[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2428428C9 - Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с - Google Patents

Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с Download PDF

Info

Publication number
RU2428428C9
RU2428428C9 RU2006134003/04A RU2006134003A RU2428428C9 RU 2428428 C9 RU2428428 C9 RU 2428428C9 RU 2006134003/04 A RU2006134003/04 A RU 2006134003/04A RU 2006134003 A RU2006134003 A RU 2006134003A RU 2428428 C9 RU2428428 C9 RU 2428428C9
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
group
pharmaceutically acceptable
compound according
stereoisomers
Prior art date
Application number
RU2006134003/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006134003A (ru
RU2428428C2 (ru
Inventor
Фрэнк БЕННЕТТ (US)
Фрэнк БЕННЕТТ
Реймонд Дж. ЛОУВИ (US)
Реймонд Дж. ЛОУВИ
Йухуа ХУАНГ (US)
Йухуа ХУАНГ
Сиска ХЕНДРАТА (US)
Сиска ХЕНДРАТА
Анил К. САКСЕНА (US)
Анил К. САКСЕНА
Стефани Л. БОУДЖЕН (US)
Стефани Л. БОУДЖЕН
Йи-Тсунг ЛИУ (US)
Йи-Тсунг ЛИУ
Ф. Джордж НЙОРОГЕ (US)
Ф. Джордж НЙОРОГЕ
Срикант ВЕНКАТРАМАН (US)
Срикант ВЕНКАТРАМАН
Кевин Кс. ЧЕН (US)
Кевин Кс. ЧЕН
Мусуми САННИГРАХИ (US)
Мусуми САННИГРАХИ
Ашок АРАСАППАН (US)
Ашок Арасаппан
Виюр М. ГИРИЯВАЛЛАБХАН (US)
Виюр М. ГИРИЯВАЛЛАБХАН
Франциско ВЕЛАСКЕС (US)
Франциско ВЕЛАСКЕС
Латха НАИР (US)
Латха НАИР
Original Assignee
Шеринг Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Корпорейшн filed Critical Шеринг Корпорейшн
Publication of RU2006134003A publication Critical patent/RU2006134003A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2428428C2 publication Critical patent/RU2428428C2/ru
Publication of RU2428428C9 publication Critical patent/RU2428428C9/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/52—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring condensed with a ring other than six-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D411/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D411/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D411/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/0202—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -NH-X-X-C(=0)-, X being an optionally substituted carbon atom or a heteroatom, e.g. beta-amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318
Figure 00000319
Figure 00000320
Figure 00000321
Figure 00000322
Figure 00000323
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
Figure 00000339
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
Figure 00000343
Figure 00000344
Figure 00000345
Figure 00000346
Figure 00000347
Figure 00000348
Figure 00000349
Figure 00000350
Figure 00000351
Figure 00000352
Figure 00000353
Figure 00000354
Figure 00000355
Figure 00000356
Figure 00000357
Figure 00000358
Figure 00000359
Figure 00000360
Figure 00000361
Figure 00000362
Figure 00000363
Figure 00000364
Figure 00000365
Figure 00000366
Figure 00000367
Figure 00000368
Figure 00000369
Figure 00000370
Figure 00000371
Figure 00000372
Figure 00000373
Figure 00000374
Figure 00000375
Figure 00000376
Figure 00000377
Figure 00000378
Figure 00000379
Figure 00000380
Figure 00000381
Figure 00000382
Figure 00000383
Figure 00000384
Figure 00000385
Figure 00000386
Figure 00000387
Figure 00000388
Figure 00000389
Figure 00000390
Figure 00000391
Figure 00000392
Figure 00000393
Figure 00000394
Figure 00000395
Figure 00000396
Figure 00000397
Figure 00000398
Figure 00000399
Figure 00000400
Figure 00000401
Figure 00000402
Figure 00000403
Figure 00000404
Figure 00000405
Figure 00000406
Figure 00000407
Figure 00000408
Figure 00000409
Figure 00000410
Figure 00000411
Figure 00000412
Figure 00000413
Figure 00000414
Figure 00000415
Figure 00000416
Figure 00000417
Figure 00000418
Figure 00000419
Figure 00000420
Figure 00000421
Figure 00000422
Figure 00000423
Figure 00000424
Figure 00000425
Figure 00000426
Figure 00000427
Figure 00000428
Figure 00000429
Figure 00000430
Figure 00000431
Figure 00000432
Figure 00000433
Figure 00000434
Figure 00000435
Figure 00000436
Figure 00000437
Figure 00000438
Figure 00000439
Figure 00000440
Figure 00000441
Figure 00000442
Figure 00000443
Figure 00000444
Figure 00000445
Figure 00000446
Figure 00000447
Figure 00000448
Figure 00000449
Figure 00000450
Figure 00000451
Figure 00000452
Figure 00000453
Figure 00000454
Figure 00000455
Figure 00000456
Figure 00000457
Figure 00000458
Figure 00000459
Figure 00000460
Figure 00000461
Figure 00000462
Figure 00000463
Figure 00000464
Figure 00000465
Figure 00000466
Figure 00000467
Figure 00000468
Figure 00000469
Figure 00000470
Figure 00000471
Figure 00000472
Figure 00000473
Figure 00000474
Figure 00000475
Figure 00000476
Figure 00000477
Figure 00000478
Figure 00000479
Figure 00000480
Figure 00000481
Figure 00000482
Figure 00000483
Figure 00000484
Figure 00000485
Figure 00000486
Figure 00000487
Figure 00000488
Figure 00000489
Figure 00000490
Figure 00000491
Figure 00000492
Figure 00000493
Figure 00000494
Figure 00000495
Figure 00000496
Figure 00000497
Figure 00000498
Figure 00000499
Figure 00000500
Figure 00000501
Figure 00000502
Figure 00000503
Figure 00000504
Figure 00000505
Figure 00000506
Figure 00000507
Figure 00000508
Figure 00000509
Figure 00000510
Figure 00000511
Figure 00000512
Figure 00000513
Figure 00000514
Figure 00000515
Figure 00000516
Figure 00000517
Figure 00000518
Figure 00000519
Figure 00000520
Figure 00000521
Figure 00000522
Figure 00000523
Figure 00000524
Figure 00000525
Figure 00000526
Figure 00000527
Figure 00000528
Figure 00000529
Figure 00000530
Figure 00000531
Figure 00000532
Figure 00000533
Figure 00000534
Figure 00000535
Figure 00000536
Figure 00000537
Figure 00000538
Figure 00000539
Figure 00000540
Figure 00000541
Figure 00000542
Figure 00000543
Figure 00000544
Figure 00000545
Figure 00000546
Figure 00000547
Figure 00000548
Figure 00000549
Figure 00000550
Figure 00000551
Figure 00000552
Figure 00000553
Figure 00000554
Figure 00000555
Figure 00000556
Figure 00000557
Figure 00000558
Figure 00000559
Figure 00000560
Figure 00000561
Figure 00000562
Figure 00000563

Claims (48)

1. Соединение или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет общую структуру, представленную формулой I
Figure 00000564

где R1 представляет собой Н или NR9R10, где R9 и R10 могут быть одинаковыми или различными, причем каждый из них независимо выбран из группы, состоящей из Н; (C1-C6)-алкила, возможно замещенного (C1-C6)-алкоксигруппой, галогеном, (C1-C6)-алкоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилтиогруппой; (C2-C6)-алкенила, возможно замещенного галогеном; (C2-C6)-алкинила; (С3-С8)-циклоалкила, возможно замещенного (C1-C6)-алкилом; (C6-C10)-арил-(C1-C6)-алкила; морфолинила; и гетероарил-(C1-C6)-алкила, где гетероарил представляет собой тиофенил, тиазолил или пиридинил;
фрагмент
Figure 00000565

выбран из следующих структур:
Figure 00000566
,
Figure 00000567
,
Figure 00000568
,
Figure 00000569
,
Figure 00000570
,
Figure 00000571
,
Figure 00000572
,
Figure 00000573
,
Figure 00000574
,
Figure 00000575
,
Figure 00000576
,
Figure 00000577
,
Figure 00000578
,
Figure 00000579
,
Figure 00000580
,
Figure 00000581
,
Figure 00000582

Figure 00000583
,
Figure 00000584
,
Figure 00000585
,
Figure 00000586
,
Figure 00000587
,
Figure 00000588
,
Figure 00000589
,
Figure 00000590
,
Figure 00000591
,
Figure 00000592
,
Figure 00000593
,
Figure 00000594
,
Figure 00000595
,
Figure 00000596
,
Figure 00000597
,
Figure 00000598
,
Figure 00000599
,
Figure 00000600
,
Figure 00000601
,
Figure 00000602
,
Figure 00000603
,
Figure 00000604
,
Figure 00000605
,
Figure 00000606
,
Figure 00000607
,
Figure 00000608
и
Figure 00000609
.
R2 выбран из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000610
,
Figure 00000611
,
Figure 00000612
,
Figure 00000613
,
Figure 00000614
,
Figure 00000615
,
Figure 00000616
,
Figure 00000617
,
Figure 00000618
,
Figure 00000619
,
Figure 00000620
,
Figure 00000621
,
Figure 00000622
,
Figure 00000623
,
Figure 00000624
,
Figure 00000625
,
Figure 00000626
,
Figure 00000627
,
Figure 00000628
,
Figure 00000629
,
Figure 00000630
,
Figure 00000631
,
Figure 00000632
,
Figure 00000633
,
Figure 00000634
,
Figure 00000635
,
Figure 00000636
,
Figure 00000637
,
Figure 00000638
,
Figure 00000639
,
Figure 00000640
,
Figure 00000641
,
Figure 00000642
,
Figure 00000643
,
Figure 00000644
,
Figure 00000645
,
Figure 00000646
,
Figure 00000647
,
Figure 00000648
,
Figure 00000649
,
Figure 00000650
,
Figure 00000651
,
Figure 00000652
,
Figure 00000653
,
Figure 00000654
,
Figure 00000655
,
Figure 00000656
,
Figure 00000657
,
Figure 00000658
,
Figure 00000659
,
и R3 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000660
,
Figure 00000661
,
Figure 00000662
,
Figure 00000663
,
Figure 00000664
,
Figure 00000665
,
Figure 00000666
,
Figure 00000667
,
Figure 00000668
,
Figure 00000669
,
Figure 00000670
,
Figure 00000671
,
Figure 00000672
,
Figure 00000673
,
Figure 00000674
,
Figure 00000675
; и
Figure 00000676
,
и Y выбран из следующих радикалов:
Figure 00000677
,
Figure 00000678
,
Figure 00000679
,
Figure 00000680
,
Figure 00000681
,
Figure 00000682
,
Figure 00000683
,
Figure 00000684
,
Figure 00000685
,
Figure 00000686
,
Figure 00000687
и
Figure 00000688

где G представляет собой NH; и R15 и R16 могут быть одинаковыми или различными, причем каждый из них независимо выбран из группы, состоящей из Н, (C1-C6)-алкила, (С3-С8)-циклоалкила, (С3-С8)-гетероциклила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (C6-C10)-арила и (C6-C10)-гетероарила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и
R17 и R18 могут быть одинаковыми или различными, причем каждый из них независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С3-С8)-циклоалкила, (С3-С8)-гетероциклила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (C6-C10)-арила и (C6-C10)-гетероарила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, при условии, что если один из R17 и R18 означает водород, то другой не является водородом, или
альтернативно (i) R15 и R16 связаны друг с другом с образованием четырех-восьмичленной циклической структуры, и (ii) аналогично, независимо R17 и R18 связаны друг с другом с образованием трех-восьмичленных циклоалкила или гетероциклила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
где каждый из указанных алкила, арила, гетероарила, циклоалкила или гетероциклила может быть незамещенным или при необходимости независимо замещенным одним или несколькими радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, (C1-C6)-алкокси, (C6-C10)-арилокси, тио, (C1-C6)-алкилтио, (C6-C10)-арилтио, амино, амидо, (C1-C6)-алкиламино, (C6-C10)-ариламино, (C1-C6)-алкилсульфонила, (C6-C10)-арилсульфонила, сульфонамидо, (C1-C6)-алкилсульфонамидо, (C6-C10)-арилсульфонамидо, (C1-C6)-алкила, (C6-C10)-арила, (C6-C10)-гетероарила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, кето, карбокси, (C1-C6)-карбалкокси, карбоксамидо, (C1-C6)-алкоксикарбониламино, (C1-C6)-алкоксикарбонилокси, (C1-C6)-алкилуреидо, (C6-C10)-арилуреидо, галогена, циано и нитро.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой NR9R10, и R9 представляет собой Н, R10 представляет собой Н или R14, где R14 представляет собой Н, (C1-C6)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, (C6-C10)-арил-(C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил или гетероарил-(C1-C6)-алкил, где гетероарил представляет собой тиофенил, тиазолил или пиридинил.
3. Соединение по п.2, в котором R14 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000689
,
Figure 00000690
,
Figure 00000691
,
Figure 00000692
,
Figure 00000693
,
Figure 00000694
,
Figure 00000695
,
Figure 00000696
,
Figure 00000697
,
Figure 00000698
,
Figure 00000699
,
Figure 00000700
,
Figure 00000701
,
Figure 00000702
,
Figure 00000703
,
Figure 00000704
,
Figure 00000705
,
Figure 00000706
,
Figure 00000707
,
Figure 00000708
,
Figure 00000709
,
Figure 00000710
,
Figure 00000711
,
Figure 00000712
,
Figure 00000713
,
Figure 00000714
,
Figure 00000715
и
Figure 00000716
.
4. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000717
,
Figure 00000718
,
Figure 00000719
,
Figure 00000720
,
Figure 00000721
,
Figure 00000722
,
Figure 00000723
,
Figure 00000724
,
Figure 00000725
.
5. Соединение по п.1, в котором Y выбран из следующих радикалов:
Figure 00000726
,
Figure 00000727
,
Figure 00000728
,
Figure 00000729
,
Figure 00000730
,
Figure 00000731
,
Figure 00000732
,
Figure 00000733
,
Figure 00000734
,
Figure 00000735
,
Figure 00000736
и
Figure 00000737

где R15 и R16 могут быть одинаковыми или различными, причем каждый из них независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C6)-алкила, (С3-С8)-циклоалкила, (С3-С8)-гетероциклила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (C6-C10)-арила и (C6-C10)-гетероарила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и
R17 и R18 могут быть одинаковыми или различными, причем каждый из них независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С3-С8)-циклоалкила, (С3-С8)-гетероциклила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (C6-C10)-арила и (C6-C10)-гетероарила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или альтернативно R15 и R16 связаны друг с другом с образованием четырех-восьмичленного циклоалкила или гетероциклической структуры; R17 и R18 связаны друг с другом с образованием трех-восьмичленных циклоалкила или гетероциклила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы,
где каждый из указанных арила, гетероарила, циклоалкила или гетероциклила может быть незамещенным или при необходимости независимо замещенным одним или несколькими радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, (C1-C6)-алкокси, (C6-C10)-арилокси, тио, (C1-C6)-алкилтио, (C6-C10)-арилтио, амино, амидо, (C1-C6)-алкиламино, (C6-C10)-ариламино, (C1-C6)-алкилсульфонила, (C6-C10)-арилсульфонила, сульфонамидо, (C1-C6)-алкилсульфонамидо, (C6-C10)-арилсульфонамидо, (C1-C6)-алкила, (C6-C10)-арила, (C6-C10)-гетероарила, в котором 1 до 3 атома в кольцевой системе представляют собой гетероатом из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, карбокси, (C1-C6)-карбалкокси, карбоксамидо, (C1-C6)-алкоксикарбониламино, (C1-C6)-алкоксикарбонилокси, (C1-C6)-алкилуреидо, (C6-C10)-арилуреидо, галогена, циано и нитро.
6. Соединение по п.5, в котором Y выбран из группы, состоящей из
Figure 00000738
,
Figure 00000739
,
Figure 00000740
,
Figure 00000741
,
Figure 00000742
,
Figure 00000743
,
Figure 00000744
,
Figure 00000745
,
Figure 00000746
,
Figure 00000747
,
Figure 00000748
,
Figure 00000749
,
Figure 00000750
,
Figure 00000751
,
Figure 00000752
,
Figure 00000753
,
Figure 00000754
,
Figure 00000755
и
Figure 00000756
;
где Y31 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000757
,
Figure 00000758
,
Figure 00000759
,
Figure 00000760
,
Figure 00000761
,
Figure 00000762
,
Figure 00000763
,
Figure 00000764
,
Figure 00000765
,
Figure 00000766
,
Figure 00000767
,
Figure 00000768
,
Figure 00000769
,
Figure 00000770
,
Figure 00000771
,
Figure 00000772
,
Figure 00000773
,
Figure 00000774
,
Figure 00000775
,
Figure 00000776
,
Figure 00000777
,
Figure 00000778
,
Figure 00000779
,
Figure 00000780
,
Figure 00000781
,
Figure 00000782
,
Figure 00000783
,
Figure 00000784
,
Figure 00000785
,
Figure 00000786
,
Figure 00000787
,
Figure 00000788
,
Figure 00000789
,
Figure 00000790
,
Figure 00000791
,
Figure 00000792
,
Figure 00000793
,
Figure 00000794
,
Figure 00000795

Figure 00000796
,
Figure 00000797
,
Figure 00000798
,
Figure 00000799
,
Figure 00000800
,
Figure 00000801
,
Figure 00000802
,
Figure 00000803
,
Figure 00000804
,
Figure 00000805
,
Figure 00000806
,
Figure 00000807
,
Figure 00000808
,
Figure 00000809
,
Figure 00000810
,
Figure 00000811
,
Figure 00000812
,
Figure 00000813
,
Figure 00000814
,
Figure 00000815
,
Figure 00000816
,
Figure 00000817
,
Figure 00000818
,
Figure 00000819
,
Figure 00000820
,
Figure 00000821
,
Figure 00000822
,
Figure 00000823
и
Figure 00000824
;
Y32 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000825
,
Figure 00000826
,
Figure 00000827
,
Figure 00000828
и
Figure 00000829

и Y12 выбран из группы, состоящей из H, CO2H, CO2Me, ОМе, F, Cl, Br, NH2, N(H)S(O2)CH3, N(Н)С(O)СН3, NO2, S(O2)NH2, CF3, Me, ОН, OCF3 и С(O)NH2.
7. Соединение по п.1, в котором радикал
Figure 00000565

выбран из следующих структур:
Figure 00000830
,
Figure 00000831
,
Figure 00000832
,
Figure 00000833
,
Figure 00000834
,
Figure 00000835
,
Figure 00000836
,
Figure 00000837
,
Figure 00000838
,
Figure 00000839
,
Figure 00000840
,
Figure 00000841
,
Figure 00000842
,
Figure 00000843
,
Figure 00000844
,
Figure 00000845
,
Figure 00000846
,
Figure 00000847
,
Figure 00000848
,
Figure 00000849
и
Figure 00000850
.
8. Соединение по п.7, в котором радикал
Figure 00000565

выбран из следующих структур:
Figure 00000851
,
Figure 00000852
,
Figure 00000853

Figure 00000847
,
Figure 00000848
и
Figure 00000854
.
9. Соединение по п.1, в котором
R1 представляет собой NHR14, где R14 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000689
,
Figure 00000690
,
Figure 00000691
,
Figure 00000692
,
Figure 00000693
,
Figure 00000694
,
Figure 00000695
,
Figure 00000696
,
Figure 00000697
,
Figure 00000698
,
Figure 00000699
,
Figure 00000700
,
Figure 00000701
,
Figure 00000702
,
Figure 00000703
,
Figure 00000704
,
Figure 00000705
,
Figure 00000706
,
Figure 00000707
,
Figure 00000708
,
Figure 00000709
,
Figure 00000710
,
Figure 00000711
,
Figure 00000712
,
Figure 00000713
,
Figure 00000714
,
Figure 00000715
и ;
R2 выбран из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000610
,
Figure 00000611
,
Figure 00000612
,
Figure 00000613
,
Figure 00000614
,
Figure 00000615
,
Figure 00000616
,
Figure 00000617
,
Figure 00000618
,
Figure 00000619
,
Figure 00000620
,
Figure 00000621
,
Figure 00000622
,
Figure 00000623
,
Figure 00000624
,
Figure 00000625
,
Figure 00000626
,
Figure 00000627
,
Figure 00000628
,
Figure 00000629
,
Figure 00000630
,
Figure 00000631
,
Figure 00000632
,
Figure 00000633
,
Figure 00000634
,
Figure 00000635
,
Figure 00000636
,
Figure 00000637
,
Figure 00000638
,
Figure 00000639
,
Figure 00000640
,
Figure 00000641
,
Figure 00000642
,
Figure 00000643
,
Figure 00000644
,
Figure 00000645
,
Figure 00000646
,
Figure 00000647
,
Figure 00000648
,
Figure 00000649
,
Figure 00000650
,
Figure 00000651
,
Figure 00000652
,
Figure 00000653
,
Figure 00000654
,
Figure 00000655
,
Figure 00000656

Figure 00000659
,
Figure 00000658
и
Figure 00000856
;
R3 выбран из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000717
,
Figure 00000718
,
Figure 00000719
,
Figure 00000857
,
Figure 00000721
,
Figure 00000722
,
Figure 00000858
,
Figure 00000724
,
Figure 00000725
,
Figure 00000859
;
Y выбран из группы, состоящей из
Figure 00000738
,
Figure 00000739
,
Figure 00000740
,
Figure 00000741
,
Figure 00000742
,
Figure 00000743
,
Figure 00000744
,
Figure 00000745
,
Figure 00000746
,
Figure 00000747
,
Figure 00000748
,
Figure 00000749
,
где Y31 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000860
,
Figure 00000861
,
Figure 00000862
,
Figure 00000863
,
Figure 00000864
,
Figure 00000865
,
Figure 00000866
,
Figure 00000867
,
Figure 00000868
,
Figure 00000869
,
Figure 00000870
,
Figure 00000871
,
Figure 00000872
,
Figure 00000873
,
Figure 00000874
,
Figure 00000875
,
Figure 00000876
,
Figure 00000877
,
Figure 00000878
,
Figure 00000879
,
Figure 00000880
,
Figure 00000881
,
Figure 00000882
,
Figure 00000883
,
Figure 00000884
,
Figure 00000885
,
Figure 00000886
и
Figure 00000887
;
Y32 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000825
,
Figure 00000826
,
Figure 00000827
,
Figure 00000828
и
Figure 00000829

и Y12 выбран из группы, состоящей из Н, CO2H, CO2Me, ОМе, F, Cl, Br, NH2, N(Н)S(O2)СН3, N(Н)С(O)СН3, NO2, S(O2)NH2, CF3, Me, OH, OCF3 и С(O)NH2; а радикал
Figure 00000565

представляет собой
Figure 00000830
,
Figure 00000888
,
Figure 00000889
,
Figure 00000890
,
Figure 00000846
,
Figure 00000566
,
Figure 00000891
,
Figure 00000892
,
Figure 00000893
,
Figure 00000833
,
Figure 00000894
или
Figure 00000895
.
10. Соединение по п.1 в очищенном виде.
11. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с HCV, причем указанная композиция содержит терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п.1 и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одно противовирусное средство.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один интерферон.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой указанное, по меньшей мере, одно противовирусное средство представляет собой рибавирин, а указанный, по меньшей мере, один интерферон представляет собой α-интерферон или конъюгированный с ПЭГ интерферон.
15. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с HCV.
16. Применение по п.15, в котором указанное лекарственное средство вводят перорально или подкожно.
17. Способ приготовления фармацевтической композиции для лечения нарушений, связанных с HCV, причем указанный способ предусматривает приведение в тесный контакт, по меньшей мере, одного соединения по п.1 и, по меньшей мере, одного фармацевтически приемлемого носителя.
18. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или энантиомеры, стереоизомеры, ротамеры, таутомеры и рацематы указанного соединения или фармацевтически приемлемые соль или сольват или сложный эфир указанного соединения, причем указанное соединение выбрано из соединений, характеризующихся структурами, приведенными ниже:
Figure 00000896

Figure 00000897
Figure 00000898

Figure 00000899
Figure 00000900

Figure 00000901
Figure 00000902

Figure 00000903
Figure 00000904

Figure 00000905
Figure 00000906

Figure 00000907
Figure 00000908

Figure 00000909

Figure 00000910
Figure 00000911

Figure 00000912

Figure 00000913

Figure 00000914

Figure 00000915

Figure 00000916
Figure 00000917

Figure 00000918
Figure 00000919

Figure 00000920
Figure 00000921

Figure 00000922
Figure 00000923

Figure 00000924
Figure 00000925

Figure 00000926

Figure 00000927
Figure 00000928

Figure 00000929
Figure 00000930

Figure 00000931
Figure 00000932

Figure 00000933

Figure 00000934

Figure 00000935
Figure 00000936

Figure 00000937
Figure 00000938

Figure 00000939

Figure 00000940

Figure 00000941
Figure 00000942

Figure 00000943
Figure 00000944

Figure 00000945
Figure 00000946

Figure 00000947
Figure 00000948

Figure 00000949
Figure 00000950

Figure 00000951

Figure 00000952
Figure 00000953

Figure 00000954

Figure 00000955

Figure 00000956
Figure 00000957

Figure 00000958
Figure 00000959

Figure 00000960
Figure 00000961

Figure 00000962
Figure 00000963

Figure 00000964
Figure 00000965

Figure 00000966

Figure 00000967

Figure 00000968

Figure 00000969
Figure 00000970

Figure 00000971
Figure 00000972

Figure 00000973
Figure 00000974

Figure 00000975

Figure 00000976
Figure 00000977

Figure 00000978
Figure 00000979

Figure 00000980
Figure 00000981

Figure 00000982
Figure 00000983

Figure 00000984
Figure 00000985

Figure 00000986
Figure 00000987

Figure 00000988

Figure 00000989
Figure 00000990

Figure 00000991
Figure 00000992

Figure 00000993
Figure 00000994

Figure 00000995

Figure 00000996
Figure 00000997

Figure 00000998
Figure 00000999

Figure 00001000

Figure 00001001
Figure 00001002

Figure 00001003

Figure 00001004
Figure 00001005

Figure 00001006

Figure 00001007

Figure 00001008
Figure 00001009

Figure 00001010
Figure 00001011

Figure 00001012

Figure 00001013
Figure 00001014

Figure 00001015
Figure 00001016

Figure 00001017
Figure 00001018

Figure 00001019

Figure 00001020

Figure 00001021
Figure 00001022

Figure 00001023
Figure 00001024

Figure 00001025
Figure 00001026

Figure 00001027
Figure 00001028

Figure 00001029

Figure 00001030
Figure 00001031

Figure 00001032
Figure 00001033

Figure 00001034
Figure 00001035

Figure 00001036
Figure 00001037

Figure 00001038
Figure 00001039

Figure 00001040
Figure 00001041

Figure 00001042
Figure 00001043

Figure 00001044
Figure 00001045

Figure 00001046
Figure 00001047

Figure 00001048
Figure 00001049

Figure 00001050
Figure 00001051

Figure 00001052
Figure 00001053

Figure 00001054
Figure 00001055

Figure 00001056
Figure 00001057

Figure 00001058
Figure 00001059

Figure 00001060
Figure 00001061

Figure 00001062
Figure 00001063

Figure 00001064
Figure 00001065

Figure 00001066
Figure 00001067

Figure 00001068
Figure 00001069

Figure 00001070
Figure 00001071

Figure 00001072
Figure 00001073

Figure 00001074
Figure 00001075

Figure 00001076
Figure 00001077

Figure 00001078
Figure 00001079

Figure 00001080
Figure 00001081

Figure 00001082
Figure 00001083
и
Figure 00001084
.
19. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с HCV, причем указанная композиция содержит терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по п.18 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одно противовирусное средство.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один интерферон или конъюгат ПЭГ-α-интерферон.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой указанное, по меньшей мере, одно противовирусное средство представляет собой рибавирин, а указанный, по меньшей мере, один интерферон представляет собой α-интерферон или конъюгированный с ПЭГ интерферон.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.19-22, в которой упомянутое одно или несколько соединений представляют собой соединение формулы
Figure 00001085

или стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры указанного соединения.
24. Применение соединения по п.18 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения, связанного с вирусом гепатита С.
25. Применение по п.24, в котором упомянутое соединение представляет собой соединение формулы
Figure 00001085

или стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры указанного соединения.
26. Способ модулирования активности протеазы вируса гепатита С (HCV), предусматривающий взаимодействие протеазы HCV с одним или несколькими соединениями по п.18.
27. Применение соединения по п.18 для приготовления лекарственного средства для лечения, профилактики или ослабления одного или нескольких симптомов гепатита С.
28. Применение по п.27, в котором указанное соединение модулирует активность протеазы вируса гепатита С (HCV).
29. Применение по п.28, в котором протеаза HCV представляет собой протеазу NS3/NS4a.
30. Применение по п.29, в котором соединение или соединения ингибируют протеазу NS3/NS4a HCV.
31. Способ модулирования процессинга полипептида вируса гепатита С (HCV), предусматривающий взаимодействие композиции, содержащей полипептид HCV в условиях, обеспечивающих процессинг указанного полипептида, с одним или несколькими соединениями по п.18.
32. Применение соединения по п.1 или его стереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров, причем указанное соединение выбрано из следующих соединений:
Figure 00001086
Figure 00001087

Figure 00001088
Figure 00001089

Figure 00001090
Figure 00001091

Figure 00001092
Figure 00001093

Figure 00001094
Figure 00001095

Figure 00001096
Figure 00001097

Figure 00001098
Figure 00001099

Figure 00001100

Figure 00001101
Figure 00001102

Figure 00001103
Figure 00001104

Figure 00001105
Figure 00001106

Figure 00001107
Figure 00001108

Figure 00001109
Figure 00001110

Figure 00001111
Figure 00001112

Figure 00001113
Figure 00001114

Figure 00001115
Figure 00001116

Figure 00001117
Figure 00001118

Figure 00001119
Figure 00001120

Figure 00001121
Figure 00001122

Figure 00001123
Figure 00001124

Figure 00001070
Figure 00001071

Figure 00001125
Figure 00001073

Figure 00001074
Figure 00001075

Figure 00001126
Figure 00001077

Figure 00001078
Figure 00001079

для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с HCV.
33. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001127
.
34. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001128
.
35. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001129
.
36. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001130
.
37. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001131
.
38. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры указанного соединения, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001132
.
39. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001133
.
40. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001134
.
41. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001135
.
42. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001136
.
43. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001137
.
44. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001138
.
45. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001139
.
46. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001140
.
47. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001141
.
48. Соединение по п.1, проявляющее ингибирующую активность в отношении протеазы HCV, или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, причем указанное соединение имеет структуру
Figure 00001139
RU2006134003/04A 2004-02-27 2005-02-24 Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с RU2428428C9 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US54867004P 2004-02-27 2004-02-27
US60/548,670 2004-02-27

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2006134003A RU2006134003A (ru) 2008-04-10
RU2428428C2 RU2428428C2 (ru) 2011-09-10
RU2428428C9 true RU2428428C9 (ru) 2012-03-10

Family

ID=34961556

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006134003/04A RU2428428C9 (ru) 2004-02-27 2005-02-24 Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с

Country Status (31)

Country Link
US (1) US8067379B2 (ru)
EP (1) EP1730110B9 (ru)
JP (1) JP4714732B2 (ru)
KR (2) KR20130018418A (ru)
CN (2) CN103102389A (ru)
AR (1) AR048241A1 (ru)
AT (1) ATE470660T1 (ru)
AU (1) AU2005222060A1 (ru)
BR (1) BRPI0508085A (ru)
CA (1) CA2557495C (ru)
CY (1) CY1111212T1 (ru)
DE (1) DE602005021760D1 (ru)
DK (1) DK1730110T3 (ru)
EC (1) ECSP066791A (ru)
ES (1) ES2346233T3 (ru)
HK (1) HK1095819A1 (ru)
HR (1) HRP20100416T1 (ru)
IL (1) IL177544A (ru)
MY (1) MY145081A (ru)
NO (1) NO20064358L (ru)
NZ (1) NZ549223A (ru)
PE (1) PE20051150A1 (ru)
PL (1) PL1730110T3 (ru)
PT (1) PT1730110E (ru)
RS (1) RS51394B (ru)
RU (1) RU2428428C9 (ru)
SG (1) SG186041A1 (ru)
SI (1) SI1730110T1 (ru)
TW (2) TWI314927B (ru)
WO (1) WO2005087731A1 (ru)
ZA (1) ZA200607096B (ru)

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA05003026A (es) 1996-10-18 2005-06-15 Vertex Pharma Inhibidores de proteasas de serina, particularmente proteasas ns3 del virus de hepatitis c.
RS51394B (en) * 2004-02-27 2011-02-28 Schering Corporation SUMPOR COMPOUNDS AS INHIBITORS OF NS3 SERINE PROTEASE HEPATITIS C VIRUS
US7816326B2 (en) 2004-02-27 2010-10-19 Schering Corporation Sulfur compounds as inhibitors of hepatitis C virus NS3 serine protease
GB0426661D0 (en) * 2004-12-06 2005-01-05 Isis Innovation Pyrrolidine compounds
WO2006130626A2 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Method for modulating activity of hcv protease through use of a novel hcv protease inhibitor to reduce duration of treatment period
US20060276406A1 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Methods of treating hepatitis C virus
WO2006130666A2 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Medicaments and methods combining a hcv protease inhibitor and an akr competitor
EP1898941A2 (en) * 2005-06-02 2008-03-19 Schering Corporation Controlled-release formulation useful for treating disorders associated with hepatitis c virus
US20070237818A1 (en) * 2005-06-02 2007-10-11 Malcolm Bruce A Controlled-release formulation of HCV protease inhibitor and methods using the same
WO2006130554A2 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Methods of treating hepatitis c virus
CA2611155A1 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Pharmaceutical formulations and methods of treatment using the same
US20070021351A1 (en) * 2005-06-02 2007-01-25 Schering Corporation Liver/plasma concentration ratio for dosing hepatitis C virus protease inhibitor
US20060275366A1 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Controlled-release formulation
AU2006252519B2 (en) 2005-06-02 2012-08-30 Merck Sharp & Dohme Corp. HCV protease inhibitors in combination with food
AR055395A1 (es) 2005-08-26 2007-08-22 Vertex Pharma Compuestos inhibidores de la actividad de la serina proteasa ns3-ns4a del virus de la hepatitis c
US7816348B2 (en) 2006-02-03 2010-10-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
US20090220457A1 (en) * 2006-03-03 2009-09-03 Lahser Frederick C Combinations comprising hcv protease inhibitor(s) and hcv ires inhibitor(s), and methods of treatment related thereto
EP1993993A1 (en) 2006-03-16 2008-11-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes and intermediates for preparing steric compounds
US20070287664A1 (en) * 2006-03-23 2007-12-13 Schering Corporation Combinations of HCV protease inhibitor(s) and CYP3A4 inhibitor(s), and methods of treatment related thereto
MX2008013119A (es) 2006-04-11 2008-10-21 Novartis Ag Inhibidores de hcv/vih y sus usos.
DE102006059317A1 (de) 2006-07-04 2008-01-10 Evonik Degussa Gmbh Verfahren zur Herstellung von β-Amino-α-hydroxy-carbonsäureamiden
BRPI0716060A2 (pt) 2006-08-17 2013-09-17 Boehringer Ingelheim Int inibidores de polimerase viral.
EP2099430A2 (en) * 2006-12-07 2009-09-16 Schering Corporation Ph sensitive matrix formulation
JP5153648B2 (ja) * 2006-12-22 2013-02-27 住友精化株式会社 ３−ベンジルオキシベンゼンチオールの製造方法
EP2064180B1 (en) 2006-12-22 2016-07-13 Merck Sharp & Dohme Corp. 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing of hcv and related viral infections
JP5211068B2 (ja) 2006-12-22 2013-06-12 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｈｃｖおよび関連するウイルス疾患の治療または予防のための４，５−環インドール誘導体
CN101611025A (zh) 2006-12-22 2009-12-23 先灵公司 5,6-环化的吲哚衍生物及其使用方法
JP2010535156A (ja) 2007-08-03 2010-11-18 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウイルスポリメラーゼ阻害剤
EP2197842B1 (en) 2007-08-29 2012-05-23 Schering Corporation 2, 3-substituted indole derivatives for treating viral infections
AU2008295484B2 (en) 2007-08-29 2013-09-26 Merck Sharp & Dohme Llc Substituted indole derivatives and methods of use thereof
CA2697500A1 (en) 2007-08-29 2009-03-12 Schering Corporation 2,3-substituted azaindole derivatives for treating viral infections
ES2369321T3 (es) 2007-09-14 2011-11-29 Schering Corporation Procedimiento para el tratamiento de pacientes con hepatitis c.
KR101218882B1 (ko) 2007-10-10 2013-01-07 노파르티스 아게 스피로피롤리딘, 및 ｈｃｖ 및 ｈｉｖ 감염에 대한 그의 용도
US8765757B2 (en) 2007-11-16 2014-07-01 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-heterocyclic substituted indole derivatives and methods of use thereof
WO2009064852A1 (en) 2007-11-16 2009-05-22 Schering Corporation 3-aminosulfonyl substituted indole derivatives and methods of use thereof
KR20100098534A (ko) 2007-12-19 2010-09-07 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 바이러스 폴리머라제 억제제
US7964560B2 (en) * 2008-05-29 2011-06-21 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
MX2010013630A (es) 2008-06-13 2010-12-21 Schering Corp Derivados triciclicos de indol y metodos de uso de los mismos.
US20110207660A1 (en) * 2008-08-07 2011-08-25 Schering Corporation Pharmaceutical formulations of an hcv protease inhibitor in a solid molecular dispersion
US8188137B2 (en) 2008-08-15 2012-05-29 Avila Therapeutics, Inc. HCV protease inhibitors and uses thereof
WO2010068714A2 (en) 2008-12-12 2010-06-17 Schering Corporation Deuterated compounds as hepatitis c virus (hcv) inhibitors
RU2011127080A (ru) 2009-01-07 2013-02-20 Сайнексис, Инк. Производное циклоспорина для применения в лечении заражения вирусом гепатита с и вич
US8512690B2 (en) 2009-04-10 2013-08-20 Novartis Ag Derivatised proline containing peptide compounds as protease inhibitors
JP2012528195A (ja) 2009-05-29 2012-11-12 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｃ型肝炎などの疾患を処置するための３つの結合アリール部分で構成された抗菌性化合物
WO2011014494A1 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Schering Corporation ENANTIO- AND STEREO-SPECIFIC SYNTHESES OF β-AMINO-α- HYDROXY AMIDES
EP2503881B1 (en) 2009-11-25 2015-05-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused tricyclic compounds and derivatives thereof useful for the treatment of viral diseases
EP2516430B1 (en) 2009-12-22 2014-11-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused tricyclic compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
AU2011224698A1 (en) 2010-03-09 2012-11-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused Tricyclic Silyl Compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2012018534A2 (en) 2010-07-26 2012-02-09 Schering Corporation Substituted biphenylene compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2012042539A2 (en) 2010-09-28 2012-04-05 Panacea Biotec Ltd Novel bicyclic compounds
WO2012050848A1 (en) 2010-09-29 2012-04-19 Schering Corporation Fused tetracycle derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2012073249A1 (en) 2010-12-01 2012-06-07 Arch Pharmalabs Limited A novel process for the preparation of 3-(benzyloxy)- benzenethiol, a key intermediate for the preparation of pharmaceutical drugs.
EA201391519A1 (ru) 2011-04-13 2014-03-31 Мерк Шарп И Доум Корп. 2'-замещенные нуклеозидные производные и способы их применения для лечения вирусных заболеваний
EP2697242B1 (en) 2011-04-13 2018-10-03 Merck Sharp & Dohme Corp. 2'-azido substituted nucleoside derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2013033899A1 (en) 2011-09-08 2013-03-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted benzofuran compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2013033901A1 (en) 2011-09-08 2013-03-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Heterocyclic-substituted benzofuran derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2013033900A1 (en) 2011-09-08 2013-03-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Tetracyclic heterocycle compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2013039876A1 (en) 2011-09-14 2013-03-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Silyl-containing heterocyclic compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
EP3063140A4 (en) 2013-10-30 2017-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Pseudopolymorphs of an hcv ns5a inhibitor and uses thereof
US10874686B2 (en) 2015-10-01 2020-12-29 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Anthranilyl-adenosinemonosulfamate analogs and uses thereof
CA3000709A1 (en) * 2015-10-01 2017-04-06 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Inhibitors of menaquinone biosynthesis
SG11201810854SA (en) * 2016-06-21 2019-01-30 Orion Ophthalmology LLC Aliphatic prolinamide derivatives
US20230218644A1 (en) 2020-04-16 2023-07-13 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of viral infections by respiratory syndrome-related coronavirus
US11351149B2 (en) 2020-09-03 2022-06-07 Pfizer Inc. Nitrile-containing antiviral compounds
US12083099B2 (en) 2020-10-28 2024-09-10 Accencio LLC Methods of treating symptoms of coronavirus infection with viral protease inhibitors
WO2024153137A1 (zh) * 2023-01-17 2024-07-25 西藏海思科制药有限公司 一种手性氨基醇医药中间体的制备方法

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1304335B1 (en) * 1990-04-04 2009-06-10 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Hepatitis C virus protease
US5922757A (en) 1996-09-30 1999-07-13 The Regents Of The University Of California Treatment and prevention of hepatic disorders
MXPA05003026A (es) 1996-10-18 2005-06-15 Vertex Pharma Inhibidores de proteasas de serina, particularmente proteasas ns3 del virus de hepatitis c.
GB9623908D0 (en) 1996-11-18 1997-01-08 Hoffmann La Roche Amino acid derivatives
HUP0100100A3 (en) 1997-08-11 2001-12-28 Boehringer Ingelheim Ca Ltd Hepatitis c inhibitor peptide analogues, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use
US6323180B1 (en) 1998-08-10 2001-11-27 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Hepatitis C inhibitor tri-peptides
AR022061A1 (es) 1998-08-10 2002-09-04 Boehringer Ingelheim Ca Ltd Peptidos inhibidores de la hepatitis c, una composicion farmaceutica que los contiene, el uso de los mismos para preparar una composicion farmaceutica, el uso de un producto intermedio para la preparacion de estos peptidos y un procedimiento para la preparacion de un peptido analogo de los mismos.
US6608027B1 (en) * 1999-04-06 2003-08-19 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Macrocyclic peptides active against the hepatitis C virus
AU2001251165A1 (en) 2000-04-03 2001-10-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis c virus ns3 protease
PL359359A1 (en) 2000-04-05 2004-08-23 Schering Corporation Macrocyclic ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus comprising n-cyclic p2 moieties
CZ20023473A3 (cs) 2000-04-19 2003-01-15 Schering Corporation Makrocyklická sloučenina a farmaceutický prostředek
AR029851A1 (es) 2000-07-21 2003-07-16 Dendreon Corp Nuevos peptidos como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c
US7244721B2 (en) * 2000-07-21 2007-07-17 Schering Corporation Peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus
WO2002008251A2 (en) 2000-07-21 2002-01-31 Corvas International, Inc. Peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
AU8063701A (en) 2000-07-21 2002-02-05 Schering Corp Novel peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus
WO2002008244A2 (en) * 2000-07-21 2002-01-31 Schering Corporation Peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
SV2003000617A (es) * 2000-08-31 2003-01-13 Lilly Co Eli Inhibidores de la proteasa peptidomimetica ref. x-14912m
JP4368581B2 (ja) 2000-12-12 2009-11-18 シェーリング コーポレイション Ｃ型肝炎ウイルスのｎｓ３−セリンプロテアーゼ阻害剤としてのジアリールペプチド
RS51394B (en) * 2004-02-27 2011-02-28 Schering Corporation SUMPOR COMPOUNDS AS INHIBITORS OF NS3 SERINE PROTEASE HEPATITIS C VIRUS
US7816326B2 (en) * 2004-02-27 2010-10-19 Schering Corporation Sulfur compounds as inhibitors of hepatitis C virus NS3 serine protease
CA2611155A1 (en) 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Pharmaceutical formulations and methods of treatment using the same

Also Published As

Publication number Publication date
TW200938526A (en) 2009-09-16
PL1730110T3 (pl) 2010-11-30
JP4714732B2 (ja) 2011-06-29
WO2005087731A1 (en) 2005-09-22
ECSP066791A (es) 2006-11-16
SI1730110T1 (sl) 2010-10-29
AU2005222060A1 (en) 2005-09-22
TWI314927B (en) 2009-09-21
EP1730110A1 (en) 2006-12-13
ZA200607096B (en) 2008-09-25
US8067379B2 (en) 2011-11-29
RS51394B (en) 2011-02-28
BRPI0508085A (pt) 2007-07-17
SG186041A1 (en) 2012-12-28
KR20130018418A (ko) 2013-02-21
US20070042968A1 (en) 2007-02-22
WO2005087731A8 (en) 2006-06-22
ATE470660T1 (de) 2010-06-15
MY145081A (en) 2011-12-15
CN103102389A (zh) 2013-05-15
JP2007525514A (ja) 2007-09-06
EP1730110B1 (en) 2010-06-09
TW200530183A (en) 2005-09-16
AU2009225346A1 (en) 2009-11-05
HK1095819A1 (en) 2007-07-27
NO20064358L (no) 2006-11-24
CY1111212T1 (el) 2015-06-11
NZ549223A (en) 2010-10-29
PE20051150A1 (es) 2006-01-16
IL177544A (en) 2015-02-26
HRP20100416T1 (hr) 2010-09-30
CN101076516A (zh) 2007-11-21
TWI393704B (zh) 2013-04-21
IL177544A0 (en) 2006-12-10
AR048241A1 (es) 2006-04-12
EP1730110B9 (en) 2011-11-02
DK1730110T3 (da) 2010-09-27
CA2557495A1 (en) 2005-09-22
KR101316137B1 (ko) 2013-10-10
ES2346233T3 (es) 2010-10-13
RU2006134003A (ru) 2008-04-10
PT1730110E (pt) 2010-09-14
CA2557495C (en) 2014-04-15
RU2428428C2 (ru) 2011-09-10
KR20060134083A (ko) 2006-12-27
DE602005021760D1 (de) 2010-07-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2428428C9 (ru) Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
RU2006134000A (ru) Новые кетоамиды с циклическим p4s, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 ируса гепатита с
RU2006134005A (ru) Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
RU2006134002A (ru) Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
RU2355700C9 (ru) Новые пептиды как ингибиторы ns3-серинпротеазы вируса гепатита с
RU2006124594A (ru) Ингибиторы сериновой протеазы ns3/ns4а вируса гепатита с
EA201700077A1 (ru) Соединения аминопиримидинила в качестве ингибиторов jak
EA200600892A1 (ru) Новые хинолиновые производные
EA201101492A1 (ru) Аналоги тиофена для лечения или предупреждения флавивирусных инфекций
ATE447573T1 (de) Chinoxalinyl-makrocyclische hepatitis c serin protease-hemmer
RU2013119607A (ru) Полициклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний
EA200600990A1 (ru) Производные бензосульфониламинопиридин-2-ила и родственные соединения в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1 типа (11-бета-hsd-1) для лечения диабета и ожирения
HUP0100950A2 (hu) Ciklusos aminovegyületek, alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
EA200700338A1 (ru) Ингибиторы рнк-зависимой рнк-полимеразы вируса гепатита с и композиции и способы лечения с их использованием
RU2007123235A (ru) Противоопухолевые соединения
EA200900184A1 (ru) 4-амино-4-оксобутаноиловые пептиды как ингибиторы вирусной репликации
HK1101402A1 (en) Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease
WO2009006404A3 (en) Heterocyclic compounds useful as raf kinase inhibitors
JPH02209854A (ja) Ａｉｄｓの治療に有用なｈｉｖプロテアーゼ阻害剤
WO2004113365A3 (en) Hepatitis c serine protease tri-peptide inhibitors
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
RU2013112744A (ru) Алкил 2-{[(2r,3s,5r)-5-(4-амино-2-оксо-2н-пиримидин-1-ил)-гидрокси-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионаты, нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения
EA200500610A1 (ru) Композиция для лечения инфекции, вызываемой вирусами семейств flaviviridae
AR054482A1 (es) Derivados de azetidinona para el tratamiento de hiperlipidemias
EA200600513A1 (ru) Бициклические [3.1.0] производные в качестве ингибиторов переносчиков глицина

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification
PD4A Correction of name of patent owner
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20171229

Effective date: 20171229