ovis)、邊牛羽 蝨(Bovicola limbata)、牛叮咬蝨(Damalina bovis)、犬虱(Trichodectes canis)、貓蝨(Felicola subrostratus)、山羊牛羽蝨(Bovicola caprae)、羊利肯唑蝨(Lepikentron ovis)及馬毛蝨(Werneckiella equi)。

來自於雙翅目(Diptera)、長角亞目(Nematocerina)及短角亞目(Brachycerina)，例如，伊蚊(Aedes spp.)、按蚊(Anopheles spp.)、庫蚊(Culex spp.)、原蚋(Simulium spp.)、真蚋(Eusimulium spp.)、白蛉(Phlebotomus spp.)、羅蛉(Lutzomyia spp.)、庫蠓(Culicoides spp.)、斑虻(Chrysops spp.)、短蚋(Odagmia spp.)、維蚋(Wilhelmia spp.)、瘤虻(Hybomitora spp.)、虻蟲(Atylotus spp.)、牛虻(Tabanus spp.)、麻虻(Haematopota spp.)、虻蟲(Philipomyia spp.)、蝨蠅(Braula spp.)、家蠅(Musca spp.)、齒股蠅(Hydrotaea spp.)、螯蠅(Stomoxys spp.)、角蠅(Haematobia spp.)、蠅(Morellia spp.)、廄蠅(Fannia spp.)、舌蠅(Glossina spp.)、琉璃蠅(Calliphora spp.)、綠蠅(Lucilia spp.)、金蠅(Chrysomyia spp.)、肉蠅(Wohlfahrtia spp.)、麻蠅(Sarcophaga spp.)、鼻蠅(Oestrus spp.)、皮蠅(Hypoderma spp.)、胃蠅(Gasterophilus spp.)、虱蠅(Hippobosca spp.)、脂蠅(Lipoptena spp.)、壁虱(Melophagus spp.)、馬鼻蠅(Rhinoestrus spp.)及大蚊(Tipula spp.)，且特定實例包括埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白條伊蚊(Aedes albopictus)、三帶喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、甘比亞按蚊(Anopheles gambiae)、馬庫里按蚊(Anopheles maculipennis)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、麻虻(Chrysozona pluvialis)、熱帶庫蚊(Culex quinquefasciatus)、淡色庫蚊(Culex pipiens)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、夏廁蠅(Fannia canicularis)、肉蠅(Sarcophaga carnaria)、廐螯蠅(Stomoxys calcitrans)、歐洲大蚊(Tipula paludosa)、 綠蠅(Lucilia cuprina)、絲光綠蠅(Lucilia sericata)、原蚋(Simulium reptans)、白蛉(Phlebotomus papatasi)、長管白蛉(Phlebotomus longipalpis)、短蚋(Odagmia ornata)、馬維蚋(Wilhelmia equina)、赤蚋(Boophthora erythrocephala)、大虻(Tabanus bromius)、黑角虻(Tabanus spodopterus)、黑虻(Tabanus atratus)、大虻(Tabanus sudeticus)、瘤虻(Hybomitra ciurea)、中斑虻(Chrysops caecutiens)、斑虻(Chrysops relictus)、麻虻(Haematopota pluvialis)、麻虻(Haematopota italica)、秋家蠅(Musca autumnalis)、家蠅(Musca domestica)、角蠅(Haematobia irritans irritans)、角蠅(Haematobia irritans exigua)、角蠅(Haematobia stimulans)、齒股蠅(Hydrotaea irritans)、齒股蠅(Hydrotaea albipuncta)、金蠅(Chrysomya氯pyga)、蚶症金蠅(Chrysomya bezziana)、羊鼻蠅(Oestrus ovis)、牛皮蠅(Hypoderma bovis)、美國皮蠅(Hypoderma lineatum)、牛蠅(Przhevalskiana silenus)、人疽蠅(Dermatobia hominis)、綿羊壁虱(Melophagus ovinus)、脂蠅(Lipoptena capreoli)、鹿脂蠅(Lipoptena cervi)、斑紋蝨蠅(Hippobosca variegata)、馬蝨蠅(Hippobosca equina)、腸胃蠅(Gasterophilus intestinalis)、血胃蠅(Gasterophilus haemorroidalis)、無刺胃蠅(Gasterophilus inermis)、猴胃蠅(Gasterophilus nasalis)、黑腳胃蠅(Gasterophilus nigricornis)、披口胃蠅(Gasterophilus pecorum)及蜂蝨蠅(Braula coeca)。

來自於蚤目(Siphonapterida)，例如，人蚤(Pulex spp.)、櫛首蚤(Ctenocephalides spp.)、沙蚤(Tunga spp.)、客蚤(Psylla spp.)及毛列蚤(Ceratophyllus spp.)，且特定實例包括狗櫛首蚤(Ctenocephalides canis)、貓櫛首蚤(Ctenocephalides felis)、擾蚤(Pulex irritans)、穿 皮潛蚤(Tunga penetrans)及東方鼠蚤(Xenopsylla cheopsis)。

來自於異翅目(Heteropterida)，例如，臭蟲(Cimex spp.)、吸血獵蝽(Triatoma spp.)、臭蟲(Rhodnius spp.)及錐蝽(Panstrongylus spp.)。

來自蠊目(Blattarida)，例如，東方蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德國小蠊(Blattella germanica)及蟑螂(Supella spp.)，例如，棕帶蟑螂(Supella longipalpa)。

來自於蜱蟎亞綱(Acari)(蟎目(Acarina))及後-氣孔亞目(Metastigmata)及中氣孔亞目(Mesostigmata)，例如，隱喙蜱(Argas spp.)、鈍緣蜱(Ornithodorus spp.)、耳壁虱(Otobius spp.)、硬蜱(Ixodes spp.)、花蜱(Amblyomma spp.)、扇頭蜱(Rhipicephalus spp.)(牛蜱屬(Boophilus))、革蜱(Dermacentor spp.)、吸血蜱(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱(Hyalomma spp.)、皮刺蟎(Dermanyssus spp.)、扇頭蜱Rhipicephalus spp.)(多宿性壁蝨之原始屬種)、禽刺蟎(Ornithonyssus spp.)、肺刺蟎(Pneumonyssus spp.)、耳蟎(Raillietia spp.)、肺刺蟎(Pneumonyssus spp.)、胸孔蟎(Sternostoma spp.)、瓦蟎(Varroa spp.)及蟎(Acarapis spp.)；特定實例包括波斯銳緣蜱(Argas persicus)、鴿銳緣蜱(Argas reflexus)、非洲鈍緣蜱(Ornithodorus moubata)、耳壁虱(Otobius megnini)、微小扇頭蜱(Rhipicephalus microplus)((微小牛蜱(Boophilus microplus))、去色扇頭蜱(Rhipicephalus decoloratus)(牛蜱屬)、環扇頭蜱(Rhipicephalus annulatus)(牛蜱屬)、扇頭蜱(Rhipicephalus calceratus)(牛蜱屬)、小亞璃眼蜱(Hyalomma anatolicum)、埃及璃眼蜱(Hyalomma aegypticum)、輪廓狀璃眼蜱(Hyalomma marginatum)、短暫璃眼蜱(Hyalomma transiens)、外翻扇頭蜱(Rhipicephalus evertsi)、篦子硬蜱(Ixodes ricinus)、六角硬蜱(Ixodes hexagonus)、犬硬蜱(Ixodes canisuga)、多毛硬蜱(Ixodes pilosus)、淺紅硬蜱(Ixodes rubicundus)、胛硬蜱(Ixodes scapularis)、全環硬蜱(Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalis concinna)、點形血蜱(Haemaphysalis punctata)、辛納巴血蜱(Haemaphysalis cinnabarina)、鼠耳血蜱(Haemaphysalis otophila)、犬血蜱(Haemaphysalis leachi)、長觸角血蜱(Haemaphysalis longicorni)、有邊革蜱(Dermacentor marginatus)、網狀革蜱(Dermacentor reticulatus)、條革蜱(Dermacentor pictus)、白條革蜱(Dermacentor albipictus)、安德森革蜱(Dermacentor andersoni)、變異革蜱(Dermacentor variabilis)、毛利塔尼璃眼蜱(Hyalomma mauritanicum)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)、囊扇頭蜱(Rhipicephalus bursa)、疣頂扇頭蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角扇頭蜱(Rhipicephalus capensis)、杜蘭尼扇頭蜱(Rhipicephalus turanicus)、桑貝滋扇頭蜱(Rhipicephalus zambeziensis)、美國花蜱(Amblyomma americanum)、雜色花蜱(Amblyomma variegatum)、斑點花蜱(Amblyomma maculatum)、非洲花蜱(Amblyomma hebraeum)、卡沿鈍眼蜱(Amblyomma cajennense)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、囊禽刺蟎(Ornithonyssus bursa)、西維亞禽刺蟎(Ornithonyssus sylviarum)及蜂蟹蟎(Varroa jacobsoni)。

來自於輻蟎目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))及粉蟎目(Acaridida)(無氣門亞目(Astigmata))，例如，蟎蟲(Acarapis spp.)、姬螯蟎(Cheyletiella spp.)、禽螯蟎(Ornithocheyletia spp.)、肉蟎 (Myobia spp.)、綿羊疥蟎(Psorergates spp.)、蠕蟎(Demodex spp.)、恙蟎(Trombicula spp.)、犛蟎(Listrophorus spp.)、粉蟎(Acarus spp.)、食酪蟎(Tyrophagus spp.)、根蟎(Caloglyphus spp.)、海波待蟎(Hypodectes spp.)、翼衣蟎(Pterolichus spp.)、癢蟎(Psoroptes spp.)、恙蟎(Chorioptes spp.)、耳恙蟲(Otodectes spp.)、蚧蟎(Sarcoptes spp.)、耳蟎(Notoedres spp.)、疥蟎(Knemidocoptes spp.)、雞蟎(Cytodites spp.)及雞雛蟎(Laminosioptes spp.)且其實例包括姬螯蟎(Cheyletiella yasguri)、布氏姬螯蟎(Cheyletiella blakei)、犬蠕蟎(Demodex canis)、牛蠕蟎(Demodex bovis)、羊蠕蟎(Demodex ovis)、山羊蠕蟎(Demodex caprae)、馬蠕蟎(Demodex equi)、綿羊蠕蟎(Demodex caballi)、豬蠕蟎(Demodex suis)、秋收新恙蟎(Neotrombicula autumnalis)、新恙蟎(Neotrombicula desaleri)、雞新恙蟎(Neoschöngastia xerothermobia)、紅恙蟎(Trombicula akamushi)、犬耳恙蟲(Otodectes cynotis)、貓耳蟎(Notoedres cati)、犬疥蟎(Sarcoptis canis)、牛疥蟎(Sarcoptes bovis)、羊疥蟎(Sarcoptes ovis)、肌疥蟎(Sarcoptes rupicaprae)(=山羊疥蟎(S.caprae))、馬疥蟎(Sarcoptes equi)、豬疥蟎(Sarcoptes suis)、羊癢蟎(Psoroptes ovis)、兔癢蟎(Psoroptes cuniculi)、馬癢蟎(Psoroptes equi)、牛恙蟎(Chorioptes bovis)、羊疥蟎(Psoergates ovis)、肺刺蟎之疥癬(Pneumonyssoidic mange)、犬鼻疥蟎(Pneumonyssoides caninum)及蜂蟎(Acarapis woodi)。

本發明之活性化合物亦適用於控制攻擊動物之節肢動物、蠕蟲及原生動物。該動物包括農業牲畜像牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、養殖魚(nursery fish)、蜜蜂(honey bee)等。此外，該動物亦包括寵物(亦即，伴侶動物)像狗、貓、寵物鳥、觀賞魚等及俗稱試驗動物之動物像倉鼠、天竺鼠、大老鼠、小老鼠等。

藉著使用本發明之活性化合物來控制此等節肢動物、蠕蟲及/或原生動物，該寄主動物之死亡比降低，該寄主動物之生產率(為了獲得肉、奶、毛、皮、蛋及蜂蜜等)及健康可望得到改善，而且可達到經濟上更有利且方便之動物繁殖。

例如，(當適用時)最好由寄主經由寄生蟲混血而抑制或中斷。此外，控制寄生蟲有用於抑制感染因素轉移。

使用於本案說明書中與獸醫領域有關之“控制”一詞意指本發明之活性化合物於被各種寄生蟲感染之動物中係有效地降低寄生蟲之發生至無害的程度。更具體地說，於本案說明書中所用之“控制”一詞意指本發明之活性化合物有效地消除各種寄生蟲或抑制其之生長或增殖。

通常，當用於動物處理時，本發明之化合物可直接施用。較佳者，本發明之化合物係作為醫藥組成物施用，其可含有已知於該領域中且製藥上可接受之載劑及/或輔劑。

於獸醫用藥領域及畜牧業中，該活性化合物可以多種已知方式施用(給藥)，如以錠劑、膠囊、飲料、糖漿、粒劑、糊膏、大丸及飼料，或栓劑之形式經由腸道給藥；以注射為主(肌肉內、皮下、靜脈內、腹膜內等)經由非經腸胃給藥，植入物，鼻腔內給藥等；於皮膚上以浸漬、液體灌注、噴霧、澆注、沾上、清洗及粉末噴塗之形式給藥；或借助於含有該活性化合物之模塑物品，如頸標、耳標、尾標、腿標、馬韁、識別標記等。該活性化 合物亦可製備如洗髮精，可用於氣溶膠中之適當製劑，或如不加壓噴劑，例如泵噴液及噴霧器。

當使用於家畜、家禽、寵物等時，本發明之活性化合物可製備為含有彼等之量為重量之1至80%之配製物(例如，粉末、可濕性製劑(WP)、乳濁劑、乳化濃縮物(EC)、流動體、均質溶液及懸式濃縮物(SC))，且然後可直接或於稀釋後施用(例如，稀釋100至10,000倍)，或彼等亦可如浸漬液施用。

當使用於獸醫用藥之領域中時，本發明之活性化合物可與適當之協合劑如殺蟎劑、殺蟲劑、抗蠕蟲劑或抗原生動物劑或與其他活性化合物合併使用。

於本發明中，化合物其具有殺蟲活性對抗包括上述所有有害的害蟲者亦稱為殺昆蟲劑。

當用作為殺昆蟲劑時，本發明之活性化合物可製備為常見之製劑形式。此等製劑形式可包括，例如，溶液、乳濁劑、可濕性粉末、粒化可濕性粉末、懸浮液、粉末、泡沫、糊膏、錠劑、粒劑、氣溶膠、用該活性化合物浸泡之天然及合成的試劑、微膠囊、種子用包埋劑、配製物備有燃燒裝置(該燃燒裝置可為煙或霧盒、罐、線圈等)及ULV(冷霧、熱霧)等。此等配製物可藉由本身已知的方法製備，例如，其等可藉著將該活性化合物與擴展劑，亦即液態稀釋劑或載體；液化氣體稀釋劑或載體；固態稀釋劑或載體，且任意與表面活化劑，亦即，乳化劑及/或分散劑及/或泡沫形成劑一起混合而製備。

當水用作為擴展劑時，例如，有機溶劑可用作為輔助溶劑。該液態稀釋劑或載體可包括，例如，芳族烴類(例如二甲 苯、甲苯、烷基萘等)、氯化芳族或氯化脂族烴類(例如氯苯、氯化乙烯、二氯甲烷等)、脂族烴類(例如環己烷)或石蠟(例如石油餾份)、醇類(例如丁醇、乙二醇及其醚或酯等)、酮類(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮、環己酮等)、強極性溶劑(例如二甲基甲醯胺、二甲亞碸等)、水等。該液化氣體稀釋劑或載體可包括那些於大氣溫度且藉蒸發以氣態呈現者，例如，丁烷、丙烷、氮氣、二氧化碳，及氣溶膠推進劑如鹵化烴類。該固態稀釋劑之實例包括研碎之天然礦物(例如，高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、活性白土、蒙脫土、矽藻土等)及細研磨之合成礦物(例如，高度分散之矽酸、礬土及矽酸鹽等)等。於粒劑時該固態載體之實例可包括細粉碎且過篩之岩石(例如，方解石、大理石、浮石，海泡石及白雲石等)，無機或有機粉末之合成顆粒，及有機物質(例如，木屑、椰子殼、玉米穗軸及煙草稈等)之細顆粒等。乳化劑及/或泡沫形成劑之實例可包括非離子性及陰離子性乳化劑，例如，聚氧化乙烯脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂肪酸醇醚(例如，烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯及芳基磺酸酯，及蛋白朊水解產物等。分散劑之實例包括木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。黏合劑亦可於該配製物(粉劑、粒劑及乳濁劑)中使用。黏合劑之實例可包括羧基甲基纖維素、天然及合成之聚合物(例如，阿拉伯樹膠、聚乙烯醇及聚醋酸乙烯酯等)。著色劑亦可予以使用。著色劑之實例可包括無機顏料(例如，氧化鐵、氧化鈦及普魯士藍等)、有機染料如茜素染料、偶氮染料或金屬鈦花青染料，且進一步，微量元素如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬或鋅之鹽。通常，該配製物可以0.1至95%按重量、較佳0.5至90%按重量之量包括如上之活性組份。

本發明之式(I)所代表之活性化合物可如含有其他活性化合物如殺蟲劑、毒餌、滅菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑，及殺草劑之混合物，以市售有用之配製物的形式或由其配製物所改良之施用形式提供。本文中，殺昆蟲劑之實例包括有機磷劑、甲胺酸酯劑、羧酸酯劑、氯化烴劑、類新菸鹼(neonicotinoide)殺昆蟲劑及由生物所產生之殺昆蟲物質。

本文中所指定之活性組成份，其等之“通用名稱”係為已知且說明於，例如，農藥手冊中(“農藥手冊”，第14版，英國作物個護委員會2006)或可於該網路中搜尋(例如，http：//www.alanwood.net/pesticides)。

(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑類，例如胺基甲酸酯類，例如，阿蘭克(Alanycarb)、得滅克(Aldicarb)、苯代克(Bendiocarb)、免扶克(Benfuracarb)、丁卡波辛(Butocarboxim)、丁氧卡波辛(Butoxycarboxim)、加保利(Carbaryl)、加保扶(Carbofuran)、加保殺芬(Carbosulfan)、伊硫芬克(Ethiofencarb)、芬諾布克(Fenobucarb)、覆滅蟎(Formetanate)、弗噻克(Furathiocarb)、異普克(Isoprocarb)、滅賜克(Methiocarb)、美索滅(Methomyl)、美脫克(Metolcarb)、歐殺滅(Oxamyl)、皮米克(Pirimicarb)、普波索(Propoxur)、塞敵克(Thiodicarb)、噻芬諾(Thiofanox)、三雜滅(Triazamate)、三滅克(Trimethacarb)、XMC，及塞利克(Xylylcarb)；或有機磷酸鹽類，例如歐殺松(Acephate)、氮雜滅塞磷(Azamethiphos)、吖磷(Azinphos)-乙基、吖磷-甲基、卡杜殺磷(Cadusafos)、氯乙氧磷(Chlorethoxyfos)、克芬松(Chlorfenvinphos)、氯滅磷(Chlormephos)、氯吡磷(Chlorpyrifos)、 氯吡磷-甲基、庫馬磷(Coumaphos)、氰乃松(Cyanophos)、地滅通(Demeton)-S-甲基、代淨農(Diazinon)、二氯松(Dichlorvos)/DDVP、代克脫磷(Dicrotophos)、大滅松(Dimethoate)、二甲凡磷(Dimethylvinphos)、二硫松(Disulfoton)、EPN、代殺松(Diethion)、乙普磷(Ethoprophos)、凡弗(Famphur)、芬滅松(Fenamiphos)、撲滅松(Fenitrothion)、芬松(Fenthion)、福賽絕(Fosthiazate)、庚諾磷(Heptenophos)、米塞磷(Imicyafos)、異芬磷(Isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫代-磷醯)水楊酸異丙酯、異殺松(Isoxathion)、馬拉松(Malathion)、滅加松(Mecarbam)、達馬松(Methamidophos)、殺撲磷(Methidathion)、滅威磷(Mevinphos)、單克磷(Monocrotophos)、乃力得(Naled)、歐滅松(Omethoate)、氧地滅通(Oxydemeton)-甲基、巴拉松(Parathion)、巴拉松-甲基、芬達松(Phenthoate)、福瑞松(Phorate)、褔殺隆(Phosalone)、褔滅(Phosmet)、褔發滅(Phosphamidon)、磷辛(Phoxim)、必利磷(Pirimiphos)-甲基、佈飛磷(Profenofos)、普比達磷(Propetamphos)、普硫磷(Prothiofos)、吡克磷(Pyraclofos)、必芬松(Pyridaphenthion)、奎納磷(Quinalphos)、殺弗特(Sulfotep)、特布比磷(Tebupirimfos)、特滅磷(Temephos)、特布弗(Terbufos)、四氯威磷(Tetrachlorvinphos)、塞滅通(Thiometon)、三落磷(Triazophos)、三落松(Triclorfon)，及凡米多松(Vamidothion)。

(2)GABA-選通之氯道拮抗劑類，例如環二烯有機氯類，例如，氯丹(Chlordane)及安殺番(Endosulfan)；或苯基吡唑類(飛普落(fiproles))，例如乙普落(Ethiprole)及芬普尼(Fipronil)。

(3)鈉道調節劑類/電壓依賴鈉道阻斷劑類，例如擬除蟲菊酯類，例 如，艾那寧(Acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、右旋-順式-反式烯丙菊酯、右旋-反式烯丙菊酯、畢芬寧(Bifenthrin)、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構物、生物苄呋菊酯(Bioresmethrin)、環普寧(Cycloprothrin)、塞扶寧(Cyfluthrin)、β-塞扶寧、塞洛寧(Cyhalothrin)、λ-塞洛寧、γ-塞洛寧、賽滅寧(Cypermethrin)、α-賽滅寧、β-賽滅寧、θ-賽滅寧、ζ-賽滅寧、塞芬寧(Cyphenothrin)[(1R)-反式異構物]、達滅寧(Deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)[(EZ)-(1R)異構物)、艾芬威樂(Esfenvalerate)、依芬普(Etofenprox)、芬普寧(Fenpropathrin)、芬威樂(Fenvalerate)、弗塞寧(Flucythrinate)、扶滅寧(Flumethrin)、τ-福威利(Fluvalinate)、哈芬普(Halfenprox)、炔咪菊酯(Imiprothrin)、卡達寧(Kadethrin)、苄綠菊酯(Permethrin)、芬諾寧(Phenothrin)[(1R)-反式異構物)、丙炔菊酯(Prallethrin)、除蟲菊精(Pyrethrine)(除蟲菊)、苄呋菊酯(Resmethrin)、矽護芬(Silafluofen)、提弗寧(Tefluthrin)、似蟲菊(Tetramethrin)、似蟲菊[(1R)異構物)]、特滅寧(Tralomethrin)，及反弗寧(Transfluthrin)；或DDT；或甲氧氯(Methoxychlor)。

(4)菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChR)激動劑類，例如類新菸鹼類(neonicotinoids)，例如，亞滅培(Acetamiprid)、可塞尼丁(Clothianidin)、迪諾特呋喃(Dinotefuran)、咪大可皮(Imidacloprid)、奈坦哌(Nitenpyram)、噻可比(Thiacloprid)，及塞速安(Thiamethoxam)；或菸鹼。

(5)菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChR)別構活化劑類，例如賜諾新類(spinosyns)，例如，賜賓脫嵐(Spinetoram)及賜諾殺(Spinosad)。

(6)氯道活化劑類，例如阿維滅汀類(avermectins)/米倍黴素類(milbemycins)，例如，阿巴滅汀(Abamectin)、因滅汀苯甲酸化物(Emamectin benzoate)、里皮滅汀(Lepimectin)，及密滅汀(Milbemectin)。

(7)幼稚型荷爾蒙模擬物類，例如，幼稚型荷爾蒙類似物，例如，氫普林(Hydroprene)、基諾普林(Kinoprene)，及美索普林(Methoprene)；或芬氧克(Fenoxycarb)；或百利普芬(Pyriproxyfen)。

(8)雜項非特定之(多位點)抑制劑類，例如，烷基鹵素類，例如，甲基溴化物及其他烷基鹵化物；或氯洋地黃苦質(Chloropicrin)；或硫醯氟；或硼砂；或酒石催吐劑。

(9)選擇性同翅目輸送阻斷劑類，例如，哌米特淨(Pymetrozine)；或弗尼卡密(Flonicamid)。

(10)蟎蟲生長抑制劑類，例如，克芬淨(Clofentezine)、合賽唑(Hexythiazox)，及代弗達新(Diflovidazin)；或艾妥沙索(Etoxazole)。

(11)昆蟲中腸膜之微生物斷離劑(disruptors)，例如，蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)、蘇雲金芽孢桿菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、蘇雲金芽孢桿菌克斯塔亞種(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、蘇雲金芽孢桿菌擬步行蟲亞種(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)，及BT作物蛋白質：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。

(12)粒線體ATP合成酶之抑制劑類，例如汰芬隆(Diafenthiuron)；或有機錫殺蟎劑類，例如，偶氮環錫(Azocyclotin)、塞己錫(Cyhexatin)，及芬丁錫氧化物(Fenbutatin oxide)；或毆蟎多(Propargite)；或四代芬(Tetradifon)。

(13)經由斷離質子梯度之氧化性磷酸化作用之非偶合劑類，例如，克芬派(Chlorfenapyr)、DNOC，及殺弗拉密(Sulfluramid)。

(14)菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChR)通道阻斷劑類，例如，免速達(Bensultap)、克丹氫氯化物(Cartap hydrochloride)、塞賜安(Thiocyclam)，及塞殺丹鈉(Thiosultap-sodium)。

(15)甲殼素生物合成法之抑制劑類，0型，例如，雙三福隆(Bistrifluron)、氯福速隆(Chlorfluazuron)、大福速隆(Diflubenzuron)、弗環速隆(Flucycloxuron)、氟芬隆(Flufenoxuron)、己福隆(Hexaflumuron)、祿芬隆(Lufenuron)、諾瓦努隆(Novaluron)、諾維福隆(Noviflumuron)、得福速隆(Teflubenzuron)，及三福隆(Triflumuron)。

(16)甲殼素生物合成法之抑制劑類，1型，例如，布芬淨(Buprofezin)。

(17)蛻皮斷離劑類，例如，賽滅淨(Cyromazine)。

(18)蛻皮激素受體激動劑類，例如，色芬惜(Chromafenozide)、鹵芬惜(Halofenozide)、甲氧芬惜(Methoxyfenozide)，及提布芬惜(Tebufenozide)。

(19)鱆胺受體激動劑類，例如，三亞蟎(Amitraz)。

(20)粒線體絡合物III電子輸送抑制劑類，例如，氫甲酮(Hydramethylnon)；或亞昆殺蟎(Acequinocyl)；或弗克哌林 (Fluacrypyrim)。

(21)粒線體絡合物I電子輸送抑制劑類，例如METI殺蟎劑類，例如，芬納雜喹(Fenazaquin)、芬吡辛美(Fenpyroximate)、畢汰芬(Pyrimidifen)、畢達本(Pyridaben)、提布芬哌(Tebufenpyrad)，及脫芬哌(Tolfenpyrad)；或魚藤酮(Rotenone)(魚藤)。

(22)電壓依賴鈉道阻斷劑類，例如，吲哆克(Indoxacarb)；或美他夫米唑(Metaflumizone)。

(23)乙醯CoA羧基酶之抑制劑類，例如，季酮酸及四咪酸(tetramic acid)衍生物類，例如，螺二洛芬(Spirodiclofen)、螺美西芬(Spiromesifen)，及螺蟲乙酯(Spirotetramat)。

(24)粒線體絡合物IV電子輸送抑制劑類，例如膦類，例如，磷化鋁、磷化鈣、膦，及磷化鋅；或氰化物。

(25)粒線體絡合物II電子輸送抑制劑類，例如，塞諾派芬(Cyenopyrafen)。

(28)藍諾定(Ryanodine)受體調節劑類，例如二醯胺類，例如剋安勃(chlorantraniliprole)及弗苯二醯胺(Flubendiamide)。

具有未知或不確定作用模式之其他活性組成份，例如，醯胺扶滅(Amidoflumet)、印苦楝子素(Azadirachtin)、苯氯噻(Benclothiaz)、苯肟酸化物(Benzoximate)、二葑納雜(Bifenazate)、溴丙酸鹽(Bromopropylate)、蟎離丹(chinomethionat)、冰晶石、塞川利勃(Cyantraniliprole)(塞殺派(Cyazypyr))、塞弗美多芬(Cyflumetofen)、大克蟎(Dicofol)、代弗達新(Diflovidazin)、弗蘇芳(Fluensulfone)、弗芬律(Flufenerim)、弗非普(Flufiprole)、弗哌嵐(Fluopyram)、弗芬諾(Fufenozide)、米達克塞(Imidaclothiz)、依普 同(Iprodione)、滅弗寧(Meperfluthrin)、吡達利(Pyridalyl)、派弗喹松(Pyrifluquinazon)、四甲弗寧(Tetramethylfluthrin)，及艾多美沙(iodomethane)；此外，以堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)為主的產物(包括但非侷限於CNCM I-1582族群，例如，VOTiVO^TM，BioNem)或一種下列之已知活性化合物：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-環丙基乙基)胺基甲醯]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2005/077934)、4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115644)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115644)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115644)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115644)、弗哌第呋隆(Flupyradifurone)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115643)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115646)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](環丙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於WO2007/115643)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](環丙基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於EP-A-0539588)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(已知於EP-A-0539588)、{[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧離子基-λ⁴-亞硫烷基(sulfanylidene)}胺基氰(已知於WO2007/149134)及其之非對映立體。{[(1R)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧離子基-λ⁴-亞硫烷基}胺基氰(A)及{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧離子基-λ⁴-亞硫烷基}胺基氰(B)(亦已知於WO2007/149134)以及硫殺弗(Sulfoxaflor)及其之非對映立體。[(R)-甲基(氧離子 基){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴-亞硫烷基]胺基氰(A1)及[(S)-甲基(氧離子基){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴-亞硫烷基]胺基氰(A2)，稱為非對映立體A之群組(已知於WO2010/074747、WO2010/074751)、[(R)-甲基(氧離子基){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴-亞硫烷基]胺基氰(B1)及[(S)-甲基(氧離子基){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴-亞硫烷基]胺基氰(B2)，稱為非對映立體B之群組(亦已知於WO2010/074747、WO2010/074751)、及11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羥基-1,4-二氧雜-9-氮雜二螺[4.2.4.2]十四-11-烯-10-酮(已知於WO2006/089633)、3-(4'-氟-2,4-二甲基聯苯基-3-基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知於WO2008/067911)、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知於WO2006/043635)、[(3S,4aR,12R,12aS,12bS)-3-[(環丙基羰基)氧基]-6,12-二羥基-4,12b-二甲基-11-酮基-9-(吡啶-3-基)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十二氫-2H,11H-苯并[f]吡喃并[4,3-b]唏-4-基]甲基環丙烷羧酸酯(已知於WO2008/066153)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺醯胺(已知於WO2006/056433)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺醯胺(已知於WO2006/100288)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺醯胺(已知於WO2005/035486)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯并噻唑-3-胺1,1-二氧化物(已知於WO2007/057407)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氫-1,3-噻唑-2-胺(已知於WO2008/104503)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-六氫吡啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知於 WO2003/106457)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知於WO2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-酮基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(已知於WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基六氫吡啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知於WO2004/099160)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(已知於WO2005/063094)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(已知於WO2005/063094)、8-[2-(環丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)嗒-3-基]-3-氮雜二環[3.2.1]辛烷(已知於WO2007/040280)、弗美脫奎(Flometoquin)、PF1364(CAS-註冊號碼1204776-60-2)(已知於JP2010/018586)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄腈(已知於WO2007/075459)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄腈(已知於WO2007/075459)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}苄醯胺(已知於WO2005/085216)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](環丙基)胺基}-1,3-唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基}-1,3-唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)胺基}-1,3-唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)胺基}-1,3-唑-2(5H)-酮(全部已知於WO2010/005692)、NNI-0711(已知於WO2002/096882)、1-乙醯-N-[4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-甲氧基丙-2-基)-3-異丁基苯基]-N-異丁醯-3,5-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO2002/096882)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基] 羰基}胺基)-5-氯-3-甲基苄醯]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苄醯]-2-乙基肼-羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苄醯]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苄醯]-1,2-二乙基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苄醯]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、(5RS,7RS；5RS,7SR)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,2,3,5,6,7-六氫-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基咪唑并[1,2-a]吡啶(已知於WO2007/101369)、2-{6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(已知於WO2010/006713)、2-{6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(已知於WO2010/006713)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺基甲醯)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2010/069502)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺基甲醯)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2010/069502)、N-[2-(第三丁基胺基甲醯)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2010/069502)、N-[2-(第三丁基胺基甲醯)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2010/069502)、(1E)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-氰基-N-(2,2- 二氟乙基)乙烷亞胺醯胺(已知於WO2008/009360)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於CN102057925)、及2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苄醯]-2-乙基-1-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2011/049233)。

可使用於根據本發明之組合物中的殺真菌劑為下列者：

(1)麥角脂醇生物合成法之抑制劑類，例如，亞頂莫(aldimorph)、氮雜康唑(azaconazole)、拜特坦諾(bitertanol)、布妙康唑(bromuconazole)、希普康唑(cyproconazole)、二克布塔唑(diclobutrazole)、二芬康唑(difenoconazole)、二尼康唑(diniconazole)、二尼康唑-M、多定莫(dodemorph)、多定莫醋酸化物、艾歐康唑(epoxiconazole)、伊塔康唑(etaconazole)、芬瑞莫(fenarimol)、芬布康唑(fenbuconazole)、芬己邁(fenhexamid)、芬普比定(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、福坤康唑(fluquinconazole)、弗普米多(flurprimidol)、福喜唑(flusilazole)、福三佛(flutriafol)、富康唑(furconazole)、富康唑-順式、庚康唑(hexaconazole)、依滅列(imazalil)、依滅列硫酸鹽、咪苯康唑(imibenconazole)、依丕康唑(ipconazole)、美康唑(metconazole)、邁可布尼(myclobutanil)、納帝芬(naftifine)、奴里莫(nuarimol)、歐波康唑(oxpoconazole)、巴克布他唑(paclobutrazol)、沛夫唑(pefurazoate)、潘康唑(penconazole)、哌比拉寧(piperaline)、普氯拉(prochloraz)、丙康唑(propiconazole)、普塞康唑(prothioconazole)、哌布卡 (pyributicarb)、吡芬殺(pyrifenox)、坤康唑(quinconazole)、希蜜康唑(simeconazole)、螺希胺(spiroxamine)、提賓康唑(tebuconazole)、特賓納芬(terbinafine)、四康唑(tetraconazole)、三第美奉(triadimefon)、三戴蒙歐(triadimenol)、三得福(tridemorph)、賽福唑(triflumizole)、賽福寧(triforine)、三惕康唑(triticonazole)、尤尼康唑(uniconazole)、尤尼康唑-p、維尼康唑(viniconazole)、渥利康唑(voriconazole)、1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環庚醇、1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺、N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}亞胺甲醯胺及O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-羧硫代酸酯。

(2)於絡合物I或II之呼吸鏈抑制劑，例如，必殺芬(bixafen)、波卡利(boscalid)、卡波辛(carboxin)、diflumetorim、芬呋嵐(fenfuram)、弗哌嵐(fluopyram)、弗妥拉尼(flutolanil)、弗沙哌(fluxapyroxad)、福咪哌(furametpyr)、褔美塞克(furmecyclox)、異哌拉殺(isopyrazam)(同-差向異構(epimeric)消旋物1RS,4SR,9RS及反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR之混合物)、異哌拉殺(反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR)、異哌拉殺(反-差向異構對映體1R,4S,9S)、異哌拉殺(反-差向異構對映體1S,4R,9R)、異哌拉殺(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS)、異哌拉殺(同-差向異構對映體1R,4S,9R)、異哌拉殺(同-差向異構對映體1S,4R,9S)、美普尼(mepronil)、氧卡波辛(oxycarboxin)、 潘弗芬(penflufen)、戊硫哌(penthiopyrad)、西達散(sedaxane)、塞弗醯胺(thifluzamide)、1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、N-[9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲萘(methanonaphthalen)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺及N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺。

(3)於絡合物III之呼吸鏈抑制劑類，例如，阿米脫他定(ametoctradin)、安咪沙布(amisulbrom)、亞託敏(azoxystrobin)、辛若密(cyazofamid)、可莫託敏(coumoxystrobin)、定氧史託敏(dimoxystrobin)、安斯脫布林(enestroburin)、發幕酮(famoxadone)、芬醯胺酮(fenamidone)、福辛託敏(fluoxastrobin)、芮索欽(kresoxim)-甲基、咪蜜史託敏(metominostrobin)、歐撒史託敏(orysastrobin)、屏氧史託敏(picoxystrobin)、沛可史託敏(pyraclostrobin)、派米史託敏(pyrametostrobin)、派氧史託敏(pyraoxystrobin)、派利苯卡(pyribencarb)、三可哌克(triclopyricarb)、三夫氧基史託敏(trifloxystrobin)、(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞胺 基)-N-甲基乙醯胺、(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)乙醯胺、(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亞基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-羧醯胺、5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、甲基(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸酯、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-(甲醯胺基)-2-羥基苄醯胺、2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺及(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺。

(4)有絲分裂及細胞分裂之抑制劑類，例如，免賴得(benomyl)、加苯達辛(carbendazim)、氯芬唑(chlorfenazole)、二蘇芬克(diethofencarb)、艾殺波散(ethaboxam)、弗皮克(fluopicolide)、夫柏達唑(fuberidazole)、潘辛居(pencycuron)、塞苯達唑(thiabendazole)、多保淨(thiophanate)-甲基、多保淨(thiophanate)、茹散醯胺(zoxamide)、5-氯-7-(4-甲基六氫吡啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶及3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒。

(5)能夠具有多位點作用之化合物，例如，波爾多混合液(bordeaux mixture)、卡普福(captafol)、蓋普丹(captan)、氯尼(chorothalonil)、氫氧化銅、環烷酸銅、氧化銅、氯氧化銅、硫酸銅(2+)、二氯呋尼(dichlofluanid)、二噻農(dithianon)、督碇(dodine)、督碇游離鹼、費班(ferbam)、氟褔爾丹(fluorofolpet)、褔爾丹(folpet)、瓜沙汀(guazatine)、瓜沙汀醋酸化物(guazatine acetate)、亞胺塔丁(iminoctadine)、亞胺塔丁(阿貝雷)(albesilate)、亞胺塔丁三醋酸化物(iminoctadine triacetate)、曼銅(mancopper)、曼口瑞(mancozeb)、曼滅(maneb)、咪泰芮(metiram)、咪泰芮鋅、喔星(oxine)-酮、普巴米丁(propamidine)、普平內(propineb)、硫及包括多硫化鈣之硫製劑、塞芮(thiram)、甲苯基呋尼(tolylfluanid)、辛波(zineb)及辛芮(ziram)。

(6)能夠誘導宿主抵抗之化合物類，例如，埃苯拉(acibenzolar)-S-甲基、異提尼(isotianil)、普苯唑(probenazole)及泰迪尼(tiadinil)。

(7)胺基酸及/或蛋白質生物合成抑制劑類，例如，安多比林(andoprim)、殺稻瘟菌素-S(blasticidin-S)、賽普洛尼(cyprodinyl)、卡佳黴素(kasugamycin)、卡佳黴素氫氯化物水合物、咪潘比瑞(mepanipyrim)、吡瑞散尼(pyrimethanil)及3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉。

(8)ATP生成抑制劑類，例如，芬丁(fentin)醋酸化物、芬丁氯化物、芬丁氫氧化物及希噻非(silthiofam)。

(9)細胞壁合成抑制劑，例如，班噻哇卡(benthiavalicarb)、達滅芬(dimethomorph)、弗莫(flumorph)、依普威克(iprovalicarb)、曼第普胺(mandipropamid)、保粒辛(polyoxins)、保利索(polyoxorim)、維利黴素A(validamycin A)及維利芬那(valifenalate)。

(10)脂質及薄膜合成抑制劑類，例如聯苯基、氯奈(chloroneb)、代克嵐(dicloran)、迪芬弗(edifenphos)、依得利(etridiazole)、碘克(iodocarb)、依普苯弗(iprobenfos)、異普硫藍(isoprothiolane)、普拔克(propamocarb)、普拔克氫氯化物、普塞克(prothiocarb)、派拉松(pyrazophos)、五氯硝苯(quintozene)、得納辛(tecnazene)及脫克松(tolclofos)-甲基。

(11)黑素生物合成抑制劑類，例如，加普胺(carpropamid)、二克塞滅(diclocymet)、芬諾殺(fenoxanil)、費殺來(phthalide)、派克隆(pyroquilon)、三賽唑(tricyclazole)及2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苄醯)胺基]丁-2-基}甲胺酸酯。

(12)核酸合成抑制劑類，例如，苯納拉昔(benalaxyl)、苯納拉昔(benalaxyl)-M(克拉殺(kiralaxyl)、布比滅(bupirimate)、克洛西拉康(clozylacon)、代滅利摩(dimethirimol)、艾西利摩(ethirimol)、福瑞拉昔(furalaxyl)、海美殺松(hymexazol)、滅達樂(metalaxyl)、滅達樂-M(滅芬殺(mefenoxam))、歐弗拉斯(ofurace)、二希(oxadixyl)及喹酸(oxolinic acid)。

(13)信號轉導抑制劑類，例如，克氯得(chlozolinate)、芬匹可尼(fenpiclonil)、福迪松尼(fludioxonil)、異普代酮(iprodione)、撲滅寧(procymidone)、奎諾殺芬(quinoxyfen)及免克寧(vinclozolin)。

(14)能夠作用如非偶合劑之化合物類，例如，賓那巴克(binapacryl)、代諾卡(dinocap)、非林松(ferimzone)、福辛南(fluazinam)及美替代諾卡(meptyldinocap)。

(15)其他化合物類，例如苯噻唑(benthiazole)、貝索(bethoxazin)、 卡普希黴素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、蟎離丹(chinomethionat)、哌芬農(pyriofenone(chlazafenone)、克弗奈(cufraneb)、塞弗芬納(cyflufenamid)、塞滅殺(cymoxanil)、塞普硫醯胺(cyprosulfamide)、達松滅(dazomet)、迪巴克(debacarb)、二氯芬(dichlorophen)、達滅淨(diclomezine)、達芬唑奎(difenzoquat)甲基硫酸酯、二苯胺、艾克滅(ecomate)、芬哌殺(fenpyrazamine)、弗美脫(flumetover)、氟伊滅(fluoroimide)、弗殺胺(flusulfamide)、弗替尼(flutianil)、福希惕鋁(fosetyl-aluminium)、福希惕鈣、福希惕鈉、六氯苯、入間黴素(irumamycin)、美殺硫克(methasulfocarb)、異硫氰酸甲酯、咪他芬農(metrafenone)、咪多黴素(mildiomycin)、游黴素(natamycin)、二甲基二硫代甲胺酸鎳、硝塞(nitrothal)-異丙基、辛塞利農(octhilinone)、毆殺莫克(oxamocarb)、毆芬辛(oxyfenthiin)、五氯酚及鹽、芬諾寧(phenothrin)、磷酸及其之鹽、普拔克-福希惕鹽(propamocarb-fosetylate)、普本辛-鈉(propanosine-sodium)、普奎納西(proquinazid)、哌利莫(pyrimorph)、(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎福啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎福啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、哌奈汀(pyrrolnitrine)、特布弗寧(tebufloquin)、得克他嵐(tecloftalam)、妥尼芬奈(tolnifanide)、三唑塞(triazoxide)、三氯滅(trichlamide)、殺利滅(zarilamid)、(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(異丁醯氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二茂-1,5-二茂烷(dioxonan)-7-基2-甲基丙酸酯、1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻 唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟-甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮、1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮、1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮、1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺醯)吡啶、2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫并(dithiino)[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙烷酮、2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙烷酮、2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]六氫吡啶-1-基}乙烷酮、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-唏-4-酮、2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、2-苯酚及鹽、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-1,2-唑烷-3-基]吡啶、3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒、4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒、5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺醯-醯肼、5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙-2- 烯酸乙酯、N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺、N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺、N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺、N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-羧醯胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-羧醯胺、N-[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘吡啶-3-羧醯胺、N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、N'-{4-[(3-第三丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫-萘-1-基)-1,3-噻唑-4-羧醯胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺、{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲烯(methylidene)]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}甲胺酸戊酯、啡-1-羧酸、喹啉-8-醇、喹啉-8-醇硫酸酯(2：1)及{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}甲胺酸第三丁酯。

(16)其他化合物類，例如1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-(4'-氯聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-(2',4'-二氯聯苯基-2-基)-3-(二 氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-(2',5'-二氟聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]吡啶-3-羧醯胺、3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、2-氯-N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)吡啶-3-羧醯胺、2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]吡啶-3-羧醯胺、4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺、5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]吡啶-3-羧醯胺、3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]吡啶-3-羧醯胺、(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺醯)纈胺酸醯胺(valinamide)、4-酮基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸及丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5- 基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}甲胺酸酯。

(1)至(16)類中所指出之全部的混合搭配物可，若其等之官能基能夠使其，任意地形成具有適當鹼或酸的鹽。

可與根據本發明之活性化合物合併使用於混合配製物中或於槽混合中之除草組份為，例如，已知之活性化合物如其等說明於，例如，雜草研究26，441-445(1986)，或"農藥手冊"，第15版，英國作物保護委員會及皇家化學學會(the Royal Soc.of Chemistry)，2006，及其中所引用之文獻中，且其係例如作用為乙醯乳酸酯合成酶、乙醯-CoA-羧基酶、纖維素-合成酶、烯醇丙烯酮莽草酸鹽-3-磷酸酯-合成酶、谷醯胺合成酶、對-羥基苯基丙酮酸酯-二氧酶、八氫番茄紅素脫氫酶(phytoendesaturase)、光合體系I、光合體系II及/或原紫質(protoporphyrinogen)-氧化酶之抑制劑。

活性化合物其可提及作為已知於文獻中之殺草劑或植物生長調節劑，且其可與根據本發明之化合物合併之實例為下列者(化合物其係根據國際標準化組織(ISO)以"通用名稱"或以化學名稱或以習用編號說明者)，且總是包括所有可應用之形式如酸、鹽、酯，或變化者，如異構物像立體異構物及光學異構物。至少一種可應用之形式及/或變化可提及為例者為：乙醯草胺(acetochlor)、埃苯拉(acibenzolar)、埃苯拉-S-甲基、亞西弗芬(acifluorfen)、亞西弗芬鈉、亞克尼芬(aclonifen)、拉草(alachlor)、亞里多草(allidochlor)、亞汰草(alloxydim)、亞汰草鈉、艾米特(ametryn)、阿密克巴松(amicarbazone)、阿密多草(amidochlor)、醯胺速隆(amidosulfuron)、胺環哌草(aminocyclopyrachlor)、胺環哌草-甲基、胺環哌草鉀、胺哌利 (aminopyralid)、胺三唑(amitrole)、銨速滅(ammoniumsulfamat)、安西密朵(ancymidol)、安利洛弗(anilofos)、亞速藍(Asulam)、草脫淨(atrazine)、殺芬尼丁(azafenidin)、幸速隆(azimsulfuron)、西普太(aziprotryn)、貝夫他滅(beflubutamid)、本納松林(benazolin)、本納松林-乙基、本卡巴松(bencarbazone)、本弗拉林(benfluralin)、本弗殺(benfuresate)、苯殺來(bensulide)、免速隆(bensulfuron)、免速隆-甲基、本達隆(bentazone)、本芬代松(benzfendizone)、本松拜隆(benzobicyclon)、本松非納(benzofenap)、本松弗(benzofluor)、本松普(benzoylprop)、二環哌隆(bicyclopyrone)、代芬諾(bifenox)、代拉納弗(bilanafos)、代拉納弗鈉、必死哌巴(bispyribac)、必死哌巴鈉、布馬塞(bromacil)、溴布太(bromobutide)、溴芬辛(bromofenoxim)、溴氧尼(bromoxynil)、布目隆(bromuron)、布明納弗(buminafos)、布索辛農(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、布他芬塞(butafenacil)、布他密弗(butamifos)、布坦草(butenachlor)、布特林(butralin)、布脫西定(butroxydim)、丁酸化物、卡芬特(cafenstrole)、卡貝他密(carbetamide)、卡芬他松(carfentrazone)、卡芬他松-乙基、克美索芬(chlomethoxyfen)、克安本(chloramben)、氯西弗(chlorazifop)、氯西弗-丁基、氯溴目隆(chlorbromuron)、氯布非(chlorbufam)、氯芬克(chlorfenac)、氯芬克鈉、氯芬普(chlorfenprop)、氯弗諾(chlorflurenol)、氯弗諾-甲基、氯達松(chloridazon)、氯目隆(chlorimuron)、氯目隆-乙基、克美素氯(chlormequat-chlorid)、克尼脫芬(chlornitrofen)、氯他林(chlorophthalim)、氯殺(chlorthal)-二甲基、氯脫隆(chlorotoluron)、氯速隆(chlorsulfuron)、西尼頓(cinidon)、西尼頓-乙基、新滅林 (cinmethylin)、西速隆(cinosulfuron)、剋草同(clethodim)、克丁弗(clodinafop)、克丁弗-炔丙基、克芬塞(clofencet)、克馬松(clomazone)、克滅普(clomeprop)、克普(cloprop)、克哌利(clopyralid)、克安速(cloransulam)、克安速-甲基、枯邁隆(cumyluron)、胺基氰、氰乃淨(cyanazine)、氰安利(cyclanilide)、塞洛特(cycloate)、環磺隆(cyclosulfamuron)、環殺草(cycloxydim)、塞路隆(cycluron)、塞哈洛(cyhalofop)、塞哈洛-丁基、塞佩奎(cyperquat)、塞拉辛(cyprazine)、塞拉唑(cyprazole)、2,4-D、2,4-DB、代目隆(daimuron)/第目隆(dymron)、達拉朋(dalapon)、達明諾西(daminozide)、達松滅(dazomet)、正癸醇、達美第非(desmedipham)、達美太(desmetryn)、迪脫西-吡唑特(detosyl-pyrazolate)(DTP)，代拉特(diallate)、代坎尼(dicamba)、代克免(dichlobenil)、二氯普(dichlorprop)、二氯普-P、代克弗(diclofop)、代克弗-甲基、代克弗-P-甲基、代克殺(diclosulam)、代殺太(diethatyl)、代殺太-乙基、代芬速隆(difenoxuron)、代芬唑奎(difenzoquat)、代弗芬坎(diflufenican)、代弗芬唑(diflufenzopyr)、代弗芬唑鈉、代克庫鈉(dikegulac-sodium)、代滅夫隆(dimefuron)、代滅哌(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、二甲滅特(dimethametryn)、二亞甲醯胺(dimethenamide)、二亞甲醯胺-P、代美平(dimethipin)、代滅特速隆(dimetrasulfuron)、代尼特胺(dinitramine)、達諾殺(dinoseb)、達諾特(dinoterb)、大芬滅(diphenamid)、大普特(dipropetryn)、大刈特(diquat)、大刈特-二溴化物、大硫哌(dithiopyr)、達有龍(diuron)、DNOC、甘草津(eglinazine-ethyl)、草藻滅(endothal)、EPTC、埃斯普克 (esprocarb)、埃塞弗林(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆-甲基、埃塞豐(ethephon)、埃塞目隆(ethidimuron)、埃塞辛(ethiozin)、益覆滅(ethofumesate)、埃索芬(ethoxyfen)、埃索芬-乙基、埃索速隆(ethoxysulfuron)、埃脫本殺(etobenzanid)、F-5331，亦即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氫-5-酮基-1H-四唑-1-基]-苯基]-乙磺醯胺、F-7967，亦即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、芬諾普(fenoprop)、芬諾殺普(fenoxaprop)、芬諾殺普-P、芬諾殺普-乙基、芬諾殺普-P-乙基、芬諾殺豐(fenoxasulfone)、芬特殺(fentrazamide)、芬隆(fenuron)、弗藍普(flamprop)、弗藍普-M-異丙基、弗藍普-M-甲基、伏速隆(flazasulfuron)、弗殺藍(florasulam)、伏西普(fluazifop)、伏西普-P、伏西普-丁基、伏西普-P-丁基、弗唑頼(fluazolate)、弗卡巴松(flucarbazone)、弗卡巴松鈉、弗脫速隆(flucetosulfuron)、弗克拉林(fluchloralin)、弗芬納塞(flufenacet)(塞弗胺(thiafluamide))，弗芬哌(flufenpyr)、弗芬哌-乙基、弗滅特林(flumetralin)、弗滅殺(flumetsulam)、弗米剋(flumiclorac)、弗米剋-戊基、弗米殺辛(flumioxazin)、弗米普哌(flumipropyn)、弗滅杜隆(fluometuron)、弗代芬(fluorodifen)、弗來柯芬(fluoroglycofen)、弗來柯芬-乙基、弗波桑(flupoxam)、弗普帕塞(flupropacil)、弗普潘納(flupropanate)、弗派速隆(flupyrsulfuron)、弗派速隆-甲基-鈉、弗雷諾(flurenol)、弗雷諾-丁基、弗利頓(fluridone)、弗氯頓(flurochloridone)、氟氯比(fluroxypyr)、氟氯比-美普替(fluroxypyr-meptyl)、弗利米朵(flurprimidol)、弗他蒙(flurtamone)、弗塞瑟(fluthiacet)、弗塞瑟- 甲基、弗塞米(fluthiamide)、弗美沙芬(fomesafen)、弗安速隆(foramsulfuron)、弗氯芬隆(forchlorfenuron)、弗沙明(fosamine)、弗里洛芬(furyloxyfen)、激勃酸(gibberellinic acid)、固殺草(glufosinate)、固殺草-銨、固殺草-P、固殺草-P-銨、固殺草-P-鈉、草甘膦、草甘膦-異丙基銨、H-9201，亦即O-(2,4-二甲基-6-硝基苯基)-O-乙基-異丙基磷醯胺硫代酸酯、鹵沙芬(halosafen)、鹵速隆(halosulfuron)、鹵速隆-甲基、鹵氧弗(haloxyfop)、鹵氧弗-P、鹵氧弗-乙氧基乙基、鹵氧弗-P-乙氧基乙基、鹵氧弗-甲基、鹵氧弗-P-甲基、菲殺淨(hexazinone)、HW-02，亦即1-(二甲氧基磷醯)-乙基-(2,4-二氯苯氧基)醋酸酯、依滅苯(imazamethabenz)、依滅苯-甲基、依滅茂(imazamox)、依滅茂-銨、依殺比(imazapic)、依殺派(imazapyr)、依殺派-異丙基銨、依滅贏(imazaquin)、依滅贏-銨、依滅殺(imazethapyr)、依滅殺-銨、依速隆(imazosulfuron)、依本非(inabenfide)、因丹芳(indanofan)、因大西(indaziflam)、吲哚-3-基醋酸(IAA)，4-吲哚-3-基丁酸(IBA)、碘速隆(iodosulfuron)、碘速隆-甲基-鈉、伊芬速隆(iofensulfuron)、伊芬速隆-鈉、艾西尼(ioxynil)、伊芬卡巴松(ipfencarbazone)、異卡巴米(isocarbamid)、異普巴林(isopropalin)、異丙丁翁(isoproturon)、愛速隆(isouron)、愛沙本(isoxaben)、愛沙氯妥(isoxachlortole)、愛沙弗妥(isoxaflutole)、愛沙哌弗(isoxapyrifop)、KUH-043，亦即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺醯)-5,5-二甲基-4,5-二氫-1,2-唑、卡布提(karbutilate)、可脫皮拉多(ketospiradox)、拉脫芬(lactofen)、雷納西(lenacil)、林努隆(linuron)、順式丁烯二酸醯肼(maleic hydrazide)、MCPA、MCPB、MCPB-甲基、-乙基，及-鈉、 美可普(mecoprop)、美可普-鈉、美可普-布妥提(mecoprop-butotyl)、美可普-P-布妥提、美可普-P-二甲基銨、美可普-P-2-乙基己基、美可普-P-鉀、滅芬草(mefenacet)、滅弗第(mefluidide)、甲哌啶(mepiquat-chlorid)、美索速隆(mesosulfuron)、美索速隆-甲基、滅去酮(mesotrione)、甲苯噻隆(methabenzthiazuron)、美坦(metam)、美他密弗(metamifop)、美他密頓(metamitron)、滅草胺(metazachlor)、美他速隆(metaza-sulfuron)、美沙索(methazole)、美塞哌速隆(methiopyr-sulfuron)、美塞索林(methiozolin)、甲氧非農(methoxyphenone)、甲定隆(methyldymron)、1-甲環普本(methylcyclopropen)、甲異塞納(methylisothiocyanat)、美妥本隆(metobenzuron)、美妥布隆(metobromuron)、莫多草(metolachlor)、S-莫多草、莫速藍(metosulam)、莫速隆(metoxuron)、滅去淨(metribuzin)、滅速隆(metsulfuron)、滅速隆-甲基、莫利納(molinate)、莫納來(monalide)、單尿素(monocarbamide)、單尿素-二氫硫酸酯、單利努隆(monolinuron)、單速隆(monosulfuron)、單速隆酯、莫努隆(monuron)、MT-128，亦即6-氯-N-[(2E)-3-氯丙-2-烯-1-基]-5-甲基-N-苯基嗒-3-胺、MT-5950，亦即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)-苯基]-2-甲基戊醯胺、NGGC-011、萘丙胺(naproanilide)、滅落脫(napropamide)、納他藍(naptalam)、NC-310，亦即4-(2,4-二氯苄醯)-1-甲基-5-苄氧基吡唑、尼布隆(neburon)、尼可速隆(nicosulf-uron)、尼哌可芬(nipyraclofen)、尼他林(nitralin)、尼脫芬(nitrofen)、硝芬拉(nitrophenolat)-鈉(異構物之混合物)，硝弗芬(nitrofluorfen)、壬酸、諾弗松(norflurazon)、歐本克(orbencarb)、 嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、歐來沙林(oryzalin)、丙炔草酮(oxadiargyl)、樂滅草(oxadiazon)、速隆(oxasulfuron)、草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、巴克布他唑(paclobutrazol)、巴拉刈(paraquat)、巴拉刈-二氯化物、壬酸，潘第滅殺(pendimethalin)、潘大林(pendralin)、潘速藍(penoxsulam)、五諾草(pentanochlor)、五殺松(pentoxazone)、貝弗頓(perfluidone)、貝殺滅(pethoxamid)、本索非(phenisopham)、本滅代非(phenmedipham)、本滅代非-乙基、皮克藍(picloram)、皮可林芬(picolinafen)、平殺旦(pinoxaden)、皮洛弗(piperophos)、皮利芬諾(pirifenop)、皮利芬諾-丁基、比提拉草(pretilachlor)、比密速隆(primisulfuron)、比密速隆-甲基、普本納唑(probenazole)、普弗唑(profluazol)、普塞辛(procyazine)、普代胺(prodiamine)、比弗拉林(prifluraline)、普弗西定(profoxydim)、普六代翁(prohexadione)、普六代翁-鈣、普氫亞蒙(prohydrojasmone)、普滅頓(prometon)、普滅太(prometryn)、普帕草(propachlor)、普潘尼(propanil)、普帕格殺普(propaquizafop)、普巴辛(propazine)、普非(propham)、普皮索草(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆-鈉、普哌速隆(propyrisulfuron)、普比殺滅(propyzamide)、普速林(prosulfalin)、普速克(prosulfocarb)、普速隆(prosulfuron)、里納草(prynachlor)、比拉克尼(pyraclonil)、比拉弗芬(pyraflufen)、比拉弗芬-乙基、比速弗脫(pyrasulfotole)、比唑特(pyrazolynate)(吡唑特(pyrazolate))、百速隆(pyrazosulfuron)、百速隆-乙基、苄草唑(pyrazoxyfen)、丙酯草醚(pyribambenz)、丙酯草醚-異丙基、丙酯草醚-丙基、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、吡 達弗(pyridafol)、必汰草(pyridate)、環酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧草醚-甲基、吡密速芳(pyrimisulfan)、吡塞巴(pyrithiobac)、吡塞巴-鈉、巴斯夫(pyroxasulfone)、巴洛速(pyroxsulam)、快克草(quinclorac)、氯甲奎林(quinmerac)、草克草(quinoclamine)、快伏草(quizalofop)、快伏草-乙基、快伏草-P、快伏草-P-乙基、快伏草-P-tefuryl、林速隆(rimsulfuron)、沙弗芬納(saflufenacil)、密草通(secbumeton)、塞索定(sethoxydim)、西杜隆(siduron)、西馬新(simazine)、西草淨(simetryn)、SN-106279，亦即甲基-(2R)-2-({7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基}氧基)丙酸酯、磺草酮(sulcotrione)、速發特(sulfallate)(CDEC)、速芬特松(sulfentrazone)、速滅隆(sulfometuron)、速滅隆-甲基、草硫磷(sulfosate)(草甘膦三甲基硫鹽(glyphosate-trimesium)、磺速隆(sulfosulfuron)、SW-065、SYN-523、SYP-249，亦即1-乙氧基-3-甲基-1-酮基丁-3-烯-2-基-5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸鹽、SYP-300，亦即1-[7-氟-3-酮基-4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并-6-基]-3-丙基-2-硫代咪唑啶-4,5-二酮、特布坦(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、得納辛(tecnazene)、特糠酯酮(tefuryltrione)、特波替酮(tembotrione)、得殺草(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁元(terbutryn)、噻吩草胺(thenylchlor)、塞弗胺(thiafluamide)、塞弗隆(thiazafluron)、塞草啶(thiazopyr)、塞二唑草胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、塞酮磺隆(thiencarbazone)、塞酮磺隆-甲基、噻速隆(thifensulfu-ron)、噻速隆-甲基、殺丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、脫帕滅松 (topramezone)、特西定(tralkoxydim)、特發蒙(triafamone)、野麥畏(triallate)、去速隆(triasulfuron)、三弗草胺(triaziflam)、去芬滅(triazofenamide)、去苯隆(tribenuron)、去苯隆-甲基、三氯醋酸(TCA)，三氯比(triclopyr)、三地芳(tridiphane)、去塔(trietazine)、三弗速隆(trifloxysulfuron)、三弗速隆-鈉、三福林(trifluralin)、三弗速隆(triflusulfuron)、三弗速隆-甲基、三甲隆(trimeturon)、三奈殺帕(trinexapac)、三奈殺帕-乙基、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、西脫地(tsitodef)、尤尼康唑(uniconazole)、尤尼康唑-P、靈草敵(vernolate)、ZJ-0862，亦即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苄基}苯胺，以及下列之化合物：

進一步地，本發明之活性式(I)化合物可於配製物中或以含有協合劑之混合劑之使用形式呈現。該配製物或使用形式之實例為那些市售有用者。該協合劑本身不需要為活性，但可增進該活性化合物之活性。本發明之化合物於市售有用之施用形式中的數量可於廣大之範圍內變化。本發明之式(I)活性化合物之濃 度，於實際使用時可為，例如，於0.0000001及100重量%間，較佳於0.00001及1重量%間。本發明之式(I)化合物可根據適用於各個施用形式中之任何常見的方法使用。

除了上述者，本發明係進一步提供配製物，及由其等所製備之施用形式，作為作物保護劑及/或殺蟲劑，如浸液、滴劑及噴液，其包括至少一種本發明之活性化合物。該施用形式可進一步包括作物保護劑及/或殺蟲劑，及/或活性增強佐劑，如滲透劑，其實例為植物油例如，油菜籽油、向日葵油、礦物油例如，液態石蠟、植物脂肪酸之烷基酯類，如油菜籽油或大豆油甲基酯，或烷醇烷氧化物，及/或擴展劑例如，烷基矽氧烷及/或鹽，其實例為有機或無機銨或鏻鹽，其實例為硫酸銨或磷酸氫二銨，及/或停留促進劑如磺基琥珀酸二辛酯或羥基丙基樹膠酯聚合物及/或濕潤劑例如，甘油及/或肥料如銨、鉀或磷肥料。

典型配製物之實例包括水溶性液體(SL)、乳化濃縮物(EC)、乳濁劑於水中(EW)、懸式濃縮物(SC、SE、FS、OD)、水分散性粒劑(W克)、粒劑(GR)及膠囊濃縮物(CS)；配製物之此等及其他可能類型係說明於，例如，由國際作物生命及於FAO之農藥規範，發展手冊及使用及WHO於農藥之規範，FAO植物生產及及保護文件-173，由FAO/WHO農藥規範聯合會議，2004，ISBN：9251048576所製備者中。該配製物可包括活性農業化學之化合物類而不是一種或多種本發明之活性化合物。

所討論之配製物或施用形式宜包括輔劑，例如擴展劑、溶劑、自發性促進劑、載體、乳化劑、分散劑、霜凍保護劑、殺菌劑(biocide)、增稠劑及/或其他輔劑，例如佐劑。於本文中佐 劑為增進該配製物生物效力之組份，該組份本身無需具有生物效力。佐劑之實例為可促進停留、傳播、附著於葉表，或穿透之試劑。

此等配製物可用已知方法，例如藉著將該活性化合物與輔劑，例如，擴展劑、溶劑及/或固態載體及/或另外的輔劑，例如，表面活化劑一起混合而製造。該配製物可於適當設置中或者於施用前或施用時製備。

適當用作為輔劑者為適用於授予特別之性質，如特定之物理、技術及/或生物特性至該活性化合物之配製物或由此等配製物所製備之施用形式(例如，有用的作物保護劑，如噴液或種子敷料)之物質。

適當之擴展劑為，例如，水、極性及非極性有機化學液體，例如來自於芳族及非芳族烴之種類(如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇及多元醇類(其，如果適當，亦可為經取代，醚化及/或酯化者)、酮類(如丙酮、環己酮)，酯類(包括脂肪及油)及(聚)醚、未經取代及經取代之胺、醯胺、內醯胺(如N-烷基吡咯烷酮)及內酯類、碸類及亞碸類(如二甲亞碸)。

若所使用之擴展劑為水，其亦可使用例如，有機溶劑作為輔助溶劑。適當之液態溶劑主要為：芳族化合物如二甲苯，甲苯或烷基萘、氯化芳族化合物或氯化脂族烴如氯苯，氯乙烯或二氯甲烷、脂族烴如環己烷或石蠟，例如石油餾份，礦物油及植物油，醇類如丁醇或乙二醇，以及其等之醚及酯，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、強極性溶劑如二甲基甲醯胺及二甲亞碸，以及水。

原則上，可使用所有的適當溶劑。適當之溶劑為，例如，芳族烴類如二甲苯、甲苯或烷基萘，例如，氯化芳族或脂族烴類，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，例如，脂族烴類如環己烷，例如，石蠟、石油餾分、礦物油及植物油、醇類如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或乙二醇，例如，以及其等之醚及酯類，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、例如，強極性溶劑如二甲亞碸，及水。

所有適當的載體原則上可予以使用。適當之載體特別為：例如，銨鹽及研碎之天然礦物如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、活性白土、蒙脫土或矽藻土，及研碎之合成礦物，如極度分散之矽石、礬土及天然或合成之矽酸鹽、樹脂、蠟及/或固態肥料。此等載體之混合物可同樣地使用。適用於粒劑之載體包括下列者：例如，粉碎及分級之天然礦石，如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，以及無機及有機穀粉之合成粒劑，以及有機材料如木屑、紙、椰子殼、玉米穗軸及煙草稈之顆粒。

液化之氣態擴展劑或溶劑亦可使用。特別適當者為那些於標準溫度及於標準壓力下為氣態之擴展劑或載體，其實例為氣溶膠推進劑，如鹵化烴類，以及丁烷、丙烷、氮及二氧化碳。

乳化劑及/或泡沫形成劑、分散劑或具有離子性或非離子性之潤濕劑，或此等表面活性物質之混合物的實例為聚丙烯酸鹽、木質磺酸鹽、苯酚磺酸或萘磺酸的鹽、聚氧化乙烯與脂肪醇或與脂肪酸或與脂族胺、與經取代之苯酚(較佳為烷基酚或芳基酚)之縮聚物，磺基琥珀酸鹽、牛磺酸衍生物(較佳為烷基牛磺酸酯)、聚乙氧基化醇或苯酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯，及該化合物 含有硫酸酯、磺酸酯及磷酸酯之衍生物，其實例為烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白質水解產物、木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。若一種該活性化合物及/或一種惰性載體不溶於水，且若施用係於水中進行時，存有表面活性物質係有利的。

可於該配製物中及於由其等所導生之施用形式中存在之另外的輔劑包括著色劑，如無機顏料，其實例為氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍，及有機染料，如茜素染料、偶氮染料及金屬鈦花青染料，及營養物及微量養分，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽。

穩定劑，如低溫穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或其他改進化學及/或物理穩定性之試劑亦可存在。另外可存在者為泡沫形成劑或消泡劑。

再者，該配製物及由其等所衍生之施用形式亦可包括，如附加之輔劑、黏劑(stickers)如羧基甲基纖維素、以粉末、顆粒或乳膠形式之天然及合成的聚合物，如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯，以及天然磷脂，如腦磷脂及卵磷脂，及合成磷脂。另外可能的輔劑包括礦物油及植物油。

其他輔劑可能存在於該配製物及由其等所導生之施用形式中。此等添加物之實例包括香氣、保護膠體、黏合劑、膠黏劑、增稠劑、觸變性物質(thixotropic substances)、滲透劑、停留促進劑、穩定劑、多價螯合劑、絡合劑、濕潤劑及擴展劑。一般而言，該活性化合物可與常用於配製物目的上之任何固態或液態添加物合併。

適當之停留促進劑包括所有那些物質例如其降低動態表面張力，如磺基琥珀酸二辛酯，或增加黏彈性，如羥基丙基樹膠酯聚合物者。

於本發明內文中之適當滲透劑包括所有那些物質其典型地係為了增進活性農業化學之化合物穿透至植物中而使用者。滲透劑於本內文中係定義為，彼等能夠由該施用液體(通常含水)及/或由該噴霧塗層穿透植物之角質層且因而增加該活性化合物於該角質層中之流動性者。該特性可使用文獻(包爾等，1997，農藥科學51，131-152)中所說明之方法來測定。其實例包括醇烷氧化物如椰基脂肪酸乙氧化物(10)或異十三基乙氧化物(12)脂肪酸酯類如油菜籽或大豆油甲基酯，脂族胺烷氧化物如牛脂胺乙氧化物(15)，或銨及/或鏻鹽，例如硫酸銨或磷酸氫二銨。

該配製物較佳包括於0.00000001%及98%間按重量之活性化合物，或特佳於0.01%及95%間按重量之活性化合物，更佳於0.5%及90%間按重量之活性化合物，以該配製物之重量計。

由該配製物所製備之施用形式的活性化合物含量(作物保護產物)可在廣大之範圍內變化。該施用形式之活性化合物濃度可典型地位於活性化合物之0.00000001%及95%間按重量，較佳於0.00001%及1%間按重量，以該施用形式之重量計。施用可用適合於該施用形式之習用方式進行。

本發明之活性化合物具有穩定性，當該化合物用於對抗衛生害蟲及其他貯存之產物害蟲時，其係有效地用於存在於石灰物質中之鹼性物質。此外，其等於樹林及土壤上具有極佳的殘效性。

通常，當用於動物處理時，本發明之化合物可直接施用。較佳者，本發明之化合物可作為醫藥組成物施用，其含有於該領域已知之載劑及/或輔劑且係製藥上可接受者。

於獸醫用藥及畜牧業之領域中，該活性化合物可以多種已知方式施用(給藥)，如以錠劑、膠囊、飲料、糖漿、粒劑、糊膏、巨丸及飼料，或栓劑之形式經由腸內給藥；以注射為主(肌肉內、皮下、靜脈內、腹膜內等)經由非經腸胃給藥、植入物、鼻內給藥等；以浸漬程度、液體浸漬、噴霧器、澆注、沾上、清洗及粉末噴塗之方式於皮膚上給藥；或借助於含有該活性化合物之模塑物品，如頸標、耳標、尾標、腿標、馬韁、識別標記等。該活性化合物亦可製備如洗髮精，可使用於氣溶膠中之適當製劑，或如不加壓噴劑，例如泵噴液及噴霧器。

當使用於家畜類、家禽、寵物等時，本發明之活性化合物可製備成含有其等量為重量之1至80%之配製物[例如，粉劑、可濕性製劑(WP)、乳濁劑、乳化濃縮物(EC)、流動體、均質溶液及懸式濃縮物(SC)]，且然後可直接或於稀釋後施用(例如，100至10,000倍稀釋)，或其等亦可如浸泡溶液施用。

當使用於獸醫用藥領域中時，本發明之活性化合物可與適當協合劑或其他活性化合物如殺蟎劑、殺蟲劑、抗蠕蟲劑或抗-原生動物劑合併使用。

本發明之化合物具有低的毒性對抗溫血動物，且因此可安全使用。

於下文中，本發明將藉由下列之實例來舉例說明。然而，本發明不應被解釋為限制於此等實例。

製備實例：下列表中係示範業已是根據本發明之化合物或可根據本發明製備者以及其等之中間體。

N-(5-{3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-2-羥基-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基}-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺之合成法，實例號碼(I-A-38)

將131毫克(0.243毫莫耳)N-(5-{3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基}-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺(實例號碼(II-a-963)，已知於WO 2010/043315、表6、實例號碼273中)溶解於含有0.6毫升水、6毫升乙腈及1.2毫升三氟醋酸之溶液中。於0C，將86毫克(0.243毫莫耳)2-吡啶羧酸銀-(II)小量逐份地加入直到該溶液變色。於脫色後立即添加醋酸乙酯及碳酸氫鈉溶液。將該水溶液另外用醋酸乙酯萃取二次。將該合併的萃出物於減壓下乾燥且蒸發。將該殘質藉由逆相色層分離法用梯度乙腈/水予以純化而得到9毫克(5.8%)呈異構物混合物之標的化合物。對於該主要異構物所給定之NMR數據。

¹H-NMR：參見下表

下列之式(I-A)化合物可類似地製備(R¹=CF₃；W=O，B¹=B³=B⁴=CH，R³=H，R⁶ '=H，E=CH₂)：

於該表中所使用之縮寫包括下列者：nPr=CH₂-CH₂-CH₃

iPr=異丙基=CH(CH₃)₂

cPr=環丙基=

nBu=CH₂-CH₂-CH₂-CH₃

iBu=CH₂-CH(CH₃)₂

cBu=環丁基=。

N-{5-[3-(3,5-二氯苯基)-2-酮基-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基]-2,3-二氫-1H-茚-1-基}丙醯胺之合成法，實例號碼(I-B-2)

於含有235.7毫克N-{5-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基]-2,3-二氫-1H-茚-1-基}丙醯胺(0.5毫莫耳)於20毫升甲苯中之溶液添加1304毫克二氧化錳(IV)(15.0毫莫耳)且於20C攪拌達12小時。於室溫靜置達約2天後，添加100微升醋酸且將該混合物攪拌達15.5小時。將該反應混合物經由寅式鹽-矽膠過濾。將該粗產物(198毫克)進行矽膠管柱色層分離法而產生20毫克(I-A-2)化合物及67毫克純N-{5-[3-(3,5-二氯苯基)-2-酮基-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基]-2,3-二氫-1H-茚-1-基}丙醯胺(I-B-2)。

¹H-NMR：參見下表

下列之式(I-B)化合物可藉相同的方法製備(R¹=CF₃；W=O，B¹=B³=B⁴=CH，R³=H，R⁶ '=H。E=CH₂)：

¹ H-NMR數據

¹H-NMR-數據係用配備流動小室(60微升體積)之Bruker Avance 400或用配備1.7毫米cryo-CPTCI探頭之Bruker AVIII 400或用配備cyroTCI探頭之Bruker AVII 600(600.13MHz)或用配備cryo CPMNP探頭以四甲基矽烷作為參考(0.0)及溶劑CD₃CN、CDCl₃、[D₆]-DMSO之Bruker AVIII 600(601.6MHz)來測定。

選定實例之NMR-數據係以傳統格式列出(化學位移δ、多重性、氫原子數)或如NMR-峰值-列表。

NMR-峰值-列表：若選定實例之NMR-數據係以¹H-NMR-峰值列表之形式提供，則於每個峰時，首先係該化學位移以ppm計且然後，以一個空格分開，信號之強度係列在圓括號中。

因此，峰值列表之實例係列舉如下：δ₁(強度₁)；δ₂(強度₂)；...；δ_i(強度_i)；...；δ_n(強度_n)。

該溶劑，其中所測定之NMR-光譜，係於方括號中指明。

表3：

中間體(II)之合成法

式(II)中間體之合成法係說明於WO 2010/043315中且以下列之實例示範：N-(5-{3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基}-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺之合成法

步驟1：5-溴-N-羥基氫茚-1-亞胺之合成法

將5-溴氫茚-1-酮(5.0克)溶解於甲醇中。將羥基銨氯化物(2.5克)及醋酸鈉(2.9克)於室溫加至該溶液，且然後攪拌過夜。

該反應溶液用水稀釋且用醋酸乙酯萃取二次。將該有機層合併，用水清洗，且於無水硫酸鎂上乾燥。將該乾燥劑過濾且分離，且然後將該溶劑於減壓下蒸發出來而得到5-溴-N-羥基氫茚-1-亞胺(5.1克)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ：2.76-2.81(2H,m)，2.98-3.03(2H,m)，7.41-7.49(2H,m)，7.59(1H,s)，10.98(1H,s)。

步驟2：N-(5-溴-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺之合成法

將5-溴-N-羥基氫茚-1-亞胺(2.0克)、丙酸酐(2.3克)及氯化鎳二水合物(1.1克)溶解於甲醇中。將氫硼化鈉(1.3克)於冰冷卻下緩緩加至該溶液，且將該混合物攪拌達30分鐘。將二乙烯三胺(2.9毫升)加至該反應溶液，將其加熱回到室溫，且攪拌30分鐘。將該混合物用醋酸乙酯及水稀釋，且攪拌5分鐘。將該有機層分離且將 該含水層用醋酸乙酯萃取。將該有機層合併，用飽和碳酸氫鈉水溶液清洗，且於硫酸鎂上乾燥。將該乾燥劑過濾出來且分離，且將該溶劑於減壓下蒸發出來。將該殘質分離且藉由管柱色層分離法予以純化而得到N-(5-溴-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺(1.1克)。

¹H-NMR(丙酮-d₆)δ：1.19(3H,t)，1.84-1.96(1H,m)，2.26(2H,q)，2.49-2.60(1H,m)，2.88-3.10(2H,m)，5.36-5.46(1H,m)，6.65(1H,s)，7.24(1H,d)，7.44(1H,d)，7.51(1H,s)。

步驟3：N-(5-{3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-(三氟-甲基)吡咯啶-1-基}-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺之合成法

將3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯啶(0.46克)及N-(5-溴-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺(0.35克)溶解於甲苯中且於氬氣下進行除氣步驟三次。將第三丁氧化鈉(0.25克)、雙膦烷(Xantphos)(0.05克)及三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)(三氯甲烷加合物)(0.03克)加至該混合物且加熱且於100C於氬氣下攪拌2小時。將該溶液冷卻至室溫且將該反應液體用醋酸乙酯稀釋，接著用水及鹽水清洗。將該有機層於無水硫酸鎂上乾燥。將該乾燥劑過濾出來且分離，將該溶劑於減壓下蒸發出來，且將該殘質藉由矽膠色層分離法予以純化而得到N-(5-{3-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯啶-1-基}-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺(0.51克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.18(3H,t)，1.75-1.86(1H,m)，2.23(2H,q)，2.54-2.64(2H,m)，2.79-3.02(3H,m)，3.47-3.64(2H,m)，3.84(1H,d)，4.15(1H,d)，5.38-5.57(2H,m)，6.52-6.49(2H,m)，7.20(1H,d)，7.85(2H,s)，7.91(1H,s)。

式(Int-1)之吡咯啶中間體

係為已知且說明於JP 2008/110971、WO 2008(128711、WO 2010/043315、WO 2011/080211及JP 2011/136928中。

中間體(Int-1)之其他合成實例：3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(Int-1-1)之合成法步驟1：1,5-二氯-2-氟-3-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯之合成法

將1-溴-3,5-二氯-2-氟苯(10克)、(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)-二羥硼酸(boronic acid)(7.5克：)及碳酸鉀(13.6克)溶解於四氫呋喃(41毫升)及水(20毫升)中，且然後予以脫氣。將二氯雙(三苯基膦)鈀(II)(1.4克)加入其中，且將該混合物於氬氣下於回流下攪拌達3小時。於冷卻後，於該混合物冷卻至室溫後，添加水及正己烷，且將該有機層用水清洗且於無水硫酸鎂上乾燥。將該乾燥劑過濾出來，將該溶劑於減壓下蒸餾出來，且將該殘質藉由矽膠色層分離法(正己烷)予以初步純化而得到含有1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙 -1-烯-2-基)苯及己烷之混合物。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：5.82(1H,s)，6.25(1H,s)，7.21-7.26(1H,m)，7.48-7.43(1H,m)。

步驟2：1-苄基-3-(3,5-二氯-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶之合成法

將1,5-二氯-2-氟-3-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯(6.2克)及N-(甲氧基甲基)-N-(三甲基矽烷基甲基)苄胺(4.7克)溶解於二氯甲烷(100毫升)中且用無水三氟醋酸(0.15毫升)之二氯甲烷溶液(8毫升)於冰冷卻下緩緩逐滴加入。於逐滴添加完成後，該反應溫度提升至室溫且攪拌過夜。將該反應溶液於減壓下濃縮，且將該殘質藉由管柱色層分離法予以純化而得到1-苄基-3-(3,5-二氯-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(3.7克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.38-2.45(1H,m)，2.56-2.70(2H,m)，2.84-2.89(1H,m)，3.02(1H,d)，3.40(1H,dd)，3.65(1H,d)，3.70(1H,d)，7.17(1H,dd)，7.26-7.34(5H,m)，7.40(1H,dd)。

步驟3：3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(Int-1-1)之合成法

將1-苄基-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(3.7克)溶解於1,2-二氯乙烷(20毫升)中，於室溫加入1-氯乙基氯甲酸酯(2.7 克)，且然後於加熱下回流達3小時。將該反應溶液於減壓下濃縮，且將所得到之殘質加入甲醇(30毫升)且進一步於加熱下回流達2小時。該反應溶液於減壓下濃縮且將所得到之殘質加入第三丁基甲醚及水到該含水層分離。之後，將該有機層再用1M氫氯酸水溶液清洗，且將該含水層合併，加入碳酸鉀之飽和水溶液使該液體呈鹼性，且用第三丁基甲醚萃取。將該水相再用第三丁基甲醚萃取，且將該有機層合併，於硫酸鎂上乾燥，過濾且於減壓下濃縮而得到3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(2.6克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.27-2.34(1H,m)，2.61-2.68(1H,m)，2.99-3.05(1H,m)，3.29-3.17(2H,m)，3.94(1H,dd)，7.20(1H,dd)，7.42(1H,dd)。

2,6-雙(三氟甲基)-4-[3-(三氟甲基)吡咯啶-3-基]吡啶(Int-1-2)之合成法

步驟1：4-[1-苄基-3-(三氟甲基)吡咯啶-3-基]-2,6-雙(三氟甲基)吡啶之合成法

於含有2,6-雙(三氟甲基)-4-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)吡啶(1.25克)及N-苄基-1-甲氧基-N-[(三甲基矽烷基)甲基]甲胺(5.0克)於二氯甲烷中之溶液逐滴加入含有三氟醋酸(0.038克)於二氯甲烷中之溶液，同時用冰冷卻。於逐滴添加完成後，將該混合物溫熱至室溫且攪拌過夜。將該混合物用碳酸氫鈉飽和水溶液清洗且於無水硫酸鎂上乾燥。於該乾燥劑過濾出來後，將該溶劑於減壓下移除， 且然後將該殘質藉由矽膠色層分離法予以純化而產生4-[1-苄基-3-(三氟甲基)吡咯啶-3-基]-2,6-雙(三氟甲基)吡啶(1.52克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.23-2.29(1H,m)，2.65-2.69(2H,m)，2.96(1H,d)，3.05-3.15(2H,m)，3.58(1H,d,)，3.82(1H,d)，7.26-7.37(5H,m)，8.00(2H,s)。

步驟2：2,6-雙(三氟甲基)-4-[3-(三氟甲基)吡咯啶-3-基]吡啶(Int-1-2)之合成法

將含有4-[1-苄基-3-(三氟甲基)吡咯啶-3-基]-2,6-雙(三氟甲基)吡啶(1.4克)及1-氯乙基氯甲酸酯(0.905克)於二氯乙烷中之溶液加熱至回流達3小時。將該混合物冷卻至室溫且然後於減壓下濃縮。將甲醇加至該生成之殘質，然後將其用攪拌加熱於60℃達2小時。將該混合物冷卻至室溫，然後添加水至其中。將該溶液用己烷之混合溶劑清洗二次。將該溶液用氫氧化鈉中和且然後用第三丁基甲醚萃取三次。將該有機層合併，用鹽水清洗且於無水硫酸鎂上乾燥。於該乾燥劑過濾出來後，將該溶劑於減壓下移除而產生2,6-雙(三氟甲基)-4-[3-(三氟甲基)吡咯啶-3-基]吡啶(0.781克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.86(1H,br s)，2.27-2.36(1H,m)，2.63-2.69(1H,m)，3.05-3.14(1H,m)，3.26-3.33(2H,m)，3.83(1H,d)，7.87(2H,s)。

3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶 (Int-1-3)之合成法

步驟1：1,3-二氯-2,4-二氟-5-碘苯之合成法

於含有3,5-二氯-2,4-二氟苯胺(5.0克)、57%氫碘酸水溶液(20毫升)及水(20毫升)之混合物中添加碘化銅(1.92克)。將該反應液體於水浴中維持於30℃或更低。

於該反應混合物逐滴加入亞硝酸鈉(1.74克)之水溶液(2毫升)。將該反應混合物攪拌10分鐘，於水浴中維持於30℃或更低。於該反應混合物再次逐滴加入亞硝酸鈉(1.74克)之水溶液(2毫升)。將該反應混合物進一步攪拌10分鐘，於水浴中維持於30℃或更低。於該反應混合物再次逐滴加入亞硝酸鈉(1.74克)之水溶液(2毫升)。添加第三丁基甲醚且將該混合物用水及用亞硫酸鈉水溶液及鹽水清洗，且於無水硫酸鎂上乾燥。將該乾燥劑過濾出來，將該溶劑於減壓下蒸餾出來且將該殘質藉由矽膠色層分離法(正己烷)予以純化而得到1,3-二氯-2,4-二氟-5-碘苯(6.0克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：7.6-7.75(1H,m)。

步驟2：1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯之合成法

將1,3-二氯-2,4-二氟-5-碘苯(9.7克)、(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)-二羥硼酸(10.5克：50%四氫呋喃溶液)及碳酸鉀(10.4克)溶解於四 氫呋喃(44毫升)及水(22毫升)中，且然後脫氣。

將二氯雙(三苯基膦)鈀(II)(1.1克)加至其中，且將該混合物於氬氣下於回流攪拌達3小時。於冷卻至室溫後，將該混合物加入水及正己烷，且將該有機層用水清洗且於無水硫酸鎂上乾燥。將該乾燥劑過濾出來，將該溶劑於減壓下蒸餾出來，且將該殘質藉由矽膠色層分離法(正己烷)予以純化而得到含有1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯之混合物。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：5.81(1H,s)，6.27(1H,s)，7.3(1H,t)。

步驟3：1-苄基-3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯啶之合成法

將1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯(2.8克)及N-(甲氧基甲基)-N-(三甲基矽烷基甲基)苄胺(2.0克)溶解於二氯甲烷(50毫升)中，且將無水三氟醋酸(0.065毫升)之二氯甲烷溶液(0.8毫升)於冰冷卻下緩緩逐滴加至該溶液。

於逐滴添加完成後，該反應溫度提升至室溫添加且攪拌過夜。將該反應溶液於減壓下濃縮，且將該殘質藉由矽膠管柱色層分離法予以純化而得到1-苄基-3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(1.9克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：2.34-2.43(1H,m)，2.57-2.70(2H,m)，2.79-2.90(1H,m)，3.01(1H,dd)，3.38(1H,dd)，3.67(2H,s)，7.22-7.33(6H,m)。

步驟4：3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(Int-1-3)之合成法

將1-苄基-3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(1.9克)溶解於1,2-二氯乙烷(20毫升)中，且於室溫添加1-氯乙基氯甲酸酯(1.3克)至該溶液，且然後於加熱下回流3小時。

將該反應溶液於減壓下濃縮，且將甲醇(30毫升)加至所得到之殘質且進一步於加熱下回流2小時。將該反應溶液於減壓下濃縮且將第三丁基甲醚及水加至所得到之殘質以分離該含水層。之後，將該有機層再用1M氫氯酸水溶液清洗，且將該含水層合併。將碳酸鉀飽和水溶液加至該混合物使其成鹼性，且用第三丁基甲醚萃取。將該水相再用第三丁基甲醚萃取，且將該有機層合併，於硫酸鎂上乾燥、過濾且於減壓下濃縮而得到3-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)吡咯啶(1.3克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：1.85(1H,br s)，2.25-2.34(1H,m)，2.60-2.69(1H,m)，2.96-3.09(1H,m)，3.16-3.31(2H,m)，3.94(1H,dd)，7.29(1H,t)。

1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯亦可經由1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙烷酮由1,3-二氯-2,4-二氟-5-碘苯合成，如於下所示者。

步驟1：1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙烷酮之合成法

將1,3-二氯-2,4-二氟-5-碘苯(4.0克)溶解於四氫呋喃中且冷卻至-10度。將2.0M含有異丙基鎂氯化物於四氫呋喃(10毫升)中之溶液經由滴液漏斗逐滴加入。將該反應混合物於相同的溫度下攪拌1小時。逐滴加入含有三氟醋酸乙酯(2.76克)於四氫呋喃(6毫升)中之溶液且讓該反應混合物溫熱至周遭溫度。將該反應混合物用第三丁基甲醚稀釋且用1N NaOH及然後用鹽水清洗。將該合併的萃出物於硫酸鎂上乾燥。於過濾出來後，將該濾出物於真空中濃縮而得到粗產物，將其用Kugel-Rohr純化而得到1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙烷酮(2.5克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：7.90(t)。

步驟2：1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯之合成法

於含有甲基三苯基鏻碘化物(1.92克)於四氫呋喃(12毫升)中之懸浮液於氬氣下於低於0C於冰/水浴上緩緩添加第三丁氧化鉀(0.53克)。該反應混合物轉變成黃色且予以攪拌達0.5小時。於冰/水浴上逐滴加入含有1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙烷酮(1.15克)於四氫呋喃(3毫升)中之溶液至該混合物。於添加後，將該反應混合物溫熱至室溫且攪拌過夜。將該反應混合物用丙烷及水稀釋。將該有機相分離且用水清洗且於MgSO₄上乾燥。將該粗 殘質於矽膠管柱色層分離儀上(洗提液：正-己烷)予以純化而得到1,3-二氯-2,4-二氟-5-(3,3,3-三氟丙-1-烯-2-基)苯(0.80克)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ：7.32(1H,t)，6.26(1H,s)，5.80(1H,s)。

logP值之測定係根據EEC指令79/831附件V.A8，藉由HPLC(高效液體色層分離法)於逆相管柱上，於pH 2,7用含有0,1%甲酸於水中且用乙腈(含有0,1%甲酸)作為洗提液以由10%乙腈至95%乙腈之線性梯度進行。校準係用具有已知logP-值(logP值係使用停留時間以線性內挿法於連續之烷酮間測量)之不分支鏈烷2-酮(具有3至16個碳原子)來完成。λ-最大-值係使用UV-光譜 由200毫微米至400毫微米及色譜信號之高峰值來測定。

根據本發明之化合物可用已知方法，例如於下文中所給定之製備方法來配製，本發明並非限制於該實例。

製備方法1(粒劑)

於含有10份本發明之化合物、30份膨潤土(蒙脫土)、58份滑石及2份木質素磺酸鹽之混合物中添加25份水，且將該混合物充分揑揉且藉由擠壓製粒機以10至40網孔予以製粒且於40至50℃乾燥而得到粒劑。

製備方法2(粒劑)

將95份具有顆粒直徑分佈於0.2至2毫米範圍內之黏土礦物顆粒置於旋轉混合器中，且然後將5份本發明之化合物與液態稀釋劑一起於旋轉狀態下藉噴霧予以均勻地潤濕且於40至50℃乾燥而得到粒劑

製備方法3(乳濁劑)

將30份本發明之化合物、55份二甲苯、8份聚氧化乙烯烷基苯醚及7份烷基苯磺酸鈣一起混合而得到該乳濁劑。

製備方法4(可濕性試劑)

將15份本發明之化合物、80份白炭(水合無定形氧化矽細粉)與粉狀黏土之混合物(1：5)之混合物、2份烷基苯磺酸鈉及3份烷基萘磺酸鈉之甲醛縮合物一起混合且將該混合物壓碎而得到可濕性試劑。

製備方法5(可濕性粒劑)

將20份本發明之活性化合物、30份木質素磺酸鈉、15份膨潤土及35份煅燒矽藻土粉末充分混合，且於添加水後，然後將該混 合物用0.3毫米之網篩予以擠壓且乾燥而得到可濕性粒劑。

如本文中所提及者，根據本發明之化合物可用作為活性物(活性組成份)用來打擊/控制不想要的害蟲(例如不想要的昆蟲、蟎蟲、蠕蟲及線蟲)。本發明特別專注於打擊/控制於農業中，及於非農業領域如園藝、綠色蔬菜及觀賞植物中及於獸醫領域中發生的害蟲，其係藉下列之實例證明，並非限制本發明於該實例。

生物實例

微小牛蜱-注射試驗

溶劑：二甲亞碸

為了製造活性化合物之適當製劑，將10毫克活性化合物溶解於0.5毫升溶劑中，且將該濃縮物用溶劑稀釋至想要的濃度。

將5隻成年吮足血之雌蜱(微小牛蜱)用1微升化合物溶液注射到腹部中。將該等蜱轉移至複製板中且於恆混恆濕箱(climate chamber)中培育。

於7天後，監測受精蛋產卵。其中未見受精的蛋係貯存於恆混恆濕箱之玻璃管中直到約42天後孵化。100%效力意指所有的蛋為無精蛋；0%意指所有的蛋為受精卵。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-1、I-A-2、I-A-13、I-A-18、I-A-21、I-A-31、I-A-33、I-A-37、I-A-79、I-A-40、I-A-115以20微克/動物之施用率時顯示100%良好的活性。

貓櫛首蚤-口服試驗

溶劑：二甲亞碸

為了製造活性化合物之適當製劑，將10毫克活性化合物溶解於 0.5毫升溶劑中，且將該濃縮物用牛血稀釋至想要的濃度。

將大約20隻成年未餵食之貓蚤(貓櫛首蚤)置於蚤箱中。將底部經封口膜密封之血箱用添加化合物溶液之牛血填滿且放在紗布覆蓋之蚤箱頂部上，因此該蚤能夠吸血。將該血箱加熱至37℃而該蚤箱保持於室溫。

於2天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的蚤已被殺死；0%意指無任一蚤被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-1、I-A-2、I-A-13、I-A-18、I-A-21、I-A-31、I-A-33、I-A-37、I-A-40、I-A-79，以100ppm之施用率時顯示100%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-115以100ppm之施用率時顯示95%良好的活性。

綠蠅-試驗

溶劑：二甲亞碸

將10毫克活性化合物溶解於0,5毫升二甲亞碸中。連續稀釋以獲得想要的比例。

將大約20隻澳大利亞羊綠頭蒼蠅(綠蠅)第一蛻變期之幼蟲轉移至含有碎馬肉及想要濃度之化合物溶液的試管中。

於2天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的幼蟲已被殺死；0%意指無任一幼蟲被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-1、I-A-2、I-A-13、I-A-18、I-A-21、I-A-31、I-A-33、I-A-37、I-A-40、I-A-79、I-A-115，以100ppm之施用率時顯示100%良好的活性。

家蠅-試驗

溶劑：二甲亞碸

為了製造活性化合物之適當製劑，將10毫克活性化合物溶解於0.5毫升溶劑中，且將該濃縮物用水稀釋至想要的濃度。

將10隻成年家蠅轉移至含有浸泡過糖溶液及想要濃度之化合物溶液之混合物的海綿的容器中。

於2天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的蒼蠅已被殺死；0%意指無任一蒼蠅被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-33、I-A-37，以100ppm之施用率時顯示100%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-13，以100ppm之施用率時顯示90%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-2、I-A-31，以100ppm之施用率時顯示80%良好的活性。

桃赤蚜(Myzus persicae)-噴霧試驗

溶劑：78.0重量份丙酮

1.5重量份二甲基甲醯胺

乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

為了製造活性化合物之適當製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將該濃縮物用含有乳化劑之水稀釋至想要的濃度。

將被所有齡之桃蚜(桃赤蚜)感染之結球白菜(中華甘藍(Brassica pekinensis))葉盤，用想要濃度之活性組成份的製劑予以噴灑。

於6天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的蚜蟲已被殺死；0%意指無任一蚜蟲被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-4、I-A-13、I-A-14、I-A-19、I-A-26、I-A-31、I-A-38，以100克/公頃之施用率時顯示100%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-6、I-A-16、I-A-37、I-A-42、I-A-79，以100克/公頃之施用率時顯示90%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-9，以100克/公頃之施用率時顯示80%良好的活性。

耳蝸葉蟲-噴霧試驗

溶劑：78.0重量份丙酮

1.5重量份二甲基甲醯胺

乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

為了製造活性化合物之適當製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將該濃縮物用含有乳化劑的水稀釋至想要的濃度。

將結球白菜(中華甘藍)葉盤用想要濃度之活性組成份的製劑予以噴灑。一旦乾燥，用芥菜甲蟲幼蟲(耳蝸葉蟲)寄生於該葉盤上。

於7天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的甲蟲幼蟲已被殺死且0%意指無任一甲蟲幼蟲被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-1、I-A-4、I-A-6、I-A-9、I-A-13、I-A-14、I-A-16、I-A-18、I-A-19、I-A-21、I-A-26、I-A-31、I-A-33、I-A-37、I-A-38、I-A-40、I-A-42、I-A-43、I-A-45、I-A-79、I-A-115、I-A-127、I-A-139、I-B-115，以100克/公頃之施用率時顯示100%良好的活性。

草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴霧試驗

溶劑：78.0重量份丙酮

1.5重量份二甲基甲醯胺

乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

為了製造活性化合物之適當製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將該濃縮物用含有乳化劑之水稀釋至想要的濃度。

將玉蜀黍(玉米(Zea mays))葉段用想要濃度之活性組成份的製劑予以噴灑。一旦乾燥，用夜蛾幼蟲(草地夜蛾)寄生於該葉段上。

於7天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的毛蟲已被殺死且0%意指無任一毛蟲被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-1、I-A-4、I-A-6、I-A-9、I-A-13、I-A-14、I-A-16、I-A-18、I-A-19、I-A-21、I-A-26、I-A-31、I-A-33、I-A-37、I-A-38、I-A-42、I-A-43、I-A-45、I-A-79、I-A-115、I-A-127、I-A-139，以100克/公頃之施用率時顯示100%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-40、I-B-115，以100克/公頃之施用率時顯示83%良好的活性。

棉紅蜘蛛-噴霧試驗，OP-抗性

溶劑：78.0重量份丙酮

1.5重量份二甲基甲醯胺

乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

為了製造活性化合物之適當製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將該濃縮物用含有乳化劑之水 稀釋至想要的濃度。

將被所有階段之二斑點瓢蟲(棉紅蜘蛛)嚴重感染之法國豆(菜豆(Phaseolus vulgaris))用想要濃度之活性組成份的製劑予以噴灑。

於6天後，測定以%計之死亡率。100%意指所有的瓢蟲已被殺死及0%意指無任一瓢蟲被殺死。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-1、I-A-4、I-A-6、I-A-9、I-A-13、I-A-14、I-A-16、I-A-18、I-A-21、I-A-26、I-A-31、I-A-33、I-A-37、I-A-42、I-A-45、I-A-79，以100克/公頃之施用率時顯示100%良好的活性。

於該試驗中，例如，下列來自於製備實例之化合物：I-A-19、I-A-38、I-A-40、I-A-43、I-A-127、I-B-115，以100克/公頃之施用率時顯示90%良好的活性。

Claims (13)

1. 一種式(I)化合物： 其中R¹ 為C_1-12烷基、C_3-8環烷基、C_1-12鹵烷基、C_3-8鹵環烷基；R² 為酮基及/或硫酮基且n為1或2，若虛線於式(I)中代表一鍵，則R²經由雙鍵結合至吡咯啶環；或R² 獨立為鹵素、硝基、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基(sulfenyl)、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、五氟化硫、C_1-12烷氧基-羰基、C_1-12鹵烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-羰氧基或C_1-12鹵烷氧基-羰氧基，n為1或2，若虛線於式(I=)中為無意義，則R²經由單鍵結合至該吡咯啶環；A 為C-X³或氮；X¹、X²、X³及X⁴各自獨立為氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12 鹵烷基磺醯基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基或五氟化硫；B¹ 為C-Y¹或氮；B³ 為C-Y³或氮；B⁴ 為C-Y⁴或氮；Y¹、Y³及Y⁴各自獨立為氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷基氧硫基、C_1-12烷基亞磺醯基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基氧硫基、C_1-12鹵烷基亞磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、五氟化硫、芳基或雜環基；R³ 為氫、氰基、羥基、巰基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_2-12烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12烷基-羰基、C_1-12鹵烷基-羰基、C_1-12烷氧基-羰基或C_1-12鹵烷氧基-羰基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基、或氰基-C_1-12烷基；R^6' 為氫或C₁-C₆烷基、R⁷ 為氫，或任意經取代之C_1-12烷基、C_1-12氰基烷基，及C_1-12鹵烷基、任意經取代之C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_3-8環烷基-C_1-12烷基，及C_3-8鹵環烷基-C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷氧基-C_1-12烷 基、C_1-12烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、胺基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、任意經取代之芳基及芳基-C_1-12烷基、任意經取代之雜環基、被雜環基取代之C_1-12烷基、C_1-12烷基羰基、C_1-12鹵烷基羰基或(R⁸)(R⁹)N-CO-；R⁸及R⁹各自獨立為氫、氰基、羥基、胺基、C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基、C_3-8環烷基、C_3-8鹵環烷基、C_3-8環烷基-C_1-12烷基、C_3-8鹵環烷基-C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12鹵烯基、C_2-12炔基、C_2-12鹵炔基、C_1-12烷氧基、C_1-12鹵烷氧基、C_1-12烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷氧基-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)-C_1-12烷基、C_1-12烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12鹵烷基-S(O)₂-C_1-12烷基、C_1-12烷基磺醯基、C_1-12鹵烷基磺醯基、C_1-12烷基胺基、二(C_1-12烷基)胺基、C_1-12鹵烷基胺基、二(C_1-12鹵烷基)胺基、(C_1-12烷基)(C_1-12鹵烷基)胺基、氰基C_1-12烷基、氰基-C_3-8環烷基、芳基、芳基-C_1-12烷基、雜環基或被雜環基取代之C_1-12烷基；W 為氧或硫；E 為氧、硫或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
2. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中 R¹ 為CF₃；R² 為羥基；n 為1；B¹ 為C-Y¹；B³ 為C-Y³；B⁴ 為C-Y⁴；且E E 為氧或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
3. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R¹ 為CF₃；R² 為羥基；n 為1；B¹ 為氮；B³ 為C-Y³；B⁴ 為C-Y⁴；且E 為氧或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
4. 如申請專利範圍第1項所請求之化合物，其中R¹ 為CF₃；R² 為羥基；n 為1；B¹ 為C-Y¹；B³ 為氮；B⁴ 為C-Y⁴；且 E 為氧或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
5. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R¹ 為CF₃；R² 為羥基；n 為1；B¹ 為C-Y¹；B³ 為C-Y³；B⁴ 為氮；E 為氧或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
6. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R¹ 為CF₃；R² 為酮基；n 為1；B¹ 為C-Y¹；B³ 為C-Y³；B⁴ 為C-Y⁴；且E 為氧或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
7. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R¹ 為CF₃；R² 為酮基；n 為1； B¹ 為氮；B³ 為C-Y³；B⁴ 為C-Y⁴；且E 為氧或C_1-3鏈烷二基，該基團可任意地被1或2個C₁-C₆烷基所取代。
8. 一種式(II)化合物於製備如申請專利範圍第1至7項中任一項所定義之化合物之用途， 其中X¹、X²、X⁴、A、R¹、R³、R^6’、R⁷、B¹、B³、B⁴、E及W係如於申請專利範圍第1至7項中任一項所定義者。
9. 一種製備如申請專利範圍第1至7項中任一項之化合物的方法，其包括將申請專利範圍第8項所定義之式(II)化合物與氧化劑任意於催化劑存在下進行氧化作用。
10. 如申請專利範圍第9項之方法，其中氧化劑為H₂O₂、MnO₂、KMnO₄、RuO₄、間-氯過苯甲酸、2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯并醌、四氯-1,2-苯并醌、四氯-1,4-苯并醌、硝酸銨高鈰(IV)，或銀(II)鹽、氟化銀(II)、雙(α,α'-聯吡啶)硝酸銀(II)、雙(α,α'-聯吡啶)過氧二硫酸銀(II)、皮考啉酸銀(II)，及四(吡啶)銀(II)、[雙(三氟乙醯氧基)碘]苯、[雙(乙醯氧基)碘]苯、亞碘醯苯、2-碘醯苯甲酸、五氟亞碘醯苯，或空氣(氧)。
11. 如申請專利範圍第9項之方法，其中該催化劑為過渡金屬催化劑、酸催化劑，或相轉移催化劑。
12. 一種如申請專利範圍第1至7項中任一項之化合物的用途，其係於控制於農業中、於園藝中、於畜牧業中、於森林中、於花園及休閒設施中、於儲存產物及材料之保護中，及於衛生部門中所遇到之昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲及軟體動物。
13. 一種如申請專利範圍第1至7項中任一項之化合物作為植物保護劑或用於處理種子之用途。