[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2442775C2 - Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - Google Patents

Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2442775C2
RU2442775C2 RU2007147044/04A RU2007147044A RU2442775C2 RU 2442775 C2 RU2442775 C2 RU 2442775C2 RU 2007147044/04 A RU2007147044/04 A RU 2007147044/04A RU 2007147044 A RU2007147044 A RU 2007147044A RU 2442775 C2 RU2442775 C2 RU 2442775C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
represented
compounds
pharmaceutically acceptable
histamine
compound
Prior art date
Application number
RU2007147044/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007147044A (ru
Inventor
Рольф ХОЛЬВЕГ (DK)
Рольф Хольвег
Кнуд Эрик АНДЕРСЕН (DK)
Кнуд Эрик Андерсен
Ян Линди СЁРЕНСЕН (DK)
Ян Линди СЁРЕНСЕН
Жан Мари ЛУНДБЕК (DK)
Жан Мари ЛУНДБЕК
Original Assignee
Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС filed Critical Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС
Publication of RU2007147044A publication Critical patent/RU2007147044A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2442775C2 publication Critical patent/RU2442775C2/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I-9
Figure 00000213
,
где q представляет собой 1; R11 представляет собой С3-8-алкил, С3-8-циклоалкил или С3-8-циклоалкил-С1-3-алкил; А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R12; и R12 представляет собой -(CH2)-NR13R14; R13 представляет собой С1-6-алкилкарбонил; и R14 представляет собой водород; а также к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Обнаружено, что соединения формулы I-9 являются антагонистами гистаминовых H3-рецепторов, и, соответственно, что они могут найти применение в лечении заболеваний, связанных с экспрессией этих рецепторов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212

Claims (6)

1. Соединение формулы I-9:
Figure 00000213

где q представляет собой 1;
R11 представляет собой С3-8-алкил, С3-8-циклоалкил или С3-8-циклоалкил-С1-3-алкил;
А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R12; и
R12 представляет собой -(CH2)-NR13R14;
R13 представляет собой С1-6-алкилкарбонил; и R14 представляет собой водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R13 представляет собой ацетил.
3. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}изобутирамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать Н3-гистаминовый рецептор, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
RU2007147044/04A 2005-07-04 2006-06-30 Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов RU2442775C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05106038.2 2005-07-04
EP05106037 2005-07-04
EP05106037.4 2005-07-04
EP05106038 2005-07-04
EP05109674.1 2005-10-18
EP06114615 2006-05-29
EP06114615.5 2006-05-29

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011142654/04A Division RU2499795C2 (ru) 2005-07-04 2006-06-30 Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007147044A RU2007147044A (ru) 2009-08-10
RU2442775C2 true RU2442775C2 (ru) 2012-02-20

Family

ID=41048848

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007147044/04A RU2442775C2 (ru) 2005-07-04 2006-06-30 Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2442775C2 (ru)

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1345880A (en) * 1971-06-18 1974-02-06 Cepbepe Pyridazine derivatives
US3886161A (en) * 1970-12-14 1975-05-27 Sandoz Ag 2-Piperazino-3-cyano-5-phenyl-pyridines
DE2824764A1 (de) * 1978-06-06 1979-12-20 Hoechst Ag Neue pyridylpiperazinderivate und verfahren zu ihrer herstellung
US4251658A (en) * 1977-06-13 1981-02-17 Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt. 3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives
US4616014A (en) * 1981-10-22 1986-10-07 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Triazine derivatives, and pharmaceutical compositions comprising the same
EA005160B1 (ru) * 2001-07-12 2004-12-30 Ле Лаборатуар Сервье НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ОКТАГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-α]ПИРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ
WO2005028438A1 (ja) * 2003-09-22 2005-03-31 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 新規ピペリジン誘導体

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3886161A (en) * 1970-12-14 1975-05-27 Sandoz Ag 2-Piperazino-3-cyano-5-phenyl-pyridines
GB1345880A (en) * 1971-06-18 1974-02-06 Cepbepe Pyridazine derivatives
US4251658A (en) * 1977-06-13 1981-02-17 Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt. 3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives
DE2824764A1 (de) * 1978-06-06 1979-12-20 Hoechst Ag Neue pyridylpiperazinderivate und verfahren zu ihrer herstellung
US4616014A (en) * 1981-10-22 1986-10-07 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Triazine derivatives, and pharmaceutical compositions comprising the same
EA005160B1 (ru) * 2001-07-12 2004-12-30 Ле Лаборатуар Сервье НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ОКТАГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-α]ПИРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ
WO2005028438A1 (ja) * 2003-09-22 2005-03-31 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 新規ピペリジン誘導体

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Contreras J.-M. et al, Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol.42, no.4, pp.730-741. Parrot I et al, Synthesis, 1999, no.7, pp.1163-1168. Klauschenz E et al, European Journal of Medicinal Chemitry, 1994, vol.29, no.3, pp.175-184. Contreras J.-M. et al, Journal of Medicinal Chemistry, 2001, vol.44, no.17, pp.2707-2718. Brown D.J. et al, Australian Journal of Chemistry, 1981, vol.34, no.11, pp.2423-2429. Database Beilstein, BRN 4870130 1991, abstract. Database Beilstein, BRN 6398075 1988, abstract. Coppola G.M. et al, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1980, vo.17, no.7, pp.1479-1482 Werbel L.M. et al, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1979, vol.16, no.5, pp.881-894. Database Beilstein, BRN 4182175 1991, abstract. Database Beilstein, Citation No.5688187, BRN 4807006 1989, abstract. Steck E.A. et al. Journal of Heterocyclic Chemistry, 1975, vol.12, no.5, pp.1009-1013. *
Kawaguchi К et al, European Journal of Pharmacology, 1999, vol.364, no.2-3, pp.99-105. Tafesse L et al, Bioogranic & Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol.14, no.22, pp.5513-5519. Rival Y et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol.41, pp.311-317. Haugwitz R.D. et al, Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol.25, no.8, pp.969-974. Levay В et al, Journal of Physical Chemistry. A Molecules, Spectroscopy, Kinetics, Environment and General Theory, 2004, vol.108, pp.1753-1756. Adam I et al, Synlett, 2004, no.11, pp.2031-2033. *
Lumma W.C. et al, Journal of Medicinal Chemistry, 1978, vol.21, no.6, pp.536-542. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2007147044A (ru) 2009-08-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2319701C2 (ru) ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I
RU2330038C2 (ru) Конденсированные гетероциклические сукцинимидные соединения и их аналоги как модуляторы функций рецептора гормонов ядра
RU2339618C2 (ru) Новые обратные агонисты рецептора св1
RU2308455C2 (ru) Аминопиримидины и пиридины
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2500680C2 (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
RU2328494C2 (ru) Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина
RU2486181C2 (ru) Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
RU2448976C2 (ru) Ингибиторы hcv/вич и их применение
RU2403250C2 (ru) Производные пиперидин-4-иламида и их применение в качестве антагонистов рецептора sst подтипа 5
RU2502730C2 (ru) Сульфонамидные соединения и их применение
AR036115A1 (es) Compuesto de n-aroilaminas, composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos; uso de los compuestos mencionados en la preparacion de composiciones farmaceuticas para tratar,prevenir enfermedades o trastornos donde se requiere la aplicacion de antagonistas de receptores de la orexina huma
JP2016536364A5 (ru)
JP2016536363A5 (ru)
AR060623A1 (es) Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion
PE20090218A1 (es) Compuestos mimeticos de glucocorticoides, metodos de preparacion y composiciones farmaceuticas
CL2004000655A1 (es) Compuestos derivados de piperidin-2-ona 1,6-disustituidos, sus sales, composicion farmaceutica, agonistas del receptor ep4; uso de los compuestos para tratar hipertension ocular, glaucoma.
PE20190806A1 (es) Agonistas heterociclicos del receptor de apelina (apj) y usos de los mismos
PE20091243A1 (es) Compuesto heterociclico fusionado
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
RU2391340C2 (ru) Новое циклическое производное аминобензойной кислоты
PE20071034A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
AR052330A1 (es) Derivados de adamantano que comprenden quinoleinas sustituidas
PE20061141A1 (es) Imidazoles sustituidos con heterociclilamida

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160701