SU520039A3 - Способ получени производных бензофенона или их солей - Google Patents

Description

где Rj и ffg обозначают водород, насыщенный или ненасыщенный алкильный остаток с 1-4 атомами углерода, в частности К водород или метил, а Ry - водород, метил или бутил, Sj - алифатический остаток с 1-4 атомами углерода или фенил;

fl - числа 1 или 2;

ГП - числа О,1, 2 или 3; причем  дра А и В могут быть замещены галогеном, нитрогруппой, трифторметилом, метилом, метокси- или метилмеркаптогрулпой; или их солей с кислотами, заключающийс  в том, что соединение общей формулы II

RrN-CO CnH2,rN-CmH2fti COOR

V 112D

В

где 5 - алкильный остаток, в частности с 1-4 атомами углерода, или арилостаток, в частности фенилостаток, остальные имеют вышеуказанные обозначени , подвергают реакции взаимодействи  с амином о&щей формулы Щ: П Ко , с последующим выделением целевых продуктов известным способом в виде основани  или соли.

Соединени  общей формулы предпочтительно имеют заместителей в  дре А в 5- положении, в  дре В - в 2-положении.

Реакцию провод т в инертном растворителе , предпочтительными  вл ютс  диоксан, тетрагидрофуран, ацетон, метилэтилкетон, бензол, толуол, петролейный эфир, хлороформ . Предпочтительным  вл етс  проведение реакции при температуре дефлегмации растворителей.

Соединени , полученные согласно изобретению , как правило, представл ют собой масл нистые вещества, которые известным образом перевод тс  в кристаллические соли с кислотами.

Таковыми сол ми, приемлемыми дл  фармацевтических целей,  вл ютс  хлоргидриды , бромгидраты, сульфаты, фосфаты, лактаты, малеинаты, фумараты, оксалаты, цитраты, тартраты, ацетаты и др.

Пример 1. 4,0 г 2-(4- карбэтокси- М -метил-3-чметил-3-азапентанамидо-5-хлорбензофенонгидрохлорид раствор ют в 80 мл безводного спирта и при переметив НИИ и температуре 30-40 С пропускают слабую струю метиламин - газа в течение 3 час. После этого выдерживают в течение ночи в закрытом сосуде и затем отфильтровывают выпавший хлорид метиламмони  и упаривают в вакууме. Полученное масло раствор ют в абсолютном диэтиловом эфире фильтруют и пропускают сухой хлористый водород. Образовавшийс  хлоргидрат 2-(4- -метиламинокарбонил- -метил-3-метил-3- -азапентанамидо) -5-хлорбензофенона отсасывают , промь1вают простым эфиром и высушивают . Выход 3,5 г; т,ш1, 151-153 С,

Аналогичным образом получают соединени , указанные в таблице. 520039 Формула р е т е н и   Спсхзоб псхпучени  производных бензофеноI общей формулы КгК-СО-СпНггК-СтНгпгСО-Мт, где RJ и - обозначают или насыщейк ный,или ненасыщенный алкильный остаток с 1-4 атомами углерода; алифатический остаток с 1-4 атомами углерода или фенил; числа 1 или 2; m - числаОД,2,3,причем дра А н В могут быть замещены галогеном, нитрогруппой , трифторметилом, с   где где сред с по дукт метилом, метокси- или метил меркаптогрупп ой, или их солей, отличающийтем , что соединение общей формулыЦ Нгм-со-с„Н2гК-ед2«-со(Ж -СО-/А 2 1 - алкильный остаток, в частности с 1-4 атомами углерода, или ари остаток , в частности фенилостаток , а все остальные радикалы имеют вышеуказанное значение, подвергают взаимодействию с амином формулы Щ H2NR5, ffi RJ имеет указанное выше значение, в е инертного органического растворител  следующим выделением целевого проа в свободном виде или в виде соли.