RU2223110C1 - Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing - Google Patents
Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing Download PDFInfo
- Publication number
- RU2223110C1 RU2223110C1 RU2002127568/15A RU2002127568A RU2223110C1 RU 2223110 C1 RU2223110 C1 RU 2223110C1 RU 2002127568/15 A RU2002127568/15 A RU 2002127568/15A RU 2002127568 A RU2002127568 A RU 2002127568A RU 2223110 C1 RU2223110 C1 RU 2223110C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- extraction
- extractive substances
- extractives
- drug
- coumarins
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к созданию противоишемического препарата с широким спектром действия на основе растительного сырья и к способу его получения, а именно обладающего антикоагулянтным, антигипоксическим, антиоксидантным, актопротекторным, нейропротекторным, анальгетическим, капилляроукрепляющим, антиальтернативным, антиэкссудативным, антипролиферативным, ранозаживляющим, иммуномодулирующим действием на основе экстрактивных веществ (биологически активных веществ) в виде кумаринов и флавоноидов травы донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых - Fabaceae (Leguminosae), используемый для профилактики и лечения ишемических повреждений сердечно-сосудистой системы, вызывающих нарушение кровообращения в сердечно-сосудистой системе, головокружение, гипертонию, диабет, гиперлипедемию, сердечно-сосудистые заболевания, церебральную недостаточность, нейросенсорные нарушения, заболевания периферических сосудов, а так же используемый для поддержания хорошего кровообращения, в том числе в головном мозге, руках, ногах. The invention relates to medicine, namely to the creation of an anti-ischemic drug with a wide spectrum of action based on plant materials and to a method for its production, namely, having anticoagulant, antihypoxic, antioxidant, actoprotective, neuroprotective, analgesic, capillary-reinforcing, anti-alternative, anti-exudative, antiexudative, immunomodulatory effect based on extractive substances (biologically active substances) in the form of coumarins and flavonoids medicinal Herba Melilotus officinalis (L) Pall., legumes - Fabaceae (Leguminosae), used for the prevention and treatment of ischemic damage to the cardiovascular system, causing circulatory disorders in the cardiovascular system, dizziness, hypertension, diabetes, hyperlipidemia, cardiovascular diseases, cerebral insufficiency, sensorineural disorders, diseases of the peripheral vessels, as well as used to maintain good blood circulation, including in the brain, arms, legs.
Мозг по чувствительности к дефициту кислорода при ишемии стоит на первом месте, актуальность поиска новых нетоксичных веществ растительного происхождения, повышающих устойчивость мозга к ишемии, обусловлена увеличением заболеваний, вызванных нарушением мозгового кровообращения. The brain in sensitivity to oxygen deficiency during ischemia is in the first place, the relevance of the search for new non-toxic substances of plant origin that increase the resistance of the brain to ischemia is due to an increase in diseases caused by impaired cerebral circulation.
Известен отечественный противоишемический растительный препарат с антигипоксическим и ноотропным эффектом на основе экстрактивных веществ княжика сибирского (Atragenae sibirica, L), полученных спиртовой или водной экстракцией измельченных листьев и стеблей с последующей фильтрацией и упариванием под вакуумом. Препарат содержит 9,5-22,74% экстрактивных веществ и используется для профилактики и лечения мозгового кровообращения. Known domestic anti-ischemic herbal preparation with antihypoxic and nootropic effect based on extracts of the prince of Siberia (Atragenae sibirica, L) obtained by alcohol or water extraction of crushed leaves and stems, followed by filtration and evaporation under vacuum. The drug contains 9.5-22.74% of extractive substances and is used for the prevention and treatment of cerebral circulation.
Препарат обладает узким спектром фармакологической активности. The drug has a narrow spectrum of pharmacological activity.
Наиболее близким решением по первому изобретению является противоишемический растительный препарат ТАНАКАН (Франция) - на основе экстрактивных веществ листьев Gingo biloba с антиоксидантным, антигипоксическим эффектом, используемый для лечения нарушения мозгового и периферического кровообращения. The closest solution according to the first invention is the anti-ischemic herbal preparation TANAKAN (France) - based on the extractives of Gingo biloba leaves with an antioxidant, antihypoxic effect, used to treat cerebral and peripheral circulatory disorders.
Недостаток - дорогостоящий зарубежный препарат и узкий спектр фармакологической активности. The disadvantage is an expensive foreign drug and a narrow spectrum of pharmacological activity.
В проанализированной авторами литературе не найдено наиболее близкого решения из известного источника информации по второму изобретению. In the literature analyzed by the authors, the closest solution from a known source of information according to the second invention was not found.
Известно, что трава донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall. , семейства бобовых - Fabaceae (Leguminosae) давно используется в народной медицине в качестве лекарственного средства для профилактики и лечения различных заболеваний, вызванных нарушением кровообращения в сердечно-сосудистой системе. Лекарственным сырьем являются верхушки цветущих побегов вместе с листьями, способные накапливать во время цветения биологически активные вещества - кумарины, флавоноиды, дубильные вещества, оксикоричные и аминокислоты, полисахариды, минеральные элементы. It is known that the herb of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall. , legumes - Fabaceae (Leguminosae) has long been used in folk medicine as a medicine for the prevention and treatment of various diseases caused by circulatory disorders in the cardiovascular system. Medicinal raw materials are the tops of flowering shoots along with leaves, capable of accumulating biologically active substances during flowering - coumarins, flavonoids, tannins, oxycinnamic and amino acids, polysaccharides, and mineral elements.
Задача изобретений - создание нового отечественного противоишемического препарата с широким спектром фармакологической активности на основе экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов травы донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall. , семейства бобовых - Fabaceae (Leguminosae), а так же обеспечение возможности использовния рациональной технологии изготовления препарата, обеспечивающей не только максимальное извлечение биологически активных веществ из растительного сырья, но и сохранение их в течение длительного срока без изменений. The objective of the invention is the creation of a new domestic anti-ischemic drug with a wide spectrum of pharmacological activity on the basis of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids of the herb of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall. legumes - Fabaceae (Leguminosae), as well as the possibility of using rational manufacturing technology of the drug, providing not only the maximum extraction of biologically active substances from plant materials, but also keeping them unchanged for a long time.
Поставленная задача решается тем, что противоишемический препарат МЕЛИЛОТИН на основе экстрактивных веществ растительного сырья, согласно изобретению, содержит экстрактивные вещества травы донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых -Fabaceae( Leguminosae) - кумарины и флавоноиды, спирт этиловый или воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас%:
Экстрактивные вещества - 0,1-40
20-95%-ный Спирт этиловый или вода очищенная - Остальное
Поставленная задача решается тем, что по способу получения противоишемического препарата МЕЛИЛОТИН, обладающего антикоагулянтным, атигипоксическим, антиоксидантным, актопротекторным, нейропротекторным, анальгетическим, капилляроукрепляющим, антиальтернативным, антиэкссудативным, антипролиферативным, ранозаживляющим, иммуномодулирующим действием, согласно изобретению, в качестве растительного сырья используют свежесобранную или высушенную траву донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых - Fabaceae (Leguminosae), собранную во время цветения, а экстракцию осуществляют методом дробной мацерации очищенной водой при температуре 80-90oC в течение 1-168 ч при соотношении сырье:экстрагент 1:(5-100), полученное извлечение экстрактивных веществ очищают с последующим выделением суммы экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов. При этом экстрагирование осуществляют методом двухкратной мацерации в течение 2,5 ч при постоянном перемешивании при соотношении сырье - экстрагент 1:20, при этом водные извлечения экстрактивных веществ объединяют.The problem is solved in that the anti-ischemic preparation MELILOTIN based on extractive substances of plant materials, according to the invention, contains extractive substances of the herb of the sweet clover Herba Melilotus officinalis (L) Pall., The legume family -Fabaceae (Leguminosae) - coumarins and flavonoids, ethyl alcohol or water purified in the following ratio of components, wt%:
Extractives - 0.1-40
20-95% Ethyl Alcohol or Purified Water - Else
The problem is solved by the fact that according to the method for producing the anti-ischemic preparation MELILOTIN, which has anticoagulant, atigipoksichesky, antioxidant, actoprotective, neuroprotective, analgesic, capillary-strengthening, anti-alternative, antiexudative, antiproliferative, wound-healing, freshly wound, using raw food, it is used to treat grass of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., legumes - Fabaceae (Leguminosae), collected during flowering, and the extraction is carried out by fractional maceration with purified water at a temperature of 80-90 o C for 1-168 h at a ratio of raw materials: extractant 1: (5-100), the obtained extraction of extractives is purified, followed by isolation of the sum of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids. In this case, extraction is carried out by the method of double maceration for 2.5 hours with constant stirring at a ratio of raw materials - extractant 1:20, while the aqueous extraction of extractive substances is combined.
Поставленная задача решается так же тем, что по способу получения противоишемического препарата МЕЛИЛОТИН, обладающего антикоагулянтным, атигипоксическим, антиоксидантным, актопротекторным, нейропротекторным, анальгетическим, капилляроукрепляющим, антиальтернативным, антиэкссудативным, антипролиферативным, ранозаживляющим, иммуномодулирующим действием, согласно изобретению, в качестве растительного сырья используют свежесобранную или высушенную траву донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых - Fabaceae (Leguminosae), собранную во время цветения, а экстракцию осуществляют методом перколяции 20-95% спиртом этиловым в течение 1-168 ч при соотношении сырье:экстрагент 1:(5-100), полученное извлечение экстрактивных веществ очищают с последующим выделением суммы экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов. The problem is solved in the same way that according to the method for producing the anti-ischemic drug MELILOTIN, which has anticoagulant, atigipoksichesky, antioxidant, actoprotective, neuroprotective, analgesic, capillary-strengthening, anti-alternative, anti-exudative, anti-proliferative, fresh, effective, wound-healing, use or dried grass of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., legumes - Fabaceae (Leguminosae), collected during flowering, and extraction is carried out by percolation with 20-95% ethyl alcohol for 1-168 hours at a ratio of raw materials: extractant 1: (5-100), the obtained extractives are purified, followed by isolation of the sum of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids.
При этом очистку извлечений экстрактивных веществ осуществляют фильтрацией, очищенное извлечение экстрактивных веществ сгущают при температуре 90oC до 5-30% воздушно-сухих веществ, при этом выделение суммы экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов осуществляют из сгущенного извлечения экстрактивных веществ сушкой при температуре 60oС до получения сухого экстракта.In this case, the extraction extracts are purified by filtration, the extracted extracts are concentrated to a concentration of 5-30% air-dry substances at a temperature of 90 o C, and the sum of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids is extracted from the condensed extraction of extractive substances by drying at a temperature of 60 o C to obtain a dry extract.
Предложена группа изобретений, объединенная единым изобретательским замыслом, второе и третье изобретения предназначены для получения первого. Все изобретения решают одну и ту же задачу с достижением единого технического результата. A group of inventions is proposed, united by a single inventive concept, the second and third inventions are intended to obtain the first. All inventions solve the same problem with the achievement of a single technical result.
Эксперементально установлено, что именно в результате этой заявляемой в качестве изобретения технологии удается добиться максимальной степени извлечения экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов из травы донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых - Fabaceae(Leguminosae). It has been experimentally established that it is as a result of this technology claimed as an invention that it is possible to achieve the maximum degree of extraction of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids from the herb of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., Legumes - Fabaceae (Leguminosae).
Экспериментальные исследования показали, что противоишемический препарат МЕЛИЛОТИН обладает антикоагулянтным, антигипоксическим, антиоксидантным, актопротекторным, нейропротекторным, анальгетическим, капилляроукрепляющим, антиальтернативным, антиэкссудативным, антипролиферативным, ранозаживляющим, иммуномодулирующим действием и может быть использован для профилактики и лечения нарушения кровообращения в сердечно-сосудистой системе, головокружения, гипертонии, диабета, гиперлипедемии, сердечно-сосудистых заболеваний для лечения церебральной недостаточности, нейросенсорных нарушений, заболеваний периферических сосудов, а так же для поддержания хорошего кровообращения, в том числе в головном мозге, руках, ногах. (Результаты фармакологической характеристики препарата МЕЛИЛОТИН представлены в описании препарата и в таблицах 1-2). Experimental studies have shown that the anti-ischemic drug MELILOTIN has anticoagulant, antihypoxic, antioxidant, actoprotective, neuroprotective, analgesic, capillary-strengthening, anti-alternative, antiexudative, antiproliferative, wound-healing, cardiopulmonary bypass treatment and can be used for , hypertension, diabetes, hyperlipidemia, cardiovascular diseases for treated cerebral insufficiency, sensorineural disorders, diseases of peripheral vessels, as well as to maintain good blood circulation, including in the brain, arms, legs. (The results of the pharmacological characteristics of the drug MELILOTIN are presented in the description of the drug and in tables 1-2).
Как следует из приведенного выше обзора уровня техники, заявляемый противоишемический препарат МЕЛИЛОТИН на основе экстрактивных веществ - кумаринов и флавоноидов травы донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых - Fabaceae (Leguminosae) с широким спектром фармакологической активности и способ его получения являются новыми, они не известны из общедоступных источников информации, не вытекают явным образом из известного современного уровня техники, т.е. предложенные решения неочевидны для специалиста и обладают изобретательским уровнем. As follows from the above review of the prior art, the claimed anti-ischemic drug MELILOTIN based on extractives - coumarins and flavonoids of the herb of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., Legumes - Fabaceae (Leguminosae) with a wide spectrum of pharmacological activity and the method for its preparation are new, they are not known from publicly available sources of information, they do not follow explicitly from the known current level of technology the proposed solutions are not obvious to a specialist and have an inventive step.
Сущность изобретения поясняется нижеприведенными примерами реализации изобретений в Санкт-Петербургской химикофармацевтической академии. The invention is illustrated by the following examples of implementation of inventions at the St. Petersburg Chemical Pharmaceutical Academy.
Пример 1
Обмолоченную траву донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых в количестве 50 г загружают в экстрактор с водопаровой рубашкой и заливают 600 мл очищенной кипящей воды, перемешивают в течение 1,5 ч, поддерживая температуру 80 или 90oС. По истечении времени водное извлечение экстрактивных веществ сливают, сырье отжимают и заливают 400 мл кипящей воды и перемешивают в тех же условиях в течение 1 ч. После двухкратной мацерации сырья полученные водные извлечения объединяют, фильтруют. Полученное водное извлечение представляет собой жидкость коричневого цвета, горького вкуса с пряным кумариновым запахом, с содержанием 40% экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов в очищенной воде. Водный экстракт упаковывают в стеклянные стерилизованные факоны из оранжевого стекла, укупоренные пробками полиэтиленовыми, каждый флакон помещают в пачку из картона коробочного вместе с инструкцией по применению, пачки укладывают в коробки и наклеиваются этикетки.Example 1
The threshed grass of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., Legumes in the amount of 50 g is loaded into the extractor with a steam jacket and pour 600 ml of purified boiling water, stirred for 1.5 h, maintaining a temperature of 80 or 90 o C. By after a time, the aqueous extraction of extractives is drained, the raw materials are squeezed out and filled with 400 ml of boiling water and stirred under the same conditions for 1 hour. After maceration of the raw materials twice, the resulting aqueous extracts are combined, filtered. The resulting aqueous extraction is a brown liquid, bitter taste with a spicy coumarin odor, containing 40% of extractives in the form of coumarins and flavonoids in purified water. The aqueous extract is packaged in sterilized glass phacons made of orange glass, sealed with plastic caps, each bottle is placed in a pack of cardboard box along with instructions for use, the packs are placed in boxes and glued labels.
Пример 2
Спиртовой экстрагент различной концентрации готовят в реакторе с мешалкой. В реактор подают 96% спирт этиловый и туда же подают в необходимом количестве воду очищенную. Обмолоченную траву донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых в количестве 100 г загружают в экстрактор, заливают спирт этиловый соответствующей концентрации до зеркала, настаивают в течение 24 ч, затем перколируют преимущественно 20% этиловым спиртом в течение 48 ч до полного истощения растительного сырья, при соотношении сырье:экстрагент 1:5. Затем полученное спиртовое извлечение очищают от балластных веществ фильтрованием и сливают в отстойник. Полученное спиртовое извлечение экстрактивных веществ представляет собой жидкость коричневого цвета, горького вкуса с пряным (кумариновым) запахом. Противоишемический препарат Мелилотин - настойка, содержащая 40% экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов в 20% этиловом спирте, которую упаковывают в стеклянные флаконы из оранжевого стекла, укупоренные пробками полиэтиленовыми, флакон помещают в пачку вместе с инструкцией по применению, пачки укладываются в коробки и наклеиваютя этикетки.Example 2
Alcohol extractant of various concentrations is prepared in a reactor with a stirrer. 96% ethyl alcohol is fed into the reactor, and purified water is supplied there in the required amount. Threshed grass of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., Legumes in the amount of 100 g is loaded into the extractor, pour ethyl alcohol of the appropriate concentration to a mirror, infused for 24 hours, then percolated mainly with 20% ethyl alcohol for 48 hours to complete depletion of plant materials, with a ratio of raw materials: extractant 1: 5. Then the resulting alcoholic extract is cleaned of ballast substances by filtration and poured into a sump. The obtained alcoholic extraction of extractives is a brown liquid, bitter taste with a spicy (coumarin) odor. The anti-ischemic drug Melilotin is a tincture containing 40% of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids in 20% ethanol, which is packaged in glass bottles made of orange glass, sealed with plastic caps, the bottle is placed in a pack with instructions for use, packs are placed in boxes and sticking labels.
Препарат МЕЛИЛОТИН - настойка, содержащая 10% экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов в 95% этиловом спирте, которую упаковывают в стеклянные флаконы из оранжевого стекла, укупоренные пробками полиэтиленовыми, флакон помещают в пачку вместе с инструкцией по применению, пачки укладываются в коробки и наклеиваютя этикетки. Melilotin is a tincture containing 10% of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids in 95% ethanol, which is packaged in glass bottles of orange glass, sealed with plastic caps, the bottle is placed in a pack with instructions for use, packs are packed in boxes and glued labels.
Пример 3
Обмолоченную траву донника лекарственного Herba Melilotus officinalis (L) Pall., семейства бобовых в количестве 100 г загружают в экстрактор, заливают спирт этиловый соответствующей концентрации до зеркала, настаивают в течение 24 ч, затем перколируют преимущественно 20% этиловым спиртом в течение 168 ч до полного истощения растительного сырья, при соотношении сырье: экстрагент 1:100. Затем полученное спиртовое извлечение очищают от балластных веществ фильтрованием и сливают в отстойник. Полученное спиртовое извлечение экстрактивных веществ представляет собой жидкость коричневого цвета, слабого горького вкуса с пряным (кумариновым) запахом. Противоишемический препарат Мелилотин - настойка матричная гомеопатическая, содержит 0,1% экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов в 20% этиловом спирте, которую упаковывают в стеклянные флаконы из оранжевого стекла, укупоренные пробками полиэтиленовыми, флакон помещают в пачку вместе с инструкцией, пачки укладываются в коробки и наклеиваются этикетки.Example 3
Threshed grass of Melilotus officinalis Herba Melilotus officinalis (L) Pall., Legume families in an amount of 100 g is loaded into an extractor, pour ethyl alcohol of the appropriate concentration to a mirror, infused for 24 hours, then percolated mainly with 20% ethyl alcohol for 168 hours to complete depletion of plant materials, with a ratio of raw materials: extractant 1: 100. Then the resulting alcoholic extract is cleaned of ballast substances by filtration and poured into a sump. The obtained alcoholic extraction of extractives is a brown liquid with a weak bitter taste with a spicy (coumarin) odor. The anti-ischemic drug Melilotin is a homeopathic matrix tincture, contains 0.1% of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids in 20% ethanol, which is packaged in orange glass glass vials, sealed with plastic caps, the bottle is placed in a pack with the instruction, and the packs are packed in boxes and labels are glued.
Пример 4
Выделение суммы экстрактивных веществ в виде кумаринов и флавоноидов из спиртового извлечения различной концентрации или водного извлечения осуществляют концентрацией извлечения при температуре 90oС в вакуум-роторном испарителе до 5-30% воздушно-сухих веществ, получают густой экстракт, представляющий собой вязкую жидкость, коричневого цвета, горького вкуса с пряным (кумариновым) запахом. Затем сушкой густого экстракта в вакуум-выпарном аппарате при температуре 60oС получают сухой экстракт, представляющий собой порошок светло-коричневого цвета, пряного (кумаринового) запаха, горьковатого вкуса. Сухой и густой экстракты можно использовать для изготовления различных лекарственных форм: таблеток, капсул, гранул и т.д. (9).Example 4
The extraction of the sum of extractive substances in the form of coumarins and flavonoids from alcoholic extraction of various concentrations or aqueous extraction is carried out by a concentration of extraction at a temperature of 90 o C in a vacuum rotary evaporator up to 5-30% of air-dry substances, get a thick extract, which is a viscous liquid, brown color, bitter taste with a spicy (coumarin) odor. Then, by drying the thick extract in a vacuum evaporator at a temperature of 60 ° C. , a dry extract is obtained, which is a powder of light brown color, a spicy (coumarin) smell, and a bitter taste. Dry and thick extracts can be used for the manufacture of various dosage forms: tablets, capsules, granules, etc. (9).
Пример 5
Количество экстрактивных веществ в препарате МЕЛИЛОТИН определяют следующим образом: 5 мл препарата помещают во взвешенный бокс, выпаривают на водяной бане и сушат 3 ч при температуре 105oС, затем охлаждают в эксикаторе 30 мин и взвешивают.Example 5
The amount of extractives in the MELILOTIN preparation is determined as follows: 5 ml of the preparation is placed in a weighed box, evaporated in a water bath and dried for 3 hours at a temperature of 105 ° C, then cooled in a desiccator for 30 minutes and weighed.
Пример 6
Полученный препарат МЕЛИЛОТИН идентифицируют следующим образом. Одну часть спиртового извлечения различной концентрации или водного извлечения экстрактивных веществ помещают в колбу, прибавляют порошок цинка и концентрированную хлористоводородную кислоту, нагревают на кипящей водяной бане до розового окрашивания (флавоноиды), при добавлении к другой части спиртового извлечения различной концентрации или водного извлечения экстрактивных веществ раствора гидроокиси натрия и диазотированной сульфониловой кислоты при нагревании на водяной бане появляется оранжевый цвет (кумарины).Example 6
The resulting preparation MELILOTIN is identified as follows. One part of alcoholic extraction of various concentrations or aqueous extraction of extractive substances is placed in a flask, zinc powder and concentrated hydrochloric acid are added, heated in a boiling water bath until pink (flavonoids) are added, while a solution of various concentrations of aqueous extraction or aqueous extraction of extractive substances is added to another part sodium hydroxide and diazotized sulfonyl acid when heated in a water bath, an orange color appears (coumarins).
Фармакологическое изучение препарата МЕЛИЛОТИН
(представленны в таблицах 1-2)
На первом этапе фармакологических исследований были выполнены эксперименты по оценке острой токсичности препарата МЕЛИЛОТИН. Установлено, что для мышей при внутрибрюшном введении исследуемого препарата LD50 составила 4300 мг/кг. Максимальная доза при пероральном приеме составила не более 6000 мг/кг препарата. При этом гибели животных не наблюдали. При исследовании спектра антигипоксической активности установлено, что препарат обладает выраженным эффектом в широком диапазоне доз на моделях при однократном внутрибрюшинном введении. По активности препарат МЕЛИЛОТИН не уступает, а в ряде случаев превосходит препарат сравнения ГУТИМИН и близок к препарату ТАНАКАН. Препарат Гутимин - антигипоксант. Препарат ТАНАКАН широко используется при недостаточности мозгового кровотока (дисциркуляторной энцефалопатии), нарушениях периферического кровообращения, является антиоксидантом и антигипоксантом. Препарат МЕЛИТОТИН в дозах 60-120 мг/кг по своей активности не уступал при профилактическом пероральном введении препарату ТАНАКАН. Результаты биохимических исследований были подтверждены при гистологическом изучении идентичных областей гиппокама и новой коры головного мозга крыс. Результаты наших экспериментов свидетельствуют о том, что препарат МЕЛИЛОТИН способен шунтировать дыхательную цепь у низкоустойчивых животных на субстратном участке путем прямого включения полифенолов. Наличие антигипоксической и антиоксидантной активности у препарата МЕЛИЛОТИН позволило предположить у него широкий спектр лечебных эффектов. Препарат малотоксичен при однократном введении. При длительном введении препарата в терапевтических и токсических дозах лабораторным животным не оказывал токсического действия на основные системы организма животных. Для установления антикоагулянтных свойств препарата МЕЛИЛОТИН определяли время свертывания крови животных после курсового введения препаратов. Опыты проведены на крысах-самцах массой тела 170-230 г. Животных содержали на стандартном рационе. Каждая группа состояла из 10 животных. Предварительно определяли исходное время свертывания крови животных. Препараты вводили перорально. Из сухих экстрактов готовили раствор на воде очищенной, а спиртовое извлечение предварительно деалкогилизировали и разводили водой очищенной. Сухой экстракт вводили в дозе 40 мг/кг, спиртовое извлечение - 10 мл/кг. Объем вводимых растворов составлял 10 мл/кг. Препаратами сравнения: фенилин (таблетки) и кумарин (стандартный образец) также вводили перорально. Из препаратов сравнения готовили тонкие суспензии с использованием эмульгатора твин-80. Объем вводимого раствора составлял 10 мл/кг. Контрольная группа получала воду очищенную. Аналогично проводили исследования при одновременном пероральном введении исследуемых препаратов и внутрибрюшинном введении препарата викасол в дозе 5 мг/кг. Время свертывания крови определяли по показаниям секундомера немедленно после взятия крови у крыс из нижней десны по 1 мл. Окончание свертывания крови оценивали визуально. Полученные данные свидетельствуют об антикоагулянтных свойствах препарата МЕЛИЛОТИН. Сочетание антикоагулянтного, антигипоксического, антиоксидантного, актопротекторного, нейропротекторного, анальгетического, капилляроукрепляющего, антиальтернативного, антиэкссудативного, антипролиферативного, ранозаживляющего, иммуномодулирующего эффектов позволяет говорить о перспективности противоишемического препарата МЕЛИЛОТИН. Изложенные выше подробные описания примеров практической реализации группы изобретений не оставляют никаких сомнений в их осуществимости - составные части и все элементы технологических приемов изготовления препарата из растений давно известны и хорошо освоены современной фармакологией. Проведенные фармакологические исследования и освоение технологии подтвердили уверенное достижение поставленных задач, созданный противоишемический препарат МЕЛИЛОТИН обладает антикоагулянтным антигипоксическим, антиоксидантным, нейропротекторным, анальгетическим, капилляроукрепляющим,противовоспалительным, иммуномодулирующим действием и может быть использован для профилактики и лечения нарушения кровообращения в сердечно-сосудистой системе, головокружения, гипертонии, диабета, гиперлипедемии, сердечно-сосудистых заболеваний, церебральной недостаточности, нейросенсорных нарушений, заболеваний периферических сосудов, а так же для поддержания хорошего кровообращения, в том числе в головном мозге, руках, ногах.Pharmacological study of the drug MELILOTIN
(presented in tables 1-2)
At the first stage of pharmacological studies, experiments were performed to assess the acute toxicity of the drug MELILOTIN. It was found that for mice with intraperitoneal administration of the studied drug LD 50 amounted to 4300 mg / kg The maximum oral dose was not more than 6000 mg / kg of the drug. In this case, the death of animals was not observed. When studying the spectrum of antihypoxic activity, it was found that the drug has a pronounced effect in a wide range of doses on the models with a single intraperitoneal administration. The activity of the drug MELILOTIN is not inferior, and in some cases it exceeds the comparison drug GUTIMIN and is close to the drug TANAKAN. The drug Gutimin is an antihypoxant. The drug TANAKAN is widely used in cases of cerebral blood flow insufficiency (discirculatory encephalopathy), peripheral circulation disorders, is an antioxidant and antihypoxant. The drug MELITOTIN in doses of 60-120 mg / kg was not inferior in its activity during prophylactic oral administration to the drug TANAKAN. The results of biochemical studies were confirmed by histological examination of identical regions of the hippocamus and the new cerebral cortex of rats. The results of our experiments indicate that the drug MELILOTIN is able to bypass the respiratory chain in low-resistant animals in the substrate area by directly incorporating polyphenols. The presence of antihypoxic and antioxidant activity in the drug MELILOTIN allowed him to suggest a wide range of therapeutic effects. The drug has low toxicity with a single administration. With prolonged administration of the drug in therapeutic and toxic doses, the laboratory animals did not have a toxic effect on the basic systems of the animal organism. To establish the anticoagulant properties of the drug MELILOTIN, the coagulation time of the blood of animals after the course of drug administration was determined. The experiments were conducted on male rats weighing 170-230 g. The animals were kept on a standard diet. Each group consisted of 10 animals. Initially determined the initial coagulation time of blood of animals. The drugs were administered orally. From dry extracts, a solution was prepared in purified water, and the alcoholic extract was previously dealcoholized and diluted with purified water. Dry extract was administered at a dose of 40 mg / kg, alcohol extraction - 10 ml / kg. The volume of injected solutions was 10 ml / kg. Comparison drugs: phenylin (tablets) and coumarin (standard sample) were also administered orally. Thin suspensions were prepared from comparison preparations using a tween-80 emulsifier. The volume of solution introduced was 10 ml / kg. The control group received purified water. Similarly, studies were conducted with the simultaneous oral administration of the studied drugs and intraperitoneal administration of the drug Vikasol at a dose of 5 mg / kg. Blood clotting time was determined by the readings of the stopwatch immediately after taking blood from rats from the lower gum, 1 ml each. The end of blood coagulation was evaluated visually. The data obtained indicate the anticoagulant properties of the drug MELILOTIN. The combination of anticoagulant, antihypoxic, antioxidant, actoprotective, neuroprotective, analgesic, capillary-strengthening, anti-alternative, antiexudative, antiproliferative, wound healing, immunomodulating effects suggests the promise of the anti-ischemic drug Melitin. The above detailed descriptions of examples of the practical implementation of the group of inventions leave no doubt about their feasibility - the components and all elements of technological methods for the manufacture of a drug from plants have long been known and well mastered by modern pharmacology. Conducted pharmacological studies and the development of technology have confirmed the confident achievement of the tasks, the created anti-ischemic drug MELILOTIN has anticoagulant antihypoxic, antioxidant, neuroprotective, analgesic, capillary-strengthening, anti-inflammatory, immunomodulating effects and can be used to prevent cardiovascular, cardiovascular disorders, and hypertension, diabetes, hyperlipidemia, cardiovascular disease th, cerebral insufficiency, sensorineural disorders, diseases of the peripheral vessels, as well as to maintain good blood circulation, including in the brain, arms, legs.
Claims (4)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002127568/15A RU2223110C1 (en) | 2002-10-14 | 2002-10-14 | Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002127568/15A RU2223110C1 (en) | 2002-10-14 | 2002-10-14 | Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2223110C1 true RU2223110C1 (en) | 2004-02-10 |
| RU2002127568A RU2002127568A (en) | 2004-04-10 |
Family
ID=32173367
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002127568/15A RU2223110C1 (en) | 2002-10-14 | 2002-10-14 | Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2223110C1 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2052733A1 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-29 | Parsroos Co. | Herbal extracts for treatment of chronic wounds |
| RU2722067C2 (en) * | 2019-02-26 | 2020-05-26 | Сейфаддин Гашим Оглы Марданлы | Herbal medicinal liqueur and method for production thereof |
-
2002
- 2002-10-14 RU RU2002127568/15A patent/RU2223110C1/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Справочник ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России. - М.: Астра Фарм Сервис, 1999, с.852. * |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2052733A1 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-29 | Parsroos Co. | Herbal extracts for treatment of chronic wounds |
| WO2009053850A2 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-30 | Parsroos Co. | Herbal extracts for treatment of chronic wounds |
| WO2009053850A3 (en) * | 2007-10-26 | 2009-08-20 | Parsroos Co | Herbal extracts for treatment of chronic wounds |
| RU2722067C2 (en) * | 2019-02-26 | 2020-05-26 | Сейфаддин Гашим Оглы Марданлы | Herbal medicinal liqueur and method for production thereof |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US10143706B2 (en) | Decarboxylated cannabis resins, uses thereof and methods of making same | |
| KR102559310B1 (en) | plant extraction method | |
| EP2015645A2 (en) | Extracts and methods comprising cinnamon species | |
| CN102772586A (en) | Preparation with hangover alleviating and liver protection functions and preparation method thereof | |
| CN101190280B (en) | Use of non-fruit part extract of plum tree | |
| KR101834745B1 (en) | A manufacturing method of functional powder comprising abundant rutin ingredient | |
| KR101384410B1 (en) | The use of the extract of prunus mume for preparation of compositions | |
| KR100775741B1 (en) | A method for the preparation of extract from Angelica gigantis radix and the composition containing the extract | |
| RU2223110C1 (en) | Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing | |
| CN108042661B (en) | White tea extract rich in dihydromyricetin and application thereof in preparing medical health products | |
| CN104491339A (en) | Seabuckthorn leaf composition for preventing and treating hyperlipidaemia and resisting thrombus and preparation method thereof | |
| JPH04300836A (en) | Hepatic dysfunction preventive agent and functional food having preventive action on hepatic dysfunction | |
| RU2213570C2 (en) | Curative-prophylactic agent from linden leaves folia tilia and method for preparing extractive substances | |
| Garmashov et al. | Technological parameters of countercurrent extraction: deriving bioactive compounds from plant raw materials | |
| CN100488543C (en) | Local externally applied itch stopping garlic liniments | |
| RU2665968C1 (en) | Method for obtaining an agent of choleretic, anti-inflammatory and antioxidant activity | |
| RU2203081C1 (en) | Islacet preparation for preventing and treating tuberculosis and method for its embodiment | |
| JP2009107952A (en) | Anti-osteoporosis agent | |
| JP2535674B2 (en) | Hypoglycemic agent | |
| JP2006516542A5 (en) | ||
| KR101813200B1 (en) | MANUFACTURING METHOD OF BLACK GARLIC TABLET COMPRISING HIGH-CONTENT S-allylcysteine INCLUDING PINE NEEDLE | |
| KR100247569B1 (en) | Pharmaceutical compositions for anti-thrombosis | |
| RU2683643C1 (en) | Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action | |
| EP1708789A1 (en) | Herbal composition for gastrointestinal disorders | |
| Georgiev et al. | Phytochemical Composition and Therapeutic Potential of Bistorta major Gray: A Review |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20151015 |