RU2217141C1

RU2217141C1 - Composite "vitalizin-1" for prophylaxis of atherosclerosis, cardiovascular diseases and maintaining therapy in viral diseases

Info

Publication number: RU2217141C1
Application number: RU2002131174A
Authority: RU
Inventors: Э.М. Балавадзе; О.В. Бобрешова; В.В. Ермилов; П.И. Кулинцов; В.А. Николаевский; В.С. Поляков
Original assignee: Балавадзе Михаил Элизбарович
Priority date: 2002-11-20
Filing date: 2002-11-20
Publication date: 2003-11-27

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to the creature of preparations eliciting complex curative-prophylactic effect and to composite used for prophylaxis of atherosclerosis, cardiovascular diseases and maintaining therapy of viral diseases. Proposed composition consists of ascorbic acid and/or sodium ascorbate, and/or potassium ascorbate, and/or calcium ascorbate, rutin or quercetin and L-lysine or L-lysine monohydrate. Composite can be made as capsules. EFFECT: expanded spectrum of pharmacological effect, absence of any adverse effect. 2 cl, 3 tbl

Description

Изобретение относится к медицине, а именно, к созданию препаратов, обладающих комплексным лечебно-профилактическим действием. The invention relates to medicine, namely to the creation of drugs with a comprehensive therapeutic and prophylactic effect.

Известно, что для профилактики болезни сердца можно принимать достаточные количества антиоксидантов (наподобие витаминов С и Е), минералов и микроэлементов. Известно также, что как моно-, так и полисоставы, содержащие витамины А и С оказывают благотворное действие при всех вирусных инфекциях, особенно если использовать их на начальных стадиях болезни. It is known that for the prevention of heart disease, you can take sufficient amounts of antioxidants (like vitamins C and E), minerals and trace elements. It is also known that both mono- and poly-compounds containing vitamins A and C have a beneficial effect in all viral infections, especially if they are used in the initial stages of the disease.

Известен биологический состав "Лизивит-С" производства фирмы "Irwin Naturals" США, 10549, W, Jefferson Blvd. Culver City, California 90232, Регистрационное удостоверение М3 РФ 001539.И.840.03.2000. Этот состав, изготовляемый в виде таблеток, содержит 500 мг аскорбиновой кислоты (витамин С). Препарат рекомендуется использовать в качестве общеукрепляющего средства для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и в качестве дополнительного источника витамина С. Рекомендованная доза для взрослых: профилактическая - 2-6 таблеток/день, терапевтическая - 6-12 таблеток/день. Known biological composition "Lysivit-S" manufactured by "Irwin Naturals" USA, 10549, W, Jefferson Blvd. Culver City, California 90232, Registration Certificate M3 of the Russian Federation 001539.I.840.03.2000. This tablet formulation contains 500 mg of ascorbic acid (vitamin C). The drug is recommended to be used as a general strengthening agent for the prevention of cardiovascular diseases and as an additional source of vitamin C. Recommended dose for adults: preventive - 2-6 tablets / day, therapeutic - 6-12 tablets / day.

Недостатком данного состава является большое количество аскорбиновой кислоты, повышенные дозы которой вызывают побочные явления: тошноту, рвоту, диарею, головную боль, утомляемость, жжение в области сердца, приливы, бессонницу, образование камней в почках (кристаллурия), особенно у лиц с хронической почечной недостаточностью, флебиты. При использовании столь высоких доз возможны тератогенные эффекты. The disadvantage of this composition is a large amount of ascorbic acid, increased doses of which cause side effects: nausea, vomiting, diarrhea, headache, fatigue, burning in the heart, hot flashes, insomnia, formation of kidney stones (crystalluria), especially in people with chronic renal insufficiency, phlebitis. When using such high doses, teratogenic effects are possible.

Аскорбиновая кислота в больших количествах связывает ионы цинка и меди, повышает всасывание железа, уменьшает содержание витамина В₁₂, влияет на протромбиновое время (уменьшение) при приеме оральных антикоагулянтов. Есть данные о том, что он может приводить к увеличению летальных исходов вследствие тромбофлебитов; усиливать кристаллурию, вызванную аспирином; снижать реабсорбцию антидепрессантов и трициклических антидепрессантов в канальцах почек; может искажать результаты диагностических тестов: глюкозы в моче, этинилэстрадиола, скрытой крови. При понижении концентрации билирубина в сыворотке крови под влиянием аскорбиновой кислоты может быть замаскировано имеющееся поражения печени ("Безопасность лекарств", экспресс-информация, бюл., 2000, 4, с.15).In large quantities, ascorbic acid binds zinc and copper ions, increases iron absorption, reduces the content of vitamin B ₁₂ , and affects prothrombin time (decrease) when taking oral anticoagulants. There is evidence that it can lead to an increase in deaths due to thrombophlebitis; enhance crystalluria caused by aspirin; reduce reabsorption of antidepressants and tricyclic antidepressants in the tubules of the kidneys; may distort the results of diagnostic tests: glucose in the urine, ethinyl estradiol, occult blood. With a decrease in the concentration of bilirubin in the blood serum under the influence of ascorbic acid, existing liver lesions can be masked ("Drug Safety", Express Information, Bulletin, 2000, 4, p.15).

Задачей настоящего изобретения является создание состава, обладающего широким спектром фармакологического действия без проявления какого-либо побочного действия, входящих в него ингредиентов и предназначенного для различных возрастных групп населения. The objective of the present invention is to provide a composition with a wide range of pharmacological effects without the manifestation of any side effects, its constituent ingredients and intended for various age groups of the population.

Данная задача решается тем, что предложен состав для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и поддерживающей терапии вирусных заболеваний, состоящий из аскорбиновой кислоты, рутина или кверцетина и L-лизина или L-лизина моногидрата при следующем соотношении компонентов, в мас.%:
Аскорбиновая кислота, и/или аскорбат натрия, и/или аскорбат калия, и/или аскорбат кальция - 38-45,
Рутин или кверцетин - 15-20,
L-лизин или L-лизин моногидрат - Остальное.This problem is solved by the fact that the proposed composition for the prevention of atherosclerosis, cardiovascular disease and maintenance therapy of viral diseases, consisting of ascorbic acid, rutin or quercetin and L-lysine or L-lysine monohydrate in the following ratio, in wt.%:
Ascorbic acid, and / or sodium ascorbate, and / or potassium ascorbate, and / or calcium ascorbate - 38-45,
Rutin or quercetin - 15-20,
L-Lysine or L-Lysine Monohydrate - Else.

Состав может быть выполнен в виде капсул. The composition can be made in the form of capsules.

Предложенный состав назван "Витализин-1". The proposed composition is called "Vitalizin-1".

Флавоноид кверцетин входит в состав практически всех овощных, лекарственных растений, фруктов, ягод и т.д. Является основной составной частью многих флавоноидов, включая цитрусовые флавоноиды, рутин, исперидин, которые отличаются от кверцетина тем, что у них к основной части молекулы присоединены молекулы сахаров. Quercetin flavonoid is a part of almost all vegetable, medicinal plants, fruits, berries, etc. It is the main component of many flavonoids, including citrus flavonoids, rutin, isperidin, which differ from quercetin in that they have sugar molecules attached to the main part of the molecule.

Биологически активные вещества (рутин, катехинн, кверцетин, цитрин и др. ) во взаимодействии с витамином С уменьшают проницаемость и повышают прочность капилляров. Biologically active substances (rutin, catechin, quercetin, citrine, etc.) in combination with vitamin C reduce permeability and increase capillary strength.

Лизин - незаменимая основная алифатическая аминокислота. L-лизин снижает содержание триглицеридов в сыворотке крови. Содержится в авокадо, арахисе, говядине, свинине, рыбе, креветках, сыре и т.д. Lysine is an essential aliphatic amino acid. L-lysine reduces serum triglycerides. Contained in avocados, peanuts, beef, pork, fish, shrimp, cheese, etc.

Вышеназванные компоненты широко используются в клинической практике при язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки, атеросклерозе, при ревматизме, для усиления иммунитета и т.д. (Пилат Т.Л. и др. Биологически активные добавки к пище, М., 2002). The above components are widely used in clinical practice for peptic ulcer and duodenal ulcer, atherosclerosis, rheumatism, to enhance immunity, etc. (Pilate T.L. et al. Biologically Active Food Supplements, M., 2002).

Состав готовят путем смешивания компонентов с последующим капсулированием в виде порошков или гранул. The composition is prepared by mixing the components, followed by encapsulation in the form of powders or granules.

Эксперименты проводились на белых мышах или крысах. The experiments were carried out on white mice or rats.

1. Острая токсичность. 1. Acute toxicity.

Дозы Витализина подбирали с учетом данных литературы и оптимальных терапевтических результатов, выявленных в предварительных опытах (для аскорбиновой кислоты 0,7-1,5 мг/кг/сутки, рутина 0,3-0,6 мг/кг/сутки и L-лизина 0,6-1,1 мг/кг/сутки). Масса смеси колебалась от 1,6 до 3,2 мг/кг/сутки. Doses of Vitalizin were selected taking into account literature data and optimal therapeutic results identified in preliminary experiments (for ascorbic acid 0.7-1.5 mg / kg / day, rutin 0.3-0.6 mg / kg / day and L-lysine 0.6-1.1 mg / kg / day). The mass of the mixture ranged from 1.6 to 3.2 mg / kg / day.

Белые мыши-самцы с массой тела 20,0±2,0 г (n=50) не реагировали на однократное пероральное введение состава в диапазоне доз от 100 до 5000 мг/кг/сутки, что по классификации ядов по С.Д.Заугольникову (1967) относит Витализин к нетоксичным. White male mice weighing 20.0 ± 2.0 g (n = 50) did not respond to a single oral administration of the composition in the dose range from 100 to 5000 mg / kg / day, which, according to the classification of poisons according to S.D. (1967) classifies Vitalizin as non-toxic.

2. Кумуляция. 2. Cumulation.

Прием Витализина с кормом белыми мышами-самцами с начальной массой тела 20,0±2,0 г в дозах, в 10 (n=10) и 100 (n=10) раз превышающих максимальные профилактические (контрольная группа n=10), в течение 60 суток не вызывали гибели животных, изменений поведения, двигательной активности, координации движений, рефлексов положения, аппетита, объема взятой воды и внешнего вида. Reception of Vitalizin with food by white male mice with an initial body weight of 20.0 ± 2.0 g in doses 10 (n = 10) and 100 (n = 10) times the maximum prophylactic (control group n = 10), for 60 days did not cause the death of animals, changes in behavior, motor activity, coordination of movements, reflexes of position, appetite, volume of water taken and appearance.

Таким образом, Витализин не обладает кумулятивным действием. Thus, Vitalizin does not have a cumulative effect.

3. Хроническая токсичность. 3. Chronic toxicity.

Белым беспородным крысам с начальной массой 140,8±4,5 г каждое в рацион добавляли Витализин в дозах 3,2; 32,0 и 320 мг/кг/сутки. Vitalizin in doses of 3.2 was added to white outbred rats with an initial weight of 140.8 ± 4.5 g each; 32.0 and 320 mg / kg / day.

Учитывали общее состояние животных, массу тела, гематологические показатели, заболеваемость и смертность. Установлено, что Витализин в возможной профилактической дозе 3,2 мг/кг/сутки и до 100 раз большей дозой не изменял поведение крыс, аппетита, общего состояния. При этом фиксировался прирост массы животных, получавших Витализин. The general condition of the animals, body weight, hematological indices, morbidity and mortality were taken into account. It was established that Vitalizin in a possible prophylactic dose of 3.2 mg / kg / day and up to 100 times a larger dose did not change the behavior of rats, appetite, general condition. In this case, an increase in the mass of animals treated with Vitalizin was recorded.

В контрольной группе за 60 дней опыта масса тела увеличилась на 32%. В группе, получавшей Витализин в дозе 3,2 мг/кг, прирост массы составил 43,8%, в группе, получавшей Витализин в дозе 32,0 мг/кг, - 39%, и в группе, получавшей Витализин в дозе 320 мг/кг, - 47,9% (табл. 1). In the control group over 60 days of experience, body weight increased by 32%. In the group receiving Vitalizin at a dose of 3.2 mg / kg, the weight gain was 43.8%, in the group receiving Vitalizin at a dose of 32.0 mg / kg, 39%, and in the group receiving Vitalizin at a dose of 320 mg / kg, 47.9% (table. 1).

Таким образом, длительное пероральное применение Витализина с кормом не вызывает отрицательного влияния на организм и гибели животных и, по сравнению с контролем, к концу наблюдения вызывает прирост массы в среднем на 7%. Thus, long-term oral administration of Vitalizin with food does not cause a negative effect on the body and the death of animals and, in comparison with the control, causes an average weight gain of 7% by the end of the observation.

В конце периода наблюдения на 60-ый день оценивали состояние основных гематологических показателей крови животных (табл. 2), которые фактически не изменились вследствие приема Витализина. At the end of the observation period on the 60th day, the state of the main hematological parameters of the blood of animals was evaluated (Table 2), which actually did not change due to the intake of Vitalizin.

4. Оценка гиполипидемического действия. 4. Evaluation of lipid-lowering effects.

Гиперлипидемию у крыс-самцов с массой 150±6,2 г ндуцировали однократным пероральным введением этанола (9 г/кг массы тела) в виде 30-40% раствора. Исследуемые группы животных получали Витализин в течение 10 дней, а в день введения этанола за 20-30 минут перед его введением. Через 6 часов животных забивали и определяли холестерин в сыворотке крови (табл. 3). Hyperlipidemia in male rats weighing 150 ± 6.2 g was induced by a single oral administration of ethanol (9 g / kg body weight) in the form of a 30-40% solution. The studied groups of animals received Vitalizin for 10 days, and on the day of ethanol administration 20-30 minutes before its administration. After 6 hours, the animals were killed and serum cholesterol was determined (Table 3).

Введение этанола в желудок в дозе 9 г/кг массы тела крыс сопровождалось увеличением уровня холестерина сыворотки крови по сравнению с контролем на 28%, предварительное введение Витализина в дозе 1,6 мг/г вызывало снижение уровня холестерина на 7%, а в дозе 3,2 мг/кг на 12%. The introduction of ethanol into the stomach at a dose of 9 g / kg of rat body weight was accompanied by an increase in serum cholesterol by 28% compared with the control, preliminary administration of Vitalizin at a dose of 1.6 mg / g caused a decrease in cholesterol by 7%, and at a dose of 3 , 2 mg / kg by 12%.

Таким образом, предложенный состав Витализин не токсичен, обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень холестерина в крови, не обладает кумулятивными свойствами. Thus, the proposed composition Vitalizin is non-toxic, has a lipid-lowering effect, lowers blood cholesterol, does not have cumulative properties.

Витализин не имеет противопоказаний. Vitalizin has no contraindications.

Преимущество данного состава - положительное действие незаменимой аминокислоты L-лизина и витаминов С и Р на синтез белка, усвоение углеводов и отрицательное влияние на формирование атеросклеротических бляшек. The advantage of this composition is the positive effect of the essential amino acid L-lysine and vitamins C and P on protein synthesis, carbohydrate absorption and a negative effect on the formation of atherosclerotic plaques.

Витализин может использоваться:
- для профилактики атеросклероза и снижения проницаемости сосудистых стенок,
- для повышения активности иммунной системы после перенесения инфекционных заболеваний,
- для повышения усвоения кальция и профилактики остеопороза,
- для профилактики и лечения гриппа и герпеса, в том числе генитального,
- для укрепления и наращивания мышечной массы, повышения ее эластичности и силы при занятиях спортом,
- для улучшения памяти,
- для повышения половой функции,
- в качестве дополнительного лечения сердечно-сосудистой системы.Vitalizin can be used:
- for the prevention of atherosclerosis and reduce the permeability of the vascular walls,
- to increase the activity of the immune system after the transfer of infectious diseases,
- to increase the absorption of calcium and the prevention of osteoporosis,
- for the prevention and treatment of influenza and herpes, including genital,
- to strengthen and build muscle mass, increase its elasticity and strength during sports,
- to improve memory,
- to enhance sexual function,
- as an additional treatment of the cardiovascular system.

При отсутствии иных врачебных рекомендаций принимать во время еды взрослым - по 1 капсуле 2 раза в день, детям до 12 лет - по 1 капсуле в день. При повышенной физической нагрузке, инфекционных заболеваниях дозу можно увеличить в 2-3 раза. In the absence of other medical recommendations, take 1 capsule 2 times a day for adults, and 1 capsule per day for children under 12 years of age. With increased physical activity, infectious diseases, the dose can be increased by 2-3 times.

Предложенный состав может быть использован в виде БАДа, как результат восполнения недостатка соответствующих компонентов для снижения риска сердечнососудистых и вирусных заболеваний. The proposed composition can be used in the form of dietary supplements, as a result of filling the lack of appropriate components to reduce the risk of cardiovascular and viral diseases.

Экспериментальные и клинические данные (на добровольцах) подтверждают, что предложенный состав в данном количественном и качественном соотношении обеспечивает указанный спектр действия. Experimental and clinical data (on volunteers) confirm that the proposed composition in this quantitative and qualitative ratio provides the indicated spectrum of action.

Claims

1. The composition for the prevention of atherosclerosis, cardiovascular disease and maintenance therapy of viral diseases, characterized in that it contains ascorbic acid and / or sodium ascorbate, and / or potassium ascorbate, and / or calcium ascorbate, rutin or quercetin and L- lysine or L-lysine monohydrate in the following ratio of components, wt.%:

Ascorbic acid and / or sodium ascorbate and / or potassium ascorbate and / or calcium ascorbate 38-45

Rutin or Quercetin 15-20

L-lysine or L-lysine monohydrate

2. The composition according to claim 1, characterized in that it is made in the form of capsules.